Bahan aktif: Gabapentin
Kapsul keras Neurontin 100 mg
Kapsul keras 300 mg Neurontin
Kapsul keras Neurontin 400 mg
Mengapa Neurontin digunakan? Untuk apa itu?
Neurontin tergolong dalam kumpulan ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi dan kesakitan neuropatik periferal (sakit berpanjangan disebabkan oleh kerosakan pada saraf).
Bahan aktif Neurontin adalah gabapentin.
Neurontin digunakan untuk merawat:
- Pelbagai bentuk epilepsi (sawan pada awalnya terhad pada kawasan otak tertentu, sama ada kejang merebak ke bahagian otak yang lain atau tidak). Doktor anda akan menetapkan Neurontin untuk membantu anda merawat epilepsi apabila rawatan semasa anda tidak sepenuhnya mengawal keadaan anda. Anda harus mengambil Neurontin sebagai tambahan kepada rawatan semasa anda kecuali anda mendapat arahan lain. Neurontin juga boleh digunakan hanya untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun.
- Kesakitan neuropatik periferal (sakit berpanjangan disebabkan oleh kerosakan pada saraf). Pelbagai penyakit yang berlainan boleh menyebabkan kesakitan neuropatik periferal (berlaku terutamanya pada kaki dan / atau lengan), seperti diabetes atau herpes zoster. Sensasi nyeri dapat digambarkan sebagai panas, terbakar, berdenyut-denyut, sakit kilat, sakit tikam, sakit tajam, kekejangan sakit, sakit, kesemutan, mati rasa, sakit menyengat, dll.
Kontraindikasi Apabila Neurontin tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Neurontin
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap gabapentin atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Neurontin
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Neurontin:
- jika anda mempunyai masalah buah pinggang doktor mungkin menetapkan dos yang berbeza
- jika anda menjalani hemodialisis (untuk membuang sisa dari kegagalan buah pinggang) beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot dan / atau kelemahan
- jika anda mengalami tanda-tanda seperti sakit perut yang berterusan, mual dan muntah, segera hubungi doktor anda kerana ini mungkin merupakan gejala pankreatitis akut (radang pankreas).
Kes penyalahgunaan dan ketergantungan telah dilaporkan untuk gabapentin dari pengalaman selepas pemasaran. Beritahu doktor anda jika anda mempunyai sejarah penyalahgunaan atau kebergantungan.
Sebilangan kecil pesakit yang dirawat dengan ubat-ubatan antiepileptik seperti gabapentin mempunyai pemikiran untuk membunuh diri atau membahayakan diri sendiri. Sekiranya anda mempunyai fikiran seperti itu, segera hubungi doktor anda.
Maklumat penting mengenai reaksi yang berpotensi serius
Sebilangan kecil pesakit yang dirawat dengan Neurontin mengalami reaksi alergi atau reaksi kulit yang berpotensi serius yang, jika tidak dirawat, dapat berkembang menjadi masalah yang lebih serius. Anda perlu mengetahui simptom ini untuk dapat mengenalinya semasa anda mengambil Neurontin.
Baca keterangan mengenai gejala ini di bahagian 4 risalah ini di bawah "Segera hubungi doktor anda jika anda mengalami gejala berikut setelah mengambil ubat ini kerana boleh menjadi serius"
Kelemahan otot, sakit atau sakit dan terutama jika anda merasa tidak sihat dan demam pada masa yang sama, ia boleh disebabkan oleh kerosakan otot yang boleh mengancam nyawa dan boleh menyebabkan masalah pada buah pinggang. Perubahan warna urin dan ujian darah yang tidak normal (khususnya peningkatan kreatin fosfokinase) juga mungkin berlaku. Sekiranya anda mengalami tanda-tanda atau gejala ini, segera hubungi doktor anda.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Neurontin
Ubat-ubatan lain dan Neurontin
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Ubat yang mengandungi opioid seperti morfin
Sekiranya anda mengambil ubat yang mengandungi opioid (seperti morfin), beritahu doktor atau ahli farmasi anda kerana opioid dapat meningkatkan kesan Neurontin. Gabungan Neurontin dengan opioid boleh menyebabkan gejala seperti mengantuk dan / atau pernafasan berkurang.
Antasid untuk penghadaman yang lemah
Sekiranya Neurontin dan antasid yang mengandung aluminium dan magnesium diambil bersama, penyerapan Neurontin dari perut dapat dikurangkan.Oleh itu, disarankan untuk mengambil Neurontin tidak lebih awal dari dua jam setelah mengambil antasid.
Neurontin:
- Ia tidak diharapkan dapat berinteraksi dengan ubat-ubatan antiepileptik lain atau pil kawalan kelahiran.
- Ia boleh mengganggu beberapa ujian makmal; jika anda memerlukan ujian air kencing, beritahu doktor atau hospital anda apa yang anda ambil.
Neurontin dengan makanan
Neurontin boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Neurontin tidak boleh diambil semasa kehamilan melainkan jika doktor anda memberitahu anda sebaliknya. Wanita yang mengandung anak mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan.
Tidak ada kajian khusus yang dilakukan untuk menilai penggunaan gabapentin pada wanita hamil, tetapi peningkatan risiko perkembangan anak telah dilaporkan untuk ubat lain yang digunakan untuk merawat kejang, terutama ketika lebih dari satu ubat diambil pada waktu yang sama. ubat untuk sawan. Oleh itu, jika boleh, anda harus mengambil hanya ubat epilepsi semasa mengandung dan hanya atas nasihat perubatan.
Segera hubungi doktor anda jika anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil semasa mengambil Neurontin. Jangan berhenti mengambil ubat ini secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan serangan sawan secara tiba-tiba yang boleh membawa kesan serius kepada anda dan bayi anda.
Masa makan
Gabapentin, bahan aktif dalam Neurontin, masuk ke dalam susu ibu. Oleh kerana kesannya pada bayi tidak diketahui, disarankan agar anda tidak menyusui semasa rawatan dengan Neurontin.
Kesuburan
Kajian haiwan menunjukkan tiada kesan terhadap kesuburan.
