Bahan aktif: Prazepam
PRAZENE 10 mg tablet
PRAZENE 20 mg tablet
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan
Mengapa Prazene digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Derivatif benzodiazepin dengan aktiviti cemas.
INDIKASI TERAPEUTIK
Kebimbangan, ketegangan dan manifestasi somatik atau psikiatri lain yang berkaitan dengan sindrom kegelisahan.
Benzodiazepin hanya ditunjukkan apabila gangguannya teruk, melumpuhkan, atau menjadikan subjek sangat tidak selesa.
Kontraindikasi Apabila Prazene tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada benzodiazepin atau mana-mana eksipien.
Myasthenia gravis.
Kekurangan pernafasan yang teruk. Kekurangan hepatik yang teruk. Sindrom apnea tidur. Trimester pertama kehamilan dan semasa tempoh penyusuan (lihat "Amaran Khas").
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Prazene
Tempoh rawatan
Tempoh rawatan harus terhad dan harus sesingkat mungkin (lihat "Dosis, kaedah dan waktu pemberian"), tetapi tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh penarikan secara beransur-ansur. Pemanjangan terapi di luar jangka masa ini tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan klinikal.
Mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit ketika rawatan dimulakan bahawa tempohnya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosnya harus diturunkan secara progresif. Selanjutnya, adalah penting bahawa pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, sehingga dapat mengurangkan kerisauan mengenai gejala ini sekiranya timbul apabila ubat dihentikan.
Penting untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa perubahan tiba-tiba menjadi benzodiazepin dengan jangka masa tindakan yang singkat tidak digalakkan, kerana gejala penarikan mungkin berlaku.
Kumpulan pesakit tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan dengan teliti tentang keperluan sebenar rawatan; jangka masa rawatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dos yang dikurangkan (lihat "Dosis, kaedah dan masa pentadbiran"). Begitu juga. , dosis lebih rendah disarankan untuk pasien dengan kekurangan pernafasan kronik karena risiko kemurungan pernafasan.Benzodiazepin tidak ditunjukkan pada pasien dengan kekurangan hati yang teruk kerana dapat memicu ensefalopati. Benzodiazepin tidak digalakkan untuk rawatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk merawat kemurungan atau kegelisahan yang berkaitan dengan kemurungan (bunuh diri dapat terjadi pada pesakit tersebut). Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan dadah atau alkohol.
Posologi harus disimpan dalam had yang berhati-hati pada pesakit dengan perubahan organik serebrum (terutamanya aterosklerotik) atau dengan kekurangan kardio-pernafasan. Sekiranya rawatan berpanjangan, disarankan untuk memeriksa gambar darah dan fungsi hati secara berkala.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Prazene
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat-ubatan, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Alkohol: pengambilan bersama alkohol harus dielakkan.Kesan sedatif boleh ditingkatkan ketika ubat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini memberi kesan buruk kepada kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan CNS: kesan kemurungan pusat dapat ditingkatkan dalam kes penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, anxiolytics / penenang, antidepresan, analgesik narkotik, antiepileptik, anestetik dan antihistamin sedatif. Peningkatan euforia menyebabkan peningkatan psikik pergantungan.
Sebatian yang menghalang enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450): Boleh meningkatkan aktiviti benzodiazepin. Pada tahap yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi. Perencat CYP3A4 dapat mengurangkan metabolisme prazepam dan meningkatkan metabolisme. tahap ketoksikan.
Kontraseptif oral dapat meningkatkan kesan prazepam, kerana ia menghalang metabolisme oksidatif. Akibatnya, pemberian kontraseptif oral yang bersamaan menyebabkan peningkatan kepekatan serum benzodiazepin yang mengalami metabolisme oksidatif. Pesakit yang menjalani terapi kontraseptif oral harus dipantau untuk mengetahui peningkatan kesan prazepam.
