Leukotrienes dan Antileukotrienes

Leukotrienes - Apakah Mereka?

Leukotrien adalah bahan yang terlibat dalam reaksi asma, alergi dan keradangan.

Mereka dirembeskan oleh beberapa jenis sel darah putih, oleh itu namanya "leuko"(sel darah putih) +"trieni"(tiga ikatan berkembar antara atom karbon). Penyebarannya dalam organisma hampir di mana-mana.

Leukotyren disintesis bermula dari asid arakidonik, berkat tindakan enzim 5-lipoxygenase.

Peranan dalam Asma

Leukotrien dilepaskan dari leukosit dan sel lain semasa reaksi alahan dan keradangan.

Tindakan yang paling jelas dan diketahui, khas dari subkumpulan leukotrienes yang disebut cysteinilleukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4), adalah untuk menyebabkan penyempitan bronkiol yang terletak di dalam tisu paru-paru, dengan cara 1,000 kali lebih kuat daripada yang disebabkan oleh "histamin .

Sebagai tambahan kepada tindakan ini, cysteinileukotrienes meningkatkan pengeluaran lendir (kahak), meningkatkan kebolehtelapan vaskular (edema) dan mempunyai tindakan eosinofilotaktik (mereka mengingat eosinofil).

Alergen, bahan yang mampu mencetuskan reaksi alergi atau krisis asma pada orang yang cenderung, bertindak dengan merangsang, antara lain, pembebasan leukotrien pada tahap bronkus. Sebagai tindak balas kepada pembebasan spasmogen ini dan lain-lain, yang halus dan oleh itu tidak sukarela otot, saluran udara berkontraksi, sehingga sukar untuk bernafas.

Antileukotriena

Memandangkan kepentingan mereka dalam etiopatogenesis asma dan alergi, syarikat farmaseutikal telah lama berusaha untuk menemui ubat-ubatan yang mampu menghalang sintesis leukotrien. Hasil usaha ini adalah masuknya terapi antileukotrienics baru-baru ini (Zafirlukast - Accoleit dan Zafiist - Montelukast - Lukasm, Montegen, Singulair -).

Ubat-ubatan ini tidak menghalang sintesis leukotrien tetapi menghalang interaksi mereka dengan reseptor yang terdapat di bronkus dan paru-paru.

Leukotrienics ditunjukkan dalam pencegahan asma yang disebabkan oleh senaman (disebabkan oleh senaman). Mereka kurang berkesan daripada kortikosteroid yang dihirup (flunisolide, beclomethasone) dan agonis β2-adrenergik yang bertindak panjang (salmeterol) tetapi, kerana kesan sampingannya yang berkurang, dapat digunakan bersama dengan mereka sebagai ubat sokongan atau ubat barisan kedua.