Bahan aktif: Gabapentin
Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 600 mg
Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 800 mg
Sisipan pakej Gabapentin - Ubat Generik tersedia untuk saiz pek: - Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 600 mg
Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 800 mg - Gabapentin Pfizer kapsul keras 100 mg, kapsul keras Gabapentin Pfizer 300 mg, kapsul keras Gabapentin Pfizer 400 mg
Mengapa Gabapentin - Ubat Generik digunakan? Untuk apa itu?
Gabapentin Pfizer tergolong dalam kumpulan ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi dan sakit neuropatik periferal (sakit berpanjangan yang disebabkan oleh kerosakan pada saraf). Bahan aktif dalam Gabapentin Pfizer adalah gabapentin.
Gabapentin Pfizer digunakan untuk merawat:
- Pelbagai bentuk epilepsi (sawan pada awalnya terhad pada kawasan otak tertentu, sama ada kejang merebak ke bahagian otak yang lain atau tidak). Doktor anda akan menetapkan Gabapentin Pfizer untuk membantu anda merawat epilepsi apabila rawatan yang telah anda lakukan tidak sepenuhnya mengawal keadaan anda. Anda harus mengambil Gabapentin Pfizer sebagai tambahan kepada rawatan yang ada kecuali anda mendapat arahan lain. Gabapentin Pfizer juga boleh digunakan sendiri untuk merawat orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun.
- Kesakitan neuropatik periferal (sakit berpanjangan disebabkan oleh kerosakan pada saraf). Pelbagai penyakit yang berlainan boleh menyebabkan kesakitan neuropatik periferal (berlaku terutamanya pada kaki dan / atau lengan), seperti diabetes atau herpes zoster. Sensasi nyeri dapat digambarkan sebagai panas, terbakar, berdenyut, sakit kilat, sakit tikam, sakit tajam, kekejangan , sakit, kesemutan, mati rasa, kesakitan yang menyakitkan, dll.
Kontraindikasi Apabila Gabapentin - Ubat Generik tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Gabapentin Pfizer
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap gabapentin atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Gabapentin - Generic Drug
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Gabapentin Pfizer:
- jika anda mengalami masalah buah pinggang, doktor anda mungkin menetapkan jadual dos yang berbeza
- jika anda menjalani hemodialisis (untuk membuang sisa dari kegagalan buah pinggang), beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot dan / atau kelemahan
- jika anda mengalami tanda-tanda seperti sakit perut yang berterusan, mual dan muntah, segera hubungi doktor anda kerana ini mungkin merupakan gejala pankreatitis akut ("radang pankreas)"
Kes penyalahgunaan dan ketergantungan telah dilaporkan untuk gabapentin dari pengalaman selepas pemasaran. Beritahu doktor anda jika anda mempunyai sejarah penyalahgunaan atau kebergantungan.
Sebilangan kecil pesakit yang dirawat dengan ubat-ubatan antiepileptik seperti gabapentin mempunyai pemikiran untuk membunuh diri atau membahayakan diri sendiri. Sekiranya anda mempunyai fikiran seperti itu, segera hubungi doktor anda.
Maklumat penting mengenai reaksi yang berpotensi serius
Sebilangan kecil pesakit yang dirawat dengan Gabapentin Pfizer mengalami reaksi alergi atau reaksi kulit yang berpotensi serius yang, jika tidak dirawat, dapat berkembang menjadi masalah yang lebih serius. Anda perlu mengetahui simptom untuk dapat mengenalinya semasa anda mengambil Gabapentin Pfizer.
Baca keterangan mengenai gejala-gejala ini di bahagian 4 risalah ini di bawah "Segera hubungi doktor anda jika anda mengetahui ada gejala berikut setelah mengambil ubat ini kerana boleh menjadi serius"
Kelemahan otot, sakit atau sakit dan terutama jika anda merasa tidak sihat dan demam pada masa yang sama, ia boleh disebabkan oleh kerosakan otot yang boleh mengancam nyawa dan boleh menyebabkan masalah pada buah pinggang. Perubahan warna pada air kencing dan perubahan dalam ujian darah (terutamanya peningkatan kreatin fosfokinase) juga mungkin berlaku. Sekiranya anda mengalami tanda-tanda atau gejala ini, segera hubungi doktor anda.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Gabapentin - Dadah Generik
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Ubat yang mengandungi opioid seperti morfin
Sekiranya anda mengambil ubat yang mengandungi opioid (seperti morfin), beritahu doktor atau ahli farmasi anda kerana opioid boleh meningkatkan kesan Gabapentin Pfizer. Di samping itu, gabungan gabapentin dengan opioid boleh menyebabkan gejala seperti mengantuk dan / atau penurunan tekanan darah bernafas.
Antasid untuk penghadaman yang lemah
Sekiranya Gabapentin Pfizer dan antasid yang mengandungi aluminium dan magnesium diambil bersama, penyerapan Gabapentin Pfizer dari perut dapat dikurangkan. Oleh itu, disyorkan untuk mengambil Gabapentin Pfizer tidak lebih awal dari dua jam setelah mengambil antacid.
Gabapentin Pfizer:
- tidak diharapkan dapat berinteraksi dengan ubat-ubatan antiepileptik lain atau pil kawalan kelahiran.
- ia boleh mengganggu beberapa ujian makmal; jika anda memerlukan ujian air kencing, beritahu doktor atau hospital anda apa yang anda ambil.
Gabapentin Pfizer dengan makanan
Gabapentin Pfizer boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Gabapentin Pfizer tidak boleh diambil semasa kehamilan melainkan jika doktor anda memberitahu anda sebaliknya. Wanita yang mengandung anak mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan.