Benzodiazepin harus dikaitkan dengan berhati-hati dengan clozapine, kerana boleh menyebabkan kesan kemurungan tambahan pada sistem saraf pusat. Kekeliruan yang teruk, hipotensi dan kemurungan pernafasan jarang dilihat pada pesakit yang menerima clozapine bersamaan dengan atau mengikuti rawatan benzodiazepin. Pada pesakit yang menerima clozapine bersamaan, dos awal benzodiazepine harus kira-kira separuh daripada dos biasa sehingga pengalaman pesakit mencukupi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Tidak ada kajian terkawal yang mencukupi dilakukan pada wanita hamil. Terdapat data yang cukup mengenai teratogenik dari pendedahan benzodiazepin. Beberapa kajian awal menunjukkan bahawa pendedahan benziodiazepin dalam rahim mungkin dikaitkan dengan malformasi kongenital.Kajian seterusnya tidak memberikan bukti kuat mengenai hubungan antara penggunaan benzodiazepin dan perkembangan malformasi. Dalam kes di mana korelasi dengan benzodiazepin diperhatikan, pendedahan berlaku terutamanya pada trimester pertama kehamilan.Pemberian berterusan semasa trimester terakhir mungkin berkaitan dengan kerencatan pertumbuhan intrauterin. Penggunaan semasa trimester terakhir hingga kelahiran dikaitkan dengan komplikasi neonatal, termasuk sindrom gangguan pernafasan, sindrom "bayi lembap" (hipotonia, kelesuan, dan kesukaran untuk menghisap) dan sindrom penarikan ubat (gegaran, mudah marah, hipertonik, cirit-birit / muntah dan menghisap kuat ). Sekiranya benzodiazepin diambil semasa kehamilan atau jika pesakit hamil semasa mengambil benzodiazepin, pesakit harus diberitahu tentang potensi bahaya pada janin.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan dan semasa tempoh penyusuan.
Oleh kerana benzodiazepin diekskresikan dalam susu ibu, ia tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui.
Toleransi
Sebilangan kehilangan keberkesanan terhadap kesan hipnosis benzodiazepin mungkin timbul setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Pergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fizikal dan mental terhadap ubat-ubatan ini. Risiko ketagihan meningkat dengan dos dan tempoh rawatan, dan lebih besar pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan dadah atau alkohol.
Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan diri. Ini boleh terdiri daripada sakit kepala, sakit badan, kegelisahan, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan dan kerengsaan. Dalam kes yang teruk, gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan pada bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, bunyi dan sentuhan fizikal, halusinasi atau kejang. Insomnia dan kegelisahan pulih: Sindrom sementara di mana gejala yang membawa kepada rawatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang diperburuk mungkin berlaku pada penghentian rawatan. Ia mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan, kegelisahan atau gangguan. gejala penarikan atau pemulihan lebih besar selepas penghentian rawatan secara tiba-tiba, penurunan dos secara beransur-ansur dicadangkan.
Amnesia
Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde. Ini berlaku selalunya beberapa jam selepas pengambilan ubat dan, oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit harus dapat tidur 7-8 jam tanpa gangguan (lihat "Kesan Sampingan").
Reaksi psikiatri dan paradoks
Semasa benzodiazepin digunakan diketahui bahawa reaksi seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, kegelisahan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku dapat terjadi. Sekiranya ini berlaku, penggunaan produk ubat harus dihentikan. Reaksi ini lebih kerap berlaku pada kanak-kanak dan orang tua.
Oleh kerana prazepam mempunyai kesan depresi CNS, pesakit harus dinasihatkan untuk menghindari pengambilan alkohol dan ubat-ubatan depresan CNS secara serentak.
Gabungan PRAZENE dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan interaksi yang tidak diingini (lihat "Interaksi").
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Hasutan, amnesia, gangguan konsentrasi dan fungsi otot boleh menjejaskan kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Sekiranya tempoh tidur tidak mencukupi, kemungkinan kewaspadaan terganggu mungkin meningkat (lihat "Interaksi").
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan:
Prazene mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Prazene: Dos
Dewasa
PRAZENE diberikan secara lisan dalam dos terbahagi atau sebagai satu dos. Dalam dos terbahagi, dos purata biasa ialah 30 mg / hari, iaitu 1 tablet 10 mg 3 kali sehari. Dos harus disesuaikan secara beransur-ansur dalam julat antara 20 dan 60 mg / hari sehubungan dengan tindak balas pesakit.
Sebagai dos tunggal, PRAZENE boleh diberikan pada waktu tidur dan dos permulaan yang disyorkan adalah 20 mg. Tindak balas pesakit terhadap rawatan selama beberapa hari memungkinkan doktor untuk meningkatkan atau sesekali menurunkan dos untuk mencapai kesan kecemasan maksimum dengan mengantuk minimum pada waktu siang. Dos optimum biasanya antara 20 dan 40 mg / hari.
Jadual dos yang sama dapat dilaksanakan dengan larutan dalam tetes, dengan mengambil kira 20 tetes mengandungi 10 mg bahan aktif. Titisan harus dicairkan di dalam air atau minuman lain.
Pesakit tua atau lemah, termasuk mereka yang mengalami gangguan fungsi hati dan / atau ginjal.
Secara amnya cukup untuk mengurangkan separuh dos orang dewasa yang disarankan agar tindak balas terapeutik yang mencukupi (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").
