Lodotra - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Prednisone

Tablet pelepasan ubah suai Lodotra 1 mg
Tablet pelepasan ubah suai Lodotra 2 mg
Tablet pelepasan modifikasi Lodotra 5 mg

Petunjuk Mengapa Lodotra digunakan? Untuk apa itu?

Lodotra adalah tablet pelepasan tertunda yang mengandungi bahan aktif prednison, kortikosteroid. Kortikosteroid mempunyai aktiviti anti-radang. Ubat anti-radang mengurangkan kesakitan, bengkak, kekakuan, kemerahan dan panas pada sendi yang terjejas.

Lodotra digunakan untuk rawatan:

  • arthritis rheumatoid aktif sederhana hingga teruk, terutamanya apabila disertai dengan kekakuan pagi, pada orang dewasa.

Tablet Lodotra adalah pelepasan yang diubah suai. Ini bermaksud bahawa mereka dirancang untuk melepaskan prednison sekitar 4 jam setelah mengambilnya. Ini membolehkan anda mengambil Lodotra pada waktu tidur dan merasakan peningkatan gejala pagi, seperti kekejangan.

Kontraindikasi Apabila Lodotra tidak boleh digunakan

JANGAN ambil Lodotra

  • Sekiranya anda alah kepada prednison atau ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lodotra

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lodotra Anda harus memberitahu doktor anda jika anda (pada masa ini) atau telah (pada masa lalu) salah satu daripada yang berikut, atau jika anda telah menjalani rawatan berikut:

  • tahap gula (glukosa) yang terlalu tinggi dalam darah (diabetes). Doktor anda boleh meningkatkan dos ubat diabetes anda dan memantau tahap gula darah anda dengan teliti
  • kelemahan tulang (osteoporosis)
  • melembutkan tulang (osteomalacia)
  • ulser perut dan usus
  • kolitis ulseratif yang teruk (radang usus besar) dengan risiko tinggi berlubang (lubang) pada usus besar
  • keradangan usus (diverticulitis)
  • keadaan segera selepas pembedahan untuk menghubungkan dua bahagian usus (entero-anastomosis)
  • hepatitis B (penyakit hati yang disebabkan oleh virus)
  • tuberkulosis (TB), "jangkitan bakteria yang biasanya menyerang paru-paru
  • bengkak dan keradangan kelenjar getah bening setelah vaksinasi dengan BGC (vaksinasi terhadap tuberkulosis)
  • poliomielitis (penyakit berjangkit yang disebabkan oleh virus yang mempengaruhi sistem saraf)
  • vaksinasi dalam masa 8 minggu atau 2 minggu selepas (jika vaksin hidup digunakan)
  • jangkitan virus akut (seperti cacar air, luka sejuk atau herpes mata, campak, atau kebakaran St. Anthony)
  • jangkitan bakteria akut (mis. tonsilitis bakteria) atau jangkitan bakteria kronik (mis. tuberkulosis)
  • jangkitan kulat akut (mis. sariawan)
  • jangkitan parasit (mis. ascariasis). Pada pesakit dengan jangkitan parasit yang disyaki atau diketahui (Strongyloides), Lodotra boleh menyebabkan jangkitan besar dan penghijrahan larva yang meluas.
  • tekanan darah tinggi. Anda mungkin perlu memeriksa tekanan darah anda lebih kerap
  • penyakit mata (glaukoma). Keadaan anda mungkin perlu dipantau dengan lebih teliti
  • serangan jantung baru-baru ini
  • kegagalan buah pinggang
  • luka atau ulser kornea (bahagian depan mata yang jelas yang menutupi iris dan murid)
  • masalah jantung. Keadaan anda mungkin perlu dipantau dengan lebih teliti
  • penyakit mental
  • gangguan tidur boleh berlaku semasa rawatan tanpa peningkatan yang nyata. Dalam keadaan ini, mungkin disarankan untuk beralih ke formulasi prednison pelepasan konvensional (segera).

Lodotra mungkin tidak mencapai kepekatan darah prednisone yang diingini semasa diambil semasa perut kosong. Oleh itu, ubat mesti selalu diminum semasa atau sejurus selepas makan malam untuk memberi keberkesanannya. Sebagai tambahan kepada ini, perlu dipertimbangkan bahawa, dalam 6-7% pesakit yang mengambil Lodotra dengan betul, kadar dalam darah tidak mencukupi. Fakta ini mesti dipertimbangkan sekiranya Lodotra tidak seefektif yang sepatutnya. Dalam situasi ini, mungkin disarankan untuk beralih ke formulasi prednison pelepasan konvensional (segera).

Lodotra tidak boleh diambil untuk rawatan akut sebagai pengganti tablet prednison yang dilepaskan dengan segera kerana sifat farmakologinya.

Dalam salah satu rawatan atau penyakit yang disebutkan di atas, jenis ubat lain mungkin lebih sesuai. Lihat juga "Maklumat penting lain mengenai Lodotra".

Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.

DOKTOR ANDA AKAN MENYAMPAIKAN ANDA APA YANG HARUS DILAKUKAN.

Maklumat penting lain mengenai Lodotra

Lodotra boleh memberi kesan pada sistem imun.

Ini merosakkan kemampuannya melawan jangkitan. Sekiranya sistem imun anda terjejas:

  • Vaksinasi dengan vaksin yang tidak aktif (mis. Vaksin selesema atau kolera) mungkin tidak berkesan jika anda mengambil atau mula mengambil Lodotra.
  • Beberapa penyakit virus (cacar air dan campak) boleh menjadi lebih serius. Sekiranya anda belum diberi vaksin terhadap penyakit ini, anda mungkin menghadapi risiko tertentu.
  • Mungkin terdapat risiko jangkitan serius yang lebih besar.

Rawatan dengan Lodotra dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya jangkitan ". Jika anda mengalami jangkitan", mungkin lebih sukar untuk mengesannya ketika dirawat dengan Lodotra. Dos Lodotra mungkin perlu dikurangkan jika anda mempunyai:

  • hipotiroidisme (kelenjar tiroid yang tidak aktif)
  • sirosis hati (penyakit hati yang disebabkan oleh alkoholisme atau hepatitis).

Dos Lodotra mungkin perlu ditingkatkan sekiranya berlaku tekanan, seperti:

  • Pembedahan
  • "jangkitan sedang dijalankan.

Sekiranya anda mengambil Lodotra selama beberapa bulan atau lebih lama, doktor anda akan melakukan pemeriksaan berkala, seperti:

  • pemeriksaan mata
  • analisis darah
  • kawalan tekanan darah.

