Bahan aktif: Haloperidol
SERENASE 1 mg tablet
SERENASE tablet 5 mg
SERENASE tablet 10 mg
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Serenase digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Derivatif antipsikotik dari butyrophenone.
INDIKASI TERAPEUTIK
Tablet dan titisan oral, penyelesaian:
Pergolakan psikomotor sekiranya:
- Keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronik, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan personaliti histrionik.
Khayalan dan halusinasi sekiranya:
- Skizofrenia akut dan kronik, paranoia, kekeliruan mental akut, alkoholisme (Korsakoff's Syndrome), hipokondriasis, gangguan keperibadian paranoid, skizoid, skizotipik, jenis antisosial, beberapa kes jenis garis batas.
- Pergerakan koreiform.
- Kegelisahan, pencerobohan dan reaksi penerbangan pada orang tua.
- Tics dan gagap.
- Dia mencuba semula.
- Cegukan.
- Sindrom penarikan alkohol.
Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk kegembiraan psikomotor, psikosis khayalan akut dan / atau halusinasi, psikosis kronik.
Penggunaan produk dalam dos tinggi harus terhad kepada terapi bentuk tahan: sindrom eksitasi psikomotor, psikosis khayalan akut dan / atau halusinasi, psikosis kronik.
Dalam rawatan kesakitan yang teruk biasanya berkaitan dengan analgesik narkotik.
Kontraindikasi Apabila Serenase tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Dalam keadaan koma, pesakit sangat tertekan oleh alkohol atau bahan lain yang aktif pada sistem saraf pusat, kemurungan endogen tanpa pergolakan, penyakit Parkinson.
Asthenia, neurosis dan keadaan spastik kerana luka pada ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll.).
Kehamilan, penyusuan yang diketahui atau disyaki pada kanak-kanak.
Penyakit jantung yang signifikan secara klinikal (mis. Infark miokard akut baru-baru ini, kegagalan jantung dekompensasi, aritmia yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas IA dan III).
Pemanjangan selang QTc.
Subjek dengan sejarah keluarga arrhythmia atau torsades de pointes.
Hipokalaemia yang tidak dibetulkan.
Penggunaan ubat QTc yang berpanjangan.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Serenase
Kes kematian mendadak yang jarang terjadi telah dilaporkan pada pesakit psikiatri yang dirawat dengan ubat antipsikotik, termasuk SERENASE.
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau sejarah keluarga pemanjangan QT.
SERENASE tidak boleh diberikan secara intravena kerana pemberian haloperidol intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko pemanjangan QT dan Torsade de Pointes. Lakukan ECG asas sebelum memulakan rawatan (lihat bahagian "Kontraindikasi").
Pantau ECG semasa terapi berdasarkan keadaan klinikal pesakit.
Semasa terapi, kurangkan dos jika pemanjangan QT diperhatikan dan hentikan jika QTc> 500ms.
Disarankan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Elakkan terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Peningkatan kira-kira tiga kali ganda risiko kejadian serebrovaskular diperhatikan dalam ujian klinikal secara rawak berbanding plasebo pada populasi pesakit demensia yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui.
Risiko yang meningkat untuk antipsikotik atau populasi pesakit lain tidak dapat dikecualikan. SERENASE harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok.
SERENASE harus diberikan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- jika pesakit atau orang lain dalam keluarganya mempunyai sejarah pembekuan darah (trombi), kerana ubat-ubatan seperti ini telah dikaitkan dengan pembentukan gumpalan darah
- pesakit kardiopatik yang teruk, kerana kemungkinan hipotensi arteri sementara dan / atau permulaan sakit anginal (dalam kes ini jangan menggunakan adrenalin kerana SERENASE dapat menyekat aktiviti hipertensi dengan pengurangan tekanan paradoksik yang lebih lanjut) dan, dalam mana-mana, pada orang tua atau subjek yang mengalami kemurungan
- pesakit epilepsi dan mereka yang cenderung mengalami kejang (mis. penarikan alkohol, kerosakan otak), kerana SERENASE telah dilaporkan menyebabkan kejang
- pesakit dengan alahan yang diketahui atau dengan riwayat reaksi alergi terhadap ubat-ubatan atau dengan keadaan leukopenisasi
- semasa fasa manik psikosis kitaran kerana kemungkinan perubahan mood yang cepat terhadap kemurungan
- kerana haloperidol dimetabolisme di hati, disarankan untuk menggunakannya dengan berhati-hati pada pasien dengan kekurangan hati
- dalam kes terapi antiparkinsonian serentak, yang terakhir harus diteruskan setelah penghentian SERENASE, yang mempunyai waktu penghapusan yang lebih lama, untuk mengelakkan munculnya atau memburuknya gejala extrapyramidal. Doktor harus mempertimbangkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular apabila SERENASE diberikan bersama ubat antikolinergik, termasuk antiparkinson
- tiroksin dapat memudahkan ketoksikan SERENASE. Oleh itu produk harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit hipertiroidisme. Terapi antipsikotik yang terakhir harus disertai dengan rawatan tirostatik yang mencukupi
- dalam skizofrenia, tindak balas terhadap rawatan dengan ubat antipsikotik mungkin ditangguhkan. Walaupun ubat dihentikan, gejala yang disambung semula mungkin tidak kelihatan selama beberapa minggu atau bulan
- gejala penarikan akut termasuk loya, muntah dan insomnia jarang dijelaskan setelah pengeluaran ubat antipsikotik dengan dos yang tinggi. Kekambuhan psikotik juga boleh berlaku, oleh itu penarikan secara beransur-ansur dianjurkan
- SERENASE tidak boleh digunakan sendiri dalam kes di mana kemurungan adalah dominan. SERENASE boleh dikaitkan dengan ubat antidepresan dalam keadaan di mana kemurungan dan psikosis wujud bersama.
Ubat tersebut harus diberikan di bawah pengawasan psikiatri.
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Pesakit harus berjumpa doktor untuk mendapat arahan mengenai kaedah pemberian ubat yang paling betul.
SERENASE dalam formulasi ampul mesti diberikan secara intramuskular.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Serenase
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Jangan berikan ubat yang berpanjangan dengan QT seperti beberapa antiaritmia kelas IA (mis. Quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (mis. Amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (mis. Quinine dan mefloquine) dan juga moxifloxacin. Senarai ini dianggap hanya petunjuk dan tidak lengkap.