Anak-anak
Keselamatan dan keberkesanan produk pada kanak-kanak belum diselidiki.Namun, disarankan untuk membaca dengan teliti "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan".
Rawatan harus dimulakan dengan dos yang disyorkan paling rendah. Dos maksimum tidak boleh dilebihi.
Rawatan harus sesingkat mungkin. Tempoh keseluruhan rawatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh penarikan secara beransur-ansur.
Dalam kes tertentu, perluasan masa rawatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Prazene
Sekiranya pengambilan / pengambilan berlebihan Prazene berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Prazene, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda. Seperti halnya benzodiazepin lain, overdosis tidak boleh mengancam nyawa, kecuali pengambilan bersamaan dengan depresi CNS lain (termasuk alkohol).
Dalam rawatan overdosis ubat apa pun, kemungkinan bahan lain telah diambil pada masa yang sama harus dipertimbangkan.
Selepas overdosis benzodiazepin oral, muntah harus disebabkan (dalam masa satu jam) jika pesakit sedar atau lavage gastrik dengan perlindungan pernafasan dilakukan sekiranya pesakit tidak sedarkan diri.
Sekiranya tidak ada peningkatan yang diamati dengan pengosongan perut, arang aktif harus diberikan untuk mengurangkan penyerapan. Perhatian khusus harus diberikan kepada fungsi pernafasan dan kardiovaskular dalam terapi kecemasan. Overdosis benzodiazepin biasanya mengakibatkan pelbagai tahap kemurungan sistem saraf pusat, mulai dari mendung hingga koma. Dalam kes ringan, gejala termasuk mengantuk, kekeliruan mental, dan kelesuan. Dalam kes yang teruk, gejala termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, kemurungan pernafasan, jarang koma, dan jarang kematian. Hipotensi, walaupun tidak mungkin, dapat dikendalikan dengan vasopresor ( seperti bitartrate levarterenol atau bitartrate metaraminol).
Flumazenil, antagonis reseptor benzodiazepin tertentu, ditunjukkan sebagai penawar untuk pembatalan sepenuhnya atau sebahagian dari kesan penenang benzodiazepin dan boleh digunakan sekiranya terdapat dosis berlebihan benzodiazepin yang disyaki atau disahkan. Flumazenil dimaksudkan sebagai rawatan tambahan - dan bukan pengganti - untuk pengurusan overdosis benzodiazepin yang optimum. Pesakit yang dirawat dengan flumazenil harus dipantau untuk penenang, kemurungan pernafasan dan kesan sisa benzodiazepin lain, untuk jangka masa yang sesuai selepas rawatan. Doktor harus mengambil kira ini. risiko kejang yang berkaitan dengan rawatan dengan flumazenil, terutama pada pesakit yang menggunakan benzodizepine untuk jangka masa yang panjang dan dalam kes overdosis antidepresan siklik. Disarankan agar risalah pakej yang terdapat dalam paket flumazenil harus dikonsultasikan sebelum digunakan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Prazene
Seperti semua ubat, Prazene boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
PRAZENE biasanya boleh diterima dengan baik.
Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan dalam ujian klinikal plasebo double-blind yang menggunakan dos harian biasa 30mg dalam dos terbahagi.
Kesan ini khas untuk benzodiazepin:
Gangguan psikiatri: kekeliruan, impian yang jelas
Gangguan sistem saraf: ataksia, pening, kegembiraan, pening, mengantuk pada waktu siang, sakit kepala, hiperaktif, pening kepala, ucapan kabur, sinkop, gegaran
Gangguan mata: penglihatan kabur
Gangguan jantung: berdebar-debar, sedikit penurunan tekanan darah
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, gangguan gastrousus
Gangguan hepatik: disfungsi hepatik
Gangguan kulit dan tisu subkutan: diaforesis, pruritus, reaksi kulit
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit sendi, kelemahan otot
Gangguan ginjal dan kencing: gangguan genitouriner
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: keletihan, bengkak kaki, kelemahan
Penyelidikan: tekanan darah rendah, ujian fungsi hati yang tidak normal, kenaikan berat badan.
Kesan sampingan lain yang dilaporkan adalah: pengaburan emosi, penurunan kewaspadaan, penglihatan berganda. Fenomena ini berlaku terutamanya pada permulaan terapi dan biasanya hilang dengan pentadbiran berikutnya. Reaksi buruk lain kadang-kadang dilaporkan termasuk: perubahan libido, mydriasis, dan granulositopenia.
Amnesia
Amnesia anterograde juga boleh berlaku pada dos terapeutik, risikonya meningkat pada dos yang lebih tinggi.Kesan amnesik mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat "Amaran Khas").
