Generaliti
Ubat antiparasit, seperti yang anda dapat meneka dengan mudah, adalah ubat yang digunakan dalam rawatan serangan parasit.
Dalam hal ini, antara penyakit parasit yang paling biasa, kita ingat:
- Amebiasis, giardiasis, penyakit Chagas, leishmaniasis, malaria, sakit tidur, toksoplasmosis, pneumocystosis dan trichomoniasis (semuanya disebabkan oleh serangan protozoa);
- Helminthiasis disebabkan oleh nematoda, cacing pita dan trematod;
- Kudis dan pedikulosis yang disebabkan oleh ektoparasit.
Secara semula jadi, jenis strategi farmakologi yang akan dilaksanakan untuk membasmi serangan bervariasi sesuai dengan jenis parasit yang bertanggung jawab untuk penyakit ini.
Ubat antiparasitik utama yang digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebutkan sebelumnya oleh protozoa, helminths dan ectoparasites akan dijelaskan secara ringkas di bawah.
Rawatan jangkitan protozoa
Seperti yang disebutkan, serangan protozoa bertanggung jawab atas timbulnya banyak penyakit parasit yang terkenal.
Pendekatan terapeutik terbaik untuk memerangi jenis kutu ini adalah pencegahan, yang melibatkan pematuhan dengan peraturan kebersihan umum, mengelakkan penggunaan air dan makanan yang mungkin tercemar oleh parasit, penggunaan pakaian pelindung yang mencukupi dan penggunaan racun serangga dan / atau produk penghalau serangga (yang sering mewakili vektor parasit).
Walau bagaimanapun, dalam kes di mana pencegahan tidak mencukupi, diagnosis awal dan terapi ubat segera adalah alat asas.
Bahan aktif yang paling banyak digunakan dalam rawatan jangkitan protozoa akan digambarkan secara ringkas di bawah.
Bagaimanapun, untuk mendapatkan maklumat yang lebih terperinci, kami mengesyorkan membaca artikel khusus yang sudah ada di laman web ini: "Amebiasis - ubat dan rawatan" Amebiasis ";" Giardia - Dadah untuk rawatan Giardiasis ";" Malaria - Dadah untuk rawatan dan pencegahan Malaria ";" Sakit Tidur - Ubat untuk Rawatan Penyakit Tidur ".
Nitroimidazoles
Nitroimidazoles (seperti metronidazole dan tinidazole) adalah ubat dengan aktiviti antibiotik, tetapi juga berkesan dalam memerangi serangan protozoa. Lebih khusus lagi, ubat ini digunakan dalam rawatan amoebiasis, giardiasis dan trichomoniasis.
Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan yang tepat di mana metronidazole dan tinidazole dapat membasmi serangan parasit belum dapat dijelaskan sepenuhnya.
Hipotesis yang paling terakreditasi adalah bahawa berdasarkan prinsip-prinsip aktif ini bertindak sebagai ubat-ubatan yang - sekali diambil - mengalami perubahan struktur dalam parasit itu sendiri. Pengubahsuaian ini membawa kepada sintesis spesies oksigen reaktif (ROS) yang, pada gilirannya, merosakkan sel-sel parasit dan DNA, menyebabkan organisma ini mati.
Pentamidin
Pentamidine (Pentacarinat®) adalah ubat antiparasit - lebih tepatnya, antiprotozoal - sangat berguna dalam rawatan malaria, pneumocystosis, leishmaniasis dan trypanosomiasis Afrika.
Selanjutnya, bahan aktif ini juga dikurniakan dengan aktiviti kulat.
Mekanisme tindakan di mana pentamidin menjalankan tindakannya melibatkan interaksi dengan DNA dan RNA parasit.
Atovaquone
Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) adalah antara ubat antiparasit yang paling banyak digunakan dalam rawatan malaria, tetapi juga terbukti berkesan dalam rawatan pneumocystosis.
Mekanisme antiparasitik dari prinsip aktif ini dinyatakan melalui penghambatan rantai pernafasan mitokondria yang membawa kepada kematian parasit, yang tidak dapat dipulihkan dan tidak dapat diatasi.
4-quinolines yang diganti
Dalam kelas 4-quinolines yang diganti, kita dapati ubat antiparasit seperti quinine, chloroquine, hydroxychloroquine, halofantrine dan mefloquine. Semua prinsip aktif ini adalah agen antimalarial yang banyak digunakan untuk melawan parasit yang bertanggungjawab terhadap permulaan malaria.
Mekanisme tindakan di mana semua ubat ini menjalankan aktiviti mereka kira-kira sama.
Lebih khusus lagi, hemoglobin inang diangkut ke vakuola plasmodium malaria, di mana ia dicerna dengan pembentukan heme bebas. Yang terakhir adalah toksik kepada parasit dan, untuk alasan ini, segera menjalani proses polimerisasi yang mengubahnya menjadi hemozoin. Quinoline campur tangan semasa fasa kitaran hidup parasit ini.
