Bahan aktif: Venlafaxine
Efexor 37.5 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Efexor 75 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Efexor 150 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Mengapa Efexor digunakan? Untuk apa itu?
Efexor adalah antidepresan yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut serotonin dan norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI). Kumpulan ubat ini digunakan untuk merawat kemurungan dan keadaan lain, seperti gangguan kecemasan. Orang yang tertekan dan / atau cemas dipercayai mempunyai tahap serotonin dan norepinefrin yang lebih rendah di otak. Tidak diketahui sepenuhnya bagaimana antidepresan berfungsi, namun ia dapat membantu dengan meningkatkan tahap serotonin dan noradrenalin di otak.
Efexor adalah rawatan untuk orang dewasa yang mengalami kemurungan. Ia juga merupakan rawatan untuk orang dewasa dengan gangguan kecemasan berikut: gangguan kecemasan umum, gangguan kecemasan sosial (ketakutan atau penghindaran situasi sosial) dan gangguan panik (serangan panik). Rawatan kemurungan atau gangguan kecemasan yang betul adalah penting untuk membantu anda menjadi lebih baik. Sekiranya tidak dirawat, keadaan anda mungkin tidak hilang dan boleh menjadi lebih teruk dan sukar dirawat
Kontraindikasi Apabila Efexor tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Efexor
- jika anda alah kepada venlafaxine atau bahan-bahan lain dari ubat ini
- jika anda mengambil atau mengambil dalam 14 hari terakhir, mana-mana ubat yang dikenali sebagai perencat monoamine oksidase tidak dapat dipulihkan (MAOI), digunakan untuk merawat kemurungan atau penyakit Parkinson. MAO yang tidak dapat dipulihkan bersama dengan Efexor, boleh menyebabkan serius atau bahkan mengancam nyawa kesan sampingan. Di samping itu, anda mesti menunggu sekurang-kurangnya 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Efexor sebelum mengambil MAOI (lihat juga bahagian yang disebut "Mengambil Efexor dengan ubat lain" dan maklumat di bahagian yang sama mengenai "sindrom Serotonin").
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Efexor
Sekiranya ada yang berikut berlaku untuk keadaan anda, beritahu doktor anda sebelum mengambil Efexor:
Sekiranya anda menggunakan ubat lain yang, diambil bersama dengan Efexor, dapat meningkatkan risiko terkena sindrom serotonin (lihat bahagian "Mengambil Efexor bersama ubat lain").
- Sekiranya anda mempunyai masalah mata, seperti jenis glaukoma tertentu (peningkatan tekanan pada mata).
- Sekiranya anda mempunyai sejarah tekanan darah tinggi.
- Sekiranya anda mempunyai sejarah masalah jantung.
- Sekiranya anda diberitahu anda mempunyai irama jantung yang tidak normal.
- Sekiranya anda mempunyai sejarah sawan.
- Sekiranya anda mempunyai sejarah kadar natrium rendah dalam darah anda (hiponatremia).
- Sekiranya anda mempunyai kecenderungan untuk lebam atau pendarahan dengan mudah (riwayat gangguan pendarahan), atau jika anda menggunakan ubat lain yang dapat meningkatkan risiko pendarahan, seperti warfarin (digunakan untuk mencegah pembekuan darah).
- Sekiranya anda mempunyai sejarah atau seseorang dalam keluarga anda mengalami gangguan mania atau bipolar (merasa terlalu teruja atau euforia).
- Sekiranya anda mempunyai sejarah tingkah laku agresif.
Selama beberapa minggu pertama rawatan Efexor boleh menyebabkan rasa gelisah atau tidak dapat duduk atau diam. Sekiranya anda mempunyai gejala ini, anda harus memberitahu doktor anda.
Pemikiran untuk membunuh diri dan memburukkan lagi kemurungan atau gangguan kecemasan anda
Sekiranya anda tertekan dan / atau mengalami kegelisahan, kadang-kadang anda boleh berfikir untuk mencederakan atau membunuh diri sendiri. Ini boleh meningkat ketika anda mula-mula menggunakan antidepresan, kerana memerlukan beberapa waktu untuk semua ubat seperti ini mula berfungsi, biasanya sekitar dua minggu tetapi kadang-kadang lebih lama.
Anda cenderung berfikir seperti ini:
- Sekiranya sebelum ini anda mempunyai pemikiran untuk membunuh atau mencederakan diri sendiri.
- Sekiranya dia masih muda. Maklumat dari ujian klinikal telah menunjukkan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri pada orang muda (berumur kurang dari 25 tahun) dengan gangguan psikiatri yang telah dirawat dengan antidepresan.
Sekiranya anda mempunyai idea untuk mencederakan atau membunuh diri anda pada bila-bila masa, hubungi doktor anda atau segera ke hospital.
Ini dapat membantu memberitahu saudara atau saudara terdekat bahawa anda tertekan atau mengalami gangguan kecemasan, dan meminta mereka membaca risalah ini. Anda mungkin meminta mereka untuk memberitahu anda jika mereka menganggap kemurungan atau keadaan anda d "kegelisahan semakin teruk, atau sekiranya anda risau akan perubahan tingkah laku anda.
Mulut kering
Mulut kering dilaporkan pada 10% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine. Ini dapat meningkatkan risiko karies gigi. Oleh itu, anda mesti memberi perhatian khusus kepada kebersihan mulut anda.
Diabetes
Tahap glukosa darah dapat diubah oleh Efexor. Oleh itu, dos terapi diabetes anda mungkin perlu disesuaikan.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Efexor biasanya tidak boleh digunakan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Tambahan pula, anda harus sedar bahawa pesakit di bawah usia 18 tahun mempunyai risiko peningkatan kesan sampingan, seperti percubaan bunuh diri, pemikiran bunuh diri dan permusuhan (terutamanya pencerobohan, tingkah laku menentang dan kemarahan) semasa mengambil kategori ubat ini. Walaupun begitu, doktor anda mungkin menetapkan ubat ini untuk pesakit di bawah usia 18 tahun, kerana mereka percaya bahawa ini adalah kepentingan terbaik mereka. Sekiranya doktor anda telah menetapkan ubat ini untuk pesakit di bawah 18 tahun, dan anda ingin membincangkannya, sila berbincang dengan doktor anda. Anda harus memberitahu doktor anda jika ada gejala yang dinyatakan di atas berkembang atau bertambah buruk ketika pesakit di bawah 18 tahun mengambil Efexor. Tambahan pula, kesan keselamatan jangka panjang ubat ini terhadap pertumbuhan, pematangan dan perkembangan kognitif dan tingkah laku dalam kumpulan usia ini belum ditunjukkan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Efexor
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Doktor anda akan memutuskan sama ada anda boleh menggunakan Efexor dengan ubat lain.
Jangan mulakan atau hentikan rawatan dengan ubat lain, termasuk ubat tanpa resep, persediaan herba, sebelum meminta doktor atau ahli farmasi anda.
- Inhibitor monaminamine yang digunakan untuk merawat kemurungan atau penyakit Parkinson tidak boleh diambil bersama Efexor. Beritahu doktor anda jika anda telah mengambil ubat-ubatan ini dalam 14 hari terakhir (MAOI: lihat bahagian "Sebelum mengambil Efexor")
Sindrom Serotonin:
Keadaan atau reaksi yang berpotensi mengancam nyawa seperti Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) (lihat bahagian "Kemungkinan kesan sampingan") boleh berlaku dengan rawatan venlafaxine, terutama ketika diambil bersama ubat lain.
Contoh ubat-ubatan ini termasuk:
- Triptans (digunakan untuk migrain)
- Ubat-ubatan lain untuk merawat kemurungan, seperti SNRI, SSRI, trisiklik, atau ubat-ubatan yang mengandungi litium o Ubat-ubatan yang mengandungi linezolid, antibiotik (digunakan untuk merawat jangkitan)
- Ubat yang mengandungi moclobemide, MAOI (digunakan untuk merawat kemurungan) atau Ubat yang mengandungi sibutramine (digunakan untuk penurunan berat badan)
- Ubat-ubatan yang mengandungi tramadol, fentanyl, tapentadol, pethidine, atau pentazocine (digunakan untuk mengubati kesakitan yang teruk) atau Ubat-ubatan yang mengandungi dextromethorphan (digunakan untuk merawat batuk)
- Ubat yang mengandungi metadon (digunakan untuk merawat ketagihan opioid atau sakit teruk)
- Ubat-ubatan yang mengandungi metilena biru (digunakan untuk merawat kadar metemoglobin yang tinggi dalam darah)
- Persediaan berdasarkan St John's wort (juga disebut Hypericum Perforatum, ubat semula jadi berdasarkan tumbuhan ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan ringan)
- Produk yang mengandungi triptofan (digunakan untuk gangguan seperti tidur dan kemurungan)
- Antipsikotik (digunakan untuk mengubati penyakit dengan gejala seperti mendengar, melihat atau merasakan perkara yang tidak nyata, pendapat yang salah, kecurigaan pelik, pertimbangan yang salah dan pengasingan)
Tanda dan gejala sindrom serotonin mungkin merangkumi gabungan: kegelisahan, halusinasi, kehilangan koordinasi, degupan jantung yang cepat, peningkatan suhu badan, perubahan tekanan darah yang cepat, refleks yang terlalu aktif, cirit-birit, koma, mual, muntah
Dalam bentuknya yang paling teruk, sindrom serotonin mungkin menyerupai Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS). Tanda dan gejala NMS mungkin merangkumi gabungan demam, degupan jantung yang cepat, berpeluh, kekejangan otot yang teruk, kekeliruan, peningkatan enzim otot (ditentukan oleh "ujian darah).
