Ubat antikolinergik

Keistimewaan dan Pengelasan

Ubat antikolinergik adalah bahan aktif yang melakukan aktiviti antagonis terhadap reseptor asetilkolin.

Bergantung pada daerah di mana mereka bertindak, dan bergantung pada jenis reseptor kolinergik yang mereka berinteraksi, ubat antikolinergik dapat memediasi pelbagai proses fisiologi.
Dalam hal ini, ubat antikolinergik dapat dibahagikan kepada dua kumpulan makro, seperti:

• Antagonis muskarin (kerana mereka bertindak pada tahap reseptor untuk asetilkolin jenis muskarinik);
• Antagonis Nikotinik (kerana mereka berinteraksi dengan reseptor asetilkolin nikotinik).

Antagonis musarin

Seperti yang disebutkan, antagonis muscarinic - atau antimuscarinics, jika anda suka - adalah ubat antikolinergik yang melakukan aktiviti mereka dengan berinteraksi dengan reseptor asetilkolin jenis muskarin.
Pada asasnya, terdapat lima jenis reseptor muskarin:

• M1, terutamanya terdapat di kelenjar, otak dan ganglia simpatik;
• M2, terletak terutamanya di otot licin, jantung dan otak;
• M3, kebanyakannya terdapat pada otot licin (seperti gastrointestinal), otak dan kelenjar;
• M4; hadir di otak;
• M5; terutamanya terletak di mata dan otak.

Nenek moyang jenis ubat antikolinergik ini adalah atropin, molekul yang mampu memberi kesan tidak selektif terhadap kelima-lima jenis reseptor muskarin yang terdapat di dalam badan kita.

Namun, di pasaran ada obat antimuscarinic yang diformulasikan sedemikian rupa sehingga melakukan tindakannya secara selektif, hanya terhadap jenis reseptor tertentu.
Bahan aktif seperti scopolamine, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin dan trihexyphenidyl tergolong dalam kelas ubat antimuscarinic.

Aplikasi dan penggunaan terapeutik

Bergantung pada jenis reseptor muscarinic dengan mana ubat antikolinergik berinteraksi, tindak balas biologi yang berbeza dapat diperoleh.
Secara umum, tindak balas terhadap antagonis muskarin boleh dikatakan merangkumi:

• Berkurangnya kontraktilasi otot licin saluran gastrousus dan saluran kencing (khususnya, tindakan ini dilakukan oleh antagonis reseptor jenis M3);
• Bronkodilasi (kerana "antagonisasi reseptor M3 yang terdapat di bronkus);
• Pengurangan rembesan gastrik dan rembesan kelenjar, termasuk rembesan air liur dan mukokiliari;
• Dilatasi murid (mydriasis).

Oleh itu, agen antimuscarinic boleh digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit dan gangguan, seperti:

• Kekejangan gastrousus;
• Pundi kencing yang terlalu aktif
• Mual dan muntah (terutamanya disebabkan oleh penyakit bergerak);
• Gegaran, kekejangan otot dan air liur, yang menjadi ciri penyakit Parkinson dan parkinsonisme;
• Gejala yang berkaitan dengan keadaan seperti asma atau bronkitis kronik (bronkokonstriksi).

Tindakan mydriatic antimuscarinics, sebaliknya, dieksploitasi dalam oftalmologi semasa pelaksanaan pemeriksaan oftalmik dan pemeriksaan perubatan.

Kesan sampingan

Sudah tentu, jenis kesan sampingan dan keamatannya boleh berbeza-beza dari individu ke individu, juga bergantung pada jenis bahan aktif yang digunakan, cara pemberian ubat dan kepekaan yang ditunjukkan oleh setiap pesakit dalam perbandingan ubat yang sama.
Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang disebabkan oleh penggunaan - terutama jika berpanjangan - antagonis muskarin adalah:

• Mulut kering
• Mydriasis (kesan buruk yang, seperti yang disebutkan, kadang-kadang dieksploitasi dalam oftalmologi);
• Kesukaran membuang air kecil (kesan yang tidak diingini yang, seperti yang kita lihat, dalam beberapa kes berguna untuk mengatasi gejala pundi kencing yang terlalu aktif);
• Penglihatan kabur
• Fotofobia;
• Sembelit;
• Mengantuk;
• Kekeliruan;
• Tachycardia (kesan sampingan yang agak jarang berlaku).

Antagonis Nikotin

Antagonis nikotinik adalah ubat antikolinergik yang bertindak pada tahap reseptor asetilkolin nikotinik.
Bahan aktif yang tergolong dalam golongan ubat antikolinergik ini digunakan terutamanya sebagai penenang otot. Oleh itu, ubat-ubatan ini kebanyakannya digunakan untuk menyokong intervensi pembedahan atau semasa pelaksanaan beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Ubat antikolinergik yang menentang reseptor nikotinik asetilkolin melakukan aktiviti penyekat neuromuskular; untuk alasan ini mereka sering ditakrifkan sebagai relaksan otot dengan tindakan periferal.
Antikolinergik yang dimaksudkan, sebenarnya, mengikat pada reseptor nikotinik yang terdapat dalam plat neuromuskular, sehingga menyebabkan penurunan isyarat asetilkolin dan, akibatnya, kelonggaran otot.
Lebih tepat lagi, ubat ini boleh dibahagikan kepada:

• Mengurangkan relaksan otot dengan tindakan periferal, kumpulan yang termasuk dalam suksinilkolin;
• Relaksan otot dengan tindakan periferal yang tidak mendepolarisasi, kumpulan yang mengandungi bahan aktif seperti atracurium, rocuronium dan vecuronium.

Kesan sampingan

Juga dalam kes ini, jenis kesan yang tidak diingini dan intensiti yang timbul mungkin berbeza dari satu pesakit ke pesakit yang lain, baik sebagai fungsi dari jenis bahan aktif yang dipilih dan sebagai fungsi kepekaan setiap individu terhadap ubat yang digunakan .
Walau bagaimanapun, banyak ubat antikolinergik ini boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti:

• Bronkospasme;
• Asma;
• Hipotensi;
• Gangguan kardiovaskular;
• Erythema;
• Gatal-gatal;
• Urtikaria.

Walau bagaimanapun, untuk maklumat yang lebih terperinci mengenai penggunaan, mekanisme tindakan dan kesan buruk dari jenis ubat antikolinergik ini, sila rujuk artikel khusus yang sudah ada di laman web ini: Relaksan otot.