Peningkatan ringan hingga sederhana dalam kepekatan haloperidol telah dilaporkan dalam kajian farmakokinetik apabila diberikan dengan ubat seperti itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine dan promethazine. Peningkatan QTc diperhatikan ketika haloperidol diberikan bersama dengan perencat metabolik ketoconazole (400 mg / hari) atau paroxetine (20 mg / hari). Dalam kes ini, dos haloperidol mungkin perlu dikurangkan.
Jangan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan diuretik secara bersamaan, terutama yang dapat menyebabkan hipokalaemia, harus dielakkan.
Gabungan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan interaksi yang tidak diingini. Seperti semua neuroleptik, SERENASE dapat meningkatkan tindakan depresi CNS ubat lain termasuk alkohol, hipnotik, penenang atau analgesik kuat. Peningkatan kesan ini juga telah dilaporkan ketika digabungkan dengan methyldopa.
SERENASE boleh mengurangkan kesan antiparkinsonian levodopa.
SERENASE menghalang metabolisme antidepresan trisiklik, meningkatkan tahap plasma mereka.
Rawatan kronik dengan pengaktif enzimatik seperti carbamazepine, phenobarbital, rifampicin, dalam kombinasi dengan SERENASE menyebabkan penurunan tahap haloperidol plasma yang ketara; oleh itu, sekiranya berlaku rawatan serentak, dos SERENASE harus diperbetulkan dengan tepat. Setelah menghentikan ubat ini, dos SERENASE mungkin perlu dikurangkan.
Dalam kes yang jarang berlaku, gejala berikut telah dilaporkan semasa penggunaan serentak lithium dan SERENASE: ensefalopati, gejala extrapyramidal, tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, brain stem disorder, akut otak sindrom dan koma. Sebilangan besar gejala ini boleh diterbalikkan. Ia tetap kontroversial sama ada gejala-gejala ini berkaitan dengan pemberian bersama atau apakah itu adalah manifestasi dari episod klinikal yang berbeza. Namun, disarankan agar, pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan SERENASE dan litium, terapi segera dihentikan jika muncul. gejala SERENASE dapat menjadi tindakan adrenalin dan agen simpatomimetik lain dan membalikkan kesan hipotensi agen adrenergik seperti guanethidine.
"Tindakan antagonis terhadap" kesan antikoagulan phenindione telah dilaporkan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Sindrom Malignan Neuroleptik
Kompleks gejala yang berpotensi membawa maut yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome telah dilaporkan semasa rawatan dengan ubat antipsikotik. Manifestasi klinikal sindrom ini adalah: hiperpreksia, kekejangan otot, akinesia, gangguan vegetatif (penyimpangan pada nadi dan tekanan darah, berpeluh, takikardia, aritmia); perubahan dalam kesedaran yang boleh berkembang menjadi pusing dan koma. Rawatan S.N.M. ini terdiri daripada segera menangguhkan pemberian ubat antipsikotik dan ubat-ubatan lain yang tidak penting dan memulakan terapi simptomatik intensif (perhatian khusus mesti diambil untuk mengurangkan hipertermia dan membetulkan dehidrasi). Sekiranya rawatan semula antipsikotik dianggap penting, pesakit harus dipantau dengan teliti.
Dengan penggunaan beberapa neuroleptik utama, termasuk SERENASE, kejadian kes bronkopneumonia telah dilaporkan, mungkin disukai oleh dehidrasi kerana pengurangan sensasi kehausan, hemokonsentrasi dan pengurangan ventilasi paru-paru; kemunculan gejala seperti itu, terutama pada "orang tua, memerlukan terapi yang pantas dan mencukupi.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat. SERENASE dikontraindikasikan pada kehamilan dan semasa menyusui.
Gejala berikut telah diperhatikan pada bayi baru lahir ibu yang telah mengambil antipsikotik konvensional atau atipikal, termasuk SERENASE, semasa trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan): gegaran, kekakuan otot dan / atau kelemahan, mengantuk, pergolakan, masalah pernafasan dan kesukaran pengambilan makanan. Sekiranya anak anda menunjukkan sebarang gejala ini, hubungi doktor anda.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
SERENASE boleh menyebabkan penenang dan mengurangkan perhatian, terutamanya dengan dos yang lebih tinggi dan pada awal rawatan; kesan ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengoperasikan mesin semasa rawatan sehingga kereaktifan mereka terhadap ubat dapat dipastikan.
Amaran mengenai beberapa ramuan SERENASE
Tablet SERENASE mengandungi laktosa. Sekiranya doktor anda telah mendiagnosis intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini. Titisan oral SERENASE mengandungi parahydroxybenzoates. Mereka boleh menyebabkan reaksi alahan (termasuk yang tertangguh). SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan mengandungi parahydroxybenzoat. Mereka boleh menyebabkan reaksi alergi (malah tertangguh) dan, terutamanya, bronkospasme.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Serenase: Dos
Posologi yang dicadangkan hanya menunjukkan kerana dosnya adalah individu dan berbeza mengikut tindak balas pesakit. Ini bermaksud bahawa dalam fasa akut peningkatan dos yang progresif sering diperlukan, diikuti dengan penurunan secara bertahap dalam fasa pemeliharaan, untuk menentukan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pesakit yang kurang memberi respons terhadap dos yang lebih rendah.
DEWASA
1. Sebagai neuroleptik
fasa akut: episod akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kekeliruan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut: 5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sehingga kawalan gejala yang mencukupi dicapai dan dalam mana-mana sehingga maksimum 20 mg / hari. Dalam pemberian oral, dos antara 2 dan 20 mg / hari boleh diberikan sama ada sebagai dos tunggal atau sebagai dos terbahagi.
fasa kronik: skizofrenia kronik, alkoholisme kronik, gangguan keperibadian kronik: untuk pentadbiran lisan: 1-3 mg tiga kali sehari, bergantung kepada tindak balas individu.
Walau bagaimanapun, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
2. Dalam kawalan pergolakan psiko-motor
fasa akut: mania, demensia, alkoholisme, keperibadian dan gangguan tingkah laku, cegukan, pergerakan koreiform, tics, gagap: 5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sehingga kawalan gejala yang mencukupi dicapai dan dalam mana-mana sehingga maksimum 20 mg / hari
fasa kronik: untuk pentadbiran oral: dari 0,5-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari, bergantung pada tindak balas individu.