Sekiranya anda mengira anda mempunyai sindrom serotonin, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat.
Anda harus memberitahu doktor anda jika anda mengambil ubat-ubatan yang boleh mempengaruhi irama jantung.
Contoh ubat-ubatan ini termasuk:
- Antiarrhythmics seperti quinidine, amiodarone, sotalol atau dofetilide (digunakan untuk merawat irama jantung yang tidak normal)
- Antipsikotik seperti thioridazine (Lihat juga di atas: Sindrom Serotonin)
- Antibiotik seperti eritromisin atau moxifloxacin (digunakan untuk merawat jangkitan bakteria)
- Antihistamin (digunakan untuk merawat alahan) Ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah juga boleh mengganggu Efexor dan harus digunakan dengan berhati-hati. Sangat penting bagi anda untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda menggunakan ubat-ubatan yang mengandungi:
- Ketoconazole (ubat antijamur)
- Haloperidol atau risperidone (untuk merawat gangguan psikiatri)
- Metoprolol (penyekat beta untuk merawat tekanan darah tinggi dan masalah jantung)
Mengambil Efexor dengan makanan dan minuman
Anda mesti mengambil Efexor dengan makanan (lihat bahagian "Cara mengambil Efexor"). Anda tidak boleh minum alkohol semasa anda mengambil Efexor.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Beritahu doktor anda jika anda mendapati bahawa anda hamil, atau jika anda ingin hamil. Anda hanya boleh menggunakan Efexor setelah membincangkan kemungkinan faedah dan risiko yang mungkin timbul pada janin dengan doktor anda.
Pastikan bidan dan / atau doktor anda mengetahui bahawa anda mengambil Efexor.Semasa diminum semasa kehamilan, ubat serupa (disebut SSRI) boleh meningkatkan risiko keadaan serius pada bayi baru lahir yang disebut hipertensi paru yang baru lahir (PPHN). Keadaan ini menyebabkan bayi yang baru lahir bernafas cepat dan mempunyai warna kebiruan. Gejala ini biasanya bermula pada 24 jam pertama kehidupan bayi. Sekiranya ini berlaku, anda harus segera menghubungi bidan dan / atau doktor anda.
Sekiranya anda menggunakan Efexor semasa hamil, gejala lain yang mungkin dialami bayi anda semasa kelahiran adalah kesukaran untuk makan dan bernafas. Sekiranya anda bimbang kerana anda menganggap bayi anda akan mengalami gejala ini semasa kelahiran, sila hubungi doktor dan / atau bidan anda yang akan dapat membantu anda.
Efexor diekskresikan dalam susu ibu. Terdapat risiko kesan pada bayi. Oleh itu, anda harus membincangkannya dengan doktor anda, yang akan memutuskan sama ada anda harus berhenti menyusu atau menghentikan terapi dengan ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin sehingga anda memahami kesan ubat ini kepada anda.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Efexor: Posologi
Sentiasa ambil Efexor tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan kemurungan, gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan sosial adalah 75 mg sehari. Doktor anda boleh meningkatkan dos secara beransur-ansur dan, jika perlu, hingga dos maksimum 375 mg sehari untuk kemurungan. Sekiranya anda dirawat kerana gangguan panik, doktor anda akan memulakan dengan dos yang lebih rendah (37.5 mg) dan kemudian meningkatkan dos secara beransur-ansur. Dos maksimum untuk gangguan kecemasan umum, gangguan kecemasan sosial dan gangguan panik adalah 225 mg sehari.
Minum Efexor pada waktu yang sama setiap hari, pada waktu pagi atau petang. Kapsul mesti ditelan keseluruhan dengan cecair dan tidak boleh dibuka, pecah, dikunyah atau dilarutkan.
Anda mesti mengambil Efexor dengan makanan.
Sekiranya anda mempunyai masalah hati atau buah pinggang, berbincanglah dengan doktor anda, kerana dos ubat ini mungkin perlu disesuaikan. Jangan berhenti mengambil ubat ini tanpa berunding dengan doktor anda (lihat bahagian "Sekiranya anda berhenti mengambil Efexor").
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Efexor terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Efexor daripada yang sepatutnya
Segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda sekiranya anda mengambil lebih banyak ubat daripada jumlah yang ditetapkan oleh doktor anda. Gejala kemungkinan overdosis mungkin termasuk degupan jantung yang cepat, perubahan kesedaran (mulai dari mengantuk hingga koma), penglihatan kabur, pas dan muntah.
Sekiranya anda terlupa mengambil Efexor
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil sebaik sahaja anda mengingatnya. Walau bagaimanapun, jika anda akan mengambil dos seterusnya apabila anda menyedari dos yang tidak dijawab, langkau dos yang tidak dijawab dan ambil hanya satu dos seperti yang biasa anda lakukan. Jangan mengambil lebih daripada jumlah Efexor harian yang telah ditetapkan untuk anda dalam satu hari.
Sekiranya anda berhenti mengambil Efexor
Jangan menghentikan rawatan atau mengurangkan dos tanpa nasihat doktor anda, walaupun anda merasa lebih baik. Sekiranya doktor anda berpendapat bahawa anda tidak lagi memerlukan Efexor, dia mungkin meminta anda mengurangkan dos secara beransur-ansur sebelum menghentikan rawatan sepenuhnya. Kesan sampingan diketahui berlaku ketika pesakit berhenti mengambil ubat ini, terutama ketika dihentikan secara tiba-tiba atau ketika dos dikurangkan terlalu cepat. Beberapa pesakit boleh melaporkan gejala seperti keletihan, pening, pening kepala, sakit kepala, insomnia, mimpi buruk, mulut kering, kehilangan selera makan, mual, cirit-birit, kegelisahan, pergolakan, kekeliruan, deringan di telinga, kesemutan atau jarang perasaan terkejut. elektrik, kelemahan, berpeluh, sawan, atau gejala seperti selesema.
Doktor anda akan memberi nasihat mengenai bagaimana anda harus berhenti mengambil Efexor secara beransur-ansur. Sekiranya anda mengalami salah satu atau gejala lain yang mengganggu anda, minta nasihat doktor anda lebih lanjut.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Efexor
Seperti semua ubat, Efexor boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Sekiranya berlaku perkara berikut, jangan mengambil Efexor lebih banyak. Segera hubungi doktor anda, atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat:
- Sesak dada, berdehit, sukar menelan atau bernafas.
- Pembengkakan muka, tekak, tangan atau kaki.
- Merasa gugup atau cemas, pening, sensasi berdenyut, kemerahan kulit secara tiba-tiba dan / atau rasa kehangatan.
- Ruam, gatal-gatal, atau gatal-gatal yang sengit (timbul kulit merah atau pucat yang sering gatal).
- Tanda dan gejala sindrom serotonin mungkin merangkumi pergolakan, halusinasi, kehilangan koordinasi, degupan jantung yang cepat, peningkatan suhu badan, perubahan tekanan darah yang cepat, refleks yang terlalu aktif, cirit-birit, koma, mual, muntah.
- Dalam bentuknya yang paling teruk, sindrom serotonin mungkin menyerupai Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS). Tanda dan gejala NMS mungkin merangkumi gabungan demam, degupan jantung yang cepat, berpeluh, kekejangan otot yang teruk, kekeliruan, peningkatan enzim otot (ditentukan oleh "ujian darah).
Kesan sampingan lain yang harus anda laporkan kepada doktor anda adalah:
- Batuk, berdehit, sesak nafas dan suhu tinggi.
- Najis hitam (berwarna tar) atau darah dalam najis.
- Mata kuning atau kulit, gatal atau urin gelap, yang mungkin merupakan gejala keradangan hati (hepatitis).
- Masalah jantung, seperti degupan jantung yang cepat atau tidak teratur, peningkatan tekanan darah.
- Masalah mata, seperti penglihatan kabur, murid yang melebar.
- Masalah sifat gugup, seperti pening, kesemutan, gangguan pergerakan, sawan.
- Masalah psikiatri, seperti hiperaktif dan euforia (merasa terlalu teruja).
- Sindrom penarikan (lihat bahagian "Cara mengambil Efexor, jika anda berhenti mengambil Efexor").
- Pendarahan yang berpanjangan - sekiranya terdapat luka atau luka mungkin memerlukan sedikit lebih lama daripada biasa untuk menghentikan pendarahan.
