VARDENAFIL

Sejarah vardenafil

Vardenafil adalah ubat perencat fosfodiesterase jenis 5 kedua yang akan dipasarkan setelah mendapat izin Pentadbiran Makanan dan Dadah untuk rawatan disfungsi ereksi pada 19 Ogos 2003.

Vardenafil dipasarkan pada masa yang sama oleh tiga syarikat farmasi yang membuatnya - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline dan Schering-Plough - dengan nama berdaftar Levitra ®. Kepada syarikat farmasi GlaxoSmithKline hak untuk memasarkan vardenafil dengan nama Levitra di pasar di luar Amerika Syarikat, oleh itu di Itali dan juga di negara-negara lain di Kesatuan Eropah.Hari ini, syarikat farmaseutikal GlaxoSmithKline memasarkan vardenafil dengan nama berdaftar Vivanza ®.

Oleh kerana undang-undang perdagangan Kesatuan Eropah, yang membenarkan jumlah yang selari, vardenafil di Itali dan di negara anggota EU yang lain. ia boleh didapati secara komersial di bawah kedua-dua nama yang didaftarkan, iaitu Levitra (dijual oleh Bayer Pharmaceuticals) dan Vivanza (dijual oleh GlaxoSmithKline). Baru-baru ini, bentuk vardenafil yang dapat disebarkan boleh diluluskan di Amerika Syarikat dan Kanada dan dipasarkan dengan nama berdaftar Staxyn ®.
Vardenafil, bukan hasil penyelidikan sebenar atau penemuan saintifik, adalah modifikasi struktur molekul induk, sildenafil (bahan aktif viagra). Sebenarnya, struktur kimia vardenafil berbeza dari sildenafil hanya untuk kedudukan atom nitrogen yang berbeza dan untuk pengganti alkil cincin piperazine, yang bukannya kumpulan metil, adalah kumpulan etil, iaitu, ia mempunyai hanya ditambahkan atom karbon yang sama sekali tidak mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamik vardenafil berbanding sildenafil. Ia sebenarnya dapat diperhatikan bahawa sifat farmakologi, kesan sampingan, masa yang diperlukan ubat untuk berkuatkuasa dan ciri-ciri lain vardenafil sangat mirip dengan Walau bagaimanapun, walaupun terdapat persamaannya, vardenafil mempunyai sifat tertentu yang tidak dimiliki oleh perencat fosfodiesterase jenis 5 yang lain; vardenafil meningkatkan masa yang diperlukan dari permulaan penembusan vagina hingga ejakulasi dan oleh itu dapat juga digunakan dalam rawatan ejakulasi pramatang. Kelebihan vardenafil ini dapat digunakan untuk merawat pesakit yang menderita disfungsi ereksi dan ejakulasi dini dengan satu ubat.

Mekanisme tindakan

Untuk bekerja, vardenafil memerlukan rangsangan seksual yang mencukupi, jika tidak pengambilannya tidak menghasilkan kesan yang diinginkan.

Vardenafil adalah perencat fosfodiesterase jenis 5 (PED5), khusus untuk cGMP (sikuan guanosin monofosfat); fosfodiesterase jenis 5 terutama dilokalisasikan pada otot licin saluran korpora cavernosa zakar dan merupakan enzim yang bertanggungjawab untuk penurunan cGMP (sikuan guanosin monofosfat); oleh itu penghambatan enzim ini oleh vardenafil membawa kepada kepekatan yang lebih tinggi cGMP (sikuan guanosin monofosfat), akibatnya memungkinkan vasodilasi yang lebih besar, memberikan ereksi yang lebih kuat melalui bekalan darah yang lebih besar di corpora cavernosa.

Sebagai kesimpulan kita dapat mengatakan bahawa vardenafil, sebagai perencat fosfodiesterase jenis 5 khusus untuk cGMP (sikuan guanosin monofosfat), tidak mempunyai kesan relaksasi langsung, tetapi secara efektif meningkatkan kesan relaksan otot nitrik oksida (NO) pada otot licin corpus cavernosum zakar: apabila jalur NO / cGMP diaktifkan, seperti yang berlaku semasa rangsangan seksual, penghambatan fosfodiesterase jenis 5 oleh vardenafil sangat meningkatkan tahap cGMP di korpus cavernosum.
Vardenafil, seperti ubat perencat fosfodiesterase jenis 5 yang lain dan rawatan disfungsi ereksi pada umumnya, juga telah menakluki semua halaman internet, yang kebanyakannya menawarkan cara yang sangat mudah untuk mendapatkan ubat, bahkan menawarkan untuk menghantar ubat secara langsung. pelanggan prihatin. Banyak orang tertarik dengan kemungkinan mendapatkan vardenafil melalui internet, tergoda oleh harga yang rendah dan keinginan untuk menyelesaikan masalah mereka tanpa berunding dengan doktor, sehingga dapat mengelakkan rasa malu. Ini jelas merupakan sikap yang benar-benar salah, kerana doktor sangat diperlukan dalam penilaian masalah tersebut. Sebagai contoh, disfungsi ereksi mungkin berbeza dan ubatnya tidak diperlukan.

Vardenafil dan penghambat enzim fosfodiesterase jenis 5 yang lain sering dijual dalam dos yang jauh lebih rendah atau lebih tinggi daripada terapi yang disyorkan, dan / atau dalam persediaan yang menggabungkan pelbagai ubat "" keajaiban ": koktel serupa diiklankan oleh pengurus. Laman web ini" sangat kuat "" atau "" tidak sempurna ""; pada kenyataannya, dos tersebut boleh membahayakan kesihatan pesakit dengan meningkatkan "entiti dan" kejadian kesan sampingan ubat. Oleh itu, pembelian vardenafil melalui Internet tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor adalah sangat tidak digalakkan. Sekiranya vardenafil diambil oleh orang yang berumur lanjut atau yang mempunyai gangguan kardiovaskular, penilaian perubatan yang menyeluruh dan pencegahan juga harus dilakukan untuk memastikan bahawa pentadbiran vardenafil tidak membawa kepada kesan sampingan yang serius dan tidak mengganggu gambaran klinikal pesakit.