Bahan aktif: Felodipine
Tablet Plendil 5 mg pelepasan berpanjangan
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan
Mengapa Plendil digunakan? Untuk apa itu?
Kumpulan farmakoterapeutik
Dihydropyridine derivatif dengan aktiviti antihipertensi dan antianginal.
Petunjuk terapeutik
Hipertensi. Angina pectoris stabil.
Kontraindikasi Apabila Plendil tidak boleh digunakan
Kehamilan; hipersensitiviti yang diketahui terhadap felodipine atau mana-mana eksipien; kegagalan jantung tanpa pampasan; infark miokard akut; angina pectoris tidak stabil; penyumbatan injap jantung yang ketara secara hemodinamik; halangan dinamik aliran keluar jantung; kejutan kardiogenik.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Plendil
Felodipine boleh menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, yang mengakibatkan takikardia. Ini boleh menyebabkan iskemia miokard pada pesakit yang terdedah.
Felodipine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine disingkirkan melalui hati. Oleh itu, kepekatan terapi yang lebih tinggi dan tindak balas yang lebih tinggi dapat dijangkakan pada pesakit dengan fungsi hati yang jelas berkurang (Lihat juga bahagian DOSA, KAEDAH DAN MASA PENTADBIRAN).
Hiperplasia gingiva ringan telah dilaporkan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Hiperplasia seperti itu dapat dielakkan atau dibalikkan dengan "kebersihan gigi yang berhati-hati.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Plendil
Interaksi enzimatik
Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitor dan pemicu CYP3A4 boleh mempengaruhi kepekatan plasma felodipine. Interaksi yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine.
Inhibitor enzim sitokrom P450 3A4, seperti cimetidine, eritromisin, itraconazole, ketoconazole, ubat anti-HIV / protease inhibitor (mis. Ritonavir) dan flavonoid tertentu yang terdapat dalam jus limau gedang telah terbukti menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine. Interaksi yang menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine.
Penginduksi enzim sitokrom P450 3A4 seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St. John's wort) boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine.
Interaksi lain
Ciclosporin: Felodipine tidak menghasilkan perubahan dalam kepekatan plasma siklosporin.
Tacrolimus: Felodipine dapat meningkatkan kepekatan tacrolimus. Apabila diambil bersama, kepekatan serum tacrolimus harus dikawal dan dos tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Plendil mengandungi laktosa, jadi sekiranya berlaku intoleransi terhadap gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat.
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Plendil tidak boleh digunakan semasa kehamilan.
Masa makan
Felodipine dikesan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, jika ibu mengambil dos terapi semasa menyusu, ubat ini tidak mungkin memberi kesan kepada bayi.
Kesuburan
Tidak ada data mengenai kesuburan pesakit.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit harus mengetahui bagaimana mereka bertindak balas terhadap rawatan felodipine sebelum memandu atau menggunakan mesin, kerana pening atau keletihan mungkin berlaku secara sporadis.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Plendil: Dos
Hipertensi
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan boleh dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari. Apabila diperlukan, dos dapat dikurangkan menjadi 2.5 mg atau meningkat menjadi 10 mg sehari berdasarkan tindak balas pesakit. Sekiranya perlu, antihipertensi lain boleh ditambah.
Dos penyelenggaraan biasa ialah 5 mg sekali sehari.
Kerosakan hepatik
Pesakit dengan gangguan hati mungkin mempunyai kepekatan plasma felodipine yang tinggi dan mungkin bertindak balas terhadap rawatan dengan dos yang lebih rendah (lihat bahagian Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).
Angina pectoris
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari jika diperlukan.
Penduduk tua
Rawatan harus dimulakan dengan dos yang paling rendah.
Kerosakan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman yang diperoleh dari ujian klinikal mengenai penggunaan felodipine pada pesakit hipertensi pediatrik adalah terhad.
PENTADBIRAN
Tablet harus diambil pada waktu pagi, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh pecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mengekalkan sifat pelepasan yang berkelanjutan.
Tablet boleh diambil semasa perut kosong atau setelah makan ringan yang rendah lemak atau karbohidrat.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Plendil
Gejala: Overdosis boleh menyebabkan vasodilatasi periferal yang berlebihan, dengan hipotensi yang ketara dan kadang-kadang bradikardia.