Jangan risau jika anda melihat butiran atau manik putih kecil di dalam najis anda setelah mengambil ubat ini. Di dalam kapsul Efexor terdapat spheroid (sfera putih kecil) yang mengandungi bahan aktif venlafaxine. Spheroid ini dilepaskan dari kapsul ke dalam perut. Semasa spheroid mengembara sepanjang saluran gastrointestinal anda, venlafaxine dilepaskan secara perlahan. Lapisan spheroid tidak larut dan terdapat di dalam najis. Oleh itu, walaupun terdapat spheroid pada tinja, dos ubat diserap.
Senarai penuh kesan sampingan
Sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit)
- Pening; sakit kepala
- Loya; mulut kering
- Berpeluh (termasuk berpeluh malam)
- Biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100)
- Selera makan berkurang
- Kekeliruan; perasaan terlepas dari diri; ketiadaan orgasme; penurunan libido; kegelisahan; insomnia; mimpi yang tidak normal
- Mengantuk; gegaran; kesemutan; peningkatan nada otot
- Gangguan visual termasuk penglihatan kabur; murid diluaskan; ketidakupayaan mata untuk menukar fokus secara automatik dari objek yang jauh ke dekat
- Dering di telinga (tinnitus)
- Palpitasi
- Tekanan darah meningkat kilat panas Menguap
- Dia mencuba semula; sembelit; cirit-birit
- Peningkatan kekerapan membuang air kecil; kesukaran membuang air kecil
- Penyimpangan haid seperti peningkatan pendarahan atau peningkatan ketidakteraturan pendarahan; orgasme / ejakulasi yang tidak normal (lelaki); disfungsi ereksi (mati pucuk)
- Kelemahan (asthenia); keletihan; menggigil
- Kolesterol meningkat
Tidak biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000)
- Halusinasi; perasaan terlepas dari kenyataan; pergolakan; orgasme yang tidak normal (wanita); ketiadaan sensasi atau emosi; perasaan terangsang; mengisar gigi
- Rasa gelisah atau tidak boleh duduk atau diam; pengsan; pergerakan otot yang tidak disengajakan; gangguan koordinasi dan keseimbangan; sensasi rasa berubah
- Denyutan jantung yang cepat; berasa pening (terutamanya ketika berdiri terlalu cepat)
- Sesak nafas
- Muntah darah najis hitam atau darah dalam najis; yang mungkin merupakan tanda pendarahan dalaman
- Pembengkakan kulit secara umum, terutamanya di kawasan muka, mulut, lidah dan tekak atau tangan dan kaki dan / atau gatal-gatal (gatal-gatal) boleh berlaku; kepekaan terhadap cahaya matahari; lebam; ruam; rambut gugur tidak normal
- Ketidakupayaan untuk membuang air kecil
- Pertambahan berat badan pengurangan berat
Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000)
- Kejang
- Inkontinensia kencing
- Hiperaktif, pemikiran yang kompetitif dan penurunan keperluan untuk tidur (mania)
Kekerapan tidak diketahui
- Pengurangan bilangan platelet dalam darah, yang menyebabkan peningkatan risiko lebam atau pendarahan gangguan darah yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan
- Bengkak pada muka atau lidah, sesak nafas atau kesukaran bernafas, sering dengan ruam pada kulit (ini boleh menjadi reaksi alergi yang serius)
- Pengambilan air berlebihan (dikenali sebagai SIADH)
- Penurunan kadar natrium darah
- Ideasi bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri: Kes ideasi bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan semasa rawatan dengan venlafaxine atau segera setelah menghentikan rawatan venlafaxine (lihat bahagian 2, Sebelum mengambil Efexor)
- Disorientasi dan kekeliruan sering disertai dengan halusinasi (delirium); pencerobohan
- Demam tinggi dengan kekejangan otot, kekeliruan atau pergolakan, dan berpeluh, atau jika anda mengalami pergerakan otot spasmodik yang tidak dapat anda kendalikan, ini mungkin menunjukkan keadaan serius yang dikenali sebagai sindrom malignan neuroleptik; berasa gerak mata, mengantuk, berterusan dan cepat, pergerakan canggung, gelisah, merasa mabuk, berpeluh atau kekejangan otot, yang merupakan tanda-tanda sindrom serotonin; kekakuan, kekejangan dan pergerakan otot yang tidak disengajakan
- Sakit mata yang teruk dan penglihatan yang berkurang atau kabur
- Pening
- Menurunkan tekanan darah degupan jantung yang tidak normal, cepat, atau tidak teratur, yang boleh menyebabkan pengsan; pendarahan yang tidak dijangka, iaitu pendarahan dari gusi, darah dalam air kencing atau muntah dengan darah, atau lebam atau pecah urat yang tidak dijangka
- Batuk, berdehit, sesak nafas dan suhu tinggi, yang merupakan gejala keradangan paru-paru yang berkaitan dengan peningkatan sel darah putih (eosinofilia paru)
- Sakit perut atau belakang yang teruk (yang mungkin menunjukkan masalah serius pada usus, hati atau pankreas)
- Gatal, kulit atau mata kuning, air kencing gelap, atau gejala seperti selesema, yang merupakan tanda-tanda radang hati (hepatitis); sedikit perubahan tahap darah enzim hati
- Ruam kulit, yang boleh mengakibatkan lecet dan pengelupasan kulit yang teruk gatal; ruam ringan
- Kesakitan yang tidak dapat dijelaskan, kepekaan terhadap sentuhan atau kelemahan otot (rhabdomyolysis)
- Pengeluaran susu ibu yang tidak normal
Kadang-kadang Efexor menyebabkan kesan sampingan yang mungkin tidak anda sedari, seperti peningkatan tekanan darah atau degupan jantung yang tidak normal; sedikit perubahan tahap darah enzim hati, natrium atau kolesterol. Lebih jarang, Efexor dapat mengurangkan fungsi platelet dalam darah anda, yang menyebabkan peningkatan risiko lebam dan pendarahan. Oleh itu, doktor anda mungkin ingin memeriksa darah anda sekali-sekala, terutamanya jika anda sudah lama mengambil Efexor.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan Efexor dari jarak pandang dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan Efexor selepas tarikh luput yang tertera di kadbod.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
MAKLUMAT LAIN
Apa yang mengandungi Efexor
Bahan aktifnya adalah venlafaxine.
Efexor 37.5 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 42.43 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 37.5 mg asas venlafaxine.
Eksipien adalah:
Kandungan kapsul: selulosa mikrokristal, etilelulosa, hypromellose, talc Shell shell: gelatin, oksida besi hitam, merah dan kuning (E172), titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul: lakuer, oksida besi merah (E172), amonium hidroksida, simethicone, propilena glikol
Efexor 75 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 84.85 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 75 mg asas venlafaxine.
Eksipien adalah:
Kandungan kapsul: selulosa mikrokristal, etil selulosa, hypromellose, talc
Cangkang kapsul: gelatin, besi oksida merah dan kuning (E172), titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul: lakuer, oksida besi merah (E172), amonium hidroksida, simethicone, propilena glikol
Efexor 150 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 169.7 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 150 mg asas venlafaxine.
Eksipien adalah:
Kandungan kapsul: selulosa mikrokristal, etil selulosa, hypromellose, talc
Cangkang kapsul: gelatin, oksida besi merah dan kuning (E172), titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul: lakuer, natrium hidroksida, povidone, titanium dioksida (E171), propilena glikol
Seperti apa Efexor dan kandungan peknya
Efexor 37.5 mg berwarna abu-abu muda dan kapsul legap peach dicetak berwarna merah dengan "W" dan kekuatan "37.5".
Efexor 37.5 mg tersedia dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsul dan dalam pek hospital yang mengandungi 70 kapsul (10x7, 1x70) atau dalam botol yang mengandungi 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsul dan di botol hospital yang mengandungi 70 kapsul.
Efexor 75 mg adalah kapsul pic legap yang dicetak berwarna merah dengan "W" dan kekuatan "75".
Efexor 75 mg boleh didapati dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsul dan dalam pek hospital yang mengandungi 500 (10x50) dan 1000 (10x100) kapsul atau dalam botol yang mengandungi 14, 20, 50, 100 kapsul dan di botol hospital yang mengandungi 500 dan 1000 kapsul.
Efexor 150 mg adalah kapsul legap oren gelap yang dicetak berwarna putih dengan "W" dan kekuatan "150".
Efexor 150 mg boleh didapati dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsul dan dalam pek hospital yang mengandungi 500 (10x50) dan 1000 (10x100) kapsul atau dalam botol yang mengandungi 14, 20, 50, 100 kapsul dan di botol hospital yang mengandungi 500 dan 1000 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Kapsul keras pelepasan berpanjangan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
EFEKOR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Venlafaxine 37.5 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 42.43 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 37.5 mg asas venlafaxine.
Venlafaxine 75 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 84.85 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 75 mg asas venlafaxine.
Venlafaxine 150 mg:
Setiap kapsul pelepasan berpanjangan mengandungi 169.7 mg venlafaxine hidroklorida, bersamaan dengan 150 mg asas venlafaxine.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul pelepasan berpanjangan, keras.
