COLVER ® adalah ubat berdasarkan carvedilol
KUMPULAN TERAPEUTIK: Penyekat beta
Petunjuk COLVER ® Carvedilol
COLVER ® ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri penting dan angina pectoris.
Kesan hipotensi COLVER ® dapat ditingkatkan dengan kombinasi dengan ubat antihipertensi, seperti diuretik.
Mekanisme tindakan COLVER ® Carvedilol
Carvedilol yang terkandung dalam COLVER ® diambil secara oral, diserap dengan sangat cepat pada tahap gastrointestinal, mencapai kepekatan plasma maksimum setelah satu jam "pengambilan". Walaupun profil penyerapan yang baik, ketersediaan bio bahan aktif ini tidak pernah melebihi 25% daripada jumlah dos yang diambil, memandangkan adanya metabolisme lulus pertama yang sangat jelas.
Kerana sifat lipofiliknya, obat terikat pada protein plasma dalam aliran darah, yang bertindak sebagai pengangkut.
Carvedilol bertindak sebagai penyekat beta yang tidak selektif. Kesan hipotensif yang penting, sebenarnya, juga disebabkan oleh tindakan penghambatan yang dilakukan pada reseptor adrenergik alpha 1, yang dinyatakan pada permukaan sel-sel serat otot licin saluran kecil (bertanggungjawab untuk vasodilasi periferal); lebih-lebih lagi, carvedilol menjalankan "aktiviti penyekat beta pada reseptor adrenergik jantung, yang diperlukan untuk mengurangkan kerja jantung melalui modulasi beban pra dan pasca ventrikel.
Kajian juga menggambarkan carvedilol sebagai tindakan antioksidan, yang dilakukan melalui detoksifikasi radikal bebas oksigen dan mungkin terlibat dalam perlindungan vaskular.
Selepas separuh hayat (6/10 jam) yang jauh lebih lama dibandingkan dengan saudara beta blocker, prinsip aktif dihilangkan terutamanya melalui najis, berikutan glukurokonjugasi hepatik.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
KAJIAN COPERNICUS: "PENGGUNAAN CARVEDILOL DALAM" INSUFIKASI HATI
Peredaran. 2002 22 Okt; 106: 2194-9.
Kesan carvedilol pada morbiditi pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang teruk: hasil kajian prospektif carvedilol prospektif survival kumulatif secara rawak (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Kumpulan Kajian Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).
Kajian penting ini, yang dilakukan pada sekitar 2300 pesakit, telah menunjukkan bagaimana pemberian carvedilol, pada pesakit dengan kegagalan jantung ringan atau sederhana, dapat mengurangi risiko kematian dan kemasukan ke hospital yang berkaitan dengan kejadian kardiovaskular sebanyak 27% dibandingkan dengan kawalan, dan sebanyak 31% untuk kegagalan jantung. Data-data ini menunjukkan bagaimana carvedilol dapat memberikan tindakan perlindungan terhadap kesihatan jantung, sehingga memburukkan lagi kegagalan jantung.
2. KESAN ANTIOXIDAN CARVEDILOL
J Hipertens. 2007 Apr; 25: 731-41.
Aktiviti antioksidan carvedilol dalam penyakit kardiovaskular.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Tidak seperti penyekat beta kardioselektif yang digunakan dalam rawatan penyakit kardiovaskular, carvedilol nampaknya mempunyai tindakan antioksidan yang kuat. Kajian terbaru menunjukkan bagaimana prinsip aktif ini dapat campur tangan baik dalam detoksifikasi radikal bebas oksigen dan dalam penindasan pengeluaran spesies reaktif ini, yang menjamin peningkatan dalam keadaan klinikal pesakit.
3. KARVEDILOL DALAM METABOLIC SYNDROME
Int Heart J. 2006 Mei; 47: 421-30.
Pengaruh carvedilol pada parameter metabolik pada pesakit dengan sindrom metabolik.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Penglibatan langsung carvedilol dalam banyak jalur metabolik telah mendorong para penyelidik untuk mengkaji kesan bahan aktif ini pada pesakit dengan sindrom metabolik. Data, agak memberangsangkan, menunjukkan bagaimana - tidak seperti penyekat beta lain - pemberian carvedilol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sambil mengekalkan parameter biokimia dan metabolik, sehingga dapat mengurangkan risiko kardiovaskular.
Kaedah penggunaan dan dos
COLVER ® Tablet carvedilol 6.25 / 25 mg: rawatan standard untuk hipertensi melibatkan pemberian 12.5 mg carvedilol dalam dua hari pertama, diikuti dengan dos pemeliharaan 25 mg setiap hari dalam satu dos. Sekiranya tindak balas terapeutik berkurang, adalah mungkin untuk meningkatkan dos hingga maksimum 50 mg, mungkin diambil dalam dua dos harian yang berbeza; sebagai alternatif, COLVER ® boleh digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain.
Protokol terapi yang sama juga harus digunakan untuk rawatan angina pectoris, sementara dalam kes gagal jantung disarankan untuk merumuskan dos berdasarkan keparahan penyakit.
