LOPID ® adalah ubat berasaskan Gemfibrozil
KUMPULAN TERAPEUTIK: Hipolipidemik - Fibrate
Petunjuk LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® dengan mengurangkan kadar trigliserida dalam darah dan menormalkan kolesterol, ditunjukkan dalam terapi terapi dislipidemia di mana pendekatan bukan farmakologi (diet hipolipidik dan aktiviti fizikal) tidak menjamin hasil yang memuaskan.
LOPID ® dapat digunakan dalam pengobatan hiperkolesterolemia sebagai pengganti atau terapi tambahan pada statin.
Mekanisme tindakan LOPID ® Gemfibrozil
Bahan aktif LOPID ® gemfibrozil adalah turunan dari asid fibric. Diambil secara oral, gemfibrozil diserap sepenuhnya ke saluran gastrointestinal dan diedarkan melalui darah yang terikat ke protein plasma.
Walaupun mekanisme tindakan belum dijelaskan secara pasti, ada kemungkinan aktiviti terapi prinsip aktif ini dikaitkan dengan pengaktifan reseptor PPAR, terutama di hati, yang mengakibatkan:
- Pengurangan tahap trigliserida dalam darah;
- Pengurangan kadar kolesterol VLDL dalam darah, oleh itu LDL;
- Peningkatan kadar kolesterol HDL dalam darah.
Potensi terapi normalisasi lipid memainkan peranan pencegahan penting untuk perkembangan aterosklerosis dan penyakit kardio-vaskular yang berkaitan.
Setelah tindakannya dihentikan, gemfibrozil dimetabolisme di hati melalui reaksi karboksilasi dan hidroksilasi, dan dihilangkan terutamanya dalam air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
TINDAKAN ANTI-HIPERTENSIF GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Bukti kesan relaksasi otot licin langsung dari gemfibrozil fibrate.
Phelps LE, Peuler JD.
Sebagai tambahan kepada kesan penurunan lemak pada gemfibrozil, kajian baru-baru ini juga menunjukkan kesan penurunan nilai tekanan darah. Penyelidikan in vitro dan in vivo telah membolehkan kita memahami asas biologi kesan ini. Sebenarnya, nampaknya gemfibrozil secara selektif dapat bertindak pada otot licin yang memudahkan kelonggarannya, yang menghasilkan kesan penting bukan hanya pada tahap tekanan darah tetapi juga pada pergerakan gastrointestinal. Oleh itu, penyelidikan ini dapat membenarkan kejadian kesan sampingan yang lebih tinggi pada saluran gastrousus.
2. GEMFIBROZIL: TIDAK HANYA HIPOLIPEMISASI
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, meregangkan lengan di luar lipid menurunkan.
Roy A, Pahan K.
Sifat terapi penurun lipid gemfibrozil kini diketahui, tetapi semakin banyak kajian bertujuan untuk menjelaskan ciri-ciri farmakodinamik molekul ini. Bukti baru, sebenarnya, juga menunjukkan peranan pengawalseliaan dalam keradangan, dalam pengaktifan limfosit T, dalam hubungan sel-sel dan dalam proses tekanan oksidatif.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Jan; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil dalam rawatan hiperkolesterolemia primer. Kajian Pravastatin Multicenter Itali I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Kajian semua Itali menunjukkan keberkesanan terapi statin dan fibrat yang berbeza. Khususnya, kesan dos terapi pravastatin dan gemfibrozil dikaji dalam percubaan double-blind, dengan hasil berikut.
Pravastatin lebih berkesan dalam menurunkan kadar kolesterol LDL daripada gemfibrozil (30% berbanding 23%), sementara gemfibrozil lebih berkesan daripada pravastatin pada penurunan kadar trigliserida (37% berbanding 5%) dan dalam "meningkatkan kadar kolesterol HDL (13% berbanding 5%) ).
Kaedah penggunaan dan dos
LOPID ® tablet bersalut gemfibrozil 600/900 mg:dua tablet 600mg sehari disyorkan, diambil sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makan.
Dos boleh disesuaikan mengikut kes dan dinormalisasi menjadi 900mg / hari sekiranya kawalan lipid yang baik.
