BLOPRESS ® adalah ubat berdasarkan candesartan cilexetil.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antihipertensi - antagonis reseptor untuk angiotensin II
Petunjuk BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® digunakan pada pesakit dengan hipertensi penting, kegagalan jantung dan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri. Dalam keadaan terakhir ini, ia dapat digunakan jika tidak bertoleransi terhadap penghambat ACE atau, jika ditoleransi, bersinergi dengan mereka, untuk meningkatkan sifat terapeutiknya.
Mekanisme tindakan BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® diberikan secara lisan, hanya diserap dalam bahagian kecil, menjamin nilai ketersediaan bio yang jarang melebihi 14%, menentukan permulaan aktiviti terapi 2 jam kemudian, dan mencapai puncak plasma maksimum setelah 3 setengah jam dari anggapannya. Agar BLOPRESS ® melakukan tindakan terapeutiknya, bahan aktifnya, candesartan cilexetil, mesti diubah menjadi candesartan metabolit aktif (melalui "hidrolisis yang berlaku dengan cepat di saluran gastro-enterik). Setelah diserap dan terikat dalam banyak protein plasma , candesartan dapat mencapai pelbagai organ sasaran dan melakukan tindakan terapeutiknya.Kegiatan biologi molekul ini dinyatakan dalam tindakan antagonis terhadap angiotensin II pada reseptor AT1. Sebenarnya, pengikatan reseptor angiotensin II-AT1 menentukan serangkaian kesan - seperti vasokonstriksi, rangsangan aldosteron, induksi pertumbuhan sel dan peraturan homeostasis hidro-garam - yang menyumbang, antara lain, untuk menyokong tekanan darah. Candesartan, dengan mengikat reseptor AT1 dengan cara yang cukup stabil, mencegah pengaktifannya oleh angiotensin II, mengurangkan pengecutan vaskular dan memastikan penurunan tekanan darah yang ketara tanpa mekanisme refleks yang berpotensi berbahaya untuk kesihatan pesakit.
Pada akhir kesan, setelah waktu paruh sekitar 9 jam, prinsip aktif sebahagian besarnya dihilangkan oleh saluran kencing dan sedikit sebanyak juga melalui laluan empedu.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. CANDESARTAN DALAM RAWATAN HIPERTENSI
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 Ogos; 100: 679-82.
[Keberkesanan candesartan cilexetil pada pesakit hipertensi dengan atau tanpa diabetes]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Dalam kajian ini dilakukan pada lebih dari 700 pesakit yang menderita hipertensi (tahap tekanan darah di atas 140/90 mmHg), dan dalam beberapa kes dari diabetes, pemberian 8 mg candesartan cilexetil selama 4/6 minggu, dijamin penurunan kadar tekanan darah kira-kira 20 mmHg, mengembalikan pesakit ini ke julat tekanan darah normal
2. CANDESARTAN DAN RAWATAN HIPERTENSI PADA PESAKIT DI RISIKO HATI.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 10 Ogos. [Epub lebih awal daripada cetak]
Sekatan Sistem Renin-Angiotensin Dengan Selamat Mengurangkan Tekanan Darah pada Pesakit dengan Strok Iskemia Kecil Semasa Fasa Akut.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Rawatan dengan candesartan semasa fasa akut iskemia, sementara tidak menentukan "tindakan hipotensi" segera, menjamin dalam jangka pendek (lebih tepat hanya dalam 14 hari terapi), penurunan tekanan darah sekitar 25 mmHg, mengurangkan risiko masa depan strok iskemia akut.
3. CANDESARTAN, SARTAN YANG PALING BERKESAN
Pendapat Curr Med Res. 2007 Jul; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - tinjauan kesan terhadap komplikasi kardiovaskular pada hipertensi dan kegagalan jantung kronik.
Meredith PA.
Pembacaan semula dokumentasi saintifik antarabangsa yang teliti telah menunjukkan bagaimana candesartan adalah antara antagonis reseptor angiotensin II, salah satu yang mempunyai pertalian yang lebih besar dan mempunyai kesan terapeutik yang lebih besar. Di antara pelbagai kelebihan yang diperoleh dari pemberian ubat ini, adalah mungkin untuk memasukkan keberkesanan antihipertensi tertentu dalam kaitannya dengan diuretik atau agen antihipertensi lain, dalam menghadapi serangkaian kesan sampingan entiti klinikal sederhana.
