Invega - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Kesan Overdosis Kesan Kehidupan Lebih Masa

Bahan aktif: Paliperidone

Tablet INVEGA 1.5 mg pelepasan berpanjangan
Tablet INVEGA 3 mg pelepasan berpanjangan
Tablet INVEGA 6 mg pelepasan berpanjangan
Tablet INVEGA 9 mg pelepasan berpanjangan
Tablet INVEGA 12 mg pelepasan berpanjangan

Petunjuk Mengapa Invega digunakan? Untuk apa itu?

INVEGA mengandungi bahan aktif paliperidone yang tergolong dalam kelas ubat antipsikotik.

INVEGA digunakan untuk merawat skizofrenia pada orang dewasa dan remaja dari usia 15 tahun.

Skizofrenia adalah gangguan yang gejalanya merangkumi: mendengar suara atau suara, melihat atau merasakan sesuatu yang tidak hadir, mempunyai kepercayaan yang salah atau curiga dengan cara yang tidak biasa, mempunyai kecenderungan untuk diasingkan, membuat pertuturan dan tingkah laku dan emosi yang tidak sesuai. dengan gangguan ini juga mungkin merasa tertekan, cemas, bersalah, atau tegang.

INVEGA juga digunakan untuk merawat gangguan skizoaffective pada orang dewasa.

Gangguan Schizoaffective adalah keadaan mental di mana seseorang mengalami gabungan gejala skizofrenia (seperti yang dinyatakan di atas) di samping gejala yang berkaitan dengan gangguan mood (kegembiraan, kesedihan, pergolakan, gangguan, mengantuk, bicara, kehilangan minat dalam aktiviti tidur juga terlalu banyak atau terlalu sedikit, makan terlalu banyak atau terlalu sedikit dan pemikiran bunuh diri berulang) INVEGA dapat membantu melegakan gejala penyakit dan menghentikannya daripada kembali.

Kontraindikasi Apabila Invega tidak boleh digunakan

Jangan mengambil INVEGA

  • jika anda alah kepada paliperidone, risperidone atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Invega

  • Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum mengambil INVEGA. Pesakit dengan gangguan skizoafektif yang dirawat dengan ubat ini harus dipantau dengan teliti untuk kemungkinan beralih dari gejala manik ke gejala depresi.
  • Ubat ini belum dipelajari pada pesakit tua dengan demensia. Walau bagaimanapun, pesakit tua dengan demensia yang sedang dirawat dengan jenis ubat lain yang serupa mungkin mempunyai risiko peningkatan strok atau kematian (lihat bahagian, Kemungkinan kesan sampingan).
  • Sekiranya anda menghidap penyakit Parkinson atau demensia.
  • Sekiranya anda pernah didiagnosis dengan penyakit yang gejalanya termasuk peningkatan suhu dan kekejangan otot (juga disebut Neuroleptic Malignant Syndrome).
  • Sekiranya anda pernah mengalami pergerakan lidah atau muka yang tidak normal (Tardive Dyskinesia). Anda harus tahu bahawa kedua-dua penyakit terakhir ini boleh disebabkan oleh jenis ubat ini.
  • Sekiranya anda mengetahui bahawa anda mempunyai tahap sel darah putih yang rendah pada masa lalu (yang mungkin atau mungkin disebabkan oleh ubat lain).
  • Sekiranya anda menghidap diabetes atau cenderung menghidap diabetes.
  • Sekiranya anda menghidap penyakit jantung atau mengambil rawatan untuk penyakit jantung yang cenderung menurunkan tekanan darah anda.
  • Sekiranya anda menghidap epilepsi.
  • Sekiranya anda menghadapi masalah menelan, perut atau usus yang mengurangkan keupayaan anda untuk menelan atau membuang makanan melalui pergerakan usus yang normal.
  • Sekiranya anda menderita penyakit yang berkaitan dengan cirit-birit.
  • Sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang.
  • Sekiranya anda mempunyai masalah hati.
  • Sekiranya anda mengalami ereksi yang berpanjangan dan / atau menyakitkan.
  • Sekiranya anda sukar mengawal suhu badan teras atau keadaan panas yang berlebihan.
  • Sekiranya anda mempunyai tahap hormon prolaktin yang tidak normal dalam darah anda atau jika anda mempunyai kemungkinan tumor yang bergantung pada prolaktin.
  • Sekiranya anda atau orang lain dalam keluarga anda mempunyai sejarah pembekuan darah (trombi), kerana ubat antipsikotik telah dikaitkan dengan pembentukan gumpalan darah.

Sekiranya anda mempunyai keadaan ini, berbincanglah dengan doktor anda supaya dia dapat menilai sama ada dos anda perlu disesuaikan atau dipantau untuk jangka masa tertentu.

Oleh kerana bilangan sel darah putih yang sangat rendah yang diperlukan untuk melawan jangkitan dalam darah sangat jarang diperhatikan pada pesakit yang mengambil INVEGA, doktor anda mungkin memeriksa jumlah sel darah putih.

INVEGA boleh menyebabkan kenaikan berat badan.

Peningkatan berat badan yang ketara boleh menjejaskan kesihatan. Doktor anda harus memeriksa berat badan anda dengan kerap. Oleh kerana diabetes mellitus atau kemerosotan diabetes mellitus yang sudah ada telah diperhatikan pada pesakit yang menggunakan INVEGA, doktor harus memeriksa peningkatan kadar gula dalam darah. Tahap glukosa darah harus dipantau secara berkala pada pasien dengan diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya.

Semasa "operasi mata" disebabkan oleh pengaburan lensa (katarak), murid (bulatan hitam di tengah mata anda) mungkin tidak bertambah besar mengikut keperluan.Selain itu, iris (bahagian mata yang berwarna) boleh menjadi lembik semasa pembedahan, yang boleh menyebabkan kerosakan pada mata. Sekiranya anda merancang untuk menjalani pembedahan mata, pastikan anda memberitahu pakar oftalmologi anda bahawa anda mengambil ubat ini.

Kanak-kanak dan remaja

INVEGA tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 15 tahun, untuk rawatan skizofrenia.

INVEGA tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun untuk rawatan gangguan skizoaffektif.

Ini kerana tidak diketahui sama ada INVEGA selamat atau berkesan pada kumpulan usia ini.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Invega

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain.

Apabila ubat ini diambil dengan beberapa ubat jantung yang mengawal irama jantung atau beberapa ubat lain seperti antihistamin, antimalarial atau antipsikotik lain, kelainan fungsi elektrik jantung mungkin berlaku.

Oleh kerana ubat ini bertindak terutamanya pada otak, gangguan terhadap ubat lain (atau alkohol) yang bertindak pada otak mungkin berlaku kerana kesan tambahan pada fungsi otak. Oleh kerana ubat ini dapat mengurangkan tekanan darah, berhati-hatilah semasa mengambil ubat ini. ubat lain yang mengurangkan tekanan darah.

Ubat ini dapat mengurangkan kesan ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah (misalnya levodopa).

Kesan ubat ini mungkin terpengaruh jika anda mengambil ubat-ubatan yang mempengaruhi kelajuan pergerakan usus (contohnya metoclopramide).

Pertimbangkan pengurangan dos ubat ini apabila ubat ini diberikan bersama valproate.

Penggunaan bersamaan risperidone oral dengan ubat ini tidak digalakkan kerana gabungan kedua-dua ubat tersebut boleh menyebabkan lebih banyak kesan sampingan.

INVEGA dengan alkohol

Elakkan pengambilan alkohol semasa mengambil ubat ini.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini. Anda tidak boleh mengambil ubat ini semasa mengandung melainkan anda telah membincangkannya dengan doktor anda. Gejala berikut mungkin berlaku pada bayi yang baru lahir, ibu yang telah menggunakan paliperidone pada trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan mereka): gegaran, kekakuan otot dan / atau kelemahan, mengantuk, pergolakan, masalah pernafasan, dan kesukaran memberi makan. kanak-kanak mempunyai gejala yang mungkin anda perlukan untuk menghubungi doktor anda.

Elakkan menyusu semasa mengambil ubat ini.

Memandu dan menggunakan mesin

Masalah pening dan penglihatan mungkin berlaku semasa rawatan dengan ubat ini (lihat bahagian, Kemungkinan kesan sampingan). Perkara ini harus diambil kira dalam hal-hal di mana kewaspadaan lengkap diperlukan, misalnya ketika memandu kereta atau mengoperasikan mesin.

Tablet INVEGA 3 mg mengandungi laktosa

Tablet 3 mg ubat ini mengandungi laktosa, sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Invega: Posologi

Ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor, ahli farmasi atau jururawat anda

Gunakan pada orang dewasa

Dos yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 6 mg sekali sehari untuk diminum pada waktu pagi. Dos boleh dinaikkan atau diturunkan oleh doktor anda dalam kisaran 3 mg hingga 12 mg sekali sehari untuk skizofrenia atau dari 6 mg hingga 12 mg sekali sehari untuk gangguan skizoaffektif. Ini bergantung pada bagaimana ubat berfungsi untuknya.

Gunakan pada remaja

Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan skizofrenia pada remaja dari usia 15 tahun adalah 3 mg sekali sehari diambil pada waktu pagi.

Bagi remaja yang beratnya 51 kg atau lebih, dos boleh dinaikkan dalam lingkungan 6 mg hingga 12 mg sekali sehari.

Bagi remaja yang beratnya kurang dari 51 kg, dosnya dapat ditingkatkan hingga 6 mg sekali sehari.

Doktor anda akan menentukan dos yang tepat untuk anda. Dos yang anda ambil bergantung pada bagaimana ubat itu berfungsi untuk anda.

Bagaimana dan bila mengambil INVEGA

Ubat ini harus diambil secara oral, tablet harus ditelan keseluruhan dengan air atau cecair lain. Ia tidak boleh dikunyah, tidak dibelah, atau dihancurkan.

Ubat ini harus diminum setiap pagi dengan sarapan atau semasa perut kosong, tetapi dengan cara yang sama setiap hari. Jangan berselang-seli mengambil ubat satu hari pada waktu perut kosong dan yang berikutnya pada waktu kenyang.

Bahan aktif, paliperidone, larut setelah ditelan dan kulit tablet dihilangkan dari badan sebagai bahan buangan.

Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang

Berdasarkan fungsi buah pinggang anda, doktor anda mungkin menyesuaikan dos ubat ini.

Warga emas

Doktor anda mungkin mengurangkan dos ubat sekiranya penurunan fungsi buah pinggang

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Invega

Sekiranya anda mengambil lebih banyak INVEGA daripada yang sepatutnya

Segera hubungi doktor anda. Anda mungkin mengalami rasa mengantuk, keletihan, pergerakan badan yang tidak normal, masalah dengan berdiri dan berjalan, pening yang disebabkan oleh tekanan darah rendah dan degupan jantung yang tidak normal.

Sekiranya anda terlupa mengambil INVEGA

Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan. Sekiranya anda terlepas tablet, ambil dos seterusnya pada hari berikutnya. Sekiranya anda terlepas dua atau lebih dos, hubungi doktor anda.

