Bahan aktif: Barnidipine (Barnidipine hydrochloride)
Kapsul pelepasan diubah suai Vasexten 10 mg
Kapsul pelepasan diubah suai Vasexten 20 mg
Mengapa Vasexten digunakan? Untuk apa itu?
Bahan aktif dalam Vasexten tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut penyekat saluran kalsium. Vasexten menyebabkan saluran darah melebar sehingga menurunkan tekanan darah. Kapsul Vasexten adalah "pelepasan yang dilanjutkan". Ini bermaksud bahawa prinsip aktif diserap oleh badan secara beransur-ansur dan kesannya berpanjangan dari masa ke masa. Atas sebab ini, hanya satu pentadbiran sehari mencukupi.
Vasexten digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi.
Kontraindikasi Apabila Vasexten tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Vasexten
- jika anda alah kepada barnidipine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- jika anda alah kepada dihydropyridine (bahan yang terdapat dalam ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat hipertensi)
- sekiranya anda menghidap penyakit hati
- jika anda menghidap penyakit buah pinggang yang teruk
- jika anda mempunyai penyakit jantung berikut: kegagalan jantung yang tidak dirawat, bentuk sakit dada tertentu (kerana angina pectoris tidak stabil) atau serangan jantung akut
- jika anda menggunakan ubat berikut: protease inhibitor (ubat yang digunakan untuk merawat AIDS), ketoconazole atau itraconazole (ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat), eritromisin atau clarithromycin (antibiotik).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Vasexten
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Vasexten
- sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang
- sekiranya anda menghidap penyakit jantung
Kanak-kanak dan remaja
Vasexten tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak atau remaja di bawah usia 18 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Vasexten
Ubat-ubatan lain dan Vasexten
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Ini amat penting jika anda menggunakan ubat berikut, kerana ia tidak boleh diambil bersama dengan Vasexten:
- inhibitor protease (ubat yang digunakan untuk merawat AIDS)
- ketoconazole atau itraconazole (ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat)
- eritromisin atau klaritromisin (antibiotik)
Beritahu juga doktor anda jika anda mengambil:
- ubat lain untuk merawat hipertensi, yang boleh menyebabkan tekanan darah turun lebih jauh
- cimetidine (ubat yang digunakan untuk merawat penyakit perut) kerana boleh meningkatkan kesan Vasexten
- phenytoin atau carbamazepine (ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat epilepsi) atau rifampicin (antibiotik), kerana anda mungkin memerlukan dos Vasexten yang lebih tinggi. Sekiranya anda berhenti mengambil salah satu ubat ini, doktor anda mungkin mengurangkan dos Vasexten anda.
Vasexten dengan makanan, minuman dan alkohol
Berhati-hatilah ketika minum alkohol atau jus limau gedang, kerana minuman ini dapat meningkatkan kesan Vasexten.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Anda tidak boleh menggunakan Vasexten jika anda mengandung kecuali jika diperlukan. Jangan gunakan Vasexten jika anda menyusu. Ia boleh dikeluarkan dalam susu ibu.
Memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan bahawa Vasexten dapat mengganggu kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, Vasexten boleh menyebabkan pening, jadi anda harus memastikan kesan ubat ini kepada anda sebelum memandu atau menggunakan mesin.
Kapsul Vasexten mengandungi sukrosa.
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Vasexten: Dosage
Dos
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya anda tidak pasti, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan yang biasa adalah 1 kapsul Vasexten 10 mg sekali sehari. Doktor anda boleh meningkatkan dos ini kepada 1 kapsul Vasexten 20 mg sekali sehari, atau dua kapsul 10 mg sekali sehari.
Sekiranya anda berumur anda boleh menggunakan dos biasa. Doktor anda cenderung mengikuti anda dengan lebih dekat pada permulaan rawatan.
Arahan untuk penggunaan yang betul
- Ambil kapsul sekali sehari, pada waktu pagi. Sebaiknya menggabungkan pengambilan kapsul dengan tindakan harian, seperti menggosok gigi atau bersarapan.
- Telan keseluruhan kapsul, sebaiknya dengan segelas air.Anda boleh mengambil Vasexten sebelum, semasa atau selepas makan, mengikut keinginan anda.