Memandu dan menggunakan mesin
Neurontin boleh menyebabkan pening, mengantuk dan keletihan. Anda tidak boleh memandu kenderaan, mengoperasikan mesin yang rumit atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya sehingga anda memahami sama ada ubat ini boleh mempengaruhi kemampuan anda untuk melakukan aktiviti ini.
Neurontin mengandungi laktosa
Kapsul keras Neurontin mengandungi laktosa (sejenis gula). Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Neurontin: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Doktor anda akan menentukan dos yang tepat untuk anda.
Epilepsi, dos yang disyorkan adalah:
Dewasa dan remaja:
Ambil bilangan kapsul yang telah ditetapkan oleh doktor untuk anda. Doktor anda biasanya akan meningkatkan dos secara beransur-ansur. Dos permulaan biasanya antara 300 mg dan 900 mg sehari. Selepas itu, dos boleh dinaikkan, atas cadangan doktor, sehingga maksimum 3600 mg sehari dan doktor anda akan memberitahu anda untuk mengambil dos ini dalam 3 dos berasingan, iaitu sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali petang.
Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas:
Dos yang akan diberikan kepada anak akan ditentukan oleh doktor kerana dikira berdasarkan berat anak. Rawatan dimulakan dengan dos permulaan yang rendah yang secara beransur-ansur meningkat lebih kurang 3 hari.Dos biasa untuk mengawal epilepsi adalah 25-35 mg / kg sehari. Biasanya diberikan dalam 3 dos yang dibahagi, mengambil kapsul setiap hari biasanya sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali pada waktu malam.
Neurontin tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Kesakitan neuropatik periferal, dos yang disyorkan adalah:
Dewasa:
Ambil bilangan kapsul mengikut arahan doktor anda. Doktor anda biasanya akan meningkatkan dos secara beransur-ansur. Dos permulaan biasanya antara 300 mg dan 900 mg sehari. Selepas itu, dos boleh ditingkatkan atas cadangan doktor hingga maksimum 3600 mg sehari dan doktor anda akan memberitahu anda untuk mengambil ubat tersebut dalam 3 dos terbahagi, iaitu sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali pada waktu malam .
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang atau sedang menjalani hemodialisis
Sekiranya anda menghadapi masalah buah pinggang atau sedang menjalani hemodialisis, doktor anda mungkin menetapkan jadual pengambilan ubat ini dan / atau dos yang berbeza.
Sekiranya anda seorang pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) anda harus mengambil dos Neurontin yang normal, kecuali jika anda mempunyai masalah buah pinggang. Sekiranya anda menghadapi masalah buah pinggang, doktor anda mungkin menetapkan jadual pengambilan ubat yang berbeza dan / atau dos yang berbeza.
Sekiranya anda mempunyai kesan bahawa kesan Neurontin terlalu kuat atau terlalu lemah, beritahu doktor atau ahli farmasi anda secepat mungkin.
Kaedah pentadbiran
Neurontin diambil secara lisan. Selalu telan kapsul keseluruhan dengan sejumlah besar air.
Teruskan rawatan dengan Neurontin sehingga doktor memberitahu anda untuk berhenti.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Neurontin yang berlebihan
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Neurontin daripada yang sepatutnya
Dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan termasuk kehilangan kesedaran, pening, penglihatan berganda, kesukaran bercakap, mengantuk dan cirit-birit.
Segera hubungi doktor anda atau pergi ke jabatan kecemasan terdekat jika anda mengambil lebih banyak Neurontin daripada yang ditetapkan oleh doktor anda. Ambil kapsul yang tidak anda bawa bersama-sama dengan bungkusan dan risalah bungkusan itu sehingga pihak hospital dapat dengan mudah memahami berapa banyak ubat yang telah anda ambil.
Sekiranya anda terlupa mengambil Neurontin
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil secepat yang anda ingat, kecuali sudah tiba masanya untuk dos seterusnya. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Neurontin
Jangan berhenti mengambil Neurontin melainkan jika doktor memberitahu anda. Penangguhan rawatan mesti dilakukan secara beransur-ansur dalam jangka masa sekurang-kurangnya 1 minggu.Sekiranya anda berhenti mengambil Neurontin secara tiba-tiba atau sebelum doktor menetapkannya, risiko kejang meningkat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Neurontin
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Anda harus menghubungi doktor anda dengan segera sekiranya anda melihat gejala berikut setelah mengambil ubat ini kerana ia boleh menjadi serius:
- reaksi kulit yang teruk yang memerlukan perhatian segera, pembengkakan bibir dan muka, ruam dan kemerahan kulit, dan / atau keguguran rambut (ini mungkin merupakan gejala reaksi alergi yang teruk)
- sakit perut berterusan, mual dan muntah kerana ini mungkin merupakan gejala pankreatitis akut (radang pankreas).
- Neurontin boleh menyebabkan reaksi alergi yang teruk atau mengancam nyawa, yang boleh mempengaruhi kulit atau bahagian badan lain seperti hati atau darah. Apabila anda mengalami reaksi seperti ini, anda mungkin mengalami ruam atau tidak. Ini boleh menyebabkan anda dimasukkan ke hospital atau berhenti mengambil Neurontin.
Hubungi doktor anda dengan segera sekiranya anda mempunyai simptom berikut:
- ruam pada kulit
- urtikaria
- demam
- bengkak kelenjar limfa yang cenderung tidak hilang
- bengkak bibir dan lidah
- menguning kulit atau putih mata
- pendarahan atau lebam yang tidak biasa
- keletihan atau kelemahan yang teruk
- sakit otot secara tiba-tiba
- jangkitan kerap
Gejala ini boleh menjadi tanda pertama reaksi serius. Doktor anda harus memeriksa anda untuk memutuskan sama ada akan terus mengambil Neurontin.
- Sekiranya anda menjalani hemodialisis, beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot dan / atau kelemahan.