Sekiranya anda berhenti mengambil INVEGA

Jangan berhenti mengambil INVEGA kerana anda akan kehilangan kesan ubat. Anda tidak boleh berhenti minum ubat melainkan jika doktor memintanya, kerana gejala anda mungkin akan kembali.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lain mengenai pengambilan ubat ini, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Invega

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya

Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya:

  • Anda fikir anda mempunyai gumpalan darah di urat anda, terutama di kaki (gejala termasuk bengkak, sakit dan kemerahan pada kaki), yang boleh bergerak di sepanjang saluran darah ke paru-paru, menyebabkan sakit dada dan sukar bernafas. Sekiranya anda melihat gejala ini, berjumpa doktor dengan segera.
  • Anda mengalami demensia dan melihat perubahan mendadak dalam keadaan mental anda atau "kelemahan atau kebas pada wajah, lengan atau kaki secara tiba-tiba, terutama di satu sisi, atau jika bahasa anda tidak dapat difahami, walaupun untuk waktu yang singkat. Mungkin." menjadi tanda-tanda strok.
  • mengalami demam, kekejangan otot, berpeluh atau penurunan tahap kesedaran (gangguan yang disebut 'Neuroleptic Malignant Syndrome'). Rawatan perubatan segera mungkin diperlukan.
  • Dia lelaki dan mempunyai ereksi yang berpanjangan atau menyakitkan. Keadaan ini disebut priapism. Rawatan perubatan segera mungkin diperlukan.
  • Dia mempunyai pergerakan lidah, mulut dan muka yang tidak disengajakan. Mungkin diperlukan untuk menghentikan paliperidone
  • Anda mengalami reaksi alergi yang teruk, yang dicirikan oleh demam, bengkak mulut, muka, bibir atau lidah, sesak nafas, gatal-gatal, ruam kulit dan kadang-kadang penurunan tekanan darah (sepadan dengan 'reaksi anafilaksis').

Sangat biasa: boleh mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pengguna

  • kesukaran untuk tidur atau tidur
  • parkinsonisme. Keadaan ini boleh merangkumi: pergerakan badan yang perlahan atau terganggu, perasaan kekejangan otot atau ketegangan (membuat pergerakan tersentak), dan kadang-kadang perasaan pergerakan yang membeku dan kemudian dimulakan semula. Tanda-tanda parkinsonisme lain termasuk, berjalan perlahan, gegaran ketika rehat, peningkatan air liur dan / atau air liur, dan kehilangan ekspresi wajah
  • kegelisahan
  • berasa mengantuk atau kurang berjaga-jaga
  • sakit kepala.

Kesan sampingan biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pengguna

  • jangkitan dada (bronkitis), simptom selesema biasa, sinusitis, jangkitan saluran kencing, terasa seperti anda menghidap selesema
  • kenaikan berat badan, peningkatan selera makan, penurunan berat badan, penurunan selera makan
  • mood tinggi (mania), mudah marah, kemurungan, kegelisahan
  • dystonia: Ini adalah keadaan yang melibatkan pengecutan otot yang tidak disengajakan secara perlahan atau berpanjangan. Walaupun boleh melibatkan bahagian tubuh (mengakibatkan postur yang tidak normal), dystonia sering melibatkan otot-otot wajah, termasuk pergerakan mata, mulut, lidah, atau rahang yang tidak normal.
  • pening
  • dyskinesia: Ini adalah keadaan yang melibatkan pergerakan otot yang tidak disengajakan dan boleh merangkumi pergerakan berulang, spastik atau berpusing atau berkedut.
  • gegaran
  • penglihatan kabur
  • gangguan pengaliran jantung antara bahagian atas dan bawah jantung, pengaliran elektrik jantung yang tidak normal, pemanjangan selang QT jantung, degupan jantung perlahan, degupan jantung yang cepat
  • tekanan darah rendah ketika berdiri (akibatnya, beberapa pesakit yang menggunakan INVEGA mungkin merasa pengsan, pening atau pengsan ketika tiba-tiba berdiri atau duduk), tekanan darah tinggi
  • sakit tekak, batuk, hidung tersumbat
  • sakit perut atau tidak selesa, muntah, mual, sembelit, cirit-birit, senak, mulut kering, sakit gigi
  • peningkatan transaminase hepatik dalam darah
  • gatal, ruam
  • sakit tulang atau otot, sakit belakang, sakit sendi
  • kehilangan haid
  • demam, kelemahan, keletihan

Kesan sampingan yang tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pengguna

  • radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan, jangkitan pundi kencing, jangkitan telinga, radang amandel
  • penurunan jumlah sel darah putih, penurunan platelet (sel darah yang membantu menghentikan pendarahan), anemia, penurunan sel darah merah
  • INVEGA dapat meningkatkan tahap hormon yang disebut 'prolaktin' yang terdapat dalam ujian darah (yang mungkin atau mungkin tidak menyebabkan gejala). Apabila gejala tahap prolaktin tinggi berlaku, ini mungkin termasuk: (pada lelaki) pembengkakan payudara, kesukaran mendapatkan atau mengekalkan ereksi atau disfungsi seksual lain, (pada wanita) ketidakselesaan payudara, kehilangan susu dari payudara, kehilangan haid anda atau masalah lain dengan haid anda
  • diabetes atau diabetes yang memburuk, gula darah tinggi, lilitan perut meningkat, kehilangan selera makan akibat kekurangan zat makanan dan berat badan rendah, kadar trigliserida tinggi (lemak)
  • gangguan tidur, kekeliruan, penurunan dorongan seksual, ketidakupayaan untuk mencapai orgasme, kegelisahan, mimpi buruk
  • diskinesia tardive (pergerakan muka, lidah atau bahagian badan yang lain yang tidak dapat dikawal). Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya anda mengalami pergerakan lidah, mulut dan muka yang tidak disengajakan. Mungkin perlu berhenti mengambil INVEGA
  • sawan (sawan), pingsan, keperluan mendesak untuk menggerakkan bahagian badan, pening ketika berdiri, gangguan perhatian, masalah pertuturan, kehilangan atau rasa tidak normal, penurunan kepekaan kulit terhadap kesakitan dan sentuhan, rasa kesemutan, tusukan, atau kebas pada kulit
  • hipersensitiviti mata terhadap cahaya, jangkitan pada mata atau "sedikit merah", mata kering
  • sensasi berputar (vertigo), berdering di telinga, sakit di telinga
  • degupan jantung tidak teratur, jejak elektrik jantung yang tidak normal (elektrokardiogram atau EKG), perasaan berlumba atau berdenyut di dada (berdebar-debar)
  • tekanan darah rendah
  • sesak nafas, berdehit, mimisan
  • jangkitan lidah, perut atau usus yang bengkak, sukar menelan, gas atau udara yang berlebihan
  • peningkatan GGT dalam darah (enzim hati yang disebut gamma-glutamyltransferase), peningkatan enzim hati dalam darah - ruam (atau gatal-gatal), keguguran rambut, eksim, jerawat
  • peningkatan CPK (kreatin fosfokinase) dalam darah, enzim yang kadang-kadang dilepaskan apabila terdapat kerosakan otot, kekejangan otot, kekejangan sendi, pembengkakan sendi, kelemahan otot, sakit leher
  • ketidaksinambungan (kurang kawalan) air kencing, kencing kerap, ketidakupayaan untuk membuang air kecil, sakit ketika membuang air kecil
  • disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi
  • kehilangan haid atau masalah dengan haid anda (wanita), kehilangan susu dari payudara, disfungsi seksual, sakit payudara, ketidakselesaan payudara
  • bengkak muka, mulut, mata atau bibir, bengkak badan, lengan atau kaki
  • menggigil, peningkatan suhu badan
  • ubah cara anda berjalan
  • berasa dahaga
  • sakit dada, ketidakselesaan dada, berasa sakit
  • jatuh

Kesan sampingan yang jarang berlaku: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pengguna

  • jangkitan mata, jangkitan kuku kulat, jangkitan kulit, radang kulit yang disebabkan oleh tungau
  • bilangan sel darah putih yang sangat rendah yang diperlukan untuk melawan jangkitan
  • penurunan sejenis sel darah putih dalam darah yang berfungsi melindungi tubuh dari jangkitan, peningkatan eosinofil (sejenis sel darah putih)
  • reaksi alergi yang teruk yang dicirikan oleh demam, bengkak mulut, muka, bibir atau lidah, sesak nafas, gatal-gatal, ruam dan kadang-kadang penurunan tekanan darah, reaksi alergi
  • gula dalam air kencing
  • rembesan hormon yang tidak betul yang mengawal jumlah air kencing
  • komplikasi yang mengancam nyawa akibat diabetes yang tidak terkawal
  • pengambilan air secara berlebihan, gula darah menurun, minum terlalu banyak air, peningkatan kolesterol darah
  • kekurangan emosi
  • sindrom ganas neuroleptik (kekeliruan, penurunan atau kehilangan kesedaran, demam tinggi dan kekejangan otot yang teruk)
  • kehilangan kesedaran, gangguan keseimbangan, koordinasi yang tidak normal
  • masalah dengan saluran darah di otak, koma yang disebabkan oleh diabetes yang tidak terkawal, tidak responsif terhadap rangsangan, gegaran kepala
  • glaukoma (peningkatan tekanan di dalam bola mata), peningkatan air mata, mata merah, masalah pergerakan mata, mata bergelombang ke arah belakang kepala
  • fibrilasi atrium (irama jantung yang tidak normal), degupan jantung yang cepat ketika berdiri
  • gumpalan darah di urat, terutama di kaki (gejala termasuk bengkak, sakit dan kemerahan pada kaki), yang dapat bergerak di sepanjang saluran darah ke paru-paru, menyebabkan sakit dada dan kesukaran bernafas. Sekiranya anda melihat gejala ini, berjumpa doktor dengan segera.
  • penurunan tahap oksigen di bahagian badan (kerana aliran darah menurun), pembilasan
  • masalah pernafasan semasa tidur (sleep apnea), pernafasan cepat dan cetek
  • radang paru-paru disebabkan oleh penyedutan makanan, kesesakan saluran pernafasan, masalah suara
  • penyumbatan usus, inkontinensia tinja, najis keras, kekurangan pergerakan otot usus menyebabkan penyumbatan
  • menguning kulit dan mata (penyakit kuning)
  • keradangan pankreas
  • reaksi alergi yang teruk dengan pembengkakan yang boleh melibatkan tekak dan menyebabkan kesukaran bernafas
  • penebalan kulit, kulit kering, kemerahan kulit, perubahan warna kulit, kulit kepala yang gebu dan gatal, kelemumur
  • kerosakan serat otot dan sakit otot (rhabdomyolysis), postur yang tidak normal
  • priapism (ereksi zakar yang berpanjangan yang mungkin memerlukan rawatan pembedahan)
  • perkembangan payudara pada lelaki, pembesaran kelenjar susu, keputihan dari payudara, keputihan
  • kelewatan dalam kitaran haid, pembesaran payudara
  • suhu badan yang sangat rendah, penurunan suhu badan
  • gejala penarikan dadah

Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada

  • kesesakan paru-paru
  • peningkatan tahap insulin (hormon yang mengawal kadar gula darah) dalam darah

Kesan sampingan berikut telah dilihat dengan penggunaan ubat lain yang disebut risperidone yang sangat mirip dengan paliperidone, jadi kesan ini juga dapat dijangkakan dengan INVEGA: Jenis masalah saluran darah otak lain dan bunyi krepitus paru juga boleh terjadi. pembedahan katarak. Semasa pembedahan katarak, keadaan yang disebut sindrom floppy iris intraoperatif (IFIS) boleh berlaku jika anda mengambil atau mengambil INVEGA. Sekiranya anda akan menjalani pembedahan katarak, pastikan anda memberitahu doktor anda jika anda mengambil atau mengambil ubat ini.

