Bahan aktif: Ademetionine
SAMYR 100 mg / 5ml Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
SAMYR 200 mg / 5ml Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
SAMYR 200 mg tablet tahan Gastro
Sisip pakej Samyr tersedia untuk saiz pek: - SAMYR 100 mg / 5ml Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan, SAMYR 200 mg / 5ml Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan, SAMYR 200 mg Tablet tahan gastro
- SAMYR 400 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan, tablet tahan gastro SAMYR 400 mg
Mengapa Samyr digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Ubat lain dari sistem pencernaan dan metabolisme, asid amino dan turunannya
INDIKASI TERAPEUTIK
Sindrom depresi.
Kontraindikasi Apabila Samyr tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Ademetionine dikontraindikasikan pada pesakit dengan kecacatan genetik yang mempengaruhi kitaran metionin dan / atau menyebabkan homosistinuria dan / atau hyperhomocysteinemia (mis. Kekurangan cystathionine beta-synthase, kecacatan metabolisme vitamin B12).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Samyr
Suntikan intravena harus dilakukan dengan perlahan.
Tahap amonia harus dipantau pada pesakit dengan keadaan prekirrotik dan sirosis atau hiperammonemia berikutan pemberian oral ademetionine.
Oleh kerana kekurangan vitamin B12 dan folat dapat menurunkan kadar ademetionine, pesakit berisiko (menderita anemia, penyakit hati, hamil atau sekiranya berpotensi kekurangan vitamin kerana patologi lain atau tabiat makan seperti vegan) mereka harus melakukan ujian darah secara rutin untuk memeriksa plasma tahap. Sekiranya terdapat kekurangan, rawatan dengan vitamin B12 dan / atau folat disyorkan sebelum atau bersamaan dengan pemberian ademetionine.
Sebilangan pesakit mungkin mengalami pening semasa mengambil ademetionine. Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau menggunakan mesin semasa rawatan sehingga mereka cukup yakin bahawa terapi ademetionine tidak mempengaruhi kemampuan mereka untuk beroperasi. Dalam aktiviti tersebut (lihat paragraf "Amaran Khas").
Idea bunuh diri / Bunuh diri
Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, bahaya diri dan bunuh diri (kejadian bunuh diri / berkaitan). Risiko ini berterusan sehingga pengampunan tertentu berlaku. Oleh kerana peningkatan mungkin tidak berlaku pada minggu pertama atau segera rawatan, pesakit harus dipantau dengan teliti hingga peningkatan terjadi. Secara amnya pengalaman klinikal bahawa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal peningkatan.
Terapi ubat dengan antidepresan harus selalu dikaitkan dengan pengawasan ketat terhadap pasien, terutama yang berisiko tinggi, terutama pada tahap awal perawatan dan setelah perubahan dos. Pesakit (atau pengasuh) harus diberitahu tentang perlunya memantau dan melaporkan segera kepada doktor mereka mengenai sebarang keadaan klinikal yang memburuk, permulaan tingkah laku atau pemikiran bunuh diri, atau perubahan tingkah laku.
Tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan penyakit bipolar. Kes peralihan dari kemurungan ke hipomania atau mania telah dilaporkan ketika dirawat dengan ademetionine.
Hanya satu kes sindrom serotonin telah dilaporkan dalam literatur pada pesakit yang menggunakan ademetionine dan clomipramine. Walaupun interaksi berpotensi dicurigai, berhati-hati dinasihatkan semasa memberikan ademetionine bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), antidepresan trisiklik (seperti Clomipramine) dan ubat-ubatan tryptophan dan suplemen phyto (lihat bahagian "Interaksi").
Keberkesanan ademetionine dalam rawatan kemurungan telah dikaji dalam kajian klinikal jangka pendek (jangka masa 3-6 minggu). Keberkesanan ademetionine dalam rawatan kemurungan dalam jangka masa yang panjang tidak diketahui.
Terdapat banyak ubat untuk merawat kemurungan dan pesakit harus berunding dengan doktor mereka untuk menentukan terapi yang optimum. Pesakit harus didorong untuk memberitahu doktor mereka jika gejala mereka tidak berkurang atau bertambah buruk semasa rawatan dengan ademetionine. Pesakit dengan kemurungan berisiko bunuh diri dan kejadian serius lain oleh itu harus mendapat sokongan psikiatri yang berterusan semasa terapi ademetionine untuk memastikan bahawa gejala kemurungan dipertimbangkan dan dirawat dengan secukupnya.