Tidak ada kajian khusus yang dilakukan untuk menilai penggunaan gabapentin pada wanita hamil, tetapi peningkatan risiko perkembangan anak telah dilaporkan untuk ubat lain yang digunakan untuk merawat kejang, terutama ketika lebih dari satu ubat diambil pada waktu yang sama. ubat untuk sawan. Oleh itu, jika boleh, anda harus mengambil hanya ubat epilepsi semasa mengandung dan hanya atas nasihat perubatan.
Segera hubungi doktor anda sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil semasa mengambil Gabapentin Pfizer. Jangan berhenti mengambil ubat ini secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan serangan sawan secara tiba-tiba yang boleh membawa kesan serius kepada anda dan bayi anda.
Masa makan
Gabapentin, bahan aktif dalam Gabapentin Pfizer, masuk ke dalam susu ibu. Oleh kerana kesannya pada bayi tidak diketahui, disarankan agar anda tidak menyusui semasa rawatan dengan Gabapentin Pfizer.
Kesuburan
Kajian haiwan menunjukkan tiada kesan terhadap kesuburan.
Memandu dan menggunakan mesin
Gabapentin Pfizer boleh menyebabkan pening, mengantuk dan letih. Anda tidak boleh memandu kenderaan, mengoperasikan mesin yang rumit atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya sehingga anda memahami sama ada ubat ini boleh mempengaruhi kemampuan anda untuk melakukan aktiviti ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Gabapentin - Ubat Generik: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya anda tidak pasti, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Doktor anda akan menentukan dos yang tepat untuk anda.
Epilepsi, dos yang disyorkan adalah:
Dewasa dan remaja:
Ambil jumlah tablet yang telah ditetapkan oleh doktor untuk anda. Doktor anda biasanya akan meningkatkan dos secara beransur-ansur. Dos permulaan biasanya antara 300 mg dan 900 mg sehari. Selepas itu, dos boleh dinaikkan, atas cadangan doktor, sehingga maksimum 3600 mg sehari dan doktor anda akan memberitahu anda untuk mengambil dos ini dalam 3 dos berasingan, iaitu sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali petang.
Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas:
Dos yang akan diberikan kepada anak akan ditentukan oleh doktor kerana dikira berdasarkan berat anak. Rawatan dimulakan dengan dos permulaan yang rendah yang secara beransur-ansur meningkat lebih kurang 3 hari.Dos biasa untuk mengawal epilepsi adalah 25-35 mg / kg sehari. Biasanya diberikan dalam 3 dos terbahagi, minum tablet setiap hari, biasanya sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali pada waktu malam.
Penggunaan Gabapentin Pfizer tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Kesakitan neuropatik periferal, dos yang disyorkan adalah:
Dewasa:
Ambil jumlah tablet mengikut arahan doktor anda. Doktor anda biasanya akan meningkatkan dos secara beransur-ansur. Dos permulaan biasanya antara 300 mg dan 900 mg sehari. Selepas itu, dos boleh ditingkatkan atas cadangan doktor hingga maksimum 3600 mg sehari dan doktor anda akan memberitahu anda untuk mengambil ubat tersebut dalam 3 dos terbahagi, iaitu sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu petang dan sekali pada waktu malam .
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang atau sedang menjalani hemodialisis: Sekiranya anda menghadapi masalah buah pinggang atau menjalani hemodialisis, doktor anda mungkin menetapkan jadual pengambilan ubat ini dan / atau dos yang berbeza.
Sekiranya anda seorang pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun), anda harus mengambil dos Gabapentin Pfizer yang normal, kecuali jika anda mempunyai masalah buah pinggang. Sekiranya anda menghadapi masalah buah pinggang, doktor anda mungkin menetapkan jadual pengambilan ubat yang berbeza dan / atau dos yang berbeza.
Sekiranya anda mempunyai kesan bahawa kesan Gabapentin Pfizer terlalu kuat atau terlalu lemah, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda secepat mungkin.
Kaedah pentadbiran:
Penggunaan secara lisan.
Selalu telan tablet dengan sejumlah besar air. Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
Teruskan rawatan dengan Gabapentin Pfizer sehingga doktor memberitahu anda untuk berhenti
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Overdosis Gabapentin - Ubat Generik
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Gabapentin Pfizer daripada yang sepatutnya
Dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan termasuk kehilangan kesedaran, pening, penglihatan berganda, kesukaran bercakap, mengantuk dan cirit-birit.
Segera hubungi doktor anda atau pergi ke jabatan kecemasan terdekat jika anda mengambil lebih banyak Gabapentin Pfizer daripada yang ditetapkan oleh doktor anda. Ambil tablet yang tidak anda ambil bersama-sama dengan bungkusan dan risalah bungkusan itu sehingga pihak hospital dapat dengan mudah memahami berapa banyak ubat yang telah anda ambil.
Sekiranya anda terlupa mengambil Gabapentin Pfizer
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil secepat yang anda ingat, kecuali sudah tiba masanya untuk dos seterusnya. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Gabapentin Pfizer
Jangan berhenti mengambil Gabapentin Pfizer melainkan jika doktor memberitahu anda. Penarikan rawatan harus dilakukan secara beransur-ansur dalam jangka masa sekurang-kurangnya 1 minggu. Sekiranya anda tiba-tiba berhenti mengambil Gabapentin Pfizer atau sebelum doktor menetapkannya, risiko kejang meningkat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Gabapentin - Ubat Generik
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Segera hubungi doktor anda sekiranya anda melihat gejala berikut setelah mengambil ubat ini kerana ia boleh menjadi serius:
- reaksi kulit yang teruk yang memerlukan perhatian segera, pembengkakan bibir dan muka, ruam dan kemerahan kulit, dan / atau keguguran rambut (ini mungkin merupakan gejala reaksi alergi yang teruk).
- sakit perut berterusan, mual dan muntah kerana ini mungkin merupakan gejala pankreatitis akut (radang pankreas).