Kemurungan
Semasa penggunaan benzodiazepin, keadaan kemurungan yang sudah ada dapat dilindungi. Benzodiazepin atau sebatian seperti benzodiazepin boleh menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku.
Reaksi sedemikian boleh menjadi sangat teruk. Mereka lebih cenderung pada kanak-kanak dan orang tua.
Pergantungan
Penggunaan benzodiazepin (walaupun pada dos terapeutik) boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal: penghentian terapi boleh menyebabkan fenomena pemulihan atau penarikan (lihat "Amaran Khas"). Pergantungan psikik mungkin berlaku. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
PRAZENE 10 mg tablet
1 tablet mengandungi:
Bahan aktif: prazepam 10 mg.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristal, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 20 mg tablet
1 tablet mengandungi:
Bahan aktif: prazepam 20 mg.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristal, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 15 mg / ml larutan titisan oral
1 ml (sama dengan 30 tetes) larutan mengandungi:
Bahan aktif: prazepam 15 mg.
Eksipien: propilena glikol, etil etilena glikol, polysorbate 80, sodium saccharinate, levomentol, anethole, paten blue V.
1 titisan mengandungi 0,5 mg prazepam
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Tablet dan larutan titisan oral.
Tablet PRAZENE 10 mg: kotak 30 tablet 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablet: kotak 20 tablet 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml larutan titisan oral: 1 botol penitis 20 ml.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PRAZENE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
PRAZENE 10 mg tablet
Satu tablet mengandungi:
bahan aktif: prazepam 10 mg.
PRAZENE 20 mg tablet
Satu tablet mengandungi:
bahan aktif: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan
1 ml (sama dengan 30 tetes) larutan mengandungi:
bahan aktif: prazepam 15 mg.
1 penurunan = 0.5 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet dan larutan titisan oral.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Keresahan.
Keadaan kegelisahan, ketegangan, kegelisahan, mudah marah, murung; gangguan psiko-neurotik; gangguan organik berfungsi dan gangguan psikoneurotik (neurosis organik).
Benzodiazepin hanya ditunjukkan apabila gangguannya teruk, melumpuhkan, atau menjadikan subjek sangat tidak selesa.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dewasa
PRAZENE diberikan secara lisan dalam dos terbahagi atau sebagai satu dos.
Dalam dos terbahagi, dos purata biasa ialah 30 mg / hari, iaitu 1 tablet 10 mg 3 kali sehari. Dos harus disesuaikan secara beransur-ansur dalam julat antara 20 dan 60 mg / hari sehubungan dengan tindak balas pesakit.
Sebagai dos tunggal, PRAZENE boleh diberikan pada waktu tidur dan dos permulaan yang disyorkan adalah 20 mg. Tindak balas pesakit terhadap rawatan selama beberapa hari memungkinkan doktor untuk meningkatkan atau sesekali menurunkan dos untuk mencapai kesan kecemasan maksimum dengan mengantuk minimum pada waktu siang. Dos optimum biasanya antara 20 dan 40 mg / hari.
Jadual dos yang sama dapat dilaksanakan dengan larutan dalam tetes, dengan mengambil kira 20 tetes mengandungi 10 mg bahan aktif. Titisan harus dicairkan di dalam air atau minuman lain.
Kumpulan pesakit tertentu
Pesakit tua atau lemah, termasuk mereka yang mengalami gangguan fungsi hati dan / atau ginjal
Umumnya cukup untuk mengurangkan separuh daripada dos dewasa yang disyorkan untuk mencapai tindak balas terapi yang mencukupi (lihat bahagian 4.4).
Anak-anak
Keselamatan dan keberkesanan produk pada kanak-kanak belum disiasat.
Walau bagaimanapun, disarankan untuk membaca bahagian 4.4 dengan teliti. Rawatan harus dimulakan dengan dos yang disyorkan paling rendah. Dos maksimum tidak boleh dilebihi.
Rawatan harus sesingkat mungkin. Pesakit harus dinilai semula secara berkala dan perlunya rawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan teliti, terutama jika pesakit itu bebas dari gejala. Tempoh keseluruhan rawatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh penarikan secara beransur-ansur.
Dalam kes tertentu, perluasan masa rawatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.
Seperti benzodiazepin jangka panjang yang lain, pesakit harus dipantau secara berkala pada awal rawatan untuk mengurangkan dos atau kekerapan pengambilan jika perlu untuk mengelakkan overdosis akibat pengumpulan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada benzodiazepin atau mana-mana eksipien.
Myasthenia gravis.