Kes kecemasan sementara atau peningkatan keadaan kecemasan telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ademetionine. Dalam kebanyakan kes, tidak perlu menghentikan rawatan. Dalam beberapa kes, kegelisahan itu diselesaikan dengan mengurangkan dos atau menghentikan terapi.
Disfungsi hepatik: Parameter farmakokinetik serupa pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan penyakit hati kronik.
Disfungsi ginjal: Tidak ada kajian yang dilakukan terhadap pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal. Oleh itu, berhati-hati disarankan semasa memberikan ademetionine kepada pesakit tersebut.
Pesakit lanjut usia: Kajian klinikal yang dilakukan dengan ademetionine tidak mendaftarkan jumlah subjek yang mencukupi berusia 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka berbeza dengan subjek yang lebih muda.
Pengalaman klinikal yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda.
Secara umum, pemilihan dos untuk pesakit tua harus dilakukan dengan berhati-hati, biasanya dimulai dengan dosis terendah dalam julat terapi, dan mempertimbangkan kadar penurunan fungsi hepatik, ginjal atau jantung tertinggi, adanya penyakit bersamaan atau ubat lain terapi.
Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan ademetionine pada kanak-kanak belum terbukti.
Gangguan pada immunoassay homocysteine
Ademetionine mengganggu immunoassay homocysteine, pada pesakit yang dirawat dengan ademetionine, pengujian mungkin menunjukkan tahap homosistein plasma yang palsu. Oleh itu, pada pesakit yang menerima ademetionine, disarankan agar ujian non-imunologi digunakan untuk mengukur tahap homosistein plasma.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Samyr
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Sindrom Serotonin telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan ademetionine dan clomipramine. Oleh itu, walaupun terdapat kemungkinan interaksi, berhati-hati apabila menggunakan ademetionine bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), antidepresan trisiklik (seperti Clomipramine) dan ubat-ubatan tryptophan dan suplemen phyto (lihat bahagian "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
Kombinasi SAMYR serasi dengan ubat antidepresan lain, khususnya tricyclics dan inhibitor monoamine oxidase. Pengambilan Ademetionine tidak menunjukkan interaksi negatif dengan pengambilan alkohol.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Kehamilan
Pengambilan dos terapi Ademetionine pada wanita selama tiga bulan terakhir kehamilan tidak menyebabkan kejadian buruk. Sebaiknya gunakan Ademetionine pada tiga bulan pertama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan.
Masa makan
Ademetionine hanya boleh diambil semasa menyusu sekiranya manfaat berpotensi membenarkan risiko yang berpotensi untuk bayi.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pening telah berlaku pada beberapa pesakit semasa rawatan dengan ademetionine. Sebaiknya jangan memandu atau mengendalikan mesin semasa rawatan sehingga anda cukup yakin bahawa terapi ademetionine tidak mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu dan melakukan aktiviti tersebut.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Samyr 100 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk larutan suntikan mengandungi kurang daripada 1 mmol natrium per botol, iaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Samyr 200 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk suntikan larutan mengandungi kurang daripada 1 mmol natrium per botol, iaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Tablet tahan gastrik Samyr 200 mg mengandungi natrium kurang dari 1 mmol per tablet, yang pada dasarnya "bebas natrium".
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Samyr: Dos
Rawatan boleh dimulakan dengan pentadbiran parenteral dan dilanjutkan secara lisan atau boleh dimulakan secara lisan.
Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
Serbuk lyophilized mesti dilarutkan dengan menggunakan pelarut pada masa penggunaan, bahagian yang tidak digunakan mesti dibuang. Ademetionine tidak boleh dicampurkan dengan larutan alkali atau larutan yang mengandungi ion kalsium. Sekiranya serbuk lyophilisate kelihatan lain daripada warna putih / kekuningan (kerana kecederaan pada botol atau kerana terdedah kepada panas), produk tidak boleh digunakan.
Pemberian serbuk dan pelarut ademetionine secara intravena untuk penyelesaian suntikan harus dilakukan dengan perlahan.
Tablet
Tablet Ademetionine harus ditelan keseluruhan dan tidak dikunyah.
Untuk penyerapan zat aktif yang lebih baik dan untuk kesan terapeutik yang lengkap, tablet ademetionine tidak boleh diambil bersama makanan.
Tablet Ademetionine mesti diekstrak dari lepuh sebelum digunakan. Sekiranya tablet berwarna kecoklatan (kerana terdapatnya lubang pada pembungkus aluminium), disarankan untuk tidak menggunakan produk.
Botol: 1-2 botol sehari untuk kitaran 15-20 hari, secara intravena atau intramuskular (bersamaan dengan 100-200 mg / hari atau bersamaan dengan 200-400 mg / hari).