Kesan sampingan lain termasuk:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- Jangkitan virus
- Rasa mengantuk, pening, kurang koordinasi
- Rasa letih, demam
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- Pneumonia, jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, radang telinga atau jangkitan lain
- Kiraan sel darah putih rendah
- Anoreksia, peningkatan selera makan
- Kemarahan terhadap orang lain, kebingungan, perubahan mood, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, kesukaran berfikir
- Kejang, pergerakan tersentak, kesukaran bercakap, kehilangan ingatan, gegaran, gangguan tidur, sakit kepala, kepekaan kulit, penurunan sensasi (mati rasa), kesukaran dalam koordinasi, pergerakan mata yang tidak normal, peningkatan, penurunan atau ketiadaan pantulan
- Penglihatan kabur, penglihatan berganda
- Pening
- Tekanan darah tinggi, pembilasan muka atau pelebaran saluran darah
- Kesukaran bernafas, bronkitis, sakit tekak, batuk, hidung kering
- Muntah, mual, masalah gigi, sakit gusi, cirit-birit, sakit perut, senak, sembelit, mulut atau tekak kering, perut kembung
- Pembengkakan muka, lebam, ruam, gatal, jerawat
- Sakit sendi, sakit otot, sakit belakang, otot berkedut
- Masalah ereksi (mati pucuk)
- Bengkak kaki dan lengan, sukar berjalan, lemah, sakit, berasa tidak sihat, gejala seperti selesema
- Pengurangan sel darah putih, kenaikan berat badan
- Luka, patah, lecet tidak sengaja
Di samping itu, tingkah laku agresif dan gerakan menyentak biasanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- Reaksi alahan seperti urtikaria
- Pengurangan pergerakan
- Denyutan jantung meningkat
- Bengkak yang boleh mempengaruhi muka, batang badan dan anggota badan
- Nilai ujian darah yang tidak normal yang menunjukkan masalah hati.
- Kerosakan mental
- Jatuh
- Peningkatan kadar glukosa darah (dilihat lebih kerap pada pesakit diabetes)
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
- Kehilangan kesedaran
- Penurunan kadar glukosa darah (diperhatikan lebih kerap pada pesakit diabetes)
Kesan sampingan berikut telah dilaporkan selepas pemasaran:
- Pengurangan platelet (sel yang membeku darah)
- Halusinasi
- Masalah dengan pergerakan tidak normal seperti gegaran kejang, gerakan menyentak dan kekakuan
- Aku menjeling telinga
- Sekumpulan kesan sampingan, termasuk kelenjar getah bening yang bengkak (benjolan kecil yang terpencil di bawah kulit), demam, ruam dan radang hati, yang boleh berlaku bersama-sama
- Menguning kulit dan mata (penyakit kuning), radang hati
- Kegagalan buah pinggang akut, inkontinensia
- Pembesaran tisu payudara, pembesaran payudara
- Kejadian buruk berlaku selepas penarikan gabapentin secara tiba-tiba (kegelisahan, gangguan tidur, merasa sakit, sakit, berpeluh), sakit dada
- Kecederaan serat otot (rhabdomyolysis)
- Kelainan dalam ujian darah (peningkatan kreatin fosfokinase)
- Masalah dengan fungsi seksual termasuk ketidakupayaan mencapai orgasme, ejakulasi tertunda
- Tahap natrium rendah dalam darah
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan simpan kapsul keras Neurontin di atas 30 ° C.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang mengandungi Neurontin
Bahan aktifnya adalah gabapentin. Setiap kapsul gelatin keras mengandungi 100 mg, 300 mg atau 400 mg gabapentin.
Bahan-bahan lain dari kapsul Neurontin adalah:
Kandungan kapsul: laktosa monohidrat, pati jagung dan talc.
Cangkang kapsul: gelatin, air yang disucikan dan natrium lauril sulfat.
Kapsul 100 mg mengandungi warna E171 (titanium dioksida), kapsul 300 mg mengandungi pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning) dan kapsul 400 mg mengandungi pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (merah dan besi oksida kuning). Dakwat yang digunakan dalam semua kapsul mengandungi shellac, E171 (titanium dioksida) dan E132 (indigo carmine).
Nampak apa Neurontin dan isi peknya
Kapsul keras
Kapsul 100 mg keras dan putih, dicetak dengan "Neurontin 100 mg" dan "PD".
Kapsul 300 mg berwarna kuning keras dan dicetak dengan "Neurontin 300 mg" dan "PD".
Kapsul 400 mg berwarna oren keras dan dicetak dengan "Neurontin 400 mg" dan "PD".
Pek lepuh PVC / PVDC / aluminium sebanyak 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
NEURONTIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul keras 100 mg mengandungi 100 mg gabapentin.
Setiap kapsul keras 300 mg mengandungi 300 mg gabapentin.
Setiap kapsul keras 400 mg mengandungi 400 mg gabapentin.
Penerima:
Setiap kapsul keras 100 mg mengandungi 13 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Setiap kapsul keras 300 mg mengandungi 41 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Setiap kapsul keras 400 mg mengandungi 54 mg laktosa (sebagai monohidrat).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul keras
Kapsul keras Neurontin 100 mg: Kapsul keras legap putih, dicetak dengan "Neurontin 100 mg" dan "PD", dan mengandungi serbuk putih hingga putih.
Kapsul keras Neurontin 300 mg: kapsul keras kuning legap, dicetak dengan "Neurontin 300 mg" dan "PD", dan mengandungi serbuk putih hingga putih.
Kapsul keras Neurontin 400 mg: kapsul keras oren legap dicetak dengan "Neurontin 400 mg" dan "PD", dan mengandungi serbuk putih hingga putih.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Epilepsi
Gabapentin ditunjukkan sebagai terapi tambahan dalam rawatan kejang separa dengan kehadiran atau ketiadaan generalisasi sekunder pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas (lihat bahagian 5.1).
Gabapentin ditunjukkan sendiri untuk rawatan sawan separa sekiranya terdapat atau tidak adanya generalisasi sekunder pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas.
Rawatan kesakitan neuropatik periferal
Gabapentin ditunjukkan pada orang dewasa untuk rawatan kesakitan neuropatik periferal, seperti neuropati diabetes yang menyakitkan dan neuralgia pasca-herpetik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan.
Gabapentin boleh diambil dengan atau tanpa makanan dan mesti ditelan keseluruhan dengan jumlah cecair yang mencukupi (contohnya segelas air).
