Bahan aktif: Venlafaxine
Zarelis 37.5 mg Tablet pelepasan berpanjangan
Zarelis 75 mg Tablet pelepasan berpanjangan
Zarelis 150 mg Tablet pelepasan berpanjangan
Zarelis 225 mg Tablet pelepasan berpanjangan
Mengapa Zarelis digunakan? Untuk apa itu?
Zarelis adalah antidepresan yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut serotonin dan norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI). Kumpulan ubat ini digunakan untuk merawat kemurungan dan keadaan lain, seperti gangguan kecemasan. Orang yang tertekan dan / atau cemas dipercayai mempunyai tahap serotonin dan norepinefrin yang lebih rendah di otak. Tidak diketahui sepenuhnya bagaimana antidepresan berfungsi, namun ia dapat membantu dengan meningkatkan kadar serotonin dan noradrenalin di otak.Zarelis adalah rawatan untuk orang dewasa yang mengalami kemurungan.
Zarelis juga merupakan rawatan untuk orang dewasa dengan gangguan kecemasan berikut: gangguan kecemasan sosial (takut atau mengelakkan situasi sosial). Rawatan kemurungan atau gangguan kecemasan yang tepat adalah penting untuk membantu anda menjadi lebih baik. Sekiranya tidak dirawat, keadaan anda mungkin tidak akan pergi dan mungkin menjadi lebih teruk dan lebih sukar untuk dirawat.
Venlafaxine yang terkandung dalam Zarelis juga dibenarkan untuk merawat keadaan lain yang tidak disebutkan dalam risalah ini. Tanya doktor atau ahli farmasi anda jika anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut.
Kontraindikasi Apabila Zarelis tidak boleh digunakan
Jangan ambil Zarelis
- jika anda alah kepada venlafaxine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
- jika anda mengambil mana-mana ubat yang dikenali sebagai inhibitor monoamine oxidase (MAOI) yang tidak dapat dipulihkan, yang digunakan untuk merawat kemurungan atau penyakit Parkinson, pada bila-bila masa atau pada bila-bila masa dalam 14 hari terakhir. dari MAOI yang tidak dapat dipulihkan bersama dengan Zarelis, boleh menjadi serius atau bahkan kesan sampingan yang mengancam nyawa. Di samping itu, anda mesti menunggu sekurang-kurangnya 7 hari selepas menghentikan rawatan dengan Zarelis sebelum mengambil MAOI yang tidak dapat dipulihkan (lihat juga bahagian yang bertajuk "Mengambil Zarelis dengan ubat lain" dan maklumat di bahagian yang berkaitan dengan "sindrom Serotonin").
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Zarelis
Bercakap dengan doktor anda sebelum mengambil Zarelis.
- Sekiranya anda menggunakan ubat lain yang, diambil bersamaan dengan Zarelis, boleh meningkatkan risiko terkena sindrom serotonin (lihat bahagian "Mengambil Zarelis dengan ubat lain").
- Sekiranya anda mengalami kembung, sakit perut atau usus yang merosakkan keupayaan anda untuk menelan atau laluan makanan di saluran gastrointestinal
- Sekiranya anda mempunyai masalah mata, seperti jenis glaukoma tertentu (peningkatan tekanan pada mata)
- Sekiranya anda mempunyai sejarah tekanan darah tinggi
- Sekiranya anda mempunyai sejarah masalah jantung
- Sekiranya anda mempunyai sejarah sawan
- Sekiranya anda mempunyai sejarah kadar natrium rendah dalam darah anda (hiponatremia)
- Sekiranya anda mempunyai kecenderungan lebam atau kecenderungan pendarahan dengan mudah (gangguan pendarahan), atau jika anda menggunakan ubat lain yang boleh meningkatkan risiko pendarahan, mis. warfarin (digunakan untuk mencegah trombosis)
- Sekiranya tahap kolesterol anda meningkat
- Sekiranya anda mempunyai sejarah atau seseorang dalam keluarga anda mengalami gangguan mania atau bipolar (merasa terlalu teruja atau gembira)
- Sekiranya anda mempunyai sejarah tingkah laku agresif.
Zarelis boleh menyebabkan rasa gelisah atau ketidakupayaan untuk duduk atau diam selama beberapa minggu pertama rawatan. Sekiranya anda mempunyai gejala ini, anda harus memberitahu doktor anda.
Sekiranya anda mempunyai keadaan seperti ini, berbincanglah dengan doktor anda sebelum menggunakan Zarelis.
Pemikiran untuk membunuh diri dan memburukkan lagi kemurungan atau gangguan kecemasan anda
Sekiranya anda tertekan dan / atau mengalami kegelisahan, kadang-kadang anda boleh berfikir untuk mencederakan atau membunuh diri sendiri. Ini boleh meningkat ketika anda mula-mula menggunakan antidepresan, kerana memerlukan beberapa waktu untuk ubat-ubatan seperti ini mula berfungsi, biasanya sekitar dua minggu tetapi kadang-kadang lebih lama.
Anda cenderung berfikir seperti ini:
- Sekiranya sebelum ini anda mempunyai pemikiran untuk membunuh atau mencederakan diri sendiri.
- Sekiranya dia masih muda. Maklumat dari ujian klinikal telah menunjukkan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri pada orang muda (berumur kurang dari 25 tahun) dengan gangguan psikiatri yang telah dirawat dengan antidepresan.
Sekiranya pada bila-bila masa anda mempunyai pemikiran untuk mencederakan atau membunuh diri sendiri, hubungi doktor anda atau segera ke hospital.
Ini dapat membantu memberitahu saudara atau saudara terdekat bahawa anda tertekan atau mengalami gangguan kecemasan, dan meminta mereka membaca risalah ini. Anda mungkin meminta mereka memberitahu anda jika anda fikir kemurungan atau keadaan anda d "kegelisahan semakin teruk, atau jika anda risau akan perubahan tingkah laku anda.
Mulut kering
Mulut kering berlaku pada 10% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine. Ini dapat meningkatkan risiko kerosakan gigi. Oleh itu, anda mesti memberi perhatian khusus kepada kebersihan mulut anda.
Diabetes
Sekiranya anda menghidap diabetes atau penyakit yang berkaitan dengan pengambilan gula (glukosa), yang memerlukan pemberian insulin atau ubat lain yang menurunkan gula darah, dos ubat ini mungkin perlu disesuaikan.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Zarelis biasanya tidak boleh digunakan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Di samping itu, anda harus sedar bahawa pesakit di bawah usia 18 tahun mempunyai risiko peningkatan kesan sampingan, seperti percubaan bunuh diri, pemikiran bunuh diri dan permusuhan (terutamanya serangan, tingkah laku dan kemarahan) ketika mengambil ubat jenis ini. Walaupun begitu, doktor anda mungkin menetapkan ubat ini untuk pesakit di bawah usia 18 tahun, kerana mereka percaya bahawa ini adalah kepentingan terbaik mereka. Sekiranya doktor anda telah menetapkan ubat ini untuk pesakit di bawah 18 tahun, dan anda ingin membincangkannya, sila berbincang dengan doktor anda. Anda harus memberitahu doktor anda jika ada gejala yang dinyatakan di atas berkembang atau bertambah buruk ketika pesakit di bawah 18 tahun mengambil Zarelis. Tambahan pula, kesan jangka panjang ubat ini terhadap pertumbuhan, pematangan dan perkembangan mental dan tingkah laku pada kumpulan usia ini belum ditunjukkan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Zarelis
Ubat-ubatan lain dan Zarelis
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, atau mungkin mengambil ubat lain.
Doktor anda akan memutuskan sama ada anda boleh menggunakan Zarelis dengan ubat lain.
Jangan mulakan atau hentikan rawatan dengan ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi dan persediaan semula jadi atau herba, sebelum meminta doktor atau ahli farmasi anda.
- Inhibitor monamineamine yang digunakan untuk merawat kemurungan atau penyakit Parkinson tidak boleh diambil bersama Zarelis. Beritahu doktor anda jika anda telah mengambil ubat ini dalam 14 hari terakhir (MAOI: lihat "Sebelum anda mengambil Zarelis").