Tablet: Terapi serangan: 400 mg 2-3 kali sehari selama 15-30 hari (bersamaan dengan 800-1200 mg / hari).
Terapi penyelenggaraan: 200 mg 2-3 kali sehari mengikut preskripsi perubatan.
Arahan Penggunaan
CARA MEMBUKA VIAL PENYELESAIAN
Botol pra-potong keselamatan
INDIKASI UNTUK MEMBUKA:
- letakkan botol seperti yang ditunjukkan pada gambar 1;
- berikan tekanan dengan ibu jari yang diletakkan di atas titik berwarna seperti yang ditunjukkan pada gambar 2.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil terlalu banyak Samyr
Kes overdosis dengan Ademetionine nampaknya jarang berlaku. Doktor harus menghubungi pusat kawalan racun tempatan. Secara amnya, pesakit harus dipantau dan diberikan rawatan sokongan.
Sekiranya berlaku pengambilan / pengambilan SAMYR yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan SAMYR, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Samyr
Seperti semua ubat, SAMYR boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Tidak ada kesan sampingan utama yang dilaporkan walaupun selepas pentadbiran jangka panjang dan dos yang tinggi. Tidak ada kes ketagihan atau ketergantungan dadah yang dilaporkan. Kerana toleransi yang sangat baik, Ademetionine boleh digunakan dengan selamat pada wanita hamil, orang tua dan penyakit hati kronik.
Jarang, dan hanya pada subjek yang sensitif, SAMYR boleh menyebabkan gangguan pada irama tidur-bangun: dalam kes seperti itu, penggunaan hypno-inducer pada waktu malam mungkin berguna.
Memandangkan keasidan pH di mana, untuk alasan kestabilan, bahan aktif dalam tablet dikekalkan, beberapa pesakit telah melaporkan, setelah pemberian oral produk, beberapa kes pedih ulu hati dan rasa berat epigastrik, fenomena bagaimanapun, entiti kecil dan seperti tidak membahayakan berlanjutan terapi.
Idea / tingkah laku bunuh diri jarang berlaku.
Reaksi semasa Percubaan Klinikal
Selama lebih dari dua tahun Ademetionine telah dikaji pada 2434 pesakit dalam ujian klinikal terkawal dan terbuka; yang mana 1983 menderita patologi hepatik dan 817 menderita kemurungan.
Jadual di bawah adalah berdasarkan 1667 pesakit yang mendaftar dalam 22 ujian klinikal dan dirawat dengan ademetionine. Dari jumlah tersebut 121 (7.2%) mempunyai bukti 188 reaksi buruk secara keseluruhan. Mual, sakit perut dan cirit-birit adalah reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan. Selalu tidak mungkin untuk menilai sebab-akibat antara kejadian buruk dan ubat.
Reaksi Pengawasan Pasca Pemasaran atau Percubaan Klinikal Tahap IV
Gangguan sistem imun
Hipersensitiviti, reaksi anaphylactoid atau tindak balas anaphylactic (iaitu curahan, sesak nafas, bronchospasm, sakit belakang, sesak dada, tekanan darah diubah (tekanan darah rendah, tekanan darah tinggi) atau kadar jantung (tachycardia, bradycardia)).
Gangguan psikiatri
Keresahan
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Edema laring
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Reaksi tapak suntikan (sangat jarang berlaku dengan nekrosis kulit), angioedema, reaksi kulit alergi (iaitu ruam, pruritus, urtikaria, eritema).
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tablet tahan gastro: tidak ada pencegahan penyimpanan khas.
Ampul dan pelarut: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Dari sudut kimia-fizikal, produk yang disusun semula tetap stabil selama 6 jam.
Dari sudut pandang mikrobiologi, produk harus digunakan dengan segera. Jika tidak, keadaan penyimpanan (selepas penggantian semula) adalah tanggungjawab pengguna dan dalam keadaan apa pun tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 hingga 8 ° C, kecuali jika penyusunan semula berlaku dalam keadaan aseptik terkawal. Dan disahkan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah.
Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN INI DARI PENGAMBILAN DAN JANGKAUAN ANAK
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Satu botol serbuk 100 mg mengandungi: ademetionine (Sulfo-Adenosyl-L-Methionine) p-toluenesulphonate sulfate 192 mg sama dengan 100 mg ion. Eksipien: mannitol.
Botol pelarut 5 ml mengandungi: air untuk suntikan, L-lisin, natrium hidroksida.
Satu botol serbuk 200 mg mengandungi: ademetionine 1,4-butanedisulfonate 380 mg sama dengan ion 200 mg. Eksipien: mannitol.