Kekurangan pernafasan yang teruk. Kekurangan hepatik yang teruk. Sindrom apnea tidur. Trimester pertama kehamilan dan semasa tempoh penyusuan (lihat bahagian 4.6)
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Toleransi
Sebilangan kehilangan keberkesanan terhadap kesan hipnosis benzodiazepin mungkin timbul setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Pergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fizikal dan mental terhadap ubat-ubatan ini. Risiko ketagihan meningkat dengan dos dan tempoh rawatan, dan lebih besar pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan dadah atau alkohol.
Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan diri. Ini boleh terdiri daripada sakit kepala, sakit badan, kegelisahan, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan dan kerengsaan. Dalam kes yang teruk, gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan pada bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, bunyi dan sentuhan fizikal, halusinasi atau kejang.
Insomnia dan kegelisahan pulih: Sindrom sementara di mana gejala yang membawa kepada rawatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang diperburuk mungkin berlaku pada penghentian rawatan. Ia mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan, kegelisahan atau gangguan. gejala penarikan atau pemulihan lebih besar selepas penghentian rawatan secara tiba-tiba, penurunan dos secara beransur-ansur dicadangkan.
Tempoh rawatan
Tempoh rawatan harus sesingkat mungkin (lihat bahagian 4.2), tetapi tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan secara beransur-ansur. Memanjangkan terapi melebihi jangka masa ini tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan klinikal. Mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit apabila rawatan dimulakan bahawa tempohnya akan terhad dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dos tersebut harus diturunkan secara progresif.
Penting juga untuk pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, sehingga mengurangkan kegelisahan mengenai gejala-gejala ini sekiranya timbul apabila penghentian ubat.
Penting untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa kerana PRAZENE adalah benzodiazepin yang bertindak panjang, perubahan mendadak menjadi benzodiazepin yang bertindak pendek tidak disarankan, kerana gejala penarikan mungkin terjadi.
Amnesia
Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde. Ini berlaku selalunya beberapa jam selepas pengambilan ubat dan, oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit harus dapat tidur 7-8 jam tanpa gangguan (lihat bahagian 4.8).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Semasa benzodiazepin digunakan diketahui bahawa reaksi seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, kegelisahan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku dapat terjadi. Sekiranya ini berlaku, penggunaan produk ubat harus dihentikan. Reaksi ini lebih kerap berlaku pada kanak-kanak dan orang tua.
Kumpulan pesakit tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak tanpa mempertimbangkan dengan teliti keperluan sebenar rawatan; jangka masa rawatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dos yang dikurangkan (lihat bahagian 4.2). Begitu juga, dos yang lebih rendah disarankan. pesakit dengan kekurangan pernafasan kronik kerana risiko kemurungan pernafasan Benzodiazepin tidak ditunjukkan pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk kerana mereka dapat memicu ensefalopati (lihat bahagian 4.3). Benzodiazepin tidak digalakkan untuk rawatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk merawat kemurungan atau kegelisahan yang berkaitan dengan kemurungan (bunuh diri dapat terjadi pada pesakit tersebut). Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan riwayat penyalahgunaan dadah atau alkohol.
Oleh kerana PRAZENE menekan Sistem Saraf Pusat, pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan pengambilan alkohol dan ubat lain secara serentak dengan aktiviti kemurungan CNS.
Gabungan PRAZENE dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan interaksi yang tidak diingini (lihat bahagian 4.5).
Posologi harus disimpan dalam had yang berhati-hati pada pesakit dengan perubahan organik serebrum (terutamanya aterosklerotik) atau dengan kekurangan kardio-pernafasan.
Sekiranya rawatan berpanjangan, disarankan untuk memeriksa gambar darah dan fungsi hati secara berkala.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Prazene mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa akibat kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Alkohol: Pengambilan bersama alkohol harus dielakkan.Kesan sedatif dapat ditingkatkan ketika produk ubat diambil bersama dengan alkohol.
Ini memberi kesan buruk kepada kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Berkaitan dengan depresi CNS: kesan kemurungan pusat dapat ditingkatkan dalam kes penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, anxiolytics / penenang, antidepresan, analgesik narkotik, antiepileptik, anestetik dan antihistamin penenang. Sekiranya analgesik narkotik, peningkatan euforia mungkin berlaku oleh peningkatan peningkatan pergantungan psikik.
Sebatian yang menghalang enzim hati tertentu (terutamanya sitokrom P450): Boleh meningkatkan aktiviti benzodiazepin. Pada tahap yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolismekan hanya melalui konjugasi.
Inhibitor CYP3A4 dapat mengurangkan metabolisme prazepam dan meningkatkan tahap ketoksikannya.