Kesan sampingan lain pada remaja

Kesan sampingan yang biasa dialami oleh remaja adalah serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa, kecuali yang berikut yang paling sering diperhatikan:

  • berasa mengantuk atau kurang berjaga-jaga
  • parkinsonisme: keadaan ini boleh merangkumi: pergerakan perlahan atau terganggu, perasaan kekejangan atau ketegangan otot (membuat pergerakan tersentak), dan kadang-kadang bahkan perasaan pergerakan yang membeku dan kemudian dimulakan semula. Tanda-tanda parkinsonisme lain termasuk berjalan perlahan, gegaran ketika rehat, peningkatan air liur dan / atau air liur, dan kehilangan ekspresi wajah
  • kenaikan berat badan
  • simptom selesema biasa
  • kegelisahan
  • gegaran
  • sakit perut
  • kehilangan susu ibu pada kanak-kanak perempuan
  • bengkak payudara pada lelaki
  • jerawat
  • masalah pertuturan
  • jangkitan perut atau usus
  • pendarahan hidung
  • jangkitan telinga
  • kadar trigliserida tinggi (lemak) dalam darah
  • sensasi berputar (vertigo)

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang disenaraikan dalam Lampiran V. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada lepuh / botol dan kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.

Botol: Jangan simpan di atas 30 ° C. Pastikan botol ditutup rapat untuk melindungi ubat daripada kelembapan.

Lepuh: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan lepuh dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Apa yang mengandungi INVEGA

Bahan aktifnya adalah paliperidone

Setiap tablet INVEGA 1.5 mg pelepasan berpanjangan mengandungi 1.5 mg paliperidone.

Setiap tablet pelepasan berpanjangan 3 mg INVEGA mengandungi 3 mg paliperidone.

Setiap tablet pelepasan berpanjangan 6 mg INVEGA mengandungi 6 mg paliperidone.

Setiap tablet pelepasan berpanjangan 9 mg INVEGA mengandungi 9 mg paliperidone.

Setiap tablet INVEGA 12 mg pelepasan berpanjangan mengandungi 12 mg paliperidone.

Bahan-bahan lain adalah:

Inti tablet bersalut:

200K polietilena oksida

Natrium klorida Povidone (K29-32)

Asid stearik

Hidroksitoluena butilasi (E321)

Besi oksida (kuning) (E172) (tablet 3 dan 12 mg sahaja)

Polietilena oksida 7000K

Besi oksida (merah) (E172)

Hidroksietil selulosa

Polietilena glikol 3350

Selulosa asetat

Besi oksida (hitam) (E172) (tablet 1.5 dan 9 mg sahaja)

Salutan berwarna:

Hypromellose

Titanium dioksida (E171)

Polietilena glikol 400 (tablet 1.5, 6, 9 dan 12 mg sahaja)

Besi oksida (kuning) (E172) (tablet 1.5, 6 dan 12 mg sahaja)

Besi oksida (merah) (E172) (tablet 1.5, 6 dan 9 mg sahaja)

Laktosa monohidrat (tablet 3 mg sahaja)

Triacetin (tablet 3 mg sahaja)

Lilin Carnauba

Dakwat untuk dicetak:

Besi oksida (hitam) (E172)

Hypromellose propylene glycol

Penerangan mengenai penampilan dan kandungan pakej INVEGA

Tablet pelepasan berpanjangan INVEGA berbentuk kapsul. Tablet 1.5 mg berwarna coklat-oren dengan kesan "PAL 1.5", tablet 3 mg berwarna putih dengan jejak "PAL 3", tablet 6 mg berwarna kuning muda dengan kesan "PAL 6", tablet 9 mg berwarna merah jambu dengan kesan "PAL 9" dan tablet 12 mg berwarna kuning gelap dengan kesan "PAL 12". Semua tablet boleh didapati dalam format berikut:

  • Botol: Tablet dibekalkan dalam botol plastik putih dengan penutup tahan kanak-kanak. Setiap botol mengandungi 30 tablet atau 350 tablet. Setiap botol mengandungi dua sachet gel silika, untuk menyerap kelembapan dan memastikan tablet tetap kering.
  • Lepuh: Tablet dibekalkan dalam lepuh yang dibungkus dalam kadbod 14, 28, 30, 49, 56 dan 98 tablet

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Invega boleh didapati di tab "Ringkasan Ciri". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

JADUAL PENGELUARAN INVEGA 3 MG YANG DIBUAT

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 3 mg paliperidone.

Eksipien: setiap tablet mengandungi 13.2 mg laktosa.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet pelepasan berpanjangan

Tablet berbentuk kapsul tiga lapisan putih dengan panjang 11 mm dan diameter 5 mm dengan tulisan "PAL 3"

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

INVEGA ditunjukkan untuk rawatan skizofrenia pada orang dewasa dan remaja dari usia 15 tahun.

INVEGA ditunjukkan untuk rawatan gejala psikotik atau manik gangguan skizoaffektif pada orang dewasa. Kesan pada gejala kemurungan belum ditunjukkan.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Skizofrenia (orang dewasa)

Dos INVEGA yang disyorkan untuk rawatan skizofrenia pada orang dewasa ialah 6 mg sebagai satu dos harian, diambil pada waktu pagi. Tidak perlu penentuan dos permulaan. Sebilangan pesakit mungkin mendapat manfaat dari dos yang lebih tinggi atau lebih rendah secara dalaman. 3 mg dan 12 mg, selalu diambil sekali sehari.Perubahan dos, jika ditunjukkan, hanya boleh dilakukan setelah penilaian semula klinikal.

Apabila kenaikan dos ditunjukkan, disarankan untuk meneruskan kenaikan 3 mg sehari dan biasanya harus dilakukan pada selang waktu lebih dari 5 hari.

Gangguan Schizoaffective (orang dewasa)

Dos INVEGA yang disyorkan untuk rawatan gangguan schizoaffective pada orang dewasa adalah 6 mg sekali sehari, diambil pada waktu pagi. Tidak perlu penentuan dos permulaan. Sebilangan pesakit mungkin mendapat dos yang lebih tinggi dalam lingkungan yang disyorkan, dari 6 mg hingga 12 mg, selalu diminum sekali sehari. Pengubahsuaian dos, jika ditunjukkan, hanya boleh dilakukan setelah penilaian semula klinikal. Apabila peningkatan dos ditunjukkan, disarankan untuk meneruskan kenaikan 3 mg sehari dan biasanya harus berlaku pada selang waktu. lebih daripada 4 hari. Pemeliharaan kesan belum dipelajari.

Beralih ke ubat antipsikotik lain

Tidak ada pengumpulan data yang sistematik yang berkaitan secara khusus dengan pertukaran pesakit dari INVEGA ke ubat antipsikotik lain. Oleh kerana profil farmakodinamik dan farmakokinetik ubat antipsikotik yang berbeza, pengawasan doktor klinikal diperlukan apabila beralih ke antipsikotik lain dianggap sesuai secara klinikal.

Warga emas

Dos yang disyorkan untuk pesakit tua dengan fungsi ginjal normal (≥ 80 ml / min) sama dengan orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Namun, kerana fungsi ginjal dapat dikurangkan pada orang tua, dos mungkin perlu disesuaikan sesuai dengan fungsi ginjal pesakit (lihat di bawah: Pesakit dengan gangguan ginjal). INVEGA harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua dengan demensia sekiranya terdapat faktor risiko strok (lihat bahagian 4.4). Keselamatan dan keberkesanan INVEGA belum dipelajari pada pesakit yang berumur 65 tahun dengan gangguan skizoaffective.

Pesakit dengan gangguan hepatik

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana. Oleh kerana INVEGA belum dikaji pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, berhati-hati dianjurkan pada pesakit tersebut.

Pesakit dengan bertolak ansur buah pinggang

Bagi pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan (pelepasan kreatinin ≥ 50 hingga

Bagi pesakit dengan gangguan buah pinggang sederhana hingga teruk (pelepasan kreatinin ≥ 10 hingga

Populasi kanak-kanak

Skizofrenia: Dosis permulaan INVEGA yang disyorkan untuk rawatan skizofrenia pada remaja dari usia 15 tahun adalah 3 mg sekali sehari, diberikan pada waktu pagi.

Berat remaja

Remaja seberat ≥ 51 kg: Dos harian maksimum yang disyorkan INVEGA ialah 12 mg.

Penyesuaian dos, jika ditunjukkan, hanya boleh dilakukan setelah penilaian semula klinikal berdasarkan keperluan individu pesakit. Apabila peningkatan dos ditunjukkan, kenaikan 3 mg / hari disyorkan dan biasanya berlaku pada selang waktu 5 atau lebih hari. Bukan Keselamatan dan keberkesanan INVEGA dalam rawatan skizofrenia pada remaja berusia 12-14 tahun telah ditetapkan. Data yang ada sekarang dijelaskan dalam bahagian 4.8 dan 5.1 tetapi tidak ada cadangan mengenai posologi yang dapat dibuat. Tidak ada petunjuk untuk penggunaan khusus INVEGA pada kanak-kanak di bawah 12 tahun.Gangguan Schizoaffective: Keselamatan dan keberkesanan INVEGA dalam rawatan gangguan skizoaffektif pada pesakit berusia 12-17 tahun belum dipelajari atau ditubuhkan. Tidak ada petunjuk untuk penggunaan khusus INVEGA pada kanak-kanak di bawah usia 12 tahun.

Kumpulan khas lain

Tidak disyorkan penyesuaian dos INVEGA berdasarkan jantina, bangsa atau pesakit merokok.

Kaedah pentadbiran

INVEGA bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet mesti ditelan utuh dengan cairan, tidak boleh dikunyah, dibahagi atau dihancurkan. Bahan aktif terkandung dalam sampul yang tidak dapat diserap yang dirancang untuk melepaskannya secara terkawal. Cengkerang dan komponen utamanya yang tidak larut dikeluarkan dari badan; pesakit tidak perlu risau jika mereka kadang-kadang melihat sesuatu seperti tablet di dalam najis.

