Bahan aktif: Tizanidine
Tablet SIRDALUD 2 mg
Tablet SIRDALUD 4 mg
Tablet SIRDALUD 6 mg
Mengapa Sirdalud digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Relaksan otot dengan tindakan pusat
INDIKASI TERAPEUTIK
Kekejangan otot yang menyakitkan:
- dikaitkan dengan gangguan statik dan fungsi tulang belakang (sindrom arthritik serviks dan lumbal, leher kaku, sakit belakang, dan lain-lain);
- akibat campur tangan pembedahan (cakera herniated, arthrosis pinggul, dan lain-lain).
Kekejangan akibat gangguan neurologi:
cth. multiple sclerosis, myelopathy kronik, penyakit degeneratif saraf tunjang, kemalangan vaskular serebrum.
Kontraindikasi Apabila Sirdalud tidak boleh digunakan
Kerosakan fungsi hati yang teruk.
Penggunaan bersamaan tizanidine dengan perencat sitokrom P1A2 yang kuat seperti fluvoxamine atau ciprofloxacin adalah kontraindikasi (lihat "Interaksi). Hipersensitiviti terhadap tizanidine atau mana-mana eksipien.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Sirdalud
Perencat sitokrom P
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan perencat sitokrom P1A2 sederhana tidak digalakkan (lihat "Interaksi").
Perhatian harus diambil ketika Sirdalud diberikan dengan ubat-ubatan yang diketahui dapat memanjangkan selang QT (lihat "Kesan yang Tidak Diingini").
Hipotensi
Hipotensi boleh berlaku semasa rawatan dengan Sirdalud dan sebagai akibat interaksi dengan perencat sitokrom P1A2 dan / atau ubat antihipertensi (lihat "Kesan yang tidak diingini" dan "Interaksi"). Manifestasi hipotensi yang teruk dengan kehilangan kesedaran juga telah dilaporkan. Dan peredaran darah runtuh .
Sindrom penamatan
Hipertensi pulih dan takikardia telah diperhatikan setelah penghentian Sirdalud secara tiba-tiba, apabila digunakan secara kronik, dan / atau pada dos harian yang tinggi, dan / atau bersamaan dengan ubat antihipertensi. Dalam kes yang melampau, hipertensi pemulihan boleh menyebabkan kemalangan serebrovaskular (lihat "Interaksi" dan "Kesan yang tidak diingini"). Sirdalud tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba tetapi secara beransur-ansur (lihat "Dosis, kaedah dan masa pentadbiran" dan "Kesan yang tidak diingini" ").
C.fungsi hati terjejas
Kes-kes gangguan hati telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan tizanidine, walaupun episod ini jarang berlaku pada dos hingga 12 mg / hari. Oleh itu, dalam kes pesakit yang dirawat dengan dos yang sama atau lebih besar daripada 12 mg / hari atau dalam kes pesakit yang menunjukkan gejala klinikal disfungsi hepatik (seperti mual asal tidak diketahui, anoreksia, asthenia), disarankan untuk menjalankan ujian penilaian.fungsi hati setiap bulan untuk 4 bulan pertama terapi. Rawatan dengan SIRDALUD harus dihentikan jika tahap SGPT atau SGOT serum secara konsisten meningkat tiga kali ganda melebihi had atas julat normal.
Kerosakan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan ginjal (pelepasan kreatinin fungsi ginjal normal. Oleh itu, disyorkan untuk memulakan terapi dengan 2 mg sekali sehari (lihat "Dosis, kaedah dan masa pentadbiran").
Kekurangan kardio peredaran darah dan koronari
Perhatian disarankan pada pesakit dengan kekurangan kardiovaskular dan koronari. Sekiranya rawatan dengan SIRDALUD dimulakan pada pasien ini, disarankan untuk melakukan ujian makmal diagnostik normal pada selang waktu bersamaan dengan kawalan elektrokardiografi biasa.
Walau bagaimanapun, pada pesakit seperti itu, dos ubat harus disesuaikan dengan baik.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Sirdalud
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Penggunaan produk ubat secara bersamaan yang diketahui dapat menghalang aktiviti sitokrom P1A2 dapat meningkatkan kadar tizanidine dalam plasma.
Peningkatan tahap tizanidine dalam plasma boleh menyebabkan gejala overdosis seperti pemanjangan QT (c) (lihat "Overdosis"). Pemberian produk ubat yang bersamaan diketahui menyebabkan aktiviti CYP1A2 dapat menurunkan kadar tizanidine dalam plasma. Penurunan kadar tizanidine dalam plasma dapat mengurangkan kesan terapeutik Sirdalud.
Interaksi yang diperhatikan membawa kepada kontraindikasi
Penggunaan Sirdalud bersamaan dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin, yang keduanya merupakan penghambat sitokrom P450 1A2 untuk manusia, adalah kontraindikasi (lihat "Kontraindikasi"). Kepekatan darah Sirdalud yang lebih tinggi telah dilaporkan, disebabkan oleh fluvoxamine atau ciprofloxacin. Ini boleh menyebabkan hipertensi yang penting secara klinikal dan berpanjangan, mengantuk, pening dan penurunan kemampuan psikomotor (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").