- Sindrom Serotonin: Sindrom Serotonin, keadaan yang berpotensi mengancam nyawa atau tindak balas jenis Sindrom Malignan Neuroleptik (lihat bahagian "Kemungkinan kesan sampingan") mungkin berlaku dengan rawatan venlafaxine, terutamanya apabila diambil bersama ubat lain. Contoh ubat ini adalah:
- Triptans (digunakan untuk migrain)
- Ubat-ubatan untuk mengatasi kemurungan, misalnya perencat pengambilan serotonin dan norepinefrin (SNRI, SSRI), antidepresan trisiklik, atau ubat-ubatan yang mengandungi litium
- Ubat yang mengandungi linezolid, antibiotik (digunakan untuk merawat jangkitan)
- Ubat-ubatan yang mengandungi moclobemide, MAOI terbalik (digunakan untuk merawat kemurungan)
- Ubat yang mengandungi sibutramine (digunakan untuk penurunan berat badan)
- Ubat yang mengandungi tramadol (penghilang rasa sakit)
- Ubat-ubatan yang mengandungi metilena biru (digunakan untuk merawat metemoglobin tahap tinggi dalam darah)
- Persediaan berdasarkan St John's wort (juga disebut Hypericum Perforatum, ubat berdasarkan tumbuhan ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan ringan)
- Produk yang mengandungi triptofan (digunakan untuk gangguan seperti tidur dan kemurungan).
- Antipsikotik (digunakan untuk merawat gejala seperti mendengar, melihat atau merasakan sesuatu yang tidak ada di sana, mempunyai kesalahpahaman, ketidakpercayaan yang tidak normal, kecurigaan yang tidak biasa atau pertimbangan yang keliru, atau menjadi terasing)
Tanda dan gejala sindrom serotonin mungkin merangkumi gabungan: kegelisahan, halusinasi, kehilangan koordinasi, degupan jantung yang cepat, peningkatan suhu badan, perubahan tekanan darah yang cepat, refleks yang terlalu aktif, cirit-birit, koma, mual, muntah.
Dalam bentuknya yang paling teruk, sindrom serotonin dapat menampakkan dirinya sebagai sindrom malignan neuroleptik (NMS). Tanda dan gejala NMS mungkin termasuk demam, degupan jantung yang cepat, berpeluh, kekejangan otot yang teruk, kekeliruan, dan peningkatan enzim otot (dinilai dengan ujian darah). Beritahu doktor anda dengan segera, atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat jika anda fikir anda menghidap sindrom serotonin.
Ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah juga boleh mengganggu Zarelis dan harus digunakan dengan berhati-hati. Sangat penting bagi anda untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda menggunakan ubat-ubatan yang mengandungi:
- ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole (ubat antikulat)
- clarithromycin, telithromycin (antibiotik yang digunakan untuk merawat jangkitan)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir (digunakan dalam rawatan jangkitan HIV)
- haloperidol atau risperidone (untuk merawat gangguan psikiatri)
- metoprolol (beta blocker untuk merawat tekanan darah tinggi dan masalah jantung).
Zarelis dengan makanan, minuman dan alkohol
Anda mesti mengambil Zarelis dengan makanan (lihat bahagian "Cara mengambil Zarelis"). Anda tidak boleh minum alkohol semasa mengambil Zarelis.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Beritahu doktor anda jika anda mendapati bahawa anda hamil, atau jika anda ingin hamil. Anda hanya boleh menggunakan Zarelis setelah membincangkan kemungkinan faedah dan risiko yang mungkin timbul pada janin dengan doktor anda.
Pastikan bidan dan / atau doktor anda mengetahui bahawa anda mengambil Zarelis. Ketika diambil semasa kehamilan, SSRI dapat meningkatkan risiko keadaan serius pada bayi, yang disebut hipertensi paru-paru persisten pada bayi baru lahir (PPHN), yang menyebabkan bayi "mempercepat pernafasan dan warna kebiruan. Biasanya terjadi pada 24 jam pertama setelah bayi dilahirkan.Jika ini berlaku pada bayi anda, anda harus segera menghubungi bidan dan / atau doktor anda.
Sekiranya anda menggunakan Zarelis semasa kehamilan, beritahu bidan dan / atau doktor anda kerana bayi anda mungkin mempunyai beberapa gejala semasa lahir.Gejala ini biasanya bermula pada 24 jam pertama selepas kelahiran.
Gejala ini merangkumi kerengsaan, gegaran, hipotonia, menangis berterusan, sukar tidur dan makan. Sekiranya bayi anda mempunyai simptom-simptom ini semasa anda lahir dan anda tidak pasti, hubungi doktor dan / atau bidan anda yang akan dapat membantu anda.
Zarelis dikeluarkan dalam susu ibu. Terdapat risiko kesan dadah pada bayi yang disusui, yang boleh menyebabkan tangisan, kerengsaan dan gangguan tidur. Gejala penarikan dadah telah diperhatikan pada bayi setelah penyusuan dihentikan. Oleh itu, anda harus membincangkannya dengan doktor anda, yang akan memutuskan sama ada anda harus berhenti menyusu atau menghentikan terapi dengan ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin sehingga anda memahami kesan Zarelis terhadap anda. Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Zarelis Produk ubat ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, sila maklumkan kepadanya sebelum mengambil Zarelis.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Zarelis: Dos
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya anda tidak pasti, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan kemurungan dan gangguan kecemasan sosial adalah 75 mg sehari. Doktor anda boleh meningkatkan dos secara beransur-ansur dan, jika perlu, hingga maksimum dos 375 mg sehari untuk kemurungan. Dos maksimum untuk sosial gangguan kecemasan adalah 225 mg sehari.
Ambil Zarelis pada waktu yang hampir sama setiap hari, pada waktu pagi atau petang. Tablet mesti ditelan keseluruhan dengan cecair dan tidak boleh dibuka, pecah, dikunyah atau dilarutkan. Anda mesti mengambil Zarelis dengan makanan.
Sekiranya anda mempunyai masalah hati atau buah pinggang, berbincanglah dengan doktor anda kerana dos Zarelis anda mungkin perlu disesuaikan.
Jangan berhenti mengambil Zarelis tanpa berunding dengan doktor anda (lihat bahagian "Sekiranya anda berhenti mengambil Zarelis").
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda terlalu banyak mengambil Zarelis
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Zarelis daripada yang sepatutnya
Segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda sekiranya anda mengambil lebih daripada jumlah ubat ini yang telah ditetapkan oleh doktor untuk anda.
Gejala kemungkinan overdosis mungkin termasuk degupan jantung yang cepat, perubahan kesedaran (mulai dari mengantuk hingga koma), penglihatan kabur, sawan dan muntah.
Sekiranya anda terlupa mengambil Zarelis
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil sebaik sahaja anda mengingatnya. Walau bagaimanapun, jika anda akan mengambil dos seterusnya apabila anda menyedari dos yang tidak dijawab, langkau dos yang tidak dijawab dan ambil hanya satu dos seperti yang biasa anda lakukan. Jangan mengambil lebih daripada jumlah Zarelis yang telah ditetapkan untuk anda dalam satu hari.
Sekiranya anda berhenti mengambil Zarelis
Jangan menghentikan rawatan atau mengurangkan dos tanpa nasihat doktor anda, walaupun anda merasa lebih baik. Sekiranya doktor anda berpendapat bahawa anda tidak lagi memerlukan Zarelis, dia mungkin meminta anda mengurangkan dos secara beransur-ansur sebelum menghentikan rawatan sepenuhnya. Kesan sampingan diketahui berlaku ketika pesakit menghentikan rawatan Zarelis, terutama ketika Zarelis dihentikan secara tiba-tiba atau ketika dos dikurangkan terlalu cepat. Sebilangan pesakit mungkin mempunyai gejala seperti keletihan, pening, kekeliruan fikiran, sakit kepala, insomnia, merasakan persekitaran di sekitar anda berputar di sekitar anda (pening), mimpi buruk, mulut kering, kehilangan selera makan, mual, cirit-birit, kegelisahan, kegelisahan, kekeliruan , tinitus (berdering di telinga), kesemutan atau jarang perasaan kejutan elektrik, kelemahan, berpeluh, sawan atau gejala seperti selesema.
Doktor anda akan memberi nasihat mengenai bagaimana anda secara beransur-ansur menghentikan rawatan dengan Zarelis. Sekiranya anda mengalami salah satu atau gejala lain yang mengganggu anda, minta nasihat doktor anda lebih lanjut.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Zarelis
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Jangan risau jika anda melihat tablet di dalam najis anda setelah mengambil Zarelis. Venlafaxine dilepaskan perlahan-lahan dari tablet kerana sepanjang perjalanan saluran gastrointestinal anda. Lapisan tablet tidak larut, dan diekskresikan pada najis. Oleh itu, walaupun anda melihat tablet di dalam najis anda, dos venlafaxine diserap.
Sekiranya berlaku perkara berikut, jangan ambil Zarelis lagi. Segera hubungi doktor anda, atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat
- Sesak dada, berdehit, sukar menelan atau bernafas
- Pembengkakan muka, tekak, tangan atau kaki
- Merasa gugup atau cemas, pening, sensasi berdenyut, kemerahan kulit secara tiba-tiba dan / atau rasa kehangatan
- Ruam, gatal-gatal atau gatal-gatal yang teruk (kulit merah atau pucat timbul yang sering gatal).
