Bahan aktif: Bupivacaine
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg / ml, larutan untuk suntikan
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, larutan untuk suntikan
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, larutan hiperbarik untuk suntikan
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, larutan hiperbarik untuk suntikan
Mengapa Bupivacaine digunakan - Ubat Generik? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Anestetik tempatan jenis amida.
INDIKASI TERAPEUTIK
Bupivacaina Angelini boleh digunakan dalam sebarang jenis anestesia periferal:
- penyusupan tempatan, loco-regional
- blok simpatik
- blok intravena retrograde dan blok intra-arteri - subarachnoid peridural, sacral - tulang belakang.
Oleh itu, Bupivacaine Angelini ditunjukkan dalam semua pembedahan umum, ortopedik, oftalmologi, otolaryngology, stomatology, obstetrik dan ginekologi, dermatologi, kedua-duanya digunakan sendiri dan berkaitan dengan narkosis.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml larutan untuk suntikan
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan untuk suntikan
- Anestesia pembedahan pada orang dewasa dan kanak-kanak lebih dari 12 tahun.
- Rawatan kesakitan akut pada orang dewasa, bayi dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan
- Anestesia tulang belakang pada orang dewasa dan kanak-kanak dari semua peringkat umur.
Kontraindikasi Apabila Bupivacaine - Dadah Generik tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada mana-mana eksipien atau bahan lain yang berkait rapat dari sudut kimia; khususnya terhadap anestetik tempatan kumpulan yang sama (jenis amide).
Penggunaan Bupivacaine harus dielakkan pada pesakit yang diketahui atau disyaki hamil (lihat "Kehamilan").
Kes-kes serangan jantung telah dilaporkan berikutan penggunaan bupivacaine untuk anestesia epidural pada wanita yang berpenyakit; dalam kebanyakan kes, ini berlaku berikutan penggunaan larutan 0,75%. Oleh itu, penggunaan bupivacaine 0,75% harus dielakkan dalam anestesia epidural di obstetrik. Kepekatan ini harus disediakan untuk prosedur pembedahan di mana tahap kelonggaran otot yang tinggi dan kesan berpanjangan diperlukan. Produk ini juga dikontraindikasikan dalam blok paracervical dan anestesia intravena serantau (Bier Block).
Kontraindikasi umum harus dipertimbangkan sekiranya berlaku anestesia intratekal:
- penyakit aktif akut sistem saraf pusat, seperti meningitis, tumor, pendarahan polio dan intrakranial - stenosis tulang belakang dan penyakit aktif tulang belakang (contohnya spondylitis, tuberkulosis, tumor) atau trauma baru-baru ini (mis. patah tulang)
- septikemia
- anemia merosakkan digabungkan dengan degenerasi subakut saraf tunjang
- jangkitan kulit pyogenik di tempat suntikan atau kawasan sekitarnya
- kejutan kardiogenik atau hipovolemik
- gangguan pembekuan atau rawatan antikoagulan sedang dijalankan.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Bupivacaine - Generic Drug
Keselamatan dan keberkesanan beberapa suntikan BUPIVACAINE ANGELINI untuk membius bahagian badan semasa pembedahan belum terbukti pada kanak-kanak di bawah 12 tahun dan pada kanak-kanak di bawah 1 tahun.
Keseluruhan posologi harus disesuaikan mengikut keadaan umum, usia dan riwayat perubatan pesakit. Kes penangkapan atau kematian jantung telah dilaporkan berikutan penggunaan bupivacaine untuk anestesia epidural atau blok saraf periferal. Dalam beberapa kes, resusitasi sukar atau mustahil walaupun terdapat persiapan dan tingkah laku kakitangan yang mencukupi. Dalam kebanyakan kes, ini berlaku berikutan penggunaan larutan 7.5 mg / ml.
Anestesia intratecal hanya boleh dilakukan oleh doktor atau di bawah pengawasan doktor dengan kepakaran dan pengalaman yang diperlukan.
Bupivacaine, seperti semua anestetik tempatan, apabila digunakan untuk prosedur anestetik tempatan yang mengakibatkan kepekatan darah tinggi dalam ubat, boleh menyebabkan kesan toksik akut pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, terutama dalam kes pemberian intravaskular yang tidak disengajakan atau suntikan ke dalam vaskularisasi yang sangat kawasan-kawasan. Aritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel, keruntuhan kardiovaskular secara tiba-tiba dan kematian telah dilaporkan berikutan peningkatan kepekatan sistemik bupivacaine. Walau bagaimanapun, kepekatan sistemik yang tinggi tidak dijangka pada dos yang biasanya digunakan untuk anestesia intratekal.
Prosedur anestesia wilayah mesti selalu dilakukan di tempat yang lengkap dan oleh pegawai yang berkelayakan. Perlu segera ada kelengkapan dan ubat-ubatan yang diperlukan untuk pemantauan dan pemulihan jiwa.
Pada pesakit yang mengalami sekatan utama atau menerima dos ubat yang tinggi, kateter intravena mesti dimasukkan sebelum memberikan anestetik tempatan. Rawatan kesan sampingan, keracunan sistemik atau komplikasi lain (lihat "Kesan Sampingan" dan "Overdosis").
Penyumbatan saraf periferal utama mungkin melibatkan pemberian anestetik tempatan yang tinggi di kawasan yang sangat vaskularisasi, sering kali berhampiran kapal besar di mana terdapat peningkatan risiko suntikan intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma.
Walaupun anestesia serantau sering menjadi teknik anestetik pilihan, beberapa pesakit memerlukan perhatian khusus untuk mengurangkan risiko kesan sampingan yang berbahaya:
- pesakit tua atau lemah;
- pesakit dengan sekatan jantung separa atau lengkap kerana anestetik tempatan boleh menekan konduksi jantung;
- pesakit dengan penyakit hati maju atau gangguan buah pinggang yang teruk;
- pesakit hipovolaemia boleh mengalami hipotensi yang teruk dan tiba-tiba semasa anestesia intratekal, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan. Hipotensi biasanya berlaku selepas blok intratekal pada orang dewasa;
- pesakit yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas III (misalnya amiodarone) harus dipantau dengan teliti dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan kerana kesan jantung boleh menjadi tambahan.
Beberapa teknik anestetik tempatan boleh dikaitkan dengan reaksi buruk yang teruk, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan:
- Blok saraf pusat: boleh menyebabkan kemurungan kardiovaskular terutamanya apabila terdapat hipovolemia. Oleh itu, anestesia epidural harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami penurunan fungsi kardiovaskular;
- Suntikan retrobulbar: mereka, dalam kes yang sangat jarang, dapat mencapai ruang subarachnoid otak yang menyebabkan kebutaan sementara, keruntuhan kardiovaskular, apnea, kejang, dll. Reaksi sedemikian mesti didiagnosis dan dirawat dengan segera;
- Suntikan retro dan peribulbar anestetik tempatan: membawa risiko rendah disfungsi otot yang berterusan di mata. Penyebab utama termasuk trauma dan / atau kesan toksik tempatan pada otot dan / atau saraf. Keterukan reaksi tisu ini berkaitan dengan tahap trauma, kepekatan anestetik tempatan dan jangka masa pendedahan tisu ke anestetik tempatan. Seperti semua anestetik tempatan, oleh itu perlu menggunakan dos dan kepekatan terendah. boleh memungkinkan untuk mendapatkan kesan yang diinginkan. Vasoconstrictors dapat memperburuk reaksi tisu dan hanya boleh digunakan jika ditunjukkan. Suntikan intra-arteri yang tidak disengajakan di kawasan kranial dan serviks boleh menyebabkan gejala otak segera walaupun pada dos yang rendah.
- Blok paracervical kadang-kadang boleh menyebabkan bradikardia janin / takikardia. Oleh itu, perlu dilakukan pemantauan dengan teliti terhadap degupan jantung janin.