Jadual 1 menerangkan skema titrasi untuk memulakan rawatan untuk semua petunjuk; Rejimen dos ini disyorkan untuk orang dewasa dan remaja berumur 12 tahun ke atas. Arahan mengenai posologi yang akan digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun diberikan dalam sub-bab berikutnya dari bahagian ini.
Penamatan gabapentin
Sesuai dengan praktik klinikal semasa, jika rawatan gabapentin harus dihentikan, disarankan agar ini dilakukan secara bertahap sekurang-kurangnya lebih dari seminggu tanpa mengira petunjuk yang sedang dirawat.
Epilepsi
Epilepsi biasanya memerlukan rawatan jangka panjang. Dos ditentukan oleh doktor yang merawat berdasarkan toleransi dan keberkesanan bagi setiap pesakit.
Dewasa dan remaja:
Dalam ujian klinikal, julat dos efektif adalah 900 hingga 3600 mg / hari. Rawatan boleh dimulakan dengan titrasi dos seperti yang dijelaskan dalam Jadual 1 atau dengan memberikan 300 mg tiga kali sehari (TID) pada hari pertama Selepas itu, berdasarkan individu tindak balas dan toleransi pesakit, dosnya dapat ditingkatkan lebih lanjut sebanyak 300 mg / hari pada setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. titrasi perlahan dos gabapentin. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dos 2400 mg / hari ia adalah total 2 minggu dan untuk 3600 mg / hari adalah jumlah keseluruhan 3 minggu.Dos hingga 4800 mg / hari telah diterima dengan baik dalam jangka masa panjang ujian klinikal label terbuka. Dos harian maksimum harus dibahagikan kepada tiga pentadbiran tunggal dan untuk mengelakkan kejang secara tiba-tiba selang maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam.
Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas:
Dos permulaan harus berbeza antara 10 dan 15 mg / kg / hari dan dos berkesan dicapai dengan meningkatkan titrasi dalam jangka masa kira-kira tiga hari. Dos gabapentin berkesan pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas adalah 25-35 mg / kg / hari. Dosis hingga 50 mg / kg / hari telah diterima dengan baik dalam kajian klinikal jangka panjang. Jumlah dos harian harus dibahagikan kepada tiga pentadbiran tunggal dan selang dos maksimum tidak boleh melebihi 12 jam.
Tidak perlu memantau kepekatan plasma gabapentin untuk mengoptimumkan terapi gabapentin. Selanjutnya, gabapentin dapat digunakan dalam kombinasi dengan bahan antiepileptik lain tanpa risiko mengubah kepekatan plasma gabapentin atau kepekatan serum produk ubat antiepileptik lain.
Kesakitan neuropatik periferal
Dewasa
Terapi dapat dimulai melalui titrasi dosis seperti yang dijelaskan dalam Jadual 1. Sebagai alternatif, dosis permulaan adalah 900 mg / hari dibagi menjadi tiga pemberian yang sama.Selepas itu, berdasarkan tindak balas dan toleransi pesakit, dos dapat ditingkatkan lagi sebanyak 300 mg / hari pada setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. Titrasi dos gabapentin yang lebih perlahan mungkin sesuai pada sesetengah pesakit. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dos 2400 mg / hari adalah jumlah keseluruhan 2 minggu dan selama 3600 mg / hari adalah jumlah keseluruhan 3 minggu.
Dalam rawatan kesakitan neuropatik periferal, seperti neuropati diabetes yang menyakitkan dan neuralgia pasca-herpetik, keberkesanan dan keselamatan belum disiasat dalam percubaan klinikal untuk tempoh rawatan lebih dari 5 bulan. Sekiranya pesakit memerlukan rawatan selama lebih dari 5 bulan untuk kesakitan neuropatik periferal, doktor yang merawat harus menilai keadaan klinikal pesakit dan menentukan perlunya berpanjangan rawatan.
Petunjuk untuk semua petunjuk
Pada pesakit dengan keadaan kesihatan umum yang buruk, seperti berat badan rendah, pesakit transplantasi organ, dan lain-lain, titrasi dos harus dilakukan dengan lebih perlahan, menggunakan dos yang lebih rendah atau selang waktu yang lebih lama antara kenaikan dos.
Penggunaan pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun)
Penyesuaian dos mungkin diperlukan pada pesakit tua kerana penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia (lihat Jadual 2). Somnolence, edema periferal dan asthenia mungkin lebih biasa pada pesakit tua.
Gunakan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu
Pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu dan / atau pada mereka yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dos dianjurkan seperti yang dijelaskan dalam Jadual 2. Kapsul Gabapentin 100 mg dapat digunakan untuk mengikuti saranan pemberian dos pada pasien dengan kekurangan ginjal.
a Jumlah dos harian harus diberikan dalam tiga dos terbahagi. Dos yang dikurangkan ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin
b Diberikan pada dos 300 mg setiap hari.
c Bagi pesakit dengan pelepasan kreatinin
Gunakan pada pesakit yang menjalani hemodialisis
Pada pesakit hemodialisis dengan anuria yang tidak pernah dirawat gabapentin, dos pemuatan 300-400 mg, diikuti dengan 200-300 mg gabapentin setelah setiap sesi hemodialisis 4 jam dianjurkan. Pada hari bebas hemodialisis, rawatan gabapentin tidak boleh diberikan.
Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang menjalani hemodialisis, dos pemeliharaan gabapentin harus berdasarkan cadangan dos yang disenaraikan dalam Jadual 2. Sebagai tambahan kepada dos pemeliharaan, dos tambahan "200-300 mg disyorkan setelah setiap sesi hemodialisis. 4 jam.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kes ideasi dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ubat antiepileptik dalam pelbagai indikasi mereka. Meta-analisis percubaan rawak ubat anti-epilepsi berbanding plasebo juga mendapati peningkatan kecil risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri.
Mekanisme risiko ini belum ditentukan dan data yang tersedia tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko dengan gabapentin.
Oleh itu, pesakit harus dipantau untuk mengetahui tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri dan jika demikian, rawatan yang sesuai harus dipertimbangkan. Pesakit (dan pengasuh) harus diarahkan untuk memberitahu doktor yang merawatnya jika muncul tanda-tanda ideasi atau tingkah laku bunuh diri.
