Ubat antimuscarinic

Antagonis kolinergik, seperti agonis, dibahagikan kepada subkumpulan muscarinic dan nikotinik, mengikut pertalian reseptor spesifik mereka.

Antagonis nikotinik merangkumi penyekat ganglionik dan penyekat plak neuromuskular, sementara penyekat cholinoreceptor muskarin bertindak pada organ penguat.
THE ubat antimuscarinic kecemerlangannya adalah atropin dan scopolamine; kedua-duanya mempunyai mekanisme tindakan yang sama: iaitu, mereka mengikat dengan sempurna pada reseptor muskarinik tanpa melakukan modifikasi struktur, oleh itu reseptor, akibatnya lata transduktional, tidak diaktifkan. Atropin dan scopolamine adalah alkaloid semula jadi yang diperoleh masing-masing: bekas dari Atropa belladonna atau Datura stramonium, yang kedua dari Hyoscyamus Niger. "Pengambilan beri Belladonna, juga disebut" ceri kegilaan "dapat menyebabkan keracunan, yang dicirikan dengan tepat oleh kesan halusinogenik. Kesan antagonis kolinergik sangat bertentangan dengan kesan agonis; mereka dapat diringkaskan sebagai berikut:

CNS: Atropin dan scopolamine melewati BEE, oleh itu mempunyai kesan yang nyata pada CNS. Atropin, dalam dos terapeutik, mempunyai kesan merangsang ringan, kerana ia dapat mengurangkan aktiviti kolinergik pada pusat medull parasimpatik (ganglia basal); untuk kesan ini digunakan dalam terapi Parkinson dalam kaitannya dengan ubat-ubatan prekursor dopamin (levodopa): sebenarnya gegaran dan kekakuan pada Parkinson nampaknya disebabkan oleh aktiviti kolinergik yang berlebihan, seterusnya disebabkan oleh penurunan aktiviti dopaminergik pada tahap basal ganglia. Scopolamine mempunyai kesan pusat yang lebih ketara, menyebabkan rasa mengantuk dan amnesia pada subjek yang paling sensitif; nampaknya sangat berkesan sebagai anti-kinetosik, kerana ia dapat mengurangkan aktiviti kolinergik pada tahap inti vestibular (sekiranya penyakit bergerak, reseptor muskarinik dari alat vestibular dilebih-lebihkan dan menghantar isyarat secara terpusat, menyebabkan muntah); scopolamine diberikan melalui tampalan trans dermal atau permen karet. Pada dos toksik, scopolamine, dan atropin pada tahap yang lebih rendah, menyebabkan: kegembiraan, pergolakan, halusinasi dan koma.
MATA: otot konstriktor murid diatur oleh pengaktifan kolinergik jenis muskarinik; pengaktifan ini disekat dengan pemberian atropin atau antimuscarinics lain, oleh itu aktiviti dilator simpatik berlaku dengan mydriasis yang jelas. Kesan antimuscarinics lain pada tahap okular adalah: kelumpuhan otot silia, atau sikloplegia, yang mengakibatkan ketidakupayaan untuk fokus, dan pengurangan koyakan, "mata berpasir".
SISTEM KADIOVASKULAR: kesan kepekatan terapeutik atropin terdiri daripada penyumbatan reseptor muskarin pada serat vagina, oleh itu dalam pengurangan pelepasan asetilkolin pada tahap simpul sinoatrium, dengan takikardia akibatnya. Saluran darah tidak dihidupkan dengan cara sedemikian. diarahkan oleh sistem saraf parasimpatis, bagaimanapun, atropin dapat menghalang kesan pelebaran saraf parasympatetik pada arteri koronari. Di samping itu, hampir semua kapal mengandungi reseptor muskarinik endotel, yang memediasi vasodilasi, yang disekat dengan pentadbiran ubat antimuscarinic.
SISTEM RESPIRATORI: berikutan pemberian atropin terdapat pelebaran bronkus dan pengurangan rembesan trakeo-bronkus; untuk alasan ini, antimuscarinics sering digunakan untuk mengurangkan pengumpulan rembesan di saluran udara dan kemungkinan laringospasme (anti-asma).
GASTROINTESTINAL TRACT: penyekat reseptor muscarinic mempunyai kesan reduktif pada motilitas (pengurangan aktiviti kontroversi parasimpatis) dan fungsi sekretori, sebenarnya mereka adalah penambah dalam rawatan anti-ulser. Namun, memandangkan fungsi gastrointestinal juga dimodulasi oleh hormon endogen dan neurotransmitter yang bukan kolinergik, aktiviti gastrointestinal tidak dapat dihapuskan sepenuhnya walaupun dengan jumlah keseluruhan.
TRANS GENITOURINARY: aktiviti antimuscarinic mendorong kelonggaran otot licin ureter dan dinding pundi kencing, sehingga mengurangkan pengosongan pundi kencing.
SWEAT GLANDS: Atropine menekan peluh termoregulasi; kesan ini menyebabkan peningkatan suhu badan yang dikenali sebagai "demam atropin".
Sebilangan kesan ini dieksploitasi dari sudut pandang farmakologi untuk mendapatkan tindakan terapeutik, seperti: kesan anti-Parkinson, anti-kinetotik, anti-asma, anti-ulser, pelebaran murid untuk menganalisis fundus mata , pembantu untuk penyakit berjangkit "sistem kencing, amnesik di bidang obstetrik.
Kesan sampingan antikolinergik dirujuk pada sekumpulan aktiviti kolinergik: mydriasis, siklopegia, kekeliruan mental, sembelit dan pengekalan air.
Atropin adalah ubat yang sangat selamat dalam dos terapeutik, namun keracunan atropin telah berlaku kerana percubaan untuk menimbulkan halusinasi, atau lebih teruk lagi, bunuh diri. Subjek yang mengalami intoksikasi mempunyai hipertermia, mulut kering, mydriasis, takikardia, kulit panas dan merah, kegembiraan dan halusinasi psikomotor, ini kesannya diingat oleh pepatah yang popular "panas seperti kelinci, kering seperti tulang, buta seperti kelawar, merah seperti lobak, gila seperti ayam".