Reaksi buruk yang jarang berlaku selepas anestesia tulang belakang adalah sekatan tulang belakang total atau tinggi dan kemurungan kardiovaskular dan pernafasan seterusnya. Kemurungan kardiovaskular disebabkan oleh blok simpatik yang luas sehingga menyebabkan hipotensi dan bradikardia yang mendalam atau bahkan serangan jantung. Kemurungan pernafasan boleh disebabkan oleh penyumbatan otot pernafasan, termasuk diafragma. Risiko sekatan tulang belakang total atau tinggi lebih besar pada pesakit tua. Oleh itu, dos harus dikurangkan pada pesakit ini.
Permulaan kerosakan neurologi adalah akibat jarang dari anestesia intratekal dan boleh menyebabkan paraesthesia, anestesia, kelemahan motorik dan kelumpuhan. Kadang-kadang kerosakan seperti itu kekal.
Perhatian disarankan pada pesakit dengan gangguan neurologi seperti sklerosis berganda, hemiplegia, paraplegia dan gangguan neuromuskular walaupun dipercayai bahawa anestesia intratekal tidak mempengaruhi gangguan ini. Sebelum memulakan rawatan, harus dipertimbangkan sama ada faedahnya lebih besar daripada yang mungkin risiko untuk pesakit.
Anestesia epidural boleh menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Risiko dapat dikurangkan dengan mengisi peredaran dengan penyelesaian kristaloid atau koloid. Hipotensi harus segera dirawat dengan pemberian, mungkin berulang, simpatomimetik intravena. Pada kanak-kanak, dosnya harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Kes individu yang berkurang atau tidak ada keberkesanannya telah dilaporkan dengan penggunaan Bupivacaine Angelini, terutamanya dalam kes anestesia tulang belakang.
Seperti anestetik tempatan lain, literatur dan data pengawasan pasca pemasaran melaporkan kekurangan keberkesanan berikutan anestesia tulang belakang dalam peratusan yang berubah-ubah. Sebab yang paling biasa untuk ketidakberkesanan ini adalah masalah teknikal, dos yang tidak mencukupi atau kedudukan pesakit yang tidak sesuai. Sekiranya terdapat dos dan teknik suntikan yang betul, alasan untuk penyekat yang tidak mencukupi mungkin disebabkan oleh penyebaran bahan aktif, kepelbagaian dalam anatomi ruang subarachnoid, atau penentangan terhadap kesan anestesia tempatan.
Apabila bupivacaine diberikan secara intra-artikular, berhati-hati jika trauma intra-artikular utama disyaki atau ketika pembedahan mengakibatkan "pendedahan sendi yang luas" kerana ini dapat mempercepat penyerapan dan mengakibatkan konsentrasi. Tahap plasma lebih tinggi.
Sekiranya penyusupan oleh anestesia tempatan dilakukan di kawasan tanpa kemungkinan peredaran cagaran (jari, akar zakar, dll.) Ini adalah langkah pencegahan untuk menggunakan anestetik tanpa vasokonstriktor untuk mengelakkan nekrosis iskemia. Gunakan penyelesaian Bupivacaine Angelini 0.50% untuk suntikan dengan adrenalin. Produk harus digunakan dengan berhati-hati sepenuhnya pada subjek yang menjalani rawatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik. Sebelum digunakan, doktor mesti memastikan keadaan keadaan peredaran mata pelajaran yang akan dirawat. Sebaiknya gunakan ujian dos yang mencukupi, mungkin bersama dengan adrenalin, untuk segera mengelakkan suntikan intravena atau intratekal yang tidak disengajakan. penyelesaian anestetik, ia mesti disuntik dengan berhati-hati dalam dos kecil setelah kira-kira 10 saat dari aspirasi pencegahan.
Terutama ketika daerah yang sangat vaskular harus disusupi, disarankan untuk membiarkan sekitar 2 minit berlalu sebelum menuju ke blok loko-wilayah yang sebenarnya.
Pesakit harus dipantau dengan teliti dengan menghentikan pemberian segera pada tanda penggera pertama (mis., Perubahan deria).
Perlu segera ada kelengkapan, ubat-ubatan dan personel yang sesuai untuk rawatan kecemasan, kerana dalam kes-kes yang jarang berlaku, berikutan penggunaan anestetik tempatan, reaksi serius, kadang-kadang dengan hasil yang fatal, telah dilaporkan, bahkan jika tidak ada individu hipersensitiviti terhadap anamnesis.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Bupivacaine - Dadah Generik
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Bupivacaine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang dirawat dengan anestetik tempatan atau bahan lain yang berkaitan secara struktural dengan anestetik tempatan jenis amida, misalnya antiaritmia tertentu seperti lidocaine, mexiletine dan tocainide kerana kesan toksik sistemik adalah tambahan. Perhatian disarankan pada pesakit yang dirawat dengan antiarrhythmics kelas III (contohnya amiodarone) walaupun tidak ada kajian interaksi kelas ubat tertentu (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
Produk harus digunakan dengan berhati-hati sepenuhnya pada subjek yang menjalani rawatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Kehamilan
Jangan gunakan ubat ini semasa kehamilan yang diketahui atau disyaki (lihat "Kontraindikasi").
Masa makan
Seperti anestetik tempatan yang lain, bupivacaine dapat diekskresikan dalam susu ibu tetapi dalam jumlah yang kecil sehingga umumnya tidak ada risiko bagi bayi baru lahir.
KESAN PADA KEMAMPUAN MEMANDU KENDERAAN DAN PENGGUNAAN MESIN
Anestetik tempatan, selain kesan anestetik langsung, boleh memberi kesan yang sangat ringan pada fungsi mental dan koordinasi, walaupun ketiadaan ketoksikan sistem saraf pusat yang jelas, dan sementara boleh memberi kesan negatif terhadap pergerakan dan tahap kewaspadaan.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Bupivacaine - Ubat Generik: Posologi
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Bergantung pada jenis anestesia yang diperlukan, BUPIVACAINE ANGELINI secara perlahan dimasukkan ke saluran vertebral (bahagian tulang belakang) atau bahagian badan yang lain oleh pakar bius yang berpengalaman dalam teknik anestetik pediatrik. Dos bergantung pada usia dan berat pesakit dan akan ditentukan oleh pakar bius.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml larutan untuk suntikan
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan untuk suntikan
Pesakit kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun
Prosedur anestesia wilayah pediatrik harus dilakukan oleh doktor yang berkelayakan dengan pengalaman teknikal dan biasa dengan jenis pesakit ini.
Dos yang ditunjukkan dalam jadual harus diambil sebagai panduan penggunaan dalam pediatrik, walaupun variasi mungkin terjadi secara individu. Pada kanak-kanak dengan berat badan yang lebih tinggi, pengurangan dos secara beransur-ansur sering diperlukan, yang harus berdasarkan berat badan ideal .
Untuk faktor-faktor yang boleh mempengaruhi teknik penyekat khusus dan untuk keperluan individu pesakit, teks rujukan harus dirujuk. Dos terendah yang diperlukan untuk mendapatkan anestesia yang mencukupi harus digunakan.
Dos yang disyorkan pada kanak-kanak
a) Permulaan dan jangka masa blok saraf periferal bergantung pada jenis blok dan dos yang diberikan.
b) Blok epidural toraks harus diberikan dalam meningkatkan dos sehingga tahap anestesia yang diinginkan tercapai.
Pada kanak-kanak dos harus dikira berdasarkan berat hingga 2 mg / kg.
Untuk mengelakkan suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, minum sebelum dan semasa pemberian dos utama. Ini mesti disuntikkan secara perlahan dalam meningkatkan dos, terutama di lumbar dan saluran epidural toraks, dengan pemerhatian berterusan dan dekat terhadap fungsi penting pesakit.