- Tanda dan gejala sindrom serotonin yang mungkin termasuk kegelisahan, halusinasi, kehilangan koordinasi, degupan jantung yang cepat, peningkatan suhu badan, perubahan tekanan darah yang cepat, refleks yang terlalu aktif, cirit-birit, koma, mual, muntah.
Dalam bentuknya yang paling teruk, sindrom serotonin dapat menjelma sebagai Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS). Tanda dan gejala NMS boleh merangkumi demam, degupan jantung yang cepat, berpeluh, kekejangan otot yang teruk, kekeliruan, dan peningkatan enzim otot (dinilai oleh ujian darah). Kesan sampingan lain yang harus anda maklumkan kepada doktor termasuk:
- Batuk, berdehit, sukar bernafas dan demam
- Najis hitam (tarry) atau darah dalam najis
- Kulit atau mata kuning, gatal, urin gelap, yang mungkin merupakan gejala keradangan hati (hepatitis)
- Masalah jantung, seperti degupan jantung yang cepat atau tidak teratur, peningkatan tekanan darah.
- Masalah mata, seperti penglihatan kabur, murid yang melebar
- Masalah saraf seperti pening, kesemutan, gangguan pergerakan, kejang.
- Masalah psikiatri, seperti hiperaktif dan euforia (rasa tidak senang berlebihan)
- Gejala penarikan (lihat bahagian "Cara mengambil Zarelis, jika anda berhenti mengambil Zarelis")
- Pendarahan yang berpanjangan - jika anda memotong atau mencederakan diri sendiri, mungkin pendarahan berhenti lebih lama daripada biasa.
Senarai penuh kesan sampingan
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)
- Pening; sakit kepala
- Loya; mulut kering
- Berpeluh (termasuk berpeluh malam)
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- Selera makan berkurang
- Kekeliruan; merasa terpisah (atau terasing) dari diri sendiri; ketiadaan orgasme; penurunan libido
- Kekemasan; insomnia; mimpi yang tidak normal
- Mengantuk; gegaran; kesemutan; peningkatan nada otot
- Gangguan visual, termasuk penglihatan kabur; murid diluaskan; ketidakupayaan mata untuk menumpukan perhatian pada objek, dari jauh ke dekat
- Dering di telinga (tinnitus)
- Palpitasi
- Tekanan darah meningkat kilat panas
- Menguap
- Dia mencuba semula; sembelit; cirit-birit
- Peningkatan kekerapan keinginan untuk membuang air kecil kesukaran membuang air kecil
- Penyimpangan haid seperti peningkatan pendarahan, atau peningkatan pendarahan tidak teratur; tidak normal
- Ejakulasi / orgasme yang tidak normal (pada lelaki) disfungsi ereksi (mati pucuk)
- Kelemahan (asthenia); keletihan; menggigil
- Kolesterol meningkat
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Halusinasi; rasa pengasingan dari realiti; pergolakan; orgasme yang tidak normal (pada wanita); ketiadaan sensasi atau emosi; perasaan terangsang; mengisar gigi
- Rasa gelisah atau tidak boleh duduk atau diam; pengsan; pergerakan otot yang tidak disengajakan; perubahan koordinasi dan keseimbangan, perubahan rasa
- Pecutan degupan jantung; berasa pening (terutamanya ketika berdiri terlalu cepat)
- Muntah darah, najis hitam atau darah di dalam najis, yang mungkin merupakan gejala "pendarahan usus
- Mungkin terdapat pembengkakan kulit secara umum terutamanya pada muka, mulut, lidah, tekak dan / atau tangan dan kaki, ruam gatal (gatal-gatal); kepekaan terhadap cahaya matahari; lebam; ruam kulit; keguguran rambut yang tidak normal
- Ketidakupayaan untuk membuang air kecil
- Penambahan berat badan pengurangan berat
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- Kejang atau sawan
- Inkontinensia kencing
- Hiperaktif, pemikiran yang melarikan diri dan mengurangkan keperluan untuk tidur (mania)
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Pengurangan platelet darah, yang menyebabkan peningkatan risiko lebam atau pendarahan; perubahan hematologi yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan
- Bengkak pada muka atau lidah, sesak nafas atau kesukaran bernafas, sering dengan ruam pada kulit (reaksi alergi yang teruk)
- Pengambilan air berlebihan (dikenali sebagai SIADH)
- Penurunan kadar natrium darah
- Idea bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri; kes-kes ideasi bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan semasa terapi venlafaxine atau segera setelah penamatan rawatan (lihat bahagian 2, Sebelum mengambil Zarelis)
- Disorientasi dan kekeliruan sering disertai dengan halusinasi (delirium); pencerobohan
- Demam tinggi dengan kekejangan otot, kekeliruan atau kegelisahan dan berpeluh; jika anda mengalami pergerakan spasmodik otot yang tidak dapat anda kendalikan, ini mungkin menunjukkan keadaan serius yang dikenali sebagai Neuroleptic Malignant Syndrome; berasa gerak mata, mengantuk, berterusan dan cepat, pergerakan canggung, gelisah, merasa mabuk, berpeluh atau kekejangan otot, yang merupakan tanda-tanda sindrom serotonin; kekejangan, kekejangan dan pergerakan otot yang tidak disengajakan; .
- Sakit mata yang teruk dan penglihatan yang berkurang atau kabur
- Pening
- Menurunkan tekanan darah; degupan jantung yang tidak normal, cepat, atau tidak teratur, yang boleh menyebabkan pengsan; pendarahan yang tidak dijangka, contohnya pendarahan dari gusi, darah dalam air kencing atau muntah, atau lebam yang tidak dijangka atau pecah saluran darah (couperose)
- Batuk, berdehit, sesak nafas dan demam, yang merupakan gejala keradangan paru-paru yang berkaitan dengan peningkatan sel darah putih (eosinofilia paru)
- Sakit perut atau belakang yang teruk (yang mungkin menunjukkan masalah serius pada usus, hati atau pankreas)
- Gatal, kulit dan mata kuning, air kencing gelap, atau gejala seperti selesema, yang merupakan gejala keradangan hati (hepatitis); perubahan kecil tahap darah enzim hati
- Ruam kulit, yang boleh menyebabkan lecet dan mengelupas kulit gatal; ruam ringan
- Kesakitan otot, kekakuan atau kelemahan yang tidak dapat dijelaskan (rhabdomyolysis)
- Rembesan susu ibu yang tidak normal
Kadang-kadang Zarelis menyebabkan kesan sampingan yang mungkin tidak anda perhatikan, seperti peningkatan tekanan darah atau degupan jantung yang tidak normal; sedikit perubahan tahap darah enzim hati, natrium atau kolesterol. Lebih jarang, Zarelis dapat mengurangkan fungsi platelet dalam darah anda, yang menyebabkan peningkatan risiko lebam dan pendarahan. Oleh itu, pada masa-masa tertentu doktor mungkin ingin memeriksa darah anda, terutamanya jika anda telah lama mengambil Zarelis.
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan ini. Simpan pada suhu di bawah 30ºC.
Lepuh: Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
Botol plastik: Tutup botol dengan rapat untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Zarelis
Bahan aktifnya adalah venlafaxine.
Setiap tablet Zarelis 37.5, 75, 150 atau 225 mg pelepasan berpanjangan mengandungi venlafaxine hidroklorida sepadan dengan 37.5 mg, 75 mg, 150 mg atau 225 mg venlafaxine.
Bahan-bahan lain adalah:
Inti tablet: Mannitol (E421), Povidone K-90, Macrogol 400, selulosa mikrokristalin, Silika, koloid anhidrat, Magnesium stearat. Lapisan tablet: Selulosa asetat, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (campuran hypromellose, lactose monohydrate, titanium dioxide (E171) dan triacetin).
Apa rupa Zarelis dan kandungan peknya
Tablet pelepasan berpanjangan 37.5 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 7 mm
Tablet pelepasan berpanjangan 75 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 7.5 mm
150 mg tablet pelepasan berpanjangan: bulat, biconvex, tablet putih dengan diameter 9.5 mm
Tablet pelepasan berpanjangan 225 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 11 mm
Zarelis boleh didapati dalam lepuh 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 dan 500 tablet; dan dalam botol plastik 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 dan 500 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ZARELIS
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Zarelis 37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 37.5 mg venlafaxine (sebagai hidroklorida)
Zarelis 75 mg tablet pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 75 mg venlafaxine (sebagai hidroklorida)
Zarelis 150 mg tablet pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 150 mg venlafaxine (sebagai hidroklorida)
Zarelis 225 mg tablet pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 225 mg venlafaxine (sebagai hidroklorida)
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa 3.0 / 3.4 / 5.7 / 6.5 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet pelepasan berpanjangan
Tablet pelepasan berpanjangan 37.5 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 7 mm
Tablet pelepasan berpanjangan 75 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 7.5 mm
150 mg tablet pelepasan berpanjangan: bulat, biconvex, tablet putih dengan diameter 9.5 mm
Tablet pelepasan berpanjangan 225 mg: tablet bulat, biconvex, putih dengan diameter 11 mm
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan episod kemurungan utama.