Venlafaxine 37.5 mg:
Kapsul gelatin keras, jenis 3, dengan penutup legap kelabu muda dan badan legap peach, dicetak dengan warna merah "W" dan "37.5".
Venlafaxine 75 mg:
Kapsul gelatin keras, jenis 1, berwarna peach, legap, dicetak dengan warna merah "W" dan "75".
Venlafaxine 150 mg:
Kapsul gelatin keras, jenis 0, oren gelap, legap, dicetak dengan warna putih "W" dan "150".
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan episod kemurungan utama.
Pencegahan kambuh episod kemurungan utama.
Rawatan gangguan kecemasan umum.
Rawatan gangguan kecemasan sosial.
Rawatan gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Episod kemurungan utama
Dos permulaan venlafaxine pelepasan berpanjangan adalah 75 mg sekali sehari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos awal 75 mg / hari mungkin mendapat manfaat daripada kenaikan dos hingga maksimum 375 mg / hari. Peningkatan dos boleh dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih. Sekiranya diperlukan secara klinikal kerana keparahan gejala, kenaikan dos dapat dilakukan pada selang waktu yang lebih kerap, namun tidak kurang dari 4 hari.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu. Rawatan jangka panjang untuk pencegahan kambuh episod kemurungan utama (MDE) mungkin juga sesuai. Dalam kebanyakan kes, dos yang disyorkan untuk mencegah berulang MDE adalah sama dengan yang digunakan semasa episod itu sendiri.
Rawatan dengan produk ubat antidepresan harus berlangsung sekurang-kurangnya 6 bulan setelah hilangnya penyakit.
Gangguan kebimbangan umum
Dos permulaan venlafaxine pelepasan berpanjangan adalah 75 mg sehari, sekali sehari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos awal 75 mg / hari mungkin mendapat manfaat daripada kenaikan dos hingga maksimum 225 mg / hari. Peningkatan dos boleh dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu.
Gangguan kebimbangan sosial
Dos venlafaxine pelepasan berpanjangan adalah 75 mg sekali sehari. Tidak ada bukti bahawa dos yang lebih tinggi membawa faedah yang lebih besar.
Walau bagaimanapun, pada individu pesakit tidak bertindak balas terhadap dos permulaan 75 mg / hari, kenaikan sehingga dos maksimum 225 mg / hari dapat dipertimbangkan. Peningkatan dos boleh dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu.
Gangguan Panik
Dianjurkan agar venlafaxine pelepasan berpanjangan sebanyak 37.5 mg setiap hari digunakan selama 7 hari. Selepas itu, dosnya harus dinaikkan menjadi 75 mg setiap hari. Pesakit yang tidak responsif hingga 75 mg / hari boleh mendapat faedah kenaikan dos hingga maksimum 225 mg / hari Peningkatan dos mungkin dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu.
Gunakan pada pesakit tua
Tiada penyesuaian dos khusus venlafaxine dianggap perlu berdasarkan usia sahaja. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus dilakukan dalam rawatan pesakit tua (misalnya, kerana kemungkinan kekurangan buah pinggang, potensi terjadinya gangguan sensitiviti dan pertalian). dengan usia) Dos efektif terendah harus selalu digunakan, dan pesakit harus dipantau dengan teliti ketika peningkatan dos diperlukan.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Penggunaan venlafaxine tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja.
Ujian klinikal terkawal pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan kemurungan utama tidak menunjukkan keberkesanan dan tidak menyokong penggunaan venlafaxine pada pesakit ini (lihat bahagian 4.4 dan 4.8).
Keberkesanan dan keselamatan venlafaxine pada petunjuk lain pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan.
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan hati
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, pengurangan dos 50% pada amnya harus dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, kerana pemboleh ubah individu dalam pelepasan, pemisahan dos lebih disukai.
Terdapat data yang terhad pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk. Perhatian disarankan dan pengurangan dos melebihi 50% harus dipertimbangkan. Manfaat yang berpotensi harus dipertimbangkan terhadap risiko merawat pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang
Walaupun tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan kadar penapisan glomerular (GFR) antara 30 dan 70 mL / minit, berhati-hati disyorkan. Bagi pesakit yang memerlukan hemodialisis dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (GFR
Gejala penarikan diperhatikan semasa penghentian rawatan venlafaxine
Penghentian rawatan secara tiba-tiba harus dielakkan. Semasa menghentikan venlafaxine, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur dalam jangka masa sekurang-kurangnya 1-2 minggu untuk mengurangkan risiko reaksi penarikan (lihat bahagian 4.4 dan 4.8). Sekiranya gejala yang tidak dapat ditanggung berlaku berikutan pengurangan dos atau setelah penghentian rawatan, menyambung semula dos yang ditetapkan sebelumnya boleh dipertimbangkan. Selepas itu, doktor boleh terus menurunkan dosnya, tetapi secara beransur-ansur.
Penggunaan secara lisan.
Sebaiknya kapsul pelepasan berpanjangan venlafaxine diambil bersama makanan, kira-kira pada waktu yang sama setiap hari. Kapsul harus ditelan keseluruhannya dengan cairan dan tidak boleh dibelah, pecah, dikunyah atau dilarutkan.
Pesakit yang menggunakan tablet pelepasan segera venlafaxine boleh beralih ke kapsul pelepasan berpanjangan venlafaxine pada dos harian bersamaan terdekat. Contohnya, pengambilan tablet pelepas segera venlafaxine 37.5 mg dua kali sehari boleh bertukar menjadi mengambil kapsul pelepasan berpanjangan venlafaxine 75 mg sekali sehari. Penyesuaian dos individu mungkin diperlukan.
Kapsul pelepasan lanjutan Venlafaxine mengandungi sferoid, yang melepaskan bahan aktif perlahan-lahan ke saluran pencernaan. Bahagian sferoid yang tidak larut ini dihilangkan dan boleh dijumpai di dalam najis.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Rawatan bersamaan dengan perencat monoamine oksidase yang tidak dapat dipulihkan (MAOI) dikontraindikasikan kerana risiko sindrom serotonin dengan gejala seperti pergolakan, gegaran dan hipertermia. Venlafaxine tidak boleh dimulakan sehingga sekurang-kurangnya 14 hari berlalu sejak menghentikan rawatan dengan MAOI yang tidak dapat dipulihkan.
Pentadbiran Venlafaxine harus dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum permulaan rawatan dengan perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Fikiran bunuh diri / bunuh diri atau keadaan klinikal semakin teruk
Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, bahaya diri dan bunuh diri (kejadian yang berkaitan dengan bunuh diri). Risiko ini berterusan sehingga pengampunan yang ketara berlaku. Oleh kerana peningkatan mungkin tidak berlaku pada minggu pertama atau segera rawatan, pesakit harus dipantau dengan teliti hingga peningkatan berlaku. Secara klinikal, secara amnya risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal peningkatan.
Keadaan psikiatri lain yang mana venlafaxine diresepkan mungkin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian yang berkaitan dengan bunuh diri. Selain itu, keadaan ini boleh dikaitkan dengan gangguan kemurungan utama. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang sama semasa merawat pesakit dengan gangguan kemurungan utama harus diperhatikan dengan keadaan psikiatri yang lain.
Pesakit dengan sejarah kejadian bunuh diri, atau yang menunjukkan tahap ideasi bunuh diri yang signifikan sebelum memulakan rawatan, berisiko meningkat untuk pemikiran bunuh diri atau percubaan bunuh diri, dan harus dipantau secara ketat selama rawatan. Percubaan klinikal dilakukan dengan ubat antidepresan berbanding dengan plasebo pada pesakit dewasa dengan gangguan psikiatri, menunjukkan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri pada kumpulan umur di bawah 25 tahun pesakit yang dirawat dengan antidepresan berbanding dengan plasebo.
Terapi ubat dengan antidepresan harus selalu dikaitkan dengan pengawasan ketat terhadap pasien, terutama yang berisiko tinggi, terutama pada tahap awal perawatan dan setelah perubahan dos. Pesakit (dan pengasuh) harus diberitahu tentang perlunya memantau segala kemerosotan klinikal, timbulnya tingkah laku atau pemikiran bunuh diri atau perubahan tingkah laku yang tidak biasa dan segera mendapatkan nasihat perubatan sekiranya gejala ini muncul.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Efexor tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Tingkah laku yang berkaitan dengan bunuh diri (percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri) dan permusuhan (terutamanya pencerobohan, tingkah laku penentangan dan kemarahan) diperhatikan lebih kerap dalam percubaan klinikal pada kanak-kanak dan remaja yang dirawat dengan antidepresan daripada yang dirawat dengan plasebo. Sekiranya, berdasarkan keperluan perubatan, keputusan untuk dirawat harus dibuat, pesakit harus dipantau dengan teliti untuk munculnya gejala bunuh diri. Di samping itu, tidak ada data keselamatan jangka panjang yang tersedia untuk pertumbuhan, pematangan dan perkembangan kognitif dan tingkah laku kanak-kanak dan remaja.