Penyusupan peritonsillar harus dilakukan pada anak-anak berusia lebih dari 2 tahun, menggunakan 2,5 mg / ml bupivacaine pada dosis 7,5-12,5 mg per amandel.
Blok ilioinguinal-ileoipogastric harus dilakukan pada kanak-kanak berumur sekurang-kurangnya 1 tahun atau lebih tua, menggunakan bupivacaine 2.5 mg / ml pada dos 0.1-0.5 ml / kg bersamaan dengan 0.25-1.25 mg / kg. Kanak-kanak berumur 5 tahun ke atas harus dirawat dengan bupivacaine 5 mg / ml pada dos 1,25-2 mg / kg.
Untuk penyekat zakar gunakan bupivacaine 5mg / ml dengan jumlah dos 0.2-0.5ml / kg bersamaan 1-2.5mg / kg.
Keselamatan dan keberkesanan BUPIVACAINE ANGELINI pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun belum dapat dipastikan. Hanya sejumlah data yang tersedia.
Keselamatan dan keberkesanan suntikan bolus epidural intermiten atau infusi berterusan belum terbukti. Hanya sejumlah data yang tersedia.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan
Bayi yang baru lahir, bayi dan kanak-kanak sehingga 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan boleh digunakan pada kanak-kanak.
Salah satu perbezaan antara kanak-kanak dan orang dewasa adalah jumlah CSF yang agak tinggi pada bayi dan bayi yang memerlukan dos / kg yang lebih tinggi untuk meneruskan tahap blok yang sama berbanding dengan orang dewasa.
Prosedur anestesia wilayah pediatrik harus dilakukan oleh doktor yang berkelayakan dengan pengalaman teknikal dan biasa dengan jenis pesakit ini.
Dos yang ditunjukkan dalam jadual harus diambil sebagai panduan untuk digunakan dalam pediatrik, walaupun variasi mungkin berlaku secara individu. Untuk faktor-faktor yang boleh mempengaruhi teknik penyekat tertentu dan untuk keperluan individu pesakit, teks harus dikonsultasikan. dos paling rendah yang diperlukan untuk mencapai anestesia yang mencukupi harus digunakan.
Dos yang disyorkan pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak
Dewasa
Bupivacaine biasanya digunakan dalam dos minimum, bervariasi sesuai dengan indikasi, dari 2-3 mg hingga 100-150 mg seperti yang ditunjukkan untuk panduan dalam jadual:
(a): posologi s "bermaksud untuk setiap ruang interkostal.
(b): bermula dengan 10 ml kemudian 3-5-8 ml setiap 4-6 jam, bergantung pada segmen yang akan dibius dan usia pesakit.
Amaran: botol, kerana tidak mengandungi bahan pengawet, hanya boleh digunakan untuk satu pentadbiran sahaja. Sebarang inventori akan dibuang.
Dos maksimum untuk orang dewasa dan untuk satu pentadbiran tidak boleh melebihi 150 mg, sepadan dengan 30 ml larutan 0.50% dan 60 ml larutan 0.25%; lebih umum, dos keselamatan, baik untuk orang dewasa dan kanak-kanak, yang disarankan untuk tidak melebihi, adalah 2 mg / kg untuk satu kali pentadbiran.
Dalam terapi analgesik yang berpanjangan, dos antara 0.25 hingga 1 mg / kg berat badan biasanya digunakan; pentadbiran boleh diulang 2-3 kali dalam 24 jam.
N.B. Apabila blok berpanjangan digunakan untuk pentadbiran bolus berikutnya, risiko mencapai kepekatan plasma toksik atau menyebabkan kerosakan neuron tempatan mesti dipertimbangkan.
Dos yang akan diberikan harus dikira berdasarkan pengalaman doktor dan pengetahuan mengenai status klinikal pesakit. Perlu menggunakan dos yang paling rendah yang dapat memperoleh anestesia yang mencukupi. Variasi individu mungkin berlaku berkaitan dengan waktu dan tempoh permulaan. Untuk faktor-faktor yang boleh mempengaruhi teknik penyekat khusus dan untuk keperluan individu pesakit, teks rujukan harus dirujuk. Tahap penyebaran anestesia sukar untuk diramalkan tetapi dipengaruhi oleh jumlah ubat yang diberikan terutamanya berkaitan dengan penyelesaian isobatik.
Untuk mengelakkan suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, aspirasi harus dilakukan sebelum dan semasa pemberian dos utama, yang harus disuntik dengan perlahan atau dalam peningkatan dos. Semasa prosedur, awasi fungsi vital pesakit dengan teliti dan jaga hubungan lisan. Sekiranya anestesia epidural diperlukan, disarankan untuk mendahului dos ujian 3-5 ml bupivacaine dengan epinefrin.
Suntikan intravaskular yang tidak disengajakan dapat diakui oleh peningkatan kadar denyutan jantung sementara; suntikan intratekal yang tidak disengajakan diakui oleh tanda-tanda blok tulang belakang. Pada tanda pertama keracunan, hentikan pemberian segera (lihat "Kesan buruk - Ketoksikan Sistemik Akut dan Rawatan Ketoksikan Sistemik Akut").
Graviti spesifik Bupivacaine pada 0.25% atau 0.50% adalah 1.006 pada 20 ° C dan 0.997 pada 37 ° C; Bupivacaine pada larutan hiperbarik 1% mempunyai graviti spesifik 1.045 pada 20 ° C dan 1.035 pada 37 ° C.
Sebilangan dos anestetik yang berlebihan harus dielakkan dan tidak pernah diberikan dua dos maksimum yang terakhir tanpa selang waktu sekurang-kurangnya 24 jam.
Walau bagaimanapun, perlu menggunakan dos dan kepekatan terendah yang memungkinkan untuk mendapatkan kesan yang diinginkan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil dos berlebihan Bupivacaine - Generic Drug
Suntikan anestetik tempatan secara intravaskular secara tidak sengaja boleh menyebabkan reaksi toksik sistemik segera (antara detik hingga minit). Sekiranya berlaku overdosis, keracunan sistemik berlaku kemudian (15-60 minit selepas suntikan) dan ini disebabkan oleh peningkatan kepekatan darah tempatan yang perlahan anestetik (lihat "Kesan buruk - Ketoksikan Sistemik Akut dan Rawatan Ketoksikan Sistemik Akut").
Hyperbaric Bupivacaine Angelini, dalam keadaan penggunaan yang disyorkan, tidak mungkin meningkatkan tahap darah yang cukup tinggi sehingga menyebabkan keracunan sistemik. Walau bagaimanapun, jika anestetik tempatan yang lain diberikan secara bersamaan, kesan toksik adalah aditif dan boleh menyebabkan ketoksikan sistemik (lihat "Kesan buruk - Ketoksikan sistemik akut dan rawatan ketoksikan sistemik akut").
Apabila tanda-tanda overdosis pertama muncul, hentikan pemberian persediaan dan, meletakkan pesakit dalam kedudukan mendatar, pastikan saluran udara terbuka. Sekiranya kesukaran bernafas, pengudaraan dibantu diperlukan (beg Ambu juga boleh digunakan dalam keadaan kecemasan). Penggunaan analeptik bulbar tidak digalakkan kerana meningkatkan penggunaan oksigen. Permulaan manifestasi kejang dapat dikendalikan dengan diazepam di vena (10-20 mg), tetapi barbiturat yang dapat menonjolkan kemurungan bulbar tidak digalakkan.
Untuk menyokong peredaran darah, ubat kortison dapat digunakan secara intravena; cairkan larutan alfa-beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriktif (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat boleh ditambah. Pembetulan keadaan berasid yang telah ditetapkan dapat diperbetulkan dengan penggunaan larutan natrium bikarbonat intravena yang sesuai.