- Gabapentin Pfizer boleh menyebabkan reaksi alergi yang teruk atau mengancam nyawa, ini boleh mempengaruhi kulit anda atau bahagian tubuh yang lain seperti hati atau sel darah. Terdapat kemungkinan atau tidak ruam berlaku apabila reaksi jenis ini berlaku. Ini boleh mengakibatkan anda dirawat di hospital atau penghentian rawatan dengan Gabapentin Pfizer. Hubungi doktor anda dengan segera sekiranya anda mempunyai gejala berikut:
- ruam
- urtikaria
- demam
- kelenjar membesar yang berterusan atau bengkak pada bibir dan lidah
- menguning kulit atau putih mata
- pendarahan yang tidak biasa
- lebam
- keletihan atau kelemahan yang teruk
- sakit otot yang tidak dijangka
- jangkitan kerap
Gejala ini boleh menjadi tanda pertama reaksi serius. Doktor anda harus memeriksa anda untuk memutuskan sama ada anda harus meneruskan rawatan dengan Gabapentin Pfizer.
Sekiranya anda menjalani hemodialisis, beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot dan / atau kelemahan.
Kesan sampingan lain termasuk:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- Jangkitan virus
- Rasa mengantuk, pening, kurang koordinasi
- Rasa letih, demam
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- Pneumonia, jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, radang telinga atau jangkitan lain
- Kiraan sel darah putih rendah
- Anoreksia, peningkatan selera makan
- Kemarahan terhadap orang lain, kebingungan, perubahan mood, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, kesukaran berfikir
- Kejang, pergerakan tersentak, kesukaran bercakap, hilang ingatan, gegaran, gangguan tidur, sakit kepala, kepekaan kulit, penurunan sensasi (mati rasa), kesukaran dalam koordinasi, pergerakan mata yang tidak normal, peningkatan, penurunan atau ketiadaan refleks
- Penglihatan kabur, penglihatan berganda
- Pening
- Tekanan darah tinggi, pembilasan muka atau pelebaran saluran darah
- Kesukaran bernafas, bronkitis, sakit tekak, batuk, hidung kering
- Muntah, mual, masalah gigi, sakit gusi, cirit-birit, sakit perut, senak, sembelit, mulut atau tekak kering, perut kembung
- Pembengkakan muka, lebam, ruam, gatal, jerawat
- Sakit sendi, sakit otot, sakit belakang, otot berkedut
- Masalah ereksi (mati pucuk)
- Bengkak kaki dan lengan, sukar berjalan, lemah, sakit, berasa tidak sihat, gejala seperti selesema
- Pengurangan sel darah putih, kenaikan berat badan
- Luka, patah tulang, lecet yang tidak disengaja Selain itu, tingkah laku agresif dan gerakan menyentak biasanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- Reaksi alahan seperti urtikaria
- Pengurangan pergerakan
- Denyutan jantung meningkat
- Bengkak yang boleh mempengaruhi muka, batang badan dan anggota badan
- Nilai ujian darah yang tidak normal yang menunjukkan masalah hati
- Kerosakan mental
- Jatuh
- Peningkatan kadar glukosa darah (dilihat lebih kerap pada pesakit diabetes)
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang):
- Kehilangan kesedaran
- Penurunan kadar glukosa darah (diperhatikan lebih kerap pada pesakit diabetes)
Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan sejak fasa pasca pemasaran Gabapentin Pfizer:
- Pengurangan platelet (sel yang membeku darah)
- Halusinasi
- Masalah dengan pergerakan tidak normal seperti gegaran kejang, gerakan menyentak dan kekakuan
- Aku menjeling telinga
- Beberapa kesan sampingan, termasuk kelenjar getah bening yang bengkak (benjolan kecil yang terpencil di bawah kulit), demam, ruam, dan radang hati boleh berlaku secara serentak
- Menguning kulit dan mata (penyakit kuning). Keradangan hati.
- Kegagalan buah pinggang akut, inkontinensia.
- Pembesaran tisu payudara, pembesaran payudara.
- Kejadian buruk berlaku selepas penarikan gabapentin secara tiba-tiba (kegelisahan, gangguan tidur, merasa sakit, sakit, berpeluh), sakit dada.
- Kecederaan pada serat otot (rhabdomyolysis).
- Keabnormalan dalam ujian darah (peningkatan kreatin fosfokinase).
- Masalah dengan fungsi seksual termasuk ketidakupayaan untuk mencapai orgasme, ejakulasi tertunda.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di alamat https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Gabapentin Pfizer
Bahan aktifnya adalah gabapentin. Setiap tablet bersalut filem mengandungi 600 mg atau 800 mg gabapentin.
Bahan-bahan lain dari tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer adalah:
poloxamer 407 (etilena oksida dan propilena oksida)
copovidone
tepung jagung
magnesium stearat
Filem salutan:
putih opadry YS-1-18111
hydroxypropylcellulose talc
Seperti apa Gabapentin Pfizer dan kandungan peknya
Tablet bersalut filem
Tablet 600 mg berwarna putih, bujur, dilapisi filem dengan garis dua bahagian di kedua-dua sisi dan dicetak dengan huruf "NT" dan "16" di satu sisi.
Tablet 800 mg berwarna putih, bujur, dilapisi filem dengan garis dua bahagian di kedua sisi dan dicetak dengan huruf "NT" dan "26" di satu sisi.
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
Lepuh PVC / PE / PVDC / aluminium atau lepuh PVC / PVDC / aluminium 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
GABAPENTIN PFIZER
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 600 mg gabapentin.
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 800 mg gabapentin.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem
Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 600 mg, adalah tablet bersalut filem bujur putih (panjang dan lebar: 8,96 x 17,27 mm, ketebalan: 6,48 mm) dengan garis dua bahagian di kedua sisi dan dicetak dengan "NT" dan "16" pada sebelah tangan.
Tablet bersalut filem Gabapentin Pfizer 800 mg, adalah tablet bersalut filem bujur putih (panjang dan lebar: 9,87 x 19,01 mm; ketebalan: 7,24 mm) dengan garis dua bahagian di kedua sisi dan dicetak dengan "NT" dan "26" pada sebelah tangan.