Sindrom Serotonin
Dengan rawatan dengan venlafaxine, seperti ubat serotonergik lain, sindrom serotonin yang berpotensi mengancam nyawa atau reaksi seperti Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) boleh berkembang, terutamanya dengan penggunaan ubat serotonergik lain (termasuk SSRI, SNRI) dan triptan), dengan ubat-ubatan yang mengganggu metabolisme serotonin, seperti perencat MAO (misalnya metilena biru), atau dengan antipsikotik atau antagonis dopamin lain (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).
Gejala sindrom serotonin mungkin merangkumi perubahan status mental (misalnya, pergolakan, halusinasi, koma), ketidakstabilan autonomi (mis., Takikardia, tekanan darah labil, hipertermia), penyimpangan neuromuskular (mis., Hiperfleksia, inkordinasi) dan / atau gejala gastrointestinal (mis. loya, muntah, cirit-birit).
Sindrom Serotonin dalam bentuknya yang paling teruk boleh menyerupai NMS dan ditunjukkan oleh hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan autonomi dengan kemungkinan turun naik tanda-tanda penting dan perubahan status mental.
Sekiranya rawatan bersamaan dengan venlafaxine dan ubat-ubatan lain yang boleh mempengaruhi sistem neurotransmitter dopaminergik dan / atau serotonergik dibenarkan secara klinikal, pemerhatian pesakit secara berhati-hati dianjurkan, terutamanya semasa fasa awal rawatan dan peningkatan dos.
Penggunaan venlafaxine bersamaan dengan prekursor serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak digalakkan.
Glaukoma sudut sempit
Berkaitan dengan venlafaxine, mydriasis mungkin berlaku. Adalah disyorkan untuk memantau pesakit dengan tekanan intraokular yang meningkat dengan teliti, atau pesakit yang berisiko mendapat glaukoma sudut sempit akut (glaukoma sudut sempit).
Tekanan darah
Peningkatan bergantung pada dos tekanan darah biasanya dilaporkan dengan penggunaan venlafaxine. Kes peningkatan tekanan darah yang memerlukan perawatan segera telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran.
Semua pesakit harus dipantau dengan teliti untuk kes-kes tekanan darah tinggi dan hipertensi yang sudah ada harus diperiksa sebelum memulakan rawatan venlafaxine. Tekanan darah harus dipantau secara berkala setelah permulaan rawatan dan setelah kenaikan dos. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan keadaan yang sudah ada yang mungkin terganggu oleh peningkatan tekanan darah, seperti mereka yang mengalami gangguan fungsi jantung.
Kadar degupan jantung
Kenaikan kadar denyutan jantung mungkin berlaku, terutamanya dengan dos yang lebih tinggi. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan keadaan yang sudah ada yang mungkin terganggu oleh peningkatan denyut jantung.
Penyakit jantung dan risiko aritmia
Penggunaan venlafaxine belum dinilai pada pesakit dengan riwayat baru infark miokard atau penyakit jantung yang tidak stabil. Oleh itu, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tersebut.
Dalam pengalaman selepas pemasaran, kes-kes aritmia jantung yang fatal telah dilaporkan dengan penggunaan venlafaxine, terutama pada kes-kes overdosis. Penilaian faedah dan risiko harus dipertimbangkan sebelum menetapkan venlafaxine kepada pesakit yang berisiko tinggi mengalami aritmia jantung yang teruk.
Kejang
Kejang boleh berlaku semasa terapi venlafaxine. Seperti semua ubat antidepresan, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat sawan, dan pesakit yang terkena harus dipantau dengan teliti. Rawatan harus dihentikan pada pesakit yang mengalami sawan.
Hyponatremia
Kes hiponatremia dan / atau sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi (SIADH) mungkin berlaku dengan penggunaan venlafaxine. Ini lebih kerap terjadi pada pesakit yang mengalami kekurangan cecair atau dehidrasi. alasan mungkin berisiko meningkat untuk peristiwa ini.
Pendarahan yang tidak normal
Ubat-ubatan yang menghalang pengambilan serotonin boleh menyebabkan penurunan fungsi platelet. Risiko pendarahan kulit dan mukosa, termasuk pendarahan gastrointestinal, dapat meningkat pada pasien yang mengambil venlafaxine. Seperti halnya perencat pengambilan serotonin yang lain, venlafaxine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang rentan terhadap pendarahan, termasuk pasien yang dirawat dengan antikoagulan dan penghambat platelet.
Kolesterol serum
Peningkatan kolesterol serum secara klinikal dicatat pada 5.3% pesakit yang dirawat venlafaxine dan 0.0% pesakit yang dirawat plasebo setelah sekurang-kurangnya tiga bulan rawatan dalam ujian klinikal yang dikendalikan plasebo. Pengukuran tahap kolesterol serum harus dipertimbangkan semasa rawatan berpanjangan.
Gabungan dengan agen penurunan berat badan
Keselamatan dan keberkesanan terapi venlafaxine dalam kombinasi dengan agen penurunan berat badan, termasuk phentermine, belum ditunjukkan. Pemberian bersama agen venlafaxine dan penurunan berat badan tidak digalakkan. Venlafaxine tidak ditunjukkan. Untuk penurunan berat badan tidak bersendirian atau bersama dengan yang lain produk.
Mania / hypomania
Mania / hypomania boleh berlaku pada sebilangan kecil pesakit dengan gangguan mood yang telah mengambil antidepresan, termasuk venlafaxine. Seperti antidepresan lain, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat gangguan bipolar peribadi atau keluarga.
Pencerobohan
Agresi boleh berlaku pada sebilangan kecil pesakit yang menggunakan antidepresan, termasuk venlafaxine. Ini dilaporkan pada permulaan rawatan, pengubahan dos dan penghentian rawatan.
Seperti antidepresan lain, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat pencerobohan.
Penangguhan rawatan
Gejala penarikan adalah perkara biasa apabila rawatan dihentikan, terutamanya sekiranya penghentian tiba-tiba (lihat bahagian 4.8). Dalam ujian klinikal, kejadian buruk yang diamati pada penghentian rawatan (semasa dan selepas pengurangan dos) berlaku pada kira-kira 31% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine dan pada 17% pesakit yang mengambil plasebo.
Risiko gejala penarikan mungkin bergantung pada beberapa faktor, termasuk jangka masa dan dos terapi dan kadar pengurangan dos. Reaksi yang paling kerap dilaporkan adalah pening, gangguan deria (termasuk paraesthesia), gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang sengit), pergolakan atau kegelisahan, mual dan / atau muntah, gegaran dan sakit kepala. Umumnya gejala ini ringan hingga sederhana; namun pada sesetengah pesakit mereka mungkin mengalami intensiti yang teruk. Mereka biasanya berlaku dalam beberapa hari pertama menghentikan rawatan, tetapi kes-kes yang sangat jarang berlaku seperti gejala-gejala tersebut telah dilaporkan pada pesakit yang secara tidak sengaja telah melewatkan satu dosis. Umumnya, gejala-gejala ini membatasi diri dan biasanya hilang dalam 2 minggu, walaupun pada beberapa individu ia mungkin bertahan lebih lama (2-3 bulan atau lebih). Oleh itu, disarankan untuk mengurangkan pemberian venlafaxine secara beransur-ansur apabila rawatan dihentikan selama beberapa minggu atau bulan, bergantung pada keperluan setiap pesakit (lihat bahagian 4.2).
Gelisah Akathisia / psikomotor
Penggunaan venlafaxine telah dikaitkan dengan perkembangan akathisia, yang dicirikan oleh kegelisahan yang tidak menyenangkan dan stres dan perlu bergerak sering disertai dengan ketidakupayaan untuk duduk atau diam. Kemungkinan besar berlaku dalam beberapa minggu pertama rawatan. Pada pesakit yang melaporkan gejala ini, peningkatan dos mungkin berbahaya.
Mulut kering
10% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine melaporkan mulut kering. Ini boleh menyebabkan peningkatan risiko karies dan pesakit harus diberi amaran mengenai pentingnya kebersihan gigi.
Diabetes
Rawatan dengan SSRI atau venlafaxine dapat mengubah kawalan glukosa darah pada pesakit diabetes. Dos insulin dan / atau agen hipoglikemik oral mungkin perlu disesuaikan.
Interaksi dengan ujian makmal ubat
Ujian saringan imunologi positif palsu untuk phencyclidine (PCP) dan amfetamin dalam air kencing telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil venlafaxine. Ini disebabkan oleh kurangnya kekhususan ujian saringan. Hasil ujian positif palsu dapat diharapkan. Selama beberapa hari setelah menghentikan terapi venlafaxine . Ujian pengesahan, seperti kromatografi gas / spektrometri jisim, akan membezakan venlafaxine dari PCP dan amfetamin.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Perencat monaminamine oksidase (I-MAO)
MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan
Venlafaxine tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan. Penggunaan Venlafaxine tidak boleh dimulakan sekurang-kurangnya 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan. Rawatan Venlafaxine harus dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum memulakan rawatan dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Inhibitor selektif MAO-A yang boleh diterbalikkan (moclobemide)
Kombinasi venlafaxine dengan MAOI yang boleh dipulihkan dan selektif, seperti moclobemide, tidak digalakkan kerana risiko sindrom serotonin. Selepas rawatan dengan MAOI yang boleh diterbalikkan, jangka masa penarikan kurang dari 14 boleh berlaku. Beberapa hari sebelum memulakan rawatan dengan venlafaxine Dianjurkan untuk berhenti mengambil venlafaxine sekurang-kurangnya 7 hari sebelum memulakan rawatan dengan MAOI yang boleh diterbalikkan (lihat bahagian 4.4).