Sekiranya pengambilan / pengambilan dos berlebihan Bupivacaine Angelini secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Bupivacaine Angelini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Bupivacaine - Generic Drug
Kesan sampingan tambahan pada kanak-kanak dan remaja
Reaksi buruk pada kanak-kanak serupa dengan yang berlaku pada orang dewasa.
Am
Seperti semua ubat, Bupivacaine Angelini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Profil tindak balas buruk Bupivacaine Angelini setanding dengan profil anestetik tempatan yang bertindak lama. Reaksi ubat buruk sukar dibezakan dari kesan fisiologi yang disebabkan oleh blok konduksi saraf (seperti penurunan tekanan darah, bradikardia, pengekalan saluran kencing sementara ) dan kejadian yang disebabkan secara langsung oleh suntikan (contohnya trauma serat saraf, hematoma tulang belakang) atau secara tidak langsung (contohnya abses epidural dan meningitis) atau kejadian yang berkaitan dengan kehilangan serebrospinal (contohnya sakit kepala tusukan selepas dural) Permulaan kerosakan neurologi adalah jarang berlaku tetapi baik akibat yang diketahui dari anestesia serantau dan khususnya anestesia epidural dan tulang belakang.
Jadual tindak balas ubat yang merugikan
- Gangguan vaskular: hipotensi
- Gangguan saluran gastrousus: loya.
- Gangguan Jantung: Bradikardia
- Gangguan vaskular: hipertensi
- Gangguan saluran gastrousus: muntah
- Gangguan urologi dan buah pinggang: pengekalan kencing, inkontinensia kencing.
- Gangguan sistem saraf: tanda dan gejala toksisiti CNS (kejang, paraesthesia di kawasan circumoral, mati rasa lidah, hyperacusis, gangguan penglihatan, kehilangan kesedaran, gegaran, pening kepala, tinitus, dysarthria, paresis, disesthesia)
- Gangguan sistem muskuloskeletal, tisu penghubung dan tisu tulang: kelemahan otot, sakit belakang.
- Gangguan sistem imun: reaksi alahan, reaksi anafilaksis / kejutan
- Gangguan sistem saraf: neuropati, kecederaan saraf periferal, arachnoiditis, paresis, paraplegia, blok tulang belakang total (tidak disengajakan), kelumpuhan
- Gangguan mata: diplopia
- Gangguan jantung: serangan jantung, aritmia jantung
- Gangguan pernafasan: kemurungan pernafasan
Kesan sampingan lain yang dilaporkan termasuk fenomena rangsangan saraf pusat (kegembiraan, disorientasi, mydriasis, peningkatan metabolisme dan suhu badan, trismus, berpeluh, tachypnea, bronchodilation, vasodilation) dan reaksi alergi dengan manifestasi tempatan (urtikaria, gatal-gatal) atau sistemik (bronkospasme, laring edema).
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Ketoksikan sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutamanya mempengaruhi sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Reaksi ini disebabkan oleh kepekatan darah tinggi dari anestetik tempatan berikutan suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari kawasan yang sangat vaskular (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan"). Reaksi yang mempengaruhi sistem saraf pusat setanding dengan anestetik tempatan lain dari jenis amide sementara reaksi jantung bergantung, baik secara kuantitatif dan kualitatif, pada tahap yang lebih besar pada ubat.
Hyperbaric Bupivacaine Angelini, dalam keadaan penggunaan yang disyorkan, tidak mungkin meningkatkan tahap darah yang cukup tinggi sehingga menyebabkan keracunan sistemik. Walau bagaimanapun, jika anestetik tempatan yang lain diberikan secara bersamaan, kesan toksik adalah aditif dan boleh menyebabkan ketoksikan sistemik.
Ketoksikan sistem saraf pusat berlaku secara beransur-ansur, dengan gejala dan tanda-tanda peningkatan keparahan. Gejala pertama biasanya paresthesia di kawasan circumoral, mati rasa lidah, pening kepala, hyperacusis, tinnitus dan gangguan penglihatan. Disartria, kekejangan otot atau gegaran adalah manifestasi yang lebih serius dan mendahului bermulanya kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh dikelirukan dengan tingkah laku bidaah. Kesedaran dan kejang mungkin berlaku yang boleh berlangsung dari beberapa saat hingga beberapa minit. Selepas kejang, akibat peningkatan aktiviti otot, gangguan pernafasan dan kemungkinan kekurangan patensi saluran udara, hipoksia dan hiperkapnia berlaku dengan cepat. Dalam kes yang teruk, apnea mungkin berlaku. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia dan hipoksia meningkatkan dan meningkatkan kesan toksik anestetik tempatan.
Kembalinya pesakit ke keadaan klinikal awal adalah hasil dari pengagihan semula anestetik tempatan dari sistem saraf pusat dan metabolisme dan perkumuhan berikutnya. Pemulihan dapat dilakukan dengan cepat sekiranya sejumlah besar ubat belum diberikan.
Dalam kes yang teruk, kesan kardiovaskular mungkin berlaku, biasanya didahului oleh tanda-tanda keracunan sistem saraf pusat. Pada pesakit yang mengalami penenang atau anestesia umum, kesan pada sistem kardiovaskular boleh timbul tanpa kesan prodromal pada sistem saraf pusat. Akibat kepekatan sistemik yang tinggi dari anestetik tempatan, hipotensi, bradikardia, aritmia dan juga serangan jantung boleh terjadi dihasilkan tetapi dalam kes yang jarang berlaku penangkapan jantung berlaku tanpa kesan prodromal sistem saraf pusat.
Pada kanak-kanak, tanda-tanda awal keracunan sistemik anestetik tempatan mungkin sukar dikesan ketika blok diberikan semasa anestesia umum.
Rawatan ketoksikan sistemik akut
Pentadbiran anestetik tempatan harus dihentikan segera sekiranya terdapat tanda-tanda ketoksikan sistemik akut atau sekatan tulang belakang total. Gejala keracunan sistem saraf pusat (sawan, kemurungan sistem saraf pusat) harus segera dirawat dengan sokongan yang mencukupi untuk patensi. Saluran udara dan pernafasan dan dengan pemberian antikonvulsan, seperti diazepam dalam dos 10-20 mg intravena; namun, barbiturat yang dapat menonjolkan kemurungan bulbar tidak digalakkan. Peredaran dapat disokong dengan pemberian kortison dalam dos intravena yang sesuai; larutan larutan alpha- beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriktif (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat boleh ditambah.
Sekiranya penahanan peredaran darah berlaku, resusitasi kardiopulmonari harus dilakukan dengan segera. Sangat penting untuk memastikan pengoksigenan yang optimum, menyokong pengudaraan dan peredaran darah, dan merawat asidosis.
Sekiranya kemurungan kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) berlaku, rawatan yang mencukupi dengan cecair intravena, vasopresor dan / atau agen inotropik harus dipertimbangkan. Pada kanak-kanak, dos harus sesuai untuk usia dan berat badan. Sekiranya serangan jantung berlaku, mungkin perlu memanjangkan manuver resusitasi untuk mencapai hasil yang baik.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: Jangan gunakan produk selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Maklumat lain
KOMPOSISI
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) larutan untuk suntikan
1 ml mengandungi:
- Bahan aktif: Bupivacaine 2.5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: natrium klorida, air untuk suntikan
Penyelesaian suntikan Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%)
1 ml mengandungi:
- Bahan aktif: Bupivacaine 5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: natrium klorida, air untuk suntikan
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%) untuk suntikan
1 ml larutan hiperbarik mengandungi:
- Bahan aktif: Bupivacaine 5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: glukosa anhidrat, natrium hidroksida, air untuk suntikan
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) untuk suntikan
1 ml larutan hiperbarik mengandungi:
- Bahan aktif: Bupivacaine 10 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: glukosa monohidrat, air untuk suntikan.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) larutan untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 1 atau 5 jenis I 5 ml ampul kaca neutral; pek botol kaca neutral 1, 5 atau 10 jenis I 10 ml.