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Epilepsi:
Gabapentin ditunjukkan sebagai terapi tambahan dalam rawatan kejang separa dengan kehadiran atau ketiadaan generalisasi sekunder pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas (lihat bahagian 5.1).
Gabapentin ditunjukkan sebagai monoterapi untuk rawatan sawan separa sekiranya terdapat atau tidak adanya generalisasi sekunder pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas.
Rawatan kesakitan neuropatik periferal:
Gabapentin ditunjukkan pada orang dewasa untuk rawatan kesakitan neuropatik periferal, seperti neuropati diabetes yang menyakitkan dan neuralgia pasca-herpetik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Jadual 1 menerangkan skema titrasi untuk memulakan rawatan untuk semua petunjuk; Rejimen dos ini disyorkan pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas. Arahan dos untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun diberikan dalam sub bab yang terpisah kemudian di bahagian ini.
Jadual 1 SKIM DOSA - TITRASI AWAL
Penamatan Gabapentin:
Sesuai dengan praktik klinikal semasa, jika rawatan gabapentin harus dihentikan, disarankan agar ini dilakukan secara bertahap sekurang-kurangnya lebih dari seminggu tanpa mengira petunjuk yang sedang dirawat.
Epilepsi:
Epilepsi biasanya memerlukan rawatan jangka panjang. Dos ditentukan oleh doktor yang merawat berdasarkan toleransi dan keberkesanan bagi setiap pesakit.
Orang dewasa dan remaja:
Dalam ujian klinikal, julat dos efektif adalah 900 hingga 3600 mg / hari. Rawatan boleh dimulakan dengan titrasi dos seperti yang dijelaskan dalam Jadual 1 atau dengan memberikan 300 mg tiga kali sehari (TID) pada hari pertama. Setelah itu, berdasarkan tindak balas dan toleransi pesakit secara individu, dosnya dapat ditingkatkan lebih lanjut sebanyak 300 mg / hari selangkah demi selangkah setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. Pada sesetengah pesakit mungkin sesuai dengan titrasi dos gabapentin yang lebih perlahan. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dos 2400 mg / hari adalah 2 minggu, dan selama 3600 mg / hari adalah 3 minggu. Sehingga 4800 mg / hari telah diterima dengan baik ujian klinikal label terbuka jangka panjang. Jumlah dos harian harus dibahagikan kepada tiga pentadbiran tunggal dan, untuk mengelakkan serangan sawan secara tiba-tiba, selang waktu maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam.
Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas:
Dos permulaan harus berbeza antara 10 dan 15 mg / kg / hari dan dos berkesan dicapai dengan meningkatkan titrasi dalam jangka masa kira-kira tiga hari. Dos gabapentin berkesan pada kanak-kanak berumur 6 tahun dan lebih tua adalah 25 hingga 35 mg / kg / hari. Dosis hingga 50 mg / kg / hari telah diterima dengan baik dalam kajian klinikal jangka panjang. Jumlah dos harian harus dibahagikan kepada tiga pentadbiran tunggal dan selang waktu maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam.
Tidak perlu memantau kepekatan plasma gabapentin untuk mengoptimumkan terapi gabapentin. Selanjutnya, gabapentin dapat digunakan bersama dengan produk ubat antiepileptik lain tanpa risiko mengubah kepekatan plasma gabapentin atau kepekatan serum produk ubat antiepileptik lain.
Kesakitan neuropatik periferal
Dewasa:
Terapi dapat dimulai dengan titrasi dosis seperti yang dijelaskan dalam Jadual 1. Sebagai alternatif, dosis permulaan adalah 900 mg / hari dibagi menjadi tiga pemberian yang sama. Selepas itu, berdasarkan tindak balas dan toleransi pesakit, dos dapat ditingkatkan lagi sebanyak 300 mg / hari pada setiap 2-3 hari hingga maksimum 3600 mg / hari. Titrasi dos gabapentin yang lebih perlahan mungkin sesuai pada sesetengah pesakit. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah satu minggu, untuk dos 2400 mg / hari adalah 2 minggu dan selama 3600 mg / hari adalah 3 minggu.
Dalam rawatan kesakitan neuropatik periferal, seperti neuropati diabetes yang menyakitkan dan neuralgia pasca-herpetik, keberkesanan dan keselamatan belum disiasat dalam ujian klinikal untuk tempoh rawatan lebih lama daripada 5 bulan. Sekiranya pesakit memerlukan rawatan lebih lama daripada 5 bulan. 5 bulan untuk kesakitan neuropatik periferal, doktor yang merawat harus menilai keadaan klinikal pesakit dan menentukan keperluan untuk memanjangkan rawatan.
Petunjuk untuk semua petunjuk:
Pada pesakit dengan keadaan kesihatan umum yang buruk, misalnya pesakit dengan berat badan rendah, penerima transplantasi organ, dll., Titrasi dos harus dilakukan dengan lebih perlahan, menggunakan dos yang lebih rendah atau selang waktu yang lebih lama.
Penggunaan pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun):
Penyesuaian dos mungkin diperlukan pada pesakit tua kerana penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia (lihat Jadual 2). Somnolence, edema periferal dan asthenia mungkin lebih kerap terjadi pada pesakit tua.
Gunakan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang:
Pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu dan / atau pada mereka yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dos dianjurkan seperti yang dijelaskan dalam Jadual 2. Kapsul Gabapentin 100 mg dapat digunakan untuk mengikuti saranan pemberian dos pada pasien dengan kekurangan ginjal.
