Bahan aktif: Methylprednisolone
Tablet MEDROL 4 mg
Tablet MEDROL 16 mg
Mengapa Medrol digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Kortikosteroid sistemik, glukokortikoid yang tidak berkaitan.
INDIKASI TERAPEUTIK
Gangguan Endokrin
Kekurangan adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison adalah ubat pilihan pertama; analog sintetik boleh digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid apabila mungkin; pada masa kanak-kanak, penyatuan dengan mineralokortikoid sangat penting). .
Patologi reumatologi
Pentadbiran jangka pendek sebagai terapi tambahan (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau eksaserbasi) dalam keadaan berikut: psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis (kes khas mungkin memerlukan terapi penyelenggaraan dos rendah); tenosynovitis nonspesifik akut; spondylitis ankylosing; bursitis akut dan subakut; artritis gout akut.
Kolagenopati
Semasa eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kes-kes khas: lupus erythematosus sistemicus; karditis reumatik akut.
Patologi dermatologi
Pemphigus. Dermatitis pengelupasan. Dermatitis herpetiform. Mycosis fungoides. Multiforme eritema yang teruk (sindrom Stevens-Johnson). Psoriasis teruk.
Keadaan alergi
Untuk mengawal keadaan alahan yang teruk atau melemahkan yang tidak dapat diubati secara konvensional: rhinitis alergi bermusim atau abadi; dermatitis kontak, dermatitis atopik; asma bronkial; penyakit serum; edema angioneurotik; urtikaria.
Gangguan oftalmik
Proses keradangan dan alergi yang kronik dan akut, yang melibatkan mata dan lampirannya, seperti: ulser marginal kornea alergi; konjungtivitis alergi; herpes zoster ophthalmic; keratitis; keradangan segmen anterior; chorioretinitis; uveitis posterior dan choroiditis; diffuse neuritis; iritis dan iridocyclitis; oftalmia simpatik.
Patologi pernafasan
Sarcoidosis. Sindrom Loeffler tidak dapat diubati dengan kaedah terapi lain. Berylliosis. Tuberkulosis paru-paru yang meresap atau fulminan di bawah liputan kemoterapi antituberkulosis yang sesuai.
Gangguan hematologi
Trombositopenia idiopatik dan sekunder pada orang dewasa. Mengalami anemia hemolitik (autoimun). Erythroblastopenia. Anemia hipoplastik kongenital (eritroid).
Patologi neoplastik
Sebagai terapi paliatif pada: leukemia dan limfoma pada orang dewasa; leukemia akut pada masa kanak-kanak.
Keadaan edematous
Untuk mendorong diuresis atau pengurangan proteinuria dalam sindrom nefrotik, tanpa uremia, yang bersifat idiopatik atau lupus erythematosus.
Pelbagai kasih sayang
Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid aktif atau laten di bawah liputan kemoterapi antituberculous. Dermatomiositis sistemik (polymyositis). Medrol juga digunakan sekiranya:
a) Pengaruh pernafasan: emfisema paru, dalam kes di mana edema bronkus atau bronkospasme memainkan peranan penting. Fibrosis paru interstisial meresap (sindrom Hamman-Rich)
b) Keadaan edematous: berkaitan dengan diuretik untuk menyebabkan diuresis sekiranya: sirosis hati dengan asites, kegagalan jantung kongestif.
c) Penyakit gastrointestinal: sebagai pembantu dalam rawatan kolitis ulseratif, sariawan yang sukar disembuhkan, enteritis serantau.
Kontraindikasi Apabila Medrol tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Jangkitan kulat sistemik.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan secara langsung dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Medrol
Kesan imunosupresif / Peningkatan kerentanan terhadap jangkitan
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap jangkitan, menutup beberapa tanda jangkitan dan selama penggunaannya jangkitan baru dapat muncul: menilai peluang untuk membuat terapi antibiotik yang mencukupi.
Penurunan daya tahan dan ketidakupayaan untuk melokalisasikan jangkitan semasa rawatan dengan kortikosteroid mungkin berlaku semasa penggunaan kortikosteroid. Jangkitan yang disebabkan oleh sebarang patogen, termasuk jangkitan virus, bakteria, kulat atau protozoa atau helminth, yang terdapat di mana sahaja di dalam badan boleh dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sahaja atau bersama dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi "imuniti selular dan humoral dan pada neutrofil fungsi. Jangkitan ini boleh ringan, tetapi juga teruk dan dalam beberapa kes boleh membawa maut. Apabila dos kortikosteroid meningkat, kejadian jangkitan meningkat.
Orang yang dirawat dengan ubat imunosupresif lebih mudah dijangkiti daripada individu yang sihat. Cacar air dan campak, misalnya, boleh mempunyai penyakit yang lebih serius atau bahkan membawa maut pada kanak-kanak yang tidak kebal atau orang dewasa yang menerima terapi kortikosteroid.
Pesakit tidak boleh diberi vaksin terhadap cacar semasa rawatan kortikosteroid. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dos yang tinggi, kerana kemungkinan risiko komplikasi neurologi dan penurunan tindak balas antibodi.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif. Vaksin yang mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, walaupun respons terhadap vaksin ini mungkin berkurang. Prosedur imunisasi khas boleh dilakukan pada pesakit yang menerima kortikosteroid dosis bukan imunosupresif.
Penggunaan kortikosteroid dalam tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kes-kes penyakit fulminan atau penyebaran di mana kortikosteroid digunakan untuk mengobati keadaan di bawah rejimen antiduberkulosis yang sesuai. Sekiranya kortikosteroid diberikan kepada pasien dengan tuberkulosis laten atau tindak balas positif terhadap tuberkulin, pemerhatian yang ketat diperlukan karena pengaktifan semula penyakit dapat terjadi.
Semasa terapi kortikosteroid yang berpanjangan, pesakit ini harus menjalani chemoprophylaxis.
Kes sarkoma Kaposi telah terjadi pada pesakit yang dirawat dengan kortikosteroid. Penghentian rawatan boleh menyebabkan kemunduran penyakit.
Sistem imun
Reaksi alergi boleh berlaku, misalnya. angioedema. Oleh kerana terdapat kes reaksi kulit yang jarang berlaku dan reaksi anaphylactic / anaphylactoid pada pesakit yang menerima kortikosteroid, langkah pencegahan yang mencukupi harus diperhatikan sebelum diberikan, terutama pada pesakit yang mempunyai riwayat alergi terhadap sebarang ubat.
Sistem endokrin
Pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid mengalami tekanan tertentu, dos kortikosteroid yang bertindak cepat ditunjukkan lebih tinggi sebelum, semasa dan sesudah kejadian stres.
Dosis ubat kortikosteroid yang diberikan untuk jangka masa yang panjang boleh menyebabkan penindasan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (kekurangan adrenokortikal sekunder).Tahap dan tempoh kekurangan adrenokortikal sekunder berubah-ubah pada pesakit dan bergantung pada dos, kekerapan, masa pentadbiran dan tempoh terapi glukokortikoid. Di samping itu, penghentian rawatan glukokortikoid secara tiba-tiba boleh menyebabkan kekurangan adrenokortik akut dengan hasil yang membawa maut. kekurangan adrenokortikal yang disebabkan dapat dikurangkan dengan pengurangan dos secara beransur-ansur. Kekurangan relatif jenis ini dapat berlanjutan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; Oleh itu, dalam keadaan tertekan yang berlaku dalam tempoh ini, terapi hormon yang sesuai mesti digunakan. Oleh kerana rembesan mineralokortikoid dapat diubah, berikan garam dan / atau mineralokortikoid secara bersamaan.