MAOI tidak terpilih yang boleh diterbalikkan (linezolid)
Antibiotik linezolid adalah MAOI yang lemah dan tidak selektif yang lemah, dan tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang dirawat dengan venlafaxine (lihat bahagian 4.4).
Reaksi buruk yang serius telah dilaporkan pada pesakit yang baru-baru ini menghentikan terapi MAOI dan memulakan terapi venlafaxine, atau baru-baru ini menghentikan terapi venlafaxine sebelum memulakan terapi MAOI. Reaksi ini termasuk gegaran, mioklonia, diaforesis, mual, muntah, pembilasan, pening dan hipertermia dengan manifestasi yang menyerupai sindrom malignan neuroleptik, kejang dan kematian.
Sindrom Serotonin
Seperti ubat serotonergik lain, sindrom serotonin, keadaan yang berpotensi mengancam nyawa, boleh berlaku dengan venlafaxine, terutama dengan penggunaan ubat lain yang dapat memodulasi sistem neurotransmisi serotonergik (seperti triptan, SSRI, SNRI, lithium, sibutramine, tramadol atau "St. John's wort [Hypericum perforatum], dengan produk perubatan yang mengganggu metabolisme serotonin (seperti MAOI seperti metilena biru), atau dengan prekursor serotonin (seperti suplemen triptofan).
Sekiranya rawatan bersamaan dengan venlafaxine dan SSRI, SNRI, atau agonis reseptor serotonin (triptan) dibenarkan secara klinikal, pemerhatian pesakit secara berhati-hati disyorkan, terutama pada permulaan rawatan dan kenaikan dos. Penggunaan serentak venlafaxine dengan prekursor serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak digalakkan (lihat bahagian 4.4).
Ubat yang mempengaruhi sistem saraf pusat (CNS)
Risiko penggunaan venlafaxine dalam kombinasi dengan produk ubat bertindak CNS yang lain belum dinilai secara sistematik.Oleh itu, perlu berhati-hati apabila venlafaxine diambil bersama dengan produk ubat bertindak CNS yang lain.
Etanol
Venlafaxine telah terbukti tidak meningkatkan penurunan kemahiran mental dan motorik yang disebabkan oleh etanol.Namun, pesakit harus dinasihatkan untuk menghindari pengambilan alkohol semasa mengambil venlafaxine, seperti semua produk ubat aktif CNS yang lain.
Kesan produk ubat lain pada venlafaxine
Ketoconazole (perencat CYP3A4)
Kajian farmakokinetik dengan ketoconazole dalam metabolisme kuat CYP2D6 (MI) dan metabolis yang lemah (MP) memberikan hasil AUC yang lebih tinggi untuk kedua-dua venlafaxine (masing-masing 70% dan 21% pada subjek MP dan MI CYP2D6) dan O-desmethylvenlafaxine (33% dan 23) % dalam subjek MP dan MI masing-masing CYP2D6) berikutan penggunaan ketoconazole. Penggunaan serentak venlafaxine dengan perencat CYP3A4 (contohnya, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) oleh itu dapat meningkatkan tahap deslafa. merangkumi penggunaan venlafaxine dan perencat CYP3A4.
Kesan venlafaxine pada produk ubat lain
Litium
Sindrom Serotonin boleh berlaku dengan penggunaan venlafaxine dan lithium (lihat sindrom Serotonin).
Diazepam
Venlafaxine tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik dan farmakodinamik diazepam dan metabolit aktifnya, desmethyldiazepam. Diazepam nampaknya tidak mempengaruhi farmakokinetik sama ada venlafaxine atau metabolit aktifnya O-desmethylvenlafaxine. Tidak diketahui sama ada terdapat interaksi farmakokinetik dan / atau farmakodinamik dengan benzodiazepin lain.
Imipramine
Venlafaxine tidak mempengaruhi farmakokinetik "imipramine dan 2-OH-imipramine. C" adalah peningkatan bergantung pada dos AUC 2-OH-desipramine 2.5 hingga 4.5 kali ganda apabila venlafaxine diberikan. Setiap hari dalam dos 75 mg hingga 150 mg. Imipramine tidak mempengaruhi farmakokinetik venlafaxine dan O-desmethylvenlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui. Perhatian harus diberikan semasa imipramine dan venlafaxine diberikan bersamaan.
Haloperidol
Kajian farmakokinetik dengan haloperidol menunjukkan penurunan 42% dalam jumlah pelepasan oral, peningkatan AUC sebanyak 70%, peningkatan C sebanyak 88% tetapi tidak ada perubahan dalam separuh hayat haloperidol. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan haloperidol dan venlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Risperidone
Venlafaxine meningkatkan AUC risperidone sebanyak 50%, tetapi tidak mengubah profil farmakokinetik keseluruhan bahagian aktif secara signifikan (risperidone ditambah 9-hidroksirisperidon). Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Metoprolol
Pemberian venlafaxine dan metoprolol secara bersamaan kepada sukarelawan yang sihat dalam kajian interaksi farmakokinetik untuk kedua produk ubat tersebut menghasilkan peningkatan kepekatan plasma metoprolol sekitar 30-40%, tanpa perubahan kepekatan plasma metabolit aktifnya, l "α-hydroxymethoprolol. Kepentingan klinikal penemuan ini pada pesakit hipertensi tidak diketahui. Metoprolol tidak mengubah profil farmakokinetik venlafaxine atau metabolit aktifnya, O-desmethylvenlafaxine. Pemberian bersama venlafaxine dengan metoprolol harus dilakukan dengan berhati-hati.
Indinavir
Kajian farmakokinetik dengan indinavir menunjukkan penurunan AUC sebanyak 28% dan penurunan Cmax indinavir sebanyak 36%. Indinavir tidak mengubah farmakokinetik venlafaxine dan O-desmethylvenlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi mengenai pemberian venlafaxine kepada wanita hamil.
Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Risiko berpotensi untuk manusia tidak diketahui. Venlafaxine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi.
Seperti perencat pengambilan serotonin yang lain (SSRI / SNRI), gejala penarikan boleh berlaku pada bayi baru lahir jika venlafaxine digunakan sehingga kelahiran atau tidak lama sebelum itu. Sebilangan bayi yang terdedah kepada venlafaxine pada akhir trimester ketiga mengalami komplikasi yang memerlukan pemberian makanan buatan, sokongan pernafasan, atau rawat inap yang berpanjangan. Komplikasi seperti itu boleh timbul sebaik sahaja melahirkan.
Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan SSRI pada kehamilan, terutama pada akhir kehamilan, dapat meningkatkan risiko hipertensi paru berterusan pada bayi baru lahir (PPHN). Walaupun tidak ada kajian mengenai hubungan antara rawatan PPHN dan SNRI, potensi risiko ini tidak dapat dikecualikan dengan venlafaxine, mengingat mekanisme tindakannya (penghambatan pengambilan serotonin).
Gejala berikut dapat dilihat pada bayi baru lahir jika ibu telah menggunakan SSRI / SNRI menjelang kehamilan: kerengsaan, gegaran, hipotonia, tangisan berterusan, dan kesukaran untuk menghisap atau tertidur. Gejala ini mungkin disebabkan oleh kesan serotonergik atau gejala pendedahan. Dalam kebanyakan kes, komplikasi ini diperhatikan segera atau dalam masa 24 jam selepas melahirkan.
Masa makan
Venlafaxine dan metabolit aktifnya, O-desmethylvenlafaxine, diekskresikan dalam susu manusia. Kes bayi yang diberi susu ibu yang mengalami tangisan, kerengsaan dan gangguan tidur dilaporkan dalam pemerhatian pasca pemasaran. Gejala yang serupa dengan yang dilihat dengan menghentikan venlafaxine dilaporkan semasa berhenti menyusu. Risiko untuk bayi dapat dikecualikan. Oleh itu, pilihan mesti dibuat sama ada untuk meneruskan / menghentikan penyusuan atau meneruskan / menghentikan terapi Efexor dengan mengambil kira manfaat penyusuan susu ibu untuk anak dan manfaat terapi dengan Efexor untuk wanita.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Mana-mana ubat psikoaktif boleh merosakkan pertimbangan, pemikiran atau kemahiran motor. Oleh itu, pesakit yang mengambil venlafaxine harus dinasihatkan untuk berhati-hati ketika memandu dan mengoperasikan mesin berbahaya.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang paling biasa (> 1/10) yang dilaporkan dalam ujian klinikal adalah mual, mulut kering, sakit kepala dan berpeluh (termasuk berpeluh malam).
