ZYLORIC ® adalah ubat berasaskan allopurinol
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antigoutosis - Inhibitor Xanthinoxidase
Petunjuk ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® ditunjukkan dalam profilaksis gout dan pembentukan batu ginjal yang mengandungi asid urik dan kalsium oksalat.
Ubat ini juga digunakan dalam pencegahan hiperuricaemia yang disebabkan oleh kemoterapi antikanker.
Mekanisme tindakan ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, bahan aktif ZYLORIC ®, adalah molekul yang sangat mirip dengan hypoxanthine, yang dengannya ia bersaing sebagai substrat banyak enzim.
Dari sudut terapeutik, keberkesanan antigout dari bahan aktif ini disebabkan oleh kemampuan untuk menghalang enzim yang tergolong dalam keluarga oksida reduktase, yang dikenali sebagai xanthinoxidase, yang bertanggungjawab untuk penukaran xanthine dan hypoxanthine menjadi asid urik, unsur patogen dari lithiasis urat dan urat.
Lebihan asid urik, oleh itu dikaitkan dengan peningkatan aktiviti xanthine oksidase, disokong oleh peningkatan kepekatan xanthine, produk yang berasal dari katabolisme purin dan hipoksanthin khususnya.
Walau bagaimanapun, berdasarkan patogenesis gout, selain peningkatan pengeluaran asid urik, yang diberi makan dengan diet dengan kandungan protein tinggi atau dengan terapi farmakologi tertentu, juga dimungkinkan untuk memasukkan perubahan dalam perkumuhan kencing metabolit ini atau defisit kongenital yang menjadi asas sindrom yang dicirikan oleh perjalanan klinikal yang teruk.
Keberkesanan terapi allopurinol juga difasilitasi oleh sifat farmakokinetik yang sangat baik, yang memungkinkan penyerapan gastrointestinal yang cepat dari prinsip aktif ini dan biotransformasi menjadi metabolit dengan aktiviti biologi seperti oxipurinol.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. POLYMORFISME DAN TINDAKAN YANG TINGGI TERHADAP ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 2012 20 Februari.
Hubungan antara alel HLA-B * 58: 01 dan reaksi buruk kulit yang teruk dengan allopurinol dalam bahasa Cina Han di Hong Kong.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Kajian yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana kehadiran polimorfisme tertentu dalam gen HLA-B dapat meningkatkan risiko mengembangkan reaksi buruk terhadap allopurinol, dengan munculnya lesi kulit dan bekas luka yang berkaitan.
2. KESAN CARDIOVASKULAR ALLOPURINOL
Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19: 265-71.
Allopurinol sebagai ubat kardiovaskular.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Kajian eksperimental yang memperluas kesan terapi allopurinol juga untuk rawatan beberapa patologi kardiovaskular.
Lebih tepat lagi, bahan aktif ini boleh mewakili ubat yang berpotensi untuk rawatan kardiomiopati iskemia dan kegagalan jantung kongestif.
3.L "ALLOPURINOL: DADAH BARIS PERTAMA DALAM RAWATAN GOT
Clin Pharmacol Ada. 2011 Sep; 90: 363-4.
Meningkatkan penggunaan allopurinol dalam gout kronik: memantau tahap oxypurinol untuk memandu terapi.
Ahli Parlimen Keith, Gilliland WR.
Kajian yang menegaskan pentingnya allopurinol dalam rawatan gout kronik.
Sebenarnya, di sebalik pemasaran bahan aktif baru yang berguna dalam rawatan gout dan litiasis urat, allopurinol tetap menjadi ubat yang paling berkesan dan dengan alasan ini dianggap sebagai strategi lini pertama dalam terapi urato.
Kaedah penggunaan dan dos
ZYLORIC ®
Tablet 100 mg atau 300 mg allopurinol;
Allopurinol 300 mg butiran tersebar.
Rawatan dengan allopurinol harus ditentukan oleh doktor anda berdasarkan tahap asid urik darah, keadaan fungsi ginjal dan keparahan gambaran klinikal.