Sindrom penarikan steroid, yang nampaknya tidak berkaitan dengan kekurangan adrenal, juga boleh berlaku berikutan penghentian glukokortikoid secara tiba-tiba. Sindrom ini mempunyai simptom seperti: anoreksia, mual, muntah, kelesuan, sakit kepala, demam, sakit sendi, penskalaan, mialgia, penurunan berat badan dan / atau hipotensi. Kesan ini dipercayai disebabkan oleh perubahan kepekatan glukokortikoid secara tiba-tiba dan bukannya tahap glukokortikoid yang rendah.
Oleh kerana glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, pemberiannya harus dihindari pada pesakit dengan penyakit Cushing. Pada pesakit hipotiroid, terdapat peningkatan kesan kortikosteroid. Semasa terapi disarankan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur untuk mendapatkan dos penyelenggaraan terendah.
Metabolisme dan pemakanan
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan kadar glukosa darah, memperburuk diabetes yang sudah ada dan menetapkan pesakit pada terapi kortikosteroid yang berpanjangan kepada diabetes mellitus.
Gangguan psikiatri
Kortikosteroid boleh menyebabkan gangguan psikiatri seperti: euforia, insomnia, perubahan mood, perubahan keperibadian, kemurungan teruk hingga manifestasi psikotik yang jelas. Di samping itu, ketidakstabilan emosi yang sudah ada atau kecenderungan psikotik dapat diperburuk oleh kortikosteroid. Steroid untuk penggunaan sistemik boleh menyebabkan berpotensi tindak balas buruk psikologi yang teruk (Lihat bahagian Kesan yang tidak diingini). Gejala biasanya berlaku dalam beberapa hari atau minggu selepas memulakan rawatan. Sebilangan besar reaksi berlaku dengan pengurangan dos atau penghentian rawatan, walaupun rawatan khusus mungkin diperlukan. Kesan psikologi telah berlaku berikutan penghentian terapi kortikosteroid, tetapi kekerapan kesan ini tidak diketahui.
Pesakit dan ahli keluarga harus mendapatkan nasihat perubatan jika pesakit menunjukkan simptom psikologi terutama jika disyaki kemurungan dan pemikiran bunuh diri.
Pesakit dan ahli keluarga harus diberitahu tentang kemungkinan gangguan psikiatri yang mungkin berlaku semasa atau segera setelah pengurangan dos atau setelah pemberhentian steroid.
Sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat juga bahagian sistem Muskuloskeletal) dan pada pesakit dengan sawan.
Ujian klinikal terkawal telah menunjukkan keberkesanan kortikosteroid dalam mempercepat penyelesaian eksaserbasi MS, tetapi tidak menunjukkan kesan pada hasil akhir atau sejarah semula jadi penyakit. Kajian menunjukkan bahawa dos diperlukan untuk menunjukkan kesan yang signifikan. Kortikosteroid yang agak tinggi ( lihat bahagian DOSA, KAEDAH DAN MASA PENTADBIRAN) Kes lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pesakit yang menerima kortikosteroid, biasanya berikutan penggunaan yang berpanjangan pada dos yang tinggi.
Kesan okular
Penggunaan kortikosteroid yang berpanjangan dapat menghasilkan katarak subkapsular posterior dan katarak nuklear (terutama pada kanak-kanak), exophthalmos, atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menghasilkan glaukoma dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik. Jangkitan kulat dapat stabil pada pesakit yang dirawat dengan glukokortikoid. Atau virus sekunder mata. Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan herpes simplex okular kerana risiko perforasi kornea. Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan chorioretinopathy serous pusat, yang boleh menyebabkan detasmen retina.
Kesan pada sistem kardiovaskular
Apabila dos tinggi digunakan untuk jangka masa yang panjang pada pesakit dengan faktor risiko kardiovaskular, kejadian glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, boleh menyebabkan kesan kardiovaskular lebih lanjut. Oleh itu, kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati. Pada pesakit tersebut, memperhatikan pengubahsuaian risiko dan meningkatkan pemantauan jantung jika perlu.Penggunaan dos dan pemberian yang rendah setiap hari boleh mengurangkan kejadian komplikasi terapi kortikosteroid.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati, dan hanya jika sangat diperlukan, dalam kes kegagalan jantung kongestif. Steroid mesti digunakan dengan berhati-hati dalam darah tinggi.
Sistem gastrointestinal dan hepatobiliari
Tidak ada kesepakatan universal mengenai apakah kortikosteroid secara langsung bertanggung jawab terhadap ulser peptik yang terjadi semasa terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala ulser peptik sehingga pendarahan dan perforasi dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan.
Risiko terkena bisul gastrointestinal meningkat dengan penggunaan NSAID bersamaan. Steroid harus digunakan dengan berhati-hati dalam keadaan berikut: kolitis ulseratif tidak spesifik, jika terdapat bahaya perforasi, abses atau jangkitan pyogenik lain; diverticulitis; anastomosis usus baru-baru ini • Aktif atau ulser peptik laten.Pada pesakit dengan sirosis hati kesan kortikosteroid ditingkatkan.
Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis akut.
Sistem muskuloskeletal
Miopati akut telah diperhatikan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi, terutama pada pesakit dengan gangguan penularan neuromuskular (myasthenia gravis), atau pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat antikolinergik, seperti penyekat neuromuskular (pankuronium).
Miopati ini bersifat umum dan boleh melibatkan otot mata dan sistem pernafasan yang menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase mungkin berlaku. Peningkatan atau pemulihan klinikal berikutan penghentian kortikosteroid mungkin memakan masa berminggu-minggu atau bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah kesan sampingan yang biasa, tetapi tidak selalu dikenali, yang berkaitan dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi yang berpanjangan.
Sistem ginjal dan kencing
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Ujian diagnostik
Dosis hidrokortison dan kortison sederhana atau tinggi boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, pengekalan air dan garam, dan peningkatan perkumuhan kalium. Kesan ini kurang jelas dengan penggunaan derivatif sintetik kecuali jika digunakan pada dos yang tinggi. Diet dengan garam rendah dan suplemen kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan perkumuhan kalsium.
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur
Dosis tinggi kortikosteroid sistemik tidak boleh digunakan dalam kes kecederaan otak traumatik.
Yang lain
Oleh kerana komplikasi rawatan glukokortikoid berkaitan dengan dos dan tempoh terapi, nisbah risiko / faedah bagi setiap pesakit harus dinilai berkaitan dengan dos, tempoh terapi dan jadual dos (terapi harian atau terapi harian). yang mesti digunakan.
Semasa rawatan dengan kortikosteroid, dos efektif paling rendah harus selalu digunakan untuk mengendalikan penyakit yang sedang dirawat, dan di mana mungkin untuk mengurangkan dos itu harus dilakukan secara bertahap.
Ejen anti-radang bukan steroid dan aspirin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Pentadbiran kortikosteroid dapat mengurangkan atau menghilangkan tindak balas terhadap ujian kulit.