Pencegahan berulang episod kemurungan utama.
Rawatan gangguan kecemasan sosial.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Episod kemurungan utama
Dos permulaan venlafaxine pelepasan berpanjangan adalah 75 mg sekali sehari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos awal 75 mg / hari mungkin mendapat manfaat daripada kenaikan dos hingga maksimum 375 mg / hari. Peningkatan dos boleh dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih. Sekiranya keparahan gejala memerlukan, kenaikan dos dapat dilakukan pada selang waktu yang lebih kerap, namun tidak kurang dari 4 hari.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu. Rawatan jangka panjang mungkin sesuai untuk pencegahan berulang episod kemurungan utama (MDE). Dalam kebanyakan kes, dos yang disyorkan untuk mencegah berulang MDE adalah sama dengan yang digunakan semasa episod itu sendiri.
Rawatan dengan produk ubat antidepresan harus berlangsung sekurang-kurangnya 6 bulan setelah pengampunan penyakit.
Gangguan kebimbangan sosial
Dos venlafaxine pelepasan berpanjangan adalah 75 mg sekali sehari. Tidak ada bukti bahawa dos yang lebih tinggi membawa faedah yang lebih besar.
Walau bagaimanapun, pada individu pesakit tidak bertindak balas terhadap dos permulaan 75 mg / hari, kenaikan hingga dos maksimum 225 mg / hari dapat dipertimbangkan. Peningkatan dos boleh dibuat pada selang waktu 2 minggu atau lebih.
Oleh kerana risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dos, kenaikan dos hanya boleh dilakukan setelah penilaian klinikal (lihat bahagian 4.4). Dos efektif terendah harus dikekalkan.
Pesakit harus dirawat untuk jangka masa yang mencukupi, biasanya beberapa bulan atau lebih. Rawatan harus dinilai semula secara berkala secara individu.
Gunakan pada pesakit tua
Tiada penyesuaian dos khusus venlafaxine dianggap perlu berdasarkan usia sahaja. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus dilakukan dalam rawatan pesakit tua (misalnya, kerana kemungkinan kekurangan buah pinggang, potensi terjadinya gangguan sensitiviti dan pertalian). neurotransmitter yang berlaku seiring bertambahnya usia) Dos efektif paling rendah harus selalu digunakan, dan pesakit harus dipantau dengan teliti ketika diperlukan peningkatan dos.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Penggunaan venlafaxine tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja.
Kajian klinikal terkawal pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan kemurungan utama tidak menunjukkan keberkesanan dan tidak menyokong penggunaan venlafaxine pada pesakit ini (lihat bahagian 4.4 dan 4.8).
Keberkesanan dan keselamatan venlafaxine pada petunjuk lain pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan.
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan hati
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, pengurangan dos 50% pada amnya harus dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, kerana pemboleh ubah individu dalam pelepasan, pemisahan dos lebih disukai.
Terdapat data yang terhad pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk. Berhati-hati disarankan semasa merawat pesakit dengan kekurangan hati yang teruk; Pengurangan dos lebih daripada 50% harus dipertimbangkan, dan kemungkinan manfaatnya harus ditimbang dengan risiko.
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Walaupun tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan kadar penapisan glomerular (GFR) antara 30 dan 70 mL / minit, berhati-hati disyorkan. Bagi pesakit yang memerlukan hemodialisis dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (GFR
Gejala penarikan diperhatikan semasa penghentian rawatan venlafaxine
Penghentian rawatan secara tiba-tiba harus dielakkan. Semasa menghentikan venlafaxine, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur dalam jangka masa sekurang-kurangnya 1-2 minggu untuk mengurangkan risiko reaksi penarikan (lihat bahagian 4.4 dan 4.8). Atau setelah penghentian rawatan, gejala yang tidak dapat ditanggung berlaku, kembali seperti yang telah ditetapkan sebelumnya dos boleh dipertimbangkan. Selepas itu, doktor boleh terus menurunkan dosnya, tetapi secara beransur-ansur.
Penggunaan secara lisan.
Sebaiknya tablet Venlafaxine pelepasan berpanjangan diambil bersama makanan, kira-kira pada waktu yang sama setiap hari. Tablet harus ditelan keseluruhannya dengan cairan dan tidak boleh dibelah, pecah, dikunyah atau dilarutkan.
Pesakit yang menggunakan tablet pelepasan segera venlafaxine boleh ditukar kepada tablet pelepasan berpanjangan venlafaxine pada dos harian bersamaan terdekat. Sebagai contoh, pengambilan tablet pelepas segera venlafaxine 37.5 mg dua kali sehari boleh bertukar menjadi tablet pelepasan berpanjangan 75 mg venlafaxine sekali sehari. Penyesuaian dos individu mungkin diperlukan.
Tablet pelepasan berpanjangan melepaskan bahan aktif ke saluran pencernaan, mengekalkan bentuk luaran tablet yang dihilangkan tidak berubah pada najis.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Rawatan bersamaan dengan perencat monoamine oksidase yang tidak dapat dipulihkan (MAOI) dikontraindikasikan kerana risiko sindrom serotonin dengan gejala seperti pergolakan, gegaran dan hipertermia. Venlafaxine tidak boleh dimulakan sehingga sekurang-kurangnya 14 hari berlalu sejak menghentikan rawatan dengan MAOI yang tidak dapat dipulihkan.
Pentadbiran Venlafaxine harus dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum permulaan rawatan dengan perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Fikiran bunuh diri / bunuh diri atau keadaan klinikal semakin teruk
Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, bahaya diri dan bunuh diri (kejadian yang berkaitan dengan bunuh diri). Risiko ini berterusan sehingga pengampunan yang ketara berlaku. Oleh kerana peningkatan mungkin tidak berlaku pada minggu pertama atau segera rawatan, pesakit harus dipantau dengan teliti hingga peningkatan berlaku. Secara klinikal, secara amnya risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal peningkatan.
Keadaan psikiatri lain yang ditetapkan venlafaxine juga boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian yang berkaitan dengan bunuh diri. Selain itu, keadaan ini boleh dikaitkan dengan gangguan kemurungan utama. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang sama semasa merawat pesakit dengan gangguan kemurungan utama harus diperhatikan dengan keadaan psikiatri yang lain.
Pesakit dengan riwayat kejadian bunuh diri, atau yang menunjukkan tahap ideasi bunuh diri yang signifikan sebelum memulakan rawatan, berisiko meningkat untuk pemikiran bunuh diri atau percubaan bunuh diri, dan harus dipantau secara ketat selama rawatan. Percubaan klinikal dilakukan dengan ubat antidepresan dibandingkan dengan plasebo pada pesakit dewasa dengan gangguan psikiatri, menunjukkan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri pada kumpulan umur di bawah 25 tahun pesakit yang dirawat dengan antidepresan berbanding dengan plasebo.
Terapi ubat dengan antidepresan harus selalu dikaitkan dengan pengawasan ketat terhadap pasien, terutama yang berisiko tinggi, terutama pada tahap awal perawatan dan setelah perubahan dos. Pesakit (dan pengasuh) harus diberitahu tentang perlunya memantau segala kemerosotan klinikal, timbulnya tingkah laku atau pemikiran bunuh diri atau perubahan tingkah laku yang tidak biasa dan segera mendapatkan nasihat perubatan sekiranya gejala ini muncul.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun
Zarelis tidak boleh digunakan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Tingkah laku yang berkaitan dengan bunuh diri (percubaan bunuh diri dan ideasi bunuh diri) dan permusuhan (terutamanya pencerobohan, tingkah laku penentangan dan kemarahan) diperhatikan lebih kerap dalam percubaan klinikal pada kanak-kanak dan remaja yang dirawat dengan antidepresan daripada yang dirawat dengan plasebo. Sekiranya, berdasarkan keperluan perubatan, keputusan untuk dirawat harus dibuat, pesakit harus dipantau dengan teliti untuk munculnya gejala bunuh diri. Di samping itu, tidak ada data keselamatan jangka panjang yang tersedia untuk pertumbuhan, pematangan dan perkembangan kognitif dan tingkah laku kanak-kanak dan remaja.
Sindrom Serotonin
Dengan venlafaxine, seperti ubat serotonergik lain, sindrom serotonin yang berpotensi mengancam nyawa yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) boleh berkembang, terutamanya dengan penggunaan ubat serotonergik lain (termasuk SSRI, SNRI dan triptan), atau dengan ubat-ubatan yang menghalang metabolisme serotonin, seperti perencat MAO (misalnya metilena biru), atau dengan antipsikotik atau antagonis dopamin lain (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).