Tindak balas buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem.
Frekuensi ditakrifkan sebagai: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
* Kes-kes ideasi bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan selama terapi venlafaxine atau segera setelah penghentian rawatan (lihat bahagian 4.4).
** (lihat bahagian 4.4)
*** Dalam ujian klinikal kumpulan, kejadian sakit kepala dengan venlafaxine dan plasebo adalah serupa.
Penghentian rawatan venlafaxine (terutamanya ketika tiba-tiba) biasanya mengakibatkan gejala penarikan. Reaksi yang paling sering dilaporkan adalah pening, gangguan deria (termasuk paraesthesia), gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang sengit), pergolakan atau kegelisahan, mual dan / atau muntah, gegaran, pening, sakit kepala dan sindrom selesema. Umumnya kejadian ini ringan hingga sederhana dan membatasi diri; namun pada sesetengah pesakit, mereka mungkin teruk dan / atau berpanjangan. Oleh itu, disarankan agar pesakit dihentikan secara beransur-ansur dengan mengambil pengurangan dos yang progresif apabila rawatan venlafaxine tidak diperlukan lagi (lihat bahagian 4.2 dan 4.4).
Pesakit kanak-kanak
Secara amnya, profil tindak balas buruk venlafaxine (dalam ujian klinikal terkawal plasebo) pada kanak-kanak dan remaja (berumur 6-17 tahun) adalah serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa. Seperti pada orang dewasa, penurunan selera makan, penurunan berat badan, peningkatan tekanan darah dan peningkatan kolesterol serum telah diperhatikan (lihat bahagian 4.4).
Ideasi bunuh diri diperhatikan sebagai reaksi buruk dalam ujian klinikal pediatrik. Terdapat juga peningkatan kes permusuhan dan, terutama pada gangguan kemurungan utama, membahayakan diri sendiri.
Khususnya, tindak balas buruk berikut telah diperhatikan pada pesakit kanak-kanak: sakit perut, pergolakan, dispepsia, ecchymosis, epistaxis dan myalgia.
04.9 Overdosis
Dalam pengalaman pasca pemasaran, overdosis venlafaxine telah dilaporkan terutama berkaitan dengan alkohol dan / atau produk ubat lain. Kejadian yang sering dilaporkan dalam overdosis termasuk takikardia, perubahan kesedaran (mulai dari somnolensi hingga koma), mydriasis, sawan dan muntah kejadian seperti perubahan dalam elektrokardiogram (misalnya pemanjangan selang QT, blok cabang bundle, pemanjangan QRS), takikardia ventrikel, bradikardia, hipotensi, pening dan kematian telah dilaporkan.
Kajian retrospektif yang diterbitkan melaporkan bahawa overdosis venlafaxine mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko hasil maut dibandingkan dengan risiko yang dilaporkan dengan antidepresan SSRI, tetapi lebih rendah daripada yang dilaporkan dengan antidepresan trisiklik. Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa pesakit yang dirawat venlafaxine mempunyai bilangan faktor risiko bunuh diri yang lebih tinggi daripada pesakit yang dirawat SSRI. Sejauh mana peningkatan risiko hasil maut boleh dikaitkan dengan ketoksikan venlafaxine dalam overdosis sehubungan dengan beberapa ciri pesakit yang dirawat dengan venlafaxine tidak jelas. Untuk mengurangkan risiko overdosis, jumlah minimum ubat yang membolehkan pengurusan pesakit yang baik harus diresepkan.
Rawatan yang disyorkan
Langkah-langkah sokongan dan simptomatik umum disyorkan; Irama jantung dan tanda-tanda vital harus dipantau. Sekiranya terdapat risiko aspirasi, tidak disarankan untuk menyebabkan emesis.Lavage gastrik dapat ditunjukkan jika dilakukan segera setelah pengambilan atau pada pesakit yang mengalami gejala. Pentadbiran arang aktif juga dapat membatasi penyerapan zat aktif. Diuresis paksa, dialisis, haemoperfusion dan pertukaran transfusi tidak mungkin bermanfaat. Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk venlafaxine.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antidepresan lain.
Kod ATC: N06AX16.
Mekanisme aktiviti antidepresan venlafaxine pada manusia dipercayai berkaitan dengan peningkatan aktiviti neurotransmitter dalam sistem saraf pusat. Kajian praklinikal menunjukkan bahawa venlafaxine dan metabolit utamanya, O-desmethylvenlafaxine (ODV), adalah perencat pengambilan serotonin dan noradrenalin. Venlafaxine juga dengan lemah menghalang pengambilan dopamin. Venlafaxine dan metabolit aktifnya mengurangkan tindak balas β-adrenergik setelah kedua-dua akut (dos tunggal) dan pentadbiran kronik. Venlafaxine dan ODV sangat serupa dalam keseluruhan tindakan mereka terhadap pengambilan neurotransmitter dan interaksi reseptor.
Venlafaxine hampir tidak mempunyai pertalian secara in vitro untuk reseptor otak tikus muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic atau α1-adrenergic. Aktiviti farmakologi pada reseptor ini boleh dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan yang dilihat dengan ubat antidepresan lain, seperti kesan sampingan antikolinergik, penenang dan kardiovaskular.
Venlafaxine tidak mempunyai aktiviti penghambatan monoamine oksidase (MAO).
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa venlafaxine hampir tidak mempunyai kaitan dengan reseptor sensitif terhadap opiat dan benzodiazepin.
Episod kemurungan utama
Keberkesanan pelepasan segera venlafaxine sebagai rawatan untuk episod kemurungan utama telah ditunjukkan dalam lima ujian klinikal jangka pendek rawak, double-blind, plasebo, jangka pendek 4 hingga 6 minggu untuk dos hingga 375. mg / hari. Keberkesanan venlafaxine pelepasan berpanjangan sebagai rawatan untuk episod kemurungan utama ditunjukkan dalam dua ujian klinikal jangka pendek 8 dan 12 minggu yang dikendalikan plasebo, yang merangkumi julat dos 75 pada 225 mg / hari.
Dalam kajian jangka panjang, pesakit dewasa yang telah menanggapi venlafaxine pelepasan berpanjangan (75, 150 atau 225 mg) semasa kajian 8 minggu terbuka secara rawak untuk meneruskan rawatan yang sama dengan venlafaxine atau plasebo pelepasan berpanjangan, hingga Pemerhatian selama 26 minggu untuk kambuh.
Dalam kajian jangka panjang kedua, keberkesanan venlafaxine untuk pencegahan episod kemurungan berulang dalam tempoh 12 bulan ditunjukkan dalam percubaan klinikal double-blind plasebo yang dikendalikan dengan pesakit dewasa dengan episod kemurungan utama yang berulang. untuk rawatan venlafaxine (100 hingga 200 mg / hari, dua kali sehari) hingga episod kemurungan terakhir mereka.
Gangguan kebimbangan umum
Keberkesanan kapsul pelepasan berpanjangan venlafaxine untuk rawatan Gangguan Kecemasan Umum (GAD) ditunjukkan dalam dua kajian klinikal dosis tetap yang dikendalikan plasebo selama 8 minggu (75 hingga 225 mg / hari), plasebo selama 6 bulan kajian terkawal, dos tetap (75 hingga 225 mg / hari), dan kajian dos berubah-ubah yang dikendalikan plasebo selama 6 bulan (37.5, 75, dan 150 mg / hari).), dengan pesakit dewasa.
Walaupun keunggulan berbanding plasebo juga ditunjukkan untuk dos 37.5 mg / hari, dos ini tidak berkesan seperti dos yang lebih tinggi.
Gangguan kebimbangan sosial
Keberkesanan kapsul pelepasan berpanjangan venlafaxine untuk rawatan gangguan kecemasan sosial ditunjukkan dalam empat kajian dwi-buta, kumpulan selari, 12-minggu, multisentre, plasebo-terkawal dan dalam satu kajian. kumpulan, 6 bulan, dos terkawal, tetap / berubah-ubah, dengan pesakit dewasa. Pesakit menerima dos antara 75 hingga 225 mg / hari. Tidak ada keberkesanan yang lebih besar yang ditunjukkan dalam kumpulan 150-225 mg / hari berbanding dengan kumpulan 75 mg / hari dalam kajian 6 bulan.
Gangguan Panik
Keberkesanan kapsul pelepasan jangka panjang venlafaxine untuk rawatan gangguan panik ditunjukkan dalam dua kajian double-blind, 12-minggu, multicentre, plasebo pada pesakit dewasa dengan gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia. kajian adalah 37.5 mg / hari selama 7 hari. Selepas itu, pesakit menerima dos tetap 75 atau 150 mg / hari dalam satu kajian, dan 75 atau 225 mg / hari dalam kajian lain.