Rawatan dengan Lodotra boleh memberi kesan negatif pada cara kalsium dimetabolisme di tulang anda. Atas sebab ini, anda harus menjelaskan risiko osteoporosis (kehilangan tulang dan patah tulang) dengan doktor anda, terutamanya jika anda mempunyai ahli keluarga dengan riwayat patah tulang, jika anda tidak kerap bersenam, jika anda seorang wanita atau postmenopause atau sekiranya anda berumur.

Apabila rawatan dengan Lodotra dihentikan, ada risiko:

  • kemunculan semula gejala rheumatoid arthritis
  • kekurangan adrenal. Ini berlaku apabila kelenjar adrenal tidak menghasilkan cukup kortisol (hormon), yang kemungkinan besar berada dalam situasi tertekan, misalnya: - dengan jangkitan berterusan - selepas kemalangan - jika anda mengalami peningkatan keletihan fizikal
  • sindrom penarikan kortison (penyakit serius yang disebabkan oleh badan yang tidak menghasilkan kortisol).

DOKTOR ANDA AKAN MENYAMPAIKAN ANDA APA YANG HARUS DILAKUKAN.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lodotra

Ubat-ubatan lain dan Lodotra

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Rawatan dengan Lodotra dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan berikut:

  • ubat jantung, seperti glikosida jantung (mis. digoxin)
  • julap atau ubat yang mengurangkan tahap garam, contohnya. beberapa diuretik (ubat yang meningkatkan pengeluaran air kencing)
  • ciclosporin, ubat yang digunakan selepas pemindahan atau kadang-kadang pada arthritis rheumatoid yang teruk
  • relaksan otot, seperti suxamethonium, digunakan di hospital
  • siklofosfamid, rawatan untuk pelbagai jenis barah.

Rawatan dengan Lodotra boleh mengurangkan kesan ubat-ubatan berikut:

  • somatropin, hormon pertumbuhan
  • praziquantel, rawatan untuk jangkitan parasit
  • ubat untuk diabetes, mis. insulin, metformin, glibenclamide.

Ubat-ubatan berikut boleh mengurangkan kesan Lodotra pada gejala rheumatoid arthritis:

  • rawatan untuk epilepsi, seperti barbiturat, fenitoin dan primidon
  • rifampicin, rawatan untuk jangkitan
  • bupropion, rawatan untuk kemurungan
  • antasid berdasarkan aluminium dan magnesium.

Ubat berikut boleh meningkatkan kesan Lodotra pada gejala rheumatoid arthritis:

  • ubat-ubatan yang mengandungi estrogen, mis. kontraseptif oral, terapi penggantian hormon (HRT) • licorice (digunakan sebagai ekspektoran dalam ubat batuk dan juga terdapat pada alat gula-gula).

Kesan ubat lain:

  • ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), seperti asid asetilsalisilat, diklofenak, dan ibuprofen, meningkatkan risiko pendarahan gastrousus
  • warfarin boleh menyebabkan penurunan atau peningkatan kesan penipisan darah, bergantung pada orang tersebut
  • rawatan dengan perencat ACE, (misalnya captopril atau enalapril) untuk tekanan darah tinggi atau kegagalan jantung, boleh meningkatkan risiko perubahan jumlah sel darah
  • ubat antikolinergik (misalnya atropin) boleh membawa risiko peningkatan tekanan pada mata (glaukoma)
  • Ubat untuk rawatan atau pencegahan malaria (mis. Chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine) boleh meningkatkan risiko kelemahan otot, termasuk kelemahan otot jantung
  • amphotericin B, ubat antikulat, boleh meningkatkan risiko hipokalaemia
  • beberapa ujian diagnostik boleh diubah, contohnya: - ujian kulit untuk alahan - ujian darah untuk mengukur tahap hormon yang dihasilkan oleh kelenjar tiroid.

DOKTOR ANDA AKAN MENYAMPAIKAN ANDA APA YANG HARUS DILAKUKAN.

Lodotra dengan makanan dan minuman

Ambil Lodotra pada waktu malam, biasanya sekitar jam 10. Sebaiknya anda harus mengambil tablet pelepas ubah suai Lodotra anda dengan atau selepas makan malam anda. Tablet pelepas ubah suai Lodotra harus ditelan keseluruhan, dengan jumlah cecair yang mencukupi, mis. segelas air.

Anda TIDAK boleh memecah, membahagi atau mengunyah tablet.

Juga, jika sudah lebih dari 2-3 jam berlalu sejak makanan, ambil tablet dengan makanan ringan atau makanan ringan.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.

Memandu dan menggunakan mesin

Lodotra tidak mungkin mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.Walau bagaimanapun, jika anda mengalami kesakitan di mata anda atau kabur penglihatan semasa rawatan, anda harus mengelakkan aktiviti ini.

Lodotra mengandungi laktosa

Ubat ini mengandungi gula yang disebut laktosa. Sekiranya anda telah didiagnosis dengan "intoleransi terhadap beberapa gula, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil Lodotra.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Lodotra: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos Lodotra yang ditetapkan oleh doktor anda bergantung kepada keparahan penyakit. Biasanya tidak boleh melebihi 10 mg prednison setiap hari.

Dos permulaan atas nasihat doktor dapat dikurangkan secara beransur-ansur menjadi dos penyelenggaraan yang lebih rendah berdasarkan:

  • simptom rheumatoid arthritis
  • kepada jawapan kepada Lodotra.

Untuk dos yang tidak dapat dilaksanakan dengan kekuatan ini, kekuatan lain dari produk ubat ini juga ada.

Sekiranya anda beralih daripada mengambil tablet glukokortikoid standard pada waktu pagi hingga mengambil Lodotra pada waktu petang, dosnya harus mengandungi jumlah bahan aktif yang sama (prednisone).

Kaedah pentadbiran:

  • Cara membuka dan menutup botol Lodotra yang dirancang khusus untuk pesakit dengan rheumatoid arthritis: lihat "Arahan untuk" membuka dan menutup bekas "
  • Ambil bilangan tablet yang ditetapkan oleh doktor anda
  • Jangan pecahkan tablet, kerana integriti lapisan penting untuk keberkesanan Lodotra
  • Telan tablet keseluruhan: jangan pecah, pecah atau kunyah tablet
  • Ambil Lodotra pada waktu malam (biasanya sekitar jam 10 malam) dengan segelas air
  • Anda mesti mengambil Lodotra dengan atau selepas makan malam anda. Sekiranya lebih dari 2-3 jam selepas makan, ambil tablet dengan makanan ringan atau makanan ringan
  • Sentiasa ambil tablet selepas makan malam atau makanan ringan.

Tablet pelepasan ubah suai Lodotra biasanya diambil selama beberapa bulan atau lebih lama. Doktor anda akan berbincang dengan anda berapa lama rawatan akan diambil.

