Ubat simpatik-meniru

Kesan rangsangan simpatik dimediasi oleh pembebasan neurotransmitter norepinefrin dan adrenalin dari ujung saraf pasca-ganglionik; kesan ini mempunyai spektrum tindakan yang luas dan ditiru oleh ubat-ubatan tertentu, yang mengambil nama simpatomimetik. Peranan utama ubat ini adalah untuk meningkatkan isyarat sistem orthosympathetic. mekanisme tindakan mereka dan jenis reseptor yang mereka aktifkan. Mereka dibezakan:

simpatomimetik tindakan langsung: mereka berinteraksi secara langsung dengan reseptor adrenergik dan mengaktifkannya;
simpatomimetik tindakan tidak langsung: secara tidak langsung meningkatkan bioavailabiliti katekolamin pada tahap sinaptik, antara serat pasca-ganglionik dan organ pengaruhnya, mendorong pembebasan mereka oleh vesikel pengangkutan (penipisan vesikel) dan menghalang pengambilannya semula;
penyamaran comel tindakan bercampur: ubat-ubatan dengan struktur kimia yang fleksibel, dapat berinteraksi secara langsung dengan reseptor adrenergik dan untuk merangsang penipisan vesikel pengangkutan.

Neurotransmitter adrenergik juga bertindak secara terpusat; secara khusus kita dapati badan sel neuron noradrenergik di kawasan korteks frontal yang disebut lokus ceruleus; noradrenalin memainkan peranan penting dalam mengawal mood dan emosi, kerana alasan ini simpatomimetik biasanya digunakan sebagai antidepresan; pada tahap sistem limbik menentukan keadaan emosi dengan hipereksitasi, sementara di peringkat pusat juga terdapat kawalan nada vaskular, pundi kencing dan jantung.

Reseptor adrenergik dari sistem orto-simpatik dibahagikan kepada dua kategori, alpha dan beta, yang seterusnya dicirikan oleh subkumpulan masing-masing. Memeriksa mereka secara individu, kami mengenal pasti:

Reseptor Α1: mereka adalah reseptor jenis metabotropik, terutamanya terletak di ltahap pasca-sinaptik, bertanggungjawab untuk pengaktifan enzim penguat fosfolipase C, dengan pembentukan IP3 dan DAG akibatnya; secara ringkas dapat dikatakan bahawa mereka bertanggung jawab atas tindak balas yang menggembirakan. Reseptor ini dijumpai pada tahap vaskular dan rangsangannya menyebabkan kapal-kapal itu sendiri berkontraksi, dengan peningkatan ketahanan periferal dan akhirnya tekanan darah; mereka juga bertanggungjawab untuk mydriasis pada tahap okular dan penguncupan sfingter pundi kencing dengan pengekalan air berikutnya.
Reseptor Α2: mereka juga reseptor metabotropik, kali ini terletak pada penamatan noradrenergik di tahap pra-sinaptik. Reseptor ini mempunyai tugas untuk mengawal pelepasan noradrenalin: apabila ini berada dalam kepekatan yang cukup, pembebasannya dihambat (kawalan "maklum balas negatif") melalui penghambatan enzim efektor adenylate siklase, dengan pengurangan AMPc. Reseptor α2 juga terletak pada penamatan GABA-ergic, di mana mereka melakukan fungsi penghambatan yang sama. Kita juga dapat menjumpainya di pankreas, khususnya di sel β pulau pulau Langerhans, di mana mereka menghalang pembebasan insulin, yang mengakibatkan pemendapan glukosa dalam bentuk glikogen.
Reseptor Β1: mereka adalah reseptor jenis metabotropik, yang mengaktifkan enzim efektor (adenylate cyclase atau phospholipase C). Ini terutamanya terletak pada tahap jantung, di mana kadar dan kekuatan penguncupan jantung meningkat; dengan kata lain, setelah dirangsang, mereka menghasilkan takikardia. Dalam adiposit mereka bertanggungjawab untuk pemecahan trigliserida menjadi asid lemak dan gliserol, atau untuk lipolisis. Di ginjal mereka menyebabkan peningkatan hormon renin, yang seterusnya menghasilkan pelepasan angiotensin: salah satu agen vasokonstriksi yang paling kuat di dalam badan kita.
Reseptor Β2: reseptor metabotropik yang terletak di dalam saluran otot; secara khusus, pada tahap otot rangka mereka menyebabkan vasodilatasi dengan akibatnya penurunan rintangan tekanan pada tahap periferal; pada tahap otot licin mereka menyebabkan kelonggaran, khususnya kelonggaran otot-otot rahim, sementara pada tahap bronkus kita akan mengalami bronkodilasi (tindakan dieksploitasi secara meluas di bidang farmaseutikal untuk "kesan antiasthmatic). Reseptor ini juga bertanggungjawab untuk lisis glikogen pada otot dan hati.Fungsi ini sekali lagi menyokong nama lama sistem orthosympathetic, juga dikenali sebagai sistem ergotropik.

Bersambung ..