Keberkesanan juga ditunjukkan dalam kajian kumpulan selari jangka panjang, double-blind, plasebo yang dikendalikan untuk menilai keselamatan, keberkesanan dan pencegahan kambuh jangka panjang pada pesakit dewasa yang bertindak balas terhadap rawatan label terbuka. Pesakit terus menerima dos venlafaxine pelepasan berpanjangan yang sama dengan yang mereka ambil pada akhir fasa terbuka rawatan (75, 150 atau 225 mg).
05.2 Sifat farmakokinetik
Venlafaxine dimetabolisme secara meluas, terutamanya kepada metabolit aktifnya O-desmethylvenlafaxine (ODV). Purata ± SD paruh masa venlafaxine dan ODV masing-masing adalah 5 ± 2 jam dan 11 ± 2 jam. Kepekatan venlafaxine dan ODV dalam keadaan stabil dicapai dalam masa 3 hari terapi oral pelbagai dos. ODV menunjukkan kinetik linear untuk dos antara dari 75 hingga 450 mg / hari.
Penyerapan
Selepas dos tunggal oral venlafaxine pelepasan segera, sekurang-kurangnya 92% venlafaxine diserap. Oleh kerana metabolisme pra-sistemik, ketersediaan bio mutlak adalah antara 40% dan 45%. Selepas pemberian venlafaxine pelepasan segera, kepekatan plasma venlafaxine dan ODV puncak masing-masing berlaku dalam 2 dan 3 jam. Selepas pemberian venlafaxine pelepasan berpanjangan, kepekatan plasma venlafaxine dan ODV puncak masing-masing berlaku dalam masa 5.5 dan 9 jam. Apabila memberikan dos venlafaxine harian yang sama dalam tablet pelepasan segera atau kapsul pelepasan berpanjangan, kapsul pelepasan berpanjangan menghasilkan kadar penyerapan yang lebih perlahan, tetapi tahap penyerapan yang sama berbanding dengan tablet pelepas segera. Makanan tidak mengubah ketersediaan bio venlafaxine dan ODV.
Pembahagian
Pada kepekatan terapeutik, venlafaxine dan ODV secara minimum terikat dengan protein plasma manusia (masing-masing 27% dan 30%). Isi padu pengedaran venlafaxine adalah 4.4 ± 1.6 L / kg selepas pemberian intravena.
Metabolisme
Venlafaxine mengalami metabolisme hepatik yang ketara. Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine diubah menjadi metabolit aktif terpentingnya, ODV, oleh CYP2D6. Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine dimetabolisme menjadi metabolit sekunder yang kurang aktif, N-desmethylvenlafaxine, oleh CYP3A4. Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine adalah perencat lemah CYP2D6. Venlafaxine tidak menghalang CYP1A2, CYP2C9, atau CYP3A4.
Penghapusan
Venlafaxine dan metabolitnya dikeluarkan melalui buah pinggang. Kira-kira 87% daripada dos venlafaxine pulih dalam air kencing dalam masa 48 jam sebagai venlafaxine yang tidak diubah (5%), sebagai ODV tidak terkonjugasi (29%), sebagai ODV konjugasi (26%), atau dalam bentuk metabolit lain yang tidak aktif sekunder (27 Nilai pelepasan plasma rata-rata ± SD untuk venlafaxine dan ODV masing-masing adalah 1.3 ± 0.6 L / jam / kg dan 0.4 ± 0.2 L / jam. / Kg.
Kumpulan pesakit tertentu
Umur dan jantina
Umur dan jantina subjek tidak banyak mempengaruhi farmakokinetik venlafaxine dan ODV.
Metabolisator kuat / lemah CYP2D6
Kepekatan plasma venlafaxine lebih tinggi pada metabolisme miskin CYP2D6 berbanding metabolisme yang kuat. Oleh kerana pendedahan keseluruhan (AUC) venlafaxine dan ODV serupa pada metabolis yang lemah dan kuat, posologi yang berbeza tidak diperlukan untuk kedua-dua kumpulan ini.
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Pada subjek Child-Pugh A (dengan kekurangan hepatik ringan) dan Child-Pugh B (dengan kekurangan hepatik sederhana), separuh hayat venlafaxine dan ODV berpanjangan berbanding dengan subjek normal. Pembersihan oral venlafaxine dan ODV kedua-duanya dikurangkan. Sebilangan besar perbezaan antara subjek diperhatikan. Terdapat data terhad pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat bahagian 4.2).
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit yang menjalani dialisis, paruh penghapusan venlafaxine diperpanjang sekitar 180% dan pelepasan dikurangkan sekitar 57% berbanding subjek normal, sementara separuh hayat penghapusan ODV diperpanjang sekitar 142% dan pelepasan dikurangkan sekitar 56%. Penyesuaian dos diperlukan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit yang memerlukan hemodialisis (lihat bahagian 4.2).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian dengan venlafaxine pada tikus dan tikus tidak menunjukkan bukti untuk karsinogenik. Venlafaxine tidak mutagenik dalam spektrum ujian yang luas secara in vitro dan dalam vivo.
Kajian ketoksikan pembiakan pada haiwan telah menunjukkan penurunan berat badan pada tikus, peningkatan pada bayi mati lahir, dan peningkatan kematian anak anjing semasa 5 hari pertama menyusui. Punca kematian ini tidak diketahui. Kesan ini berlaku pada 30 mg / kg / hari, iaitu 4 kali dos harian manusia 375 mg venlafaxine (berdasarkan mg / kg). Dos tanpa kesan untuk hasil ini adalah 1, 3 kali ganda dos untuk manusia. Potensi risiko untuk manusia tidak diketahui.
Penurunan kesuburan diperhatikan dalam kajian di mana tikus jantan dan betina terdedah kepada ODV. Pendedahan ini kira-kira 1 hingga 2 kali ganda dos manusia 375 mg / hari venlafaxine. Perkaitan data ini untuk manusia tidak diketahui.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Venlafaxine 37.5 mg:
Kandungan kapsul:
Selulosa mikrokristalin
Etilselulosa
Hypromellose
Perbincangan
Cangkang kapsul:
Jeli
Oksida besi hitam, merah dan kuning (E172)
Titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul:
Lakuer
Oksida besi merah (E172)
Ammonium hidroksida
Simethicone
Propilena glikol
Venlafaxine 75 mg:
Kandungan kapsul:
Selulosa mikrokristalin
Etilselulosa
Hypromellose
Perbincangan
Cangkang kapsul:
Jeli
Oksida besi merah dan kuning (E172)
Titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul:
Lakuer
Oksida besi merah (E172)
Ammonium hidroksida
Simethicone
Propilena glikol
Venlafaxine 150 mg:
Kandungan kapsul:
Selulosa mikrokristalin
Etilselulosa
Hypromellose
Perbincangan
Cangkang kapsul:
Jeli
Oksida besi merah dan kuning (E172)
Titanium dioksida (E171)
Dakwat percetakan kapsul:
Lakuer
Propilena glikol
Natrium hidroksida
Povidone
Titanium dioksida (E171)
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Venlafaxine 37.5 mg:
Lepuh PVC / Aluminium atau PVC / Aclar / Aluminium yang jelas atau legap dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsul; pek hospital yang mengandungi 70 kapsul (10x7 atau 1x70)
Lepuh PVC / Aluminium dalam pek yang mengandungi dos unit 14, 28, 84, 100 kapsul
Botol polietilena berketumpatan tinggi (HDPE) yang mengandungi 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsul; botol hospital yang mengandungi 70 kapsul.
Venlafaxine 75 mg:
Lepuh PVC / Aluminium atau PVC / Aclar / Aluminium yang jelas atau legap dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsul; pek hospital yang mengandungi 500 (10x50) atau 1000 kapsul (10x100)
Lepuh PVC / Aluminium dalam pek yang mengandungi dos unit 14, 28, 84, 100 kapsul
Botol polietilena berketumpatan tinggi (HDPE) yang mengandungi 14, 20, 50, 100 kapsul; botol hospital yang mengandungi 500 atau 1000 kapsul.
Venlafaxine 150 mg:
Lepuh PVC / Aluminium atau PVC / Aclar / Aluminium yang jelas atau legap dalam pek yang mengandungi 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsul; pek hospital yang mengandungi 500 (10x50) atau 1000 kapsul (10x100)
Lepuh PVC / Aluminium dalam pek yang mengandungi dos unit 14, 28, 84, 100 kapsul
Botol polietilena berketumpatan tinggi (HDPE) yang mengandungi 14, 20, 50, 100 kapsul; botol hospital yang mengandungi 500 atau 1000 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l.
Melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Efexor 37.5 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 7 kapsul keras AIC n. 028831131
Efexor 37.5 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 14 kapsul keras AIC n. 028831117
Efexor 37.5 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 28 kapsul keras AIC n. 028831129
Efexor 75 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 14 kapsul keras AIC n. 028831055
Efexor 75 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 28 kapsul keras AIC n. 028831093
Efexor 150 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 10 kapsul keras AIC n. 028831067
Efexor 150 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: 28 kapsul keras AIC n. 028831105
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 19 Jun 1998
Tarikh pembaharuan terakhir: 20 Oktober 2009
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
2 April 2013