Rawatan: arang aktif, jika perlu, lakukan lavage gastrik.
Sekiranya hipotensi teruk berlaku, rawatan simptomatik harus dijalankan.
Letakkan pesakit terlentang dengan anggota badan yang lebih rendah.
Sekiranya bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Sekiranya ini tidak mencukupi, tingkatkan isipadu dengan memasukkan larutan fisiologi (garam, glukosa atau dextran).
Sekiranya langkah-langkah yang dijelaskan di atas tidak mencukupi, ubat-ubatan simpatomimetik dengan kesan utama pada reseptor α1-adrenergik dapat diberikan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Plendil
Felodipine boleh menyebabkan kemerahan, sakit kepala, berdebar-debar, pening, keletihan.
Reaksi-reaksi ini, yang biasanya muncul pada awal perawatan atau ketika dosis yang diberikan meningkat, biasanya bersifat sementara dan berkurang dalam intensitas dari masa ke masa.
Felodipine juga boleh menyebabkan edema pergelangan kaki yang bergantung pada dos, disebabkan oleh vasodilasi prapapilar dan tidak berkaitan dengan pengekalan cecair umum.
Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari kajian klinikal, 2% pesakit menghentikan rawatan kerana bermulanya edema pergelangan kaki.
Hiperplasia gingiva ringan telah diperhatikan pada pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Hiperplasia ini dapat dihindari atau dirawat dengan "kebersihan mulut yang teliti. Mual, sakit perut, ruam, takikardia, hipotensi, pening, paraesthesia, pruritus, asthenia, edema periferal juga telah dilaporkan. Arthralgia dan myalgia jarang dilaporkan., Urtikaria, muntah, sinkop, kes mati pucuk dan gangguan sfera seksual .. Jarang sekali terdapat reaksi hipersensitiviti (contohnya angioedema dan demam), peningkatan enzim hati, fotosensitiviti, vaskulitis leukositoklastik, kerap keinginan untuk membuang air kecil.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Penting untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi mengenai kesan yang tidak diingini, walaupun tidak dijelaskan dalam risalah pakej.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.
PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh ini merujuk kepada bungkusan yang disimpan dengan betul dan tidak betul.
Simpan di bawah 30 ° C.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK.
Maklumat lain
Komposisi
Tablet Plendil 5 mg pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
Bahan aktif: 5 mg felodipine.
Tablet Plendil 5 mg berwarna merah jambu, bulat, biconvex, terukir dengan "A / Fm" di satu sisi dan "5" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak kastor teroksigenasi poliooksilasi; hidroksipropilselulosa; propil gallate; hypromellose; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilena glikol 6000; titanium dioksida E171; besi oksida E172; lilin carnauba; air yang disucikan.
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
Bahan aktif: felodipine 10 mg.
Tablet Plendil 10 mg berwarna coklat kemerahan, bulat, biconvex, terukir dengan "A / FE" di satu sisi dan "10" di sisi lain, berdiameter 9 mm.
Eksipien: 40 minyak kastor teroksigenasi poliooksilasi; hidroksipropilselulosa; propil gallate; hypromellose; natrium aluminium silikat; selulosa mikrokristalin; laktosa anhidrat; natrium stearil fumarat; polietilena glikol 6000; titanium dioksida E171; besi oksida E172; lilin carnauba; air yang disucikan.
Bentuk dan kandungan farmaseutikal
Tablet Plendil 5 mg pelepasan berpanjangan:
- 28 tablet pelepasan berpanjangan 5 mg.
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan:
- 14 tablet pelepasan berpanjangan 10 mg.
- 28 tablet pelepasan berpanjangan 10 mg - PEMBUNGKUSAN BUKAN PASARAN.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PLENDIL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet Plendil 5 mg pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
Prinsip aktif: felodipine 5 mg.
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan
Satu tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:
Prinsip aktif: felodipine 10 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet pelepasan berpanjangan
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi. Angina pectoris stabil.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Hipertensi
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan boleh dimulakan dengan dos 5mg sekali sehari. Apabila diperlukan, dos dapat dikurangkan menjadi 2.5 mg atau meningkat menjadi 10 mg sehari berdasarkan tindak balas pesakit. Sekiranya perlu, antihipertensi lain boleh ditambah. Dos penyelenggaraan biasa ialah 5 mg sekali sehari.