Krisis pheochromocytoma, yang boleh membawa maut, telah dilaporkan berikutan pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pesakit dengan pheochromocytoma yang disyaki atau dikenal pasti, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Populasi kanak-kanak
Perhatian khusus harus diberikan kepada pertumbuhan dan perkembangan bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid yang berpanjangan. Penundaan pertumbuhan boleh terjadi pada anak-anak yang menerima terapi harian yang berpanjangan atau terapi glukokortikoid dosis terbahagi, dan penggunaan rejimen seperti itu harus dibatasi pada petunjuk yang paling mendesak.
Semasa rawatan dengan kortikosteroid, dos efektif paling rendah harus selalu digunakan dan pengurangan dos, jika boleh, secara beransur-ansur.
Bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang mempunyai risiko peningkatan tekanan intrakranial.
Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis pada kanak-kanak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan rawatan kortikosteroid yang berpanjangan pada orang tua kerana kemungkinan peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko pengekalan cairan, yang mungkin mengakibatkan hipertensi.
Interaksi Apa ubat atau makanan yang boleh mengubah kesan Medrol
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Methylprednisolone adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4. Enzim CYP3A4 adalah enzim dominan subfamili CYP yang lebih banyak di hati manusia dewasa. Ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, langkah penting dalam metabolisme fasa I untuk kedua-dua kortikosteroid sintetik dan endogen. Banyak yang lain. Zat adalah substrat CYP3A4 , beberapa di antaranya (serta produk ubat lain) telah terbukti dapat mengubah metabolisme glukokortikoid melalui induksi (regulasi atas) atau penghambatan enzim CYP3A4.
Inhibitor CYP3A4: Produk ubat yang menghalang aktiviti CYP3A4 secara amnya mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan plasma ubat substrat CYP3A4, termasuk methylprednisolone. Di hadapan perencat CYP3A4, dos metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk mengelakkan ketoksikan steroid.
Pengaruh CYP3A4: Produk ubat yang mendorong aktiviti CYP3A4 secara amnya meningkatkan pelepasan hepatik, yang mengakibatkan penurunan kepekatan plasma produk perubatan substrat CYP3A4, termasuk methylprednisolone. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dos metilprednisolon untuk mencapai kesan yang diharapkan.
Substrat CYP3A4: Di hadapan substrat CYP3A4 lain, pelepasan hepatik metilprednisolon mungkin terganggu, sehingga memerlukan penyesuaian dos. Ada kemungkinan bahawa kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan penggunaan satu bahan lebih cenderung berlaku sekiranya ubat-ubatan tersebut diberikan bersama.
Kesan Mediasi Tidak Bergantung CYP3A4: Interaksi atau kesan lain yang mungkin berlaku dengan metilprednisolon dijelaskan dalam Jadual 1 di bawah. Jadual 1 memberikan senarai dan penerangan mengenai interaksi dan kesan yang paling biasa atau penting secara klinikal yang mungkin berlaku dengan metilprednisolon.
Jadual 1. Kesan dan interaksi ubat dan bahan dengan metilprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Kesuburan
Tidak ada bukti penurunan kesuburan oleh kortikosteroid
Kehamilan
Kajian pada haiwan makmal menunjukkan bahawa kortikosteroid, yang diberikan kepada ibu dalam dos yang tinggi, dapat menyebabkan malformasi janin.
Kajian pembiakan yang mencukupi dengan penggunaan kortikosteroid belum dilakukan pada manusia, mereka tidak tersedia.
Oleh kerana tidak ada bukti keselamatan penggunaan pada kehamilan, ubat ini hanya boleh digunakan apabila diperlukan. Sebilangan kortikosteroid melintasi plasenta. Kajian retrospektif menunjukkan peningkatan kejadian bayi kurang berat badan yang dilahirkan oleh ibu yang menerima kortikosteroid.
Walaupun kekurangan adrenal nampaknya jarang terjadi pada bayi yang terkena kortikosteroid selama kehamilan, bayi dari ibu yang diberi kortikosteroid dosis yang sangat tinggi selama kehamilan harus dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda kekurangan adrenal.
Kes katarak telah diperhatikan pada bayi ibu yang menjalani rawatan kortikosteroid jangka panjang semasa kehamilan.
Kesan kortikosteroid semasa persalinan atau kelahiran tidak diketahui.
Masa makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam susu ibu. Kortikosteroid dalam susu ibu dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu pengeluaran glukokortikoid endogen pada bayi.
Oleh kerana kajian pembiakan manusia yang mencukupi tidak tersedia untuk penggunaan glukokortikoid, ubat ini hanya boleh diberikan kepada ibu yang menyusui jika manfaat terapi melebihi risiko yang berpotensi untuk bayi.
Pada wanita hamil dan wanita yang sedang menyusui ubat mesti diberikan dalam kes keperluan sebenar di bawah pengawasan langsung doktor.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Sekiranya euforia dan gangguan mood berlaku dengan penggunaan glukokortikoid, aktiviti seperti itu harus dielakkan. Kesan kortikosteroid terhadap keupayaan memandu dan menggunakan mesin belum dinilai secara sistematik.
Selepas rawatan dengan kortikosteroid, kesan sampingan seperti pening, vertigo, gangguan penglihatan dan keletihan mungkin berlaku. Sekiranya terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor anda bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Medrol: Dos
Dos permulaan Medrol (Methylprednisolone) boleh berkisar antara 4 hingga 48 mg sehari bergantung kepada keparahan penyakit. Dos awal harus dikekalkan atau disesuaikan sehingga maklum balas yang memuaskan. Sekiranya setelah jangka masa yang munasabah, tindak balas klinikal tidak memuaskan, Medrol harus dihentikan dan pesakit dimulakan semula.
Perlu ditekankan bahawa keperluan dos berubah-ubah dan mesti dibuat secara individu berdasarkan penyakit yang dirawat dan berdasarkan tindak balas pesakit.
Setelah mendapat sambutan yang baik, adalah perlu untuk menentukan dos penyelenggaraan yang sesuai dengan menurunkan dos awal ubat dengan penurunan kecil pada selang waktu yang sesuai sehingga dos efektif minimum dicapai untuk mengekalkan tindak balas klinikal yang mencukupi.
Perlu diingat bahawa pemantauan dan penyesuaian dos ubat yang berterusan perlu dilakukan. Situasi yang mungkin memerlukan penyesuaian dos termasuk perubahan status klinikal sekunder dengan pengampunan atau kemerosotan proses penyakit, tindak balas ubat individu, kesan pendedahan pesakit terhadap situasi tertekan yang tidak berkaitan langsung dengan tahap penyakit. Penyakit yang sedang dirawat; keadaan mungkin perlu untuk meningkatkan dos Medrol untuk jangka masa mengikut keadaan pesakit, bukannya tiba-tiba.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Medrol
Tidak ada sindrom overdosis kortikosteroid. Sekiranya berlaku overdosis akut, aritmia jantung dan / atau keruntuhan kardiovaskular mungkin berlaku. Kes ketoksikan akut dan / atau kematian akibat overdosis kortikosteroid jarang berlaku. Tidak ada penawar khusus untuk overdosis kortikosteroid; rawatannya menyokong dan simptomatik.
Methylprednisolone hemodialysable.
