Bahan aktif: Pyridostigmine (Pyridostigmine bromide)
Tablet MESTINON 60 mg
MESTINON 180 mg tablet pelepasan berpanjangan
Mengapa Mestinon digunakan? Untuk apa itu?
MESTINON mengandungi zat aktif pyridostigmine bromide, penghambat enzim asetilkolinesterase, enzim ini tidak aktifkan asetilkolin, bahan yang diperlukan untuk rangsangan otot.
MESTINON ditunjukkan untuk rawatan:
- myasthenia gravis, penyakit serius yang mempengaruhi otot dan menampakkan dirinya sebagai kelemahan, keletihan dan boleh menyebabkan kelumpuhan;
Tablet MESTINON 60 mg juga ditunjukkan untuk rawatan:
- atony usus (kekurangan pergerakan usus yang menyebabkan penyumbatan usus).
Bercakap dengan doktor anda jika anda tidak merasa lebih baik atau jika anda merasa lebih teruk.
Kontraindikasi Apabila Mestinon tidak boleh digunakan
Jangan ambil MESTINON
- jika anda alah kepada pyridostigmine bromide atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
- jika anda alah kepada ubat-ubatan yang serupa dengan pyrodostigmine;
- jika anda mengalami "penyumbatan mekanikal perut atau usus" (saluran gastrousus) kerana misalnya. lekatan usus, tumor usus atau ekstra usus, hernia perut atau usus);
- jika anda menderita bronkitis spastik (keradangan bronkus dan trakea dengan kesukaran bernafas);
- jika anda menghidap asma bronkial (penyakit saluran udara yang ditunjukkan oleh batuk, mengi, sesak nafas dan sesak dada);
- jika anda mengalami ulser perut (kecederaan perut);
- jika anda menderita tirotoksikosis (keadaan yang menyebabkan peningkatan hormon yang dihasilkan oleh kelenjar tiroid dalam badan);
- jika anda mengalami kegagalan jantung (penyakit jantung yang teruk);
- jika anda pernah mengalami serangan jantung;
- jika anda menderita bradikardia (penurunan kadar denyutan jantung, iaitu jumlah degupan jantung seminit);
- jika anda menghidap diabetes (perubahan gula darah);
- jika anda pernah menjalani pembedahan perut atau usus;
- jika anda akan menjalani pembedahan dengan anestesia (lihat "Ubat-ubatan lain dan MESTINON").
Bercakap dengan doktor anda jika anda tidak merasa lebih baik atau jika anda merasa lebih teruk.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Mestinon
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil MESTINON jika anda mempunyai:
- penyakit paru-paru yang disebut penyakit paru obstruktif kronik (COPD);
- aritmia (degupan jantung yang berubah, iaitu jumlah degupan jantung seminit;
- penyumbatan arteri koronari baru-baru ini (saluran darah jantung);
- hipotensi (tekanan darah rendah);
- vagotonia (keadaan tertentu keseimbangan fungsi sistem saraf);
- ulser peptik (kecederaan perut);
- epilepsi (sawan);
- Parkinson (penyakit sistem saraf);
- Hipertiroidisme (peningkatan aktiviti tiroid);
- Kegagalan ginjal (gangguan fungsi buah pinggang).
Tidak ada maklumat mengenai pemberian MESTINON kepada pesakit dengan kanta lekap.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Mestinon
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Rujuk doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:
- metilselulosa (ubat yang digunakan untuk merawat sembelit);
- atropin dan hyoscine (ubat-ubatan yang mengubah kontraktil otot);
- pancuronium dan vecuronium (ubat-ubatan yang melemaskan otot);
- morfin (penghilang rasa sakit);
- barbiturat (ubat yang digunakan untuk mendorong tidur);
- eter (anestetik).
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Keselamatan penggunaan MESTINON semasa kehamilan belum dapat dipastikan
. Pentadbiran semasa kehamilan hanya perlu dipertimbangkan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi risiko pada janin, oleh itu dalam kes keperluan sebenar dan di bawah pengawasan perubatan langsung.
Keselamatan penggunaan MESTINON semasa menyusu belum dapat dipastikan.