Penyelesaian suntikan Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%)
Penyelesaian untuk suntikan: pek 1 atau 5 jenis I 5 ml ampul kaca neutral; pek botol kaca neutral 1, 5 atau 10 jenis I 10 ml.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%) untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 10 botol kaca neutral I 4 ml.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 10 ampul kaca neutral jenis 10 I.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg / ml larutan untuk suntikan: 1 ml mengandungi 2.5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml larutan untuk suntikan: 1 ml mengandungi 5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan: 1 ml mengandungi 5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan: 1 ml mengandungi 10 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Penyelesaian suntikan
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Bupivacaina Angelini boleh digunakan dalam sebarang jenis anestesia periferal:
- penyusupan tempatan, loco-regional
- blok simpatik
- blok intravena retrograde dan blok intra-arteri
- peridural, sacral
- tulang belakang subarachnoid.
Oleh itu, Bupivacaine Angelini ditunjukkan dalam semua pembedahan umum, ortopedik, oftalmologi, otolaryngology, stomatology, obstetrik dan ginekologi, dermatologi, kedua-duanya digunakan sendiri dan berkaitan dengan narkosis.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Bupivacaine biasanya digunakan dalam dos minimum, bervariasi sesuai dengan indikasi, dari 2-3 mg hingga 100-150 mg seperti yang ditunjukkan untuk panduan dalam jadual:
(a): posologi s "bermaksud untuk setiap ruang interkostal.
(b): bermula dengan 10 ml kemudian 3-5-8 ml setiap 4-6 jam, bergantung pada segmen yang akan dibius dan usia pesakit.
Amaran: botol tidak mengandungi bahan pengawet, ia mesti digunakan untuk satu penggunaan. Sebarang inventori akan dibuang.
Dos maksimum untuk orang dewasa dan untuk satu pentadbiran tidak boleh melebihi 150 mg, sepadan dengan 30 ml larutan 0.50% dan 60 ml larutan 0.25%; lebih umum, dos keselamatan, baik untuk orang dewasa dan kanak-kanak, yang disarankan untuk tidak melebihi, adalah 2 mg / kg untuk satu kali pentadbiran.
Dalam terapi analgesik yang berpanjangan, dos antara 0.25 hingga 1 mg / kg berat badan biasanya digunakan; pentadbiran boleh diulang 2-3 kali dalam 24 jam.
N.B. Apabila blok berpanjangan digunakan untuk pentadbiran bolus berikutnya, risiko mencapai kepekatan plasma toksik atau menyebabkan kerosakan neuron tempatan mesti dipertimbangkan.
Dos yang akan diberikan harus dikira berdasarkan pengalaman doktor dan pengetahuan mengenai status klinikal pesakit. Perlu menggunakan dos yang paling rendah yang dapat memperoleh anestesia yang mencukupi. Variasi individu mungkin berlaku berkaitan dengan waktu dan tempoh permulaan. Pada kanak-kanak dengan berat badan tinggi, pengurangan dos secara beransur-ansur sering diperlukan dan harus berdasarkan berat badan yang ideal. Teks rujukan harus dirujuk baik pada aspek yang mempengaruhi teknik penyekat khusus dan keperluan individu pesakit. Tahap penyebaran anestesia sukar untuk diramalkan tetapi dipengaruhi oleh jumlah ubat yang diberikan terutamanya berkaitan dengan penyelesaian isobatik.
Untuk mengelakkan suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, aspirasi harus dilakukan sebelum dan semasa pemberian dos utama, yang harus disuntik dengan perlahan atau dalam peningkatan dos. Semasa prosedur, awasi fungsi vital pesakit dengan teliti dan jaga hubungan lisan. Sekiranya anestesia epidural diperlukan, disarankan untuk mendahului dos ujian 3-5 ml bupivacaine dengan epinefrin. Suntikan intravaskular yang tidak disengajakan dapat diakui oleh peningkatan kadar denyutan jantung sementara; suntikan intratekal yang tidak disengajakan diakui oleh tanda-tanda blok tulang belakang. Pada tanda pertama keracunan, hentikan pemberian segera (lihat bahagian 4.8 "Ketoksikan sistemik akut" dan "Rawatan ketoksikan sistemik akut").
Graviti spesifik Bupivacaine pada 0.25% atau 0.50% adalah 1.006 pada 20 ° C dan 0.997 pada 37 ° C; Bupivacaine pada larutan hiperbarik 1% mempunyai graviti spesifik 1.045 pada 20 ° C dan 1.035 pada 37 ° C.
Sebilangan dos anestetik yang berlebihan harus dielakkan dan tidak pernah diberikan dua dos maksimum yang terakhir tanpa selang waktu sekurang-kurangnya 24 jam.
Walau bagaimanapun, perlu menggunakan dos dan kepekatan terendah yang memungkinkan untuk mendapatkan kesan yang diinginkan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada mana-mana eksipien atau bahan lain yang berkait rapat dari sudut kimia; khususnya terhadap anestetik tempatan kumpulan yang sama (jenis amide).
Penggunaan bupivacaine harus dielakkan pada pesakit dengan kehamilan yang diketahui atau disyaki (lihat bahagian 4.6).
Kes-kes penangkapan jantung telah dilaporkan berikutan penggunaan bupivacaine untuk anestesia epidural pada wanita hamil; dalam kebanyakan kes ini terjadi berikutan penggunaan larutan 0,75%. Oleh itu, penggunaan bupivacaine 0,75% harus dielakkan dalam anestesia epidural di obstetrik. Kepekatan ini harus disediakan untuk prosedur pembedahan di mana tahap kelonggaran otot yang tinggi dan kesan berpanjangan diperlukan.
Produk ini juga dikontraindikasikan dalam blok paracervical dan anestesia intravena serantau (Bier Block).
Kontraindikasi umum harus dipertimbangkan sekiranya berlaku anestesia intratekal:
- penyakit aktif akut sistem saraf pusat, seperti meningitis, tumor,
poliomielitis dan pendarahan intrakranial
- stenosis tulang belakang dan penyakit tulang belakang aktif (mis. spondylitis, tuberkulosis, tumor) atau trauma baru-baru ini (mis. patah tulang)
- septikemia
- anemia yang merosakkan digabungkan dengan degenerasi subakut saraf tunjang
- jangkitan kulit pyogenik di tempat suntikan atau kawasan sekitarnya
- kejutan kardiogenik atau hipovolemik
- gangguan pembekuan atau rawatan antikoagulan yang sedang dijalankan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Keseluruhan posologi mestilah betul berkaitan dengan keadaan umum, umur dan data anamnestik pesakit yang relevan.
Kes-kes penangkapan jantung atau kematian telah dilaporkan berikutan penggunaan bupivacaine untuk anestesia epidural atau blok saraf periferal. Dalam beberapa kes, resusitasi sukar atau mustahil walaupun terdapat persiapan dan tingkah laku kakitangan yang mencukupi. Dalam kebanyakan kes, ini berlaku berikutan penggunaan larutan 7.5 mg / ml.
Anestesia intratecal hanya boleh dilakukan oleh doktor atau di bawah pengawasan doktor dengan kepakaran dan pengalaman yang diperlukan.
Bupivacaine, seperti semua anestetik tempatan, apabila digunakan untuk prosedur anestetik tempatan yang mengakibatkan kepekatan darah tinggi dalam ubat, boleh menyebabkan kesan toksik akut pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, terutama dalam kes pemberian intravaskular yang tidak disengajakan atau suntikan ke dalam vaskularisasi yang sangat kawasan-kawasan. Aritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel, keruntuhan kardiovaskular secara tiba-tiba dan kematian telah dilaporkan berikutan peningkatan kepekatan sistemik bupivacaine. Walau bagaimanapun, kepekatan sistemik yang tinggi tidak dijangka pada dos yang biasanya digunakan untuk anestesia intratekal.