Kerosakan hepatik
Pesakit dengan gangguan hati mungkin mempunyai kepekatan plasma felodipine yang tinggi dan mungkin bertindak balas terhadap rawatan dengan dos yang lebih rendah (lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).
Angina pectoris
Dos harus disesuaikan secara individu.
Rawatan harus dimulakan dengan dos 5 mg sekali sehari, dan harus ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari jika diperlukan.
Penduduk tua
Rawatan harus dimulakan dengan dos yang paling rendah.
Kerosakan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Populasi kanak-kanak
Pengalaman dari ujian klinikal mengenai penggunaan felodipine pada pesakit hipertensi pediatrik adalah terhad (lihat bahagian 5.1 dan 5.2).
Pentadbiran
Tablet harus diambil pada waktu pagi, ditelan utuh dengan air dan tidak boleh pecah, dihancurkan atau dikunyah untuk mengekalkan sifat pelepasan yang berkelanjutan. Tablet boleh diambil semasa perut kosong atau setelah makan ringan yang rendah lemak atau karbohidrat.
04.3 Kontraindikasi
Kehamilan; hipersensitiviti yang diketahui terhadap felodipine atau mana-mana eksipien; kegagalan jantung tanpa pampasan; infark miokard akut; angina pectoris tidak stabil; penyumbatan injap jantung yang ketara secara hemodinamik; halangan dinamik aliran keluar jantung; terkejut kardiogenik.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Felodipine boleh menyebabkan timbulnya hipotensi yang signifikan, yang mengakibatkan takikardia. Ini boleh menyebabkan iskemia miokard pada pesakit yang terdedah.
Felodipine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk mengembangkan takikardia.
Felodipine disingkirkan melalui hati. Oleh itu, kepekatan terapeutik yang lebih tinggi dan tindak balas yang lebih tinggi dapat diharapkan pada pesakit dengan fungsi hati yang jelas berkurang. (Lihat juga bahagian 4.2 Posologi dan kaedah pentadbiran).
Plendil mengandungi laktosa: Pesakit dengan masalah keturunan intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi enzimatik
Inhibitor dan pemicu isoenzim sitokrom P450 3A4 dapat mempengaruhi kepekatan plasma felodipine.
Interaksi yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine
Inhibitor enzim seperti cimetidine, eritromisin, itraconazole, ketoconazole, ubat anti-HIV / protease inhibitor (misalnya ritonavir) dan flavonoid tertentu yang terdapat dalam jus limau gedang telah terbukti menyebabkan peningkatan kepekatan plasma felodipine.
Interaksi yang menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine
Pengaruh enzim, seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbiturat, efavirenz, nevirapine dan Hypericum Perforatum (St John's wort) dapat menyebabkan penurunan kepekatan plasma felodipine.
Interaksi lain
Siklosporin
Felodipine tidak menghasilkan perubahan dalam kepekatan plasma siklosporin.
Ubat-ubatan lain yang banyak dikaitkan
Tahap tinggi pengikatan protein plasma felodipine nampaknya tidak mengubah bahagian bebas ubat-ubatan lain yang terikat secara meluas, seperti warfarin.
Tacrolimus
Felodipine boleh meningkatkan kepekatan tacrolimus. Apabila diambil bersama, kepekatan serum tacrolimus harus dikawal dan dos tacrolimus mungkin perlu disesuaikan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Felodipine tidak boleh digunakan semasa kehamilan.
Masa makan
Felodipine dikesan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, jika ibu mengambil dos terapi semasa menyusu, ubat ini tidak mungkin memberi kesan kepada bayi.
Kesuburan
Tidak ada data mengenai kesuburan pesakit (lihat juga bahagian 5.3).
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit harus mengetahui bagaimana mereka bertindak balas terhadap rawatan felodipine sebelum memandu atau menggunakan mesin, kerana pening atau keletihan mungkin berlaku secara sporadis.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Seperti vasodilator arteri lain, felodipine boleh menyebabkan kemerahan, sakit kepala, berdebar-debar, pening, keletihan. Sebilangan besar reaksi ini bergantung pada dos dan muncul pada permulaan rawatan atau setelah kenaikan dos. Sekiranya berlaku, reaksi ini biasanya bersifat sementara dan berkurang dari masa ke masa.