Arahan untuk membuka dan menutup bekas:

Ikut arahan di bawah:

Untuk membuka: Masukkan pen atau objek serupa di antara bahagian penutup yang dinaikkan dan putar ke arah yang ditunjukkan (berlawanan arah jarum jam).

Untuk menutup: Masukkan pen atau objek serupa di antara bahagian penutup yang dinaikkan dan putar mengikut arah yang ditunjukkan (mengikut arah jam).

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Lodotra

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lodotra daripada yang sepatutnya

Tidak ada kes keracunan akut yang diketahui dengan Lodotra. Sekiranya berlaku overdosis, kemungkinan peningkatan kesan yang tidak diingini, seperti:

  • gangguan fungsi hormon
  • kesan pada metabolisme
  • kesan pada keseimbangan elektrolit (garam), yang membawa kepada peningkatan risiko degupan jantung yang tidak normal.

HUBUNGI DOKTOR ANDA JIKA ANDA BERDASARKAN ATAU JIKA ANDA MEMBERITAHU PENINGKATAN DALAM KESAN YANG TINGGAL

Sekiranya anda terlupa mengambil Lodotra

HUBUNGI DOKTOR ANDA UNTUK MENGETAHUI BAGAIMANA MENJADI

Sekiranya anda berhenti mengambil Lodotra

Jangan berhenti mengambil tablet pelepas ubah suai Lodotra secara tiba-tiba.

Sekiranya anda berhenti menggunakan Lodotra, gejala rheumatoid arthritis anda mungkin akan kembali.

Penting untuk mengurangkan dos Lodotra secara perlahan. Doktor anda akan memberi nasihat mengenai cara mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Lodotra tidak boleh diganti dengan tablet prednison yang dilepaskan segera tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor anda.

JIKA ANDA MEMPUNYAI GANDA TENTANG PENGGUNAAN PRODUK PERUBATAN INI, SILA TANYA DOKTOR ATAU FARMASI.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lodotra

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kekerapan dan keterukan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah bergantung pada dos dan tempoh rawatan.

Kesan sampingan Lodotra (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):

Ketidakseimbangan hormon menyebabkan sindrom Cushing (gejala khas: wajah bulat, sering disebut "wajah bulan purnama", kenaikan berat badan di bahagian atas badan dan ruam pada wajah) serta penurunan pengeluaran glukokortikoid di dalam badan.

Gangguan dalam keseimbangan gula, lemak dan garam di dalam badan, yang boleh menyebabkan:

  • peningkatan selera makan dan berat badan
  • diabetes
  • kolesterol tinggi
  • gangguan irama jantung (kerana perkumuhan kalium "meningkat")
  • pengumpulan air (edema, kerana pengurangan perkumuhan natrium).

Berkurangnya keupayaan untuk melawan jangkitan. Jangkitan mungkin lebih parah atau simptom mungkin tersembunyi. Peningkatan kerentanan dan keparahan jangkitan. Kelegapan lensa (katarak) dan peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) dengan atau tanpa sakit mata. Tanda regangan, lebam atau bintik merah pada kulit atau di dalam mulut, kemerosotan kulit. Peningkatan atau penurunan jumlah sel darah. Kemerosotan dan kelemahan otot, kemerosotan tulang menyebabkan peningkatan risiko patah tulang (osteoporosis) Kesukaran Sakit Kepala tidur.

Kesan sampingan Lodotra yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):

  • Tekanan tinggi.
  • Penebalan atau keradangan pada lapisan saluran darah dan pembekuan darah.
  • Ulser perut dan pendarahan usus.
  • Peningkatan pertumbuhan rambut, bintik-bintik atau ketidaksempurnaan kulit yang lain dan kelewatan penyembuhan luka kulit, jerawat.

Kesan sampingan Lodotra yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang):

  • Reaksi alahan, termasuk lecet pada kulit.
  • Keradangan pankreas, yang menyebabkan sakit perut yang teruk.
  • Gangguan rembesan hormon seks, yang boleh menyebabkan: ketiadaan kitaran haid pada wanita atau mati pucuk pada lelaki.
  • Gangguan fungsi tiroid.
  • Depresi (perasaan sedih), mudah marah, perasaan bahagia tidak dibenarkan oleh kenyataan, peningkatan impulsif, kehilangan hubungan dengan realiti (psikosis).
  • Peningkatan tekanan di kepala, yang menyebabkan sakit kepala, muntah dan penglihatan berganda.
  • Perkembangan atau kejang kejang.
  • Memburukkan lagi ulser mata atau jangkitan.
  • Kehilangan tulang (osteonecrosis)

Kesan sampingan Lodotra, dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):

  • Pengumpulan lemak di bahagian belakang, jantung dan dada (lipomatosis).
  • Denyutan jantung dipercepat.
  • Ketidakseimbangan darah asas-asid kerana tahap kalium rendah (hipokalaemia alkalosis).
  • Penyelewengan penglihatan kerana kehilangan cecair dari retina (chorioretinopathy serous pusat).
  • Mual, cirit-birit, muntah.
  • Pertumbuhan rambut pada wanita (hirsutisme)
  • Atrofi otot bahagian atas lengan dan kaki, pecah tendon, tulang belakang dan patah tulang panjang

Pelaporan Kejadian:

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kejadian buruk secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kejadian buruk, anda akan membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

JIKA ADA KESAN YANG TIDAK DIINGINKAN OCCUR, TERMASUK MEREKA YANG TIDAK TERDAFTAR DALAM DAERAH INI, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Cara menyimpan Lodotra

  • Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak
  • Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada botol dan kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
  • Setelah membuka bekas, tablet boleh disimpan di dalam botol sehingga 14 minggu. Selepas waktu ini, buang sisa tablet.
  • Jangan simpan di atas 25 ° C
  • Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang terkandung di dalam Lodotra

Bahan aktif adalah prednisone.

Satu tablet Lodotra 1 mg yang diubah suai mengandungi 1 mg prednison.

Satu tablet pelepasan ubahsuai Lodotra 2 mg mengandungi 2 mg prednison.

Satu tablet Lodotra 5 mg yang diubah suai mengandungi 5 mg prednison

Bahan-bahan lain adalah:

Inti tablet:

  • Silika koloid anhidrat
  • Natrium Croscarmellose
  • Laktosa monohidrat
  • Magnesium stearat
  • Povidone K 29/32
  • Besi merah oksida E172.

Lapisan tablet:

  • Silika koloid anhidrat
  • Kalsium hidrogen fosfat dihidrat
  • Gliserol dibeenate
  • Magnesium stearat
  • Povidone K 29/32
  • Oksida besi kuning E172.