Lebih tepatnya, quinolines mengikat hemozoin melalui kompleks ubat-ubatan heme yang menyekat polimerisasi. Dengan demikian, di dalam vakuola parasit terdapat peningkatan yang lebih tinggi dalam kadar heme bebas toksik. Peningkatan berterusan tahap ini kemudian akan menyebabkan kematian parasit itu sendiri.
Rawatan Helminthiasis
Helminthiases (atau serangan cacing, jika anda suka) mungkin merupakan jangkitan parasit yang paling biasa di dunia.
Cacing yang mampu menyerang manusia secara substansial dapat dibahagikan kepada dua kumpulan: cacing pipih (atau cacing pipih, yang merangkumi cestode dan flukes) dan aschelminths (atau cacing bulat, yang merangkumi nematoda).
Helminths mewakili kategori besar parasit yang berbeza dari segi ukuran, kitaran hidup dan tempat serangan.
Atas sebab ini, ubat-ubatan yang digunakan untuk memerangi mereka, dari sudut pandang kimia, sangat berbeza antara satu sama lain dan menjalankan tindakannya dengan mekanisme tindakan yang berbeza.
Benzimidazoles
Albendazole (Zentel®), mebendazole (Vermox®) dan thiabendazole tergolong dalam kelas ubat ini.
Bahan-bahan aktif ini adalah ubat antiparasitik spektrum luas, sangat berkesan dalam rawatan serangan cacing usus.
Benzimidazoles nampaknya melakukan tindakan antiparasit mereka melalui dua mekanisme tindakan yang berbeza.
Molekul-molekul ini, sebenarnya, dapat mengikat tubulin parasit, mencegah polimerisasi dan dengan demikian menghalang pembelahan sel, dan untuk menghambat fumarate reduktase, enzim asas untuk proses metabolisme helminths yang sama. Berkat mekanisme tindakan berganda ini, benzimidazol membawa parasit menuju kematian tertentu.
Praziquantel
Dari sudut pandang kimia, praziquantel adalah turunan isoquinoline yang sangat berkesan terhadap cestode dan trematoda (cacing rata), tetapi tidak aktif terhadap nematoda.
Prinsip aktif ini menjalankan aktivitinya melalui pelbagai mekanisme tindakan. Lebih tepatnya, praziquantel mampu menyebabkan pengecutan dan kelumpuhan parasit (sehingga memudahkan pengusirannya dari organisma), ia mampu mempengaruhi simpanan glikogen dan keseimbangan tenaganya , dan mampu menyebabkan kerosakan pada integumen helminth, dengan pengaktifan tindak balas imun akibat antibodi tuan rumah yang akhirnya menyebabkan kematian parasit itu sendiri.
Rawatan jangkitan ektoparasit
Di antara ektoparasit yang paling sering menyerang manusia, kita dapati kutu (kepala, pubis dan badan) dan Sarcoptes scabiei (atau tungau gatal), bertanggungjawab untuk timbulnya kudis.
Ubat antiparasit yang digunakan untuk rawatan parasit tersebut lebih kurang sama.
Ubat-ubatan ini akan dijelaskan secara ringkas di bawah. Namun, untuk mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai rawatan kutu dan kudis, sila rujuk artikel khusus "Kutu - Dadah untuk Menghilangkan Kutu" dan "Kudis - Ubat untuk Rawatan Kudis".
Permetrin
Permethrin (Nix®) adalah racun perosak yang tergolong dalam kategori piretroid sintetik. Yang terakhir adalah molekul sintetik dengan struktur kimia yang serupa dengan piretrum, racun serangga semula jadi yang terdapat dalam beberapa tumbuhan yang tergolong dalam keluarga Asteraceae.
Baik dalam rawatan pedikulosis dan dalam rawatan kudis, permetrin boleh didapati dalam bentuk formulasi farmasi untuk penggunaan topikal.
Permethrin melakukan tindakannya dengan bertindak sebagai neurotoksin yang menyekat pembukaan saluran natrium yang terdapat pada membran sel-sel yang terangsang.
Dengan melakukannya, permetrin dapat meningkatkan waktu pembukaan saluran natrium yang disebutkan di atas, yang menyebabkan kelumpuhan saraf dan kematian parasit.
Malathion
Malathion (atau malathione) adalah salah satu ubat antiparasit yang paling banyak digunakan dalam rawatan jangkitan kutu dan tungau gatal. Lebih khusus lagi, malathion adalah racun serangga organofosfat dengan ketoksikan rendah bagi manusia, tetapi sangat toksik bagi parasit yang dimaksudkan.
Mekanisme tindakan di mana bahan aktif ini dapat menyebabkan kematian kutu dan tungau gatal menyediakan penghambatan asetilkolinesterase yang tidak dapat dipulihkan, enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme asetilkolin (neurotransmitter yang sangat penting untuk parasit, seperti pada manusia) .
Oleh itu - sama dengan yang telah dikatakan untuk permetrin - malathion juga melakukan aktiviti antiparasitnya dengan bertindak sebagai semacam neurotoksin.
Malathion terdapat dalam formulasi farmasi topikal dan berkesan untuk membunuh kedua-dua parasit dan telurnya.