- Walaupun anda tidak mempunyai tanda-tanda atau gejala hipertensi, penting untuk terus mengambil Vasexten setiap hari untuk mendapatkan faedah penuh menurunkan tekanan darah.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Vasexten terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Vasexten daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil sejumlah besar kapsul dalam satu masa, anda harus segera menghubungi doktor anda atau meminta untuk dibawa ke bilik kecemasan hospital. Gejala yang mungkin timbul berikutan overdosis adalah kelemahan, penurunan atau peningkatan degupan jantung, mengantuk, kekeliruan, mual, muntah dan kejang.
Sekiranya anda terlupa mengambil Vasexten
Sekiranya anda lupa mengambil Vasexten pada waktu biasa, ambil kapsul secepat mungkin pada hari yang sama. Sekiranya anda hanya ingat pada keesokan harinya, jangan mengambil dos berganda untuk menebus kapsul yang dilupakan, tetapi teruskan dengan dos harian anda secara berkala.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Vasexten
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda mengalami reaksi alergi yang teruk sehingga menyebabkan kesukaran bernafas atau pening, anda harus segera memaklumkan kepada doktor atau jururawat anda.
Vasexten boleh menyebabkan:
Sangat biasa: mempengaruhi lebih daripada 1 daripada 10 pesakit
- sakit kepala
- kemerahan muka
- pengumpulan cecair (edema) di lengan dan kaki
Biasa: mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit:
- pening
- berdebar-debar
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada
- degupan jantung yang cepat
- ujian darah menunjukkan perubahan fungsi hati
- ruam
Kesan sampingan ini biasanya berkurang atau hilang semasa rawatan (dalam masa satu bulan untuk pengumpulan cecair dan dalam dua minggu untuk pembilasan muka, sakit kepala dan berdebar).
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Simpan kapsul Vasexten di bawah 25 ° C.
Jangan gunakan Vasexten selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas "Tamat Tempoh". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang mengandungi Vasexten
- Setiap kapsul Vasexten mengandungi 10 mg atau 20 mg barnidipine hidroklorida, masing-masing bersamaan dengan 9.3 mg dan 18.6 mg barnidipine setiap kapsul.
- Bahan-bahan lain adalah: Kandungan kapsul: karboksimetiletilselulosa, polysorbate 80, sukrosa, etilselulosa dan talc. Cangkang kapsul: titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172) dan gelatin. Mencetak dakwat: shellac, propilena glikol (E 1520), oksida besi hitam (E 172), ammonia.
Apa rupa dan kandungan bungkusan Vasexten
Kapsul kuning.
Kapsul Vasexten 10 mg ditandakan dengan kod 155 10
Kapsul Vasexten 20 mg ditandakan dengan kod 155 20
Kapsul Vasexten dibungkus dalam lepuh aluminium / aluminium (dengan lapisan PVC dan poliamida) yang terdapat dalam kadbod 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 atau 100 kapsul. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
VASEXTEN 10 MG KAPSUL PENGELUARAN YANG DIUBAH.
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Vasexten mengandungi barnidipine hidroklorida.
Kapsul pelepasan modifikasi Vasexten® 10 mg, mengandungi 10 mg barnidipine hidroklorida, bersamaan dengan 9.3 mg barnidipine setiap kapsul.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul pelepasan ubahsuai, keras.
Kapsul pelepasan diubah suai Vasexten 10 mg berwarna kuning dan bertanda 155 10.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi penting ringan hingga sederhana.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dos permulaan yang disyorkan adalah 10 mg sehari sekali pada waktu pagi, tetapi boleh dinaikkan menjadi 20 mg sekali sehari jika diperlukan. Keputusan untuk menaikkan dos hanya harus dibuat setelah kestabilan lengkap nilai tekanan darah dicapai dengan dosis permulaan, yang biasanya memakan waktu sekurang-kurangnya 3-6 minggu.
Anak-anak
Oleh kerana tidak ada data yang tersedia pada kanak-kanak (di bawah 18 tahun), barnidipine tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak.
Pesakit warga tua
Dos tidak perlu disesuaikan pada pesakit tua. Sebaiknya beri perhatian lebih pada awal rawatan.
Pesakit dengan disfungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana, penjagaan harus diambil ketika meningkatkan dos dari 10 hingga 20 mg sekali sehari. Lihat bahagian "Kontraindikasi" dan "Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan".
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Lihat bahagian "Kontraindikasi".