Penerangan mengenai penampilan Lodotra dan kandungan peknya

Tablet pelepas yang diubah suai Lodotra 1 mg berwarna putih kekuningan pucat, berbentuk silinder timbul dengan "NP1" di satu sisi.

Tablet pelepas ubahsuai Lodotra 2 mg berwarna putih kekuningan, berbentuk silinder timbul dengan "NP2" di satu sisi.

Tablet pelepas modifikasi Lodotra 5 mg berwarna kuning muda, berbentuk silinder yang timbul dengan "NP5" di satu sisi.

Saiz pek: Botol 30 dan 100 tablet pelepas yang diubah suai.

Pek hospital: botol 30, 100 dan 500 tablet pelepas yang diubah suai.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Lodotra dapat dilihat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan serta-merta dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09 .0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN KAWALAN KUALITI

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABLET SIARAN LODOTRA YANG DIUBAH

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Lodotra 1 mg:

satu tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 1 mg prednison.

Lodotra 2 mg:

satu tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 2 mg prednison.

Lodotra 5 mg:

satu tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 5 mg prednison.

Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa.

Lodotra 1 mg:

setiap tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 42.80 mg laktosa.

Lodotra 2 mg:

setiap tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 41.80 mg laktosa.

Lodotra 5 mg:

setiap tablet pelepasan yang diubah suai mengandungi 38.80 mg laktosa.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet pelepasan ubahsuai.

Lodotra 1 mg:

Tablet pelepasan silinder berwarna putih kekuningan pucat, tebal 5 mm dan diameter 9 mm, timbul dengan "NP1" di satu sisi.

Lodotra 2 mg:

Tablet pelepasan silinder berwarna putih hingga kekuningan, tebal 5 mm dan diameter 9 mm, timbul dengan "NP2" di satu sisi.

Lodotra 5 mg:

tablet pelepas yang diubah suai berwarna kuning muda, tebal 5 mm dan diameter 9 mm, dengan "NP5" timbul di satu sisi.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Lodotra ditunjukkan untuk rawatan arthritis rheumatoid aktif sederhana atau teruk, terutamanya apabila disertai dengan kekakuan pagi, pada orang dewasa.


04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Dos yang betul bergantung pada keparahan gangguan dan tindak balas individu pesakit. Secara amnya, 10 mg prednison disyorkan untuk memulakan terapi. Dalam beberapa kes, dos permulaan yang lebih tinggi (misalnya 15 atau 20 mg prednison) mungkin diperlukan. Bergantung pada gejala klinikal dan tindak balas pesakit, dos permulaan dapat dikurangkan secara beransur-ansur menjadi dos penyelenggaraan yang lebih rendah.

Semasa beralih dari rejimen standard (pemberian glukokortikoid pada waktu pagi) ke Lodotra yang diberikan pada waktu tidur (kira-kira jam 10 malam), posologi yang sama (dalam setara mg prednison) harus dijaga. Setelah pertukaran dibuat, dos dapat disesuaikan mengikut keadaan klinikal.

Untuk dos yang tidak dapat dilaksanakan dengan kekuatan ini, kekuatan lain dari produk ubat ini ada. Untuk terapi jangka panjang rheumatoid arthritis, dos individu sehingga 10 mg prednison setiap hari harus disesuaikan mengikut tahap keparahan penyakit.

Bergantung pada hasil rawatan, dos dapat dikurangkan pada selang waktu 1 mg setiap 2-4 minggu untuk mencapai dos penyelenggaraan yang sesuai.

Untuk menghentikan terapi dengan Lodotra, dos harus dikurangkan pada selang 1 mg setiap 2-4 minggu, memantau parameter sumbu pituitari-adrenal jika perlu.

Populasi kanak-kanak

Penggunaan pada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan kerana data yang tidak mencukupi mengenai toleransi dan keberkesanan.

Kaedah pentadbiran

Lodotra harus diambil pada waktu tidur (sekitar 10 malam), semasa atau setelah makan malam dan tablet harus ditelan keseluruhan dengan jumlah cairan yang mencukupi. Sekiranya lebih dari 2-3 jam berlalu sejak makan malam, disarankan untuk mengambil Lodotra bersama dengan makanan ringan atau makanan ringan (mis. Sepotong roti dengan ham atau keju). Lodotra tidak boleh diberikan dalam keadaan berpuasa, kerana ini dapat mengurangkan ketersediaan hayati.

Lodotra direka untuk melepaskan bahan aktif dengan kelewatan kira-kira 4-6 jam dari pengambilan. Pelepasan bahan aktif dan kesan farmakologi akan bermula pada waktu malam.

Tablet Lodotra pelepasan yang diubahsuai terdiri daripada inti yang mengandungi prednison dan lapisan lengai. Pelepasan prednisone yang tertangguh bergantung pada integriti lapisan. Atas sebab ini, tablet pelepasan yang diubah suai tidak boleh dipecahkan, dibahagi atau dikunyah. Pada pesakit dengan hipotiroidisme atau sirosis hati, dos yang relatif rendah mungkin mencukupi, atau pengurangan mungkin dos yang diperlukan.


04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.


04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Terapi ubat berasaskan prednisone hanya boleh diresepkan sekiranya keperluan mutlak dan mesti disertakan dengan "terapi anti-infeksi yang sesuai sekiranya terdapat keadaan berikut:

- Jangkitan virus akut (herpes zoster, herpes simplex, cacar air, keratitis herpetic)

- HBitisAg positif hepatitis aktif kronik

- Kira-kira 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah imunisasi dengan vaksin hidup

- Mycoses dan parasit sistemik (mis. Cacing gelang)

- Poliomyelitis

- Limfadenitis berikutan inokulasi BCG

- Jangkitan bakteria akut dan kronik

- Sejarah tuberkulosis (perhatian: pengaktifan semula!). Oleh kerana sifat imunosupresifnya, glukokortikoid dapat mendorong atau memperburuk jangkitan. Pesakit seperti itu harus diawasi dengan teliti, misalnya. melakukan ujian tuberkulin. Pesakit yang berisiko tertentu harus menjalani rawatan tuberkulostatik.

Selanjutnya, terapi ubat berasaskan prednisone hanya boleh diresepkan sekiranya keperluan mutlak dan harus disertakan, jika perlu, dengan "terapi yang sesuai dengan keadaan berikut:

- Ulser gastrousus

- Osteoporosis dan osteomalacia yang teruk

- Hipertensi sukar dikawal

- diabetes mellitus yang teruk

- Gangguan psikiatri (walaupun dalam sejarah perubatan pesakit sebelumnya)

- Glaukoma sudut tertutup dan terbuka

- Ulser kornea dan luka kornea.