3. Sebagai hipnotik
untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam satu dos, pada waktu petang sebelum tidur.
4. Sebagai antiemetik
dalam muntah asal pusat: 5 mg untuk penggunaan intramuskular
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2.5-5 mg untuk penggunaan intramuskular pada akhir operasi.
WARGA EMAS
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Serenase
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan kesan farmakologi yang diketahui dan reaksi buruk. Gejala utama adalah: reaksi ekstrapiramidal yang kuat, hipotensi dan ubat pelali. Reaksi extrapyramidal menampakkan diri dengan kekejangan otot dan gegaran umum atau setempat. Dalam kes yang melampau, pesakit boleh menunjukkan keadaan koma dengan kemurungan pernafasan dan hipotensi arteri yang teruk, yang menyebabkan keadaan seperti kejutan. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin berkaitan dengan pemanjangan selang QT elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Rawatan:
Tidak ada penawar khusus. Rawatan terutamanya menyokong. Arang aktif boleh diberikan. Pada pesakit koma, saluran udara paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Kemurungan pernafasan mungkin memerlukan pernafasan buatan. ECG dan tanda-tanda vital harus dipantau sehingga ECG kembali normal.
Aritmia yang teruk harus dirawat dengan tindakan antiaritmia yang sesuai.
Hipotensi dan keruntuhan peredaran darah dapat diatasi dengan infus cairan, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin. reaksi extrapyramidal, ubat anti-parkinson (contohnya benztropine mesylate: 1-2 mg im atau iv) harus diberikan secara parenteral.
Sekiranya pengambilan / pengambilan SERENASE dos berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
UNTUK SETIAP GANDA TENTANG PENGGUNAAN SERENASE, TANYA DOKTOR ATAU FARMASI.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Serenase
Seperti semua ubat, SERENASE boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang dilaporkan oleh pesakit yang mengambil SERENASE disenaraikan di bawah:
- Gangguan sistem saraf: gangguan extrapyramidal, hyperkinesia, tremor, hypertonia, dystonia, somnolence, bradykinesia, pusing, akathisia, dyskinesia, hypokinesia, tardive dyskinesia, disfungsi motorik, kontraksi otot yang tidak disengajakan, neuroleptik malignan sindrom, nystagmus, parkinsonism, sedin, parkinsonism.
- Gangguan mata: gangguan penglihatan, krisis oculogyric, penglihatan kabur.
- Gangguan saluran gastrousus: sembelit, mulut kering, hipersekresi air liur, muntah, mual.
- Gangguan vaskular: hipotensi ortostatik, hipotensi.
- Gangguan sistem pembiakan dan payudara: disfungsi ereksi, amenorea, rasa tidak selesa pada payudara, sakit payudara, galaktorea, senggugut, disfungsi seksual, gangguan haid, menorrhagia, priapism, ginekomastia.
- Penyelidikan: kenaikan berat badan, elektrokardiogram QT yang berpanjangan, penurunan berat badan.
- Gangguan endokrin: hiperprolaktinaemia, rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai.
- Gangguan psikiatri: penurunan libido, kehilangan libido, pergolakan, gangguan psikotik, keadaan kekeliruan, kemurungan, insomnia.
- Gangguan jantung: takikardia, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, extrasystole.
- Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: trismus, leher kaku, kekakuan otot, kekejangan otot, sakit muskuloskeletal, kontraksi otot.
- Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: gangguan berjalan, kematian mendadak, edema muka, edema, hiponatremia, hipertermia.
- Gangguan sistem darah dan limfa: agranulositosis, pancytopenia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia. Gangguan sistem imun: reaksi anafilaksis, hipersensitiviti.
- Gangguan metabolisme dan pemakanan: hipoglikemia.
- Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: bronkospasme, laringospasme, edema laring, dyspnoea.
- Gangguan hepatobiliari: kegagalan hati akut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, kelainan ujian fungsi hati.
- Gangguan kulit dan tisu subkutan: vaskulitis leukositoklastik, dermatitis pengelupasan, urtikaria, reaksi fotosensitiviti, ruam, pruritus, hiperhidrosis.
- Kehamilan, nifas dan keadaan perinatal: Gegaran, kekejangan otot, kelemahan, mengantuk, pergolakan, kesukaran bernafas atau gangguan makan mungkin berlaku pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang telah menggunakan SERENASE pada trimester terakhir kehamilan.
Kesan sampingan yang mungkin
- Gumpalan darah (trombi) di urat terutama di kaki (gejala termasuk pembengkakan, sakit dan kemerahan pada kaki), yang dapat melalui saluran darah di paru-paru menyebabkan sakit dada dan sukar bernafas. Sekiranya anda melihat gejala ini, segera hubungi doktor anda.
Maklumat penting tambahan
- Pada orang tua yang menderita demensia, peningkatan jumlah kematian yang kecil telah dilaporkan bagi pesakit yang mengambil antipsikotik berbanding dengan mereka yang tidak mengambilnya.
- Pesakit tua dengan demensia yang memerlukan rawatan dengan SERENASE untuk mengawal tingkah laku mereka mungkin mempunyai risiko kematian yang lebih tinggi berbanding tidak dirawat.
- Sekiranya anda mengalami episod degupan jantung yang tidak teratur (berdebar-debar, pening, pingsan), demam tinggi, kekejangan otot, pernafasan pantas, berpeluh tidak normal atau penurunan kejelasan mental, segera hubungi doktor anda. Tubuh anda mungkin bertindak balas terhadap ubat yang tidak betul.
- Kes pemanjangan QT yang jarang berlaku, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan penangkapan jantung telah diperhatikan dengan SERENASE dan ubat lain dari kelas yang sama. Kes kematian mendadak yang sangat jarang berlaku.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. "Melaporkan kesan sampingan Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, hubungi doktor atau ahli farmasi anda.Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini. "
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan PERINGATAN: jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
SERENASE 1 mg tablet
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 1 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, talc, minyak sayuran terhidrogenasi.
SERENASE tablet 5 mg
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 5 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, talc, minyak sayuran terhidrogenasi.
SERENASE tablet 10 mg
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 10 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, talc, minyak sayuran terhidrogenasi.
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan
100 ml larutan oral mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 200 mg
Eksipien: asid laktik, metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, air yang disucikan.