Secara amnya, jadual dos menetapkan permulaan terapi pada dos rendah (100 mg sehari) disesuaikan, jika perlu, sehingga urikemia dinormalisasi; dalam hal ini, 300 mg sehari asid urik umumnya mencukupi untuk mengimbangi kepekatan darah unsur ini.
Walau bagaimanapun, doktor boleh mendapatkan rawatan pada dos yang lebih tinggi pada pesakit yang dicirikan oleh ketidakseimbangan yang teruk.
Sebaiknya minum ZYLORIC ® pada waktu yang sama setiap hari, lebih baik selepas makan.
Amaran ZYLORIC ® Allopurinol
Semua rawatan dengan allopurinol harus diawasi oleh doktor anda, untuk mengelakkan berlakunya reaksi buruk yang serius dan pada masa yang sama memastikan keberkesanan terapi maksimum.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang menderita kekurangan buah pinggang dan hati, yang risiko peningkatan kesan sampingannya meningkat.
Selanjutnya, memandangkan kemungkinan berlakunya serangan gout sendi akut berikutan pengambilan allopurinol segera, ini akan ditunjukkan untuk memberikan ubat anti-radang non-steroid atau kolkisin pada tahap awal rawatan.
Sebaiknya tingkatkan pengambilan air setiap hari, untuk mempermudah pengeluaran asid urik dalam air kencing dan katabolit allopurinol.
Mengambil ZYLORIC ® kadang-kadang boleh menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu pesakit harus menilai kemampuan kognitif mereka sebelum memandu kereta.
Kehadiran laktosa di ZYLORIC ® dapat menjadi masalah bagi pesakit yang menderita malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa atau kekurangan enzim laktase.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Ketiadaan ujian klinikal dan adanya kajian percubaan bertentangan yang berkaitan dengan potensi toksik allopurinol terhadap kesihatan janin dan bayi, memimpin pakar untuk memberi nasihat mengenai penggunaan ZYLORIC ® semasa kehamilan dan pada masa menyusui berikutnya. , kecuali jika sangat diperlukan.
Interaksi
Kajian farmakokinetik yang berbeza telah menunjukkan adanya interaksi yang berbeza, beberapa di antaranya relevan secara klinikal, antara allopurinol dan bahan aktif yang berbeza.
Yang paling penting adalah mereka yang mempunyai:
- Inhibitor ACE, bertanggungjawab untuk peningkatan risiko ketoksikan terutama di hadapan pesakit dengan kekurangan buah pinggang;
- Antibiotik seperti amoksisilin dan ampisilin, yang mana peningkatan risiko ruam kulit telah diperhatikan;
- Antikoagulan oral, berbahaya untuk peningkatan risiko pendarahan;
- Antivirus, teofilin, dan siklosporin disertai dengan peningkatan kepekatan darah dan risiko ketoksikan yang berkaitan;
- Sitotoksik, bertanggungjawab untuk peningkatan potensi ketoksikan azathiopirine dan mercaptopurine;
- Uricosurics, mampu meningkatkan pelepasan ginjal allopurinol dan oxipurinol, mengurangkan kesan terapeutiknya.
Kontraindikasi ZYLORIC ® Allopurinol
Penggunaan ZYLORIC ® dikontraindikasikan pada pesakit yang sensitif terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, dan sebagai rawatan farmakologi episod akut gout.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Walaupun rawatan dengan ZYLORIC ® dapat diterima dengan baik pada kebanyakan pesakit dan paling banyak disertai dengan kesan sampingan yang tidak signifikan secara klinikal, dalam kes yang jarang berlaku, terutama tertumpu pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati, reaksi hipersensitiviti telah diperhatikan. Dengan ruam kulit, demam, pengelupasan kulit dan vaskulitis, gangguan gastrointestinal, asthenia, malaise, pening, somnolence, gangguan visual dan rasa, hipertensi, alopecia, hepatotoxicity, paraesthesia dan neuropati, ginekomastia dan gangguan hematologi.
Dalam semua kes ini, sangat penting untuk segera berjumpa doktor dan, jika perlu, untuk menghentikan penangguhan rawatan.
Catatan
ZYLORIC ® hanya dapat dijual dengan resep perubatan.
Maklumat mengenai ZYLORIC ® Allopurinol yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