Kontraseptif oral boleh meningkatkan kesan prazepam, kerana ia menghalang metabolisme oksidatif. Akibatnya, pemberian kontraseptif oral yang bersamaan menyebabkan peningkatan kepekatan serum benzodiazepin yang mengalami metabolisme oksidatif.
Pesakit yang menjalani terapi kontraseptif oral harus dipantau untuk sebarang peningkatan kesan prazepam.
Benzodiazepin harus dikaitkan dengan berhati-hati dengan clozapine, kerana boleh menyebabkan kesan kemurungan aditif pada sistem saraf pusat.Kekeliruan yang teruk, hipotensi dan kemurungan pernafasan jarang dilihat pada pesakit yang menerima clozapine bersamaan dengan atau mengikuti rawatan benzodiazepin. Pada pesakit yang menerima clozapine bersamaan, dos awal benzodiazepine harus kira-kira separuh daripada dos biasa sehingga pengalaman pesakit mencukupi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Tidak ada kajian terkawal yang mencukupi dilakukan pada wanita hamil.
Terdapat data yang cukup mengenai teratogenik dari pendedahan benzodiazepin. Beberapa kajian awal menunjukkan bahawa pendedahan benziodiazepin dalam rahim mungkin dikaitkan dengan malformasi kongenital.Kajian seterusnya tidak memberikan bukti kuat mengenai hubungan antara penggunaan benzodiazepin dan perkembangan malformasi. Dalam kes di mana korelasi dengan benzodiazepin diperhatikan, pendedahan berlaku terutamanya pada trimester pertama kehamilan.Pemberian berterusan semasa trimester terakhir mungkin berkaitan dengan kerencatan pertumbuhan intrauterin. Penggunaan semasa trimester terakhir hingga kelahiran dikaitkan dengan komplikasi neonatal, termasuk sindrom gangguan pernafasan, sindrom "bayi lembap" (hipotonia, kelesuan, dan kesukaran untuk menghisap) dan sindrom penarikan ubat (gegaran, mudah marah, hipertonik, cirit-birit / muntah dan menghisap kuat ). Sekiranya benzodiazepin diambil semasa kehamilan atau jika pesakit hamil semasa mengambil benzodiazepin, pesakit harus diberitahu tentang potensi bahaya pada janin.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan dan semasa tempoh penyusuan.
Oleh kerana benzodiazepin diekskresikan dalam susu ibu, ia tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Hasutan, amnesia, gangguan konsentrasi dan fungsi otot boleh menjejaskan kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Sekiranya tempoh tidur tidak mencukupi, kemungkinan kewaspadaan terganggu mungkin meningkat (lihat bahagian 4.5).
04.8 Kesan yang tidak diingini
PRAZENE biasanya boleh diterima dengan baik.
Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan dalam ujian klinikal plasebo double-blind yang menggunakan dos harian biasa 30mg dalam dos terbahagi.
Kesan ini khas untuk benzodiazepin:
Gangguan psikiatri: kekeliruan, impian yang jelas.
Gangguan sistem saraf: ataksia, vertigo, kegembiraan, pening, mengantuk, sakit kepala, hiperaktif, pening kepala, ucapan kabur, sinkop, gegaran
Gangguan mata: penglihatan kabur.
Gangguan jantung: berdebar-debar, sedikit penurunan tekanan darah.
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, gangguan gastrousus. Gangguan hepatik: disfungsi hepatik.
Gangguan tisu kulit dan subkutan: diaforesis, pruritus, reaksi kulit.
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit sendi.
Gangguan ginjal dan kencing: gangguan genitouriner.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: keletihan, bengkak kaki, kelemahan.
Penyelidikan: tekanan darah rendah, ujian fungsi hati yang tidak normal, kenaikan berat badan.
Kesan sampingan lain yang dilaporkan adalah: pengaburan emosi, penurunan kewaspadaan, penglihatan berganda. Fenomena ini berlaku terutamanya pada permulaan terapi dan biasanya hilang dengan pentadbiran berikutnya. Reaksi buruk lain kadang-kadang dilaporkan termasuk: perubahan libido, mydriasis dan granulositopenia.
Amnesia
Amnesia anterograde juga boleh berlaku pada dos terapeutik, risikonya meningkat pada dos yang lebih tinggi. Kesan amnesik mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat bahagian 4.4).
Kemurungan
Keadaan kemurungan yang ada sebelum ini mungkin tidak ditutup semasa penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau sebatian seperti benzodiazepin boleh menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku.
Reaksi sedemikian boleh menjadi sangat teruk. Mereka lebih cenderung pada kanak-kanak dan orang tua.