Gejala sindrom serotonin mungkin merangkumi perubahan status mental (mis. Pergolakan, halusinasi, koma), ketidakstabilan autonomi (mis., Takikardia, perubahan tekanan darah, hipertermia), gangguan neuromuskular (mis., Hiperfleksia, koordinasi) dan / atau gejala gastrointestinal (mis. loya, muntah, cirit-birit).
Sindrom Serotonin dalam bentuknya yang paling teruk mungkin menyerupai gejala NMS, yang merangkumi hipertermia, kekejangan otot, ketidakstabilan autonomi dengan kemungkinan perubahan cepat dalam tanda-tanda vital dan status mental.
Sekiranya rawatan dengan venlafaxine dikombinasikan dengan ubat lain yang boleh mempengaruhi sistem serotonergik dan / atau dopaminergik diperlukan secara klinikal, pengamatan yang teliti terhadap pesakit dianjurkan, terutama pada permulaan rawatan dan peningkatan dos.
Penggunaan serentak venlafaxine dengan prekursor serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak digalakkan.
Glaukoma sudut sempit
Berkaitan dengan venlafaxine, mydriasis mungkin berlaku. Adalah disyorkan untuk memantau pesakit dengan tekanan intraokular yang meningkat, atau pesakit yang berisiko mengalami glaukoma sudut sempit (glaukoma sudut sempit).
Tekanan darah
Peningkatan bergantung pada dos tekanan darah biasanya dilaporkan dengan penggunaan venlafaxine. Kes serius hipertensi arteri yang memerlukan rawatan segera telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran.
Semua pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengetahui adanya pra-hipertensi arteri sebelum memulakan rawatan venlafaxine. Tekanan darah harus dipantau secara berkala setelah permulaan rawatan dan setelah kenaikan dos. Perhatian harus diberikan pada pasien dengan keadaan yang sudah ada yang mungkin terganggu oleh peningkatan tekanan darah, seperti pasien dengan fungsi jantung yang terganggu.
Kadar degupan jantung
Kenaikan kadar denyutan jantung mungkin berlaku, terutamanya dengan dos yang lebih tinggi. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan keadaan yang sudah ada yang mungkin terganggu oleh peningkatan denyut jantung.
Penyakit jantung dan risiko aritmia
Penggunaan venlafaxine belum dinilai pada pesakit dengan riwayat infark miokard baru-baru ini atau penyakit jantung yang tidak stabil. Oleh itu, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tersebut.
Dalam pengalaman selepas pemasaran, kes-kes aritmia jantung yang fatal telah dilaporkan dengan penggunaan venlafaxine, terutama dalam kes overdosis. Penilaian faedah dan risiko harus dipertimbangkan sebelum menetapkan venlafaxine kepada pesakit yang berisiko tinggi mengalami aritmia jantung yang teruk.
Kejang
Kejang boleh berlaku semasa terapi venlafaxine. Seperti semua ubat antidepresan, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan riwayat sawan, dan pesakit yang terkena harus dipantau dengan teliti. Rawatan harus dihentikan pada pesakit yang mengalami sawan.
Hyponatremia
Kes hiponatremia dan / atau sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi (SIADH) mungkin berlaku dengan penggunaan venlafaxine. Ini lebih kerap terjadi pada pesakit yang kekurangan cecair atau mengalami dehidrasi. alasan mungkin berisiko meningkat untuk peristiwa ini.
Pendarahan yang tidak normal
Ubat-ubatan yang menghalang pengambilan serotonin boleh menyebabkan penurunan fungsi platelet. Pada pesakit yang mengambil venlafaxine, risiko pendarahan kulit dan mukosa, termasuk pendarahan gastrointestinal, dapat meningkat. Seperti halnya perencat pengambilan serotonin yang lain, venlafaxine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang rentan terhadap pendarahan, termasuk pasien yang dirawat dengan antikoagulan dan penghambat platelet.
Kolesterol serum
Dalam ujian klinikal terkawal plasebo, peningkatan kolesterol serum yang ketara secara klinikal dicatatkan pada 5.3% pesakit yang dirawat venlafaxine dan 0.0% pesakit yang dirawat plasebo selepas rawatan sekurang-kurangnya tiga bulan. Pengukuran tahap kolesterol serum harus dipertimbangkan semasa rawatan berpanjangan.
Pemberian bersama ubat yang ditunjukkan untuk menurunkan berat badan
Keselamatan dan keberkesanan terapi venlafaxine dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang ditunjukkan untuk penurunan berat badan, termasuk phentermine, belum ditunjukkan. Pemberian bersama venlafaxine dan ubat-ubatan yang ditunjukkan untuk penurunan berat badan tidak digalakkan. Venlafaxine tidak digalakkan. Ia tidak ditunjukkan untuk berat badan kerugian sama ada secara bersendirian atau bersama dengan produk lain.
Mania / hypomania
Mania / hypomania boleh berlaku pada sebilangan kecil pesakit dengan gangguan mood yang telah mengambil antidepresan, termasuk venlafaxine. Seperti antidepresan lain, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat gangguan bipolar peribadi atau keluarga.
Pencerobohan
Agresi mungkin berlaku pada sebilangan kecil pesakit yang menggunakan antidepresan, termasuk venlafaxine. Ini dilaporkan pada permulaan rawatan, pengubahan dos dan penghentian rawatan.
Seperti antidepresan lain, venlafaxine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat pencerobohan.
Penangguhan rawatan
Gejala penarikan adalah perkara biasa apabila rawatan dihentikan, terutamanya sekiranya penghentian tiba-tiba (lihat bahagian 4.8). Dalam kajian klinikal, kejadian buruk yang diamati setelah penghentian rawatan (semasa fasa pengurangan dos dan setelah akhir rawatan) berlaku pada kira-kira 31% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine dan pada 17% pesakit yang mengambil plasebo.
Risiko gejala penarikan mungkin bergantung pada beberapa faktor, termasuk jangka masa dan dos terapi dan kadar pengurangan dos. Reaksi yang paling kerap dilaporkan adalah pening, gangguan deria (termasuk paraesthesia), gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang sengit), pergolakan atau kegelisahan, mual dan / atau muntah, gegaran dan sakit kepala. Umumnya gejala ini ringan hingga sederhana; namun pada sesetengah pesakit mereka mungkin mengalami intensiti yang teruk. Mereka biasanya berlaku dalam beberapa hari pertama setelah menghentikan rawatan, tetapi kes-kes gejala yang sangat jarang ini telah dilaporkan pada pesakit yang secara tidak sengaja melewatkan dos. ia mungkin bertahan lebih lama (2-3 bulan atau lebih). Oleh itu, disarankan untuk secara perlahan mengurangkan pemberian venlafaxine, menghentikan rawatan selama beberapa minggu atau bulan, bergantung pada keperluan setiap pesakit (lihat bahagian 4.2).
Gelisah Akathisia / psikomotor
Penggunaan venlafaxine telah dikaitkan dengan perkembangan akathisia, yang dicirikan oleh kegelisahan yang tidak menyenangkan dan stres secara subyektif dan perlu bergerak sering disertai dengan ketidakupayaan untuk duduk atau diam. Kemungkinan besar berlaku dalam beberapa minggu pertama rawatan. Pada pesakit yang melaporkan gejala ini, meningkatkan dos mungkin berbahaya.
Mulut kering
10% pesakit yang dirawat dengan venlafaxine melaporkan mulut kering. Ini boleh menyebabkan peningkatan risiko karies dan pesakit harus diberi amaran tentang pentingnya kebersihan gigi.
Diabetes:
Pada pesakit diabetes, rawatan dengan SSRI atau venlafaxine dapat mengganggu kawalan glisemik. Dos insulin dan / atau hipoglikemik oral mungkin perlu disesuaikan.
Risiko penyumbatan gastrousus
Oleh kerana tablet pelepasan berpanjangan Zarelis tidak cacat dan tidak mengalami perubahan bentuk yang besar pada saluran gastrointestinal, ubat ini biasanya tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan stenosis gastrointestinal yang teruk (patologi atau iatrogenik) atau pesakit disfagia atau yang menghadapi kesukaran untuk menelan tablet.
Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai gejala obstruktif yang berkaitan dengan pengambilan ubat dalam formulasi pelepasan berpanjangan yang tidak dapat diubah bentuk pada pesakit dengan stenosis saluran gastrousus yang sudah ada.
Tablet pelepasan berpanjangan Zarelis, kerana teknik pelepasan berpanjangan, hanya boleh diberikan kepada pesakit yang dapat menelan tablet secara keseluruhan (lihat bahagian 4.2).
