Bahan aktif: Iodin (111 In) pentetreotide
Octreoscan - Kit Penyediaan Radiopharmaceutical 111In-pentetreotide, 111 MBq / mL
Petunjuk Mengapa Octreoscan digunakan? Untuk apa itu?
Produk ubat ini adalah produk radiofarmaseutikal untuk penggunaan diagnostik sahaja.
Octreoscan digunakan dengan mengimbas untuk mencari sel-sel tertentu di perut, usus dan pankreas seperti:
- tisu tidak normal atau
- ketumbuhan.
Ubat ini adalah serbuk untuk penyelesaian suntikan dan bahan radioaktif. Kedua-dua komponen ini tidak boleh digunakan secara berasingan. Setelah dicampurkan oleh pegawai yang berkelayakan dan diberikan kepada badan, ubat tersebut terkumpul dalam sel tertentu.
Bahan radioaktif dapat difoto dari luar badan, menggunakan mesin khas yang dapat merakam imbasan. Imbasan ini menunjukkan penyebaran radioaktiviti dalam tubuh manusia. Ia juga memberi doktor maklumat penting mengenai struktur dan fungsi bahagian badan. spesifikasi.
Penggunaan Octreoscan melibatkan pendedahan kepada radioaktiviti dalam jumlah kecil. Doktor atau pakar perubatan nuklear anda menganggap bahawa manfaat klinikal yang anda dapat dari prosedur radiofarmaseutikal melebihi risiko radiasi.
Kontraindikasi Apabila Octreoscan tidak boleh digunakan
Otreoscan tidak boleh digunakan jika anda alah (hipersensitif) terhadap pentetreotide atau bahan-bahan lain dari Octreoscan.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Octreoscan
Berhati-hati dengan Octreoscan
- jika anda telah mengurangkan fungsi ginjal, doktor anda hanya akan memberi anda Octreoscan sekiranya benar-benar diperlukan
- jika anda hamil atau mengesyaki bahawa anda hamil - jika anda menyusu.
Sebelum pentadbiran Octreoscan, anda mesti:
- minum sekurang-kurangnya 2 liter cecair, seperti air, dan buang air kecil sebanyak mungkin sebelum dan 2-3 hari selepas rawatan. Ini menghalang pengumpulan bahan aktif di buah pinggang dan pundi kencing.
- Doktor anda juga mungkin menetapkan ubat pencahar untuk anda.
Kanak-kanak dan remaja
Rujuk dengan pakar perubatan nuklear anda sekiranya anda berumur di bawah 18 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Octreoscan
Sila beritahu doktor perubatan nuklear anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi, kerana ia boleh mengganggu penafsiran gambar.
Ubat-ubatan berikut boleh mempengaruhi atau terkena Octreoscan:
- Octreotide, ubat untuk merawat simptom beberapa barah. Doktor mungkin meminta anda berhenti mengambil octreotide buat sementara waktu. Sekiranya penghentian octreotide dipertimbangkan, ini harus dilakukan dalam jangka masa tiga hari untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini.
- Insulin
Apabila Otreoscan diberikan kepada pesakit yang menggunakan dos insulin yang tinggi, mereka mungkin mengalami penurunan glukosa darah yang teruk
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil, menyusu, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, minta nasihat doktor perubatan nuklear anda sebelum anda diberi ubat ini.
Sila maklumkan kepada doktor perubatan nuklear anda sebelum mengambil Octreoscan jika ada kemungkinan anda hamil, jika anda telah melewatkan haid atau jika anda menyusu. Sekiranya ragu-ragu, penting untuk berjumpa dengan pakar perubatan nuklear yang akan mengawasi prosedur.
Sekiranya anda mengandung
Doktor perubatan nuklear anda hanya akan memberi anda Octreoscan jika anda hamil jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko.
Sekiranya anda menyusu
Beritahu doktor anda jika anda menyusu, kerana dia mungkin memutuskan untuk menangguhkan rawatan sehingga anda selesai menyusui. Doktor anda juga mungkin meminta anda menghentikan penyusuan dan membuang susu sehingga radioaktiviti hilang dari badan anda. Tanya doktor perubatan nuklear anda bila anda boleh menyusu semula.