Prosedur anestesia wilayah mesti selalu dilakukan di tempat yang lengkap dan oleh pegawai yang berkelayakan. Perlu segera ada kelengkapan dan ubat-ubatan yang diperlukan untuk pemantauan dan pemulihan jiwa.
Pada pesakit yang mengalami sekatan utama atau menerima dos ubat yang tinggi, kateter intravena mesti dimasukkan sebelum pemberian anestetik tempatan. Rawatan kesan yang tidak diingini, ketoksikan sistemik atau komplikasi lain (lihat bahagian 4.8 dan 4.9).
Penyumbatan saraf periferal utama mungkin melibatkan pemberian anestetik tempatan yang tinggi di kawasan yang sangat vaskularisasi, sering kali berhampiran kapal besar di mana terdapat peningkatan risiko suntikan intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma.
Walaupun anestesia serantau sering menjadi teknik anestetik pilihan, beberapa pesakit memerlukan perhatian khusus untuk mengurangkan risiko kesan sampingan yang berbahaya:
• pesakit tua atau lemah;
• pesakit dengan sekatan jantung separa atau lengkap kerana anestetik tempatan boleh merosakkan pengaliran jantung;
• pesakit dengan penyakit hati maju atau gangguan buah pinggang yang teruk;
• pesakit hipovolaemia boleh mengalami hipotensi yang teruk dan tiba-tiba semasa anestesia intratekal, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan. Hipotensi biasanya berlaku selepas blok intratekal pada orang dewasa;
• Pesakit yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas III (misalnya amiodarone) harus dipantau dengan teliti dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan kerana kesan jantung boleh menjadi tambahan.
Beberapa teknik anestetik tempatan boleh dikaitkan dengan reaksi buruk yang teruk, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan:
- Blok saraf pusat: ia boleh menyebabkan kemurungan kardiovaskular terutama apabila terdapat hipovolemia. Oleh itu, anestesia epidural harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami penurunan fungsi kardiovaskular;
- Suntikan retrobulbar: mereka, dalam kes yang sangat jarang, dapat mencapai ruang subarachnoid otak yang menyebabkan kebutaan sementara, keruntuhan kardiovaskular, apnea, kejang, dll. Reaksi sedemikian mesti didiagnosis dan dirawat dengan segera;
-Retro dan peribulbar suntikan anestetik tempatan: membawa risiko disfungsi otot yang berterusan pada mata. Penyebab utama termasuk trauma dan / atau kesan toksik tempatan pada otot dan / atau saraf. Keterukan reaksi tisu ini berkaitan dengan tahap trauma, kepekatan anestetik tempatan dan jangka masa pendedahan tisu ke anestetik tempatan. Seperti semua anestetik tempatan, oleh itu perlu menggunakan dos dan kepekatan terendah. boleh memungkinkan untuk mendapatkan kesan yang diinginkan. Vasoconstrictors dapat memperburuk reaksi tisu dan hanya boleh digunakan jika ditunjukkan. Suntikan intra-arteri yang tidak disengajakan di kawasan kranial dan serviks boleh menyebabkan gejala otak segera walaupun pada dos yang rendah.
Blok paracervical kadang-kadang boleh menyebabkan bradikardia janin / takikardia. Oleh itu, perlu dilakukan pemantauan dengan teliti terhadap degupan jantung janin.
Reaksi buruk yang jarang berlaku selepas anestesia tulang belakang adalah sekatan tulang belakang total atau tinggi dan kemurungan kardiovaskular dan pernafasan seterusnya. Kemurungan kardiovaskular disebabkan oleh blok simpatik yang luas sehingga menyebabkan hipotensi dan bradikardia yang mendalam atau bahkan serangan jantung. Kemurungan pernafasan boleh disebabkan oleh penyumbatan otot pernafasan, termasuk diafragma. Risiko sekatan tulang belakang total atau tinggi lebih besar pada pesakit tua. Oleh itu, dos harus dikurangkan pada pesakit ini.
Permulaan kerosakan neurologi adalah akibat jarang dari anestesia intratekal dan boleh menyebabkan paraesthesia, anestesia, kelemahan motorik dan kelumpuhan. Kadang-kadang kerosakan seperti itu kekal.
Perhatian disarankan pada pesakit dengan gangguan neurologi seperti sklerosis berganda, hemiplegia, paraplegia dan gangguan neuromuskular walaupun dipercayai bahawa anestesia intratekal tidak mempengaruhi gangguan ini. Sebelum memulakan rawatan, harus dipertimbangkan sama ada faedahnya lebih besar daripada yang mungkin risiko untuk pesakit.
Anestesia epidural boleh menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Risiko dapat dikurangkan dengan mengisi peredaran dengan penyelesaian kristaloid atau koloid. Hipotensi harus segera dirawat dengan pemberian, mungkin berulang, simpatomimetik intravena. Pada kanak-kanak, dosnya harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Apabila bupivacaine diberikan secara intra-artikular, berhati-hati jika trauma intra-artikular utama disyaki atau ketika pembedahan mengakibatkan pendedahan sendi yang luas kerana ini dapat mempercepat penyerapan dan menyebabkan kepekatan plasma.
Sekiranya penyusupan oleh anestesia tempatan dilakukan di kawasan tanpa kemungkinan peredaran cagaran (jari, akar zakar, dll.) Ini adalah langkah pencegahan untuk menggunakan anestetik tanpa vasokonstriktor untuk mengelakkan nekrosis iskemia. Gunakan penyelesaian Bupivacaine Angelini 0.50% untuk suntikan dengan adrenalin. Produk harus digunakan dengan berhati-hati sepenuhnya pada subjek yang menjalani rawatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik. Sebelum digunakan, doktor mesti memastikan keadaan keadaan peredaran mata pelajaran yang akan dirawat. Sebaiknya gunakan ujian dos yang mencukupi, mungkin bersama dengan adrenalin, untuk segera mengelakkan suntikan intravena atau intratekal yang tidak disengajakan. penyelesaian anestetik. ia mesti disuntik dengan berhati-hati dalam dos kecil setelah kira-kira 10 saat dari aspirasi pencegahan. Terutama apabila kawasan yang sangat vaskular harus disusupi, disarankan untuk membiarkan sekitar 2 minit berlalu sebelum meneruskan loko-wilayah yang sebenarnya sekatan.
Pesakit harus dipantau dengan teliti dengan menghentikan pemberian segera pada tanda penggera pertama (mis., Perubahan deria).
Perlu segera ada kelengkapan, ubat-ubatan dan personel yang sesuai untuk rawatan kecemasan, kerana dalam kes-kes yang jarang berlaku, berikutan penggunaan anestetik tempatan, reaksi serius, kadang-kadang dengan hasil yang fatal, telah dilaporkan, bahkan jika tidak ada individu hipersensitiviti terhadap anamnesis.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Bupivacaine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang dirawat dengan anestetik tempatan atau bahan lain yang berkaitan secara struktural dengan anestetik tempatan jenis amida, misalnya antiaritmia tertentu seperti lidocaine, mexiletine dan tocainide kerana kesan toksik sistemik adalah tambahan. Perhatian disarankan pada pesakit yang dirawat dengan kelas III antiaritmia (contohnya amiodarone) walaupun tidak ada kajian interaksi kelas ubat tertentu (lihat bahagian 4.4).
Produk harus digunakan dengan berhati-hati sepenuhnya pada subjek yang menjalani rawatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Jangan gunakan ubat tersebut semasa kehamilan diketahui atau disyaki (lihat bahagian 4.3).