Tablet pelepasan berpanjangan Zarelis mengandungi laktosa.
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, dan sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Perencat monaminamine oksidase (I-MAO)
MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan
Venlafaxine tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan. Penggunaan Venlafaxine tidak boleh dimulakan sekurang-kurangnya 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan. Rawatan Venlafaxine harus dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum memulakan rawatan dengan MAOI tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Inhibitor selektif MAO-A yang boleh diterbalikkan (moclobemide)
Gabungan venlafaxine dengan MAOI terpilih dan selektif, seperti moclobemide, tidak digalakkan kerana risiko sindrom serotonin. Selepas rawatan dengan MAOI yang boleh diterbalikkan, tempoh pencucian sekurang-kurangnya 14 hari sebelum memulakan rawatan venlafaxine. Disarankan untuk berhenti mengambil venlafaxine sekurang-kurangnya 7 hari sebelum memulakan rawatan dengan MAOI yang boleh diterbalikkan (lihat bahagian 4.4).
MAOI tidak selektif yang boleh diterbalikkan (linezolid)
Antibiotik linezolid adalah MAOI yang lemah dan tidak selektif yang lemah, dan tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang dirawat dengan venlafaxine (lihat bahagian 4.4).
Reaksi buruk yang serius telah dilaporkan pada pesakit yang baru-baru ini menghentikan terapi MAOI dan memulakan terapi venlafaxine, atau baru-baru ini menghentikan terapi venlafaxine sebelum memulakan terapi MAOI. Reaksi ini termasuk gegaran, mioklonia, diaforesis, mual, muntah, pembilasan, pening dan hipertermia dengan manifestasi yang menyerupai sindrom malignan neuroleptik, kejang dan kematian.
Sindrom Serotonin
Seperti ubat serotonergik lain, sindrom serotonin, keadaan yang berpotensi mengancam nyawa, boleh berlaku dengan venlafaxine, terutama dengan penggunaan ubat lain yang bersamaan yang dapat memodulasi sistem neurotransmisi serotonergik (seperti triptan, SSRI, SNRI)., Lithium, sibutramine , tramadol atau "St. John's wort [Hypericum perforatum]), dengan ubat-ubatan yang mengganggu metabolisme serotonin (seperti MAOI, mis. metilena biru), atau dengan prekursor serotonin (seperti suplemen triptofan). Sekiranya rawatan bersamaan venlafaxine dan SSRI, SNRI, atau agonis reseptor serotonin (triptan) diperlukan, pemerhatian pesakit secara berhati-hati disyorkan, terutama pada permulaan rawatan dan peningkatan dos. Penggunaan prekursor venlafaxine dan serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak digalakkan (lihat bahagian 4.4).
Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat (CNS)
Risiko penggunaan venlafaxine dalam kombinasi dengan produk ubat bertindak CNS yang lain belum dinilai secara sistematik.Oleh itu, perlu berhati-hati apabila venlafaxine diambil bersama dengan produk ubat bertindak CNS yang lain.
Etanol
Venlafaxine terbukti tidak meningkatkan kemerosotan kemahiran mental dan motorik yang disebabkan oleh etanol.Walau bagaimanapun, pesakit harus dinasihatkan untuk menghindari pengambilan alkohol semasa mengambil venlafaxine, seperti semua produk ubat aktif CNS yang lain.
Kesan produk ubat lain pada venlafaxine
Ketoconazole (perencat CYP3A4)
Kajian farmakokinetik dengan ketoconazole dalam metabolisme kuat CYP2D6 (MI) dan metabolis yang lemah (MP) memberikan hasil AUC yang lebih tinggi untuk kedua-dua venlafaxine (masing-masing 70% dan 21% pada subjek MP dan MI CYP2D6) dan O-desmethylvenlafaxine (33% dan 23) % dalam subjek MP dan MI masing-masing CYP2D6) berikutan penggunaan ketoconazole. Penggunaan serentak venlafaxine dengan perencat CYP3A4 (contohnya, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) oleh itu dapat meningkatkan tahap deslafa. merangkumi penggunaan venlafaxine dan perencat CYP3A4.
Kesan venlafaxine pada produk ubat lain
Litium
Sindrom Serotonin boleh berlaku dengan penggunaan venlafaxine dan lithium (lihat sindrom Serotonin).
Diazepam
Venlafaxine tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik dan farmakodinamik diazepam dan metabolit aktifnya, desmethyldiazepam. Diazepam tidak mempengaruhi farmakokinetik sama ada venlafaxine atau metabolit aktifnya O-desmethylvenlafaxine. Tidak diketahui sama ada terdapat interaksi farmakokinetik dan / atau farmakodinamik dengan benzodiazepin lain.
Imipramine
Venlafaxine tidak mempengaruhi farmakokinetik imipramine dan 2-OH-imipramine. Peningkatan bergantung pada dos AUC 2-OH-desipramine 2.5 hingga 4.5 kali ganda diperhatikan apabila venlafaxine diberikan dalam dos tunggal. 75 mg hingga 150 mg / hari. Imipramine tidak mempengaruhi farmakokinetik venlafaxine dan O-desmethylvenlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui. Perhatian harus diberikan semasa bersamaan diberikan imipramine dan venlafaxine.
Haloperidol
Satu kajian farmakokinetik dengan haloperidol menunjukkan penurunan 42% dalam jumlah pelepasan oral, peningkatan AUC sebanyak 70%, peningkatan C sebanyak 88% tetapi tidak ada perubahan dalam separuh hayat haloperidol. Perkara ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan haloperidol dan venlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Risperidone
Venlafaxine meningkatkan AUC risperidone sebanyak 50%, tetapi tidak mengubah profil farmakokinetik keseluruhan molekul aktif secara signifikan (risperidone plus 9-hydroxyrisperidone). Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Metoprolol
Pemberian venlafaxine dan metoprolol secara bersamaan kepada sukarelawan yang sihat dalam kajian interaksi farmakokinetik untuk kedua produk ubat tersebut menghasilkan peningkatan kepekatan plasma metoprolol sekitar 30-40%, tanpa perubahan kepekatan plasma metabolit aktifnya, l "α-hydroxymethoprolol. Kepentingan klinikal penemuan ini pada pesakit hipertensi tidak diketahui. Metoprolol tidak mengubah profil farmakokinetik venlafaxine atau metabolit aktifnya, O-desmethylvenlafaxine. Pemberian bersama venlafaxine dengan metoprolol harus dilakukan dengan berhati-hati.
Indinavir
Kajian farmakokinetik dengan indinavir menunjukkan penurunan AUC sebanyak 28% dan penurunan C indinavir sebanyak 36%. Indinavir tidak mengubah farmakokinetik venlafaxine dan O-desmethylvenlafaxine. Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi mengenai pemberian venlafaxine kepada wanita hamil.
Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Risiko berpotensi untuk manusia tidak diketahui. Venlafaxine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi.
Seperti perencat pengambilan serotonin yang lain (SSRI / SNRI), gejala penarikan boleh berlaku pada bayi baru lahir jika venlafaxine digunakan sehingga kelahiran atau tidak lama sebelum itu. Sebilangan bayi yang terdedah kepada venlafaxine pada akhir trimester ketiga mengalami komplikasi yang memerlukan pemberian makanan buatan, sokongan pernafasan, atau rawat inap yang berpanjangan. Komplikasi seperti itu boleh timbul sebaik sahaja melahirkan.
Data epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan SSRI semasa kehamilan, terutama menjelang kehamilan, boleh meningkatkan risiko hipertensi paru yang baru lahir (PPHN).
Walaupun tidak ada kajian yang meneliti hubungan antara penggunaan SSRI dan hipertensi paru yang baru lahir (PPHN), potensi risiko dengan Zarelis tidak dapat dikecualikan, mengingat mekanisme tindakan (penghambatan pengambilan serotonin).
Gejala berikut dapat dilihat pada bayi baru lahir jika ibu telah mengambil SSRI / SNRI menjelang kehamilan: kerengsaan, gegaran, hipotonia, tangisan berterusan, dan kesukaran untuk menghisap atau tertidur. Gejala ini mungkin disebabkan oleh kesan serotonergik atau gejala pendedahan. Dalam kebanyakan kes, komplikasi ini diperhatikan segera atau dalam masa 24 jam selepas melahirkan.
Masa makan
Venlafaxine dan metabolit aktifnya, O-desmethylvenlafaxine, diekskresikan dalam susu manusia.