Rujuk dengan pakar perubatan nuklear anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Octreoscan dianggap tidak mungkin mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Octreoscan: Dos
Terdapat undang-undang yang sangat ketat mengenai penggunaan, pengendalian dan pelupusan produk radiofarmaseutikal. Octreoscan hanya akan digunakan di kawasan khas dan terkawal. Produk ini akan dikendalikan dan diberikan kepada anda hanya oleh orang yang terlatih dan berkelayakan untuk menggunakannya dengan selamat. Orang-orang ini mereka akan memberi perhatian khusus kepada penggunaan produk ini dengan selamat dan akan memberitahu anda mengenai tindakan mereka.
Pakar perubatan nuklear yang mengawasi prosedur akan memutuskan berapa banyak Octreoscan yang akan digunakan dalam kes anda. Ini akan menjadi kuantiti minimum yang diperlukan untuk mendapatkan maklumat yang diinginkan.
Jumlah yang disyorkan untuk orang dewasa diberikan dalam kebanyakan kes adalah dari
- 110-220 MBq (Mega Becquerel, unit yang digunakan untuk menyatakan radioaktiviti).
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Doktor hanya akan memberikan Octreoscan kepada pesakit dalam kumpulan umur ini sekiranya benar-benar diperlukan.
Pentadbiran Octreoscan dan pengurusan prosedur
Octreoscan disuntik ke urat.
Satu suntikan cukup untuk melakukan ujian yang diperlukan oleh doktor.
Tempoh prosedur
Pakar perubatan nuklear akan memberitahu anda mengenai panjang prosedur yang biasa.
Imbasan biasanya dilakukan dalam satu atau dua hari suntikan, bergantung pada maklumat yang anda ingin dapatkan dari imbasan.
Kadang kala imbasan diulang beberapa hari selepas peperiksaan untuk memahami hasilnya dengan jelas.
Selepas pentadbiran Octreoscan, anda mesti:
- elakkan hubungan rapat dengan kanak-kanak dan wanita hamil untuk beberapa jam pertama selepas suntikan;
- minum sekurang-kurangnya 2 liter cecair, seperti air, dan kerap membuang air kecil selama 2-3 hari selepas rawatan untuk menghilangkan produk dari badan.
- Doktor anda akan memberitahu anda jika anda perlu mengambil langkah berjaga-jaga khas setelah menggunakan ubat ini. Hubungi doktor anda jika anda mempunyai sebarang pertanyaan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Octreoscan
Overdosis tidak mungkin kerana anda akan diberi "dos tunggal Octreoscan yang dikawal tepat oleh pakar perubatan nuklear yang mengawasi prosedur. Walau bagaimanapun, sekiranya berlaku overdosis, anda akan dirawat dengan betul. Minum seberapa banyak yang mungkin, misalnya air, "untuk mempercepat penghapusan bahan radioaktif. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Octreoscan, berjumpa dengan pakar perubatan nuklear yang mengawasi prosedur.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Octreoscan
Seperti semua ubat, Octreoscan boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Radiofarmaseutikal yang diberikan akan menyebarkan jumlah radiasi pengion yang rendah dengan risiko barah dan kelainan keturunan yang sangat rendah.
Kesan sampingan boleh berlaku dengan frekuensi berikut:
Tidak biasa, berlaku pada 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000
reaksi alahan boleh berlaku dengan gejala seperti:
- kilat panas
- kemerahan kulit
- gatal
- loya atau
- kesukaran bernafas.
Kakitangan hospital akan merawat reaksi ini sekiranya berlaku.
Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- kanser, namun risikonya sangat rendah kerana dos rendah digunakan untuk ujian ini.
Sekiranya anda melihat kesan sampingan, termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila berjumpa dengan doktor perubatan nuklear anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Anda tidak boleh menyimpan ubat ini. Ubat ini disimpan di bawah tanggungjawab pakar di tempat yang sesuai. Penyimpanan radiofarmaseutikal mesti mematuhi undang-undang nasional untuk bahan radioaktif. Maklumat ini khusus untuk pakar.
Octreoscan tidak boleh digunakan setelah tarikh luput yang tertera pada label.
Octreoscan tidak boleh digunakan jika diperhatikan bahawa integriti tin timah telah terganggu dan / atau salah satu botolnya rosak.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi Octreoscan
Octreoscan terdiri daripada pek yang mengandungi dua botol (A dan B). Vial A mengandungi 1.1 ml larutan, sementara Vial B mengandungi serbuk untuk larutan untuk suntikan.