Jadual 2 DOS Gabapentin DALAM DEWASA BERDASARKAN FUNGSI RENAL
a Jumlah dos harian harus diberikan dalam tiga dos terbahagi. Bagi pesakit dengan masalah ginjal (pelepasan kreatinin
b Diberikan pada dos 300 mg setiap hari.
c Bagi pesakit dengan pelepasan kreatinin
Gunakan pada pesakit yang menjalani hemodialisis:
Pada pesakit hemodialisis dengan anuria yang tidak pernah dirawat gabapentin, disarankan dos pemuatan 300 hingga 400 mg, diikuti dengan dosis 200 hingga 300 mg gabapentin setelah setiap sesi hemodialisis 4 jam. Pada hari bebas hemodialisis, rawatan gabapentin tidak boleh diberikan.
Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang menjalani hemodialisis, dos pemeliharaan gabapentin harus berdasarkan cadangan dos yang disenaraikan dalam Jadual 2.Sebagai tambahan kepada dos pemeliharaan, dos tambahan 200-300 mg disyorkan setelah setiap sesi hemodialisis 4 jam.
Kaedah pentadbiran:
Penggunaan secara lisan.
Gabapentin boleh diambil dengan atau tanpa makanan dan harus ditelan keseluruhan dengan jumlah cecair yang mencukupi (contohnya segelas air).
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kes ideasi dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ubat antiepileptik dalam pelbagai indikasi mereka. Analisis meta ujian klinikal rawak, plasebo terkawal terhadap ubat-ubatan anti-epileptik juga mendapati peningkatan sedikit risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri.
Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang ada tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko dengan gabapentin.
Oleh itu, pesakit harus dipantau untuk mengetahui tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri dan rawatan yang sesuai dipertimbangkan. Pesakit (dan pengasuh) harus dinasihatkan untuk mendapatkan rawatan perubatan sekiranya muncul tanda-tanda ideasi atau tingkah laku bunuh diri.
Sekiranya pesakit mengalami pankreatitis akut semasa rawatan gabapentin, penghentian rawatan gabapentin harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.8).
Walaupun tidak ada bukti kejang pemulihan dengan gabapentin, penghentian antikonvulsan secara tiba-tiba pada pesakit epilepsi boleh memperburuk status epileptikus (lihat bahagian 4.2).
Dengan gabapentin, seperti ubat antiepileptik lain, beberapa pesakit mungkin mengalami peningkatan kekerapan kejang atau perkembangan jenis kejang baru.
Seperti antiepileptik lain, percubaan untuk menarik antiepileptik bersamaan dengan gabapentin pada pesakit yang tahan terhadap rawatan dengan lebih daripada satu ubat antiepileptik untuk mencapai monoterapi gabapentin mempunyai kadar kejayaan yang rendah.
Gabapentin tidak dianggap berkesan dalam merawat serangan epilepsi umum umum, seperti ketidakhadiran dan, pada beberapa pesakit, boleh memperburuk kejang ini. Oleh itu, gabapentin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kejang bercampur, termasuk ketidakhadiran.
Tidak ada kajian sistematik yang dilakukan dengan gabapentin pada pesakit yang berumur 65 tahun ke atas. Dalam kajian double-blind pada pesakit dengan kesakitan neuropatik, somnolensi, edema periferal dan asthenia berlaku pada peratusan yang sedikit lebih tinggi pada pesakit berusia 65 tahun dan lebih tua daripada pada pesakit yang lebih muda. Sebagai tambahan kepada data ini, penilaian klinikal pada kumpulan usia ini tidak menunjukkan profil kejadian buruk yang berbeza dengan yang diperhatikan pada pesakit yang lebih muda.
Kesan terapi gabapentin jangka panjang (lebih dari 36 minggu) terhadap pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada kanak-kanak dan remaja belum dipelajari dengan secukupnya. Oleh itu, manfaat terapi yang berpanjangan mesti ditimbang terhadap potensi risiko terapi tersebut.
Ruam Dadah dengan Eosinofilia dan Gejala Sistemik (DRESS):
Reaksi hipersensitiviti sistemik yang serius dan mengancam nyawa, seperti ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil ubat antiepileptik, termasuk gabapentin (lihat bahagian 4.8).
Penting untuk diperhatikan bahawa manifestasi awal hipersensitiviti, seperti demam atau limfadenopati, boleh berlaku walaupun ruam tidak jelas. Sekiranya tanda atau gejala seperti itu berlaku, pesakit harus segera diperiksa. Rawatan dengan gabapentin harus dihentikan jika tidak. adalah mungkin untuk mewujudkan etiologi alternatif untuk tanda-tanda atau gejala ini.
Ujian makmal:
Dalam penentuan separa kuantitatif total proteinuria dengan ujian dipstick hasil positif palsu dapat diperoleh. Oleh itu, disarankan untuk mengesahkan hasil positif yang diperoleh dengan ujian dipstick menggunakan kaedah berdasarkan prinsip analisis yang berbeza, seperti kaedah Biuret, kaedah pengikatan turbidimetrik atau kolorimetrik, atau menggunakan kaedah alternatif ini dari awal.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat (N = 12), apabila kapsul morfin pelepasan terkawal 60 mg diberikan 2 jam sebelum kapsul gabapentin 600 mg, AUC gabapentin rata-rata meningkat sebanyak 44%. Dibandingkan dengan ketika gabapentin diberikan tanpa morfin Oleh itu, pesakit harus diperhatikan dengan teliti untuk sebarang tanda-tanda kemurungan CNS, seperti rasa mengantuk, dan dos gabapentin atau morfin harus dikurangkan dengan tepat.
Tidak ada interaksi yang diamati antara gabapentin dan phenobarbital, phenytoin, asid valproic atau carbamazepine.
Farmakokinetik gabapentin dalam keadaan stabil serupa pada subjek yang sihat dan pada pesakit dengan epilepsi yang dirawat dengan agen antiepileptik ini.
Pemberian gabapentin dan kontraseptif oral yang bersamaan yang mengandungi norethindrone dan / atau etinilestradiol tidak mempengaruhi farmakokinetik keadaan tetap kedua-dua komponen.