Sekiranya pesakit mengalami pankreatitis akut semasa rawatan gabapentin, penghentian rawatan gabapentin harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.8).
Walaupun tidak ada bukti berulang kejang epilepsi dengan gabapentin, penghentian antikonvulsan secara tiba-tiba pada pesakit epilepsi boleh merangsang status epileptikus (lihat bahagian 4.2).
Dengan gabapentin, seperti ubat antiepileptik lain, beberapa pesakit mungkin mengalami peningkatan kekerapan kejang atau perkembangan jenis kejang baru.
Seperti antiepileptik lain, usaha menghentikan antiepileptik yang diberikan bersamaan dengan gabapentin pada pesakit yang tahan terhadap rawatan dengan pelbagai ubat antiepileptik untuk mencapai monoterapi gabapentin mempunyai kadar kejayaan yang rendah.
Gabapentin tidak dianggap berkesan dalam merawat kejang dengan adanya generalisasi primer, seperti ketidakhadiran, dan boleh memperburuk kejang ini pada beberapa pesakit. Oleh itu, gabapentin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kejang bercampur, termasuk ketidakhadiran.
Tidak ada kajian sistematik yang dilakukan dengan gabapentin pada pesakit yang berumur 65 tahun ke atas. Dalam kajian double-blind pada pesakit dengan kesakitan neuropatik, somnolensi, edema periferal dan asthenia berlaku pada peratusan yang sedikit lebih tinggi pada pesakit yang berumur 65 tahun atau lebih tua daripada pada pesakit yang lebih muda. Selain daripada data ini, penilaian klinikal pada kumpulan pesakit ini tidak menunjukkan profil keselamatan yang berbeza dengan yang diperhatikan pada pesakit yang lebih muda.
Kesan terapi jangka panjang (lebih dari 36 minggu) terhadap pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada kanak-kanak dan remaja belum dipelajari dengan secukupnya. Oleh itu, manfaat terapi yang berpanjangan mesti ditimbang terhadap potensi risiko terapi tersebut.
Ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS)
Reaksi hipersensitiviti sistemik yang serius dan mengancam nyawa seperti ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil antiepileptik, termasuk gabapentin (lihat bahagian 4.8).
Penting untuk diperhatikan bahawa manifestasi awal hipersensitiviti, seperti demam atau limfadenopati, mungkin berlaku, walaupun ruam tidak jelas. Sekiranya terdapat tanda atau gejala seperti itu, pesakit harus segera dinilai. Sekiranya etiologi alternatif untuk tanda atau gejala ini tidak dapat ditentukan, rawatan gabapentin harus dihentikan.
Ujian makmal
Dalam penentuan separa kuantitatif total proteinuria dengan ujian dipstick hasil positif palsu dapat diperoleh. Oleh itu, disarankan untuk mengesahkan hasil ujian dipstick positif dengan kaedah berdasarkan prinsip analisis yang berbeza, seperti kaedah Biuret, kaedah pengikatan turbidimetrik atau kolorimetrik, atau menggunakan kaedah alternatif ini dari awal.
Kapsul keras Neurontin mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat (N = 12), apabila kapsul morfin pelepasan terkawal 60 mg diberikan 2 jam sebelum kapsul gabapentin 600 mg, AUC gabapentin rata-rata meningkat sebanyak 44%. Dibandingkan dengan ketika gabapentin diberikan tanpa morfin Oleh itu, pesakit harus diperhatikan dengan teliti untuk sebarang tanda-tanda kemurungan CNS, seperti rasa mengantuk, dan dos gabapentin atau morfin harus dikurangkan dengan tepat.
Tidak ada interaksi yang diamati antara gabapentin dan phenobarbital, phenytoin, asid valproic atau carbamazepine.
Farmakokinetik gabapentin allo keadaan mantap ia sama pada subjek yang sihat dan pada pesakit dengan epilepsi yang dirawat dengan agen antiepileptik ini.
Pentadbiran gabapentin dan kontraseptif oral yang bersamaan yang mengandungi norethindrone dan / atau ethinylestradiol tidak mengubah keseluruhan farmakokinetik. keadaan mantap daripada dua komponen tersebut.
Pentadbiran gabapentin dan antasid bersamaan yang mengandungi aluminium dan magnesium mengurangkan bioavailabiliti gabapentin hingga 24%. Adalah disyorkan agar gabapentin diambil paling awal dua jam selepas pemberian antasid.
Ekskresi renal gabapentin tidak dipengaruhi oleh probenecid.
Sedikit pengurangan ekskresi ginjal gabapentin yang diperhatikan apabila diberikan bersama dengan cimetidine tidak dijangka mempunyai kepentingan klinikal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Risiko umumnya berkaitan dengan produk perubatan epilepsi dan antiepileptik
Risiko kecacatan kelahiran meningkat 2-3 kali pada keturunan wanita yang dirawat dengan ubat antiepileptik. Kecacatan yang paling kerap dilaporkan adalah celah bibir, kecacatan kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf. Terapi ubat antiepileptik berganda mungkin dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih besar daripada monoterapi dan oleh itu penting untuk menggunakan monoterapi bila mungkin. Wanita yang cenderung hamil atau yang mengandung anak harus diberi nasihat pakar dan keperluan untuk rawatan antiepileptik harus dinilai semula ketika seorang wanita merancang untuk hamil. Gangguan terapi antiepileptik secara tiba-tiba tidak boleh dilakukan kerana ini boleh menyebabkan timbulnya kejang yang boleh membawa kesan serius bagi ibu dan bayi. Kelewatan perkembangan pada anak yang dilahirkan oleh wanita epilepsi jarang diperhatikan. Adalah mungkin untuk membezakan apakah kelewatan perkembangan disebabkan oleh faktor genetik atau sosial, oleh epilepsi ibu atau oleh rawatan antiepileptik.
Risiko berkaitan dengan gabapentin
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan gabapentin pada wanita hamil.
Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko untuk manusia tidak diketahui. Gabapentin tidak boleh digunakan semasa kehamilan melainkan potensi manfaat bagi ibu dengan jelas melebihi potensi risiko pada janin.