Pergantungan
Penggunaan benzodiazepin (walaupun pada dos terapeutik) boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal: penghentian terapi boleh menyebabkan fenomena pemulihan atau penarikan (lihat bahagian 4.4). Pergantungan psikik mungkin berlaku. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lain, overdosis tidak boleh mengancam nyawa melainkan jika diambil bersamaan dengan depresi CNS lain (termasuk alkohol).
Dalam rawatan overdosis ubat apa pun, kemungkinan bahan lain telah diambil pada masa yang sama harus dipertimbangkan.
Selepas overdosis benzodiazepin oral, muntah harus disebabkan (dalam masa satu jam) jika pesakit sedar atau lavage gastrik dengan perlindungan pernafasan dilakukan sekiranya pesakit tidak sedarkan diri.
Sekiranya tidak ada peningkatan yang diamati dengan pengosongan perut, arang aktif harus diberikan untuk mengurangkan penyerapan. Perhatian khusus harus diberikan kepada fungsi pernafasan dan kardiovaskular dalam terapi kecemasan. Overdosis benzodiazepin biasanya mengakibatkan pelbagai tahap kemurungan sistem saraf pusat, mulai dari mendung hingga koma. Dalam kes ringan, gejala termasuk mengantuk, kekeliruan mental, dan kelesuan. Dalam kes yang teruk, gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, kemurungan pernafasan, jarang koma, dan jarang kematian.
Hipotensi, walaupun tidak mungkin, dapat dikawal dengan vasopresor (seperti levarterenol bitartrate atau metaraminol bitartrate).
Flumazenil, antagonis reseptor benzodiazepin tertentu, ditunjukkan sebagai penawar untuk penekanan lengkap atau sebahagian dari kesan sedatif benzodiazepin dan boleh digunakan sekiranya terdapat dosis berlebihan benzodiazepin yang disyaki atau diketahui. Flumazenil dimaksudkan sebagai rawatan tambahan - dan bukan pengganti - untuk pengurusan overdosis benzodiazepin yang optimum. Pesakit yang dirawat dengan flumazenil harus dipantau untuk penenang, kemurungan pernafasan dan kesan sisa benzodiazepin lain, untuk jangka masa yang sesuai selepas rawatan. Doktor harus mengambil kira ini. risiko kejang yang berkaitan dengan rawatan dengan flumazenil, terutama pada pesakit yang menggunakan benzodizepine untuk jangka waktu yang lama dan dalam kes overdosis antidepresan siklik. Disarankan agar risalah pakej yang terdapat dalam paket flumazenil harus dikonsultasikan sebelum digunakan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: derivatif benzodiazepin dengan aktiviti cemas.
ATC: N05BA11
Prazepam adalah ubat yang tergolong dalam kelas 1-4 benzodiazepine.
Percubaan farmakologi pada haiwan telah menunjukkan bahawa prazepam bertindak sebagai penenang ringan, bahawa tindakannya mirip dengan benzodiazepin lain tetapi dengan margin yang lebih luas antara kesan penenang dan hipnotik. Ini juga telah menunjukkan bahawa prazepam melakukan tindakan relaksasi otot.
Benzodiazepin bertindak di kawasan limbik, thalamik dan hipotalamus sistem saraf pusat dan mampu menyebabkan tahap kemurungan sistem saraf yang diperlukan, termasuk penenang, hipnosis, kelonggaran otot rangka dan kesan antikonvulsan.
Bukti terkini menunjukkan bahawa benzodiazepin memberikan kesannya melalui rangsangan kompleks reseptor GABA (asid gamma-amino butyrik) -benzodiazepin.
GABA adalah neurotransmitter penghambat yang menjalankan aktivitinya pada tahap subtipe reseptor tertentu yang ditakrifkan sebagai GABA-A dan GABA-B. GABA-A adalah subtipe reseptor utama yang terdapat dalam sistem saraf pusat dan dianggap terlibat dalam tindakan kecemasan dan penenang.
Reseptor GABA-A dianggap digabungkan dengan subtipe reseptor khusus benzodiazepin (BNZ). Terdapat tiga jenis reseptor BNZ di sistem saraf pusat dan tisu lain: reseptor BNZ1 terletak di cerebellum dan di korteks serebrum; Reseptor BNZ2 terdapat di korteks serebrum dan saraf tunjang dan reseptor BNZ3 pada tisu periferal.
Pengaktifan reseptor BNZ1 memantapkan tidur, sementara reseptor BNZ2 bertindak pada relaksasi otot, aktiviti antikonvulsan, koordinasi motor dan memori. Benzodiazepin tidak secara khusus mengikat reseptor BNZ1 dan BNZ2 yang mempunyai kesan akhir untuk meningkatkan kesan GABA. Tidak seperti barbiturat, yang meningkatkan kesan yang dimediasi oleh GABA dengan memanjangkan masa pembukaan saluran klorin, benzodiazepin meningkatkan kesan GABA dengan meningkatkan pertalian GABA untuk reseptornya.