Kerana risiko berlubang usus, prednison hanya dapat digunakan apabila benar-benar diperlukan dan dengan pemantauan yang memadai dengan adanya:

- Kolitis ulseratif yang teruk dengan perforasi yang akan berlaku

- Diverticulitis

- Entero-anastomosis (segera selepas operasi).

Kepekatan darah prednisone yang optimum tidak dapat dicapai jika Lodotra diambil dalam keadaan berpuasa. Oleh itu, ubat harus selalu diambil semasa atau selepas makan malam untuk memastikan keberkesanan yang mencukupi. Di samping itu, walaupun ubat diambil dengan betul, kepekatan plasma rendah mungkin berlaku pada 6-7% pentadbiran Lodotra, sebagai hasil daripada semua kajian farmakokinetik, dan dalam 11% pentadbiran dalam satu kajian farmakokinetik tunggal. Dalam pertimbangan jika Lodotra adalah tidak cukup berkesan.Dalam situasi ini, kehendak formulasi pelepasan segera konvensional harus dipertimbangkan.

Lodotra tidak boleh diganti dengan tablet prednison pelepasan segera dalam rejimen pentadbiran yang sama kerana mekanisme pelepasan tertunda Lodotra.

Sekiranya penggantian, penamatan atau gangguan rawatan yang berpanjangan, risiko berikut mesti dipertimbangkan: kambuhan rheumatoid arthritis, kekurangan adrenal akut (terutama dalam situasi tertekan, misalnya semasa proses menular, selepas kemalangan, atau semasa aktiviti fizikal yang sengit), sindrom penarikan kortison.

Lodotra tidak boleh diberikan untuk petunjuk akut sebagai ganti tablet prednison yang dilepaskan dengan segera kerana sifat farmakologinya.

Semasa mengambil Lodotra, kemungkinan peningkatan insulin atau keperluan antidiabetik oral harus dipertimbangkan. Oleh itu, pesakit dengan diabetes mellitus harus dirawat di bawah pengawasan yang teliti.

Pemeriksaan tekanan darah secara berkala diperlukan semasa rawatan dengan Lodotra pada pesakit hipertensi yang sukar dikawal.

Pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk harus dipantau dengan teliti kerana risiko penyakit bertambah buruk.

Langkah berjaga-jaga khusus harus diambil setiap kali kortikosteroid, termasuk prednison, diberikan kepada pesakit dengan infark miokard baru-baru ini kerana risiko pecahnya miokard.

Langkah berjaga-jaga harus diambil setiap kali kortikosteroid, termasuk prednison, diberikan kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Gangguan tidur boleh berlaku lebih kerap setelah mengambil Lodotra daripada dengan formulasi pelepasan segera konvensional yang diambil pada waktu pagi. Sekiranya insomnia berkembang dan tidak membaik, sebaiknya beralih ke tablet prednison pelepasan segera konvensional.

Rawatan dengan Lodotra juga dapat menutupi tanda dan gejala jangkitan yang ada atau berkembang, sehingga membuat diagnosis lebih sukar.

Walaupun pada dos rendah, penggunaan Lodotra yang berpanjangan membawa peningkatan risiko jangkitan. Kemungkinan jangkitan tersebut juga disebabkan oleh mikroorganisma yang jarang menyebabkan jangkitan dalam keadaan normal (yang disebut jangkitan oportunistik).

Sebilangan penyakit virus (cacar air, campak) boleh berlaku lebih teruk pada pesakit yang dirawat dengan glukokortikoid. Individu yang tidak tertekan tanpa jangkitan cacar air atau campak sebelumnya menghadapi risiko tertentu. Sekiranya, semasa menjalani rawatan dengan Lodotra, orang-orang seperti itu bersentuhan dengan orang yang dijangkiti cacar air atau campak, rawatan pencegahan harus dilakukan jika perlu.

Pada pesakit dengan serangan Strongyloides (parasit) yang disyaki atau diketahui, glukokortikoid boleh menyebabkan superinfeksi dan penyebaran dengan "penghijrahan larva yang luas."

Vaksinasi dengan vaksin yang tidak aktif biasanya boleh dilakukan. Walau bagaimanapun, mesti dipertimbangkan bahawa tindak balas imun dan, akibatnya, vaksinasi yang berjaya dapat dikompromikan dengan pemberian glukokortikoid dosis tinggi.

Sekiranya terapi berpanjangan dengan Lodotra, pemeriksaan perubatan susulan secara berkala ditunjukkan (termasuk pemeriksaan oftalmologi setiap tiga bulan); jika diberikan dos yang agak tinggi, pengambilan suplemen kalium yang mencukupi dan sekatan pengambilan natrium harus dipastikan, dan tahap kalium serum harus dipantau.

Sekiranya kejadian tertentu (kemalangan, prosedur pembedahan, dan lain-lain) menyebabkan tahap tekanan fizikal yang tinggi semasa rawatan dengan Lodotra, peningkatan dos sementara mungkin diperlukan.

Bergantung pada jangka masa rawatan dan dos yang digunakan, diharapkan kesan negatif terhadap metabolisme kalsium. Oleh itu, profilaksis osteoporosis disyorkan, sangat penting jika terdapat faktor risiko lain (seperti kecenderungan keluarga, usia tua, keadaan pascamenopause, pengambilan protein dan kalsium yang tidak mencukupi, merokok berlebihan, pengambilan alkohol berlebihan dan aktiviti fizikal yang berkurang). Profilaksis berdasarkan pengambilan kalsium dan vitamin D yang mencukupi, serta aktiviti fizikal. Sekiranya terdapat osteoporosis yang ada, terapi tambahan harus dipertimbangkan.

Produk ubat mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Dengan penggunaan prednison dalam dos yang tinggi untuk jangka masa yang panjang (30 mg / hari selama minimum 4 minggu), gangguan spermatogenesis yang dapat dipulihkan telah diperhatikan, berlangsung selama beberapa bulan setelah pemberhentian ubat.


04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Glikosida jantung: kesan glikosida dapat ditingkatkan dengan kekurangan kalium.

Saluretik / Pencahar: Perkumuhan kalium meningkat.

Ejen antidiabetik: kesan hipoglikemik dikurangkan.

Derivatif koumarin: keberkesanan antikoagulan kumarin dapat dikurangkan atau ditingkatkan.

Ejen anti-radang / antirheumatik bukan steroid, salisilat dan indometasin: risiko pendarahan gastrousus meningkat.

Relaksan otot yang tidak mendepolarisasi: kelonggaran otot boleh berpanjangan.

Atropin dan antikolinergik lain: penggunaan Lodotra secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan tekanan intraokular.