Sekiranya pengambilan / pengambilan Medrol yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Medrol, tanyakan kepada doktor dan ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Medrol
Seperti semua ubat, Medrol boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Permulaan kesan yang tidak diingini berkaitan dengan dos dan jangka masa rawatan, oleh itu perlu untuk menilai dengan teliti faktor-faktor ini pada setiap pesakit. Semasa terapi dengan metilprednisolon, terutamanya jika kuat dan berpanjangan, kesan yang tidak diingini telah dilaporkan dengan yang berikut frekuensi: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100,
Jangkitan dan jangkitan:
biasa: jangkitan
tidak diketahui: jangkitan oportunistik.
Gangguan sistem imun:
tidak diketahui: hipersensitiviti ubat (termasuk reaksi anaphylactic dan anaphylactoid), penindasan reaksi terhadap ujian kulit.
Gangguan metabolisme dan pemakanan:
biasa: pengekalan natrium, pengekalan cecair
tidak diketahui: alkalosis hipokalemik, asidosis metabolik, toleransi glukosa terganggu, selera makan meningkat (yang boleh mengakibatkan kenaikan berat badan), peningkatan keperluan untuk insulin atau agen hipoglikemik pada pesakit diabetes.
Berkurangnya toleransi terhadap karbohidrat dan kemungkinan manifestasi diabetes mellitus laten serta peningkatan keperluan ubat hipoglikemik pada pesakit diabetes.
Gangguan jantung:
tidak diketahui: Perubahan keseimbangan hidroelektrolitik yang dalam kes yang jarang berlaku dan pada pesakit yang terdedah boleh menyebabkan hipertensi dan kegagalan jantung kongestif.
Gangguan vaskular:
biasa: hipertensi
tidak diketahui: hipotensi.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:
tidak diketahui: cegukan
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:
biasa: kelemahan otot, kerencatan pertumbuhan
tidak diketahui: arthralgia, atrofi otot, myalgia, osteoporosis, arthropati neuropatik, osteonekrosis, miopati, patah patologi.
Gangguan gastrousus:
biasa: komplikasi yang mempengaruhi saluran gastrointestinal yang boleh menyebabkan penampilan atau pengaktifan ulser peptik (dengan kemungkinan ulser peptik dengan perforasi dan ulser peptik hemoragik)
tidak diketahui: distensi perut, sakit perut, cirit-birit, dispepsia, pendarahan gastrik, perforasi usus, mual, esofagitis, esofagitis ulseratif, pankreatitis.
Gangguan tisu kulit dan subkutan:
biasa: jerawat, atrofi kulit
tidak diketahui: angioedema, ecchymosis, eritema, hirsutism, hyperhidrosis, petechiae, pruritus, ruam kulit dan striae, urtikaria.
Gangguan sistem pembiakan dan payudara:
tidak diketahui: ketidakteraturan haid.
Gangguan sistem saraf:
tidak diketahui: amnesia, gangguan kognitif, kejang, pening, sakit kepala dan peningkatan tekanan intrakranial (dengan hipertensi intrakranial jin papilledema), lipomatosis epidural.
Gangguan psikiatri:
biasa: gangguan afektif (termasuk mood tertekan, euforia)
tidak diketahui: gangguan psikotik (termasuk mania, kecelaruan, halusinasi dan kemerosotan skizofrenia) tingkah laku psikotik, gangguan afektif (termasuk kemampuan afektif, pergantungan psikologi, pemikiran bunuh diri), gangguan mental, perubahan keperibadian, perubahan mood, kekeliruan, kegelisahan, tingkah laku tidak normal, insomnia, mudah marah.
Gangguan endokrin:
biasa: Penampilan seperti Cushingoid
tidak diketahui: hipopituitarisme, sindrom penarikan steroid. Gangguan pada fungsi paksi pituitari-adrenal, terutamanya pada masa tekanan.Perubahan pertumbuhan pada kanak-kanak.
Gangguan mata:
biasa: katarak subkapsular
tidak diketahui: exophthalmos, glaukoma, chorioretinopathy serous pusat
Gangguan telinga dan labirin:
tidak diketahui: pening
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:
biasa: kelewatan dalam proses penyembuhan
tidak diketahui: keletihan, malaise
Ujian diagnostik:
biasa: penurunan kadar kalium dalam darah
tidak diketahui: peningkatan aminotransferase alanin, peningkatan aminotransferase aspartat, peningkatan fosfatase alkali darah, penurunan toleransi terhadap karbohidrat, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan kadar kalsium urin. Negativisasi keseimbangan nitrogen.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur:
tidak diketahui: patah tulang belakang, pecah tendon (terutamanya tendon Achilles).
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan yang disimpan dengan betul dan betul. Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN INI DARI PENGLIHATAN DAN JANGKAUAN ANAK.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Setiap tablet 4 mg mengandungi: 4 mg metilprednisolon.
Eksipien: laktosa, pati jagung, pati jagung kering, sukrosa, kalsium stearat.
Setiap tablet 16 mg mengandungi: 16 mg metilprednisolon.
Eksipien: laktosa monohidrat; sukrosa; parafin cecair; kalsium stearat; tepung jagung.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
10-30 tablet 4 mg
20 tablet 16 mg
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
MEDROL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet 4 mg mengandungi: metilprednisolon 4 mg.
Satu tablet 16 mg mengandungi: metilprednisolon 16 mg.
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Medrol 4 mg: laktosa, sukrosa
Medrol 16 mg: laktosa monohidrat, sukrosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet untuk penggunaan oral.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Gangguan Endokrin
Kekurangan adrenal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison adalah ubat pilihan pertama; analog sintetik boleh digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid jika boleh; penyatuan pada kanak-kanak dengan mineralokortikoid sangat penting).
• Hiperplasia adrenal kongenital.
• Hiperkalsemia yang berkaitan dengan barah.
• Tiroiditis bukan supuratif.
Patologi reumatologi
Pentadbiran jangka pendek sebagai terapi tambahan (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau eksaserbasi) dalam keadaan berikut:
• Artritis psoriatik;
• Rheumatoid arthritis (kes khas mungkin memerlukan terapi penyelenggaraan dos rendah);
• Tenosynovitis nonspesifik akut.
• Spondylitis ankylosing.
• Bursitis akut dan subakut.
• Artritis gout akut.
Kolagenopati
Semasa eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kes khas:
• Lupus eritematosus sistemik.
• Karditis reumatik akut.
Patologi dermatologi
• Pemphigus.
• Dermatitis pengelupasan.
• Dermatitis herpetiform.
• Mycosis fungoides.
• Multiforme Erythema yang teruk (Sindrom Stevens-Johnson).
• Psoriasis teruk.
Keadaan alergi
Untuk mengawal keadaan alahan yang teruk atau melemahkan yang tidak dapat diubati secara konvensional:
• rhinitis alahan bermusim atau tahunan;
• dermatitis kontak, dermatitis atopik;
• asma bronkial;
• penyakit serum;
• edema angioneurotik;
• gatal-gatal.
Gangguan oftalmik
Proses keradangan dan alergi kronik dan akut, yang melibatkan mata dan lampirannya, seperti:
• ulser marginal kornea alergi;
• konjungtivitis alahan;
• herpes zoster oftalmik;
• keratitis;
• keradangan pada segmen anterior;
• chorioretinitis;
• uveitis posterior dan koroiditis yang meresap;
• neuritis optik; iritis dan iridosiklitis;
• oftalmia bersimpati.