Walaupun hanya pyridostigmine yang diabaikan dikeluarkan dalam susu ibu, perhatian harus diberikan kepada kemungkinan kesan sampingan pada bayi.
Memandu dan menggunakan mesin
Elakkan memandu atau mengoperasikan mesin jika anda mengalami kesan yang tidak diingini seperti pengurangan diameter murid (miosis) dan kesukaran memfokuskan gambar (kecacatan akomodatif) semasa rawatan dengan MESTINON atau jika anda mempunyai "kawalan gejala yang tidak memuaskan terhadap penyakit anda (myasthenia). Serius).
Tablet MESTINON 60 mg mengandungi laktosa
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Mestinon: Dos
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.
Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Doktor anda akan menentukan dos dan kekerapan yang paling sesuai untuk anda.
Tablet MESTINON 60 mg
- Rawatan myasthenia gravis: dos yang disyorkan adalah: 1 - 3 tablet, 2 - 4 kali sehari. Doktor anda mungkin memutuskan untuk meningkatkan dos ini mengikut keparahan penyakit.
- Rawatan atonia usus: dos yang disyorkan adalah: 1 tablet, setiap 4 jam.
MESTINON 180 mg tablet pelepasan berpanjangan
- Rawatan myasthenia gravis: dos yang disyorkan adalah: 1 - 3 tablet pelepasan berpanjangan, 2 kali sehari. Doktor anda akan menentukan dos yang paling sesuai untuk anda mengikut tahap keparahan penyakit dan adakah kesihatan anda bertambah baik akibat pengambilan ubat ini.
Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang doktor anda akan menentukan dos yang paling sesuai. Sekiranya anda menghidap penyakit yang teruk, doktor anda mungkin menetapkan ujian yang sesuai untuk menyesuaikan rawatan yang terbaik untuk anda.
Tablet Mestinon harus diambil dengan air (setengah gelas atau segelas air).
Tablet pelepasan berpanjangan boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama, tetapi tidak boleh dibahagikan lebih jauh kerana ini akan membahayakan kelewatan pembebasan bahan aktif.
Sekiranya anda terlupa mengambil MESTINON
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Mestinon
Sekiranya berlaku pengambilan / pengambilan berlebihan MESTINON secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat, kerana gejala yang mungkin anda alami mungkin serupa dengan penyakit anda.
Gejala yang dapat ditunjukkan adalah:
- simptom paradoksikal hipotonia otot (pembaziran otot)
- pengurangan bilangan degupan jantung seminit (bradikardia), yang boleh berhenti sehingga berhenti berdegup (kegagalan jantung)
- peningkatan bilangan degupan jantung seminit (takikardia)
- pengurangan tekanan darah hingga penurunan fungsi jantung yang teruk
- penyempitan bronkus yang menyebabkan kesukaran bernafas teruk (bronkospasme)
- pengeluaran air liur berlebihan (air liur)
- mengoyak
- pengeluaran lendir berlebihan dari hidung (hidung berair)
- berpeluh berlebihan
- kemerahan kulit
- kekurangan kekuatan (adynamia)
- pengurangan diameter murid (miosis) dan kesukaran memfokus gambar
- pening
- Dia mencuba semula
- cirit-birit
- loya
- inkontinensia (kehilangan kawalan pundi kencing dan dubur)
- tenesmus (kekejangan dubur dan pundi kencing yang menyakitkan dengan perasaan berterusan untuk membuang air besar atau kencing)
- edema paru (cecair di paru-paru)
- kekejangan otot
- kekejangan perut
- daya tarikan (pengecutan otot yang cepat dan tidak disengajakan)
- peningkatan peristalsis (peningkatan motilitas usus)
- peningkatan rembesan bronkus
- kelemahan umum sehingga lumpuh
- apnea (berhenti bernafas)
- anoxia otak (kekurangan oksigen ke otak)
- kegelisahan
- kekeliruan
- dysarthria (gangguan pertuturan)
- rasa gementar
- kerengsaan
- halusinasi visual
- sawan
- koma.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Mestinon
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan dan dilaporkan dengan frekuensi berikut:
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pesakit)
- Ruam kulit (ruam).
Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Hipersensitiviti (alergi) terhadap ubat;
- Syncope (kehilangan kesedaran sementara);
- Miosis (pengurangan diameter murid);
- Lacrimation meningkat;
- Gangguan tempat tinggal (kesukaran memfokus gambar);
- Aritmia (degupan jantung yang diubah) seperti bradikardia (penurunan jumlah denyutan), takikardia (peningkatan jumlah denyutan), blok atrioventrikular (kecacatan konduksi jantung);
- Angina Prinzmetal (sakit dada);
- Kemerahan;
- Hipotensi (penurunan tekanan darah),
- Peningkatan rembesan bronkus yang berkaitan dengan penyempitan bronkus (penyempitan kaliber bronkus);
- Loya;
- Dia mencuba semula;
- Cirit-birit;
- Peristalsis meningkat (motilitas usus);
- Sialorrhea (peningkatan air liur);
- Ketidakselesaan perut;
- Kekejangan perut
- Berpeluh meningkat;
- Gatal-gatal (ruam kulit);
- Kelemahan otot meningkat;
- Fasciculations (pengecutan otot yang cepat dan tidak disengajakan);
- Gegaran
- Kekejangan otot
- Hipotonia otot (penurunan nada otot);
- Tenesmus pundi kencing (keinginan untuk membuang air kecil)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
MESTINON 180 mg tablet pelepasan berpanjangan
Jangan simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Lindungi dari kelembapan.
Tablet MESTINON 60 mg
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan buang ubat-ubatan melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh MESTINON
Tablet MESTINON 60 mg
- bahan aktifnya ialah pyridostigmine bromide 60 mg
- komponen tinggi adalah silika, kanji, talc, magnesium stearat, laktosa yang diendapkan (lihat bahagian "Tablet MESTINON mengandungi laktosa").
MESTINON 180 mg tablet pelepasan berpanjangan
- bahan aktifnya ialah pyridostigmine bromide 180 mg
- komponen lain adalah lilin carnauba, silika mendapan, zein, magnesium stearat, kalsium fosfat tribasik.
Penerangan mengenai penampilan MESTINON dan kandungan bungkusan
Tablet MESTINON 60 mg
Ia terdapat dalam tablet putih, dibungkus dalam botol kaca ambar dengan penutup skru 20 tablet.
MESTINON 180 mg tablet pelepasan berpanjangan
Ia hadir dalam tablet kuning-kelabu, dibungkus dalam botol kaca ambar dengan penutup skru 50 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
MESTINON®
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Tablet MESTINON® 60 mg.
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif: pyridostigmine bromide 60 mg.
Tablet pelepasan berpanjangan 180 mg MESTINON®.
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif: pyridostigmine bromide 180 mg.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet. Tablet pelepasan berpanjangan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Myasthenia gravis. Tablet Mestinon 60 mg juga boleh digunakan dalam rawatan atonia usus.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Tablet MESTINON® 60 mg
Myasthenia gravis: posologi mesti disesuaikan, baik mengenai ukuran dos tunggal dan jumlah dos harian, dengan keperluan individu sebenar. Sebagai skema dos umum, 1-3 tablet 60 mg, 2-4 kali hari, untuk dinaikkan dalam bentuk yang paling teruk.
Atonia usus: satu tablet 60 mg setiap 4 jam.
MESTINON® 180 mg pelepasan berpanjangan
Satu hingga tiga tablet pelepasan diperpanjang Mestinon dua kali sehari. Penting untuk diingat bahawa dos dan kekerapan pemberian harian berkaitan dengan keparahan penyakit dan tindak balas pesakit terhadap rawatan. Oleh itu, dos yang disebut mesti berfungsi sebagai rujukan dan memerlukan penyesuaian individu terhadap keperluan individu pesakit. Dos yang disebut mungkin lebih rendah (mungkin untuk mengambil setengah tablet pelepasan berpanjangan) atau dalam kes tertentu ditingkatkan.