Botol pelarut 5 ml mengandungi: air untuk suntikan, L-lisin, natrium hidroksida.
Tablet tahan gastro 200 mg mengandungi: ademetionine 1,4-butanedisulphonate 380 mg sama dengan ion 200 mg. Eksipien: silika koloid, selulosa mikrokristal, natrium pati glikolat, magnesium stearat, kopolimer asid metakrilik, polietilena glikol 6000, simethicone, polysorbate 80, natrium hidroksida, talc, besi oksida.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
"100 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan" 5 botol + 5 botol pelarut 5 ml
"200 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan" 5 botol + 5 botol pelarut 5 ml
"200 mg tablet tahan gastro" 20 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
SAMYR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
• SAMYR 100 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
Satu botol serbuk mengandungi:
Prinsip aktif:
Ademetionine (Sulfo-Adenosyl-L-Methionine) sulfat p-toluenesulfonat 192 mg sama dengan ion 100 mg
• SAMYR 200 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan
Satu botol serbuk mengandungi:
Prinsip aktif:
Ademetionine 1,4-butanedisulfonate 380 mg sama dengan ion 200 mg
• SAMYR 200 mg tablet tahan gastro
Satu tablet tahan gastro mengandungi:
Prinsip aktif:
Ademetionine 1,4-butanedisulfonate 380 mg sama dengan ion 200 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
Tablet tahan gastrousus
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Sindrom depresi.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Rawatan boleh dimulakan dengan pentadbiran parenteral dan dilanjutkan secara lisan atau boleh dimulakan secara lisan.
Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
Serbuk lyophilized mesti dilarutkan menggunakan pelarut relatif pada masa penggunaan, bahagian yang tidak digunakan mesti dibuang.
Ademetionine tidak boleh dicampurkan dengan larutan alkali atau larutan yang mengandungi ion kalsium. Sekiranya serbuk lyophilisate kelihatan selain berwarna putih (kerana kecederaan pada botol atau kerana terdedah kepada panas), produk tersebut tidak boleh digunakan.
Pemberian serbuk dan pelarut ademetionine secara intravena untuk penyelesaian suntikan harus dilakukan dengan perlahan.
Tablet
Tablet Ademetionine harus ditelan keseluruhan dan tidak dikunyah.
Untuk penyerapan zat aktif yang lebih baik dan untuk kesan terapeutik yang lengkap, tablet ademetionine tidak boleh diambil bersama makanan.
Tablet Ademetionine mesti diekstrak dari lepuh sebelum digunakan. Sekiranya tablet berwarna kecoklatan (kerana terdapatnya lubang pada pembungkus aluminium), disarankan untuk tidak menggunakan produk.
Botol: 1-2 botol sehari untuk kitaran 15-20 hari, secara intravena atau intramuskular (bersamaan dengan 100-200 mg / hari atau bersamaan dengan 200-400mg / hari).
Tablet: Terapi serangan: 400 mg 2-3 kali sehari selama 15-30 hari (bersamaan dengan 800-1200 mg / hari).
Terapi penyelenggaraan: 200 mg 2-3 kali sehari mengikut preskripsi perubatan.
Pesakit lanjut usia: Kajian klinikal yang dilakukan dengan ademetionine tidak mendaftarkan jumlah subjek yang mencukupi berusia 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka berbeza dengan subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda.
Secara umum, pemilihan dos untuk pesakit tua harus dilakukan dengan berhati-hati, biasanya dimulai dengan dosis terendah dalam julat terapi, dan mempertimbangkan kadar penurunan fungsi hepatik, ginjal atau jantung tertinggi, adanya penyakit bersamaan atau ubat lain terapi.
Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan ademetionine pada kanak-kanak belum terbukti.
Disfungsi hepatik: Parameter farmakokinetik serupa pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan penyakit hati kronik.
Disfungsi ginjal: Tidak ada kajian yang dilakukan terhadap pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal. Oleh itu, berhati-hati disarankan semasa memberikan ademetionine kepada pesakit tersebut.
04.3 Kontraindikasi
Ademetionine dikontraindikasikan pada pesakit dengan kecacatan genetik yang mempengaruhi kitaran metionin dan / atau menyebabkan homosistinuria dan / atau hyperhomocysteinemia (mis. Kekurangan cystathionine beta-synthase, kecacatan metabolisme vitamin B12).
Ademetionine dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau pada mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Suntikan intravena harus dilakukan dengan perlahan.
Tahap amonia harus dipantau pada pesakit dengan keadaan prekirrotik dan sirosis atau hiperammonemia berikutan pemberian oral ademetionine.