Tidak ada kesimpulan pasti yang dapat diambil mengenai kemungkinan hubungan antara gabapentin dan peningkatan risiko kecacatan kongenital ketika ubat itu diambil semasa kehamilan; ini disebabkan oleh epilepsi itu sendiri dan adanya ubat-ubatan antiepileptik yang digunakan bersamaan semasa kehamilan individu yang diperiksa.
Gabapentin diekskresikan dalam susu ibu. Oleh kerana kesan pada bayi semasa menyusui tidak diketahui, berhati-hati harus diberikan ketika gabapentin diberikan kepada wanita yang menyusui. Gabapentin hanya boleh digunakan semasa menyusu sekiranya manfaatnya jelas melebihi risiko.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Gabapentin mungkin mempunyai "pengaruh ringan atau sederhana pada kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Gabapentin bertindak pada sistem saraf pusat dan boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau gejala lain yang berkaitan. Walaupun mereka mengalami keparahan ringan atau sederhana, kesan sampingan ini mungkin berpotensi membahayakan pada pesakit yang memandu kenderaan atau menggunakan mesin.Ini terutama berlaku pada permulaan rawatan dan setelah peningkatan dos.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang diamati dalam ujian klinikal pada epilepsi (tambahan dan monoterapi) dan sakit neuropatik ditunjukkan dalam senarai unik di bawah dibahagikan dengan kelas organ sistem dan kekerapannya sangat biasa (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100 hingga ≤ 1/10 ), tidak biasa (≥ 1 / 1,000 hingga
Reaksi lain yang dilaporkan dari pengalaman pasca pemasaran disertakan dengan frekuensi Tidak Dikenal (tidak dapat dianggarkan dari data yang tersedia) dalam huruf miring dalam senarai di bawah.
Dalam setiap kumpulan frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut urutan penurunan.
Kelas organ sistem Tindak balas buruk
Jangkitan dan jangkitan
Jangkitan virus yang sangat biasa
Pneumonia biasa, jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan, otitis media.
Gangguan sistem darah dan limfa
Leukopenia biasa
Tidak diketahui trombositopenia
Gangguan sistem imun
Reaksi alahan yang tidak biasa (mis. Gatal-gatal)
Tidak diketahui sindrom hipersensitiviti, reaksi sistemik dengan persembahan yang berubah-ubah yang merangkumi demam, ruam, hepatitis, limfadenopati, eosinofilia, dan kadang-kadang tanda dan gejala lain.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Anoreksia biasa, peningkatan selera makan
Gangguan psikiatri
Permusuhan biasa, kekeliruan dan ketidakstabilan emosi, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, pemikiran yang tidak normal
Tidak diketahui halusinasi
Gangguan sistem saraf
Mengantuk, pening, ataksia yang sangat biasa
Kejang biasa, hiperkinesia, disartria, amnesia, gegaran, insomnia, sakit kepala, sensasi seperti paraesthesia, hypoaesthesia, koordinasi tidak normal, nystagmus, peningkatan, penurunan atau tidak hadir refleks
Hipokinesia yang tidak biasa
Tidak diketahui gangguan pergerakan lain (contohnya, koreoathetosis, dyskinesia, dystonia)
Gangguan mata
Gangguan penglihatan biasa seperti amblyopia, diplopia
Gangguan telinga dan labirin
Pening biasa
Tidak diketahui tinitus
Patologi jantung
Palpitasi tidak biasa
Patologi vaskular
Hipertensi biasa, vasodilatasi
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Dispnoea biasa, bronkitis, faringitis, batuk, rinitis
Gangguan saluran gastrousus
Muntah biasa, mual, kelainan gigi, gingivitis, cirit-birit, sakit perut, dispepsia, sembelit, mulut atau tekak kering, perut kembung
Tidak diketahui pankreatitis
Gangguan hepatobiliari
Tidak diketahui hepatitis, penyakit kuning
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Edema muka biasa, purpura paling sering digambarkan sebagai lebam berikutan trauma fizikal, ruam, pruritus, jerawat
Tidak diketahui Sindrom Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (lihat bahagian 4.4)
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Arthralgia biasa, myalgia, sakit belakang, otot berkedut
Tidak diketahui rhabdomyolysis, myoclonus
Gangguan ginjal dan kencing
Tidak diketahui inkontinensia kegagalan buah pinggang akut
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Mati pucuk biasa
Tidak diketahui hipertropi payudara, ginekomastia
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Keletihan, demam yang sangat biasa
Edema periferal biasa, gangguan berjalan, asthenia, sakit, malaise, sindrom selesema
Edema umum yang tidak biasa
Tidak diketahui reaksi penarikan (kebanyakannya kebimbangan, insomnia, mual, sakit, berpeluh), sakit dada. Terdapat laporan kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan yang hubungannya tidak terjalin dengan rawatan gabapentin.
Ujian diagnostik
Penurunan sel darah putih yang biasa (jumlah sel darah putih), kenaikan berat badan
Indeks fungsi hati yang tidak biasa meningkat SGOT (AST), SGPT (ALT) dan bilirubin
Tidak diketahui perubahan tahap glukosa darah pada pesakit diabetes, peningkatan kreatin fosfokinase
Kecederaan dan keracunan
Kecederaan, patah, lecet, tidak sengaja,
Kes pankreatitis akut telah dilaporkan dengan rawatan gabapentin. Hubungan kausal dengan gabapentin tidak jelas (lihat bahagian 4.4).
Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, miopati dan peningkatan kadar kreatin kinase akibat kerosakan buah pinggang tahap akhir telah dilaporkan.
Jangkitan saluran pernafasan, otitis media, sawan dan bronkitis hanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak. Di samping itu, tingkah laku agresif dan hiperkinesis biasanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak.
04.9 Overdosis
Tiada episod ketoksikan akut yang mengancam nyawa telah diperhatikan dengan overdosis gabapentin hingga dos 49 g. Gejala overdosis termasuk: pening, penglihatan berganda, pertuturan kabur, mengantuk, kelesuan dan cirit-birit ringan. Semua pesakit pulih sepenuhnya dengan rawatan sokongan. Pengurangan penyerapan gabapentin dengan dos yang lebih tinggi dapat membatasi "penyerapan ubat pada masa overdosis dan oleh itu dapat meminimumkan ketoksikan akibat overdosis.