Interaksi yang diperhatikan tidak mengesyorkan penggunaan bersamaan
Penggunaan Sirdalud bersamaan dengan perencat sitokrom P1A2 yang lain seperti beberapa antiarrhythmics (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, beberapa fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, kontraseptif oral dan taktik "penggunaan". Penggunaan bersamaan tizanidine (dalam dos tinggi) dan produk ubat lain yang boleh menyebabkan pemanjangan QT (c) (termasuk tetapi tidak terhad kepada cisapride, amitriptyline dan azithromycin) tidak digalakkan (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
Interaksi yang diperhatikan untuk dipertimbangkan
Antihipertensi
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan antihipertensi, termasuk diuretik, kadang-kadang boleh menyebabkan hipotensi (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan") dan bradikardia. Hipertensi pulih dan takikardia telah diperhatikan pada beberapa pesakit setelah penghentian Sirdalud secara tiba-tiba ketika diberikan dengan ubat antihipertensi. Dalam kes yang melampau, hipertensi pemulihan boleh menyebabkan kemalangan serebrovaskular (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan" dan "Kesan yang tidak diingini")
Rifampisin
Pemberian Sirdalud dan rifampisin secara bersamaan mengakibatkan penurunan kepekatan tizanidine sebanyak 50%. Oleh itu, kesan terapeutik Sirdalud dapat dikurangkan semasa rawatan dengan rifampicin, yang pada beberapa pesakit mungkin mempunyai kepentingan klinikal. Pentadbiran bersamaan jangka panjang harus dielakkan dan jika dipertimbangkan, perhatian yang mungkin diperlukan. Penyesuaian dos (peningkatan).
Asap rokok
Pemberian Sirdalud kepada perokok lelaki (> 10 batang sehari) mengakibatkan penurunan pendedahan sistemik kepada tizanidine sekitar 30%. Terapi jangka panjang dengan Sirdalud pada perokok lelaki berat mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi daripada dos purata.
Alkohol
Semasa terapi dengan Sirdalud, pengambilan alkohol harus diminimumkan atau dielakkan kerana dapat meningkatkan potensi kejadian buruk (misalnya penenang dan hipotensi). Sirdalud boleh meningkatkan kesan depresi alkohol pada sistem saraf pusat. Interaksi yang dimaksudkan untuk dipertimbangkan sebagai penenang, hipnotik (contohnya benzodiazepin atau baclofen) dan produk ubat lain seperti antihistamin juga dapat meningkatkan tindakan penenang tizanidine.
Sirdalud harus dielakkan semasa menggunakan agonis adrenergik alpha-2 yang lain (seperti clonidine) kerana kemungkinan kesan hipotensi aditif.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Oleh kerana tidak ada kajian terkawal yang dilakukan pada wanita hamil, tizanidine tidak boleh diberikan selama kehamilan kecuali manfaatnya jelas melebihi potensi risiko.
Masa makan
Tizanidine tidak boleh diambil oleh wanita yang sedang menyusui.
Kesuburan
Tidak ada penurunan kesuburan pada tikus jantan pada dos 10 mg / kg / hari dan pada tikus betina pada dos 3 mg / kg / hari. Kesuburan dikurangkan pada tikus jantan yang dirawat dengan 30 mg / kg / hari dan pada tikus betina yang dirawat dengan 10 mg / kg / hari. Kesan pada tingkah laku ibu dan tanda-tanda klinikal termasuk ubat penenang, penurunan berat badan dan ataksia diperhatikan pada dos ini.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit yang mengalami rasa mengantuk, pening atau tanda-tanda atau gejala hipotensi harus menahan diri dari melakukan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan yang tinggi, seperti memandu atau mengendalikan mesin. Fenomena ini mungkin bertambah buruk apabila ubat tersebut diambil bersama dengan alkohol.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan: Sirdalud mengandungi laktosa: sekiranya berlaku intoleransi terhadap gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Sirdalud: Dos
Sirdalud menunjukkan indeks terapi yang sempit dan kebolehubahan antara pesakit yang tinggi dalam kepekatan plasma tizanidine yang memerlukan penyesuaian dos utama untuk memenuhi keperluan pesakit.
Dos permulaan yang rendah dapat mengurangkan risiko kesan sampingan. Dos harus ditingkatkan dengan teliti sesuai dengan keperluan setiap pesakit.
Kekejangan otot yang menyakitkan
Dos biasa adalah 2 hingga 4 mg dua hingga tiga kali sehari. Dalam kes yang teruk, disyorkan pemberian tambahan 1 tablet 2 atau 4 mg, sebaiknya pada waktu tidur untuk mengurangkan ubat penenang.