Oleh kerana kekurangan vitamin B12 dan folat dapat menurunkan kadar ademetionine, pesakit berisiko (menderita anemia, penyakit hati, hamil atau sekiranya berpotensi kekurangan vitamin kerana patologi lain atau tabiat makan seperti vegan) mereka harus melakukan ujian darah secara rutin untuk memeriksa plasma tahap. Sekiranya terdapat kekurangan, rawatan dengan vitamin B12 dan / atau folat disyorkan sebelum atau bersamaan dengan pemberian ademetionine.
Sebilangan pesakit mungkin mengalami pening semasa mengambil ademetionine.Pasien harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau menggunakan mesin semasa rawatan sehingga mereka cukup yakin bahawa terapi ademetionine tidak mempengaruhi kemampuan mereka untuk beroperasi dalam aktiviti tersebut (lihat bahagian 4.7).
Idea bunuh diri / Bunuh diri
Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, bahaya diri dan bunuh diri (kejadian bunuh diri / berkaitan). Risiko ini berterusan sehingga pengampunan tertentu berlaku. Oleh kerana peningkatan mungkin tidak berlaku pada minggu pertama atau segera rawatan, pesakit harus dipantau dengan teliti hingga peningkatan terjadi. Secara amnya pengalaman klinikal bahawa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal peningkatan.
Keadaan psikiatri lain yang ditetapkan oleh Samyr juga mungkin berkaitan dengan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri. Selain itu, keadaan ini boleh dikaitkan dengan gangguan kemurungan utama. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang harus diambil semasa merawat pesakit dengan gangguan psikiatri lain harus diperhatikan semasa merawat pesakit dengan gangguan kemurungan utama.
Pesakit dengan riwayat tingkah laku atau pemikiran bunuh diri, atau yang menunjukkan tahap ideasi bunuh diri yang signifikan sebelum memulakan rawatan, berisiko meningkat untuk pemikiran bunuh diri atau pemikiran bunuh diri, dan harus dipantau secara ketat selama rawatan. Ujian klinikal yang dijalankan dengan antidepresan ubat berbanding dengan plasebo dalam terapi gangguan psikiatri, menunjukkan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri pada kumpulan usia di bawah 25 tahun pesakit yang dirawat dengan antidepresan berbanding dengan plasebo.
Terapi ubat dengan antidepresan harus selalu dikaitkan dengan pengawasan ketat terhadap pasien, terutama yang berisiko tinggi, terutama pada tahap awal perawatan dan setelah perubahan dos. Pesakit (atau pengasuh) harus diberitahu tentang perlunya memantau dan melaporkan segera kepada doktor mereka mengenai sebarang keadaan klinikal yang memburuk, permulaan tingkah laku atau pemikiran bunuh diri, atau perubahan tingkah laku.
Tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan penyakit bipolar. Kes peralihan dari kemurungan ke hipomania atau mania telah dilaporkan ketika dirawat dengan ademetionine.
Hanya satu kes sindrom serotonin telah dilaporkan dalam literatur pada pesakit yang menggunakan ademetionine dan clomipramine. Walaupun interaksi berpotensi dicurigai, berhati-hati disarankan semasa memberikan ademetionine bersamaan dengan inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI), antidepresan trisiklik (seperti Clomipramine) dan ubat-ubatan tryptophan dan suplemen phyto (lihat bahagian 4.5 ").
Keberkesanan ademetionine dalam rawatan kemurungan telah dikaji dalam kajian klinikal jangka pendek (jangka masa 3-6 minggu). Keberkesanan ademetionine dalam rawatan kemurungan dalam jangka masa yang panjang tidak diketahui. Terdapat banyak ubat untuk merawat kemurungan dan pesakit harus berunding dengan doktor mereka untuk menentukan terapi yang optimum. Pesakit harus didorong untuk memberitahu doktor mereka jika gejala mereka tidak berkurang atau bertambah buruk semasa rawatan dengan ademetionine. Pesakit dengan kemurungan berisiko bunuh diri dan kejadian serius lain oleh itu harus mendapat sokongan psikiatri yang berterusan semasa terapi ademetionine untuk memastikan bahawa gejala kemurungan dipertimbangkan dan dirawat dengan secukupnya.
Kes kecemasan sementara atau peningkatan keadaan kecemasan telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ademetionine. Dalam kebanyakan kes, tidak perlu menghentikan rawatan. Dalam beberapa kes, kegelisahan itu diselesaikan dengan mengurangkan dos atau menghentikan terapi.