Seperti dihydropyridine lain, pesakit yang dirawat dengan felodipine mungkin mengalami edema pergelangan kaki yang bergantung pada dos, yang disebabkan oleh vasodilasi prapapilar dan tidak berkaitan dengan pengekalan cecair umum. Berdasarkan pengalaman yang diperoleh dari kajian klinikal, 2% pesakit menghentikan rawatan kerana bermulanya edema pergelangan kaki.
Seperti penyekat saluran kalsium lain, hiperplasia gingiva ringan telah diperhatikan pada beberapa pesakit dengan gingivitis / periodontitis yang ketara. Hiperplasia seperti itu dapat dielakkan atau diatasi dengan "kebersihan mulut yang berhati-hati.
Reaksi buruk berikut dikenal pasti semasa ujian klinikal dan melalui pengumpulan data farmakovigilance.
Definisi frekuensi berikut digunakan:
• sangat biasa ≥1 / 10
• biasa ≥1 / 100 e
• tidak biasa ≥1 / 1,000 e
• jarang ≥1 / 10,000 e
• sangat jarang
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis boleh menyebabkan vasodilatasi periferal yang berlebihan, dengan hipotensi yang ketara dan kadang-kadang bradikardia.
Rawatan
Karbon sayur aktif, jika perlu, lakukan lavage gastrik.
Sekiranya hipotensi teruk berlaku, rawatan simptomatik harus dijalankan.
Letakkan pesakit terlentang dengan anggota badan yang lebih rendah.
Sekiranya terdapat bradikardia bersamaan, 0,5-1 mg atropin harus diberikan secara intravena. Sekiranya ini tidak mencukupi, tingkatkan isipadu dengan memasukkan larutan fisiologi (garam, glukosa atau dextran).
Sekiranya langkah-langkah yang dinyatakan di atas tidak mencukupi, bolehkah ubat simpatomimetik diberikan dengan kesan yang lazim pada reseptor adrenergik?
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: derivatif dihydropyridine dengan aktiviti antihipertensi dan antianginal.
Kod ATC: C08CA02.
Felodipine adalah penyekat saluran kalsium vaskular yang sangat selektif, yang mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan daya tahan vaskular periferal.Kerana tahap selektivitas yang tinggi pada otot licin arteriol, felodipine, pada dos terapeutik, tidak mempunyai kesan langsung pada kontraktilitas dan pengaliran jantung.
Oleh kerana felodipine tidak mempunyai kesan pada otot licin dinding vena, atau kawalan simpatik vasomotor, ia tidak dikaitkan dengan hipotensi ortostatik. Felodipine mempunyai kesan natriuretik dan diuretik ringan dan tidak menyebabkan pengekalan air.
Felodipine berkesan dalam semua peringkat hipertensi; ia boleh digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, misalnya dengan penyekat beta, diuretik atau perencat ACE, untuk meningkatkan kesan antihipertensi. Felodipine berkesan dalam mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik, dan ia boleh digunakan dalam rawatan hipertensi sistolik terpencil. Ia juga mengekalkan tindakan antihipertensi semasa pemberian ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).
Kesan antianginal dan anti-iskemia ubat adalah berdasarkan peningkatan keseimbangan permintaan / penawaran oksigen. Pengurangan rintangan vaskular koronari dan peningkatan aliran koronari dan bekalan oksigen oleh felodipine, disebabkan oleh pelebaran arteri epikard dan arteri koronari Felodipine bertindak dengan berkesan pada episod kekejangan koronari.
Pengurangan tekanan darah sistemik yang disebabkan oleh ubat-ubatan menyebabkan penurunan afterload ventrikel kiri dan penurunan permintaan oksigen miokard.
Felodipine meningkatkan toleransi senaman dan mengurangkan serangan angina pada pesakit dengan angina pectoris aktif yang stabil; pada pesakit dengan angina pectoris stabil, felodipine boleh digunakan sendiri atau bersamaan dengan penyekat beta. Pada pesakit dengan angina vasospastik, ia mengurangkan iskemia miokardium Senyap dan simptomatik.