Terdapat laporan pasca pemasaran bayi yang diberi susu ibu yang mengalami tangisan, kerengsaan dan gangguan tidur. Gejala penarikan dadah telah diperhatikan pada bayi setelah penyusuan dihentikan. Risiko untuk anak yang menyusu tidak dapat dikecualikan. Oleh itu, pilihan mesti dibuat sama ada untuk meneruskan / menghentikan penyusuan atau meneruskan / menghentikan terapi Zarelis dengan mengambil kira faedah menyusui anak dan manfaat terapi Zarelis untuk wanita tersebut.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Mana-mana ubat psikoaktif boleh merosakkan pertimbangan, pemikiran atau kemahiran motor. Oleh itu, pesakit yang mengambil venlafaxine harus dinasihatkan untuk berhati-hati ketika memandu dan mengoperasikan mesin berbahaya.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang paling biasa (> 1/10) yang dilaporkan dalam ujian klinikal adalah mual, mulut kering, sakit kepala dan berpeluh (termasuk berpeluh malam).
Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem.
Frekuensi ditakrifkan sebagai: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 dan
* Kes-kes ideasi bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan selama terapi venlafaxine atau segera setelah penamatan rawatan (lihat bahagian 4.4).
** Lihat bahagian 4.4
*** Dalam analisis keseluruhan hasil ujian klinikal, kejadian sakit kepala dengan venlafaxine dan plasebo adalah serupa.
Penghentian rawatan venlafaxine (terutamanya ketika tiba-tiba) biasanya mengakibatkan gejala penarikan. Reaksi yang paling sering dilaporkan adalah pening, gangguan deria (termasuk paraesthesia), gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang sengit), pergolakan atau kegelisahan, mual dan / atau muntah, gegaran, pening, sakit kepala dan sindrom selesema. Secara amnya kejadian ini ringan hingga sederhana dan mengehadkan diri; namun, pada sesetengah pesakit, mereka mungkin teruk dan / atau berpanjangan. Oleh itu, disarankan untuk berhenti mengambil ubat secara beransur-ansur, dengan pengurangan dos yang progresif , apabila rawatan venlafaxine tidak diperlukan lagi (lihat bahagian 4.2 dan 4.4).
Pesakit kanak-kanak
Secara umum, profil reaksi buruk venlafaxine yang diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal plasebo pada kanak-kanak dan remaja (berumur 6-17 tahun) adalah serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa. Seperti pada orang dewasa, penurunan selera makan, penurunan berat badan, hipertensi arteri dan peningkatan kolesterol serum telah diperhatikan (lihat bahagian 4.4).
Ideasi bunuh diri diperhatikan sebagai reaksi buruk dalam ujian klinikal pediatrik. Terdapat juga peningkatan kes permusuhan dan, terutama pada gangguan kemurungan utama, membahayakan diri sendiri.
Reaksi buruk berikut telah diperhatikan pada pesakit kanak-kanak: sakit perut, pergolakan, dispepsia, ecchymosis, epistaxis dan myalgia.
04.9 Overdosis
Dalam pengalaman pasca pemasaran, overdosis venlafaxine telah dilaporkan terutama berkaitan dengan alkohol dan / atau produk ubat lain. Kejadian yang sering dilaporkan dalam overdosis termasuk takikardia, perubahan kesedaran (mulai dari somnolensi hingga koma), mydriasis, sawan dan muntah kejadian seperti perubahan dalam elektrokardiogram (misalnya pemanjangan selang QT, blok cabang bundle, pemanjangan QRS), takikardia ventrikel, bradikardia, hipotensi, pening dan kematian telah dilaporkan.
Kajian retrospektif yang diterbitkan melaporkan bahawa overdosis venlafaxine mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko hasil maut dibandingkan dengan risiko yang dilaporkan dengan antidepresan SSRI, tetapi lebih rendah daripada yang dilaporkan dengan antidepresan trisiklik. Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa pesakit yang dirawat venlafaxine mempunyai bilangan faktor risiko bunuh diri yang lebih tinggi daripada pesakit yang dirawat SSRI. Sejauh mana peningkatan risiko hasil maut boleh dikaitkan dengan ketoksikan venlafaxine dalam overdosis sehubungan dengan beberapa ciri pesakit yang dirawat dengan venlafaxine tidak jelas. Untuk mengurangkan risiko overdosis, jumlah minimum ubat yang membolehkan pengurusan pesakit yang baik harus diresepkan.
Rawatan yang disyorkan
Langkah-langkah sokongan dan simptomatik umum disyorkan; Irama jantung dan tanda-tanda vital harus dipantau. Sekiranya terdapat risiko aspirasi, induksi emesis tidak digalakkan.Lavast gastrik mungkin ditunjukkan jika dilakukan segera setelah pengambilan atau pada pesakit yang mengalami gejala. Pentadbiran arang aktif juga dapat membatasi penyerapan zat aktif. Diuresis paksa, dialisis, haemoperfusion dan pertukaran transfusi tidak mungkin bermanfaat. Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk venlafaxine.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antidepresan lain.
Kod ATC: N06AX16.
Mekanisme aktiviti antidepresan venlafaxine pada manusia dianggap berkaitan dengan kemampuannya untuk meningkatkan aktiviti neurotransmitter dalam sistem saraf pusat. Kajian praklinikal menunjukkan bahawa venlafaxine dan metabolit utamanya, O-desmethylvenlafaxine (ODV), adalah perencat pengambilan serotonin dan noradrenalin . Venlafaxine juga dengan lemah menghalang pengambilan dopamin. Venlafaxine dan metabolit aktifnya mengurangkan daya tindak balas beta-adrenergik selepas pentadbiran akut (dos tunggal) dan kronik. Mengenai tindakan keseluruhan mereka terhadap pengambilan neurotransmitter dan interaksi dengan reseptor, venlafaxine dan ODV sangat serupa antara satu sama lain.
Venlafaxine hampir tidak mempunyai pertalian secara in vitro untuk reseptor otak tikus muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic atau alpha1-adrenergic. Aktiviti farmakologi pada reseptor ini boleh dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan yang dilihat dengan ubat antidepresan lain, seperti kesan sampingan antikolinergik, penenang dan kardiovaskular.
Venlafaxine tidak mempunyai aktiviti penghambatan monoamine oksidase (MAO).
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa venlafaxine hampir tidak mempunyai kaitan dengan reseptor opiat dan benzodiazepin.
Episod kemurungan utama
Keberkesanan pelepasan segera venlafaxine dalam rawatan episod kemurungan utama ditunjukkan dalam lima ujian klinikal rawak, jangka pendek, double-blind, plasebo yang dikendalikan selama 4 hingga 6 minggu untuk dos hingga 375 mg / Keberkesanan berpanjangan -membebaskan venlafaxine dalam rawatan episod kemurungan utama ditunjukkan dalam dua ujian klinikal jangka pendek yang dikendalikan plasebo selama 8 dan 12 minggu yang menilai dos antara 75 hingga 225 mg / hari.
Kajian jangka panjang menilai kambuh pada pesakit luar dewasa yang bertindak balas terhadap venlafaxine pelepasan berpanjangan dengan label terbuka (75, 150, atau 225 mg / hari) selama 8 minggu. Pesakit secara rawak untuk meneruskan rawatan dengan venlafaxine pelepasan berpanjangan pada dos yang sama, atau dengan plasebo, sehingga 26 minggu.
Kajian terkawal plasebo double-blind jangka panjang kedua yang dilakukan dalam tempoh 12 bulan pada pesakit dewasa dengan episod kemurungan utama yang berulang yang telah bertindak balas terhadap rawatan venlafaxine (100 hingga 200 mg / hari, dua kali sehari) pada episod kemurungan terakhir mereka menunjukkan keberkesanan venlafaxine untuk pencegahan episod kemurungan berulang.
Gangguan kebimbangan umum
Keberkesanan tablet pelepasan berpanjangan venlafaxine untuk rawatan Gangguan Kecemasan Umum (GAD) ditunjukkan dalam dua ujian klinikal plasebo terkawal dosis tetap (75 minggu panjang) 8 minggu. Pada 225 mg / hari), 6- kajian klinikal plasebo dos tetap bulan (75 hingga 225 mg / hari), dan kajian terkawal plasebo dos berubah-ubah 6 bulan (37.5, 75 dan 150 mg / hari).
Walaupun dos 37.5 mg / hari juga lebih tinggi daripada plasebo, dos ini tidak cukup berkesan jika dibandingkan dengan dos yang lebih tinggi.
Gangguan kebimbangan sosial
Keberkesanan tablet pelepasan berpanjangan venlafaxine untuk rawatan gangguan kecemasan sosial ditunjukkan dalam empat kajian dos berubah-ubah, kumpulan-selari, 12-minggu, kumpulan selari, 12-minggu, kumpulan-selari, 12-minggu, dan dalam 6 bulan, dua kali ganda kajian dos buta, kumpulan selari, terkawal plasebo, tetap / berubah yang dilakukan pada pesakit luar. Pesakit menerima dos antara 75 hingga 225 mg / hari. Dalam kajian 6 bulan, tidak ada keberkesanan yang lebih besar yang ditunjukkan pada kumpulan 150-225 mg / hari berbanding kumpulan 75 mg / hari.