Gangguan pada immunoassay homocysteine
Ademetionine mengganggu immunoassay homocysteine, pada pesakit yang dirawat dengan ademetionine, pengujian mungkin menunjukkan tahap homosistein plasma yang palsu. Oleh itu, pada pesakit yang menerima ademetionine, disarankan agar ujian non-imunologi digunakan untuk mengukur tahap homosistein plasma.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Sindrom Serotonin telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan ademetionine dan clomipramine. Oleh itu, walaupun kemungkinan adanya interaksi, berhati-hati ketika menggunakan ademetionine secara bersamaan dengan inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI), antidepresan trisiklik (seperti Clomipramine) dan ubat-ubatan tryptophan dan suplemen phyto (lihat perenggan 4.4 ").
Perlu juga diperhatikan bahawa perkaitan Ademetionine dengan ubat antidepresan lain (seperti trisiklik dan MAOI) serasi. Pengambilan Ademetionine tidak menunjukkan interaksi negatif dengan pengambilan alkohol.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Apabila diperlukan oleh keadaan klinikal tertentu (kolestasis, muntah kehamilan), ia boleh digunakan dengan selamat semasa kehamilan tanpa akibat yang tidak diingini bagi ibu dan janin.
Kehamilan
Anggapan dos terapeutik Ademetionine pada wanita pada bulan-bulan terakhir kehamilan tidak menyebabkan kejadian buruk. Sebaiknya berikan Ademetionine pada tiga bulan pertama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan.
Masa makan
Ademetionine hanya boleh diambil semasa menyusu sekiranya manfaat berpotensi membenarkan risiko yang berpotensi untuk bayi.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pening telah berlaku pada beberapa pesakit semasa rawatan dengan ademetionine. Sebaiknya jangan memandu atau mengendalikan mesin semasa rawatan sehingga anda cukup yakin bahawa terapi ademetionine tidak mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu dan melakukan aktiviti tersebut.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Tidak ada kesan yang tidak diingini yang besar walaupun selepas jangka masa panjang dan dos yang tinggi. Tidak ada kes ketagihan atau ketergantungan dadah yang dilaporkan. Kerana toleransi yang sangat baik, Ademetionine boleh digunakan dengan selamat pada wanita hamil, orang tua dan penyakit hati kronik.
Jarang, dan hanya pada subjek yang sensitif, SAMYR boleh menyebabkan gangguan pada irama tidur-bangun: dalam kes seperti itu, penggunaan hypno-inducer pada waktu malam mungkin berguna.
Memandangkan keasidan pH di mana, untuk alasan kestabilan, bahan aktif dalam tablet dikekalkan, beberapa pesakit telah melaporkan pedih ulu hati dan rasa berat epigastrik oleh beberapa pesakit setelah pemberian produk melalui mulut. untuk membahayakan penerusan terapi.
Jarang: ideasi / tingkah laku bunuh diri (lihat bahagian 4.4).
Reaksi semasa Percubaan Klinikal
Selama lebih dari dua tahun Ademetionine telah dikaji pada 2434 pesakit dalam ujian klinikal terkawal dan terbuka; yang mana 1983 menderita patologi hepatik dan 817 menderita kemurungan.
Jadual di bawah adalah berdasarkan 1667 pesakit yang mendaftar dalam 22 ujian klinikal dan dirawat dengan ademetionine. Dari jumlah tersebut 121 (7.2%) mempunyai bukti 188 reaksi buruk secara keseluruhan. Mual, sakit perut dan cirit-birit adalah reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan. Selalu tidak mungkin untuk menilai sebab-akibat antara kejadian buruk dan ubat.
Reaksi Pengawasan Pasca Pemasaran atau Percubaan Klinikal Tahap IV
Gangguan sistem imun
Reaksi anafilaksis
Gangguan psikiatri
Keresahan
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Edema laring
Gangguan tisu kulit dan subkutan.
Tindak balas tapak suntikan (sangat jarang berlaku dengan nekrosis kulit), ruam, angioedema.