Produk ini berkesan dan boleh diterima dengan baik pada pesakit dari semua peringkat umur dan kaum walaupun terdapat penyakit bersamaan seperti kegagalan jantung kongestif, asma dan penyakit paru-paru obstruktif lain, gangguan fungsi ginjal, diabetes mellitus, gout, hiperlipidemia, penyakit Raynaud dan pada pesakit yang telah menjalani pemindahan buah pinggang. Felodipine tidak mempengaruhi tahap glukosa darah atau profil lipid.
Tapak dan mekanisme tindakan
Ciri utama farmakodinamik felodipine adalah selektivitas vaskular berbanding miokardium. Sel-sel otot licin arteri ketahanan sangat sensitif terhadap felodipine.
Molekul menghalang aktiviti rangsangan dan kontraktil sel otot licin vaskular dengan bertindak pada saluran kalsium yang terdapat dalam membran sel.
Kesan hemodinamik
Kesan hemodinamik primer felodipine adalah pengurangan rintangan vaskular periferal total; ini membawa kepada penurunan tekanan darah. Kesan ini bergantung pada dos. Umumnya terdapat penurunan tekanan darah dua jam selepas dos oral pertama, dan penurunan ini berterusan selama sekurang-kurangnya 24 jam, dengan nisbah palung / puncak lebih besar daripada 50% Kepekatan felodipine plasma secara langsung berkaitan dengan penurunan daya tahan vaskular periferal dan tekanan darah.
Kesan jantung
Pada dos terapeutik, felodipine tidak berpengaruh pada kontraktilitas jantung, konduksi atrioventrikular atau refraktori. Pada pesakit dengan kegagalan jantung, felodipine bertindak dengan baik pada fungsi ventrikel kiri, seperti yang ditunjukkan oleh pengukuran pecahan ejeksi atau strok sistolik, dan tidak menyebabkan pengaktifan neurohormonal. Bagaimanapun felodipine tidak mempengaruhi kelangsungan hidup.
Pada pesakit dengan hipertensi atau angina pectoris juga dapat digunakan jika terdapat disfungsi ventrikel kiri.
Rawatan antihipertensi dengan felodipine dikaitkan dengan regresi hipertrofi ventrikel kiri yang sudah ada sebelumnya.
Kesan buah pinggang
Felodipine memberikan kesan natriuretik dan diuretik dengan mengurangkan penyerapan semula tiub natrium yang ditapis. Ini menjelaskan tidak adanya pengekalan garam dan air dengan vasodilator lain.Felodipine tidak mengubah perkumuhan kalium setiap hari. Rintangan vaskular ginjal dikurangkan oleh felodipine.
Kadar penapisan glomerular biasa tidak berubah. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, kadar penapisan glomerular dapat meningkat. Ubat tersebut tidak mempengaruhi perkumuhan albumin dalam air kencing.
Pada pesakit yang dirawat dengan siklosporin, setelah transplantasi ginjal, felodipine mengurangkan tekanan darah, meningkatkan aliran darah ginjal dan kadar penapisan glomerular. Felodipine juga mampu mengembalikan fungsi buah pinggang yang dipindahkan lebih awal.
Dalam percubaan klinikal HOT (Rawatan Optimum Hipertensi) dengan felodipine sebagai terapi latar belakang, hubungan antara kejadian kardiovaskular utama (infark miokard akut, strok dan kematian akibat kardiovaskular) dan tiga tahap tekanan darah diastolik (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) dan tekanan diastolik dicapai dengan felodipine.
Sebanyak 18,790 pesakit hipertensi (PAD 100-115 mmHg) berumur 50-80 tahun diikuti selama rata-rata 3.8 tahun (julat 3.3-4.9). Felodipine diberikan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan beta blocker, dan / atau ACE inhibitor dan / atau diuretik.
Kajian menunjukkan faedah mengurangkan PAS dan PAD ke tahap masing-masing 139 dan 83 mmHg. Dianggarkan bahawa menurunkan tekanan darah diastolik dari 105 mmHg menjadi 83 mmHg dapat mencegah 5 hingga 10 kejadian kardiovaskular utama setiap 1000 pesakit yang dirawat selama satu tahun.
Ini menunjukkan pengurangan risiko sebanyak 30%. Manfaatnya jelas terlihat pada subkumpulan pesakit dengan diabetes mellitus.