Kekejangan akibat gangguan neurologi
Dos harus disesuaikan dengan keperluan individu pesakit. Dos permulaan tidak boleh melebihi 6 mg setiap hari dibahagikan kepada tiga pentadbiran. Kemudian secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2-4 mg setiap tiga hingga enam hari. Pada kebanyakan pesakit, tindak balas terapeutik yang optimum biasanya dicapai dengan dos 12-24 mg yang dibahagikan kepada 3 atau 4 pentadbiran harian.
Dianjurkan untuk tidak melebihi dos harian maksimum 36 mg. Semasa menjalani rawatan, disarankan untuk memastikan apakah pengurangan dos dapat dilakukan.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman pada pesakit di bawah 18 tahun adalah terhad, oleh itu pemberian SIRDALUD pada populasi ini tidak digalakkan.
Warga emas
Pengalaman dengan penggunaan Sirdalud pada orang tua adalah terhad. Oleh itu, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos terendah dan secara beransur-ansur meningkatkan dos mengikut toleransi dan keberkesanan.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan ginjal (pelepasan kreatinin <25 ml / min) disyorkan untuk memulakan rawatan dengan 2 mg sekali sehari. Peningkatan dos harus beransur-ansur mengikut toleransi dan keberkesanan.Sekiranya perlu untuk meningkatkan kesan terapeutik, disarankan untuk meningkatkan dos sekali sehari terlebih dahulu sebelum meningkatkan kekerapan pemberian (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
Pesakit dengan gangguan hepatik
Penggunaan Sirdalud pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk dikontraindikasikan (lihat "Kontraindikasi").
Walaupun Sirdalud dimetabolisme secara meluas di hati, data terhad terdapat pada populasi ini. Penggunaannya dikaitkan dengan kelainan yang dapat dipulihkan dalam ujian fungsi hati (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan" dan "Kesan yang tidak diingini"). Sirdalud harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang sederhana dan rawatan apa pun harus dimulakan dengan dos terendah. Selepas itu, kenaikan dos harus dibuat dengan berhati-hati dan sesuai dengan toleransi pesakit. Penghentian rawatan Sekiranya rawatan dengan Sirdalud harus dihentikan, dosnya harus diturunkan secara perlahan, terutama pada pesakit yang diberi dosis tinggi dalam jangka waktu yang lebih lama, untuk mengelakkan atau meminimumkan risiko pemulihan hipertensi dan takikardia (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk" gunakan ")
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Sirdalud terlalu banyak
Dalam beberapa kes overdosis yang dilaporkan, penyembuhan berlaku tanpa akibat yang signifikan, termasuk satu pesakit yang memakan 400 mg Sirdalud.
Gejala
Mual, muntah, hipotensi, pemanjangan selang QT (c), pening, miosis, gangguan pernafasan, koma, pergolakan, mengantuk.
Rawatan
Dianjurkan untuk memihak penghapusan ubat yang tertelan melalui pemberian arang aktif dalam dos yang tinggi berulang. Diuresis paksa ditunjukkan untuk mempercepat penghapusan ubat. Rawatan selanjutnya mestilah tanpa gejala.
Sekiranya pengambilan / pengambilan Sirdalud yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Sirdalud, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Sirdalud
Seperti semua ubat, Sirdalud boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Reaksi ubat buruk dari ujian klinikal disenaraikan oleh kelas organ sistem MedDRA. Di dalam setiap kelas organ sistem, tindak balas buruk ubat-ubatan disenaraikan mengikut kekerapan, dengan yang paling kerap pertama. Dalam setiap kelas frekuensi, reaksi ubat buruk ditunjukkan dalam urutan keparahan yang menurun. Di samping itu, untuk setiap reaksi buruk, frekuensi yang sesuai juga ditunjukkan menggunakan konvensyen CIOMS III: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100 hingga <1/10); tidak biasa (≥ 1/1000, <1/100); jarang berlaku (≥ 1 / 10,000, <1/1000); sangat jarang (<1 / 10,000), tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Reaksi ubat yang merugikan
Gangguan psikiatri
Biasa: Insomnia, gangguan tidur
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: Mengantuk, pening
Patologi jantung
Tidak biasa: Bradikardia
Patologi vaskular
Biasa: Hipotensi
Gangguan saluran gastrousus
Sangat biasa: Gangguan gastrousus, mulut kering
Biasa: Mual
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Sangat biasa: Kelemahan otot
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Sangat biasa: Keletihan
Ujian diagnostik
Biasa: Penurunan tekanan darah, peningkatan transaminase
Pada dos yang rendah, seperti yang disyorkan untuk mengatasi kekejangan otot yang menyakitkan, rasa mengantuk, keletihan, pening, mulut kering, penurunan tekanan darah, mual, gangguan gastrointestinal, dan peningkatan transaminase telah dilaporkan sebagai sederhana dan sementara.
Pada dos yang lebih tinggi, yang disyorkan untuk rawatan spastik, kesan yang tidak diingini yang dilaporkan pada dos rendah lebih kerap dan lebih ketara, tetapi jarang cukup teruk sehingga memerlukan penghentian rawatan. Sekiranya peningkatan nilai transaminase tidak dilaporkan. Normal dalam 4- 6 minggu, rawatan dengan SIRDALUD harus dihentikan.