04.9 Overdosis
Kes overdosis dengan Ademetionine nampaknya jarang berlaku. Doktor harus menghubungi pusat kawalan racun tempatan. Secara amnya, pesakit harus dipantau dan diberikan rawatan sokongan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antidepresan, kod ATC: N06AX49
S-Adenosyl L-methionine (Ademetionine) adalah asid amino yang terdapat secara fisiologi dengan taburan hampir di mana-mana dalam tisu dan cecair badan, di mana ia campur tangan dalam proses biologi penting pada manusia dan haiwan terutamanya sebagai koenzim dan sebagai penderma metil ( tindak balas Transmetilasi). Transmetilasi juga penting dalam pengembangan lapisan sel fosfolipid membran sel dan menyumbang kepada kelancaran membran. Ademetionine dapat menembusi penghalang otak darah dan transmetilasi ademetionin yang dimediasi sangat penting dalam pembentukan neurotransmitter di sistem saraf pusat termasuk katekolamin (dopamin, noradrenalin, adrenalin), serotonin, melatonin dan histamin. Ademetionine juga merupakan pendahulu sebatian sulfur fisiologi (cysteine, taurine, glutathione, CoA, dll.) Dalam reaksi transulfurasi. Glutathione, antioksidan paling kuat di hati, penting dalam detoksifikasi hati. Ademetionine meningkatkan tahap hati. Glutathione pada pesakit dengan penyakit hati yang disebabkan oleh alkohol dan tidak. Kedua-dua folat dan vitamin B12 adalah faktor penting dalam metabolisme dan pemulihan Ademetionine.
Pemindahan kumpulan metil (transmetilasi) dari ademetionine ke molekul biologi seperti hormon, neurotransmitter, asid nukleik, protein, fosfolipid merupakan langkah asas dalam proses metabolisme organisma.
Pada masa kanak-kanak dan remaja tahap Ademetionine meningkat, pada orang dewasa mereka menurun dengan ketara dan semakin berkurang pada usia tua.
Proses transmetilasi mengambil nilai tertentu di otak ketika mereka campur tangan dalam metabolisme neurotransmitter catecholamine (dopamin, noradrenalin, adrenalin), indolamin (serotonin dan melatonin) dan imidazol (histamin).
Ademetionine eksogen melintasi penghalang otak darah, meningkatkan kepekatan ademetionine CSF dan meningkatkan pergantian serotonin dan noradrenalin di otak.
Selanjutnya, rawatan kronik dengan Ademetionine memungkinkan untuk mencegah pengurangan metilasi fosfolipid yang berlaku semasa penuaan; Oleh itu, kelancaran membran sinaptosomal dan kecekapan reseptor b-adrenergik dipelihara. Data ini telah menunjukkan penggunaan ademetionine dalam sindrom depresi, yang dicirikan oleh penurunan serotonin dan / atau noradrenalin dan penurunan kepekaan b yang tidak mencukupi. reseptor.
Hasil klinikal menunjukkan bahawa SAMYR melakukan aktiviti antidepresan yang ketara dan tindakan farmakologi cepat, dalam 2-6 hari, dan tanpa kesan sampingan yang tidak diingini.
Hubungan dengan ubat antidepresan yang lain serasi, terutamanya tricyclics dan inhibitor monoamine oxidase.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Pada lelaki, selepas pemberian intravena, profil farmakokinetik SAMYR adalah jenis dwi-eksponensial dan terdiri daripada fasa penyebaran cepat yang jelas dalam tisu dan fasa pemurnian yang dicirikan oleh waktu paruh sekitar 80 minit. Melalui kaedah intramuskular, penyerapan ubat hampir selesai (93%); nilai maksimum Ademetionine plasma dicapai kira-kira 30-45 minit selepas pemberian dan produk mempunyai jangka hayat yang serupa dengan yang diamati dengan laluan intravena.
Secara lisan, kepekatan plasma puncak dicapai 3 hingga 5 jam setelah pengambilan tablet tahan lemak (400-1000 mg). Ketersediaan bio oral meningkat apabila ademetionine diberikan dalam keadaan berpuasa. Kepekatan plasma puncak yang diperoleh selepas pemberian tablet tahan gastro adalah dos yang berkaitan dengan kepekatan plasma puncak 0,5 hingga 1 mg / l yang dicapai 3 hingga 5 jam setelah satu kali pemberian antara 400 mg hingga 1000 mg. Kepekatan plasma menurun hingga awal dalam 24 jam.
SAMYR hanya mengikat protein plasma (5%) dengan buruk dan tersebar dengan cepat dalam tisu dan sel.
Sebilangan besar ubat adalah sebahagian daripada ciri metabolisme ademetionine (transmethylation, transulfuration, decarboxylation, etc.); selebihnya ubat dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
SAMYR yang diberikan secara oral diserap dari saluran usus dan mendorong peningkatan kepekatan plasma Sulfo-Adenosyl-L-Methionine yang ketara.
Selebihnya diserap dan memasuki ciri metabolisme Ademetionine. Perkumuhan kencing berlaku terutamanya dalam bentuk metabolit dan berjumlah 15% daripada dos dalam 48 jam selepas pemberian.