Masa makan
Seperti anestetik tempatan yang lain, bupivacaine dapat diekskresikan dalam susu ibu tetapi dalam jumlah yang kecil sehingga umumnya tidak ada risiko bagi bayi baru lahir.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Anestetik tempatan, selain kesan anestetik langsung, boleh memberi kesan yang sangat ringan pada fungsi mental dan koordinasi, walaupun ketiadaan ketoksikan sistem saraf pusat yang jelas, dan sementara boleh memberi kesan negatif terhadap pergerakan dan tahap kewaspadaan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Am
Profil tindak balas buruk Bupivacaine Angelini sebanding dengan profil anestetik tempatan yang bertindak panjang. pengekalan kencing sementara) dan oleh kejadian yang disebabkan secara langsung oleh suntikan (mis. trauma pada serat saraf, hematoma tulang belakang) atau secara tidak langsung (mis. abses epidural e meningitis) o kejadian yang berkaitan dengan kehilangan serebrospinal (mis. sakit kepala tusukan selepas dural). Permulaan kerosakan neurologi adalah akibat anestesia serantau yang jarang tetapi terkenal kerana anestesia epidural dan tulang belakang.
Jadual tindak balas ubat yang merugikan
Kesan sampingan lain yang dilaporkan termasuk fenomena rangsangan saraf pusat (kegembiraan, disorientasi, mydriasis, peningkatan metabolisme dan suhu badan, trismus, berpeluh, tachypnea, bronchodilation, vasodilation) dan reaksi alergi dengan manifestasi tempatan (urtikaria, gatal-gatal) atau sistemik (bronkospasme, laring edema).
Ketoksikan sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutamanya mempengaruhi sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Reaksi ini disebabkan oleh kepekatan darah tinggi dari anestetik tempatan berikutan suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari kawasan yang sangat vaskular (lihat bahagian 4.4). Reaksi sistem saraf pusat setanding dengan anestetik tempatan yang lain. Dari jenis amide sementara reaksi jantung bergantung, baik secara kuantitatif dan kualitatif, pada tahap yang lebih besar dari ubat.
Hyperbaric Bupivacaine Angelini, dalam keadaan penggunaan yang disyorkan, tidak mungkin meningkatkan tahap darah yang cukup tinggi sehingga menyebabkan keracunan sistemik. Walau bagaimanapun, jika anestetik tempatan yang lain diberikan secara bersamaan, kesan toksik adalah aditif dan boleh menyebabkan ketoksikan sistemik.
Ketoksikan sistem saraf pusat berlaku secara beransur-ansur, dengan gejala dan tanda-tanda peningkatan keparahan. Gejala pertama biasanya paresthesia di kawasan circumoral, mati rasa lidah, pening kepala, hyperacusis, tinnitus dan gangguan penglihatan. Disartria, kekejangan otot atau gegaran adalah manifestasi yang lebih serius dan mendahului bermulanya kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh dikelirukan dengan tingkah laku bidaah. Kesedaran dan kejang mungkin berlaku yang boleh berlangsung dari beberapa saat hingga beberapa minit. Selepas kejang, akibat peningkatan aktiviti otot, gangguan pernafasan dan kemungkinan kekurangan patensi saluran udara, hipoksia dan hiperkapnia berlaku dengan cepat. Dalam kes yang teruk, apnea mungkin berlaku. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia dan hipoksia meningkatkan dan meningkatkan kesan toksik anestetik tempatan.
Kembalinya pesakit ke keadaan klinikal awal adalah hasil dari pengagihan semula anestetik tempatan dari sistem saraf pusat dan metabolisme dan perkumuhan berikutnya. Pemulihan dapat dilakukan dengan cepat sekiranya sejumlah besar ubat belum diberikan.
Dalam kes yang teruk, kesan kardiovaskular mungkin berlaku, biasanya didahului oleh tanda-tanda keracunan sistem saraf pusat. Pada pesakit yang mengalami penenang atau anestesia umum, kesan pada sistem kardiovaskular boleh timbul tanpa kesan prodromal pada sistem saraf pusat. Akibat kepekatan sistemik yang tinggi dari anestetik tempatan, hipotensi, bradikardia, aritmia dan juga serangan jantung boleh terjadi dihasilkan tetapi dalam kes yang jarang berlaku penangkapan jantung berlaku tanpa kesan prodromal sistem saraf pusat.
Pada kanak-kanak, tanda-tanda awal keracunan sistemik anestetik tempatan mungkin sukar dikesan ketika blok diberikan semasa anestesia umum.
Rawatan ketoksikan sistemik akut
Pentadbiran anestetik tempatan harus dihentikan segera sekiranya terdapat tanda-tanda ketoksikan sistemik akut atau sekatan tulang belakang total. Gejala keracunan sistem saraf pusat (sawan, kemurungan sistem saraf pusat) harus segera dirawat dengan sokongan yang mencukupi untuk patensi. Saluran udara dan pernafasan dan dengan pemberian antikonvulsan, seperti diazepam dalam dos 10-20 mg intravena; namun, barbiturat yang dapat menonjolkan kemurungan bulbar tidak digalakkan. Peredaran dapat disokong dengan pemberian kortison dalam dos intravena yang sesuai; larutan larutan alpha- beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriktif (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat boleh ditambah.
Sekiranya penahanan peredaran darah berlaku, resusitasi kardiopulmonari harus dilakukan dengan segera. Sangat penting untuk memastikan pengoksigenan yang optimum, menyokong pengudaraan dan peredaran darah, dan merawat asidosis.
Sekiranya kemurungan kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) berlaku, rawatan yang mencukupi dengan cecair intravena, vasopresor dan / atau agen inotropik harus dipertimbangkan. Pada kanak-kanak, dosnya harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Sekiranya serangan jantung berlaku, mungkin perlu memanjangkan manuver resusitasi untuk mencapai hasil yang baik.
04.9 Overdosis
Suntikan anestetik tempatan secara intravaskular secara tidak sengaja dapat menyebabkan reaksi toksik sistemik segera (antara detik hingga minit). Sekiranya berlaku overdosis, keracunan sistemik berlaku kemudian (15-60 minit selepas suntikan) dan ini disebabkan oleh peningkatan kepekatan darah tempatan yang perlahan anestetik (lihat bahagian 4.8 "Ketoksikan sistemik akut" dan "Rawatan ketoksikan sistemik akut").
Hyperbaric Bupivacaine Angelini, dalam keadaan penggunaan yang disyorkan, tidak mungkin meningkatkan tahap darah yang cukup tinggi sehingga menyebabkan keracunan sistemik. Walau bagaimanapun, jika anestetik tempatan yang lain diberikan secara bersamaan, kesan toksik adalah aditif dan boleh menyebabkan ketoksikan sistemik (lihat bahagian 4.8 "Ketoksikan sistemik akut" dan "Rawatan ketoksikan sistemik akut").
Apabila tanda-tanda overdosis pertama muncul, hentikan pemberian persediaan dan, meletakkan pesakit dalam kedudukan mendatar, pastikan saluran udara terbuka. Sekiranya kesukaran bernafas, pengudaraan dibantu diperlukan (beg Ambu juga boleh digunakan dalam keadaan kecemasan). Penggunaan analeptik bulbar tidak digalakkan kerana meningkatkan penggunaan oksigen. Permulaan manifestasi kejang dapat dikendalikan dengan diazepam di vena (10-20 mg), tetapi barbiturat yang dapat menonjolkan kemurungan bulbar tidak digalakkan.
Untuk menyokong peredaran darah, ubat kortison dapat digunakan secara intravena; cairkan larutan alfa-beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriktif (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat boleh ditambah. Pembetulan keadaan berasid yang telah ditetapkan dapat diperbetulkan dengan penggunaan larutan natrium bikarbonat intravena yang sesuai.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: anestetik tempatan jenis amide (bupivacaine).
Kod ATC: N01BB01.