Di samping itu, kesan sampingan berikut mungkin berlaku: hipotensi, bradikardia, kelemahan otot, insomnia, gangguan tidur, halusinasi, hepatitis.
Reaksi ubat buruk selepas pemasaran (kekerapan tidak diketahui)
Reaksi ubat buruk berikut telah dilaporkan semasa fasa pemasaran Sirdalud melalui laporan spontan dan laporan kes dalam literatur. Oleh kerana reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu dan bergantung kepada faktor-faktor yang mengelirukan, tidak mungkin untuk menganggarkan kekerapannya dengan cara yang realistik (yang oleh itu dilaporkan tidak diketahui) atau untuk menjalin hubungan kausal dengan pendedahan dadah. Tindak balas ubat yang teruk disenaraikan oleh kelas organ sistem MedDRA.
Gangguan psikiatri: halusinasi, keadaan kekeliruan
Gangguan sistem saraf: Vertigo
Gangguan vaskular: Syncope
Gangguan mata: Penglihatan kabur
Gangguan hepatobiliari: Hepatitis, kegagalan hati
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: Asthenia, sindrom penarikan
Sindrom penamatan
Hipertensi pulih dan takikardia telah diperhatikan setelah penghentian Sirdalud secara tiba-tiba. Dalam kes yang melampau, hipertensi pemulihan boleh menyebabkan kemalangan serebrovaskular (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan" dan "Interaksi")
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Sekiranya ada kesan sampingan menjadi serius atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
PERINGATAN: Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
KOMPOSISI
Tablet SIRDALUD 2 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: tizanidine hidroklorida 2.29 mg bersamaan dengan 2.00 mg asas tizanidine
Eksipien: silika koloid anhidrat, asid stearat, selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat
Tablet SIRDALUD 4 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: 4.58 mg tizanidine hidroklorida bersamaan dengan 4.00 mg asas tizanidine
Eksipien: silika koloid anhidrat, asid stearat, selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat.
Tablet SIRDALUD 6 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: tizanidine hidroklorida. 6.86 mg sama dengan 6.00 mg asas tizanidine
Eksipien: silika koloid anhidrat, asid stearat, selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
SIRDALUD 2 mg tablet 15 tablet
SIRDALUD 2 mg tablet 20 tablet
SIRDALUD 4 mg tablet 30 tablet
SIRDALUD 6 mg tablet 30 tablet
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet SIRDALUD 2 mg
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif:
tizanidine hidroklorida ........................... 2.29 mg
sama dengan 2.00 mg asas tizanidine
Tablet SIRDALUD 4 mg
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif:
tizanidine hidroklorida ........................... 4.58 mg
sama dengan 4.00 mg asas tizanidine
Tablet SIRDALUD 6 mg
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif:
tizanidine hidroklorida ........................... 6.86 mg
sama dengan 6.00 mg asas tizanidine
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Kekejangan otot yang menyakitkan:
- berkaitan dengan gangguan statik dan fungsi tulang belakang (sindrom arthritik serviks dan lumbal, leher kaku, sakit belakang, dan lain-lain);
- akibat campur tangan pembedahan (cakera herniated, osteoartritis pinggul, dan lain-lain).
Kekejangan akibat gangguan neurologi:
cth. multiple sclerosis, myelopathy kronik, penyakit degeneratif saraf tunjang, kemalangan vaskular serebrum.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Sirdalud menunjukkan indeks terapi yang sempit dan kebolehubahan antara pesakit yang tinggi dalam kepekatan plasma tizanidine yang memerlukan penyesuaian dos utama untuk memenuhi keperluan pesakit.
Dos permulaan yang rendah dapat mengurangkan risiko kesan sampingan. Dos harus ditingkatkan dengan teliti sesuai dengan keperluan setiap pesakit.
Kekejangan otot yang menyakitkan
Dos biasa adalah 2 hingga 4 mg dua hingga tiga kali sehari. Dalam kes yang teruk, disyorkan pemberian tambahan 1 tablet 2 atau 4 mg, sebaiknya pada waktu tidur untuk mengurangkan ubat penenang.
Kekejangan akibat gangguan neurologi
Dos harus disesuaikan dengan keperluan individu pesakit. Dos permulaan tidak boleh melebihi 6 mg setiap hari dibahagikan kepada tiga pentadbiran. Kemudian secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2-4 mg setiap tiga hingga enam hari.
Pada kebanyakan pesakit, tindak balas terapeutik yang optimum biasanya dicapai dengan dos 12-24 mg yang dibahagikan kepada 3 atau 4 pentadbiran harian.
Dianjurkan untuk tidak melebihi dos harian maksimum 36 mg.
Semasa menjalani rawatan, disarankan untuk memastikan apakah pengurangan dos dapat dilakukan.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman pada pesakit di bawah usia 18 tahun adalah terhad dan oleh itu pentadbiran SIRDALUD pada populasi ini tidak digalakkan.