Pembahagian
Jumlah taburan 0.41 dan 0.44 L / kg telah dilaporkan masing-masing untuk dos 100 mg dan 500 mg ademetionine. Pengikatan protein plasma diremehkan kerana lebih besar daripada 5%.
Metabolisme
Reaksi yang menghasilkan, memakan dan menjana semula ademetionine disebut kitaran ademetionine. Pada langkah pertama kitaran ini, metilase yang bergantung pada ademetionine menggunakan ademetionine sebagai substrat untuk menghasilkan S-adenosyl homocysteine. S-adenosyl homocysteine kemudian dihidrolisis menjadi homosistein. Dan adenosin dari hidrolase S-Adenosyl homocysteine.Homosistein kemudian ditukar semula menjadi metionin dengan pemindahan kumpulan metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Akhirnya, metionin dapat ditukar menjadi ademetionine, menyelesaikan kitaran.
Perkumuhan
Perkumuhan ademetionine yang tidak dimetabolisme pada lelaki dibahagikan antara perkumuhan kencing (15.5 ± 1.5%) dan perkumuhan najis (23.5 ± 3.5%)
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian toksikologi dilakukan pada pelbagai spesies haiwan (tikus, tikus, anjing) dari kedua-dua jantina. Ujian ketoksikan kronik tidak mengenal pasti perubahan organ yang ketara.
Kajian ketoksikan tunggal, dos berulang, ketoksikan pembiakan dan mutagenik telah dilakukan yang tidak menunjukkan tanda-tanda ketoksikan. Semasa diberikan semasa kehamilan, tidak ada kejadian buruk yang diperhatikan dalam pertumbuhan dan perkembangan embrio atau janin.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
• SAMYR 100 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan
Mannitol. Botol pelarut 5 ml mengandungi: air untuk suntikan, L-lisin, natrium hidroksida.
• SAMYR 200 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan
Mannitol. Botol pelarut 5 ml mengandungi: air untuk suntikan, L-lisin, natrium hidroksida.
• SAMYR 200 mg tablet tahan gastro
Silika koloid, selulosa mikrokristal, natrium pati glikolat, magnesium stearat, kopolimer asid metakrilik, polietilena glikol 6000, simethicone, polysorbate 80, natrium hidroksida, talc, besi oksida.
06.2 Ketidaksesuaian
SAMYR 100 mg / 5 ml dan 200 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan suntikan tidak boleh dicampurkan dengan larutan alkali atau larutan yang mengandungi ion kalsium.
06.3 Tempoh sah
• SAMYR 100 mg / 5ml dan 200 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan: 3 tahun
• Tablet tahan gastro SAMYR 200 mg: 3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet tahan gastro: tidak ada pencegahan penyimpanan khas.
Ampul dan pelarut: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Dari sudut kimia-fizikal, produk yang disusun semula tetap stabil selama 6 jam.
Dari sudut pandang mikrobiologi, produk harus digunakan dengan segera. Jika tidak, keadaan penyimpanan (selepas penggantian semula) adalah tanggungjawab pengguna dan dalam keadaan apa pun tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 hingga 8 ° C, kecuali jika penyusunan semula berlaku dalam keadaan aseptik terkawal. Dan disahkan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
• Kotak berisi 5 botol kaca tertutup rapat (penutup getah dan penutup logam aluminium) 100 mg + 5 botol kaca yang mengandungi 5 ml pelarut.
• Kotak yang mengandungi 5 botol kaca tertutup rapat (penutup getah dan penutup logam aluminium) 200 mg + 5 botol kaca yang mengandungi 5 ml pelarut.
• Kadbod yang mengandungi 2 lepuh (aluminium / aluminium) dari 10 tablet tahan gastro 200 mg.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Cara membuka botol pelarut:
INDIKASI UNTUK MEMBUKA:
• letakkan botol;
• beri tekanan dengan ibu jari diletakkan di atas titik berwarna.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
"100 mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan" 5 botol serbuk + 5 botol pelarut 5 ml - A.I.C .: n. 022865149
"200mg / 5ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan" 5 botol serbuk + 5 botol pelarut 5 ml - A.I.C .: n. 022865190
20 tablet tahan gastro 200 mg - A.I.C .: n. 022865202
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
• "100 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan" 5 botol serbuk + 5 botol pelarut 5 ml: 16.08.1983
• "200 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan" 5 botol serbuk +5 ampul pelarut 5 ml: 21.06.1984
• 20 tablet tahan gastro 200 mg: 09.07.1982
Pembaharuan kebenaran: 01.06.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2012