Kaedah penggunaan dan dos
BLOPRESS ® Tablet Candesartan cilexetil 8/16/32 mg: dos yang diramalkan untuk rawatan hipertensi biasanya merangkumi dos antara 8 dan 16mg sehari (1/2 tablet sehari). Dalam kes di mana pesakit harus tahan terhadap dos ini, boleh mencapai maksimum 32 mg / hari, atau pilih terapi antihipertensi alternatif.
Walau bagaimanapun, dalam rawatan kegagalan jantung, dicadangkan dos 4 mg candesartan cinexidil.
Keberkesanan terapi secara amnya diperhatikan untuk pentadbiran yang berpanjangan sekurang-kurangnya 4 minggu.
Pelarasan dos mesti dibuat pada kategori pesakit tertentu yang berisiko, di mana doktor mesti menilai keadaan fisio-patologi dengan teliti, dan memilih dos yang dapat meminimumkan kemungkinan kesan sampingan, sambil mengekalkan fungsi terapi.
Amaran BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapi dengan BLOPRESS ®, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung, dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal yang signifikan; oleh itu disarankan untuk sentiasa memantau tahap kalium dan kreatinin dalam plasma.
Penting untuk dipertimbangkan bahawa pemberian ubat bersamaan yang dapat mengganggu sistem renin-angiotensin, atau agen antihipertensi dari pelbagai jenis, boleh menyebabkan episod hipotensi yang teruk. Perhatian khusus mesti diberikan sekiranya berlaku pemberian kalium yang hemat bersamaan. diuretik., kerana risiko hiperkalemia dan perubahan irama jantung yang normal.
Strok dan serangan jantung mungkin lebih kerap terjadi pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit kardiovaskular iskemia, kerana kesan hipotensi yang teruk pada ubat ini.
Kehadiran laktosa boleh menyebabkan serangkaian kesan sampingan pada pesakit yang tidak toleran terhadap galaktosa, laktosa atau menderita kekurangan laktase dan kekurangan glukosa dan / atau galaktosa.
Walaupun tidak ada korelasi langsung antara pemberian BLOPRESS ® pengurangan potensi persepsi dan reaktif pesakit, setiap episod hipotensi atau kesan sampingan dari pelbagai jenis dapat mengganggu kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Penggunaan BLOPRESS ® selama kehamilan sama sekali tidak dianjurkan, kerana candesartan dapat menyebabkan perubahan pada perfusi darah janin, sehingga menjejaskan pertumbuhan dan perkembangannya secara serius. Sebaliknya, kajian praklinikal yang dilakukan pada haiwan telah menunjukkan hubungan kausal antara mengambil malformasi janin dan neonatal BLOPRESS ®.
Semasa penyusuan, walaupun belum ditentukan dalam susu manusia, prinsip aktif BLOPRESS ® dapat dirembeskan dalam susu ibu; oleh itu, tidak disyorkan untuk meminumnya walaupun dalam tempoh ini.
Interaksi
Bilangan kajian yang menilai pemberian BLOPRESS ® serentak dengan ubat lain nampaknya terhad; namun mungkin untuk menggambarkan beberapa kombinasi yang mengubah fungsi normal candesartan. Lebih tepatnya, pengambilan serentak ubat lain dengan aktiviti antihipertensi, atau mampu mempengaruhi sistem renin-angiontensin, dapat menentukan peningkatan kesan hipotensi dengan risiko yang mengakibatkan kesihatan pesakit.
Diuretik hemat kalium, atau diuretik hemat kalium, boleh meningkatkan risiko hiperkalemia. Ubat anti-radang bukan steroid, sebaliknya, dapat mengatasi tindakan antihipertensi BLOPRESS ®
Kontraindikasi BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Kami tidak mengesyorkan penggunaan BLOPRESS ® semasa kehamilan dan menyusui, sekiranya terdapat kolestasis, kekurangan hati yang teruk atau hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan BLOPRESS ® yang tidak diingini adalah pada kebanyakan kes keparahan klinikal ringan dan sementara, dengan penglibatan sistem saraf pusat (sakit kepala dan pening), kardiovaskular (hipotensi), kencing (fungsi ginjal terganggu) dan darah (perubahan tahap transaminase plasma , kreatinin, kalium dan urea).
Walau bagaimanapun, hanya dalam beberapa kes yang diperlukan untuk menghentikan terapi.
Sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponen BLOPRESS ®, terutamanya reaksi dermatologi (letusan, tergesa-gesa) dan reaksi demam.
Catatan
BLOPRESS ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan
Maklumat mengenai BLOPRESS ® Candesartan cilexetil yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