Warga emas
Pengalaman dengan penggunaan Sirdalud pada orang tua adalah terhad. Oleh itu, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos terendah dan secara beransur-ansur meningkatkan dos mengikut toleransi dan keberkesanan.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang (pelepasan kreatinin
Pesakit dengan gangguan hepatik
Penggunaan Sirdalud pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk dikontraindikasikan (lihat 4.3).
Walaupun Sirdalud dimetabolisme secara meluas di hati, data terhad terdapat pada populasi ini (lihat 5.2). Penggunaannya telah dikaitkan dengan kelainan yang dapat dipulihkan dalam ujian fungsi hati (lihat 4.4 dan 4.8). Sirdalud harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang sederhana dan rawatan apa pun harus dimulakan dengan dos terendah. Selepas itu, kenaikan dos harus dibuat dengan berhati-hati dan sesuai dengan toleransi pesakit.
Penamatan rawatan
Sekiranya rawatan dengan Sirdalud harus dihentikan, dosnya harus perlahan-lahan meruncing terutama pada pesakit yang dirawat dengan dosis tinggi dalam jangka waktu yang lebih lama untuk mengelakkan atau meminimumkan risiko pemulihan hipertensi dan takikardia (lihat 4.4).
04.3 Kontraindikasi
Kerosakan fungsi hepatik yang teruk (lihat 5.2).
Penggunaan bersamaan tizanidine dengan perencat kuat sitokrom P1A2 seperti fluvoxamine atau ciprofloxacin adalah kontraindikasi (lihat 4.5).
Hipersensitiviti terhadap tizanidine atau mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Perencat sitokrom P
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan perencat sitokrom P1A2 sederhana tidak digalakkan (lihat 4.5).
Perhatian harus diambil ketika Sirdalud diberikan dengan ubat-ubatan yang diketahui dapat memanjangkan selang QT (lihat 4.5).
Hipotensi
Hipotensi boleh berlaku semasa rawatan dengan Sirdalud dan sebagai akibat interaksi dengan inhibitor sitokrom P1A2 dan / atau ubat antihipertensi (lihat 4.8 dan 4.5).
Manifestasi hipotensi yang teruk dengan kehilangan kesedaran dan keruntuhan peredaran darah juga telah dilaporkan.
Sindrom penamatan
Hipertensi pulih dan takikardia telah diperhatikan setelah penghentian Sirdalud secara tiba-tiba, apabila digunakan secara kronik, dan / atau pada dos harian yang tinggi, dan / atau bersamaan dengan ubat antihipertensi. Dalam kes yang melampau, hipertensi pemulihan boleh mengakibatkan kemalangan serebrovaskular (lihat 4.5 dan 4.8). Sirdalud tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba tetapi secara beransur-ansur (lihat 4.2 dan 4.8).
Fungsi hati terjejas
Kes-kes gangguan hati telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan tizanidine, walaupun episod ini jarang berlaku pada dos hingga 12 mg / hari. Oleh itu, dalam kes pesakit yang dirawat dengan dos yang sama atau lebih besar daripada 12 mg / hari atau dalam kes pesakit yang menunjukkan gejala klinikal disfungsi hepatik (seperti mual asal tidak diketahui, anoreksia, asthenia), disarankan untuk menjalankan ujian penilaian.fungsi hati setiap bulan untuk 4 bulan pertama terapi. Rawatan dengan SIRDALUD harus dihentikan jika tahap SGPT atau SGOT serum secara konsisten meningkat tiga kali ganda melebihi had atas julat normal.
Kerosakan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan ginjal (pelepasan kreatinin fungsi ginjal normal. Oleh itu, disyorkan untuk memulakan terapi dengan 2 mg sekali sehari (lihat 4.2 dan 5.2).
Kekurangan kardio peredaran darah dan koronari
Perhatian disarankan pada pesakit dengan kekurangan kardiovaskular dan koronari. Sekiranya rawatan dengan SIRDALUD dimulakan pada pasien ini, disarankan untuk melakukan ujian makmal diagnostik normal pada selang waktu bersamaan dengan kawalan elektrokardiografi biasa.
Walau bagaimanapun, pada pesakit seperti itu, dos ubat harus disesuaikan dengan baik.
Sirdalud mengandungi laktosa, oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang terjadi kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Penggunaan produk perubatan secara bersamaan yang diketahui dapat menghalang aktiviti sitokrom P1A2 dapat meningkatkan tahap tizanidine plasma (lihat 5.2). Peningkatan tahap tizanidine dalam plasma boleh menyebabkan gejala overdosis seperti pemanjangan QT (c) (lihat 4.9).
Pemberian produk ubat yang bersamaan diketahui menyebabkan aktiviti CYP1A2 dapat menurunkan kadar tizanidine dalam plasma (lihat 5.2). Penurunan kadar tizanidine dalam plasma dapat mengurangkan kesan terapeutik Sirdalud.