INVEGA harus selalu diberikan dalam keadaan makanan yang sama (lihat bahagian 5.2). Pesakit mesti diberi petunjuk bahawa INVEGA mesti selalu diambil dalam keadaan berpuasa atau selalu dengan sarapan pagi dan tidak bergantian antara puasa dan kenyang.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, risperidone, atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Pesakit dengan gangguan skizoafektif yang dirawat dengan paliperidone harus dipantau dengan teliti untuk kemungkinan peralihan dari gejala manik ke kemurungan.

Selang QT

Perhatian diperlukan semasa memberikan INVEGA kepada pesakit dengan gangguan kardiovaskular yang diketahui atau sejarah keluarga pemanjangan selang QT dan sekiranya berlaku penggunaan ubat lain yang dipercayai memperpanjang selang QT.

Sindrom malignan neuroleptik

Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS), yang dicirikan oleh hiperthermia, ketegaran otot, ketidakstabilan sistem saraf autonomi, perubahan kesedaran dan peningkatan kreatin fosfokinase serum, telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan paliperidone. Manifestasi klinikal tambahan mungkin termasuk myoglobinuria. (Rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang akut Sekiranya pesakit menunjukkan tanda-tanda atau gejala yang menunjukkan adanya NMS, rawatan dengan antipsikotik, termasuk INVEGA, harus dihentikan.

Diskinesia terlambat

Dadah dengan tindakan antagonis pada reseptor dopaminergik telah dikaitkan dengan induksi dyskinesia tardive yang dicirikan oleh pergerakan berirama dan sukarela, terutama pada lidah dan / atau wajah. Sekiranya tanda dan gejala dyskinesia tardive berlaku, peluang untuk menghentikannya harus dipertimbangkan. sebarang antipsikotik, termasuk INVEGA.

Leukopenia, neutropenia dan agranulositosis

Kejadian leukopenia, neutropenia dan agranulositosis telah dilaporkan dengan penggunaan antipsikotik, termasuk INVEGA. Agranulositosis jarang dilaporkan (sel darah putih (WBC) atau leukopenia / neutropenia yang disebabkan oleh ubat harus dilaporkan semasa pengawasan pasca pemasaran). bulan-bulan pertama terapi dan pemberhentian INVEGA harus dipertimbangkan pada tanda pertama penurunan WBC yang signifikan secara klinikal dengan ketiadaan faktor penyebab lain. Pesakit dengan neutropenia yang signifikan secara klinikal harus dipantau dengan teliti untuk demam atau gejala lain tanda-tanda jangkitan dan dirawat dengan segera jika gejala atau tanda seperti itu berlaku.Pesakit dengan neutropenia teruk (bilangan neutrofil mutlak

Hiperglikemia dan diabetes mellitus

Hiperglikemia, diabetes mellitus dan pemburukan diabetes yang sudah ada telah dilaporkan semasa rawatan dengan paliperidone. Dalam beberapa kes, kenaikan berat badan sebelumnya telah dilaporkan yang boleh menjadi faktor predisposisi. Hubungan dengan ketoasidosis dilaporkan sangat jarang dan jarang berlaku dengan koma diabetes. Pemantauan klinikal yang tepat disarankan sesuai dengan panduan yang digunakan untuk antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan antipsikotik atipikal, termasuk INVEGA, harus dipantau untuk gejala hiperglikemia (seperti polidipsia). , poliuria, polifagia dan kelemahan) dan pesakit diabetes mellitus harus dipantau secara berkala untuk memburukkan lagi kawalan glisemik.

Pertambahan berat badan

Peningkatan berat badan yang ketara telah dilaporkan semasa penggunaan INVEGA. Berat harus dinilai secara berkala.

Hiperprolaktinemia

Kajian kultur sel menunjukkan bahawa pertumbuhan sel pada barah payudara manusia dapat dirangsang oleh prolaktin. Walaupun sejauh ini belum ada hubungan yang jelas dengan pemberian antipsikotik dalam kajian klinikal dan epidemiologi, berhati-hati dianjurkan pada pesakit dengan sejarah perubatan yang relevan. Paliperidone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kemungkinan tumor bergantung pada prolaktin.

Hipotensi ortostatik

Paliperidone boleh menyebabkan hipotensi ortostatik pada beberapa pesakit kerana tindakannya yang menyekat alpha.

Berdasarkan data kumpulan dari ujian klinikal dosis tetap 3 minggu yang dikendalikan dengan plasebo yang dijalankan dengan INVEGA (3, 6, 9 dan 12 mg), hipotensi ortostatik dilaporkan oleh 2.5% pesakit. Subjek yang dirawat INVEGA berbanding 0.8% subjek yang dirawat plasebo. INVEGA harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui (contohnya kegagalan jantung, infark miokard atau iskemia miokard, kecacatan konduksi), penyakit serebrovaskular atau keadaan yang menyebabkan pesakit mengalami hipotensi (seperti dehidrasi dan hipovolaemia) .

Kejang

INVEGA harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai sejarah kejang atau keadaan lain yang boleh menurunkan ambang kejang.

Potensi penyumbatan gastrousus

Oleh kerana tablet INVEGA tidak boleh diubah bentuk dan tidak berubah bentuk pada saluran gastrointestinal, INVEGA secara amnya tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan penyempitan gastrousus yang sudah ada (patologi atau iatrogenik) atau kepada pesakit dengan disfagia atau kesukaran serius dalam menelan tablet. Terdapat jarang terdapat laporan mengenai gejala obstruktif pada pesakit dengan penyempitan yang diketahui berkaitan dengan pengambilan ubat dalam formulasi pelepasan terkawal yang tidak dapat dirubah. Untuk bentuk pelepasan terkawal bentuk farmasi, INVEGA hanya boleh digunakan oleh pesakit yang boleh menelan ubat. keseluruhan tablet.

Keadaan klinikal yang dicirikan oleh pengurangan masa transit gastrousus

Keadaan yang menyebabkan pengurangan masa transit gastrousus, mis. penyakit yang berkaitan dengan cirit-birit kronik yang teruk boleh menyebabkan penurunan penyerapan paliperidone.

Kerosakan buah pinggang

Kepekatan plasma Paliperidone meningkat pada pesakit dengan gangguan ginjal dan, oleh itu, penyesuaian dos mungkin diperlukan pada beberapa pesakit (lihat bahagian 4.2 dan 5.2). Tidak ada data untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min. Paliperidone tidak boleh diberikan kepada pesakit seperti itu.

Kerosakan hepatik

Tidak ada data yang tersedia untuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk (Child-Pugh Class C). Berhati-hati dinasihatkan semasa memberikan paliperidone kepada pesakit seperti itu.

Pesakit tua dengan demensia

INVEGA belum dikaji pada pesakit tua dengan demensia. Pengalaman dengan risperidone juga dianggap sah untuk paliperidone.

Kematian global

Dalam analisis meta 17 ujian klinikal terkawal, pesakit demensia tua yang dirawat dengan antipsikotik atipikal lain, termasuk risperidone, aripiprazole, olanzapine dan quetiapine, mempunyai risiko kematian yang lebih tinggi daripada plasebo. Di antara mereka yang dirawat dengan risperidone, kematian adalah 4% berbanding dengan 3.1% untuk plasebo.

Reaksi buruk serebrovaskular

Risiko tindak balas serebrovaskular meningkat kira-kira tiga kali ganda dalam percubaan klinikal secara rawak, plasebo yang dikendalikan pada pesakit demam yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal, termasuk risperidone, aripiprazole dan olanzapine. Mekanisme di sebalik peningkatan risiko tidak diketahui. INVEGA harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua dengan demensia yang mempunyai faktor risiko strok.

Penyakit Parkinson dan demensia dengan badan Lewy

Doktor harus mempertimbangkan risiko dan faedah menetapkan INVEGA kepada pesakit dengan penyakit Parkinson atau demensia dengan badan Lewy (DLB), kerana kedua-dua kumpulan pesakit berisiko meningkat untuk menghidapi Sindrom Malignan Neuroleptik atau mungkin menunjukkan peningkatan kepekaan terhadap antipsikotik. Manifestasi peningkatan kepekaan ini mungkin termasuk kekeliruan, kusam, ketidakstabilan postur dengan kerap jatuh, dan juga gejala ekstra-piramidal.

Priapisme

Ubat antipsikotik (termasuk risperidone) dengan kesan penyekat α-adrenergik telah dilaporkan mendorong priapisme. Priapism juga telah dilaporkan dengan paliperidone, yang merupakan metabolit aktif risperidone, selama pengawasan pasca pemasaran. Pesakit harus diberitahu bahawa rawatan perubatan segera harus dicari jika priapisme tidak hilang dalam 3-4 jam.

Peraturan suhu badan

Kemerosotan kemampuan tubuh untuk menurunkan suhu badan teras disebabkan oleh ubat antipsikotik. Berhati-hati disarankan semasa memberi resep INVEGA kepada pesakit yang mungkin terdedah kepada keadaan yang boleh menyebabkan peningkatan suhu badan, seperti misalnya. senaman yang berat, pendedahan kepada panas yang melampau, rawatan bersamaan dengan ubat antikolinergik atau pada pesakit yang terdedah kepada dehidrasi.

Tromboemboli vena

Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan ubat antipsikotik sering mempunyai faktor risiko untuk VTE; oleh itu semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE mesti dikenal pasti sebelum dan semasa terapi INVEGA dan langkah-langkah pencegahan dilakukan.

Kesan antiemetik

Kesan antiemetik diperhatikan dalam kajian praklinikal dengan paliperidone. Kesan ini, jika berlaku pada manusia, dapat menutupi tanda dan gejala overdosis ubat tertentu atau keadaan seperti penyumbatan usus, sindrom Reye dan tumor otak.

Populasi kanak-kanak

Kesan sedatif INVEGA harus dipantau dengan teliti pada populasi ini.Perubahan masa INVEGA dapat meningkatkan / meningkatkan kesan penenang pada pesakit.

Oleh kerana kemungkinan kesan hiperprolaktinaemia berpanjangan pada pertumbuhan dan pematangan seksual pada remaja, penilaian klinikal berkala mengenai status endokrinologi, termasuk pengukuran ketinggian, berat badan, pematangan seksual, pemantauan fungsi kitaran haid dan kemungkinan kesan lain harus dipertimbangkan.

Pemeriksaan untuk gejala extrapyramidal dan gangguan pergerakan lain juga harus dilakukan secara berkala semasa rawatan dengan INVEGA.

Untuk cadangan dos khusus pada populasi pediatrik, lihat bahagian 4.2.

Sindrom Floppy Iris intraoperatif

Sindrom Floppy Iris Intraoperatif (IFIS) telah diperhatikan semasa pembedahan katarak pada pesakit yang dirawat dengan produk ubat dengan kesan antagonis alpha1a-adrenergik, seperti INVEGA (lihat bahagian 4.8).

IFIS dapat meningkatkan risiko komplikasi okular semasa dan selepas operasi. Penggunaan produk perubatan semasa atau masa lalu dengan kesan antagonis alpha1a-adrenergik harus diberitahu kepada pakar bedah oftalmik sebelum pembedahan. Manfaat berpotensi untuk menghentikan terapi penyekat alpha1 sebelum pembedahan katarak belum dapat ditentukan dan harus ditimbang dengan risiko menghentikan terapi antipsikotik.