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan
100 ml larutan oral mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 1 g
Eksipien: asid laktik, metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, air yang disucikan.
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol mengandungi:
Bahan aktif: haloperidol 2 mg
Eksipien: metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, asid laktik, air untuk suntikan.
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Setiap ampul mengandungi: Bahan aktif: 5 mg haloperidol
Eksipien: asid laktik, air untuk suntikan.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
SERENASE 1 mg tablet: 20 tablet
SERENASE tablet 5 mg: 20 tablet
SERENASE tablet 10 mg: 20 tablet
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan: 15 ml titisan oral, larutan
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan: 15 ml titisan oral, larutan
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 5 ampul untuk penyelesaian untuk suntikan
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 5 ampul untuk penyelesaian untuk suntikan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
SERENASE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
SERENASE 1 mg tablet
Satu tablet mengandungi
Prinsip aktif: haloperidol 1 mg
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa
SERENASE tablet 5 mg
Satu tablet mengandungi
Prinsip aktif: haloperidol 5 mg
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa
SERENASE tablet 10 mg
Satu tablet mengandungi
Prinsip aktif: haloperidol 10 mg
Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan
100 ml larutan oral mengandungi
Bahan aktif: haloperidol 200 mg
Eksipien dengan kesan yang diketahui: metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan
100 ml larutan oral mengandungi
Bahan aktif: haloperidol 1 g
Eksipien dengan kesan yang diketahui: metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol mengandungi
Bahan aktif: haloperidol 2 mg
Eksipien dengan kesan yang diketahui: metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol mengandungi
Bahan aktif: haloperidol 5 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet
Titisan lisan, penyelesaian
Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Tablet dan titisan oral, larutan:
Pergolakan psikomotor sekiranya:
- keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronik, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan personaliti histrionik.
Khayalan dan halusinasi sekiranya:
- skizofrenia akut dan kronik, paranoia, kekeliruan mental akut, alkoholisme (Korsakoff's Syndrome), hipokondriasis, gangguan keperibadian paranoid, skizoid, skizotipik, jenis antisosial, beberapa kes jenis garis batas.
- Pergerakan koreiform.
- Pergolakan, pencerobohan dan reaksi penerbangan pada subjek usia lanjut.
- Tics dan gagap.
- Dia berhenti.
- Cegukan.
- Sindrom penarikan alkohol.
Penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk kegembiraan psikomotor, psikosis khayalan akut dan / atau halusinasi, psikosis kronik.
Penggunaan produk dalam dos yang tinggi harus terhad kepada terapi bentuk tahan: sindrom eksitasi psikomotor, psikosis khayalan akut dan / atau halusinasi, psikosis kronik. Dalam rawatan kesakitan yang sengit umumnya berkaitan dengan analgesik narkotik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Posologi yang dicadangkan hanya menunjukkan kerana dosnya adalah individu dan berbeza-beza mengikut tindak balas pesakit (umur, keadaan pesakit, sifat dan keparahan penyakit, tindak balas terapeutik, toleransi produk). Ini bermaksud bahawa dalam fasa akut peningkatan dos yang progresif sering diperlukan, diikuti dengan penurunan secara bertahap dalam fasa pemeliharaan, untuk menentukan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pesakit yang kurang memberi respons terhadap dos yang lebih rendah.
SERENASE dalam formulasi ampul harus diberikan secara intramuskular (lihat bahagian 4.4. Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
DEWASA
1. Sebagai neuroleptik
fasa akut: episod akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kekeliruan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut: 5 mg pagi diulang setiap jam sehingga kawalan simptom yang mencukupi dicapai dan dalam keadaan apa pun sehingga maksimum 20 mg sehari.
Dalam pemberian oral, dos antara 2 dan 20 mg / hari boleh diberikan sama ada sebagai dos tunggal atau sebagai dos terbahagi.
fasa kronik: skizofrenia kronik, alkoholisme kronik, gangguan keperibadian kronik: untuk pentadbiran lisan: 1-3 mg tiga kali sehari, bergantung kepada tindak balas individu.
Walau bagaimanapun, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
2. Dalam kawalan pergolakan psiko-motor
fasa akut: mania, demensia, alkoholisme, keperibadian dan gangguan tingkah laku, cegukan, pergerakan koreiform, tics, gagap: 5 mg i.m. diulang setiap jam sehingga kawalan simptom yang mencukupi dicapai dan dalam keadaan apa pun sehingga maksimum 20 mg sehari
fasa kronik: untuk pentadbiran oral: dari 0,5-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari, bergantung pada tindak balas individu.
3. Sebagai hipnotik
untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam satu dos, pada waktu petang sebelum tidur.
4. Sebagai antiemetik
dalam muntah asal pusat: 5 mg pagi
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2.5-5 mg pagi pada akhir intervensi.
WARGA EMAS
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
PENDUDUK PEDIATRIK
Keselamatan dan keberkesanan haloperidol belum terbukti pada populasi pediatrik.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Dalam keadaan koma, pesakit sangat tertekan oleh alkohol atau bahan lain yang aktif pada sistem saraf pusat, kemurungan endogen tanpa pergolakan, penyakit Parkinson.
Asthenia, neurosis dan keadaan spastik kerana luka pada ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll.).
Penyakit jantung yang signifikan secara klinikal (mis. Infark miokard akut baru-baru ini, kegagalan jantung dekompensasi, aritmia yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas IA dan III).
Pemanjangan selang QTc.
Subjek dengan sejarah keluarga arrhythmia atau torsades de pointes.
Hipokalaemia yang tidak dibetulkan.
Penggunaan ubat QTc yang berpanjangan.
Kehamilan, penyusuan yang diketahui atau disyaki pada kanak-kanak.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Lakukan ECG asas sebelum memulakan rawatan (lihat bahagian 4.3).
Pantau ECG semasa terapi berdasarkan keadaan klinikal pesakit.
Semasa terapi, kurangkan dos jika pemanjangan QT diperhatikan dan hentikan jika QTc> 500ms.
Disarankan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Elakkan terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Kes kematian mendadak yang jarang terjadi telah dilaporkan pada pesakit psikiatri yang dirawat dengan ubat antipsikotik, termasuk SERENASE.
Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan ubat antipsikotik sering mempunyai faktor risiko untuk VTE; oleh itu semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE mesti dikenal pasti sebelum dan semasa terapi dengan SERENASE dan langkah pencegahan yang dilakukan.
Peningkatan kematian pada orang tua dengan demensia
Data dari dua kajian pemerhatian besar menunjukkan bahawa risiko kematian sedikit meningkat pada orang tua dengan demensia yang dirawat dengan antipsikotik daripada orang yang tidak dirawat. Tidak ada data yang mencukupi untuk menganggarkan magnitud risiko dengan tepat dan penyebab peningkatan risiko tidak diketahui.
SERENASE tidak dilesenkan untuk rawatan gangguan tingkah laku demensia.
Pesakit tua dengan psikosis berkaitan demensia yang dirawat dengan ubat antipsikotik menunjukkan peningkatan risiko kematian. Analisis tujuh belas ujian klinikal terkawal plasebo (tempoh moda 10 minggu), terutama pada pesakit yang menerima ubat antipsikotik atipikal, menunjukkan peningkatan risiko kematian 1.6 hingga 1.7 kali ganda pada pesakit yang dirawat dengan ubat. Dibandingkan dengan plasebo. ujian klinikal terkawal minggu dengan ubat biasa, kadar kematian adalah kira-kira 4.5% pada pesakit yang dirawat dengan ubat berbanding dengan 2.6% pada kumpulan yang diberi ubat.
Walaupun penyebab kematiannya bervariasi, kebanyakan kematian nampaknya bersifat kardiovaskular (mis. Kegagalan jantung, kematian mendadak) atau bersifat menular (mis. Pneumonia). Kajian pemerhatian menunjukkan bahawa, seperti antipsikotik atipikal, rawatan dengan antipsikotik konvensional dapat meningkatkan kematian.
Dalam konteks ini, tidak jelas apakah peningkatan kematian yang diamati dalam kajian pemerhatian dapat dikaitkan dengan antipsikotik atau, sebaliknya, terhadap beberapa ciri pesakit.
Kesan kardiovaskular
Kes pemanjangan selang QT dan / atau aritmia ventrikel, selain kes kematian mendadak yang jarang berlaku, dilaporkan sangat jarang berlaku dengan haloperidol dan mungkin berlaku lebih kerap dengan dos ubat yang tinggi dan pada pesakit yang cenderung.
Oleh kerana pemanjangan selang QT telah diperhatikan semasa terapi SERENASE, berhati-hati disyorkan pada pesakit dengan keadaan yang cenderung kepada pemanjangan QT (sindrom QT yang berpanjangan, hipokalaemia, ketidakseimbangan elektrolit, ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan QT., Penyakit kardiovaskular, sejarah keluarga pemanjangan QT) terutamanya jika SERENASE diberikan secara parenteral (lihat bahagian 4.5).
Risiko pemanjangan selang QT dan / atau aritmia ventrikel boleh meningkat dengan dos yang tinggi (lihat bahagian 4.8 dan 4.9) atau apabila produk ubat diberikan secara parenteral.
SERENASE tidak boleh diberikan secara intravena kerana pemberian haloperidol intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko pemanjangan QT dan Torsade de Pointes.
Tachycardia dan hipotensi juga pernah dilaporkan pada pesakit sekali-sekala.
Sindrom malignan neuroleptik
Seperti ubat antipsikotik lain, SERENASE juga dikaitkan dengan sindrom malignan neuroleptik: tindak balas yang jarang berlaku dan idiosinkratik yang dicirikan oleh hipertermia, kekakuan otot umum, ketidakstabilan autonomi, keadaan kesedaran yang berubah. Hyperthermia selalunya merupakan gejala awal sindrom ini.Rawatan antipsikotik harus dihentikan serta-merta dan rawatan sokongan yang sesuai dan pemantauan ketat dilakukan.
Diskinesia terlambat
Seperti semua ubat antipsikotik, dyskinesia tardive mungkin berlaku pada beberapa pesakit yang menjalani terapi jangka panjang atau setelah menghentikan terapi. Sindrom ini terutamanya dicirikan oleh pergerakan lidah, muka, mulut atau rahang yang tidak disengajakan. Manifestasi mungkin kekal pada beberapa pesakit. Sindrom ini dapat ditutup dengan meneruskan rawatan, meningkatkan dos atau beralih ke antipsikotik lain.Rawatan harus dihentikan secepat mungkin.
Gejala ekstrapiramidal
Seperti semua neuroleptik, gejala extrapyramidal mungkin timbul, seperti gegaran, kekakuan, hipersalivasi, bradykinesia, akathisia, dystonia akut.
Ubat antikarkinonik antikolinergik boleh diresepkan jika perlu, tetapi tidak boleh digunakan secara rutin sebagai langkah pencegahan. Sekiranya rawatan bersamaan dengan ubat antiparkinsonia diperlukan, ia harus dilanjutkan setelah penghentian SERENASE, jika pengeluarannya lebih cepat daripada SERENASE, untuk mengelakkan perkembangan atau pemburukan gejala ekstrapiramidal. Doktor harus mempertimbangkan apa yang mungkin meningkat. tekanan intraokular kerana ubat antikolinergik, termasuk agen antiparkinsonia, apabila diberikan bersamaan dengan SERENASE.
Data keselamatan yang terdapat pada populasi pediatrik menunjukkan risiko gejala extrapyramidal, termasuk diskinesia dan ubat penenang. Tidak ada data keselamatan jangka panjang.
Kejang / Kejang
Kejang yang dipicu oleh SERENASE telah dilaporkan.Hati-hati disarankan pada pesakit dengan epilepsi dan dalam keadaan yang cenderung kepada kejang (misalnya pengambilan alkohol dan kerosakan otak).
Kesan hepatobiliari
Oleh kerana SERENASE dimetabolisme oleh hati, disarankan berhati-hati pada pasien dengan penyakit hati. Terdapat laporan terpencil mengenai fungsi hati atau hepatitis yang tidak normal, paling sering kolestatik.
Kesan pada sistem endokrin
Tiroksin dapat memudahkan ketoksikan SERENASE. Terapi antipsikotik pada pesakit hipertiroidisme hanya harus dilakukan dengan sangat berhati-hati dan harus selalu disertai dengan terapi untuk mencapai keadaan eutiroid.