Interaksi yang diperhatikan membawa kepada kontraindikasi
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin, yang kedua-duanya merupakan perencat manusia sitokrom P450 1A2, adalah kontraindikasi (lihat 4.3). Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan fluvoxamine dan ciprofloxacin mengakibatkan peningkatan AUC tizanidine sebanyak 33 kali ganda oleh fluvoxamine dan 10 kali ganda oleh ciprofloxacin. Ini boleh menyebabkan hipertensi yang penting secara klinikal dan berpanjangan, mengantuk, pening dan penurunan kemampuan psikomotor (lihat 4.4).
Interaksi yang diperhatikan tidak mengesyorkan penggunaan bersamaan
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan perencat sitokrom P1A2 lain seperti beberapa antiarrhythmics (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, beberapa fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, kontraseptif oral dan ticlopidid.
Penggunaan bersamaan tidak digalakkan tizanidine (dalam dos tinggi) dan produk ubat lain yang boleh menyebabkan pemanjangan QT (c) (termasuk tetapi tidak terhad kepada cisapride, amitriptyline dan azithromycin) (lihat 4.4).
Interaksi yang diperhatikan untuk dipertimbangkan
Antihipertensi
Penggunaan Sirdalud secara bersamaan dengan agen antihipertensi, termasuk diuretik, kadang-kadang boleh menyebabkan hipotensi (lihat 4.4) dan bradikardia. Hipertensi dan takikardia pulih telah diperhatikan pada beberapa pesakit setelah pemberhentian Sirdalud secara tiba-tiba apabila diberikan dengan ubat antihipertensi. dalam kemalangan serebrovaskular (lihat 4.4 dan 4.8).
Rifampisin
Pemberian Sirdalud dan rifampisin secara bersamaan mengakibatkan penurunan kepekatan tizanidine sebanyak 50%. Oleh itu, kesan terapeutik Sirdalud dapat dikurangkan semasa rawatan dengan rifampicin, yang pada beberapa pesakit mungkin mempunyai kepentingan klinikal. Pentadbiran bersamaan jangka panjang harus dielakkan dan jika dipertimbangkan, perhatian yang mungkin diperlukan. Penyesuaian dos (peningkatan).
Asap rokok
Pemberian Sirdalud kepada perokok lelaki (> 10 batang sehari) mengakibatkan penurunan pendedahan sistemik kepada tizanidine sekitar 30%. Terapi jangka panjang dengan Sirdalud pada perokok lelaki berat mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi daripada dos purata.
Alkohol
Semasa terapi dengan Sirdalud, pengambilan alkohol harus diminimumkan atau dielakkan kerana dapat meningkatkan potensi kejadian buruk (misalnya penenang dan hipotensi). Sirdalud boleh meningkatkan kesan depresi alkohol pada sistem saraf pusat.
Interaksi yang ingin dipertimbangkan
Penenang, hipnotik (contohnya benzodiazepin atau baclofen) dan ubat-ubatan lain seperti antihistamin juga boleh meningkatkan tindakan penenang tizanidine.
Sirdalud harus dielakkan semasa menggunakan agonis adrenergik alpha-2 yang lain (seperti clonidine) kerana kemungkinan kesan hipotensi aditif.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Kajian haiwan menunjukkan peningkatan kematian sebelum dan selepas kelahiran pada dos toksik ibu.
Oleh kerana tidak ada kajian terkawal yang dilakukan pada wanita hamil, tizanidine tidak boleh diberikan selama kehamilan kecuali manfaatnya jelas melebihi potensi risiko.
Kehamilan
Pada tikus, hanya sedikit tizanidine yang dikeluarkan dalam susu. Oleh kerana data manusia tidak tersedia, Sirdalud tidak boleh diberikan kepada wanita yang menyusui.
Kesuburan
Tidak ada penurunan kesuburan pada tikus jantan pada dos 10 mg / kg / hari dan pada tikus betina pada dos 3 mg / kg / hari. Kesuburan dikurangkan pada tikus jantan yang dirawat dengan 30 mg / kg / hari dan pada tikus betina yang dirawat dengan 10 mg / kg / hari. Kesan pada tingkah laku ibu dan tanda-tanda klinikal termasuk ubat penenang, penurunan berat badan dan ataksia diperhatikan pada dos ini.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit yang mengalami rasa mengantuk, pening atau sebarang tanda atau gejala hipotensi harus menahan diri dari melakukan aktiviti yang memerlukan tahap kewaspadaan yang tinggi, seperti memandu atau mengendalikan mesin.
Fenomena itu boleh bertambah buruk apabila ubat itu diambil bersama dengan alkohol.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi ubat yang teruk dari ujian klinikal (Jadual 1) disenaraikan oleh kelas organ sistem MedDRA. Di dalam setiap kelas organ sistem, tindak balas buruk ubat-ubatan disenaraikan mengikut kekerapan, dengan yang paling kerap pertama. Dalam setiap kelas frekuensi, reaksi ubat buruk ditunjukkan dalam urutan keparahan yang menurun. Di samping itu, untuk setiap reaksi buruk, frekuensi yang sesuai juga ditunjukkan menggunakan konvensyen CIOMS III: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,
Jadual 1 - Tindak balas ubat yang merugikan
Pada dos yang rendah, seperti yang disyorkan untuk mengatasi kekejangan otot yang menyakitkan, rasa mengantuk, keletihan, pening, mulut kering, penurunan tekanan darah, mual, gangguan gastrointestinal, dan peningkatan transaminase telah dilaporkan sebagai sederhana dan sementara.