Patologi pernafasan
• Sarcoidosis.
• Sindrom Loeffler tidak dapat diubati dengan kaedah terapi lain.
• Berylliosis.
• Tuberkulosis paru-paru yang meresap atau fulminan di bawah liputan kemoterapi antikulat yang sesuai.
Gangguan hematologi
• Trombositopenia idiopatik dan sekunder pada orang dewasa.
• Mengalami anemia hemolitik (autoimun).
• Erythroblastopenia.
• Anemia hipoplastik kongenital (eritroid).
Patologi neoplastik
Sebagai terapi paliatif dalam:
• leukemia dan limfoma pada orang dewasa;
• leukemia kanak-kanak akut.
Keadaan edematous
Untuk mendorong diuresis atau pengurangan proteinuria dalam sindrom nefrotik, tanpa uremia, yang bersifat idiopatik atau lupus erythematosus.
Pelbagai kasih sayang
• Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid aktif atau laten di bawah liputan kemoterapi antituberculous.
• Dermatomiositis sistemik (polymyositis).
MEDROL juga digunakan jika:
ke) Penyakit pernafasan:
emfisema paru, dalam kes di mana edema bronkus atau bronkospasme memainkan peranan penting.
Fibrosis paru interstisial yang meresap (sindrom Hamman-Rich)
b) Keadaan edematous:
dalam kombinasi dengan diuretik untuk menyebabkan diuresis sekiranya:
sirosis hati dengan asites, kegagalan jantung kongestif.
c) Penyakit gastrousus:
sebagai pembantu dalam rawatan kolitis ulseratif, sariawan yang sukar disembuhkan, enteritis serantau.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dos permulaan MEDROL (Methylprednisolone) boleh berkisar antara 4 hingga 48 mg sehari bergantung kepada keparahan penyakit. Dos awal harus dikekalkan atau disesuaikan sehingga maklum balas yang memuaskan.
Sekiranya selepas jangka masa yang munasabah tindak balas klinikal tidak memuaskan, MEDROL harus dihentikan dan pesakit dimulakan semula.
Perlu ditekankan bahawa keperluan dos berubah-ubah dan mesti dibuat secara individu berdasarkan penyakit yang dirawat dan berdasarkan tindak balas pesakit.
Setelah mendapat sambutan yang baik, adalah perlu untuk menentukan dos penyelenggaraan yang sesuai dengan menurunkan dos awal ubat dengan penurunan kecil pada selang waktu yang sesuai sehingga dos efektif minimum dicapai untuk mengekalkan tindak balas klinikal yang mencukupi. Kawalan berterusan dan penyesuaian dos ubat.
Situasi yang mungkin memerlukan penyesuaian dos termasuk perubahan status klinikal akibat pengampunan atau pemburukan proses penyakit, tindak balas individu terhadap ubat, kesan pendedahan pesakit terhadap situasi tekanan yang tidak berkaitan langsung dengan sejauh mana penyakit sedang berjalan. dalam keadaan terakhir ini mungkin perlu meningkatkan dos MEDROL untuk jangka masa mengikut keadaan pesakit. Sekiranya pemberian ubat dihentikan setelah terapi jangka panjang, disyorkan secara bertahap dan bukannya secara tiba-tiba meruncing.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
• Jangkitan kulat sistemik.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan secara langsung dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kesan imunosupresif / Peningkatan kerentanan terhadap jangkitan
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap jangkitan, menutup beberapa tanda jangkitan dan selama penggunaannya jangkitan baru dapat muncul: menilai peluang untuk membuat terapi antibiotik yang mencukupi.
Penurunan daya tahan dan ketidakupayaan untuk melokalisasikan jangkitan semasa rawatan dengan kortikosteroid mungkin berlaku semasa penggunaan kortikosteroid. Jangkitan yang disebabkan oleh sebarang patogen, termasuk jangkitan virus, bakteria, kulat atau protozoa atau helminth, yang terdapat di mana sahaja di dalam badan boleh dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sahaja atau bersama dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi "imuniti selular dan humoral dan pada neutrofil fungsi. Jangkitan ini boleh ringan, tetapi juga teruk dan dalam beberapa kes boleh membawa maut. Apabila dos kortikosteroid meningkat, kadar kejadian jangkitan meningkat.
Orang yang dirawat dengan ubat imunosupresif lebih mudah dijangkiti daripada individu yang sihat. Cacar air dan campak, misalnya, boleh mempunyai penyakit yang lebih serius atau bahkan membawa maut pada kanak-kanak yang tidak kebal atau orang dewasa yang menerima terapi kortikosteroid.
Pesakit tidak boleh diberi vaksin terhadap cacar semasa rawatan kortikosteroid. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dos yang tinggi, kerana kemungkinan risiko komplikasi neurologi dan penurunan tindak balas antibodi.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif. Vaksin yang mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, walaupun respons terhadap vaksin ini mungkin berkurang. Prosedur imunisasi khas boleh dilakukan pada pesakit yang menerima kortikosteroid dosis bukan imunosupresif.
Penggunaan kortikosteroid dalam tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kes-kes penyakit fulminan atau penyebaran di mana kortikosteroid digunakan untuk mengobati keadaan di bawah rejimen antiduberkulosis yang sesuai.
Sekiranya kortikosteroid diberikan kepada pasien dengan tuberkulosis laten atau tindak balas positif terhadap tuberkulin, pemerhatian yang ketat diperlukan karena pengaktifan semula penyakit dapat terjadi. Semasa terapi kortikosteroid yang berpanjangan, pesakit ini harus menjalani chemoprophylaxis.
Kes sarkoma Kaposi telah terjadi pada pesakit yang dirawat dengan kortikosteroid. Penghentian rawatan boleh menyebabkan kemunduran penyakit.
Sistem imun
Reaksi alergi boleh berlaku, misalnya. angioedema.
Oleh kerana terdapat kes reaksi kulit yang jarang berlaku dan reaksi anaphylactic / anaphylactoid pada pesakit yang menerima kortikosteroid, langkah pencegahan yang mencukupi harus diperhatikan sebelum diberikan, terutama pada pesakit yang mempunyai riwayat alergi terhadap sebarang ubat.
Sistem endokrin
Pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid mengalami tekanan tertentu, dos kortikosteroid yang bertindak cepat ditunjukkan lebih tinggi sebelum, semasa dan sesudah kejadian stres.
Dosis ubat kortikosteroid yang diberikan untuk jangka masa yang panjang boleh menyebabkan penindasan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (kekurangan adrenokortikal sekunder). Tahap dan tempoh kekurangan adrenokortikal sekunder adalah berbeza pada pesakit dan bergantung kepada dos, kekerapan, masa pentadbiran dan tempoh terapi glukokortikoid.
Tambahan pula, penghentian rawatan glukokortikoid secara tiba-tiba boleh menyebabkan kekurangan adrenokortik akut dengan hasil yang membawa maut.
Kekurangan adrenokortikal yang disebabkan oleh ubat dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur. Jenis kekurangan relatif ini mungkin berlanjutan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh itu, dalam keadaan tertekan yang timbul dalam tempoh ini, terapi hormon yang sesuai. Oleh kerana rembesan mineralokortikoid dapat terganggu, garam dan / atau mineralokortikoid harus diberikan secara gabungan.