Penyesuaian dos, lebih tepatnya pengurangan dos, disarankan dalam kes pesakit yang menjalani terapi dengan digitalis, diuretik dan perencat ACE, untuk kemudiannya memberikan peningkatan dalam dos berdasarkan kesan terapeutik yang diperhatikan dan dalam keadaan apa-apa sebelum dua minggu ( selang masa yang diperlukan untuk memaksimumkan kesan).
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL COLVER ® Carvedilol - PENYEDIAAN DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA DIPERLUKAN.
Amaran COLVER ® Carvedilol
Amaran dan langkah berjaga-jaga yang diperlukan untuk mengurangkan kesan sampingan carvedilol adalah banyak dan dibenarkan oleh banyak reaksi biologi di mana bahan aktif ini terlibat.
Pesakit diabetes yang menjalani terapi hipoglikemik, misalnya, harus selalu memantau tahap glisemik untuk mencegah tindakan carvedilol pada metabolisme glukosa menyebabkan dekompensasi glikemik, sementara pesakit yang menderita penyakit jantung iskemik, penyakit vaskular, kegagalan jantung, bahkan dirawat, harus memantau fungsi ginjal parameter, untuk mengurangkan risiko kegagalan buah pinggang.
Kapasiti ventilasi harus dipantau oleh doktor semasa terapi carvedilol pada pesakit dengan bronkospasme dan kesukaran bernafas. Sekiranya memburuknya fungsi ini, perlu menghentikan terapi melalui fasa pengurangan dos yang digunakan secara beransur-ansur.
Sekiranya terdapat campur tangan pembedahan, disarankan untuk memberitahu ahli bius pada waktunya, untuk mengelakkan penggunaan anestetik dengan aktiviti inotropik negatif yang ketara dan dengan itu mengurangkan kesan sampingan, seperti bradikardia dan hipotensi yang teruk.
Pada pesakit hipersensitif, carvedilol, seperti semua penyekat beta lain, dapat meningkatkan fenomena kepekaan terhadap alergen, dengan risiko tindak balas anafilaksis.
Pheochromocytoma, angina Prinzmetal dan keadaan patologi tertentu yang lain boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan carvedilol.
Kehadiran beberapa kesan sampingan seperti sakit kepala dan pening dapat mengurangkan kemampuan persepsi normal pesakit, menjadikan penggunaan mesin dan memandu kereta berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Walaupun tidak ada penelitian dalam literatur mengenai penggunaan carvedilol pada kehamilan, kesan hemodinamik (penurunan perfusi plasenta) dan metabolik (hipoglikemia) yang berkaitan dengan penggunaan COLVER ® dapat membahayakan janin dan mengganggu pertumbuhan normalnya. Selanjutnya, memandangkan adanya bahan aktif dalam susu ibu, tidak digalakkan mengambil ubat ini semasa mengandung dan semasa menyusu.
Interaksi
Carvedilol, memandangkan kesan antihipertensi yang penting, dapat dengan mudah berinteraksi dengan ubat lain dengan kesan hipotensi, seperti diuretik atau antagonis kalsium, yang mengakibatkan peningkatan aktiviti ini. Dalam kes ini, disarankan untuk menyesuaikan dos untuk mengoptimumkan " keberkesanan terapi dan meminimumkan permulaan kesan sampingan.
Pada pesakit gagal jantung yang menerima terapi digoxin, pemberian carvedilol secara bersamaan dapat mengakibatkan peningkatan kepekatan digoxin plasma, yang memerlukan pemantauan tahap digoxin.
Selanjutnya, memandangkan kesan penyamaran gejala khas hipoglikemia, mungkin perlu menyesuaikan dos agen hipoglikemik yang digunakan.
Pemberian rifampisin dan perencat oksidase fungsi bercampur boleh mengakibatkan peningkatan paras karvedilol dalam plasma, dengan kesan biologi yang tidak dapat diramalkan.
Carvedilol akhirnya dapat berinteraksi dengan anestetik dengan aktiviti inotropik negatif, meningkatkan kesannya dan meningkatkan risiko kesihatan pesakit.
Kontraindikasi COLVER ® Carvedilol
COLVER ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku kegagalan jantung yang teruk atau tidak diubati, sekiranya terdapat bronkopneumopati dengan bronkospasme, kelainan fungsi hati, asma, kejutan kardiogenik, bradikardia teruk, hipotensi yang menonjol dan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan yang tidak diingini yang dijelaskan untuk COLVER ® nampaknya bersifat sementara dan tidak relevan secara klinikal. Antara reaksi buruk yang paling biasa adalah mungkin untuk dijelaskan: pening, bradikardia, edema, mual, cirit-birit, muntah, perubahan visual, sakit kepala dan hiperglikemia.
Permulaan asma, dyspnoea, hiperkolesterolemia, trombositopenia, perubahan mood, penurunan fungsi jantung dan reaksi kulit sekiranya berlaku hipersensitiviti pada pesakit yang cenderung.
Walaupun terdapat banyak kesan sampingan yang dijelaskan, hanya dalam beberapa kes, perlu menghentikan terapi.
Catatan
COLVER ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Penggunaan COLVER ® pada atlet, jika tidak ada keperluan terapi, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi terhadap tekanan dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosi, dan lain-lain), merupakan amalan DOPANTE .
Maklumat mengenai COLVER ® Carvedilol yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