Bahan aktif adalah:
- Vial A: Setiap botol mengandungi 122 MBq dari 111In sebagai indium klorida dalam 1.1 mL (111 MBq / mL) pada waktu sasaran aktiviti.
- Vial B: 10 mikrogram pentetreotida.
Penyelesaian campuran (A tambah B): 111In-Pentetreotide 111 MBq / ml pada masa rujukan aktiviti.
Eksipien lain adalah:
- Vial A: asid hidroklorik, air untuk suntikan, ferrik klorida heksahidrat.
- Vial B: natrium sitrat dihidrat, asid sitrik monohidrat, inositol, asid gentisik.
Apa rupa Octreoscan dan kandungan peknya
Kit Octreoscan untuk penyediaan radiofarmaseutikal 111In-Pentetreotide, 122 MBq / 1.1 mL pada waktu rujukan aktiviti dibekalkan dalam tin tin tertutup yang mengandungi dua botol dan jarum Sterican Luer Lock.
Vial A adalah botol kaca terlindung plumbum, yang mengandungi larutan jernih dan tidak berwarna.
Vial B adalah botol kaca dengan penyumbat getah butil kelabu dan penutup aluminium beralun dengan penutup flip-off berwarna oren. Mengandungi serbuk lyophilized putih.
Botol tidak boleh digunakan secara berasingan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
OCTREOSCAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Octreoscan dibekalkan dalam dua botol yang tidak boleh digunakan secara berasingan.
Vial A dengan 1.1 mL larutan yang mengandungi pada waktu rujukan aktiviti (ART): (111In) Indium (III) klorida 122 MBq (111 MBq / mL)
Vial B mengandungi: Pentetreotide 10 mcg
Selepas penyusunan semula dan pelabelan, larutan tersebut mengandungi 111In-pentetreotide 111 MBq / mL.
Ciri fizikal 111In:
111In adalah produk siklotron dan merosot menjadi kadmium stabil dengan "separuh hayat 2.83 hari. Ciri pelepasan:
Sinar gamma 172 keV (kelimpahan 90%)
Sinar gamma 247 keV (kelimpahan 94%) Sinar X 23-26 keV
Ketulenan radionuklida: 111Dalam ≥ 99%, nuklida pelepasan sinar gamma lain ≤ 0.1%.
114mIn: maks. 500 Bq untuk 1 MBq dari 111In pada masa / tarikh rujukan aktiviti. Separuh hayat 114mIn: 49.51 hari
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kit untuk penyediaan radiofarmaseutikal. Kit ini terdiri daripada dua botol:
Vial A: Prekursor radiofarmaseutikal. Vial B: Serbuk untuk larutan untuk suntikan.
Vial A adalah botol kaca terlindung plumbum, yang mengandungi larutan jernih dan tidak berwarna.
Vial B adalah botol kaca dengan penyumbat getah kelabu dan penutup aluminium beralun dengan penutup flip-off berwarna oren. Mengandungi serbuk lyophilized putih.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Produk ubat untuk penggunaan diagnostik sahaja.
111 Dalam pentetreotida ia mengikat secara khusus pada reseptor somatostatin.
Setelah penandaan radiol dengan (111In) Indium (III) klorida, larutan yang diperoleh ditunjukkan untuk menyokong diagnosis dan pengurusan tumor neuroendokrin gastroenteropankreas (GEP) dan tumor karsinoid yang mengekspresikan reseptor ini, kerana ia memungkinkan penyetempatannya. Tumor yang kekurangan reseptor somatostatin tidak dapat dilihat.
Pada sebilangan pesakit dengan tumor GEP atau karsinoid, ketumpatan reseptor tidak mencukupi untuk membolehkan visualisasi dengan Octreoscan. Biasanya pada sekitar 50% pesakit dengan insulinoma tidak mungkin memvisualisasikan tumor.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dewasa
Aktiviti yang akan dijalankan untuk tomografi pelepasan foton tunggal (SPECT) bergantung pada peralatan yang ada. Secara amnya, aktiviti yang sama dengan 110-220 MBq dalam satu suntikan intravena adalah mencukupi. Ia harus diberikan dengan berhati-hati untuk mengelakkan pengendapan aktiviti paravasal.
Penduduk tua
Tidak ada rejimen dos khas yang diperlukan untuk orang tua.