Pentadbiran gabapentin dan antasid bersamaan yang mengandungi aluminium dan magnesium mengurangkan bioavailabiliti gabapentin hingga 24%. Adalah disyorkan agar gabapentin diambil tidak lebih awal dari dua jam selepas pemberian antasid.
Ekskresi renal gabapentin tidak dipengaruhi oleh probenecid.
Sedikit pengurangan ekskresi ginjal gabapentin yang diperhatikan apabila diberikan bersama dengan cimetidine tidak dijangka mempunyai kepentingan klinikal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Risiko berkaitan dengan ubat epilepsi dan antiepileptik secara umum:
Risiko kecacatan kelahiran meningkat 2-3 kali pada keturunan wanita yang dirawat dengan ubat antiepileptik. Kecacatan yang paling kerap dilaporkan adalah celah bibir, kecacatan kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf. Terapi ubat antiepileptik berganda mungkin dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih besar daripada monoterapi, jadi penting untuk menggunakan monoterapi bila mungkin. Wanita yang cenderung hamil atau yang mengandung anak harus diberi nasihat pakar dan keperluan untuk rawatan antiepileptik harus dinilai semula ketika seorang wanita merancang untuk hamil. Terapi antiepileptik tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan serangan epilepsi yang boleh membawa kesan serius kepada ibu dan bayi. Kelewatan perkembangan pada kanak-kanak yang dilahirkan oleh wanita epilepsi jarang diperhatikan. Tidak mustahil untuk membezakan sama ada kelewatan perkembangan disebabkan oleh faktor genetik atau sosial, oleh epilepsi ibu atau oleh rawatan antiepileptik.
Risiko berkaitan dengan Gabapentin:
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan gabapentin pada wanita hamil.
Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko untuk manusia tidak diketahui. Gabapentin tidak boleh digunakan semasa kehamilan melainkan potensi manfaat bagi ibu dengan jelas melebihi potensi risiko pada janin.
Tidak mustahil untuk membuat kesimpulan pasti mengenai kemungkinan hubungan antara gabapentin dan peningkatan risiko malformasi kongenital semasa ubat diambil semasa kehamilan, disebabkan oleh epilepsi itu sendiri dan adanya ubat-ubatan antiepileptik yang digunakan secara bersamaan semasa kehamilan individu yang diperiksa.
Gabapentin diekskresikan dalam susu ibu. Kerana kesan pada bayi semasa menyusui tidak diketahui, berhati-hati harus diberikan ketika gabapentin diberikan kepada wanita yang menyusui. Gabapentin hanya boleh digunakan pada ibu yang menyusui jika manfaatnya jelas melebihi risiko.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Gabapentin mungkin mempunyai "pengaruh ringan atau sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Gabapentin bertindak pada sistem saraf pusat dan boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau gejala lain yang berkaitan. Walaupun mereka mengalami keparahan ringan atau sederhana, kesan sampingan ini mungkin berpotensi membahayakan pada pesakit yang memandu kenderaan atau menggunakan mesin.Ini terutama berlaku pada permulaan rawatan dan setelah peningkatan dos.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang diperhatikan dalam ujian klinikal pada epilepsi (tambahan dan monoterapi) dan kesakitan neuropatik disenaraikan di bawah, mengikut kelas dan kekerapan: sangat biasa (> 1/10); biasa (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
Reaksi lain yang dilaporkan semasa pengalaman selepas pemasaran disertakan sebagai frekuensi "Tidak Dikenal" (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada) di huruf miring dalam senarai di bawah.
Dalam setiap kumpulan frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut urutan penurunan.
Kes pankreatitis akut telah dilaporkan semasa rawatan dengan gabapentin. Hubungan kausal dengan gabapentin tidak jelas (lihat bahagian 4.4).
Miopati dan peningkatan kadar kreatin kinase telah dilaporkan pada pesakit yang menjalani hemodialisis kerana kegagalan buah pinggang tahap akhir.
Jangkitan saluran pernafasan, otitis media, sawan dan bronkitis hanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak. Di samping itu, tingkah laku agresif dan hiperkinesis biasanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak.
04.9 Overdosis
Tiada episod ketoksikan akut yang mengancam nyawa telah diperhatikan dengan overdosis gabapentin hingga dos 49 g. Gejala overdosis termasuk pening, penglihatan berganda, gangguan pertuturan, mengantuk, kelesuan dan cirit-birit ringan. Semua pesakit membuat pemulihan sepenuhnya dengan rawatan sokongan. Pengurangan penyerapan gabapentin pada dos yang lebih tinggi boleh mengehadkan penyerapan ubat pada masa overdosis dan oleh itu dapat meminimumkan ketoksikan akibat overdosis.
Overdosis gabapentin, terutamanya apabila dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan depresi CNS lain, boleh menyebabkan koma.
Walaupun gabapentin dapat dihilangkan dengan hemodialisis, pengalaman sebelumnya menunjukkan bahawa ini tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, hemodialisis mungkin ditunjukkan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk.
Dosis oral gabapentin yang mematikan tidak dikenal pasti pada tikus dan tikus yang diberi dos hingga 8000 mg / kg. Tanda-tanda ketoksikan akut pada haiwan termasuk ataksia, pernafasan yang sukar dilakukan, ptosis, hipoaaktif atau pengujaan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antiepileptik; antiepileptik lain. Kod ATC: N03AX12.
Mekanisme tindakan gabapentin yang tepat tidak diketahui.