Semasa menukar dari tablet Mestinon 60 mg ke tablet Mestinon 180 mg pelepasan berpanjangan, harus dipertimbangkan bahawa yang terakhir tidak lagi kuat, tetapi hanya bertindak panjang (6-8 jam, dalam beberapa kes bahkan lebih lama, bukannya 2-4 jam Jumlah tablet yang diambil sebagai satu dos tetap sama, sementara tablet yang dilepaskan berpanjangan diambil pada selang waktu yang lebih lama dalam jangka masa 24 jam.
(Contoh: Seorang pesakit yang setakat ini telah mengambil tiga tablet Mestinon 60 mg bahan aktif enam kali sehari (6x3x60 mg = 1080 mg / hari) hanya menerima tiga tablet pelepasan berpanjangan 180 mg Mestinon dua kali sehari (2x3x180 mg = 1080 mg / hari)).
Penggunaan ujian diagnostik yang mencukupi adalah mustahak untuk menyesuaikan dos tablet Mestinon 180 mg pelepasan berpanjangan kepada keadaan patologi yang paling serius. Dalam beberapa kes, disarankan untuk menyesuaikan dos dalam keadaan stabil.
Jangkitan atau faktor-faktor lain yang menjengkelkan mungkin memerlukan perubahan dalam keperluan tablet Mestinon 180 mg pelepasan berpanjangan yang diperlukan untuk mengawal penyakit ini. Oleh itu, doktor yang hadir harus segera berjumpa.
Kaedah dan tempoh pentadbiran
Tablet pelepasan berpanjangan diambil dengan sejumlah cecair dan mempunyai alur tengah yang memungkinkannya patah untuk kemungkinan pengambilan setengah tablet. Tablet pelepasan berpanjangan tidak boleh dibahagikan lebih lanjut, kerana jika tidak, pelepasan yang tertunda akan berkompromi dengan bahan aktif.
Untuk mengimbangi selang dos yang terlalu pendek atau keperluan segera, adalah mungkin untuk menggabungkan tablet Mestinon 180 mg pelepasan berpanjangan dengan tablet Mestinon 60 mg.
(Contoh: pesakit mesti mengambil pentadbiran terakhir pada pukul 10 malam untuk memastikan tidur yang tidak terganggu pada waktu malam. Tablet pelepasan berpanjangan yang diambil pada waktu siang (8 pagi - 10 malam) hanya berkesan sehingga jam 6 petang. Selang waktu dari jam 6 petang pukul 10 malam ditutup dengan tablet 60 mg).
04.3 Kontraindikasi -
Penyediaannya tidak boleh dilakukan sekiranya terdapat oklusi mekanikal saluran gastrointestinal dan saluran kencing dan dalam semua patologi disebabkan oleh hipertonia otot bronkus seperti bronkitis spastik, asma bronkial dan hipersensitiviti yang diketahui terhadap antikolinesterase, bromida atau mana-mana produk komponen.
Sekiranya ulser gastrik, tirotoksikosis, kegagalan jantung, infark miokard, risiko akibat rawatan dengan Mestinon mesti dipertimbangkan dengan teliti.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, diperlukan pemeriksaan berkala ujian fungsi hati.
Penyediaannya tidak boleh dikombinasikan dengan penggelegak otot depolarisasi seperti suxamethonium.
Perhatian khusus harus diambil semasa menggunakan Mestinon pada pesakit dengan bradikardia, diabetes mellitus atau yang telah menjalani pembedahan gastrousus.
Oleh kerana tidak ada data yang memuaskan mengenai penggunaan Mestinon selama kehamilan, risiko yang berkaitan dengan tidak merawat penyakit mesti dinilai dengan teliti dibandingkan dengan pengambilan persiapan semasa kehamilan.
Pyridostigmine dapat dirembeskan oleh kelenjar susu dan terkandung dalam susu ibu. Atas sebab ini, anda tidak boleh menyusu semasa rawatan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Mestinon harus digunakan dengan berhati-hati dalam asma bronkial.
Oleh kerana kemungkinan terdapat manifestasi sekali-sekala kerana hipersensitiviti individu, persediaan anti-kejutan atau ampul atropin harus selalu tersedia.