Kandungan laktosa (hanya mempengaruhi tablet 3 mg)

Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Berhati-hatilah apabila menetapkan INVEGA dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang diketahui dapat memanjangkan selang QT, seperti antiarrhythmics kelas IA (contohnya quinidine, disopyramide), dan antiarrhythmics kelas III (contohnya amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, beberapa antipsikotik dan beberapa antimalaria (misalnya mefloquine).

Berpotensi INVEGA mempengaruhi ubat-ubatan lain

Paliperidone tidak dijangka menyebabkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal dalam hubungannya dengan ubat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P-450. Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa paliperidone bukan pemicu aktiviti CYP1A2.

Memandangkan kesan sistem saraf pusat utama pada paliperidone (lihat bahagian 4.8), INVEGA harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang berpusat, seperti anxiolytics, kebanyakan antipsikotik, hipnotik, candu dll. atau dengan alkohol.

Paliperidone dapat menyaingi kesan levodopa dan agonis dopamin lain. Sekiranya kombinasi ini dianggap perlu, terutamanya pada peringkat akhir penyakit Parkinson, disarankan untuk menetapkan dos efektif terendah untuk setiap rawatan.

Oleh kerana berpotensi menimbulkan hipotensi ortostatik (lihat bahagian 4.4), kesan tambahan dapat diperhatikan apabila INVEGA diberikan dengan agen terapi lain yang memiliki potensi ini, mis. ubat antipsikotik atau trisiklik lain.

Berhati-hati jika paliperidone diberikan bersama dengan ubat lain yang dianggap menurunkan ambang kejang (mis., Fenotiazin atau butyrophenones, clozapine, tricyclics atau SSRIs, tramadol, mefloquine dll).

Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan antara INVEGA dan litium, namun interaksi farmakokinetik tidak mungkin.

Pemberian bersama INVEGA 12 mg sekali sehari dengan tablet pelepasan berpanjangan asid valproat + natrium valproat (500 mg hingga 2000 mg sekali sehari) tidak mempengaruhi farmakokinetik valproate dalam keadaan stabil. Pemberian bersama INVEGA dengan tablet pelepasan berpanjangan asid valproat + natrium valproat meningkat pendedahan kepada paliperidone (lihat di bawah).

Berpotensi ubat-ubatan lain mempengaruhi INVEGA

Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa CYP2D6 dan CYP3A4 mungkin terlibat minimum dalam metabolisme paliperidone, namun tidak ada petunjuk atau secara in vitro tidak juga dalam vivo bahawa isoenzim ini memainkan peranan penting dalam metabolisme paliperidone. Pemberian bersama INVEGA dengan paroxetine, perencat kuat CYP2D6, tidak menunjukkan kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik paliperidone. Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa paliperidone adalah substrat P-glikoprotein (P-gp).

Pemberian bersama INVEGA sekali sehari dengan carbamazepine 200 mg dua kali sehari menyebabkan penurunan kira-kira 37% dalam keadaan Cmax dan AUC keadaan tetap (keadaan stabil) dari paliperidone. Penurunan ini secara substansial disebabkan oleh peningkatan pelepasan ginjal paliperidone sebanyak 35%, mungkin disebabkan oleh induksi karbamazepine dari P-gp ginjal. Penurunan kecil dalam jumlah bahan aktif yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing menunjukkan kesan minimum pada metabolisme CYP atau bioavailabiliti paliperidone semasa pemberian bersama dengan karbamazepine. Dengan dos karbamazepin yang lebih tinggi, penurunan kepekatan plasma paliperidone yang lebih besar mungkin berlaku. Setelah memulakan rawatan karbamazepin, dos INVEGA harus dinilai semula dan meningkat jika perlu. Sebaliknya, setelah pemberhentian terapi karbamazepin, dos INVEGA harus dinilai semula dan diturunkan jika perlu. Memerlukan 2-3 minggu untuk mencapai induksi penuh dan setelah penghentian rawatan inducer kesannya secara beransur-ansur berkurang dalam jangka masa yang sama. Ubat atau sediaan lain berdasarkan tanaman ubat dengan tindakan mendorong, seperti misalnya. rifampicin dan St. John's wort (Hypericum perforatum) boleh mempunyai kesan yang sama pada paliperidone.

Dadah yang mempengaruhi masa transit gastrointestinal, mis. metoclopramide, boleh mempengaruhi penyerapan paliperidone.

Pemberian bersama dos tunggal INVEGA 12 mg dengan asid valproic + sodium valproate pelepasan berpanjangan (dua tablet 500 mg sekali sehari) mengakibatkan peningkatan sekitar 50% dalam paliperidone Cmax dan AUC. Sekiranya bersama-sama pemberian INVEGA dengan valproate, setelah penilaian klinikal, penurunan dos INVEGA harus dipertimbangkan.

Penggunaan INVEGA bersamaan dengan risperidone

Penggunaan INVEGA bersamaan dengan risperidone oral tidak digalakkan kerana paliperidone adalah metabolit aktif risperidone dan gabungan kedua-duanya boleh menyebabkan pendedahan tambahan kepada paliperidone.

Populasi kanak-kanak

Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan paliperidone selama kehamilan. Dalam kajian haiwan, paliperidone tidak teratogenik, tetapi jenis toksisiti pembiakan lain diperhatikan (lihat bahagian 5.3). Neonatus terdedah kepada antipsikotik (termasuk paliperidone) pada trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat reaksi buruk termasuk gejala extrapyramidal dan / atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan jangka masa selepas kelahiran. Terdapat laporan kegelisahan, hipertonia, hipotonia, gegaran, rasa mengantuk, kesukaran bernafas, atau gangguan makan. Akibatnya, bayi perlu dipantau dengan teliti. INVEGA tidak boleh diambil semasa mengandung kecuali jika benar-benar diperlukan. Sekiranya perlu menghentikan rawatan semasa kehamilan, penghentian tidak boleh tiba-tiba.

Masa makan

Paliperidone diekskresikan dalam susu ibu sehingga kesan pada bayi yang disusui mungkin berlaku apabila dos terapi diberikan kepada wanita yang menyusui. INVEGA tidak boleh digunakan semasa tempoh penyusuan.

Kesuburan

Tiada kesan yang relevan diperhatikan semasa kajian bukan klinikal.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Paliperidone sedikit atau sedikit mengganggu kemampuan memandu atau menggunakan mesin kerana potensi sistem saraf dan kesan visual (lihat bahagian 4.8). Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin sehingga kepekaan individu terhadap INVEGA diketahui.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Dewasa

Ringkasan profil keselamatan

Reaksi ubat buruk (ADR) yang paling kerap dilaporkan dalam ujian klinikal pada orang dewasa adalah: sakit kepala, insomnia, penenang / mengantuk, parkinsonisme, akathisia, takikardia, gegaran, dystonia, jangkitan saluran pernafasan atas, kegelisahan, pening, peningkatan berat badan, mual, kegelisahan, sembelit, muntah, keletihan, kemurungan, dispepsia, cirit-birit, mulut kering, sakit gigi, sakit muskuloskeletal, darah tinggi, asthenia, sakit belakang, pemanjangan selang EKG QT dan batuk.

ADR yang berkaitan dengan dos termasuk sakit kepala, penenang / mengantuk, parkinsonisme, akathisia, takikardia, dystonia, pening, gegaran, jangkitan saluran pernafasan atas, dispepsia, dan sakit muskuloskeletal.

Dalam kajian gangguan schizoaffective, sebahagian besar subjek dalam jumlah kumpulan INVEGA yang menerima terapi bersamaan dengan antidepresan atau penstabil mood melaporkan kejadian buruk daripada subjek yang dirawat dengan INVEGA sahaja.

Jadual tindak balas buruk

ADR berikut semuanya telah dilaporkan semasa ujian klinikal dan pasca pemasaran dengan paliperidone mengikut kategori frekuensi yang dianggarkan dari ujian klinikal INVEGA pada orang dewasa. Terma dan frekuensi berikut terpakai: sangat biasa (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100 hingga jarang (≥ 1/1000 hingga langka (≥ 1 / 10,000 hingga sangat jarang (tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang tersedia). Dalam setiap kumpulan frekuensi, reaksi buruk reaksi ditunjukkan dalam urutan keparahan menurun .


Pengelasan sistem organik Reaksi ubat yang merugikan Kekerapan Sangat biasa biasa Tidak biasa Jarang Tidak diketahui Jangkitan dan jangkitan bronkitis, jangkitan saluran pernafasan atas, sinusitis, jangkitan saluran kencing, selesema radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan, sistitis, jangkitan telinga, radang amandel jangkitan mata, onikomikosis, selulitis, dermatitis hama Gangguan sistem darah dan limfa penurunan jumlah sel darah putih, trombositopenia, anemia, penurunan hematokrit agranulocitosic, neutropenia, peningkatan jumlah eosinofil Gangguan sistem imun tindak balas anafilaksis, hipersensitiviti Patologi endokrin hiperprolaktinemia a rembesan hormon antidiuretik yang tidak betul, kehadiran glukosa dalam air kencing, Gangguan metabolisme dan pemakanan kenaikan berat badan, peningkatan selera makan, penurunan berat badan, penurunan selera makan diabetes mellitus, hiperglikemia, peningkatan keliling perut, anoreksia, peningkatan trigliserida darah keracunan air, ketoasidosis diabetes, hipoglikemia, polydipsia, peningkatan kolesterol darah hiperinsulinemia Gangguan psikiatri insomnia mania, pergolakan, kemurungan, kegelisahan gangguan tidur, kekeliruan, penurunan libido, anorgasmia, kegelisahan, mimpi buruk perataan afektif c Gangguan sistem saraf parkinsonismb, akathisia, penenang / mengantuk, sakit kepala dystoniab, pening, pembezaan, tremor diskinesia tardive, kejang, sinkop, hiperaktif psikomotor, ketidakstabilan postur, gangguan perhatian, dysarthria, dysgeusia, hypoesthesia, paraesthesia sindrom ganas neuroleptik, iskemia serebrum, tidak responsif terhadap rangsangan, kehilangan kesedaran, penurunan tahap kesedaranc, koma diabetes, gangguan keseimbangan, koordinasi tidak normal, staggeringc Gangguan mata penglihatan kabur fotofobia, konjungtivitis, mata kering glaukoma, gangguan pergerakan mata, oculogiroc, peningkatan lak, hiperemia okular Gangguan telinga dan labirin pening, tinitus, sakit telinga Patologi jantung blok atrioventrikular, gangguan konduksi, pemanjangan selang QT elektrokardiogram, bradikardia, takikardia aritmia sinus, elektrokardiogram yang tidak normal, berdebar-debar fibrilasi atrium, sindrom takikardia ortostatik postural c Patologi vaskular hipotensi ortostatik, hipertensi hipotensi embolisme paru, trombosis vena, iskemia, pembilasan Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum sakit pharyngolaryngeal, batuk, hidung tersumbat dyspnoea, wheezing, epistaxis sindrom apnea tidur, hiperventilasi, pneumonia aspirasi, kesesakan saluran pernafasan, disfonia kesesakan paru-paru Gangguan saluran gastrousus sakit perut, ketidakselesaan perut, muntah, mual, sembelit, cirit-birit, dispepsia, mulut kering, sakit gigi lidah bengkak, gastroenteritis, disfagia, kembung perut pankreatitis, penyumbatan usus, ileus, inkontinensia tinja, fecalomac, cheilitis Gangguan hepatobiliari peningkatan tahap transaminase peningkatan gamma-glutamyltransferase, peningkatan enzim hati penyakit kuning Gangguan tisu kulit dan subkutan gatal, ruam urtikaria, alopecia, eksim, jerawat angioedema, ruam ubat, hiperkeratosis, kulit kering, eritema, perubahan warna kulit, dermatitis seborrheic, kelemumur Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung sakit muskuloskeletal, sakit belakang, arthralgia, fosfokinase kreatin darah meningkat, kekejangan otot, kekejangan sendi, bengkak sendi, kelemahan otot, sakit leher rhabdomyolisic, postur tidak normal c Gangguan ginjal dan kencing inkontinensia kencing, pollakiuria, pengekalan kencing, disuria Keadaan kehamilan, nifas dan perinatal sindrom penarikan neonatal (lihat bahagian 4.6) c Penyakit sistem pembiakan dan payudara amenorea disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi, gangguan haid, galaktorea, disfungsi seksual, sakit payudara, ketidakselesaan payudara priapismc, kelewatan haid, ginekomastia, pembesaran payudara, pembuangan payudara, pembengkakan payudara, keputihan, keputihan Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran pyrexia, asthenia, keletihan edema muka, edemae, menggigil, suhu badan meningkat, gaya berjalan tidak normal, dahaga, sakit dada, ketidakselesaan dada, malaise hipotermia, penurunan suhu badan, sindrom penarikan ubat, indurasi Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur jatuh kedua-dua buta dan berlabel terbuka, melaporkan kenaikan berat badan sederhana (4.9 kg).