Kerosakan buah pinggang
Untuk gangguan buah pinggang, lihat bahagian 4.4.
Populasi kanak-kanak
Keputusan untuk memberikan pentetreotide (111In) kepada anak harus dibuat oleh pakar perubatan nuklear yang berpengalaman dengan scintigraphy reseptor somatostatin, setelah mempertimbangkan penggunaan radiofarmaseutikal alternatif dengan pendedahan radiasi yang lebih rendah (khususnya PET) Pentetreotide (111In) harus diberikan kepada kanak-kanak hanya apabila radiofarmaseutikal alternatif tidak tersedia atau ketika mereka tidak membenarkan hasil yang memuaskan dicapai dalam penilaian gambaran klinikal anak.
Kaedah pentadbiran
Ubat ini mesti disusun semula sebelum diberikan kepada pesakit.
Untuk arahan mengenai penggabungan semula produk ubat sebelum diberikan, lihat bahagian 12. Untuk persediaan pesakit, lihat bahagian 4.4.
Pemerolehan gambar
Gambar boleh diperoleh 4 dan 24 jam atau 24 dan 48 jam selepas suntikan. Gambar selepas 4 jam boleh berguna untuk perbandingan dan penilaian aktiviti perut yang ditunjukkan dalam gambar selepas
24 jam. Sekiranya aktiviti di perut yang diamati selepas 24 jam tidak dapat ditafsirkan dengan pasti sebagai penyerapan ke dalam tumor atau aktiviti dalam kandungan usus, scintigraphy harus diulang pada 48 jam. Penting untuk memperoleh dua set gambar dengan sekurang-kurangnya satu pemerolehan "SPECT (atau SPECT / CT). Pemerolehan gambar" dapat diulang pada 48 jam, 72 jam dan / atau 96 jam selepas suntikan, untuk membolehkan pelepasan radioaktif usus yang mengganggu.
Penyerapan fisiologi berlaku pada limpa, hati, ginjal dan pundi kencing.Tiroid, hipofisis dan usus dapat dilihat pada kebanyakan pesakit.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kehamilan, lihat bahagian 4.6
Justifikasi faedah / risiko individu
Bagi setiap pesakit, pendedahan kepada radiasi pengion mesti dibenarkan berdasarkan manfaat yang mungkin. Walau bagaimanapun, aktiviti yang dijalankan mestilah serendah mungkin untuk mendapatkan maklumat diagnostik yang diperlukan.
Kerosakan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, pentetreotida 111In tidak disarankan kerana tidak adanya atau pengurangan fungsi laluan perkumuhan utama boleh mengakibatkan peningkatan pendedahan kepada dos radiasi. Pentadbiran hanya perlu dipertimbangkan jika kebarangkalian mendapatkan diagnostik maklumat mengatasi risiko yang disebabkan ke sinaran. Scintigram yang dapat ditafsirkan dapat diperoleh setelah hemodialisis di mana aktiviti latar belakang yang tinggi dapat dihapuskan sebahagiannya.Sebelum dialisis, gambar tidak memberikan petunjuk diagnostik kerana aktiviti yang beredar.
Selepas dialisis, penyerapan yang lebih tinggi daripada biasa diperhatikan pada hati, limpa dan saluran usus dan aktiviti yang lebih tinggi daripada biasa dalam peredaran darah.
Populasi kanak-kanak
Oleh kerana potensi risiko radiasi pengion, 111In-pentetreotide tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah usia 18 tahun, kecuali jika maklumat diagnostik yang diharapkan melebihi risiko radiasi.
Persiapan pesakit
Pesakit harus dihidrasi dengan baik sebelum peperiksaan dimulakan dan didesak untuk mengosongkan sekerap mungkin selama beberapa jam pertama selepas peperiksaan untuk mengurangkan radiasi.
Pada pesakit yang tidak mengalami cirit-birit, perlu dilakukan pencahar untuk membezakan pengumpulan aktiviti statik, pada lesi saluran usus atau berdekatan dengannya, dari pengumpulan kandungan usus yang bergerak.
111In-pentetreotide terikat dan non-peptida 111In terikat dengan cepat dihilangkan melalui buah pinggang. Untuk meningkatkan proses perkumuhan untuk mengurangkan kebisingan latar belakang dan dos radiasi ke ginjal dan pundi kencing, pengambilan cecair yang besar (sekurang-kurangnya 2 liter) diperlukan selama 2-3 hari selepas pemberian.
