Dadah dan reseptor

PENERIMA

Reseptor adalah protein yang terdapat pada tahap membran plasma (reseptor membran) atau pada tahap sitosol sel, oleh itu di dalam sel itu sendiri (reseptor transmembran). Sebilangan besar reseptor terletak di membran tahap yang lain adalah reseptor intraselular; contoh asas reseptor intraselular adalah untuk hormon steroid.

Reseptor mempunyai tugas untuk mengenali bahan eksogen (ubat) atau endogen dan menyebabkan, setelah pengiktirafan, tindak balas biologi di dalam sel. Reseptor ini sudah ada secara semula jadi di dalam sel organisma kita dan menjadi sasaran banyak bahan endogen., seperti faktor pertumbuhan, neurotransmitter, hormon dan bahan lain yang berasal dari endogen. Banyak ubat dikembangkan untuk berinteraksi pada reseptor ini, memberikan tindak balas biologi. Sekiranya secara kebetulan tindak balas biologi ini tidak normal (patologi) penggunaan ubat menjadi hampir tidak diperlukan, kerana membataskan interaksi antara reseptor dan bahan endogen yang menyebabkan penyakit.
Reseptor bukan merupakan enzim atau saluran ion, tetapi merupakan protein yang mampu memodulasi aktiviti saluran ion (membuka atau menutup laluan ke beberapa bahan) atau aktiviti enzim. Untuk memodulasi aktiviti saluran ion atau enzim membran tertentu, reseptor mesti dijumpai di sekitar yang terakhir.

Perlu diingat bahawa reseptor tidak mempunyai aktiviti enzimatik tetapi dapat mengubah aktiviti enzimatik atau aktiviti saluran ion berdekatan. Setiap sel mempunyai susunan genetiknya maklumat yang diperlukan untuk mensintesis reseptor membran tertentu. Jadi boleh dikatakan bahawa reseptor ditentukan secara genetik.
Selanjutnya, reseptor adalah:

Sesuai untuk ikatan dengan AGONIST. Ia mengenali laman web tertentu pada reseptor. Agonis mengikat reseptor dan menyebabkan pengubahsuaian reseptor Pengubahsuaian ini dapat mengaktifkan enzim atau membuka saluran ion berdekatan. Ikatan RECEPTOR + AGONIST boleh diterbalikkan, oleh itu kita bercakap mengenai hubungan yang sangat lemah. Sekiranya hubungan antara reseptor dan agonis kuat, reseptor akan mempunyai rangsangan berterusan hingga kekurangan tindakan (desensitisasi).
Agonis boleh dikelaskan kepada:
Total atau penuh: kerana agonis menghasilkan pengubahsuaian reseptor yang mampu menyebabkan sel menghasilkan tindak balas total;
Sebahagian: kerana agonis menghasilkan pengubahsuaian reseptor yang tidak dapat membuat sel menghasilkan tindak balas total terhadap interaksi dengan agonis. Hasilnya akan menjadi tindak balas separa farmakologi.
Sesuai untuk ikatan dengan ANTAGONIST. ia seperti penggetar dan selalu dapat mengenali laman web tertentu pada reseptor, namun antagonis tidak dapat mengubah penyesuaian reseptor.
Dengan tidak mengubah penyesuaian reseptor tidak akan ada aktiviti enzimatik dan pembukaan saluran ion, akibatnya tidak akan ada tindak balas selular. Selanjutnya, sel tidak bertindak balas terhadap bahan yang biasanya mengikat reseptor kerana tapak pengikat diduduki oleh antagonis. Ikatan RECEPTOR + ANTAGONIST boleh diterbalikkan, tetapi juga tidak dapat dipulihkan. Jenis pengikatan antara reseptor dan antagonis menentukan tempoh pengaktifan reseptor. Sekiranya pengikatan tidak dapat dipulihkan, aktiviti reseptor akan dihambat untuk jangka masa yang lama, sebaliknya jika pengikatannya dapat dipulihkan.Selain itu, antagonis yang mengikat dengan reseptor tidak menyebabkan tindak balas dan menghalang agonis mengikat ke reseptor. [ Ligan adalah "agonis].
Reseptor berupaya berinteraksi dengan agonis dan antagonis mengikut peraturan interaksi enzim-substrat (stereospecificity, saturability, dll);
Reseptor boleh menganggap tiga konformasi. Pada waktu rehat (reseptor mampu menampung kedua-dua agonis dan antagonis), diaktifkan dan akhirnya peka.

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, ikatan yang terbentuk pada amnya adalah ikatan lemah (ikatan terbalik), yang merupakan ikatan ionik, daya Van der Waals dan jambatan hidrogen. Sekiranya, sebaliknya, ikatan yang sangat kuat (ikatan tidak dapat dipulihkan) terbentuk, ia adalah ikatan kovalen. Secara amnya, agar semua ikatan ini berkesan, ia mesti bertahan untuk jangka masa tertentu. Sekiranya reseptor dan agonis tetap melekat dalam masa yang singkat, ada risiko reseptor tidak dapat berubah, jadi tidak akan mempunyai masa untuk menghantar isyarat di dalam sel. Sekiranya jangka masa interaksi terlalu lama sebaliknya, terdapat risiko memanjangkan tindak balas biologi, juga menyebabkan desensitisasi reseptor. Tindak balas biologi ditentukan oleh:

BON KIMIA (Kekuatan Van der Waals, ikatan ionik, jambatan hidrogen);
JANGKA MASA INTERAKSI (cukup untuk memberi pengubahsuaian, mengaktifkan enzim atau saluran ion, sehingga menghasilkan tindak balas biologi);
BILANGAN BIMBINGAN KIMIA TINGGI YANG BERKESAN;
SELESAI (antara reseptor - agonis - antagonis). Ligan dan reseptor mesti saling melengkapi untuk memastikan tindak balas biologi. Struktur kimia agonis mestilah seperti untuk menetap dan menyesuaikan diri dengan struktur reseptor sehingga setiap bahagian molekul agonis bersentuhan rapat dengan protein reseptor.

1 + 2 + 3 + 4 = JAWAPAN BIOLOGI

[Dalam kes pertama tidak ada tindak balas biologi dan ikatan tidak berterusan. Interaksi tidak berkesan].
[Contoh kedua sahaja. C "adalah tindak balas biologi dan hubungannya berterusan].