Kaedah pentadbiran
Ambil kapsul sebaiknya dengan segelas air.Vasexten boleh diambil sebelum, semasa atau selepas makan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif (atau dihydropyridine lain) atau kepada mana-mana eksipien.
Kekurangan hepatik. Disfungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin angina pectoris tidak stabil dan infark miokard akut (dalam 4 minggu pertama). Kegagalan jantung tidak dirawat.
Tahap barnidipine darah dapat meningkat ketika digunakan dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4 yang kuat (seperti yang ditunjukkan dalam kajian interaksi in vitro). Oleh itu, antiproteasics, ketoconazole, itraconazole, eritromisin dan clarithromycin tidak boleh digabungkan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Vasexten harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana (pelepasan kreatinin antara 10 dan 80 ml / min) (lihat bahagian 4.2 "Posologi dan kaedah pentadbiran").
Gabungan penyekat saluran kalsium dengan ubat yang memberikan kesan inotropik negatif boleh menyebabkan kegagalan jantung, hipotensi atau satu (lain) infark miokard pada pesakit berisiko tinggi (contohnya pesakit dengan riwayat infarksi miokard).
Seperti semua derivatif dihydropyridine, Vasexten harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri, pada pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri dan pada pesakit dengan dekompensasi jantung kanan yang terpencil, mis. jantung pulmonari.
Barnidipine belum dikaji pada pesakit NYHA kelas III atau IV.
Berhati-hati juga disarankan semasa memberikan barnidipine kepada pesakit dengan penyakit sinus yang sakit (jika tidak ada alat pacu jantung).
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa barnidipine dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dalam vivo mengenai kesan ubat-ubatan yang menghalang atau mendorong enzim sitokrom P450 3A4 pada farmakokinetik barnidipine. Berdasarkan hasil kajian interaksi secara in vitro, berhati-hati harus diberikan apabila barnidipine diresepkan bersamaan dengan perencat lemah atau pemicu enzim CYP3A4 (lihat bahagian "Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain").
Produk mengandungi sukrosa; oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa atau kekurangan sukrase-somaltase tidak boleh mengambil produk ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pemberian barnidipine dan agen antihipertensi yang lain boleh mengakibatkan kesan antihipertensi tambahan.
Vasexten dapat digunakan bersamaan dengan beta blocker atau ACE inhibitor.
Profil interaksi farmakokinetik barnidipine belum disiasat secara menyeluruh. Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa barnidipine dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4).
Tidak ada kajian interaksi mendalam yang dilakukan dalam vivo kesan ubat-ubatan yang menghalang atau mendorong enzim CYP3A4 pada farmakokinetik barnidipine.
Data yang diperoleh daripada kajian secara in vitro menunjukkan bahawa siklosporin dapat menghalang metabolisme barnidipine. Sehingga maklumat dari kajian tersedia dalam vivo, barnidipine tidak boleh diresepkan bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat, seperti antiprotease, ketoconazole, itraconazole, eritromisin dan klaritromisin (lihat bahagian 4.3 "Kontraindikasi"). Berhati-hati disarankan dalam penggunaan perencat CYP3A4 yang lemah atau pemicu.Jika digunakan bersamaan dengan perencat CYP3A4, tidak digalakkan untuk meningkatkan dos barnidipine menjadi 20 mg.
Pemberian simetidin secara bersamaan dalam kajian interaksi tertentu menghasilkan, rata-rata, dua kali lipat tahap barnidipine plasma. Oleh itu, berhati-hati disarankan dalam penggunaan barnidipine dan cimetidine.
Dosis barnidipine yang lebih tinggi mungkin diperlukan apabila barnidipine diberikan bersamaan dengan ubat-ubatan yang mendorong enzim, seperti fenitoin, karbamazepin dan rifampisin. Sekiranya pesakit berhenti menggunakan ubat penguat enzim, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos barnidipine.
Berdasarkan hasil kajian interaksi secara in vitro dengan (antara lain) simvastatin, metoprolol, diazepam dan terfenadine, dianggap tidak mungkin barnidipine mempengaruhi farmakokinetik ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450.
Kajian interaksi dalam vivo menunjukkan bahawa barnidipine tidak mempengaruhi farmakokinetik digoxin.
Dalam kajian interaksi, alkohol mengakibatkan peningkatan kadar barnidipine plasma (40%), yang tidak dianggap relevan secara klinikal. Seperti semua vasodilator dan antihipertensi, berhati-hati harus diambil dalam pengambilan alkohol bersamaan kerana ia dapat meningkatkan kesannya.