"Sindrom penarikan" juga boleh berkembang berikutan penghentian glukokortikoid secara tiba-tiba. dari steroid, nampaknya tidak berkaitan dengan kekurangan adrenal. Sindrom ini mempunyai simptom seperti: anoreksia, mual, muntah, kelesuan, sakit kepala, demam, sakit sendi, penskalaan, mialgia, penurunan berat badan dan / atau hipotensi. Kesan ini dipercayai disebabkan oleh perubahan kepekatan glukokortikoid secara tiba-tiba dan bukannya tahap glukokortikoid yang rendah.
Oleh kerana glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, pemberiannya harus dihindari pada pesakit dengan penyakit Cushing.
Pada pesakit hipotiroid terdapat peningkatan kesan kortikosteroid.
Semasa terapi disarankan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur untuk mendapatkan dos penyelenggaraan terendah.
Metabolisme dan pemakanan
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan kadar glukosa darah, memperburuk diabetes yang sudah ada dan menetapkan pesakit pada terapi kortikosteroid yang berpanjangan kepada diabetes mellitus.
Gangguan psikiatri
Kortikosteroid boleh menyebabkan gangguan psikiatri seperti: euforia, insomnia, perubahan mood, perubahan keperibadian, kemurungan teruk hingga manifestasi psikotik yang jelas.Selain itu, ketidakstabilan emosi yang sudah ada atau kecenderungan psikotik dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Steroid untuk penggunaan sistemik boleh menyebabkan reaksi buruk psikiatri yang berpotensi teruk (lihat bahagian 4.8). Gejala biasanya berlaku dalam beberapa hari atau minggu selepas memulakan rawatan.Sebilangan besar reaksi berlaku dengan pengurangan dos atau penghentian rawatan, walaupun rawatan khusus mungkin diperlukan.
Kesan psikologi telah berlaku berikutan pemberhentian terapi kortikosteroid, tetapi kekerapan kesan ini tidak diketahui.
Pesakit dan ahli keluarga harus mendapatkan nasihat perubatan jika pesakit menunjukkan simptom psikologi terutama jika disyaki kemurungan dan pemikiran bunuh diri.
Pesakit dan ahli keluarga harus diberitahu tentang kemungkinan gangguan psikiatri yang mungkin berlaku semasa atau segera setelah pengurangan dos atau setelah pemberhentian steroid.
Sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat juga bahagian Kesan muskuloskeletal) dan pada pesakit dengan sawan.
Ujian klinikal terkawal telah menunjukkan keberkesanan kortikosteroid dalam mempercepat penyelesaian eksaserbasi MS, tetapi tidak menunjukkan kesan pada hasil akhir atau sejarah semula jadi penyakit. Kajian menunjukkan bahawa dos diperlukan untuk menunjukkan kesan yang signifikan. Kortikosteroid yang relatif tinggi (lihat bahagian 4.2).
Kes lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan kortikosteroid, biasanya setelah penggunaan yang berpanjangan pada dosis tinggi.
Kesan okular
Penggunaan kortikosteroid yang berpanjangan dapat menghasilkan katarak subkapsular posterior dan katarak nuklear (terutama pada kanak-kanak), exophthalmos, atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menghasilkan glaukoma dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik.
Pada pesakit yang dirawat dengan glukokortikoid, jangkitan kulat sekunder atau virus pada mata dapat stabil.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan herpes simplex okular kerana risiko perforasi kornea.
Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan chorioretinopathy serous pusat, yang boleh menyebabkan detasmen retina.
Kesan pada sistem kardiovaskular
Apabila dos tinggi digunakan untuk jangka masa yang panjang pada pesakit dengan faktor risiko kardiovaskular, kejadian glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, boleh menyebabkan kesan kardiovaskular lebih lanjut. Oleh itu, kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati. Pada pesakit tersebut, memperhatikan pengubahsuaian risiko dan meningkatkan pemantauan jantung jika perlu.Penggunaan dos dan pemberian yang rendah setiap hari boleh mengurangkan kejadian komplikasi terapi kortikosteroid.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati, dan hanya jika sangat diperlukan, dalam kes kegagalan jantung kongestif.
Steroid mesti digunakan dengan berhati-hati dalam darah tinggi.
Sistem gastrointestinal dan hepatobiliari
Tidak ada kesepakatan universal mengenai apakah kortikosteroid secara langsung bertanggung jawab atas ulser peptik yang terjadi semasa terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala ulser peptik sehingga pendarahan dan perforasi dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan. Risiko terkena bisul gastrousus meningkat dengan penggunaan NSAID bersamaan.
Steroid mesti digunakan dengan berhati-hati dalam keadaan berikut: kolitis ulseratif tidak spesifik, jika terdapat bahaya perforasi, abses atau jangkitan pyogenik lain; diverticulitis; anastomosis usus baru-baru ini; ulser peptik aktif atau pendam.
Pada pesakit dengan sirosis hati kesan kortikosteroid ditingkatkan.
Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis akut.
Sistem muskuloskeletal
Miopati akut telah diperhatikan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi, terutama pada pesakit dengan gangguan penularan neuromuskular (myasthenia gravis), atau pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat antikolinergik, seperti penyekat neuromuskular (pancuronium) (lihat Kesan pada sistem ini miopati digeneralisasikan dan mungkin melibatkan otot mata dan pernafasan yang menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase mungkin berlaku. Peningkatan klinikal atau penyembuhan berikutan penghentian kortikosteroid mungkin memakan masa berminggu-minggu atau bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah kesan sampingan yang biasa, tetapi tidak selalu dikenali, yang berkaitan dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi yang berpanjangan.
Sistem ginjal dan kencing
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Ujian diagnostik
Dosis hidrokortison dan kortison sederhana atau tinggi boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, pengekalan air dan elektrolit, dan peningkatan perkumuhan kalium. Kesan seperti itu cenderung berlaku dengan penggunaan derivatif sintetik kecuali jika digunakan dalam dos yang tinggi. Pembatasan diet garam dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan perkumuhan kalsium.
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur
Dosis tinggi kortikosteroid sistemik tidak boleh digunakan dalam kes kecederaan otak traumatik.
Yang lain
Oleh kerana komplikasi akibat rawatan glukokortikoid berkaitan dengan dos dan jangka masa terapi, nisbah risiko / manfaat harus dinilai untuk setiap pesakit sehubungan dengan dos, jangka masa terapi dan jadual dos (terapi harian atau terapi harian). ) yang mesti digunakan.
Semasa rawatan dengan kortikosteroid, dos efektif paling rendah harus selalu digunakan untuk mengendalikan penyakit yang sedang dirawat, dan di mana mungkin untuk mengurangkan dos itu harus dilakukan secara bertahap.
Ejen anti-radang bukan steroid dan aspirin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Pentadbiran kortikosteroid dapat mengurangkan atau menghilangkan tindak balas terhadap ujian kulit.
Krisis pheochromocytoma, yang boleh membawa maut, telah dilaporkan berikutan pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pesakit dengan pheochromocytoma yang disyaki atau dikenal pasti, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Populasi kanak-kanak
Perhatian khusus harus diberikan kepada pertumbuhan dan perkembangan bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid yang berpanjangan.
Penundaan pertumbuhan boleh terjadi pada anak-anak yang menerima terapi harian yang berpanjangan atau terapi glukokortikoid dosis terbahagi, dan penggunaan rejimen seperti itu harus dibatasi pada petunjuk yang paling mendesak.
Bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang mempunyai risiko peningkatan tekanan intrakranial.
Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis pada kanak-kanak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan rawatan kortikosteroid yang berpanjangan pada orang tua kerana kemungkinan peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko pengekalan cairan, yang mungkin mengakibatkan hipertensi.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Produk ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Produk ubat ini mengandungi sukrosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan kekurangan isomaltase sukrase tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Methylprednisolone adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4. Enzim CYP3A4 adalah enzim dominan subfamili CYP yang lebih banyak di hati manusia dewasa. Ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, langkah penting dalam metabolisme fasa I untuk kedua-dua kortikosteroid sintetik dan endogen. Banyak yang lain. Zat adalah substrat CYP3A4 , beberapa di antaranya (serta produk ubat lain) terbukti dapat mengubah metabolisme glukokortikoid dengan cara induksi (regulasi atas) atau penghambatan enzim CYP3A4.
Inhibitor CYP3A4: Produk ubat yang menghalang aktiviti CYP3A4 secara amnya mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan plasma ubat substrat CYP3A4, termasuk methylprednisolone. Di hadapan perencat CYP3A4, dos metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk mengelakkan ketoksikan steroid.
Pengaruh CYP3A4: Produk ubat yang mendorong aktiviti CYP3A4 secara amnya meningkatkan pelepasan hepatik, yang mengakibatkan penurunan kepekatan plasma produk perubatan substrat CYP3A4, termasuk methylprednisolone. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dos metilprednisolon untuk mencapai kesan yang diharapkan.
Substrat CYP3A4: Di hadapan substrat CYP3A4 lain, pelepasan hepatik metilprednisolon mungkin terganggu, sehingga memerlukan penyesuaian dos. Ada kemungkinan bahawa kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan penggunaan satu bahan lebih cenderung berlaku sekiranya ubat-ubatan tersebut diberikan bersama.
Kesan Mediasi Tidak Bergantung CYP3A4: Interaksi atau kesan lain yang mungkin berlaku dengan metilprednisolon dijelaskan dalam Jadual 1 di bawah.
Jadual 1 memberikan senarai dan penerangan mengenai interaksi dan kesan yang paling biasa atau penting secara klinikal yang mungkin berlaku dengan metilprednisolon.
Jadual 1. Kesan dan interaksi ubat dan bahan dengan metilprednisolon
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kesuburan
Tidak ada bukti penurunan kesuburan oleh kortikosteroid (lihat bahagian 5.3).
Kehamilan
Kajian pada haiwan makmal menunjukkan bahawa kortikosteroid, yang diberikan kepada ibu dalam dos yang tinggi, dapat menyebabkan malformasi janin (lihat bahagian 5.3).
Kajian pembiakan yang mencukupi dengan penggunaan kortikosteroid belum dilakukan pada manusia.
Oleh kerana tidak ada bukti mengenai keselamatan penggunaan pada kehamilan, ubat ini hanya boleh digunakan jika benar-benar diperlukan. Beberapa kortikosteroid menyeberangi plasenta. Kajian retrospektif menunjukkan peningkatan kejadian berat lahir rendah pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang dirawat dengan kortikosteroid. Walaupun kekurangan adrenal nampaknya jarang terjadi pada bayi yang terkena kortikosteroid selama kehamilan, bayi dari ibu yang diberi kortikosteroid dosis yang sangat tinggi selama kehamilan harus dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda kekurangan adrenal.
Kes katarak telah diperhatikan pada bayi ibu yang menjalani rawatan kortikosteroid jangka panjang semasa kehamilan.
Kesan kortikosteroid semasa persalinan atau kelahiran tidak diketahui.
Masa makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam susu ibu. Kortikosteroid dalam susu ibu dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu pengeluaran glukokortikoid endogen pada bayi.
Oleh kerana kajian pembiakan manusia yang mencukupi tidak tersedia untuk penggunaan glukokortikoid, ubat ini hanya boleh diberikan kepada ibu yang menyusu jika manfaat terapi melebihi potensi risiko pada bayi baru lahir.
Pada wanita hamil dan wanita yang sedang menyusui ubat mesti diberikan dalam kes keperluan sebenar di bawah pengawasan langsung doktor.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Kesan kortikosteroid terhadap keupayaan memandu dan menggunakan mesin belum dinilai secara sistematik.
Kesan yang tidak diingini seperti pening, vertigo, gangguan visual dan keletihan mungkin berlaku setelah rawatan dengan kortikosteroid. Sekiranya terdapat kesan seperti itu, pesakit tidak boleh memandu atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Semasa terapi metilprednisolon, terutamanya jika kuat dan berpanjangan, kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan dengan frekuensi berikut: sangat biasa (≥1 / 10);
biasa (≥1 / 100,
Jangkitan dan jangkitan:
biasa: jangkitan
tidak diketahui: jangkitan oportunistik.
Gangguan sistem imun:
tidak diketahui: hipersensitiviti ubat (termasuk reaksi anaphylactic dan anaphylactoid), penindasan tindak balas terhadap ujian kulit.
Gangguan metabolisme dan pemakanan:
biasa: pengekalan natrium, pengekalan cecair
tidak diketahui: alkalosis hipokalemik, asidosis metabolik, toleransi glukosa terganggu, peningkatan selera makan (yang boleh menyebabkan kenaikan berat badan), peningkatan keperluan untuk insulin atau agen hipoglikemik pada pesakit diabetes.
Berkurangnya toleransi terhadap karbohidrat dan kemungkinan manifestasi diabetes mellitus laten serta peningkatan keperluan ubat hipoglikemik pada pesakit diabetes.
Patologi jantung:
tidak diketahui: perubahan keseimbangan hidroelektrolitik yang dalam kes yang jarang berlaku dan pada pesakit yang terdedah boleh menyebabkan hipertensi dan kegagalan jantung kongestif.
Patologi vaskular:
biasa: darah tinggi
tidak diketahui: hipotensi.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:
tidak diketahui: cegukan
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:
biasa: kelemahan otot, kerencatan pertumbuhan,
tidak diketahui: arthralgia, atrofi otot, mialgia, osteoporosis, arthropati neuropatik, osteonekrosis, miopati, patah patologi.
Gangguan gastrousus:
biasa. komplikasi yang mempengaruhi sistem gastrointestinal yang boleh menyebabkan penampilan atau pengaktifan ulser peptik (dengan kemungkinan ulser peptik dengan perforasi dan ulser peptik hemoragik)
tidak diketahui: distensi perut, sakit perut, cirit-birit, dispepsia, pendarahan gastrik dan perforasi usus, mual, esofagitis, oesofagitis ulseratif, pankreatitis.
Gangguan tisu kulit dan subkutan:
biasa: jerawat, atrofi kulit
tidak diketahui: angioedema, ecchymosis, eritema, hirsutism, hyperhidrosis, petechiae, pruritus, ruam, dan striae kulit, urtikaria.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara:
tidak diketahui: ketidakteraturan haid.
Gangguan sistem saraf:
tidak diketahui: amnesia, gangguan kognitif, kejang, pening, sakit kepala dan peningkatan tekanan intrakranial (dengan hipertensi intrakranial jin papilledema), lipomatosis epidural.