Bupivacaine hydrochloride atau (N-butyl-2-piperidincarbon) -2-6-dimethylanilide adalah anestetik tempatan jenis amida yang bertindak panjang yang serupa dengan Mepivacaine. Kesan anestetiknya lebih tahan lama daripada yang diperoleh dengan yang lain. Anestetik tempatan dapat menjadi dikekalkan, dengan mempertimbangkan dos yang digunakan, sehingga 20 jam.
Permulaan aktiviti dan jangka masa kesan anestetik tempatan bupivacaine bergantung pada dos dan lokasi pemberian.
Seperti anestetik tempatan yang lain, bupivacaine secara semula jadi menyekat pengaliran saraf dan mencegah ion natrium masuk melalui membran sel serat saraf. Saluran natrium membran serat saraf dianggap sebagai reseptor yang bertindak anestetik tempatan.
Anestetik tempatan boleh memberi kesan yang serupa pada membran lain yang dapat digembar-gemburkan seperti otak dan miokardium. Jumlah ubat yang berlebihan pada peringkat sistemik boleh menyebabkan gejala dan tanda-tanda keracunan terutamanya mempengaruhi sistem saraf pusat dan kardiovaskular.
Ketoksikan sistem saraf pusat berlaku pada kepekatan plasma yang lebih rendah dan umumnya mendahului kesan kardiovaskular (lihat bahagian 4.8 "Rawatan ketoksikan sistemik akut"). Kesan langsung anestetik tempatan pada miokardium termasuk pengaliran perlahan, inotropisme negatif hingga penangkapan jantung.
Kesan kardiovaskular tidak langsung (hipotensi, bradikardia) boleh berlaku selepas pentadbiran epidural dan berkaitan dengan pemanjangan blok simpatik bersamaan.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric dan Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric adalah larutan hiperbarik (berbanding dengan cecair serebrospinal) dan penyebaran awalnya ke ruang intratekal dipengaruhi oleh graviti. Mengingat dos rendah yang diberikan, pengedaran intratekal menghasilkan kepekatan ubat yang agak rendah dan jangka masa kesan anestetik tempatan cenderung agak pendek. Berbanding dengan larutan hiperbarik, penyelesaian bebas glukosa menghasilkan tahap blok yang kurang dapat diramalkan tetapi tahan lebih lama.
05.2 Sifat farmakokinetik
Bupivacaine mempunyai pKa 8.2 dan pekali partisi 346 (n-oktanol / fosfat buffer pada pH 7.4 pada 25 ° C). Kegiatan farmakologi metabolit lebih rendah daripada bupivacaine.
Kepekatan plasma bupivacaine bergantung pada dos, cara pentadbiran dan vaskularitas di tempat suntikan.
Bupivacaine menunjukkan penyerapan lengkap dan biphasic dari ruang epidural, dengan waktu paruh masing-masing 7 minit dan 6 jam. Bupivacaine hiperbarik juga mempunyai penyerapan lengkap dan biphasic dari ruang subarachnoid, dengan separuh hayat dua fasa pesanan 50 dan 408 minit. Penyerapan perlahan adalah faktor pembatas dalam penghapusan bupivacaine; ini menerangkan mengapa jangka hayat selepas pentadbiran epidural atau subarachnoid lebih lama daripada selepas pemberian intravena.
Memandangkan dos rendah yang diperlukan untuk pentadbiran intratekal, kepekatan bupivacaine dalam plasma setelah sekatan intratekal rendah berbanding dengan yang dijumpai selepas prosedur anestesia serantau yang lain. Biasanya, peningkatan kepekatan plasma maksimum adalah kira-kira 0.4 mg / liter untuk setiap 100 mg yang disuntikkan. Ini bermakna bahawa selepas pemberian 20 mg, tahap plasma akan menjadi kira-kira 0.1 mg / liter.
Bupivacaine menunjukkan pelepasan plasma total 0,58 liter / minit, isipadu pengagihan keadaan tetap 73 liter, jangka hayat akhir 2,7 jam dan nisbah pengekstrakan hepatik perantaraan 0,38 setelah pemberian intravena. Ini terutama terikat dengan glikoprotein asid alpha-1, dengan pengikatan plasma 96%.
Pembersihan bupivacaine berlaku melalui proses metabolik hampir secara eksklusif di hati dan lebih sensitif terhadap perubahan fungsi intrinsik enzim hati daripada perfusi hepatik.
Semasa infusi epidural berterusan, peningkatan kepekatan plasma total dikesan yang dapat dikaitkan dengan peningkatan pasca operasi glikoprotein alpha-1-asid. Kepekatan fraksi aktif farmakologi yang tidak terikat adalah serupa sebelum dan selepas pembedahan.
Bupivacaine menyeberangi plasenta dengan cepat dan keseimbangan antara pecahan terikat dan bebas dapat dicapai. Tahap pengikatan protein plasma pada janin nampaknya kurang daripada yang diperhatikan pada ibu, yang mungkin mengakibatkan jumlah kepekatan plasma yang lebih rendah pada janin.
Bupivacaine dimetabolisme secara meluas di hati terutamanya dengan hidroksilasi aromatik menjadi 4-hidroksi-bupivacain dan oleh N-dealkilasi ke PPX, keduanya dimediasi oleh sitokrom P450 3A4. Kira-kira 1% bupivacaine diekskresikan sebagai ubat tidak berubah dalam air kencing selama 24 jam dan kira-kira 5% sebagai PPX. Kepekatan plasma PPX dan 4-hidroksi-bupivacaine semasa dan selepas pemberian bupivacaine secara berterusan rendah berbanding dengan sebatian induk.
05.3 Data keselamatan praklinikal
LD50 yang dikira dalam kajian ketoksikan akut memberikan nilai berikut: pada tikus i.v. 7.8 mg / kg dan s.c. 82 mg / kg; di babi guinea e.p. 50 mg / Kg. Rawatan kronik yang dilakukan pada tikus (10 mg / kg s.c. selama 90 hari) tidak menunjukkan sebarang perubahan berbanding dengan kawalan yang boleh disebabkan oleh kesan toksik pada sediaan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) larutan untuk suntikan dan larutan Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%) untuk suntikan:
Natrium klorida, air untuk suntikan.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%) untuk suntikan:
Glukosa anhidrat, natrium hidroksida, air untuk suntikan.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) untuk suntikan:
Glukosa monohidrat, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Produk tidak menunjukkan ketidaksesuaian dengan sebatian lain.
06.3 Tempoh sah
Bupivacaina Angelini 2.5 mg / ml Dan 5 mg / ml: 3 tahun.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml penyelesaian suntikan hiperbarik: 3 tahun.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml penyelesaian suntikan hiperbarik: 24 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) larutan untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 1 atau 5 jenis I 5 ml ampul kaca neutral; pek botol kaca neutral 1, 5 atau 10 jenis I 10 ml.
Penyelesaian suntikan Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%)
Penyelesaian untuk suntikan: pek 1 atau 5 jenis I 5 ml ampul kaca neutral; pek botol kaca neutral 1, 5 atau 10 jenis I 10 ml.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0.5%) untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 10 botol kaca neutral I 4 ml.
Penyelesaian hiperbarik Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) untuk suntikan
Penyelesaian untuk suntikan: pek 10 ampul kaca neutral jenis 10 I.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Syarikat Kimia Bersama Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Bupivacaine Angelini larutan 2.5 mg / ml untuk suntikan, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini larutan 5 mg / ml untuk suntikan, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan, 10 ampul 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml larutan hiperbarik untuk suntikan, 10 ampul 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan untuk suntikan, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini larutan 2.5 mg / ml untuk suntikan, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan untuk suntikan, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini larutan 2.5 mg / ml untuk suntikan, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini larutan 5 mg / ml untuk suntikan, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini larutan 5 mg / ml untuk suntikan, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini larutan 5 mg / ml untuk suntikan, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan untuk suntikan, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232117
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
4.8.1995/4.8.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
23.07.2009