ONGLYZA ® ubat berasaskan Saxagliptin
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - perencat DPP-4
Petunjuk ONGLYZA ® - Saxagliptin
ONGLYZA ® digunakan sebagai bantuan farmakologi untuk penyakit diabetes jenis 2, selain metformin, sulfonylureas dan agonis gamma PPAR, ketika terapi tunggal tidak menghasilkan kesan terapeutik yang diinginkan.
Mekanisme tindakan ONGLYZA ® - Saxagliptin
Saxagliptin, prinsip aktif ONGLYZA ® adalah perencat selektif DPP-4, enzim yang bertanggungjawab untuk degradasi incretin yang tidak dapat dipulihkan (GLP-1 dan GIP), hormon gastro-usus yang mampu memodulasi aktiviti pankreas, meningkatkan aktiviti sel beta, mengakibatkan peningkatan kepekatan insulin, dan peka terhadap alpha, dengan pengurangan rembesan glukagon, yang bertanggungjawab untuk penghasilan glukosa endogen.
Dari sudut pandang metabolik, kedua-dua kesan diterjemahkan ke dalam penurunan tahap glisemik yang ketara, yang disebabkan oleh penggandaan konsentrasi incretin dalam darah, yang disebabkan oleh saxagliptin.
Diambil secara lisan, bahan aktif ini mencapai kepekatan plasma maksimum sekitar jam ketiga, melakukan tindakan penghambatan DPP-4 selama kira-kira 24 jam dan kemudian dimetabolismekan juga di dalam hati menjadi metabolit aktif sederhana, disingkirkan terutama melalui air kencing.
Variasi sederhana dalam pendedahan ubat telah diperhatikan pada pesakit dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu, untuk mereka pengawasan perubatan sangat diperlukan.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN TERAPI BERGABUNG
Metab Diabetes Obes. 2011 22 Feb. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01385.x.
Terapi kombinasi awal dengan saxagliptin dan metformin memberikan kawalan glisemik yang berterusan dan boleh diterima dengan baik sehingga 76 minggu.
Pfützner A, Paz-Pacheco E, Allen EM, Frederich B, Chen R.
Rawatan pesakit diabetes jenis kedua dengan terapi gabungan saxagliptin / metformin memastikan kawalan glisemik yang sangat baik, mengurangkan kepekatan hemoglobin glikosil sebanyak kira-kira 2 mata peratusan dalam 76 minggu rawatan, tanpa kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal. Hasil yang diperoleh jauh lebih baik daripada terapi tunggal.
2. SIAPA YANG INGIN MENGGUNAKAN?
Amalan Klinik Diabetes Res. 2010 Nov; 90: 131-40. Epub 2010 13 Ogos.
Inhibitor DPP-4: apa yang mungkin menjadi pembezaan klinikal?
Gerich J.
Perkembangan baru-baru ini banyak bahan aktif yang mampu menghalang enzim DPP-4, dan eksperimen yang baru, memerlukan kawalan dan algoritma yang berguna kepada doktor dalam preskripsi ubat yang betul. Oleh itu, penting untuk garis panduan, yang dapat membantu pakar dalam merumuskan rancangan terapi yang betul, menjaga kesihatan pesakit dan meningkatkan keberkesanan terapi.
3. SAXAGLIPTIN, TIDAK HANYA HIPOGLYCEMISING
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 10 Mei; 3: 117-24.
Rawatan baru dalam pengurusan diabetes jenis 2: penilaian kritikal terhadap saxagliptin.
Gallwitz B.
Rawatan patologi diabetes jenis kedua dengan Saxagliptin telah terbukti berguna bukan hanya dalam meningkatkan beberapa penanda metabolisme glukosa seperti hemoglobin glikosilasi dan glisemia puasa dan pasca-kelahiran, tetapi juga dalam memodulasi dan mengurangkan risiko kardiovaskular.
Kaedah penggunaan dan dos
ONGLYZA ® tablet saxagliptin 5 mg:
dos yang disyorkan adalah satu tablet daripada, diambil tanpa mengira makanan, dalam terapi kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones atau sulfonylureas.
Walaupun dos yang disebutkan di atas adalah yang paling disyorkan, adalah penting bagi doktor anda untuk mengatur rancangan terapi yang betul berdasarkan ciri fisio-patologi pesakit, keadaan metaboliknya dan kemungkinan pengambilan ubat lain.
Amaran ONGLYZA ® - Saxagliptin
Terapi farmakologi dengan ONGLYZA ® harus disokong dan disertai dengan langkah-langkah bukan farmakologi seperti diet seimbang dan gaya hidup sihat, berguna untuk memerangi patologi diabetes.
Pengawasan perubatan yang ketat diperlukan pada pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu, dirawat dengan sulfonilurea, mengingat risiko hipoglikemia, dan pada pesakit tua.
ONGLYZA ® mengandungi laktosa, oleh itu pemberian pada pesakit dengan kekurangan enzim laktase, intoleransi laktosa atau kekurangan penyerapan glukosa / galaktosa, dapat disertai dengan permulaan kesan sampingan yang terkonsentrasi terutama pada tahap gastrointestinal.
Risiko hipoglikemia, terutama yang terbukti dalam kasus pengambilan sulfonilurea yang bersamaan, dapat membahayakan penggunaan mesin dan pemanduan kenderaan bermotor.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Penggunaan ONGLYZA ® tidak digalakkan dalam rawatan diabetes kehamilan, kerana tidak adanya kajian klinikal yang dapat menguji profil keselamatan ubat pada kesihatan janin, dan mengingat kemungkinan penggunaan ubat yang lebih baik.
ONGLYZA ® juga tidak boleh diambil dalam fasa menyusui berikutnya, memandangkan kemungkinan mencari bahan aktif dalam susu ibu, berpotensi berbahaya bagi kesihatan bayi.
Interaksi
Walaupun jumlah interaksi yang signifikan secara klinikal rendah, perubahan farmakokinetik yang mempengaruhi saxagliptin dijelaskan berikutan pengambilan diltiazem, ketoconazole, dan rifampicin, ubat kuat yang memodulasi sistem enzim CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk metabolisme saxagliptin.
Kontraindikasi ONGLYZA ® - Saxagliptin
ONGLYZA ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu komponennya dan semasa tempoh penyusuan dan kehamilan.
Ubat ini tidak boleh digunakan untuk rawatan pesakit diabetes jenis pertama atau pesakit keto asidosidiabetik diabetes, lebih kurang pada pesakit dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Data yang berkaitan dengan profil keselamatan saxagliptin pada dasarnya berasal dari ujian klinikal, yang menguji bahan aktif ini pada lebih dari 3000 pesakit.
Walaupun terapi itu dapat diterima dengan baik, antara reaksi buruk yang paling biasa, jangkitan yang mempengaruhi saluran pernafasan atas, sakit kepala dan pening, muntah, cirit-birit dan sembelit, dan edema periferal diperhatikan baik dalam monoterapi dan terapi kombinasi.
Gambar klinikal yang lebih serius hanya diperhatikan dalam kes yang jarang berlaku, dan pada pesakit yang sensitif terhadap bahan aktif, sementara episod hipoglisemia dijelaskan terutamanya berikutan pengambilan saxagliptin dan glibenclamide gabungan.
Catatan
ONGLYZA ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan yang ketat.
Maklumat mengenai ONGLYZA ® - Saxagliptin yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