Gangguan psikiatri:
biasa: gangguan emosi (termasuk mood tertekan, euforia)
tidak diketahui: gangguan psikotik (termasuk mania, kecelaruan, halusinasi dan kemerosotan skizofrenia), tingkah laku psikotik, gangguan afektif (termasuk kemampuan afektif, ketergantungan psikologi, pemikiran bunuh diri), gangguan mental, perubahan keperibadian, perubahan mood, kekeliruan, kegelisahan, tingkah laku tidak normal, insomnia , mudah marah.
Patologi endokrin:
biasa: Penampilan seperti Cushingoid.
Tidak diketahui: hipopituitarisme, sindrom penarikan steroid.
Gangguan pada fungsi paksi pituitari-adrenal, terutamanya pada masa tekanan.
Gangguan pertumbuhan pada kanak-kanak.
Gangguan mata:
biasa: katarak subkapsular
tidak diketahui: exophthalmos, glaukoma, chorioretinopathy serous pusat
Gangguan telinga dan labirin:
tidak diketahui: pening
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:
biasa: kelewatan dalam proses penyembuhan
tidak diketahui: keletihan, malaise.
Ujian diagnostik:
biasa: penurunan kadar kalium darah
tidak diketahui: peningkatan alanin aminotransferase, peningkatan aspartate aminotransferase, peningkatan alkali fosfatase darah, penurunan toleransi terhadap karbohidrat, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan kadar kalsium urin.
Negativisasi keseimbangan nitrogen.
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur:
tidak diketahui: Fraktur mampatan tulang belakang, pecah tendon (terutamanya tendon Achilles).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Overdosis
Tidak ada sindrom overdosis kortikosteroid. Sekiranya berlaku overdosis akut, aritmia jantung dan / atau keruntuhan kardiovaskular mungkin berlaku. Kes ketoksikan akut dan / atau kematian akibat overdosis kortikosteroid jarang berlaku. Tidak ada penawar terhadap overdosis kortikosteroid, rawatannya menyokong dan simptomatik.
Methylprednisolone boleh dializisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
MEDROL mengandungi glikokortikoid sintetik, metilprednisolon, turunan prednisolon 6-metil.
Kategori produk ubat: kortikosteroid sistemik yang tidak berkaitan - glukokortikoid.
ATC: H02AB04.
Methylprednisolone adalah anti-radang steroid yang kuat. Ia mempunyai daya anti-radang yang lebih besar daripada prednisolon dan menyebabkan pengurangan natrium dan air lebih sedikit daripada prednisolon. Potensi relatif metilprednisolon berbanding hidrokortison sekurang-kurangnya empat hingga satu.
Glukokortikoid semula jadi (hidrokortison dan kortison), yang juga mempunyai sifat penahan garam dan air, digunakan sebagai terapi penggantian pada keadaan kekurangan adrenokortikal. Analog sintetiknya digunakan terutamanya di banyak penyakit untuk tindakan anti-radang yang kuat. Glikokortikoid menimbulkan kesan metabolik yang penting dan pelbagai dan juga mengubah tindak balas imun terhadap pelbagai rangsangan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik metilprednisolon adalah linier tanpa mengira jalan pentadbiran.
Penyerapan
Methylprednisolone cepat diserap dan kepekatan plasma maksimum dicapai kira-kira 1.5-2.3 jam selepas pemberian oral pada sukarelawan dewasa yang sihat. Ketersediaan bio mutlak metilprednisolon selepas pemberian oral pada sukarelawan yang sihat pada amnya tinggi (antara 82% dan 89%).
Pembahagian
Methylprednisolone disebarkan secara meluas ke tisu, melintasi penghalang otak darah dan diekskresikan dalam susu ibu. Isipadu pengedaran jelas kira-kira 1.4 l / kg. Pengikatan protein plasma metilprednisolon adalah sekitar 77%.
Metabolisme
Pada manusia, metilprednisolon dimetabolisme di hati menjadi metabolit yang tidak aktif, yang utama adalah 20α-hidroksimetilprednisolon dan 20β-hidroksimetilprednisolon.
Metabolisme hepatik berlaku terutamanya oleh enzim CYP3A4 (untuk senarai interaksi dengan bahan yang tertakluk kepada metabolisme yang dimediasi CYP3A4 lihat bahagian 4.5).
Methylprednisolone, serta substrat lain enzim CYP3A4, juga boleh menjadi substrat untuk p-glikoprotein keluarga pengangkut kaset ATP (ABC), yang mempengaruhi pengedaran tisu dan interaksi dengan produk ubat lain.
Penghapusan
Waktu paruh penghapusan min untuk total metilprednisolon adalah 1.8 hingga 5.2 jam. Jumlah pelepasan kira-kira 5-6 mL / min / kg.
Methylprednisolone terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang dan hempedu.
Tidak diperlukan penyesuaian dos dalam kekurangan buah pinggang; metilprednisolon haemodialysable.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Tidak ada risiko yang tidak dijangka dikenalpasti berdasarkan kajian farmakologi keselamatan konvensional untuk pemberian dos toksik berulang.
Ketoksikan yang diperhatikan dalam kajian dos berulang adalah yang diharapkan dengan pendedahan berterusan kepada steroid adrenokortik eksogen.
Potensi karsinogenik
Oleh kerana ubat ini ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek sahaja, tidak ada kajian haiwan jangka panjang yang dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik.
Potensi mutagenik
Kajian terhad yang dilakukan pada sel mamalia tidak menunjukkan tanda-tanda mutasi genetik dan kromosom yang berpotensi.
Ketoksikan teratogenik
Kajian kesuburan reproduktif pada haiwan belum dilakukan untuk menilai secara khusus potensi gangguan kesuburan. Tidak ada bukti bahawa kortikosteroid menyebabkan penurunan kesuburan.
Kortikosteroid terbukti teratogenik pada banyak spesies haiwan apabila diberikan pada dos yang setara dengan dos manusia. Dalam kajian pembiakan haiwan, glukokortikoid seperti metilprednisolon telah terbukti menyebabkan malformasi (celah langit-langit, malformasi genetik, kecacatan kardiovaskular, hidrosefalus, ensefalokel, kelainan sistem saraf pusat) dan untuk menunda pertumbuhan intrauterin (lihat bahagian 4.6).
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet 4 mg: laktosa, pati jagung, pati jagung kering, sukrosa, kalsium stearat.
Tablet 16 mg: laktosa monohidrat, sukrosa, minyak vaseline, kalsium stearat, pati jagung.
06.2 Ketidaksesuaian
Walaupun tidak berlaku untuk bentuk farmasi MEDROL, namun, metilprednisolon tidak sesuai dengan larutan dengan pelbagai ubat. Keserasian sebenarnya bergantung pada pelbagai faktor seperti, misalnya, kepekatan ubat, pH larutan dan suhu. Oleh itu, disarankan untuk tidak mencairkan dan tidak mencampurkan metilprednisolon dengan larutan lain.
06.3 Tempoh sah
60 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol kaca amber yang mengandungi 10 tablet 4 mg;
Pek lepuh PVC dan aluminium legap dilaminasi:
30 tablet 4 mg.
20 tablet 16 mg.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. - melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
10 tablet 4 mg, AIC 014159014
30 tablet 4 mg, AIC 014159026
20 tablet 16 mg, AIC 014159040
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
31 Mei 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 5 Mei 2014