Gangguan Panik
Keberkesanan tablet pelepasan berpanjangan venlafaxine untuk rawatan gangguan panik ditunjukkan dalam dua kajian 12-minggu, double-blind, plasebo terkawal, multisenter pada pesakit luar dewasa dengan gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia. Dos permulaan adalah 37.5 mg / hari selama 7 hari, diikuti dengan dos tetap 75 atau 150 mg / hari dalam satu kajian, dan 75 atau 225 mg / hari dalam kajian lain.
Keberkesanan juga ditunjukkan dalam kajian kumpulan selari double-blind, plasebo yang dikendalikan untuk menilai toleransi jangka panjang, keberkesanan dan pencegahan kambuh pada pesakit dewasa yang bertindak balas terhadap rawatan label terbuka. Pesakit terus menerima dos venlafaxine pelepasan berpanjangan yang sama dengan yang mereka ambil pada akhir fasa terbuka rawatan (75, 150 atau 225 mg).
05.2 Sifat farmakokinetik
Venlafaxine dimetabolisme secara meluas terutamanya kepada metabolit aktifnya O-desmethylvenlafaxine (ODV). Purata ± SD paruh masa venlafaxine dan ODV masing-masing 5 ± 2 jam dan 11 ± 2 jam. Kepekatan venlafaxine dan ODV dalam keadaan stabil dicapai dalam 3 hari terapi oral pelbagai dos. Venlafaxine el "ODV menunjukkan kinetik linear untuk dos antara 75 hingga 450 mg / hari.
Penyerapan
Selepas dos oral tunggal pelepasan segera venlafaxine, sekurang-kurangnya 92% venlafaxine diserap. Oleh kerana kesan hepatic first pass, ketersediaan bio mutlak antara 40% dan 45%. Selepas pemberian venlafaxine pelepasan segera, kepekatan plasma venlafaxine dan ODV puncak masing-masing berlaku dalam 2 dan 3 jam. Selepas pemberian venlafaxine pelepasan berpanjangan , kepekatan plasma puncak venlafaxine dan ODV masing-masing berlaku dalam masa 5.5 dan 9 jam. dilepaskan dari tablet pelepasan berpanjangan diserap dengan lebih perlahan, tetapi pada kadar yang sama dengan tablet pelepasan segera. Makanan tidak mengubah ketersediaan bio venlafaxine dan ODV.
Pembahagian
Pada kepekatan terapeutik, venlafaxine dan ODV secara minimum terikat dengan protein plasma manusia (masing-masing 27% dan 30%). Isi padu pengagihan venlafaxine selepas pentadbiran intravena adalah 4.4 ± 1.6 L / kg.
Metabolisme
Venlafaxine mengalami metabolisme hepatik yang ketara. Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine diubah menjadi metabolit aktif terpentingnya, ODV, oleh CYP2D6. secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine dimetabolisme menjadi metabolit sekunder yang kurang aktif, N-desmethylvenlafaxine, oleh CYP3A4. Pendidikan secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa venlafaxine adalah perencat lemah CYP2D6. Venlafaxine tidak menghalang CYP1A2, CYP2C9, atau CYP3A4.
Perkumuhan
Venlafaxine dan metabolitnya dikeluarkan melalui buah pinggang. Kira-kira 87% daripada dos venlafaxine pulih dalam air kencing dalam masa 48 jam sebagai venlafaxine tidak diubah (5%), sebagai ODV tidak terkonjugasi (29%), sebagai ODV konjugasi (26%), atau dalam bentuk metabolit lain yang tidak aktif sekunder (27 Nilai pelepasan plasma keadaan stabil (M ± SD) untuk venlafaxine dan ODV adalah 1.3 ± 0.6 L / h / kg dan 0.4 ± 0.2 L / j / kg.
Kumpulan pesakit tertentu
Umur dan jantina
Umur dan jantina tidak mempengaruhi farmakokinetik venlafaxine dan ODV secara signifikan.
Metabolisator kuat / lemah CYP2D6
Kepekatan plasma venlafaxine lebih tinggi pada metabolisme miskin CYP2D6 berbanding metabolisme yang kuat. Oleh kerana pendedahan keseluruhan (AUC) venlafaxine dan ODV serupa pada metabolisme yang lemah dan kuat, maka tidak diperlukan posologi yang berbeza untuk kedua-dua kumpulan ini.
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Pada subjek dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana (Child-Pugh Kelas A dan B), separuh hayat venlafaxine dan ODV berpanjangan berbanding dengan subjek normal. Pelepasan venlafaxine oral dan ODV dikurangkan. Sebilangan besar perbezaan antara subjek diperhatikan. Terdapat data terhad pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat bahagian 4.2).
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit yang menjalani dialisis, separuh hayat penyingkiran venlafaxine berpanjangan sekitar 180% dan pelepasan dikurangkan sekitar 57% berbanding subjek normal, sementara separuh hayat penghapusan ODV diperpanjang sekitar 142.% dan pelepasan dikurangkan sekitar 56%.
Penyesuaian dos diperlukan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk dan pada pesakit hemodialisis (lihat bahagian 4.2).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian dengan venlafaxine pada tikus dan tikus tidak menunjukkan bukti untuk karsinogenesis.
Venlafaxine tidak mutagenik dalam spektrum ujian yang luas secara in vitro dan dalam vivo.
Kajian ketoksikan pembiakan pada haiwan telah menunjukkan penurunan berat badan pada tikus, peningkatan pada bayi mati lahir dan peningkatan kematian anak anjing semasa 5 hari pertama menyusui. Punca kematian ini tidak diketahui. Kesan ini berlaku pada dos 30 mg / kg / hari, yang sepadan dengan 4 kali dos harian manusia sebanyak 375 mg. Dos tanpa kesan ini pada tikus adalah 1.3 kali dos per l. Potensi risiko untuk manusia tidak diketahui.
Penurunan kesuburan diperhatikan dalam kajian di mana tikus jantan dan betina terdedah kepada ODV. Pendedahan ini sesuai dengan kira-kira 1 hingga 2 kali dos manusia 375 mg / hari venlafaxine. Perkaitan data ini untuk manusia tidak diketahui.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti tablet:
Mannitol (E421)
Povidone K-90
Macrogol 400
Selulosa mikrokristal
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Salutan:
Selulosa asetat
Macrogol 400
Opadry Y 30 18037 (campuran hypromellose, lactose monohydrate, titanium dioxide (E172) dan triacetin)
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium: Simpan di bawah suhu 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan.
Botol HDPE: Simpan di bawah suhu 30 ° C. Pastikan botol ditutup rapat untuk melindungi kandungannya daripada kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium: Saiz pek: Tablet pelepasan berpanjangan 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 dan 500 (hanya untuk kegunaan hospital).
Botol HDPE dengan gel silika desiccant yang terdapat di dalam penutup: Saiz pek: Tablet pelepasan berpanjangan 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 dan 500 (hanya untuk kegunaan hospital).
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas untuk pelupusan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Viale F. Testi, 330
20126 Milan
Itali
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316612 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316624 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316636 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316648 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316651 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316663 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316675 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316687 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316699 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316701 / M (pek hospital)
Botol HDPE
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316713 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316725 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316737 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316749 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316752 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316764 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316776 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316788 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316790 / M
37.5 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316802 / M (pek hospital)
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium
75 mg pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316016 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316028 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316030 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316042 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316055 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316067 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316079 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316081 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316093 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316105 / M (pek hospital)
Botol HDPE
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316117 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316129 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316131 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316143 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316156 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316168 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316170 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316182 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316194 / M
75 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316206 / M (pek hospital)
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316218 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316220 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316232 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316244 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316257 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316269 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316271 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316283 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316295 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316307 / M (pek hospital)
Botol HDPE
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316319 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316321 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316333 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316345 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316358 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316360 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316372 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316384 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316396 / M
150 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316408 / M (pek hospital)
Lepuh PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Aluminium
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316410 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316422 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316434 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316446 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316459 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316461 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316473 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316485 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316497 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316509 / M (pek hospital)
Botol HDPE
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 10 tablet AIC 038316511 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 14 tablet AIC 038316523 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 20 tablet AIC 038316535 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 tablet AIC 038316547 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 30 tablet AIC 038316550 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 50 tablet AIC 038316562 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 56 tablet AIC 038316574 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 60 tablet AIC 038316586 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 100 tablet AIC 038316598 / M
225 mg tablet pelepasan berpanjangan 500 tablet AIC 038316600 / M (pek hospital)
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
6 September 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
April 2013