Overdosis gabapentin, terutamanya apabila dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan depresi CNS lain, boleh menyebabkan koma.
Walaupun gabapentin dapat dihilangkan dengan hemodialisis, pengalaman sebelumnya menunjukkan bahawa ini tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk, hemodialisis mungkin ditunjukkan.
Dosis oral gabapentin yang mematikan tidak dikenal pasti pada tikus dan tikus yang diberi dos hingga 8000 mg / kg. Tanda-tanda ketoksikan akut pada haiwan termasuk: ataksia, pernafasan yang sukar dilakukan, ptosis, hipoaaktif atau pengujaan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antiepileptik lain.
Kod ATC: N03AX12.
Mekanisme tindakan gabapentin yang tepat tidak diketahui.
Gabapentin secara struktural berkaitan dengan neurotransmitter GABA (asid gamma-aminobutyric) tetapi mekanisme tindakannya berbeza dengan banyak bahan aktif lain yang berinteraksi dengan sinapsis GABAergik seperti valproate, barbiturat, benzodiazepin, inhibitor transaminase GABA, inhibitor pengambilan GABA, GABA agonis, dan GABA prodrugs. Pendidikan secara in vitro dilakukan dengan radapababel gabapentin mengenal pasti tapak pengikatan peptida baru dalam tisu otak tikus, termasuk neokorteks dan hippocampus, yang mungkin merujuk kepada aktiviti antikonvulsan dan analgesik gabapentin dan turunan strukturalnya. Laman pengikat gabapentin dikenal pasti sebagai subunit alpha2-delta voltan saluran kalsium berpagar.
Gabapentin pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal tidak mengikat ubat biasa atau reseptor neurotransmitter otak termasuk reseptor GABAA, GABAB dan benzodiazepine, glutamat, glisin atau N-metil-d-aspartat.
Gabapentin tidak berinteraksi secara in vitro dengan saluran natrium sehingga membezakan dari fenitoin dan karbamazepin. Gabapentin sebahagiannya mengurangkan tindak balas terhadap agonis glutamatergik N-methyl-d-aspartate (NMDA) dalam beberapa sistem secara in vitro, tetapi hanya pada kepekatan melebihi 100 mcM yang tidak dapat dicapai dalam vivo. Gabapentin sedikit mengurangkan pelepasan secara in vitro neurotransmitter monoamine. Pentadbiran gabapentin pada tikus meningkatkan pergantian GABA di banyak kawasan otak dengan cara yang serupa dengan sodium valproate, walaupun di kawasan otak yang berlainan. Hubungan antara aktiviti gabapentin yang berbeza dan kesan antikonvulsan masih belum dapat ditentukan. Pada haiwan, gabapentin dengan mudah menembusi otak dan mencegah kejang yang disebabkan oleh kejutan maksimum, oleh bahan penyitaan termasuk perencat sintesis GABA, dan dalam model kejang genetik.
Kajian klinikal terapi tambahan dalam rawatan sawan separa pada pesakit kanak-kanak berumur 3 hingga 12 tahun menunjukkan perbezaan berangka tetapi tidak signifikan secara statistik dalam kadar tindak balas 50% yang memihak kepada kumpulan gabapentin berbanding dengan kumpulan plasebo. analisis hoc terhadap kadar tindak balas yang dikira mengikut usia tidak menunjukkan kesan statistik yang signifikan dari usia, sama ada sebagai pemboleh ubah berterusan atau sebagai pemboleh ubah dikotom (kumpulan umur 3-5 tahun dan 6-12 tahun).
Data dari analisis post-hoc selanjutnya diringkaskan dalam jadual di bawah:
*Populasi niat untuk merawat diubahsuai didefinisikan sebagai semua pesakit secara rawak untuk mengkaji ubat yang juga mempunyai catatan harian epilepsi epilepsi yang dapat dinilai selama 28 hari selama kedua-dua fasa awal dan double-blind.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral, kepekatan gabapentin plasma maksimum diperhatikan antara jam kedua dan ketiga. Ketersediaan bio gabapentin (pecahan dos yang diserap) cenderung berkurang dengan peningkatan dos. Ketersediaan bio mutlak kapsul gabapentin 300 mg kira-kira 60%. Makanan, termasuk diet tinggi lemak, tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal pada farmakokinetik gabapentin.
Farmakokinetik gabapentin tidak dipengaruhi oleh pentadbiran berulang. Walaupun kepekatan gabapentin plasma umumnya antara 2 mcg / mL dan 20 mcg / mL dalam kajian klinikal, kepekatan ini tidak menunjukkan keselamatan atau keberkesanan. Parameter farmakokinetik ditunjukkan dalam Jadual 3.
Jadual 3
Ringkasan parameter farmakokinetik kepekatan gabapentin allo min (% CV) keadaan mantap selepas pentadbiran setiap 8 jam
Pembahagian
Gabapentin tidak terikat dengan protein plasma dan mempunyai jumlah pengedaran 57.7 liter. Pada pesakit epilepsi, kepekatan gabapentin dalam cecair serebrospinal (CSF) kira-kira 20% daripada kepekatan plasma yang sesuai pada keadaan mantap. Gabapentin terdapat dalam susu ibu wanita yang menyusui.
Metabolisme
Tidak ada bukti metabolisme gabapentin pada manusia.Gabapentin tidak mendorong fungsi campuran enzim hati pengoksidaan yang bertanggungjawab untuk metabolisme bahan tersebut.
Penghapusan
Gabapentin dihilangkan tidak berubah oleh buah pinggang sahaja. Separuh hayat penghilangan gabapentin tidak bergantung pada dos dan rata-rata 5-7 jam.
Pada pesakit tua dan pada pesakit dengan gangguan ginjal, pelepasan plasma gabapentin dikurangkan. Pemalar penghapusan, pelepasan plasma dan pelepasan ginjal gabapentin berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin.