Kesan hormon antipsikotik neuroleptik termasuk hiperprolaktinaemia, yang boleh menyebabkan galaktorea, ginekomastia, dan oligo- atau amenorea. Kes hipoglikemia dan Sindrom Rembesan Tidak Sesuai ADH sangat jarang dilaporkan.
Pertimbangan tambahan
Pada skizofrenia, tindak balas terhadap rawatan ubat antipsikotik mungkin ditangguhkan. Walaupun ubat-ubatan dihentikan, gejala-gejala yang dimulakan semula mungkin tidak kelihatan selama beberapa minggu atau bulan. Gejala penarikan akut termasuk loya, muntah dan insomnia jarang dijelaskan setelah pengambilan ubat antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba. Kekambuhan psikotik juga boleh berlaku, oleh itu penarikan secara beransur-ansur dianjurkan. Seperti semua antipsikotik, SERENASE tidak boleh digunakan sendiri dalam kes di mana kemurungan adalah dominan. SERENASE boleh dikaitkan dengan ubat antidepresan dalam keadaan di mana kemurungan dan psikosis wujud bersama.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Tablet SERENASE mengandungi laktosa oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Titisan oral SERENASE mengandungi parahydroxybenzoates. Mereka boleh menyebabkan reaksi alahan (malah tertangguh).
Penyelesaian suntikan SERENASE mengandungi parahydroxybenzoates. Mereka boleh menyebabkan reaksi alergi (malah tertangguh) dan, terutamanya, bronkospasme.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Seperti antipsikotik lain, berhati-hati ketika menetapkan haloperidol bersama dengan ubat lain yang mendorong pemanjangan selang QT.
Haloperidol mengikuti beberapa jalan metabolik termasuk glukuronidasi dan sistem sitokrom P450 (terutamanya CYP 3A4 atau CYP 2D6). Perencatan laluan metabolik oleh ubat lain atau penurunan aktiviti enzimatik CYP 2D6 dapat menyebabkan peningkatan kepekatan haloperidol dan peningkatan risiko peningkatan kejadian buruk termasuk pemanjangan QT.
Peningkatan ringan hingga sederhana dalam kepekatan haloperidol telah dilaporkan dalam kajian farmakokinetik apabila diberikan bersama substrat atau perencat isoenzim CYP 3A4 atau CYP 2D6 seperti itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetetine, fluoxetetine, fluoxetetine, fluoxetine . Penurunan aktiviti enzim CYP 2D6 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan haloperidol. Peningkatan QTc telah diperhatikan ketika haloperidol diberikan dengan kombinasi perencat metabolik ketoconazole (400 mg / hari) dan paroxetine (20 mg / hari). Mati) . Dalam kes ini, mungkin perlu mengurangkan dos haloperidol. Berhati-hati harus diberikan semasa pemberian haloperidol bersama dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
Kesan ubat lain pada haloperidol
Apabila rawatan yang berpanjangan dengan penginduksi enzim seperti karbamazepine, phenobarbital, rifampicin ditambahkan ke terapi SERENASE, penurunan kadar haloperidol plasma mungkin berlaku. Oleh itu, semasa rawatan gabungan, dos SERENASE harus disesuaikan jika perlu. Mungkin perlu mengurangkan dos SERENASE setelah menghentikan ubat-ubatan tersebut.
Natrium valproat, ubat yang dikenali sebagai perencat glukuronidasi, tidak mempengaruhi tahap haloperidol dalam plasma.
Kesan haloperidol pada ubat lain
Seperti semua neuroleptik, SERENASE dapat memperkuat tindakan depresi CNS ubat lain termasuk alkohol, hipnotik, penenang, atau analgesik yang kuat.
Peningkatan kesan ini juga telah dilaporkan ketika digabungkan dengan methyldopa. SERENASE dapat menyaingi tindakan adrenalin dan agen simpatomimetik lain dan membalikkan kesan hipotensi agen penyekat adrenergik, seperti guanethidine.
SERENASE boleh mengurangkan kesan antiparkinsonian levodopa.
Haloperidol adalah perencat CYP 2D6.
Jangan berikan ubat yang berpanjangan dengan QT seperti beberapa antiaritmia kelas IA (mis. Quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (mis. Amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (mis. Quinine dan mefloquine) dan juga moxifloxacin. Senarai ini dianggap hanya petunjuk dan tidak lengkap.
Jangan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan perubahan elektrolit.
Penggunaan diuretik secara bersamaan, terutama yang dapat menyebabkan hipokalaemia, harus dielakkan.
SERENASE menghalang metabolisme antidepresan trisiklik, sehingga meningkatkan tahap plasma mereka.
Bentuk interaksi lain
Dalam kes yang jarang berlaku, gejala berikut telah dilaporkan semasa penggunaan serentak lithium dan SERENASE: ensefalopati, gejala extrapyramidal, tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, brain stem disorder, akut otak sindrom dan koma. Sebilangan besar gejala ini boleh diterbalikkan. Ia tetap kontroversial sama ada gejala-gejala ini berkaitan dengan pemberian bersama atau apakah itu adalah manifestasi dari episod klinikal yang berbeza.Namun, disarankan agar, pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan SERENASE dan litium, terapi segera dihentikan jika muncul.
"Tindakan antagonis terhadap" kesan antikoagulan phenindione telah dilaporkan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kajian haiwan telah menunjukkan kesan teratogenik haloperidol (lihat bahagian 5.3).
Bayi yang terdedah kepada antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk SERENASE semasa trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat kesan sampingan termasuk gejala extrapyramidal atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan tempoh selepas kelahiran. Terdapat laporan pergolakan, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan, gangguan pengambilan makanan.Oleh itu bayi harus dipantau dengan teliti.
Tidak boleh digunakan dalam keadaan kehamilan yang disahkan atau disangka, atau juga semasa menyusui.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
SERENASE boleh menyebabkan penenang dan mengurangkan perhatian, terutamanya dengan dos yang lebih tinggi dan pada awal rawatan; kesan ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengoperasikan mesin semasa rawatan sehingga kereaktifan mereka terhadap ubat dapat dipastikan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Data percubaan klinikal
Data dari kajian terkawal plasebo double blind - Reaksi ubat buruk yang dilaporkan berlaku ≥ 1%
Keselamatan SERENASE (2-20 mg / hari) dinilai pada 566 subjek (termasuk 284 yang dirawat dengan SERENASE dan 282 dengan plasebo) yang mengambil bahagian dalam 3 ujian klinikal terkawal plasebo double-blind, dua dalam rawatan skizofrenia dan yang ketiga dalam rawatan gangguan bipolar.