Praziquantel: Glukokortikoid boleh mengurangkan kepekatan praziquantel dalam darah.

Chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine: terdapat risiko lebih besar munculnya miopati dan kardiomiopati.

Somatropin: Keberkesanan somatropin dapat dikurangkan.

Estrogen (contohnya kontraseptif oral): dapat meningkatkan keberkesanan glukokortikoid.

Licorice: penghambatan metabolisme glukokortikoid adalah mungkin.

Rifampicin, phenytoin, barbiturat, bupropion dan primidone: keberkesanan glukokortikoid dikurangkan.

Ciclosporin: tahap siklosporin dalam darah meningkat. Terdapat peningkatan risiko sawan.

Amphotericin B: Boleh meningkatkan risiko hipokalaemia.

Cyclophosphamide: kesan siklofosfamid dapat ditingkatkan.

Inhibitor ACE: peningkatan risiko perubahan dalam jumlah darah.

Antasid berdasarkan aluminium dan magnesium: mengurangkan penyerapan glukokortikoid. Walau bagaimanapun, memandangkan pelepasan Lodotra yang tertunda, interaksi seperti ini tidak mungkin berlaku.

Kesan pada kaedah diagnostik: reaksi kulit yang disebabkan oleh ujian alergen dapat ditekan.

Peningkatan TSH selepas pemberian protirelin dapat dikurangkan.


04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Pada kehamilan, Lodotra hanya boleh digunakan jika manfaatnya melebihi risiko yang berpotensi. Dos Lodotra efektif paling rendah yang diperlukan untuk mengekalkan kawalan penyakit yang mencukupi harus digunakan.

Kajian pada haiwan menunjukkan bahawa pemberian dos glukokortikoid farmakologi semasa kehamilan boleh meningkatkan risiko janin keterlambatan pertumbuhan intrauterin, penyakit kardiovaskular dan / atau metabolik pada masa dewasa dan mungkin memberi kesan kepada kepadatan reseptor glukokortikoid dan pada pergantian neurotransmitter atau perkembangan neurobehavioral.

Prednisone menyebabkan pembentukan lelangit sumbing dalam eksperimen haiwan (lihat bahagian 5.3). Kemungkinan peningkatan risiko pembentukan celah orofacial pada janin manusia, berikutan pemberian glukokortikoid pada trimester pertama kehamilan, kini sedang diperdebatkan.

Sekiranya glukokortikoid diberikan menjelang akhir kehamilan, terdapat risiko atrofi korteks adrenal janin, yang mungkin memerlukan terapi penggantian pada bayi, untuk dikurangkan secara progresif.

Masa makan

Glukokortikoid masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil (sehingga 0.23% daripada dos tunggal). Untuk dos hingga 10 mg / hari, jumlah yang diambil melalui susu ibu berada di bawah ambang pengesanan. Tidak ada bahaya kepada bayi yang dilaporkan setakat ini. Walau bagaimanapun, glukokortikoid hanya boleh diresepkan apabila manfaat kepada ibu dan anak melebihi risiko.

Oleh kerana nisbah kepekatan susu / plasma meningkat dengan dos melebihi 10 mg / hari (mis. 25% kepekatan serum terdapat dalam susu ibu dengan 80 mg prednison / hari), disarankan untuk menghentikan penyusuan susu ibu dalam kes seperti ini.


04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.


04.8 Kesan yang tidak diingini

Kekerapan dan keterukan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah bergantung pada dos dan tempoh rawatan. Dalam julat dos yang disyorkan untuk Lodotra (terapi kortikoid dos rendah, dengan dos harian 1 hingga 10 mg), kesan sampingan yang disenaraikan berlaku lebih jarang dan dengan tahap keparahan yang lebih rendah daripada dengan dos melebihi 10 mg.

Kesan sampingan berikut mungkin berlaku, bergantung pada tempoh rawatan dan dos:

sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100,

Gangguan sistem darah dan limfa:

Biasa: leukositosis sederhana, limfopenia, eosinopenia, polisitemia

Gangguan jantung:

Tidak diketahui: takikardia

Gangguan sistem imun:

Biasa: penurunan pertahanan imun, penyamaran jangkitan, peningkatan jangkitan laten

Jarang: reaksi alahan

Jangkitan dan jangkitan:

Biasa: peningkatan kerentanan dan keparahan jangkitan

Gangguan endokrin:

Biasa: penekanan adrenal dan induksi sindrom Cushing (gejala khas: fasad lunar, obesiti badan atas dan banyak)

Jarang: gangguan sekresi hormon seks (amenore, mati pucuk), gangguan fungsi tiroid

Gangguan metabolisme dan pemakanan:

Biasa: pengekalan natrium dengan edema, peningkatan perkumuhan kalium (perhatian: aritmia), peningkatan selera makan dan kenaikan berat badan, gangguan toleransi glukosa, diabetes mellitus, hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridaemia

Tidak diketahui: lipomatosis berbalik epidural, epikardiak atau mediastinum, alkalosis hipokalaemik

Gangguan psikiatri:

Biasa: insomnia

Jarang: kemurungan, mudah marah, euforia, peningkatan impulsif, psikosis

Gangguan sistem saraf:

Biasa: sakit kepala

Jarang: pseudotumor cerebri, manifestasi epilepsi laten dan peningkatan kecenderungan untuk mengembangkan sawan sekiranya berlaku epilepsi

Gangguan mata:

Biasa: katarak, terutamanya dengan kelegapan subkapsular posterior, glaukoma

Jarang: peningkatan gejala yang berkaitan dengan ulser kornea, peningkatan radang okular virus, kulat dan bakteria

Tidak diketahui: chorioretinopathy serous pusat

Gangguan vaskular:

Tidak biasa: hipertensi, peningkatan risiko aterosklerosis dan trombosis, vaskulitis (juga sebagai sindrom penarikan setelah terapi berpanjangan)

Gangguan gastrousus:

Tidak biasa (tanpa NSAID bersamaan): ulserasi gastrousus, pendarahan gastrointestinal

Jarang: pankreatitis

Tidak diketahui: loya, cirit-birit, muntah

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Biasa: striae rubre, atrofi, telangiectasia, peningkatan kerapuhan kapilari, petechiae, ecchymosis

Tidak biasa: hipertrikosis, jerawat steroid, penyembuhan luka yang tertunda, dermatitis rosaceous (perioral), perubahan pigmentasi kulit

Jarang: reaksi hipersensitiviti, mis. ruam dadah

Tidak diketahui: hirsutisme

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:

Biasa: atrofi otot dan kelemahan, osteoporosis (berkaitan dengan dos, mungkin juga berlaku dengan penggunaan jangka pendek)

Jarang: osteonecrosis aseptik (kepala humoral dan femoral)

Tidak diketahui: miopati steroid, pecah tendon, tulang belakang dan patah tulang panjang

Pelaporan Kejadian:

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku selepas kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap nisbah manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.