Gabapentin dikeluarkan dari plasma dengan hemodialisis. Penyesuaian dos disarankan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu atau pada pesakit yang menjalani hemodialisis (lihat bahagian 4.2).
Farmakokinetik gabapentin pada kanak-kanak ditentukan pada 50 subjek sihat berumur 1 bulan hingga 12 tahun. Secara amnya, kepekatan gabapentin plasma pada kanak-kanak berumur> 5 tahun setanding dengan yang dilihat pada orang dewasa ketika ubat ini diberikan berdasarkan mg / kg.
Kira-kira 30% pendedahan yang lebih rendah (AUC), Cmax yang lebih rendah dan pelepasan yang lebih tinggi bagi setiap berat badan diperhatikan dalam kajian farmakokinetik terhadap 24 subjek pediatrik yang sihat berusia 1 bulan hingga 48 bulan berbanding data yang dilaporkan pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun.
Lineariti / Tidak linear
Bioavailabiliti gabapentin (pecahan dos yang diserap) berkurang dengan peningkatan dos dan ini memberikan non-linearitas kepada parameter farmakokinetik, termasuk parameter bioavailabiliti (F), misalnya Ae%, CL / F, Vd / F. Penghapusan farmakokinetik (farmakokinetik parameter yang tidak termasuk parameter ketersediaan bio seperti CLr dan T½) paling baik dijelaskan oleh farmakokinetik linier. keadaan mantap dapat diramalkan dari data yang berkaitan dengan pentadbiran tunggal.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Karsinogenesis
Gabapentin diberikan melalui diet kepada tikus (200, 600, 2000 mg / kg / hari) dan tikus (250, 1000, 2000 mg / kg / hari) selama dua tahun. Peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian tumor sel pankreas acinar hanya terdapat pada tikus jantan pada dos tertinggi. Kepekatan maksimum ubat plasma pada tikus pada 2000 mg / kg / hari adalah 10 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma pada tikus. "Lelaki dengan 3600 mg / hari. Tumor sel pankreas pada tikus jantan mempunyai tahap keganasan yang rendah, tidak mempengaruhi kelangsungan hidup, tidak mengakibatkan metastasis atau pencerobohan tisu sekitarnya dan serupa dengan yang diperhatikan pada haiwan kawalan. Hubungan antara tumor sel acinar pankreas ini pada tikus lelaki dan risiko barah pada manusia tidak jelas.
Mutagenesis
Gabapentin tidak mempunyai potensi genotoksik. Ia tidak mutagenik dalam ujian standard secara in vitro dijalankan dengan sel bakteria atau mamalia. Gabapentin tidak menyebabkan penyimpangan struktur kromosom pada sel mamalia secara in vitro atau dalam vivo dan tidak mendorong pembentukan mikronukleus pada sel sumsum tulang hamster.
Kesuburan terjejas
Tiada kesan buruk terhadap kesuburan atau pembiakan yang diamati pada tikus pada dos hingga 2000 mg / kg (kira-kira lima kali ganda dos maksimum harian manusia berdasarkan luas permukaan badan mg / m2).
Teratogenesis
Gabapentin tidak meningkatkan kejadian malformasi berbanding dengan kawalan pada keturunan tikus, tikus atau arnab dengan dos masing-masing sehingga 50, 30 dan 25 kali ganda dos harian manusia sebanyak 3600 mg (empat, lima atau lapan, masing-masing. Kali sehari) dos yang digunakan pada manusia berdasarkan mg / m2).
Gabapentin menyebabkan kelewatan dalam proses osifikasi tengkorak, vertebra, lengan depan dan anggota bawah pada tikus dan ini menunjukkan kelewatan pertumbuhan janin. Kesan ini berlaku pada tikus betina hamil yang diberi dos oral 1000 atau 3000 mg / kg / hari semasa organogenesis dan pada tikus yang dirawat dengan dos 500, 1000 atau 2000 mg / kg sebelum dan semasa mengawan dan semasa kehamilan. Dos ini adalah kira-kira 1-5 kali dos manusia 3600 mg berdasarkan mg / m2.
Tiada kesan yang diamati pada tikus betina hamil yang diberi 500 mg / kg / hari (kira-kira dose dos manusia berdasarkan mg / m2).
Peningkatan kejadian hidroureter dan / atau hidronephrosis diperhatikan pada tikus yang dirawat dengan 2000 mg / kg / hari dalam kajian kesuburan dan pembiakan umum, dengan 1500 mg / kg / hari dalam kajian teratologi dan masing-masing. 500, 1000 dan 2000 mg / kg / hari dalam kajian perinatal dan postnatal. Kepentingan data ini tidak diketahui, tetapi ia dikaitkan dengan kelewatan perkembangan. Dos ini kira-kira 1-5 kali dos yang digunakan pada manusia sama dengan 3600 mg pada mg / asas m2.
Dalam kajian teratologi yang dilakukan pada arnab, terdapat peningkatan kejadian kehilangan janin pasca implantasi dengan dosis 60, 300 dan 1500 mg / kg / hari semasa organogenesis. Dos ini sepadan dengan kira-kira 1 / 4-8 kali dos harian manusia sebanyak 3600 mg berdasarkan mg / m2.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Kapsul keras
Setiap kapsul keras mengandungi bahan-bahan tidak aktif berikut: laktosa monohidrat, pati jagung dan talc.
Operculum: gelatin, air yang disucikan dan natrium lauril sulfat.
Kapsul keras 100 mg mengandungi warna E171 (titanium dioksida), kapsul keras 300 mg mengandungi pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning) dan kapsul keras 400 mg mengandungi pewarna E171 (titanium dioksida) dan E172 (oksida besi kuning dan merah).
Tinta yang digunakan untuk semua kapsul mengandungi shellac, dan pewarna E171 (titanium dioksida) dan E132 (indigo carmine).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC / aluminium
Pek 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
50 kapsul 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsul 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsul 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
100 mg kapsul: 18 Julai 1995/28 Mei 2007
300 mg kapsul: 18 Julai 1995/28 Mei 2007
400 mg kapsul: 18 Julai 1995/28 Mei 2007
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 10 Jun 2013