Reaksi ubat buruk (ADR) yang dilaporkan oleh ≥ 1% subjek yang dirawat dengan SERENASE dalam kajian ini ditunjukkan dalam Jadual 1.
Jadual 1. Reaksi ubat yang teruk dilaporkan oleh ≥ 1% daripada subjek yang dirawat dengan SERENASE yang mengambil bahagian dalam 3 ujian klinikal SERENASE selari dengan plasebo.
Data dari ujian klinikal terkawal aktif - Reaksi ubat buruk yang dilaporkan berlaku ≥ 1%
Enam belas percubaan klinikal double-blind yang dikendalikan aktif dipilih untuk menentukan kejadian ADR. Dalam 16 kajian ini, 1295 subjek dirawat dengan SERENASE pada dos 1-45 mg / hari untuk rawatan skizofrenia.
ADR yang dilaporkan oleh ≥ 1% subjek yang dirawat dengan SERENASE yang diperhatikan dalam kajian ini ditunjukkan dalam Jadual 2.
Jadual 2. Reaksi ubat buruk yang dilaporkan oleh ≥ 1% daripada subjek yang dirawat dengan SERENASE dalam 16 kajian klinikal terkawal double-blind yang melibatkan SERENASE
Data dari ujian klinikal plasebo dan terkawal aktif - Reaksi ubat buruk yang dilaporkan berlaku
ADR tambahan yang berlaku di
Jadual 3. Reaksi ubat-ubatan buruk yang dilaporkan oleh
Patologi endokrin
Hiperprolaktinemia
Gangguan psikiatri
Libido menurun
Kehilangan libido
Pergolakan
Gangguan sistem saraf
Disfungsi motor
Pengecutan otot yang tidak disengajakan
Sindrom malignan neuroleptik
Nystagmus
Parkinsonisme
Penenang
Gangguan mata
Penglihatan kabur
Patologi jantung
Takikardia
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Trismus
Leher yang tegang
Kekakuan otot
Kekejangan otot
Sakit muskuloskeletal
Pengecutan otot
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Amenorea
Ketidakselesaan payudara
Sakit payudara
Galactorrhea
Senggugut
Disfungsi seksual
Gangguan haid
Menorrhagia
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Gait Gait
Data pasca pemasaran
Kejadian buruk pertama yang dikenal pasti sebagai ADR selama pengalaman pasca pemasaran dengan haloperidol dimasukkan dalam Jadual 4. Ulasan pasca pemasaran dibuat berdasarkan tinjauan semua kes di mana bahagian aktif haloperidol (SERENASE) diberikan. Dalam setiap jadual frekuensi disediakan mengikut konvensyen berikut:
Sangat biasa ≥ 1/10
Biasa ≥ 1/100 e
Tidak biasa ≥ 1/1000 e
Jarang ≥ 1/10000 e
Sangat jarang
Dalam Jadual 4 ADR ditunjukkan oleh kelas frekuensi berdasarkan kadar pelaporan spontan.
Jadual 4. Reaksi ubat yang merugikan dalam pengalaman selepas pemasaran dengan haloperidol (oral, larutan) yang dilaporkan mengikut kategori frekuensi yang dianggarkan dari kadar pelaporan spontan
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang Agranulositosis, pancytopenia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia
Gangguan sistem imun
Sangat jarang Tindak balas anafilaksis, hipersensitiviti
Patologi endokrin
Sangat jarang Rembesan hormon antidiuretik yang tidak betul
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Sangat jarang Hipoglikemia
Gangguan psikiatri
Sangat jarang Gangguan psikotik, pergolakan, kekeliruan, kemurungan, insomnia
Gangguan sistem saraf
Sangat jarang Kejang, sakit kepala
Patologi jantung
Sangat jarang Torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, extrasystole
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Sangat jarang Bronkospasme, laringospasme, edema laring, dyspnoea
Gangguan saluran gastrousus
Sangat jarang Muntah, loya
Gangguan hepatobiliari
Sangat jarang Kegagalan hati akut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, kelainan ujian fungsi hati
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Sangat jarang Vaskulitis leukositoklastik, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, reaksi fotosensitiviti, ruam, pruritus, hiperhidrosis
Gangguan ginjal dan kencing
Sangat jarang Pengekalan kencing
Keadaan kehamilan, nifas dan perinatal
Tidak diketahui Sindrom penarikan bayi
Gejala ekstrapiramidal (lihat bahagian 4.6)
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Sangat jarang Priapisme, ginekomastia
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Sangat jarang Kematian mendadak, edema muka, edema, hiponatremia, hipertermia
Ujian diagnostik
Sangat jarang Elektrokardiogram dengan QT yang berpanjangan, penurunan berat badan
Kes pemanjangan QT yang jarang berlaku, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan penangkapan jantung telah diperhatikan dengan SERENASE dan ubat lain dari kelas yang sama.
Kes kematian mendadak yang sangat jarang berlaku.
Kes tromboemboli vena, termasuk kes emboli paru dan kes trombosis urat dalam, telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik - Kekerapan tidak diketahui.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki.
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosis
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan kesan farmakologi yang diketahui dan reaksi buruk. Gejala utama adalah: reaksi ekstrapiramidal yang kuat, hipotensi dan ubat pelali. Reaksi extrapyramidal menampakkan diri dengan kekejangan otot dan gegaran umum atau setempat.
Dalam kes yang melampau, pesakit boleh menunjukkan keadaan koma dengan kemurungan pernafasan dan hipotensi arteri yang teruk, yang menyebabkan keadaan seperti kejutan. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin berkaitan dengan pemanjangan selang QT elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Rawatan:
Tidak ada penawar khusus. Rawatan terutamanya menyokong. Arang aktif boleh diberikan.
Pada pesakit koma, saluran udara paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Kemurungan pernafasan mungkin memerlukan pernafasan buatan. ECG dan tanda-tanda vital harus dipantau sehingga ECG kembali normal.
Aritmia yang teruk harus dirawat dengan tindakan antiaritmia yang sesuai.
Hipotensi dan keruntuhan peredaran darah dapat diatasi dengan infus cecair, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin.