Ubat tidak boleh disimpan dalam jangkauan kanak-kanak
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Tindakan derivatif morfin dan barbiturat dapat ditingkatkan semasa rawatan dengan Mestinon. Penggunaan bersamaan dengan beberapa antibiotik, aminoglikosida amnya atau beberapa anestetik, khususnya eter, dapat mengatasi tindakan antagonis Mestinon terhadap ubat-ubatan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Lihat kontraindikasi.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Kerana kawalan gejala yang tidak memuaskan terhadap myasthenia gravis atau kesan parasympathomimetic, gangguan memandu dan penggunaan mesin tidak dapat dikecualikan semasa overdosis Mestinon.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Berpeluh, air liur, lakrimasi, hipersekresi bronkus, mual, muntah, cirit-birit, kekejangan perut (peningkatan peristalsis), dorongan untuk membuang air kecil, fasciculation, gegaran dan kekejangan atau hipotonia otot mungkin berlaku semasa terapi dengan Mestinon (lihat bab overdosis), "penginapan atau, setelah mengambil dos yang tinggi, bradikardia. Oleh kerana gejala ini boleh menjadi tanda-tanda krisis kolinergik, doktor harus segera berjumpa untuk menjelaskan diagnosisnya. Rawatan, sekiranya berlaku keracunan Mestinon akut (timbulnya kesan parasympathomimetic) adalah berikut: atropin sulfat sc, oral atau im. Dalam kes yang jarang, muncul ruam kulit yang hilang secara spontan semasa ubat dihentikan. Reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku pada subjek yang terdedah. Tidak ada data mengenai pentadbiran. Mestinon pada pesakit dengan kanta lekap. bertindak.
04.9 Overdosis -
Sekiranya berlaku overdosis Mestinon, krisis kolinergik mungkin timbul yang berlaku terutamanya dengan hipotonia otot yang ketara (atau peningkatan hipotonia otot pada myasthenics). Sekiranya keadaan ini tidak dikenali dengan segera, ada kemungkinan bahaya kematian disebabkan oleh kemungkinan kelumpuhan otot pernafasan. Bradikardia, gejala paradoks dan takikardia mungkin merupakan manifestasi tambahan bersamaan. Terapi dalam kes-kes ini terdiri daripada gangguan segera Mestinon atau sediaan kolinergik lain dan dalam pemberian 1 - 2 mg atropin sulfat melalui jalan intravena yang perlahan.
Setelah memeriksa kadar jantung anda, mungkin ulangi dos ini setelah dua hingga empat jam.
Kesamaan simtomatologi myasthenic dengan krisis kolinergik yang disebabkan oleh overdosis persediaan memerlukan penjelasan diagnosis dengan ujian yang sesuai, yang dilakukan di persekitaran kesihatan yang sesuai.
Prosedur kecemasan, gejala dan penawar sekiranya berlaku overdosis
Gejala
Sialorrhea, lakrimasi, rhinorrhea, berpeluh, kemerahan kulit, adynamia, myosis dan gangguan penginapan, pening, muntah, inkontinensia, tenesmus, bradikardia ekstrem hingga serangan jantung, hipotensi hingga keruntuhan peredaran darah, bronkospasme, edema paru, kekejangan sesekali.
Terapi
Sebagai penawar khusus untuk rawatan kesan parasympathomimetic yang timbul semasa overdosis atau mabuk, disyorkan untuk menggunakan atropin sulfat, menyesuaikan dos mengikut keperluan mengikut kadar denyut jantung dan pelebaran pupil.
Sekiranya berlaku serangan jantung, lakukan urutan jantung dan pernafasan buatan dengan oksigen, dan mungkin gunakan peralatan untuk pernafasan buatan yang dibantu. Periksa isipadu dan homeostasis elektrolit plasma dengan teliti.Jika kekejangan tempat tinggal, berikan titisan mata berasaskan atropin (memeriksa tekanan intraokular).