Sebelum dan semasa intervensi terapi, perlu mengikuti diet rendah lemak dan tabiat gaya hidup sihat.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL LOPID ® Gemfibrozil - ANDA MEMERLUKAN PRESCRIPTION AND CONTROL OF DOCTOR ANDA.
Amaran LOPID ® Gemfibrozil
Rawatan farmakologi dengan LOPID ® hanya harus dipertimbangkan setelah mengikuti gaya hidup dan tabiat makan yang sihat sekurang-kurangnya satu perempat. Diet hipolipidik, aktiviti fizikal terkawal dan pengurangan pengambilan alkohol adalah langkah berjaga-jaga pertama yang harus diperhatikan sekiranya terdapat dislipidemia.
Sekiranya langkah berjaga-jaga ini, dilakukan selama sekurang-kurangnya 3 bulan, tidak menjamin hasil yang memuaskan, hubungan dengan terapi farmakologi dengan gemfibrozil ditunjukkan. Dalam kes ini, memandangkan aktiviti penghambatan pada enzim HMG-CoA reduktase, dan kemungkinan mengembangkan hati penyakit dan miopati, disarankan - sebelum dan selama keseluruhan rawatan - untuk memantau beberapa parameter makmal (transaminase dan creatinkinases), yang menunjukkan keadaan kesihatan hati dan otot.
Terapi harus ditangguhkan, atau tidak pernah dimulakan, sekiranya kepekatan transaminase plasma 3 kali lebih tinggi daripada julat normal, peningkatan tahap cratinkinase disertai dengan sakit otot, mialgia, keletihan dan keletihan berterusan, sekiranya ulser peptik, daripada cholelithiasis dan gangguan fungsi buah pinggang.
Walaupun tidak ada kasus yang dijelaskan dalam literatur di mana genfibrozil telah menurunkan kemampuan kognitif pesakit, kehadiran vertigo dan pening, yang sering dirasakan pada fasa awal perawatan, dapat mengubah kemampuan normal untuk mengendarai kereta dan menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Ketiadaan kajian mengenai keselamatan gemfibrozil yang diambil semasa kehamilan dan pentingnya lipid dalam perkembangan embrio, janin dan neonatal yang betul, menunjukkan mengelakkan penggunaan ubat ini sepanjang tempoh kehamilan dan penyusuan.
Interaksi
Gemfibrozil, jika diambil bersamaan dengan antikoagulan oral, dapat menyebabkan peningkatan keberkesanan biologi ubat ini, dengan kemungkinan komplikasi pendarahan. Dalam kes ini, disarankan untuk terus memantau waktu prothrombin dan menyesuaikan dos antikoagulan.
Kegiatan penurun lipid LOPID ® dapat ditingkatkan dengan pemberian ubat lain bersamaan, seperti statin (perencat HMG-CoA reduktase), yang mana - sebagai tambahan kepada "peningkatan keberkesanan kerana sinergi - peningkatan kesan sampingan.
Terutama berbahaya, dengan kejadian myopathy, myositis dan rhabdomyolysis yang teruk. Hubungan antara gemfibrozil dan cerivastatin dijumpai.
Selanjutnya, gemfibrozil nampaknya meningkatkan kesan hipoglikemik repaglinide, dengan kemungkinan penurunan glisemik, bahkan yang teruk.
Kontraindikasi LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® dikontraindikasikan sekiranya terdapat kekurangan hati dan buah pinggang yang teruk, dan sekiranya berlaku kolelitiasis atau hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
LOPID ® tidak boleh diambil bersamaan dengan cerivastatin atau repaglinide.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan sampingan yang paling biasa dijelaskan berikutan terapi LOPID ® semuanya sementara dan tidak signifikan secara klinikal. Reaksi yang paling biasa termasuk gangguan gastrousus, dispepsia, sakit perut, mual, cirit-birit, pening dan keletihan.
Reaksi lain, bahkan lebih serius, hanya dicatat dalam beberapa kes dan kategori pesakit tertentu yang berisiko, yang melibatkan sistem muskuloskeletal, visual dan hepatik.
Catatan
LOPID ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai LOPID ® Gemfibrozil yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