Gabapentin secara struktural berkaitan dengan neurotransmitter GABA (asid gamma-aminobutyric), tetapi mekanisme tindakannya berbeza dengan banyak bahan aktif lain yang berinteraksi dengan sinapsis GABAergik seperti valproate, barbiturat, benzodiazepin, inhibitor GABA-transaminase, inhibitor pengambilan GABA , Agonis GABA, dan prodrug GABA. Pendidikan secara in vitro dilakukan dengan radapababel gabapentin mengenal pasti tapak pengikatan peptida baru dalam tisu otak tikus, termasuk neokorteks dan hippocampus, yang mungkin berkaitan dengan aktiviti antikonvulsan dan analgesik gabapentin dan turunan strukturalnya. Laman pengikat gabapentin dikenal pasti. sebagai subunit alpha2-delta saluran kalsium berpagar voltan.
Gabapentin pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal tidak mengikat ubat biasa atau reseptor neurotransmitter di otak, termasuk GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glisin, atau reseptor N-metil-d-aspartat.
Gabapentin tidak berinteraksi secara in vitro dengan saluran natrium sehingga membezakan dari fenitoin dan karbamazepin. Gabapentin sebahagiannya mengurangkan tindak balas terhadap agonis glutamat N-methyl-d-aspartate (NMDA) dalam beberapa sistem secara in vitro, tetapi hanya pada kepekatan melebihi 100 mM yang tidak dapat dicapai dalam vivo. Gabapentin mengurangkan sedikit secara in vitro pelepasan neurotransmitter monoamine. Pentadbiran gabapentin pada tikus meningkatkan pergantian GABA di banyak kawasan otak dengan cara yang serupa dengan sodium valproate, walaupun di kawasan otak yang berlainan. Perkaitan antara aktiviti gabapentin yang berlainan dengan kesan antikonvulsan masih belum dapat ditentukan. Pada haiwan, gabapentin dengan mudah menembusi otak dan mencegah kejang dari kejutan maksimum, dari bahan kejang, termasuk perencat sintesis GABA, dan dalam model kejang genetik.
Kajian klinikal mengenai terapi tambahan dalam rawatan sawan separa pada pesakit kanak-kanak berusia 3 hingga 12 tahun menunjukkan perbezaan angka, tetapi tidak signifikan secara statistik, pada kadar tindak balas 50% yang memihak kepada kumpulan gabapentin. Berbanding dengan kumpulan plasebo Analisis lebih lanjut pasca-hoc kadar tindak balas yang dikira berdasarkan usia tidak menunjukkan kesan statistik yang signifikan dari usia, sama ada sebagai pemboleh ubah berterusan atau sebagai pemboleh ubah dikotom (kumpulan umur 3-5 tahun dan 6-12 tahun). Data analisis selanjutnya pasca-hoc diringkaskan dalam jadual berikut:
* Populasi niat untuk merawat diubahsuai didefinisikan sebagai semua pesakit secara rawak untuk mengkaji ubat yang juga mempunyai anotasi kejang epilepsi yang dapat dinilai selama 28 hari selama kedua-dua fasa awal dan double-blind.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Selepas pemberian oral, kepekatan gabapentin plasma maksimum diperhatikan dalam 2-3 jam. Ketersediaan bio gabapentin (pecahan dos yang diserap) cenderung menurun dengan peningkatan dos. Ketersediaan bio mutlak kapsul 300 mg adalah kira-kira 60%. Makanan, termasuk diet tinggi lemak, tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik gabapentin. .
Farmakokinetik gabapentin tidak dipengaruhi oleh pentadbiran berulang. Walaupun kepekatan plasma gabapentin umumnya berkisar antara 2 mg / mL hingga 20 mg / mL dalam kajian klinikal, kepekatan ini tidak menunjukkan keselamatan atau keberkesanan. Parameter farmakokinetik ditunjukkan dalam Jadual 3.
Jadual 3 - Ringkasan parameter farmakokinetik kepekatan gabapentin min (% CV) pada keadaan stabil selepas pemberian diberikan setiap 8 jam.
Cmax = Kepekatan plasma maksimum pada keadaan stabil
tmax = Masa untuk Cmax
T½ = Penghapusan separuh hayat
AUC (0-8) = Kawasan di bawah keluk pada keadaan stabil 0 hingga 8 jam selepas pentadbiran
Ae% = Peratusan dos ubat yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing 0 hingga 8 jam selepas pemberian
NA = Tidak ada
Pembahagian:
Gabapentin tidak terikat dengan protein plasma dan mempunyai jumlah pengedaran 57.7 liter. Pada pesakit epilepsi, kepekatan gabapentin dalam cecair serebrospinal (CSF) kira-kira 20% daripada kepekatan plasma keadaan stabil yang sepadan. Gabapentin terdapat dalam susu ibu wanita yang menyusui.
Biotransformasi:
Tidak ada bukti metabolisme gabapentin pada manusia.Gabapentin tidak mendorong fungsi campuran enzim hati pengoksidaan yang bertanggungjawab untuk metabolisme bahan tersebut.
Penghapusan:
Gabapentin dihilangkan tidak berubah oleh buah pinggang sahaja. Separuh hayat penghilangan gabapentin tidak bergantung pada dos dan rata-rata 5-7 jam.
Pada pesakit tua dan pada pesakit dengan gangguan ginjal, pelepasan plasma gabapentin dikurangkan. Pemalar penghapusan, pelepasan plasma dan pelepasan ginjal gabapentin berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin.
Gabapentin dikeluarkan dari plasma dengan hemodialisis. Penyesuaian dos disarankan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu atau pada pesakit yang menjalani hemodialisis (lihat bahagian 4.2).
Farmakokinetik gabapentin pada kanak-kanak ditentukan pada 50 subjek sihat berumur 1 bulan hingga 12 tahun. Secara keseluruhan, kepekatan gabapentin plasma pada kanak-kanak berumur> 5 tahun setanding dengan yang terdapat pada orang dewasa ketika ubat diberikan dalam mg / kg. Dalam kajian farmakokinetik yang dilakukan pada 24 pesakit pediatrik yang sihat berusia 1 hingga 48 bulan, pengurangan AUC kira-kira 30%, penurunan Cmax dan peningkatan pelepasan berdasarkan berat badan diperhatikan. Badan, jika dibandingkan dengan data yang tersedia untuk anak-anak berusia lebih Umur 5 tahun.