Pada remaja, kenaikan berat badan harus ditimbang berbanding yang diharapkan dengan pertumbuhan normal.

Prolaktin

Dalam kajian terbuka dua tahun dengan INVEGA pada remaja dengan skizofrenia, kejadian peningkatan kadar prolaktin serum berlaku pada 48% wanita dan 60% lelaki. Reaksi buruk yang mungkin menunjukkan peningkatan tahap prolaktin (contohnya, amenorea, galaktorea, haid gangguan, ginekomastia) didapati secara keseluruhan pada 9.3% subjek.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut.Para profesional kesihatan diminta melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional.

04.9 Overdosis

Secara umum, tanda dan simptom yang diharapkan adalah disebabkan oleh peningkatan kesan farmakologi yang diketahui dari paliperidone, seperti somnolensi dan penenang, takikardia dan hipotensi, pemanjangan selang QT dan gejala extrapyramidal. Torsade de pointes dan fibrilasi ventrikel yang berkaitan dengan overdosis telah dilaporkan. Sekiranya berlaku overdosis akut, pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan banyak ubat terlibat.

Pertimbangkan sifat pelepasan berterusan produk semasa menilai keperluan rawatan dan pemulihan pesakit. Tidak ada penawar khusus untuk paliperidone, oleh itu langkah-langkah sokongan umum yang sesuai harus dilaksanakan. Menetapkan dan mengekalkan saluran udara paten dan memastikan pengoksigenan dan pengudaraan yang mencukupi. Pemantauan kardiovaskular harus segera dimulakan dan pemantauan elektrokardiografi berterusan harus disertakan untuk kemungkinan aritmia. Hipotensi dan keruntuhan peredaran darah harus dirawat dengan langkah-langkah yang sesuai, dan / atau ejen simpatomimetik. Pertimbangkan untuk melakukan lavage gastrik (selepas intubasi jika pesakit tidak sedarkan diri) dan berikan arang aktif bersama-sama dengan julap. Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal yang teruk, agen antikolinergik harus diberikan. Teruskan pemantauan rapi dan pengawasan perubatan sehingga pesakit pulih.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: Psikoleptik, antipsikotik lain

Kod ATC: N05AX13

INVEGA mengandungi campuran racemik (+) dan (-) paliperidone

Mekanisme tindakan

Paliperidone adalah agen penghalang selektif kesan monoamin, yang sifat farmakologinya berbeza dengan neuroleptik tradisional. Paliperidone sangat mengikat reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Paliperidone juga menyekat reseptor adrenergik alpha1, dan blok, pada tahap yang lebih rendah, reseptor adrenergik histaminergik H1 dan alpha2. Kegiatan farmakologi enantiom paliperidone (+) dan (-) serupa secara kualitatif dan kuantitatif.

Paliperidone tidak mengikat reseptor kolinergik. Walaupun paliperidone adalah antagonis D2 yang kuat, antagonisme yang dipercayai dapat mengurangkan gejala positif skizofrenia, ia menyebabkan kurang pemangkin dan menurunkan kapasiti motor ke tahap yang lebih rendah daripada neuroleptik tradisional.

Antagonisme serotonin dominan pusat dapat mengurangkan kecenderungan paliperidone untuk menyebabkan kesan sampingan ekstra-piramidal.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal

Skizofrenia

Keberkesanan INVEGA dalam rawatan skizofrenia telah ditetapkan dalam tiga ujian klinikal multisentrik 6 minggu, double-blind, plasebo, terkawal, dalam subjek yang memenuhi kriteria DSM-IV untuk skizofrenia. Dosis INVEGA, dalam ketiga-tiga kajian, mereka berkisar dari 3 hingga 15 mg sekali sehari. Titik akhir keberkesanan utama ditakrifkan sebagai pengurangan jumlah skor pada Skala Sindrom Positif dan Negatif (PANSS), seperti yang ditunjukkan dalam tabel berikut. Skala PANSS adalah alat yang disahkan pelbagai barang terdiri daripada lima dimensi untuk menilai gejala positif, gejala negatif, penyusunan konsep, permusuhan / pergolakan yang tidak terkawal dan kegelisahan / kemurungan. Semua dos yang diuji INVEGA menyimpang dari plasebo pada Hari ke-4 rawatan (prestasi peribadi dan Sosial (PSP) dan skala Kesan Global Klinikal - Keterukan (CGI-S). Dalam ketiga-tiga kajian, keberkesanan INVEGA lebih unggul daripada plasebo pada PSP dan CGI-S. Keberkesanan juga dinilai dengan menghitung tindak balas terhadap rawatan (ditakrifkan sebagai pengurangan jumlah skor PANSS ≥ 30%) sebagai titik akhir sekunder.

Kajian yang berkaitan dengan skizofrenia: jumlah skor pada skala Skala Sindrom Positif dan Negatif untuk Skizofrenia (PANSS) - Perubahan dari Asas ke Titik Akhir - LOCF untuk Pengajian R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 dan R076477-SCH-305: Analisis Niat untuk Rawat Kajian yang berkaitan dengan skizofrenia: jumlah skor pada skala Skala Sindrom Positif dan Negatif untuk Skizofrenia (PANSS) - Perubahan dari Asas ke Titik Akhir - LOCF untuk Pengajian R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 dan R076477-SCH-305: Analisis Niat untuk Rawat


Tempat letak INVEGA 3 mg INVEGA 6 mg INVEGA 9 mg INVEGA 12 mg R076477-SCH-303 (N = 126) (N = 123) (N = 122) (N = 129) Purata Garis Dasar (SD) 94,1 94,3 93,2 94,6 Perubahan min (SD) -4,1 -17,9 -17,2 -23,3 Nilai P (vs plasebo) Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Bermakna Least Square] (DIRI) -13,7 -13,5 -18,9 R076477-SCH-304 (N = 105) (N = 111) (N = 111) Purata Garis Dasar (SD) 93,6 92,3 94,1 Perubahan min (SD) -8,0 -15,7 -17,5 Nilai P (vs plasebo) 0,006 Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Bermakna Least Square] (DIRI) -7,0 -8,5 R076477-SCH-305 (N = 120) (N = 123) (N = 123) Purata Garis Dasar (SD) 93,9 91,6 93,9 Perubahan min (SD) -2,8 -15,0 -16,3 Nilai P (vs plasebo) Diff. Bermakna Least Square (SE) -11,6 -12,9

Catatan: Perubahan negatif dalam skor menunjukkan peningkatan. Kontrol aktif (olanzapine pada dos 10 mg) dimasukkan dalam ketiga-tiga kajian. LOCF = pemerhatian terakhir dijalankan ke hadapan (pemerhatian terakhir dibuat). Versi 1-7 PANSS digunakan. Dosis 15 mg juga dimasukkan dalam kajian R076477-SCH-305, tetapi hasilnya tidak ditunjukkan karena dos ini melebihi dos harian maksimum yang disyorkan 12 mg.


Kajian Skizofrenia: Perkadaran Subjek dengan Status Responder Titik Akhir - LOCF untuk Pengajian R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 dan R076477-SCH-305: Analisis Intent-to-Treat Tempat letak INVEGA 3 mg INVEGA 6 mg INVEGA 9 mg INVEGA 12 mg R076477-SCH-303 Tidak. 126 123 122 129 Responden, n (%) 38 69 62 79 Bukan responden, n (%) 88 54 60 50 Nilai P (vs plasebo) -- 0,001 R076477-SCH-304 Tidak. 105 110 111 Responden, n (%) 36 55 57 Bukan responden, n (%) 69 55 54 Nilai P (vs plasebo) -- 0,025 0,012 R076477-SCH-305 Tidak. 120 123 123 Responden, n (%) 22 49 56 Bukan responden, n (%) 98 74 67 Nilai P (vs plasebo) -- 0,001

Dalam percubaan klinikal jangka panjang yang dirancang untuk menilai pemeliharaan kesannya, INVEGA jauh lebih berkesan daripada plasebo dalam mengekalkan kawalan gejala dan melambatkan kambuh skizofrenia. Setelah dirawat selama 6 minggu setelah episod akut dan stabil selama 8 minggu tambahan dengan INVEGA (pada dosis antara 3 mg hingga 15 mg sekali sehari), pesakit secara rawak buta dua kali untuk meneruskan rawatan dengan INVEGA atau plasebo, sehingga mereka menunjukkan kambuh gejala skizofrenia.

Kajian ini dihentikan sebelum waktunya kerana alasan keberkesanan, menunjukkan masa yang lebih lama untuk berulang pada pesakit yang dirawat dengan INVEGA berbanding dengan plasebo (p = 0,0053).