Bagi pesakit yang menjalani terapi octreotide, disarankan agar terapi ini ditangguhkan sementara untuk mengelakkan kemungkinan penyumbatan reseptor somatostatin. Saranan ini diberikan secara empirikal, tetapi keperluan mutlak langkah tersebut belum ditunjukkan. Pada sesetengah pesakit, penghentian terapi mungkin tidak dapat ditoleransi dan menyebabkan kesan pemulihan. Ini terkenal pada pesakit insulinoma. risiko hipoglisemia tiba-tiba mesti dipertimbangkan, dan pesakit dengan sindrom karsinoid.
Sekiranya doktor yang bertanggungjawab untuk pengurusan terapi pesakit menganggap bahawa penghentian terapi oktreotida boleh diterima, tempoh penarikan tiga hari adalah disyorkan.
Tafsiran gambar
Skintigrafi 111In-pentetreotide positif mencerminkan kehadiran "peningkatan ketumpatan reseptor tisu untuk somatostatin daripada keganasan. Di samping itu, pengambilan positif tidak khusus untuk tumor GEP dan karsinoid. Imbasan positif memerlukan penilaian. Kemungkinan terdapat patologi lain, yang dicirikan oleh peningkatan kepekatan reseptor tempatan untuk somatostatin. Peningkatan ketumpatan reseptor somatostatin juga boleh berlaku dalam keadaan patologi berikut: tumor yang disebabkan oleh tisu yang berasal dari embrio dari puncak saraf (paraganglioma, karsinoma tiroid medula, neuroblastoma, pheochromocytomas), tumor pituitari, neoplasma endokrin paru-paru ( karsinoma sel kecil), meningioma, karsinoma payudara, penyakit limfoproliferatif (penyakit Hodgkin, limfoma bukan Hodgkin) dan kemungkinan pengambilan di kawasan kepekatan limfosit (keradangan subakut) harus dipertimbangkan.
Selepas prosedur
Hadkan hubungan rapat dengan bayi dan wanita hamil untuk beberapa jam pertama selepas pemberian radiofarmaseutikal.
Amaran khusus
Pada pesakit diabetes yang menerima dos insulin yang tinggi, pemberian pentetreotida boleh menyebabkan hipoglikemia paradoks melalui "penghambatan sekresi glukagon sementara."
Produk ubat ini mengandungi kurang daripada 1 mmol sodium (23 mg) setiap dos, iaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Langkah berjaga-jaga terhadap risiko persekitaran dilaporkan di bahagian 6.6.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada interaksi yang dijelaskan setakat ini.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Wanita yang mengandung anak
Apabila perlu diberikan radiofarmaseutikal kepada wanita yang mengandung anak, penting untuk menentukan sama ada dia hamil. Semua wanita yang telah melewatkan tempoh harus dianggap hamil sehingga terbukti sebaliknya. Sekiranya terdapat keraguan tentang kehamilan yang berpotensi (jika wanita itu melewatkan kitaran haid, jika kitaran haid sangat tidak teratur, dll.), Teknik alternatif yang tidak menggunakan sinaran pengion (jika ada) harus ditawarkan kepada pesakit.
Kehamilan
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan Octreoscan pada wanita hamil.
Prosedur radionuklida yang dilalui oleh wanita hamil juga mendedahkan janin kepada dos radiasi. Pemberian aktiviti diagnostik maksimum 220 MBq kepada pesakit menghasilkan dos yang diserap dari rahim 8,6 mGy. Pada julat dos ini, kesan mematikan dan induksi malformasi, kelewatan pertumbuhan dan gangguan fungsi tidak dapat diramalkan; bagaimanapun, risiko induksi barah dan kecacatan keturunan boleh meningkat.Oleh itu, semasa kehamilan, hanya ujian penting yang harus dilakukan apabila manfaat yang mungkin melebihi risiko bagi ibu dan janin.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada 111In-pentetreotide diekskresikan dalam susu manusia. Sebelum memberikan radiofarmaseutikal kepada ibu yang menyusui, pertimbangan harus diberikan untuk menangguhkan pemberian radionuklida sehingga "pemberhentian penyusuan susu ibu" dan menentukan radiofarmasi mana yang paling tepat, dengan mengambil kira rembesan aktiviti dalam susu ibu. Sekiranya pemberian dianggap perlu, penyusuan susu ibu harus dihentikan dan susu yang dihasilkan harus dibuang.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Octreoscan tidak mempunyai atau boleh diabaikan kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan yang tidak diingini disebabkan oleh pemberian Octreoscan tidak biasa (≥1 / 1000 untuk gejala yang dilaporkan merujuk kepada reaksi jenis vasovagal atau anaphylactoid terhadap ubat-ubatan.