Pada dos yang lebih tinggi, yang disyorkan untuk rawatan spastik, kesan yang tidak diingini yang dilaporkan pada dos rendah lebih kerap dan lebih ketara, tetapi jarang cukup teruk sehingga memerlukan penghentian rawatan. Sekiranya peningkatan nilai transaminase tidak dilaporkan. Normal dalam 4- 6 minggu, rawatan dengan SIRDALUD harus dihentikan.
Di samping itu, kesan sampingan berikut mungkin berlaku: hipotensi, bradikardia, kelemahan otot, insomnia, gangguan tidur, halusinasi, hepatitis.
Reaksi ubat buruk selepas pemasaran (kekerapan tidak diketahui)
Reaksi ubat buruk berikut telah dilaporkan semasa fasa pemasaran Sirdalud melalui laporan spontan dan laporan kes dalam literatur. Oleh kerana reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu dan bergantung kepada faktor-faktor yang mengelirukan, tidak mungkin untuk menganggarkan kekerapannya dengan cara yang realistik (yang oleh itu dilaporkan tidak diketahui) atau untuk menjalin hubungan kausal dengan pendedahan dadah. Tindak balas ubat yang teruk disenaraikan oleh kelas organ sistem MedDRA.
Gangguan psikiatri: halusinasi, keadaan kekeliruan
Gangguan sistem saraf: pening
Gangguan vaskular: sinkop
Gangguan mata: penglihatan kabur
Gangguan hepatobiliari: hepatitis, kegagalan hati
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: asthenia, sindrom penarikan
Sindrom penamatan
Selepas penghentian Sirdalud secara tiba-tiba, hipertensi pemulihan dan takikardia diperhatikan. Dalam kes yang melampau, hipertensi pemulihan boleh mengakibatkan kemalangan serebrovaskular (lihat 4.4 dan 4.5).
04.9 Overdosis
Dalam beberapa kes overdosis yang dilaporkan, penyembuhan berlaku tanpa akibat yang signifikan, termasuk satu pesakit yang memakan 400 mg Sirdalud.
Gejala
Mual, muntah, hipotensi, pemanjangan selang QT (c), pening, miosis, gangguan pernafasan, koma, pergolakan, mengantuk.
Rawatan
Dianjurkan untuk memihak penghapusan ubat yang tertelan melalui pemberian arang aktif dalam dos yang tinggi berulang. Diuresis paksa ditunjukkan untuk mempercepat penghapusan ubat. Rawatan selanjutnya mestilah tanpa gejala.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: relaksan otot yang bertindak secara berpusat.
Kod ATC: M03BX02.
Mekanisme tindakan: Tizanidine adalah relaxant otot yang berpusat. Tapak utama tindakan adalah saraf tunjang di mana, melalui rangsangan reseptor alpha2 presynaptik, nampaknya memberikan kesan penghambatan terhadap pembebasan asid amino rangsangan yang merangsang reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA). isyarat polysynaptic pada tahap interneuron tulang belakang, yang bertanggungjawab untuk nada otot yang berlebihan, dengan pengurangan nada otot. Selain sifat relaksasi ototnya, tizanidine juga memberikan kesan analgesik pusat yang sederhana.
Sifat farmakodinamik: SIRDALUD berkesan baik dalam bentuk kekejangan otot akut (kejang otot yang menyakitkan dari pelbagai etiologi) dan juga pada spastik keperitan otot kronik dan tulang belakang. Ubat ini mengurangkan daya tahan terhadap pergerakan pasif, melegakan kekejangan dan clonus, dan dapat meningkatkan kekuatan sukarela.
Kegiatan antispastik (diukur dengan skor Ashworth dan ujian pendulum) dan kesan buruk (denyut jantung dan tekanan darah) Sirdalud berkaitan dengan kepekatan plasma tizanidine.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan ketersediaan bio
Tizanidine diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya: kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa kira-kira 1 jam dari pemberian oral. Ketersediaan bio mutlak rata-rata tablet adalah sekitar 34% (CV 38%) kerana metabolisme lulus pertama. Purata kepekatan plasma maksimum (Cmax) tizanidine adalah 12.3 ng / ml (CV 10%) dan 15.6 ng / ml (CV13%) selepas pemberian dos tunggal dan berulang sebanyak 4 mg.
Pengambilan makanan yang sepadan tidak mempengaruhi profil farmakokinetik tizanidine (diberikan sebagai tablet 4 mg). Walaupun nilai Cmax kira-kira 1/3 lebih tinggi selepas pemberian tablet dalam keadaan diberi makan, ia tidak dianggap relevan secara klinikal, dan juga pengaruh terhadap penyerapan (AUC) yang signifikan.