Pengalaman klinikal penggunaan felodipine pada pesakit kanak-kanak hipertensi adalah terhad. Dalam kajian tiga minggu secara rawak, double-blind, kumpulan selari, pada kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer, kesan antihipertensi felodipine 2.5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) dan 10 mg (n = 31) diberikan sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (n = 35). Kajian gagal menunjukkan keberkesanan felodipine dalam menurunkan tekanan darah pada kanak-kanak berusia 6 dan 16 tahun.
Kesan jangka panjang felodipine terhadap pertumbuhan, akil baligh dan perkembangan umum belum dikaji. Tambahan pula, keberkesanan jangka panjang felodipine sebagai terapi pada masa kanak-kanak untuk pengurangan morbiditi kardiovaskular dan kematian pada masa dewasa belum terbukti.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran
Selepas pemberian oral dari tablet pelepasan berpanjangan, felodipine diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan bio sistemik kira-kira 15% dan tidak bergantung pada dos sepanjang jangkauan terapi.
Pengikatan protein plasma adalah 99%, terutamanya dengan pecahan albumin.
Tablet pelepasan berpanjangan menghasilkan fasa penyerapan felodipine yang berpanjangan. Ini menghasilkan keluk kepekatan plasma yang seragam dan kepekatan terapeutik masih ada 24 jam selepas pemberian. Kepekatan plasma berkadar langsung dengan dos dalam julat terapi.
Metabolisme dan penghapusan
Felodipine dimetabolisme secara meluas oleh hati, dan semua metabolit yang dikenal pasti tidak aktif.
Purata pelepasan felodipine tinggi dengan nilai min 1200 ml / min. Purata separuh hayat penghapusan adalah kira-kira 24 jam. Tidak ada pengumpulan yang berlaku semasa rawatan berpanjangan.
Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing, selebihnya dalam tinja.
Kurang daripada 0.5% dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
Pesakit tua dan mereka yang mengalami gangguan fungsi hati rata-rata mempunyai kepekatan plasma felodipine yang lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda. Kinetik felodipine tidak berubah pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu termasuk subjek yang menjalani hemodialisis.
Dalam kajian farmakokinetik dos tunggal (pelepasan berpanjangan felodipine 5 mg) dengan sebilangan kecil kanak-kanak berumur 6-16 tahun (n = 12) tidak ada hubungan yang jelas antara usia dan AUC, Cmax atau separuh hayat felodipine.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan pembiakan
Dalam kajian kesuburan dan prestasi pembiakan umum pada tikus yang dirawat dengan felodipine, pemanjangan masa hingga persalinan yang menyebabkan kesukaran untuk bersalin diperhatikan pada kumpulan dos sederhana dan tinggi. Peningkatan kematian janin dan kematian awal selepas kelahiran. Kesan ini disebabkan oleh kesan penghambatan pada kontraktiliti felodipine pada rahim pada dos tinggi.Pada dos terapeutik ubat tidak menyebabkan gangguan kesuburan pada tikus.
Kajian pembiakan pada arnab menunjukkan pembesaran kelenjar susu yang berkaitan dengan dos dan pembalikan pada ibu dan kelainan digital yang berkaitan dengan dos pada janin. Keabnormalan semacam itu dijumpai semasa ubat diberikan semasa peringkat awal perkembangan janin (sebelum hari ke-15 kehamilan).
Felodipine didapati tidak mempunyai daya mutagenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Minyak kastor terhidrogenasi 40 polyoxylate, hydroxypropylcellulose, propyl gallate, hypromellose, sodium aluminium silikat, microcrystalline cellulose, lactose, sodium stearyl fumarate, macrogol, titanium dioxide, yellow iron oxide, iron iron oxide, carnauba wax.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh aluminium atau PVC / PVDC.
Tablet Plendil 5 mg pelepasan berpanjangan
Kotak 28 tablet
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan
Kotak 14 tablet
Tablet Plendil 10 mg pelepasan berpanjangan
Kotak 28 tablet - PEMBUNGKUSAN BUKAN KOMERSIAL
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 028162042 - Tablet pelepasan berpanjangan 5 mg Plendil - 28 tablet
AIC n. 028162030 - Tablet 10 mg pelepasan berpanjangan - 14 tablet
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg tablet pelepasan berpanjangan - 28 tablet
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2012