Pemberhentian terapi oktreotida sebagai persediaan untuk scintigraphy boleh mengakibatkan kesan buruk yang teruk, secara amnya sifat berulang gejala yang diperhatikan sebelum permulaan terapi ini.
Pendedahan kepada radiasi pengionan dikaitkan dengan induksi barah dan potensi kecacatan keturunan. Oleh kerana dos efektif adalah 12 mSv, apabila aktiviti maksimum yang disarankan 220 MBq diberikan, ada kemungkinan kejadian buruk ini terjadi.
04.9 Overdosis
Bentuk farmasi (suntikan dos tunggal) menjadikan overdosis tidak disengajakan.
Sekiranya pemberian overdosis radiasi dengan 111In-pentetreotide, dos yang diserap kepada pesakit harus dikurangkan, bila mungkin, dengan meningkatkan penghapusan radionuklida dari badan dengan kerap membuang air kecil atau diuresis paksa dan pengosongan pundi kencing yang kerap.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: radiofarmaseutikal diagnostik untuk mengesan tumor. Kod ATC: V09I B 01.
Mekanisme tindakan
Octreoscan mengikat reseptor somatostatin (terutamanya subtipe 2 dan subtipe 5) pada tisu di mana, sebagai akibat penyakit ini, permukaan sel mengandungi reseptor ini dalam kepadatan yang lebih fisiologi. Pada pesakit individu, di mana penyakit ini tidak menyebabkan peningkatan kepadatan reseptor, scintigraphy tidak akan berkesan.
Pada tumor karsinoid dan GEP, prevalensi peningkatan kepadatan reseptor pada tisu tumor umumnya cukup tinggi.
Kesan farmakodinamik
Hanya kajian terhad mengenai kesan farmakodinamik yang telah dilakukan. Kegiatan biologi in vitro adalah kira-kira 30% daripada aktiviti biologi somatostatin semula jadi. Kegiatan biologi in vivo, yang diukur pada tikus, kurang daripada jumlah ocreotide yang setara. Pada sesetengah pesakit, pemberian pentetreotida 20 mcg secara intravena mengakibatkan penurunan kadar gastrin dan glukagon dalam darah yang dapat diukur tetapi sangat terhad. tahan kurang dari 24 jam.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan oleh organ
111In-pentetreotide diserap oleh organ berikut: hati (kira-kira 2% selepas 24 jam) dan limpa (kira-kira 2.5% selepas 24 jam). Penyerapan ke dalam tiroid dan hipofisis terdapat tetapi tidak dapat diterbitkan semula. Penyerapan ke dalam buah pinggang sebahagiannya mencerminkan penghapusan berterusan melalui air kencing dan sebahagiannya disebabkan oleh ekskresi yang tertunda oleh buah pinggang.
Penghapusan
111In-pentetreotide terikat dan non-peptida 111In terikat dengan cepat dihilangkan melalui buah pinggang. Dalam masa 24 jam pemberian intravena, kira-kira 80% pentetreotida radiolabular dikeluarkan melalui saluran kencing. Selepas 48 jam, 90% diekskresikan. Penghapusan melalui pundi hempedu dan seterusnya najis adalah sekitar 2% aktiviti yang diberikan pada pesakit dengan usus normal. fungsi.
111In-pentetreotide utamanya utuh dalam air kencing sehingga 6 jam radioaktiviti selepas pentadbiran. Selepas itu, peningkatan jumlah aktiviti bukan peptida terikat dikeluarkan.
Separuh hayat
111Dalam kemerosotan hingga kadmium stabil dengan "separuh hayat 2.83 hari.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ujian keselamatan praklinikal tidak memberikan penemuan penting. Tidak ada ujian yang dilakukan mengenai potensi karsinogenik, dan juga pengaruh pentetreotida terhadap kesuburan atau embriooksisitas.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Botol A
Asid hidroklorik
Air untuk suntikan
Ferrik klorida heksahidrat
Botol B
Natrium sitrat dihidrat
Asid sitrat monohidrat
Inositol
Asid gentisik.