Lineariti / Tidak linear:
Bioavailabiliti gabapentin (pecahan dos yang diserap) berkurang dengan peningkatan dos dan ini memberikan non-linearitas kepada parameter farmakokinetik, termasuk parameter bioavailabiliti (F), misalnya Ae%, CL / F, Vd / F. Penghapusan farmakokinetik (farmakokinetik parameter yang tidak merangkumi parameter ketersediaan bio seperti CLr dan T1 / 2) paling baik dijelaskan oleh farmakokinetik linier. Kepekatan gabapentin plasma keadaan stabil dapat diramalkan dari data dos tunggal.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Karsinogenesis:
Gabapentin diberikan dalam diet, pada tikus pada dos 200, 600, 2000 mg / kg / hari dan tikus pada dos 250, 1000, 2000 mg / kg / hari selama dua tahun. Peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian tumor sel acinar pankreas hanya didapati pada tikus jantan pada dos tertinggi. Kepekatan maksimum ubat plasma pada tikus, pada dos 2000 mg / kg / hari, adalah 10 kali lebih tinggi. pada manusia pada dos 3600 mg / hari. Tumor sel pankreas pada tikus jantan mempunyai tahap keganasan yang rendah, tidak mempengaruhi kelangsungan hidup, tidak mengakibatkan metastasis atau pencerobohan tisu sekitarnya dan serupa dengan yang diperhatikan pada haiwan kawalan. Hubungan antara tumor sel acinar pankreas ini pada tikus lelaki dan risiko barah pada manusia tidak jelas.
Mutagenesis:
Gabapentin tidak mempunyai potensi genotoksik. Ia tidak mutagenik dalam ujian standard secara in vitro dijalankan dengan sel bakteria atau mamalia. Gabapentin tidak menyebabkan penyimpangan struktur kromosom pada sel mamalia secara in vitro atau dalam vivo dan tidak mendorong pembentukan mikronukleus pada sel sumsum tulang hamster.
Kesuburan terjejas:
Tiada kesan buruk terhadap kesuburan atau pembiakan yang diamati pada tikus pada dos hingga 2000 mg / kg (kira-kira lima kali ganda dos harian maksimum manusia dalam mg / m2 luas permukaan badan).
Teratogenesis:
Gabapentin tidak meningkatkan kejadian malformasi, berbanding dengan kawalan, pada keturunan tikus, tikus atau arnab dengan dos masing-masing hingga 50, 30 dan 25 kali ganda dos harian manusia sebanyak 3600 mg (masing-masing empat, lima atau lapan kali sehari dos yang digunakan pada manusia dalam mg / m2).
Gabapentin menyebabkan kelewatan dalam proses osifikasi tengkorak, vertebra, lengan depan dan anggota bawah pada tikus dan ini menunjukkan kelewatan pertumbuhan janin. Kesan ini berlaku pada tikus betina hamil yang diberi dos oral 1000 atau 3000 mg / kg / hari semasa organogenesis dan pada tikus yang dirawat dengan dos 500, 1000 atau 2000 mg / kg sebelum dan semasa mengawan dan semasa kehamilan. Dos ini adalah kira-kira 1-5 kali dos manusia 3600 mg berdasarkan mg / m2.
Tiada kesan yang diperhatikan pada tikus betina hamil yang diberi 500 mg / kg / hari (kira-kira dose dos manusia dalam mg / m2).
Peningkatan kejadian hidroureter dan / atau hidronephrosis diperhatikan pada tikus yang dirawat dengan 2000 mg / kg / hari dalam kajian kesuburan dan pembiakan umum, dengan 1500 mg / kg / hari dalam kajian teratologi dan masing-masing. 500, 1000 dan 2000 mg / kg / hari dalam kajian perinatal dan postnatal. Kepentingan data ini tidak diketahui, tetapi ia dikaitkan dengan kelewatan perkembangan. Dos ini kira-kira 1-5 kali dos yang digunakan pada "lelaki sama dengan 3600 mg pada asas mg / m2.
Dalam kajian teratologi yang dilakukan pada arnab, terdapat peningkatan kejadian kehilangan janin pasca implantasi dengan dosis 60, 300 dan 1500 mg / kg / hari semasa organogenesis. Dos ini kira-kira ¼ hingga 8 kali ganda daripada dos harian manusia sebanyak 3600 mg berdasarkan mg / m2.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti tablet:
Poloxamer 407 (etilena oksida dan propilena oksida);
copovidone;
tepung jagung;
magnesium stearat.
Filem salutan:
putih opadry YS-1-18111;
hidroksipropilselulosa;
talc.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
2 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PE / PVDC / aluminium atau lepuh PVC / PVDC / aluminium
Pek 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. - Melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
"Tablet bersalut filem 600 mg" 20 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150346 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150359 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 45 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150361 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 50 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150373 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 60 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150385 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150397 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150409 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 100 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150411 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 200 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 500 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150435 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 20 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150447 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150450 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 45 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150462 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 50 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150474 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 60 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150486 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150498 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150500 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 100 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150512 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 200 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150524 / M
"Tablet bersalut filem 600 mg" 500 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150536 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 20 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150548 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150551 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 45 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150563 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 50 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150575 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 60 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150587 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 84 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150599 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150601 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 100 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 200 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 500 tablet dalam lepuh PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150637 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 20 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150649 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150652 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 45 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150664 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 50 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150676 / M
"Tablet bersalut filem 800 mg" 60 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150688 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 84 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150690 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 90 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150702 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 100 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150714 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 200 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150726 / M
"800 mg tablet bersalut filem" 500 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / AL - AIC: 040150738 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 02/03/2012
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 10/06/2013
