Generaliti
Cytisine adalah alkaloid yang terdapat secara semula jadi yang terdapat di banyak tumbuhan keluarga Fabaceae.
Cytisine terutamanya diekstrak dari laburnum (Laburnum anagyroides atau Cytisus laburnum L.), tumbuhan yang juga dikenali sebagai "tembakau palsu".
Molekul ini telah diketahui dan dikaji sejak tahun 1960-an di negara-negara Eropah Timur kerana keberkesanannya dalam rawatan berhenti merokok. Namun, kajian yang dilakukan pada tahun-tahun tersebut tidak memenuhi parameter yang diperlukan oleh undang-undang percubaan klinikal Eropah Barat, karena alasan ini, penggunaan sitisin dalam terapi anti-merokok tidak dipertimbangkan.
Walau bagaimanapun, pada tahun 2011, New England Journal of Medicine menerbitkan sebuah kajian yang mengesahkan keberkesanan sitisin sebenar dalam rawatan ketagihan merokok. Kemudian, banyak penyelidikan lain dilakukan, hingga kajian terbaru yang diterbitkan pada tahun 2015 menunjukkan bagaimana berasaskan sitisin rawatan boleh menjadi lebih berkesan daripada terapi penggantian nikotin klasik.
Titik lain yang memihak kepada sitisin adalah aspek ekonomi. Cytisine, sebenarnya, memiliki biaya yang jauh lebih rendah daripada terapi lain yang biasa digunakan untuk merawat merokok. Dianggarkan bahawa kos untuk rawatan berdasarkan sitisin adalah dari lima hingga sepuluh kali ganda. lebih rendah daripada kos yang terlibat dalam terapi penggantian nikotin dan terapi varenicline (ubat sintetik yang digunakan dalam terapi merokok dan dengan mekanisme tindakan yang serupa dengan sitisin).
Cytisine dipasarkan di negara-negara Eropah Timur dengan nama Tabex®.
Di Itali, di sisi lain, sitisin telah tersedia sejak Mei 2015 sebagai persediaan galenik di farmasi, iaitu produk ini dihasilkan secara langsung di farmasi yang dilengkapi dengan makmal galenik, tetapi hanya setelah menunjukkan preskripsi perubatan.
Mekanisme tindakan
Cyisine - Struktur Kimia
Cytisine adalah agonis separa dari reseptor nikotinik α4β2 yang terdapat di otak (reseptor yang sama dengan nikotin yang berasal dari asap tembakau yang mengikat) dan mempunyai "tindakan seperti nikotin.
Dengan mengikat reseptor ini - selain mengurangkan gejala khas penarikan nikotin - sitisin juga dapat mengurangkan dan, kadang-kadang, menghilangkan sensasi keseronokan dan kepuasan yang disebabkan oleh merokok.
Tidak seperti varenicline, sitisin menyebabkan kesan sampingan yang lebih sedikit dan, seperti yang disebutkan di atas, harganya jauh lebih rendah.
Interaksi
Penting untuk menggarisbawahi bahawa kesan sitisin dapat dipengaruhi oleh terapi bersamaan dengan ubat antikulat.
Walau apa pun, adalah idea yang baik untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini mengambil - ubat-ubatan dalam bentuk apa pun, termasuk ubat-ubatan tanpa resep dan produk herba.
Amaran
Walaupun sitisin adalah ubat yang ditoleransi dengan baik, ia mesti diberikan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita jenis penyakit tertentu, seperti:
- Kanser adrenal
- Skizofrenia;
- Kegagalan jantung kronik;
- Hipertiroidisme;
- Diabetes mellitus;
- Gangguan serebrovaskular;
- Refluks gastroesophageal;
- Ulser peptik dan / atau ulser duodenum dalam pengampunan;
- Kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik.
Selanjutnya, sitisin juga harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit di bawah 18 tahun dan pada pesakit tua berusia lebih dari 65 tahun.
Kesan sampingan
Cytisine biasanya boleh diterima dengan baik pada dos terapeutik, tetapi masih boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.
Kesan sampingan utama yang telah dilaporkan berikutan penggunaan sitisin dosis tinggi termasuk:
- Sakit kepala;
- Sakit perut;
- Loya;
- Dia mencuba semula;
- Gangguan pencernaan;
- Pening;
- Kelemahan otot
- Takikardia.
Dos
Cytisine tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk kapsul.
Kapsul mesti diambil keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan bantuan segelas air.
Rawatan sitisin berlangsung selama 25 hari dan perlu untuk berhenti merokok pada hari kelima terapi.
Secara amnya, dalam tiga hari pertama rawatan, kita mulai dengan minum 1.5 mg ubat enam kali sehari. Selepas itu, dos ubat setiap hari secara beransur-ansur akan dikurangkan mengikut jadual dos tertentu, hingga hari terakhir terapi di yang akan mengambil 1.5 mg sitisin sekali atau dua kali sehari.
Walau apa pun, doktor boleh memutuskan untuk mengubah dos mengikut tindak balas pesakit terhadap terapi. Oleh itu, sangat penting untuk selalu mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor, baik mengenai jumlah ubat yang akan diambil, dan juga mengenai frekuensi pemberian dan lamanya rawatan.
Gunakan pada kehamilan dan semasa menyusui
Oleh kerana kemungkinan bahaya yang ditimbulkan kepada janin atau anak, penggunaan sitisin oleh wanita hamil dan ibu yang menyusui tidak digalakkan.
Kontraindikasi
Penggunaan sitisin dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap sitisin yang sama;
- Pada pesakit yang pernah menderita penyakit kardiovaskular pada masa lalu;
- Pada pesakit yang mengalami infark miokard;
- Pada pesakit dengan hipertensi gred II dan III;
- Pada pesakit dengan aterosklerosis maju;
- Pada pesakit dengan angina yang tidak stabil;
- Pada pesakit yang menderita aritmia jantung;
- Pada pesakit asma;
- Pada pesakit dengan edema paru;
- Pada pesakit dengan ulser peptik akut dan / atau duodenum;
- Mengandung;
- Semasa menyusu.