Penyelesaian siap digunakan tidak mengandungi bahan pengawet.
06.2 Ketidaksesuaian
Produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat lain kecuali yang disebutkan dalam bahagian 12.
06.3 Tempoh sah
Vial A dan akibatnya Vial B dari Octreoscan tamat 24 jam selepas masa / tarikh rujukan aktiviti 111In.
Selepas penggabungan semula: 6 jam. Simpan di bawah 25 ° C
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan di bawah 25 ° C.
Untuk keadaan penyimpanan produk ubat yang disusun semula, lihat bahagian 6.3.
Penyimpanan radiofarmaseutikal mesti mematuhi undang-undang nasional untuk bahan radioaktif.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kedua-dua botol 10 mL memenuhi syarat untuk kaca Jenis I. Botol yang mengandungi pentetreotida ditutup dengan penyumbat getah butil. Botol yang mengandungi 111In indium klorida ditutup dengan penyumbat getah butil bersalut Teflon. Kedua-dua botol ditutup dengan penutup aluminium.
Octreoscan dibekalkan sebagai pek tunggal yang mengandungi dua botol yang tidak dapat digunakan secara berasingan, salah satunya mempunyai pelindung plumbum. Kedua-dua botol dibungkus dalam tin tin tertutup rapat. Ini juga mengandungi jarum Sterican Luer Lock 0.90 x 70mm / 20G x 2 4/5 yang akan digunakan untuk prosedur menandakan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Radiofarmaseutikal hanya boleh diterima, digunakan dan diberikan oleh orang yang berwenang dalam keadaan klinikal yang ditetapkan. Penerimaan, penyimpanan, penggunaan, pemindahan dan pelupusan mereka tertakluk kepada peraturan dan / atau kebenaran organisasi rasmi yang berwibawa.
Radiofarmaseutikal mesti disediakan dengan cara yang memenuhi syarat keselamatan radiologi dan kualiti farmaseutikal. Langkah berjaga-jaga aseptik yang tepat harus diambil.
Kandungan kedua-dua botol hanya ditujukan untuk digunakan dalam penyediaan larutan 111In-Pentetreotide untuk suntikan dan tidak boleh diberikan kepada pesakit secara langsung tanpa menjalani prosedur penyediaan terlebih dahulu.
Sekiranya, pada bila-bila masa dalam penyediaan produk ini, integriti botol terganggu, ia tidak boleh digunakan.
Prosedur pentadbiran harus dilakukan dengan cara yang dapat meminimumkan risiko pencemaran produk ubat dan penyinaran pengendali. Wajib menggunakan pelindung yang mencukupi.
Pemberian radiofarmaseutikal menimbulkan risiko bagi orang lain kerana sinaran luaran atau pencemaran akibat tumpahan air kencing, muntah, dll. Oleh itu, langkah berjaga-jaga perlindungan radiasi harus diambil sesuai dengan peraturan nasional.
Arahan untuk membuang sampah:
Kuantiti 111In atau Octreoscan yang tidak digunakan mesti dibiarkan merosot sehingga aktiviti turun ke tahap yang lebih rendah yang tidak lagi dianggap radioaktif di bawah peraturan tempatan. Oleh itu, boleh dibuang sebagai sisa tidak berbahaya. Botol yang tidak digunakan yang mengandungi pentetreotida lyophilized dapat dilupuskan dibuang sebagai sampah yang tidak berbahaya.
Produk atau bahan buangan yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan keperluan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Mallinckrodt Medical B.V., Westerduinweg 3
1755 LE Petten, Belanda
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 029852011
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
06/2013
11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN
111In adalah produk siklotron dan terurai dengan pancaran radiasi gamma pada tenaga seperti yang ditunjukkan dalam jadual berikut dan dengan jangka hayat 2.83 hari pada kadmium-111 (stabil).
Dosimetri radiasi berikut dikira berdasarkan sistem MIRD. Data yang disenaraikan di bawah terdapat dalam penerbitan No. 106 ICRP 2008 dan dikira berdasarkan andaian berikut.