Pengikatan GABA ke laman reseptornya menyebabkan pembukaan saluran klorin, menyebabkan hiperpolarisasi membran sel yang berlaku dan mencegah pengujaan sel yang lebih lanjut.
Eksperimen farmakologi manusia telah menunjukkan bahawa prazepam mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat. Pemberian oral satu dos 60 mg tunggal dan dos terbahagi hingga 100 mg tiga kali sehari (jumlah 300 mg / hari) tidak menunjukkan kesan toksik. Prazepam mempunyai aktiviti kegelisahan yang ketara dengan ciri-ciri tidak menyebabkan kesan hipnosis: ketoksikannya rendah, bersama dengan kekurangan tindakan kemurungan pada pusat pernafasan dan kesan berlarutan yang memungkinkan penggunaannya dalam semua bentuk cemas.
05.2 Sifat farmakokinetik
Prazepam mudah diserap dari saluran gastrointestinal tanpa mengira nilai pH gastrik.
Metabolisme berlaku pada bahagian pertama melalui hati dan oleh itu pada prazepam darah periferi tidak hadir atau hanya terdapat dalam jumlah yang sangat terhad.
Produk transformasi utamanya, desalkylprazepam, terdapat dalam darah periferal dan merupakan metabolit aktifnya.
Di samping itu, sejumlah kecil 3-hydroxyprazepam dan oxazepam dijumpai, dalam bentuk sebahagian glukuronat, siap untuk pembuangan air kecil dan oleh itu tanpa kesan terapi.
Ketersediaan bio desalkylprazepam dari prazepam adalah 51 ± 5%.
Farmakokinetik prazepam dicirikan oleh tahap darah yang berterusan dan ketiadaan puncak plasma.
Selepas pemberian satu kali tablet prazepam 20 mg, tahap maksimum metabolit aktif dicapai pada jam 5-6, selepas itu tanpa puncak sebenar, tahap darah perlahan menurun.
Waktu paruh penghapusan metabolit aktif kira-kira 60 jam dan lebih lama pada orang tua, subjek gemuk, subjek hepatopati dan mereka yang mempunyai sirosis hati.
Selepas pemberian berulang kali, tahap darah meningkat selama beberapa hari dan mencapai keadaan stabil pada hari ke-9.
Dengan penghentian ubat tahap darah tidak turun secara tiba-tiba, tetapi secara beransur-ansur.
Isipadu taburan ialah 14.4 ± 5.1 liter / kg.
Pengikatan protein plasma adalah 97.5%.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Karsinogenesis, mutagenesis dan pengurangan kesuburan
Kajian jangka panjang untuk menilai karsinogenesis, mutagenesis dan kesuburan belum dilakukan dengan prazepam. Beberapa kajian awal menunjukkan peningkatan risiko kongenital malformasi yang berkaitan dengan penggunaan chlordiazepoxide, diazepam dan meprobamate pada trimester pertama kehamilan; data ini belum disahkan oleh kajian berikutnya. Prazepam, turunan benzodiazepin, belum dipelajari. tentukan sama ada ia boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko kelainan janin (lihat bahagian 4.6).
Kajian toksikologi jangka panjang pada tikus dan anjing menunjukkan hepatomegali dan kolestasis.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
PRAZENE 10 mg tablet
Satu tablet mengandungi: laktosa, selulosa mikrokristal, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 20 mg tablet
Satu tablet mengandungi: laktosa, selulosa mikrogranular, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan
1 ml mengandungi: propilena glikol, etil etilena glikol, polysorbate 80, sodium saccharinate, levomentol, anethole, paten blue V.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tiada.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
PRAZENE 10 mg tablet
Kotak 30 tablet dalam lepuh.
PRAZENE 20 mg tablet
Kotak 20 tablet dalam lepuh.
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan
1 botol kaca 20ml dengan penitis.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l.
melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
PRAZENE 10 mg tablet 30 tablet 10 mg - AIC n. 023762026
PRAZENE 20 mg tablet 20 tablet 20 mg - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan 1 botol 20 ml - AIC n. 023762053
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet PRAZENE 10 mg 26 Januari 1979/31 Mei 2005
PRAZENE 20 mg tablet 20 Disember 1984/31 Mei 2005
PRAZENE 15 mg / ml titisan oral, larutan 20 Disember 1984/31 Mei 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
11 Jun 2010