Sekiranya terdapat reaksi ekstrapiramidal yang teruk, ubat anti-parkinson (contohnya benztropine mesylate: 1-2 mg im atau iv) harus diberikan secara parenteral.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antipsikotik, turunan butyrophenone.
Kod ATC: N05AD01
Haloperidol adalah neuroleptik yang tergolong dalam kumpulan butyrophenones.Haloperidol adalah antagonis dopamin yang kuat; ia mempunyai pertalian yang serupa untuk semua subtipe reseptor dopamin: oleh itu ia adalah antagonis dopaminergik yang tidak terpilih. Ubat ini juga mempunyai aktiviti antagonis terhadap reseptor a-adrenergik, sementara ubat ini tidak menunjukkan aktiviti antihistaminergik atau antikolinergik.
Kesan ubat pada delirium dan halusinasi dipercayai berkaitan dengan antagonisme dopaminergik di kawasan mesokortikal dan limbik.
Antagonisme pada ganglia basal mungkin merupakan penyebab kesan sampingan motor extrapyramidal (dystonia, akathisia dan parkinsonism).
Haloperidol mempunyai kesan penenang psikomotor yang berkesan yang menyumbang kepada tindakan yang baik terhadap mania dan sindrom pergolakan lain.
Haloperidol juga terbukti berguna dalam rawatan kesakitan kronik, kesannya mungkin disebabkan oleh tindakan limbik.
Kesan antidopaminergik yang lebih periferal menjelaskan aktiviti menentang mual dan muntah (antagonisme pada tahap zon pencetus chemoreceptor, CTZ, peningkatan pelepasan prolaktin (melalui antagonisme terhadap aktiviti penghambatan, dimediasi oleh dopamin, pelepasan prolaktin oleh adenohypophysis) dan kelonggaran sfinkter gastrointestinal.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral, bioavailabiliti ubat adalah 60-70% daripada dos yang diberikan; kepekatan plasma maksimum dicapai antara 2 hingga 6 jam.
Selepas pentadbiran intramuskular, kepekatan puncak dicapai setelah 20 minit.
Pembahagian
Haloperidol dengan mudah melintasi penghalang darah-otak. Ubat ini 92% terikat dengan protein plasma. Isi padu pengedaran (Vdss) adalah tinggi (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolisme
Haloperidol dimetabolisme oleh beberapa jalur, termasuk sistem enzim sitokrom P450 (terutamanya CYP 3A4 atau CYP 2D6) dan glukuronidasi.
Penghapusan
Hayat separuh plasma terminal (penghapusan terminal) rata-rata 24 jam (12 ÷ 38 jam) selepas pemberian oral dan 21 jam (13 ÷ 36 jam) selepas pentadbiran intramuskular.Pembuangan berlaku melalui najis (60%) dan air kencing (40% ). Kira-kira 1% daripada dos yang tertelan dikeluarkan sebagai ubat yang tidak berubah dalam air kencing.
Kepekatan terapeutik
Telah disarankan bahawa tindak balas terapeutik dicapai dengan pelbagai kepekatan plasma haloperidol antara 4 mcg / l dan 20-25 mcg / l.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal berdasarkan kajian konvensional mengenai ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan karsinogenisitas tidak menunjukkan bahaya tertentu bagi manusia.
Pada tikus, pemberian haloperidol menunjukkan penurunan kesuburan dan kesan teratogenik dan embrioksik yang terhad.
Dalam beberapa kajian yang diterbitkan secara in vitro, haloperidol telah menunjukkan keupayaan untuk menyekat saluran hERG jantung.
Dalam beberapa kajian yang dijalankan dalam vivo Pada model haiwan, pemberian haloperidol intravena menyebabkan pemanjangan QTc yang signifikan, pada dos yang sama dengan 0,3 mg / kg iv, menunjukkan kepekatan darah puncak Cmax 3 hingga 7 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma berkesan 4-20 ng / ml yang diperolehi pada manusia.
Dos yang diberikan secara intravena yang menyebabkan pemanjangan selang QTc tidak menyebabkan aritmia. Dalam beberapa kajian, dos yang lebih tinggi 1 hingga 5 mg / kg yang diberikan secara intravena menyebabkan pemanjangan QTc dan / atau aritmia jantung ventrikel. Kepekatan plasma puncak Cmax 19 hingga 68 kali lebih besar daripada kepekatan plasma berkesan pada manusia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet
laktosa, pati jagung, talc, minyak sayuran terhidrogenasi
Titisan lisan, penyelesaian
asid laktik, metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, air yang disucikan
SERENASE 2 mg / 2ml penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
metil p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, asid laktik, air untuk
sediaan suntikan
SERENASE 5 mg / 2ml penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
asid laktik, air untuk suntikan
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: kotak kadbod yang mengandungi 5 ampul 2 mg dalam 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: kotak kadbod yang mengandungi 5 ampul 5 mg dalam 2 ml
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan: kotak kadbod yang mengandungi 15 ml botol plastik dengan penitis (20 tetes = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan: kotak kadbod yang mengandungi 15 ml botol plastik dengan penitis (20 tetes = 1 ml = 10 mg)
Tablet SERENASE 1 mg: kotak kadbod yang mengandungi 20 tablet 1 mg yang dibungkus dalam lepuh legap
Tablet SERENASE 5 mg: kotak kadbod yang mengandungi 20 tablet 5 mg yang dibungkus dalam lepuh
SERENASE tablet 10 mg: kotak kadbod yang mengandungi 20 tablet yang dibungkus dalam lepuh
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Titisan lisan, penyelesaian:
SERENASE boleh didapati dalam botol 15ml dengan alat penitis dan penutup tahan kanak-kanak. Untuk membuka, tekan penutup plastik ke bawah dengan kuat, kemudian buka tutup.
Setelah melepaskan penutup, tuangkan jumlah titisan yang diperlukan menggunakan penitis.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco Itali S.p.A.
Milanofiori - Jalan 6 - Bangunan L - Rozzano (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet SERENASE 1 mg: 016805032
Tablet SERENASE 5 mg: 016805044
SERENASE tablet 10 mg: 016805057
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan: 016805095
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 016805020
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
SERENASE 1 mg tablet: 10.02.87 / 1.06.2010
Tablet SERENASE 5 mg: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE tablet 10 mg: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml titisan oral, larutan: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml titisan oral, larutan: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 15 Julai 2014