Menurut model biokinetik yang dijelaskan dalam penerbitan No. 106 dari ICRP, diasumsikan bahawa 111In-pentreotide yang disuntik secara intravena segera diserap oleh hati, limpa, ginjal dan tiroid, sementara selebihnya diasumsikan disebarkan secara homogen di seluruh organisma. Data pengekalan yang dikesan pada peringkat eksperimen lebih baik dijelaskan oleh fungsi mono atau dwi-eksponen. Data biokinetik berasal dari pesakit dengan tumor karsinoid dan tumor endokrin di saluran gastrointestinal.
Penyerapan ke dalam tisu tumor yang terdapat di mana-mana organ boleh dimasukkan ke dalam nilai penyerapan organ yang diterbitkan. Jalan perkumuhan utama adalah buah pinggang dan kurang dari 2% diekskresikan pada najis. 85% perkumuhan diperhatikan dalam air kencing. Setelah 24 jam ia bertindak balas dengan baik kepada model.Pembuangan minimum melalui saluran gastrointestinal tidak termasuk dalam model, kerana sumbangannya terhadap dos yang diserap dalam keadaan normal diabaikan.
Dos efektif yang dihasilkan daripada pemberian aktiviti (maksimum yang disyorkan) 220 MBq untuk orang dewasa 70 kg adalah kira-kira 12 mSv.
111 Dalam pentetreotida ia mengikat secara khusus pada reseptor somatostatin, jadi tidak mungkin untuk menentukan organ sasaran. Untuk aktiviti yang dijalankan sebanyak 220 MBq, dos radiasi ke organ sasaran (buah pinggang, hati dan limpa) masing-masing adalah 90, 22 dan 125 mGy.
12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI
Jangan gunakan Octreoscan jika terdapat tanda-tanda kemerosotan yang jelas.
Kaedah penyediaan:
Arahan untuk menanda
1. Tambahkan kandungan botol A (111In klorida) ke dalam botol B (pentetreotida lyophilized) untuk mendapatkan produk pentiumreotida Indium (111In); untuk mengeluarkan indium klorida dari botolnya, gunakan hanya jarum Sterican (0,90 x 70) yang disertakan dengan dos yang dihantar kepada pesakit.
2. Perhatikan tempoh inkubasi 30 minit selepas penggabungan semula.
3. Penyediaannya boleh dicairkan dengan 2-3 mL larutan natrium klorida 0.9% jika isipadu lebih besar diinginkan untuk memudahkan pengendalian dalam jarum suntik.
4. Penyelesaian yang disediakan mestilah jelas dan tidak berwarna; keadaan ini dapat disahkan di sebalik dinding plumbum dengan tingkap kaca plumbum. Sekiranya penyelesaian tidak mematuhi, buang.
5. Gunakan sebilangan kecil isi padu ini (dicairkan atau tidak dicairkan) untuk kawalan kualiti yang dijelaskan dalam bahagian berikut.
6. Penyelesaiannya kini siap digunakan.Penyelesaiannya harus digunakan dalam masa 6 jam.
Catatan: Untuk penggantian semula, jangan gunakan larutan klorida 111In lain daripada yang dibekalkan dalam bekas yang sama dengan pentetreotida yang diliofilisasi.
Selepas penggabungan semula dan pelabelan, pH larutan berair adalah 3.8-4.3.
Kawalan kualiti:
Diskriminasi antara sebatian peptida berlabel 111In dan sebatian bukan peptida berlabel 111In boleh dilakukan dengan jalur gentian kaca yang diresapi oleh silika gel. Sediakan jalur kering yang panjangnya kira-kira 10 cm dan lebar 2.5 cm, tandakan garis permulaan pada 2 cm dengan tanda tambahan pada 6 dan 9 cm. Sapukan 5 hingga 10 mcl larutan semula dan dilabel pada garis awal dan kembangkan dalam 0.1 M larutan natrium sitrat yang baru disiapkan, dibawa ke pH 5 dengan HCl. Dalam masa kira-kira 2-3 minit, bahagian depan akan mencapai tanda 9 cm. Potong jalur pada tanda 6 cm dan ukur aktiviti kedua-dua bahagian tersebut.Pembalut bukan peptida 111In bergerak dengan bahagian depan. Keperluan: Hujung bawah kromatogram mesti mengandungi ≥ 98% daripada kromatogram aktiviti yang diaplikasikan mesti mengandungi ≥ 98% dari aktiviti yang diterapkan.