Walaupun kinetik barnidipine tidak banyak berubah dengan pemberian jus limau gedang, kesan sederhana diperhatikan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada pengalaman klinikal dengan barnidipine pada kehamilan atau semasa menyusui. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung pada kehamilan, embrio / janin atau perkembangan selepas bersalin. Hanya kesan tidak langsung yang diperhatikan (lihat 5.3). Kelas dihidropiridin menunjukkan potensi untuk memanjangkan kelahiran dan kelahiran, yang belum diperhatikan dengan barnidipine, oleh itu barnidipine hanya boleh digunakan pada kehamilan jika manfaatnya membenarkan potensi risiko pada janin.
Masa makan
Hasil ujian haiwan menunjukkan bahawa barnidipine (atau metabolitnya) diekskresikan dalam susu manusia. Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa menggunakan barnidipine.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan kemungkinan pengaruh negatif Vasexten terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Walau bagaimanapun, berhati-hati, kerana pening atau vertigo mungkin berlaku semasa rawatan antihipertensi.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Gejala cenderung berkurang atau hilang semasa rawatan (edema periferal dalam satu bulan dan kilat panas, sakit kepala dan berdebar-debar dalam dua minggu).
Ruam dan peningkatan (reversibel) dalam alkali fosfatase dan serum transaminase adalah kejadian buruk yang diketahui pada dihydropyridine lain. Walaupun peningkatan enzim hati yang sementara dan terbalik telah dilaporkan pada barnidipine, ia tidak dianggap relevan secara klinikal.
Walaupun tidak pernah diperhatikan, kejadian buruk berikut mungkin menarik, seperti yang berlaku dengan penggunaan dihydropyridine lain: hiperplasia gingiva.
Sebilangan dihydropyridine jarang menyebabkan kesakitan prekordial dan angina pectoris. Jarang sekali, pesakit dengan angina pectoris yang sudah ada mungkin mengalami peningkatan frekuensi, tempoh dan keparahan serangan tersebut. Mungkin terdapat kes infarksi miokardium yang terpencil.
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.
Gejala mabuk
Secara amnya, gejala klinikal setelah overdosis penyekat saluran kalsium berkembang dalam masa 30 hingga 60 minit selepas pemberian dos 5 hingga 10 kali ganda dari dos terapi.
Kesan sampingan berikut secara teori boleh diramalkan: hipotensi, kesan elektrofisiologi (bradikardia sinus, pemanjangan konduksi AV, sekatan AV darjah 2 dan 3), kesan sistem saraf pusat (pening, kekeliruan dan, jarang, sawan), gejala gastrousus (mual dan muntah) ) dan kesan metabolik (hiperglikemia).
Rawatan mabuk
Rawatan pesakit dalam diperlukan dalam keadaan "mabuk". Rawatan simptomatik dan pemantauan ECG berterusan ditunjukkan.
Sekiranya berlaku overdosis, lavage gastrik harus dilakukan secepat mungkin.
Suntikan intravena (pada dos 0.2 ml / kg berat badan) kalsium (lebih disukai 10 ml larutan kalsium klorida 10%) harus diberikan selama 5 minit, sehingga jumlah dos 10 ml. Pada 10% kontraktilitas miokardium , irama sinus dan pengaliran atrioventrikular akan bertambah baik.
Rawatan boleh diulang setiap 15-20 minit (hingga 4 dos) berdasarkan tindak balas pesakit. Tahap kalsium perlu dipantau.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: Antihipertensi. Kod ATC C08CA12.
Mekanisme tindakan:
Barnidipine (S isomer tulen, S) adalah penyekat saluran kalsium 1,4-dihydropyridine lipofilik yang menunjukkan "pertalian tinggi dengan saluran kalsium sel otot licin di dinding kapal. Kinetik reseptor barnidipine dicirikan oleh penampilan d "aksi perlahan dan ikatan yang kuat dan berkekalan. Pengurangan rintangan periferal yang disebabkan oleh barnidipine menyebabkan penurunan tekanan darah. Semasa menggunakan Vasexten, kesan antihipertensi berterusan sepanjang 24 jam.
Penggunaan Vasexten dalam rawatan kronik tidak menyebabkan peningkatan kadar jantung asas.