Pembahagian
Selepas i.v. isipadu rata-rata jumlah taburan ialah 2.6 l / kg (CV 21%). Pengikatan protein plasma adalah 30%.
Biotransformasi / Metabolisme
Ubat ini dimetabolisme dengan cepat dan sebahagian besar (kira-kira 95%) oleh hati. Tizanidine terutamanya dimetabolisme oleh sitokrom P450 1A2 in vitro. Metabolit kelihatan tidak praktikal.
Penghapusan
Paruh penghapusan tizanidine dari peredaran sistemik adalah 2-4 jam.Pembuangan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 70% daripada dos) dalam bentuk metabolit. Ubat yang tidak berubah dikeluarkan hanya dalam jumlah kecil melalui buah pinggang (kira-kira 4.5%).
Lineariti
Tizanidine mempunyai farmakokinetik linier melebihi julat dos 1 hingga 20 mg.
Ciri khas populasi pesakit
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang (pelepasan kreatinin
Pesakit dengan gangguan hepatik
Tidak ada kajian khusus yang dilakukan pada populasi ini. Oleh kerana tizanidine dimetabolisme secara meluas di hati oleh enzim CYP1A2, gangguan hati dapat meningkatkan pendedahan sistemiknya. Sirdalud dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat 4.3).
Warga emas
Data farmakokinetik dalam populasi ini terhad.
Jantina dan etnik
Jantina tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik tizanidine. Kesan kepekaan etnik dan bangsa terhadap farmakokinetik tizanidine belum dikaji.
Kajian klinikal
Tidak ada data klinikal terkini mengenai petunjuk Sirdalud yang diluluskan.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut
Tizanidine menunjukkan ketoksikan akut yang rendah. Terdapat tanda-tanda overdosis yang disebabkan oleh kesan farmakologi ubat tersebut.
Ketoksikan kronik dan subkronik
Dalam kajian ketoksikan 13 minggu pada tikus, dos harian 1.7 - 8 - 40 mg / kg diberikan bersama diet. Kesan terbesar yang diperhatikan adalah berkaitan dengan rangsangan sistem saraf pusat (contohnya pengujaan motor, serangan, gegaran dan kejang) dan berlaku terutamanya pada dos yang lebih tinggi.
Dalam dua kajian pada anjing yang berlangsung 13 dan 52 minggu, dos harian 0.3 - 1 - 3 mg / kg (dalam kapsul) dan 0.15 - 0.45 - 1.5 mg / kg diberikan, masing-masing. Perubahan elektrokardiografi dan kesan sistem saraf pusat yang diperhatikan pada dos ≥1 mg / kg mewakili kesan farmakologi yang berlebihan. Peningkatan sementara dalam SGPT, yang diperhatikan pada dos harian ≥1 mg / kg, tidak berkaitan dengan perubahan histopatologi: kenaikan ini menunjukkan bahawa hati adalah organ sasaran yang berpotensi.
Mutagenesis
Ujian in vitro, in vivo dan sitogenesis tidak menunjukkan kesan mutagenik tizanidine yang berpotensi.
Karsinogenesis
Kajian ketoksikan yang dilakukan pada tikus dan tikus, yang masing-masing diberikan dos harian hingga 9 dan 16 mg / kg dengan diet, tidak menunjukkan kemungkinan kesan karsinogenik tizanidine.
Ketoksikan pembiakan
Kajian pembiakan yang dilakukan pada tikus pada dosis 3 mg / kg / hari dan pada arnab pada dos 30 mg / kg / hari tidak menunjukkan bukti teratogenik. Pemanjangan tempoh kehamilan diperhatikan pada tikus betina pada dos 10 dan 30 mg / kg / hari. Terdapat peningkatan kehilangan janin dan anak anjing, dan kelewatan perkembangan berlaku. Pada dos ini, ibu menunjukkan tanda-tanda relaksasi otot dan penenang.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Silika koloid anhidrat, asid stearat, selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tiada.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tiada.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kotak litograf yang mengandungi lepuh PVC / PVDC / aluminium daripada: SIRDALUD 2 mg tablet 15 tablet 2 mg
SIRDALUD 2 mg tablet 20 tablet 2 mg
SIRDALUD 4 mg tablet 30 tablet 4 mg
SIRDALUD 6 mg tablet 30 tablet 6 mg
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet SIRDALUD 2 mg - 15 tablet A.I.C. n. 025852056
Tablet SIRDALUD 2 mg - 20 tablet A.I.C. n. 025852068
Tablet SIRDALUD 4 mg - 30 tablet A.I.C. n. 025852029
Tablet SIRDALUD 6 mg - 30 tablet A.I.C. n. 025852031
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet SIRDALUD 2 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
Tablet SIRDALUD 4 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
Tablet SIRDALUD 6 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan 28 Jun 2011