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Mestinon mempunyai sifat kolinergik dan tergolong dalam kelas perencat kolinesterase; oleh itu ia adalah perangsang ujung saraf kolinergik dan plat motif. Di antara bahan-bahan ini Mestinon terkenal dengan toleransi yang baik, kemampuan mengurus, pemeliharaan keberkesanan yang stabil dan tahan lama, dan pengurangan kesan terapi secara beransur-ansur. Mengurangkan kekerapan pemberian ubat memudahkan rawatan myasthenia gravis.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Selepas pemberian oral, kepekatan plasma utama bahan aktif dicapai dalam 1,7 - 3,2 jam, bergantung pada pengambilan makanan yang bersamaan. Isipadu taburan adalah 1,64 ± 0,24 L / kg, pelepasan plasma adalah 0,65 L / kg / jam. Kadar dan kadar resorpsi menunjukkan kebolehubahan yang besar antara individu. Bioavailabiliti pyridostigmine bromide dikesan pada sukarelawan yang sihat dengan nilai antara 7.6% dan 18.9%. Pada pesakit dengan myasthenia gravis nilainya boleh menurun hingga 3.3%. Dengan pemberian intravena, separuh hayat adalah 1.53 jam, sementara dengan pemberian oral boleh mencapai hingga 3.3 jam. Penghapusan bergantung kepada dos berlaku sebahagiannya sebagai prinsip aktif yang tidak berubah (hingga 50%) dan sebahagiannya dalam bentuk metabolit tidak aktif mengikuti laluan renal untuk 80-90% dan laluan enterik sekitar 7%.
Dalam tablet pelepasan berpanjangan, bahan aktif tertutup dalam struktur tidak larut untuk mencapai pelepasan berpanjangan. Bahan lengai yang membawa bahan aktif muncul di dalam najis. Ini tidak bermaksud bahawa bahan aktif belum diserap sepenuhnya.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Sifat farmakologi pyridostigmine terutamanya ditentukan oleh tindakan kolinergik yang disebabkan oleh penghambatan kolinesterase dan oleh kesan merangsang pelengkap pada nikotinik n-kolinoreceptor. Kegagalan mengatasi halangan otak darah menjelaskan tidak adanya gejala toksik di CNS. LD50 pyridostigmine pada tikus adalah 3 mg / kg selepas pentadbiran intraperitoneal, sementara 115 mg / kg untuk laluan oral. Pengambilan oral pada tikus 0,25, 1 dan 4 mg / kg selama lebih dari 100 hari tidak menimbulkan perubahan histologi, perubahan hematologi, perubahan tingkah laku, atau mengganggu pertumbuhan atau berkaitan dengan kematian Hasil penyelidikan toksikologi atau pembiakan pada arnab dan tikus tidak menunjukkan kesan negatif terhadap tingkah laku pembiakan dan perkembangan janin.
Walaupun dengan pemberian 0,25, 1, 4, 12 dan 32 mg / kg pada monyet untuk tempoh 115 hingga 146 hari, tidak ada perubahan toksik yang berlaku. Beberapa monyet menerima ubat tersebut selama lebih dari 6 hari pada dos 64 mg / kg tanpa mengalami kesan sampingan. Dos 128 mg / kg sebaliknya menyebabkan muntah.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Tablet MESTINON® 60 mg
Satu tablet mengandungi:
silika mendakan, 51 mg; kanji, 183.5 mg; talc, 7 mg; magnesium stearat, 0.5 mg; laktosa, secukup rasa hingga 350 mg.
MESTINON® 180 mg pelepasan berpanjangan.
Satu tablet mengandungi:
Lilin Carnauba, 150 mg; silika mendakan, 40 mg; zein, 115 mg; magnesium stearat, 15 mg; kalsium fosfat tribasic, 100 mg.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tiada keserasian yang diketahui.
06.3 Tempoh sah "-
Tablet MESTINON® 60 mg: 60 bulan
MESTINON® 180 mg tablet pelepasan berpanjangan: 24 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
MESTINON® 180 mg tablet pelepasan berpanjangan: simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Lindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Tablet MESTINON® 60 mg: botol kaca yang mengandungi 20 tablet
MESTINON® 180 mg tablet pelepasan berpanjangan: botol kaca yang mengandungi 50 tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tidak ada arahan khas untuk digunakan.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Meda Pharma SpA - Viale Brenta 18 - 20139 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
Tablet MESTINON® 60 mg, 20 tablet - AIC: 009286016
MESTINON® 180 mg tablet pelepasan berpanjangan, 50 tablet - AIC: 009286042
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Pembaharuan Jun 2010
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
April 2010