04.9 Overdosis

Tidak ada kes keracunan akut yang diketahui dengan Lodotra. Sekiranya berlaku overdosis, peningkatan kesan yang tidak diingini dapat diharapkan, terutama pada kesan endokrin, metabolik dan elektrolit (lihat bahagian 4.8).

Tidak ada penawar yang diketahui untuk prednison.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: glukokortikoid.

Kod ATC: H02AB07.

Prednisone adalah glukokortikoid tanpa fluorinasi untuk terapi sistemik.

Prednisone menunjukkan kesan yang bergantung pada dos pada metabolisme hampir semua tisu. Dalam keadaan fisiologi, kesan ini sangat penting untuk menjaga homeostasis badan dalam keadaan rehat dan dalam keadaan tertekan, serta untuk mengawal aktiviti sistem imun.

Pada dos yang biasanya ditetapkan untuk Lodotra, prednisone mempunyai kesan anti-radang (antiexudative dan antiproliferative) serta kesan imunosupresif yang tertunda. Ia menghalang kemotaksis dan aktiviti sel imun, serta pembebasan dan kesan mediator reaksi keradangan dan imun, misalnya. enzim lisosom, prostaglandin dan leukotrien.

Terapi yang berpanjangan pada dos tinggi melibatkan "perubahan tindak balas sistem imun dan korteks adrenal. Kesan mineraltropik, yang dinyatakan dalam hidrokortison, bagaimanapun dapat dikesan dalam prednison dan mungkin memerlukan pemantauan tahap elektrolit serum."

Pada pesakit dengan rheumatoid arthritis, sitokin proinflamasi, seperti interleukin IL-1 dan IL-6 dan faktor nekrosis tumor alpha (TNFα), puncak dalam plasma pada awal pagi (mis. IL-6 antara 7 pagi dan 8:00). Terdapat penurunan kepekatan sitokin selepas pemberian Lodotra dan pelepasan prednison pada waktu malam (dengan permulaan penyerapan antara 2 hingga 4 pagi dan Cmax antara 4 dan 6).

Keberkesanan dan keselamatan Lodotra ditunjukkan dalam dua kajian rawak, double-blind, terkawal pada pesakit dengan rheumatoid arthritis.

Dalam kajian fasa III multisenter pertama, rawak, double-blind, 12 minggu yang melibatkan sejumlah 288 pesakit yang dirawat dengan prednison atau prednisolon, kumpulan ini beralih ke Lodotra pada dos yang sama menunjukkan penurunan purata tempoh 23% pada waktu pagi kekakuan, sementara tempoh dalam kumpulan rujukan tetap tidak berubah. Perincian ditunjukkan dalam jadual berikut.

Perubahan relatif dalam tempoh kekakuan pagi selepas 12 minggu rawatan:

Perubahan relatif [%] Lodotra (n = 125) Prednison pelepasan segera (n = 129) Maksud (SD) -23 0 Median (min, maksimum) -34 (-100, 500) -13 (-100, 610)

Dalam fasa peluasan label terbuka berikutnya (9 bulan rawatan), rata-rata perubahan relatif dalam tempoh kekakuan pagi dari awal adalah sekitar -50%.

Perubahan dalam tempoh kekakuan pagi selepas 12 bulan rawatan dengan Lodotra

Tempoh kekejangan pagi [min] Lodotra Maksud (SD) Tidak. 0 bulan Permulaan kajian 156 107 12 bulan Akhir fasa label terbuka 74 96

Dalam kajian yang sama, setelah 12 minggu rawatan, penurunan rata-rata 29% pada sitokin proinflamasi IL-6 diperhatikan pada kumpulan yang dirawat Lodotra, sementara tidak ada perubahan yang diamati pada kumpulan pembanding yang diberikan prednison standard. Selepas 12 bulan rawatan dengan Lodotra tahap IL-6 tetap stabil.

Perubahan tahap IL-6 selepas 12 bulan

IL-6 [IU / l] Lodotra median (min, maksimum) Tidak. 0 bulan Permulaan kajian 860 142 12 bulan Akhir fasa label terbuka 470 103

Untuk analisis statistik, nilai

Keberkesanan Lodotra yang diberikan sebagai tambahan kepada DMARDs disahkan dalam kajian terkawal, plasebo secara rawak kedua pada pesakit yang kurang memberi respons terhadap terapi DMARD sahaja.

Pada 12 minggu, pesakit yang dirawat dengan Lodotra mengalami peningkatan yang signifikan dalam kadar tindak balas ACR 20 dan ACR50 (masing-masing 46.8% dan 22.1%) berbanding dengan pesakit yang dirawat dengan plasebo (masing-masing 29.4% dan 10.1%.). Terdapat juga perubahan yang lebih besar dalam skor DAS28 rata-rata dari garis dasar (5.2 untuk kumpulan Lodotra dan 5.1 untuk kumpulan plasebo) pada minggu ke-12 dalam kumpulan Lodotra (- 1.2 mata) jika dibandingkan dengan apa yang diperhatikan dalam kumpulan plasebo (- 0.7 mata).

Di samping itu, setelah 12 minggu terapi, tempoh purata kekakuan pagi adalah 86.0 minit (- perubahan 66 minit) pada kumpulan Lodotra dan 114.1 minit (- perubahan 42.6 minit) pada kumpulan plasebo. Lodotra dapat digunakan dengan selamat bersamaan dengan DMARD lain.


05.2 "Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Tablet Lodotra adalah tablet pelepas yang diubah suai yang mengandungi prednisone. Prednisone dilepaskan 4-6 jam setelah mengambil Lodotra. Selepas itu, prednisone diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya.

Pembahagian

Puncak serum dicapai sekitar 6-9 jam selepas pengambilan.

Biotransformasi

Lebih daripada 80% prednison ditukar menjadi prednisolon oleh metabolisme lulus pertama hepatik. Nisbah prednison-prednisolon adalah kira-kira 1: 6 hingga 1:10. Prednisone sendiri mempunyai kesan farmakologi yang tidak dapat dielakkan. Prednisolone adalah metabolit aktif. Sebatian tersebut mengikat secara terbalik ke plasma protein, dengan pertalian tinggi untuk transcortin (globulin pengikat kortikosteroid, CBG) dan pertalian rendah untuk albumin plasma.