Gangguan Skizoafektif

Keberkesanan INVEGA dalam rawatan akut gejala psikotik atau manik gangguan skizoaffektif telah ditetapkan dalam dua ujian klinikal 6 minggu yang dikendalikan plasebo pada subjek dewasa yang tidak berumur. Subjek yang didaftarkan 1) memenuhi kriteria DSM-IV untuk gangguan skizoafektif, seperti disahkan oleh "temu ramah klinikal berstruktur untuk DSM-IV (Temubual Klinikal Berstruktur untuk Gangguan DSM-IV, SCID), 2) telah memperoleh skor keseluruhan di Skala Sindrom Positif dan Negatif (PANSS) sekurang-kurangnya 60, dan 3) mempunyai gejala gangguan mood yang menonjol seperti yang disahkan oleh skor sekurang-kurangnya 16 pada skala Skala Penarafan Mania Muda (YMRS) dan / atau Skala Penilaian Hamilton 21 untuk Kemurungan (HAM-D 21). Populasi termasuk subjek dengan gangguan skizoaffektif bipolar dan depresi. Dalam salah satu percubaan ini, keberkesanan dinilai pada 211 subjek yang diberi dos fleksibel INVEGA (3-12 mg sekali sehari). Dalam percubaan lain, keberkesanan dinilai pada 203 subjek yang diberikan kepada salah satu daripada dua tahap dos INVEGA: 6 mg dengan pilihan untuk mengurangkan menjadi 3 mg (n = 105) atau 12 mg dengan pilihan untuk mengurangkan menjadi 9 mg (n = 98) sekali sehari. Kedua-dua kajian merangkumi subjek yang menerima INVEGA sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan penstabil mood dan / atau antidepresan. Ia diambil pada waktu pagi tanpa mengira makanan. Keberkesanan dinilai menggunakan skala PANSS.

Kumpulan INVEGA dalam percubaan dos fleksibel (antara 3 dan 12 mg / hari, min dos sederhana 8.6 mg / hari) dan kumpulan INVEGA dengan dos yang lebih tinggi dalam percubaan tahap dua dos (12 mg / hari dengan pilihan untuk mengurangkan hingga 9 mg / hari) kedua-duanya lebih tinggi daripada plasebo dalam skor PANSS pada 6 minggu. Dalam kumpulan dengan dos terendah dalam percubaan dengan dua tahap dos (6 mg / hari dengan pilihan untuk mengurangkan menjadi 3 mg / hari), INVEGA tidak jauh berbeza dengan plasebo dalam skor PANSS. Hanya sebilangan subjek yang mendapat kekuatan 3 mg dalam kedua-dua kajian dan keberkesanan dos ini tidak dapat ditentukan.

Peningkatan secara statistik dalam gejala manik seperti yang diukur oleh YMRS (skala keberkesanan sekunder) diperhatikan pada pesakit dalam kajian dos fleksibel dan dalam kumpulan INVEGA dengan dos tertinggi dalam percubaan kedua. Kesan gangguan schizoaffective pada gejala depresi dan pemeliharaan kesannya belum dipelajari.

Mengingat hasil keseluruhan dari dua percubaan, (data kajian yang dikumpulkan), INVEGA meningkatkan gejala psikotik dan manik gangguan skizoaffective pada titik akhir berbanding dengan plasebo ketika diberikan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan penstabil mood dan / atau antidepresan. Walau bagaimanapun, pada monoterapi besarnya kesan berkenaan dengan PANSS dan YMRS lebih besar daripada yang dilihat dengan penggunaan antidepresan dan / atau penstabil mood. Selanjutnya, dalam populasi yang dikumpulkan, INVEGA tidak berkesan dalam mengawal gejala psikotik pada pesakit yang menerima penstabil mood dan / atau antidepresan serentak, tetapi populasi ini kecil (30 responden dalam kumpulan paliperidone dan 20 responden dalam kumpulan plasebo).

Selanjutnya, dalam kajian SCA-3001 pada populasi ITT kesan terhadap gejala psikotik seperti yang diukur oleh PANSS jelas kurang jelas dan tidak mencapai kepentingan statistik bagi pesakit yang menerima penstabil mood dan antidepresan secara bersamaan. Kesan INVEGA pada gejala kemurungan belum ditunjukkan.

Pemeriksaan subkumpulan populasi menunjukkan tidak ada bukti tindak balas berbeza berdasarkan jantina, usia, atau wilayah geografi. Data tidak mencukupi untuk meneroka kesan pembezaan berdasarkan bangsa. Keberkesanan juga dinilai dengan mengira tindak balas terhadap rawatan sebagai titik akhir sekunder (ditakrifkan sebagai pengurangan jumlah skor PANSS ≥ 30% dan skor CGI-C ≤ 2).

Schizoaffective Disorder Studies: Primary Efficacy Parameter, Perubahan dalam PANSS Jumlah Skor dari Baseline for Studies R076477-SCA-3001 dan R076477-SCA-3002: Analisis Niat untuk Rawat

Schizoaffective Disorder Studies: Primary Efficacy Parameter, Perubahan dalam PANSS Jumlah Skor dari Baseline for Studies R076477-SCA-3001 dan R076477-SCA-3002: Analisis Niat untuk Rawat


Tempat letak Dos yang lebih rendah INVEGA (3-6 mg) Dosis INVEGA lebih tinggi (9-12 mg) Dos fleksibel INVEGA (3-12 mg) R076477-SCA-3001 (N = 107) (N = 105) (N = 98) Purata Garis Dasar (SD) 91,6 95,9 92,7 Perubahan min (SD) -21,7 -27,4 -30,6 Nilai P (berbanding Placebo) 0,187 0,003 Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Paling tidak Bermakna Persegi] (DIRI) -3,6 -8,3 R076477-SCA-3002 (N = 93) (N = 211) Purata Garis Dasar (SD) 91,7 92,3 Perubahan min (SD) -10,8 -20,0 Nilai P (berbanding Placebo) Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Paling tidak Bermakna Persegi] (DIRI) -13,5

Catatan: Perubahan negatif dalam skor menunjukkan peningkatan. LOCF = pemerhatian terakhir dijalankan ke hadapan (pemerhatian terakhir dibuat).

Kajian yang berkaitan dengan gangguan skizoafektif: parameter keberkesanan sekunder, perkadaran subjek dengan status responden pada "Titik Akhir LOCF: kajian R076477-SCA-3001 dan R076477-SCA-3002: Analisis Niat untuk Rawat


Tempat letak Dos yang lebih rendah INVEGA (3-6 mg) Dosis INVEGA lebih tinggi (9-12 mg) Dos fleksibel INVEGA (3-12 mg) R076477-SCA-3001 Tidak. 107 104 98 Responden, n (%) 43 59 61 Bukan responden, n (%) 64 45 37 Nilai P (vs Placebo) -- 0,008 0,001 R076477-SCA-3002 Tidak. 93 210 Responden, n (%) 26 85 Bukan responden, n (%) 67 125 Nilai P (vs Placebo) -- 0,046

Respons ditakrifkan sebagai pengurangan dari garis dasar dalam skor keseluruhan PANSS ≥ 30% dan CGI-C ≤ 2

Populasi kanak-kanak

Agensi Ubat-ubatan Eropah telah mengetepikan kewajiban untuk menyerahkan hasil kajian dengan INVEGA di semua subset populasi pediatrik untuk rawatan gangguan skizoaffektif. Lihat bahagian 4.2 untuk maklumat mengenai penggunaan pediatrik.

Keberkesanan INVEGA dalam rawatan skizofrenia pada remaja berusia 12-14 tahun belum terbukti.

Keberkesanan INVEGA pada subjek remaja dengan skizofrenia (INVEGA N = 149, plasebo n = 51) dinilai dalam kajian 6 minggu secara rawak, double-blind, placebo-terkawal, menggunakan reka bentuk secara berkumpulan. dengan julat dos 1.5 mg / hari hingga 12 mg / hari. Subjek berumur 12-17 tahun dan memenuhi kriteria DSM-IV untuk skizofrenia. Keberkesanan dinilai menggunakan skala PANSS. Kajian ini menunjukkan keberkesanan INVEGA dalam kumpulan dos sederhana subjek remaja dengan skizofrenia. Analisis sekunder berdasarkan dos menunjukkan keberkesanan dos 3 mg, 6 mg dan 12 mg yang diberikan sekali sehari.


Kajian skizofrenia pada remaja: R076477 PSZ 3001: 6 minggu, dos tetap, kawalan plasebo, analisis Niat untuk Rawat. Perubahan LOCF dari garis dasar ke titik akhir Placebo N = 51 Dos rendah INVEGA 1.5 mg N = 54 Dos purata INVEGA 3-6 mg * N = 48 Dosis tinggi INVEGA 6-12 mg ** N = 47 Ubah Skor PANSS Purata Garis Dasar (SD) 90,6 91,6 90,6 91,5 Perubahan min (SD) -7,9 -9,8 -17,3 -13,8 Nilai P (vs Placebo) 0,508 0,006 0,086 Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Bermakna Least Square] (DIRI) -2,1 -10,1 -6,6 Analisis responden Responden, n (%) 17 21 31 24 Bukan responden, n (%) 34 33 17 23 Nilai P (vs Placebo) 0,479 0,001 0,043 Respons ditakrifkan sebagai pengurangan dari awal dalam skor keseluruhan PANSS ≥ 20% Catatan: Perubahan negatif dalam skor menunjukkan peningkatan. LOCF = pemerhatian terakhir dijalankan ke hadapan (pemerhatian terakhir dibuat).

* Kumpulan dos sederhana: 3 mg setiap subjek

** Kumpulan dos tinggi: 6 mg setiap subjek

Keberkesanan INVEGA dalam julat dos fleksibel dari 3 mg / hari hingga 9 mg / hari pada subjek remaja (12 tahun ke atas) dengan skizofrenia (INVEGA N = 112, aripiprazole N = 114) juga dinilai dalam satu Rawak, berganda- buta, kajian terkawal aktif, yang merangkumi fasa akut double-blind 8 minggu dan fasa penyelenggaraan double-blind 18 minggu. Perubahan dari awal dalam skor keseluruhan PANSS pada minggu ke-8 dan minggu ke-26 adalah serupa secara numerik antara kumpulan rawatan INVEGA dan aripiprazole. , perbezaan dalam bahagian pesakit yang menunjukkan peningkatan skor total PANSS ≥ 20% pada minggu ke-26 antara kedua-dua kumpulan rawatan adalah serupa secara numerik.

Kajian skizofrenia pada remaja: R076477-PSZ-3003: 26 minggu, dos fleksibel, kawalan berbanding kawalan aktif, analisis Niat untuk Rawat. Perubahan LOCF dari garis dasar ke titik akhir


INVEGA 3-9 mg N = 112 Aripiprazole 5-15 mg N = 114 Minggu 8 Perubahan Skor PANSS Titik Akhir Akut Purata Garis Dasar (SD) 89,6 92,0 Perubahan min (SD) -19,3 -19,8 Nilai P (vs aripiprazole) 0,935 Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Bermakna Least Square] (DIRI) 0,1 Minggu 26 Perubahan Skor PANSS Titik Akhir Purata Garis Dasar (SD) 89,6 92,0 Perubahan min (SD) -25,6 -26,8 Nilai P (vs aripiprazole) 0,877 Diff. Sekurang-kurangnya petak bermaksud [Bermakna Least Square] (DIRI) -0,3 Analisis responden akhir minggu ke-26 Responden, n (%) 86 93 Bukan responden, n (%) 26 21 Nilai P (vs aripiprazole) 0,444

Respons ditakrifkan sebagai pengurangan dari awal dalam skor keseluruhan PANSS ≥ 20%

Catatan: Perubahan negatif dalam skor menunjukkan peningkatan. LOCF = pemerhatian terakhir dijalankan ke hadapan (pemerhatian terakhir dibuat).