Kesan barnidipine pada morbiditi dan kematian kardiovaskular belum dikaji.
Walau bagaimanapun, kajian terkawal baru-baru ini dengan dihydropyridine yang bertindak panjang telah menunjukkan kesan yang baik terhadap morbiditi dan kematian yang serupa dengan agen antihipertensi lain pada hipertensi orang tua.
Kesan Metabolik:
Barnidipine tidak mempunyai kesan negatif pada profil lipemik, glukosa darah atau elektrolit darah.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Selepas pemberian Vasexten® 20 mg berulang kali kepada subjek yang sihat, pengambilan makanan secara bersamaan tidak mempunyai kesan yang signifikan secara statistik terhadap AUC, Cmax, Tmax atau t½.
Tahap maksimum plasma dicapai 5-6 jam selepas pemberian oral Vasexten® 20 mg.
Vasexten mempunyai ketersediaan bio mutlak sebanyak 1.1%.
Kepekatan plasma barnidipine mungkin menunjukkan kebolehubahan antara individu.
Pengedaran:
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa barnidipine mengikat 26-32% pada eritrosit manusia dan, pada tahap yang tinggi (89-95%), kepada protein plasma. Analisis secara in vitro komponen protein menunjukkan bahawa barnidipine mengikat terutamanya pada albumin serum, diikuti oleh glikoprotein asid alpha1 dan lipoprotein berketumpatan tinggi. Mengikat globulin gamma berlaku pada tahap yang jauh lebih rendah.
Dalam kajian secara in vitro tidak ada interaksi ubat berdasarkan penghapusan pengikatan protein plasma.
Biotransformasi:
Barnidipine dimetabolisme untuk sebahagian besar metabolit yang tidak aktif. Tidak ada penyongsangan kiral dalam vivo isomer tulen S, S. Tindak balas utama adalah Ndebenzilisasi rantai sisi, hidrolisis ester N-benzylpyrrolidine, pengoksidaan cincin 1,4-dihydropyridine, hidrolisis metil ester dan pengurangan kumpulan nitro Metabolisme barnidipine nampaknya dimediasi terutamanya oleh keluarga isoenzim CYP3A.
Perkumuhan:
Waktu paruh penghapusan terminal median dari plasma Vasexten adalah 20 jam selepas pemberian berulang mengikut model analisis dua petak.
Penghapusan berlaku terutamanya oleh metabolisme. Barnidipine dan / atau metabolitnya dikeluarkan dalam najis (60%), air kencing (40%) dan udara yang dihembuskan (kurang dari 1%). Barnidipine tidak diekskresikan dalam air kencing. Dimetabolisme.
Kumpulan pesakit khas:
Selepas satu dos, tahap barnidipine plasma adalah 3 hingga 4 kali lebih tinggi pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan hingga sederhana daripada sukarelawan yang sihat. Kebolehubahan tahap plasma juga meningkat.
Tahap plasma barnidipine rata-rata dua kali ganda pada pesakit dengan disfungsi ginjal yang tidak perlu menjalani hemodialisis berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Tahap plasma rata-rata pada pesakit yang menjalani hemodialisis lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat, disertai dengan "peningkatan kebolehubahan.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, ketoksikan pembiakan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Bahan-bahan lain dari Vasexten adalah seperti berikut:
Kandungan kapsul:
karboksimetiletilselulosa, polysorbate 80, sukrosa, etilselulosa, talc.
Kapsul:
titanium dioksida (E171), besi oksida kuning (E172) dan gelatin.
Mencetak dakwat:
shellac, alkohol denaturasi, propilena glikol (E1520), air yang dimurnikan, n-butanol, isopropil alkohol, oksida besi hitam (E172).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
2 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kapsul pelepas modifikasi Vasexten dibungkus dalam kadbod yang mengandungi 10,14,20,28,30,50,56,98 atau 100 kapsul dalam lepuh aluminium-aluminium (dengan lapisan PVC dan poliamida).
Satu lepuh mengandungi 7, 10 atau 14 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Jangan keluarkan butiran dari kapsul.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milan
Di bawah lesen dari Astellas Pharma S.p.A.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Kapsul pelepasan yang diubah suai Vasexten® 10 mg - 28 kapsul didaftarkan dengan nombor 035144029 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
19 November 2001 / Pembaharuan 17 April 2009
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Mei 2010