Dalam julat dos rendah (hingga 5 mg), terdapat sekitar 6% prednisolon bebas. Penghapusan metabolik adalah linear-dos dalam julat ini. Dalam "julat dos melebihi 10 mg, kapasiti pengikatan transkortin secara progresif habis dan lebih banyak prednisolon bebas. Ini boleh mengakibatkan penghapusan metabolik lebih cepat."

Penghapusan

Prednisolone dihilangkan terutamanya oleh metabolisme hepatik, dari sekitar 70% dengan glukuronidasi dan sekitar 30% dengan sulfasi. Terdapat juga penukaran kepada 11β, 17β-dihydroxandrost-1,4-dien & ndas h; 3-one dan 1,4-kehamilanadien-20-ol. Metabolit tidak menunjukkan aktiviti hormon dan menjalani penghapusan terutamanya buah pinggang. Jumlah prednison dan prednisolon yang tidak dapat dijumpai didapati tidak berubah dalam air kencing. Waktu hayat penghapusan plasma dari prednis (ol) satu adalah kira-kira 3 jam. Pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk, waktu paruh mungkin berpanjangan dan pengurangan dos harus dipertimbangkan. Tempoh kesan biologi prednis (ol) satu lebih besar daripada tempoh kehadirannya dalam serum.

Ketersediaan bio

Kajian bioavailabiliti pada 27 subjek yang sihat, yang dilakukan pada tahun 2003, menunjukkan hasil berikut dibandingkan dengan tablet prednison yang dilepaskan segera:

Parameter Lodotra 5 mg: 2.5 jam selepas makan ringan Lodotra 5 mg: sejurus selepas makan Penyediaan rujukan 5 mg Kepekatan plasma maksimum (Cmax): ng / ml 20,2 (18,5; 21,9) 21,8 (20,0; 23,7) 20,7 (19,0; 22,5) Masa hingga kepekatan plasma maksimum (Tmax): h 6,0 (4,5; 10,0) 6,5 (4,5; 9,0) 2,0 (1,0; 4,0) Tempoh kelewatan pelepasan ubat (tlag): h 4,0 (3,5; 5,0) 3,5 (2,0; 5,5) 0,0 (0,0; 0,5) Kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi (AUC 0-∞): ng x h / ml 110 (101; 119) 123 (114; 133) 109 (101; 118)

Profil kepekatan plasma Lodotra sangat mirip dengan tablet pelepas segera, dengan perbezaan penting bahawa profil Lodotra ditangguhkan 4-6 jam setelah mengambil ubat. Kepekatan plasma yang lebih rendah diperhatikan pada 6-7% dos.

Perkadaran dos ditunjukkan untuk Lodotra 1 mg, 2 mg dan 5 mg berdasarkan AUC dan Cmax.


05.3 Data keselamatan praklinikal

Ketoksikan subkronik / kronik

Perubahan mikroskopik cahaya dan elektron pada sel pulau Langerhans pada tikus diperhatikan selepas pemberian intraperitoneal harian sebanyak 33 mg / kg berat badan selama 7-14 hari pada tikus. Pada arnab, kerosakan hati eksperimen dapat dihasilkan. Diberikan 2-3 mg / kg badan berat / hari, selama 2-4 minggu. Kesan histotoksik (myonecrosis) telah dilaporkan setelah beberapa minggu pemberian 0.5-5 mg / kg berat badan pada babi guinea dan 4 mg / kg berat badan pada anjing.

Potensi mutagenik dan onkogenik

Ketoksikan yang diperhatikan dalam kajian haiwan dengan prednison dikaitkan dengan aktiviti farmakologi yang berlebihan. Tiada kesan genotoksik prednison dalam ujian genotoksisitas konvensional.

Ketoksikan pembiakan

Dalam kajian pembiakan haiwan, glukokortikoid seperti prednison terbukti dapat menyebabkan malformasi (sumbing lelangit, kerangka kerangka). Anomali kecil tengkorak, rahang dan lidah dijumpai pada tikus dengan pentadbiran parenteral. Kelambatan pertumbuhan intrauterin telah diperhatikan (lihat juga bahagian 4.6).

Kesan serupa dianggap tidak mungkin berlaku pada pesakit dengan dos terapeutik.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Inti tablet:

Silika koloid anhidrat

Natrium Croscarmellose

Laktosa monohidrat

Magnesium stearat

Povidone K 29/32

Besi merah oksida E172

Lapisan tablet:

Silika koloid anhidrat

Kalsium hidrogen fosfat dihidrat

Gliserol dibeenate

Magnesium stearat

Povidone K 29/32

Oksida besi kuning E172


06.2 Ketidaksesuaian

Tidak relevan.


06.3 Tempoh sah

2 tahun.

Hayat simpan setelah membuka botol: 14 minggu.


06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan

Jangan simpan di atas 25 ° C.


06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan

Bekas dengan 30 dan 100 tablet pelepas yang diubah suai:

Botol polietilena berketumpatan tinggi putih (HDPE). Tudung skru (berisi kapsul pengering) dalam HDPE dengan tiga titik yang dibangkitkan disusun di sekitar tepi, untuk memudahkan pembukaan.

Bekas dengan 500 tablet pelepasan yang diubah suai:

Botol polietilena berketumpatan tinggi putih (dengan sedikit LDPE). Topi skru polipropilena (tanpa tiga titik yang dibangkitkan).

Saiz pek: Botol 30 dan 100 tablet pelepas yang diubah suai

Pek hospital: botol 30, 100 dan 500 tablet pelepas yang diubah suai

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.


06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian

Tiada arahan khas.

07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN

Mundipharma Pharmaceuticlas Srl

Melalui G. Serbelloni 4

20122 Milan

Itali

08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN

Lodotra 1 mg:

AIC n. 038986016 1 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 30 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986028 1 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 100 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986030 1 mg tablet pelepasan ubahsuai, 30 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986042 1 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 100 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986055 1 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 500 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

Lodotra 2 mg:

AIC n. 038986067 2 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 30 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986079 2 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 100 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986081 2 mg tablet pelepasan ubahsuai, 30 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986093 2 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 100 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986105 2 mg tablet pelepasan ubahsuai, 500 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

Lodotra 5 mg:

AIC n. 038986117 tablet pelepasan ubahsuai 5 mg, 30 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986129 5 mg tablet pelepasan yang diubah suai, 100 tablet dalam botol HDPE

AIC n. 038986131 5 mg tablet pelepasan ubahsuai, 30 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986143 tablet pelepasan ubahsuai 5 mg, 100 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

AIC n. 038986156 tablet pelepasan ubahsuai 5 mg, 500 tablet dalam botol HDPE (pek hospital)

09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN

November 2010

10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS

05/2015

11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN

12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI

Tags.:  makanan tambahan semula jadi bola tampar kegemukan