05.2 Sifat farmakokinetik

Farmakokinetik paliperidone berikutan pemberian INVEGA berkadar berbanding dengan julat dos yang ada.

Penyerapan

Setelah pemberian dos tunggal, INVEGA menunjukkan kadar pelepasan menaik secara beransur-ansur, yang membolehkan kepekatan plasma paliperidone meningkat secara berterusan dan mencapai kepekatan plasma maksimum (Cmax) kira-kira 24 jam selepas pemberian. Dengan pentadbiran INVEGA sekali sehari, kepekatan keadaan tetap (keadaan mantap) paliperidone dicapai dalam 4-5 hari sejak memulakan rawatan pada kebanyakan subjek.

Paliperidone adalah metabolit aktif risperidone. Ciri pelepasan INVEGA menghasilkan turun naik minimum dalam kepekatan puncak bahan aktif, jika dibandingkan dengan yang diperhatikan dengan risperidone pelepasan segera (indeks turun naik 38% vs 125%).

Bioavailabiliti oral mutlak paliperidone selepas pentadbiran INVEGA adalah 28% (90% CI 23% -33%).

Pemberian tablet pelepasan berpanjangan paliperidone bersama dengan makanan berkalori tinggi lemak tinggi dan standard meningkatkan Cmax dan AUC paliperidone hingga 50-60% berbanding dengan pemberian dalam keadaan berpuasa.

Pembahagian

Paliperidone diedarkan dengan cepat. Isipadu pengedaran jelas ialah 487 L. Pengikatan protein plasma paliperidone adalah 74% dan terutamanya mempengaruhi glikoprotein dan albumin α1-asid.

Biotransformasi dan penghapusan

Selepas satu minggu selepas pemberian dos oral 1C tunggal 1 mg 14C-paliperidone, 59% dos dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing, menunjukkan bahawa paliperidone tidak dimetabolisme secara meluas oleh hati. Kira-kira 80% dos dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.Raktiviti yang ditadbir pulih dalam air kencing dan 11% pada najis. Dalam vivo 4 jalan metabolik dikenal pasti, tidak ada yang menyumbang lebih daripada 6.5% daripada dos: dealkilasi, hidroksilasi, dehidrogenasi dan pembelahan benzisoksazol. Walaupun kajian secara in vitro telah mencadangkan peranan untuk CYP2D6 dan CYP3A4 dalam metabolisme paliperidone, tidak ada bukti dalam vivo bahawa isoenzim ini memainkan peranan penting dalam metabolisme paliperidone. Analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahawa tidak ada perbezaan yang jelas dalam pelepasan paliperidone yang jelas berikutan pemberian INVEGA antara metabolis yang luas dan metabolisme yang buruk dari substrat CYP2D6. Pengajian secara in vitro pada mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahawa paliperidone tidak banyak menghalang metabolisme ubat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 dan CYP3A5.

Waktu paruh penghapusan paliperidone kira-kira 23 jam.

Pengajian secara in vitro menunjukkan bahawa paliperidone adalah substrat P-gp dan perencat P-gp yang lemah pada kepekatan tinggi. Tidak ada data in vivo yang tersedia dan kesesuaian klinikal tidak diketahui.

Kerosakan hepatik

Paliperidone tidak dimetabolisme secara meluas di hati. Dalam kajian pada subjek dengan gangguan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B), kepekatan paliperidone bebas plasma serupa dengan subjek subjek yang sihat. Tidak ada data yang tersedia untuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk (Child-Pugh Class C).

Kerosakan buah pinggang

Penghapusan paliperidone menurun dengan penurunan fungsi ginjal. Pelepasan total paliperidone dikurangkan sebanyak 32% pada subjek dengan fungsi ginjal yang mengalami gangguan ringan (Creatinine Clearance [CrCl] = 50 hingga

Warga emas

Data yang dikumpulkan dari kajian farmakokinetik pada orang tua (≥ 65 tahun, n = 26) menunjukkan bahawa pelepasan jelas pada keadaan stabil (keadaan mantap) paliperidone berikutan pentadbiran INVEGA adalah 20% lebih rendah daripada pada subjek dewasa (18-45 tahun, n = 28). Walau bagaimanapun, tidak ada kesan umur yang dapat dilihat dalam analisis farmakokinetik populasi yang merangkumi subjek dengan skizofrenia setelah membetulkan penurunan berkaitan dengan usia dalam CRCL.

Remaja

Pendedahan sistemik terhadap paliperidone pada subjek remaja (berumur 15 tahun dan lebih tua) setanding dengan yang berlaku pada orang dewasa.

Perlumbaan

Analisis farmakokinetik populasi tidak menunjukkan tanda-tanda perbezaan yang berkaitan dengan ras dalam farmakokinetik paliperidone berikutan pemberian INVEGA.

Seks

Pelepasan paliperidone yang jelas berikutan pentadbiran INVEGA lebih kurang 19% lebih rendah pada wanita berbanding lelaki. Perbezaannya dapat dijelaskan oleh perbezaan jisim tanpa lemak dan pelepasan kreatinin antara kedua-dua jantina.

Asap

Berdasarkan kajian secara in vitro dijalankan menggunakan enzim hati manusia, paliperidone bukan substrat untuk CYP1A2; Oleh itu, merokok tidak dijangka memberi kesan pada farmakokinetik paliperidone. "Analisis farmakokinetik populasi menunjukkan" pendedahan paliperidone sedikit lebih rendah pada perokok berbanding bukan perokok. Walau bagaimanapun, perbezaannya tidak mungkin berkaitan dengan klinikal.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kajian ketoksikan dos berulang dari paliperidone pada tikus dan anjing mendedahkan terutamanya kesan farmakologi, seperti ubat penenang dan kesan prolaktin pada kelenjar susu dan alat kelamin. Paliperidone tidak teratogenik pada tikus dan arnab. Dalam kajian pembiakan pada tikus yang menggunakan risperidone, yang secara besar-besaran diubah menjadi paliperidone pada tikus dan manusia, penurunan berat lahir dan kelangsungan hidup keturunan diperhatikan. Antagonis dopamin lain, ketika diberikan kepada haiwan hamil, menyebabkan kesan buruk terhadap pembelajaran dan perkembangan motorik pada keturunannya. Paliperidone tidak genotoksik dalam banyak ujian. Dalam kajian karsinogenisiti oral risperidone pada tikus dan tikus, peningkatan dalam adenoma kelenjar pituitari (pada tikus), adenoma pankreas endokrin (pada tikus) dan adenoma kelenjar susu (di kedua-dua spesies) telah dikesan. Tumor ini mungkin dikaitkan dengan antagonisme yang berpanjangan pada tahap reseptor dopaminergik D2 dan hiperprolaktinaemia. Perkaitan penemuan tumor ini pada tikus dari segi risiko manusia tidak diketahui.

Dalam kajian ketoksikan remaja 7 minggu pada tikus diberikan dos oral paliperidone hingga 2.5 mg / kg / hari, bersamaan dengan pendedahan kira-kira pendedahan klinikal berdasarkan AUC, tidak ada kesan pada pertumbuhan, kematangan seksual dan keupayaan pembiakan. Paliperidone tidak mengganggu perkembangan neurobehavioral pada lelaki dengan dos hingga 2.5 mg / kg / hari. Pada 2.5 mg / kg / hari, kesan pada pembelajaran dan ingatan diperhatikan pada wanita.Kesan ini tidak diperhatikan setelah pemberhentian rawatan. Dalam kajian ketoksikan remaja 40 minggu pada anjing dengan dos oral risperidone (yang secara besar-besaran ditukar menjadi paliperidone) hingga 5 mg / kg / hari, kesan pada pematangan seksual, pertumbuhan tulang panjang dan ketumpatan mineral diperhatikan. Femur 3 kali ganda pendedahan klinikal berdasarkan AUC.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Untuk tablet 3 mg:

Nukleus:

200K polietilena oksida

Natrium klorida

Povidone (K29-32)

Asid stearik

Hidroksitoluena butilasi (E321)

Besi oksida (kuning) (E172)

Polietilena oksida 7000K

Besi oksida (merah) (E172)

Hydroxyethyl Cellulose

Polietilena glikol 3350

Selulosa asetat

Salutan:

Hypromellose

Titanium dioksida (E171)

Laktosa monohidrat

Triacetin

Lilin Carnauba

Dakwat untuk dicetak:

Besi oksida (hitam) (E172)

Propilena glikol

Hypromellose

06.2 Ketidaksesuaian

Tidak berkaitan

06.3 Tempoh sah

2 tahun

06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan

Botol: Jangan simpan di atas 30 ° C. Pastikan botol ditutup rapat untuk melindungi ubat daripada kelembapan.

Lepuh: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan lepuh dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada kelembapan.

06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan

Botol:

Botol polietilena berketumpatan tinggi putih (HDPE) dengan meterai induksi dan penutup polipropilena tahan kanak-kanak. Setiap botol mengandungi dua 1 g sachet gel silika desiccant (Silicon dioxide), dalam polietilena untuk penggunaan makanan.

Pek berisi 30 dan 350 tablet pelepasan berpanjangan.

Lepuh:

Polyvinyl chloride (PVC) dilaminasi dengan lapisan polychlorotrifluoroethylene (PCTFE) / aluminium pendorong.

Pek 14, 28, 30, 49, 56 dan 98 tablet pelepasan berpanjangan.

Atau

Polyvinyl Chloride (PVC) putih dilaminasi dengan polychlorotrifluoroethylene (PCTFE) / lapisan

aluminium tekan tubi.

Pek 14, 28, 30, 49, 56 dan 98 tablet pelepasan berpanjangan.

Atau

Lapisan poliamida berorientasikan (OPA) -Aluminium-polivinil klorida (PVC) / aluminium tekan tubi.

Pek tablet 14, 28, 49, 56 dan 98 pelepasan berpanjangan.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian

Tiada arahan khas untuk pelupusan.

07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN

Janssen-Cilag International NV,

Turnhoutseweg 30,

B-2340 Beerse,

Belgium.

08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN

EU / 1/07/395 / 001-005

038024016

038024028

038024030

038024042

038024055

EU / 1/07/395 / 021-025

038024218

038024220

038024232

038024244

038024257

EU / 1/07/395 / 041-044

038024410

038024422

038024434

038024446

EU / 1/07/395 / 057-058

038024574

038024586

EU / 1/07/395 / 065-067

09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN

Tarikh kebenaran pertama: 25 Jun 2007

Tarikh pembaharuan terakhir: 25 Jun 2012

10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS

Mei 2014

11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN

12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI

Tags.:  buah Kebajikan buah-buahan kering