Bahan aktif: Pramipexole
Tablet MIRAPEXIN 0.088 mg
Tablet MIRAPEXIN 0.18 mg
Tablet MIRAPEXIN 0.35 mg
Tablet MIRAPEXIN 0.7 mg
Tablet MIRAPEXIN 1.1 mg
Mengapa Mirapexin digunakan? Untuk apa itu?
MIRAPEXIN mengandungi bahan aktif pramipexole dan tergolong dalam kumpulan ubat yang dikenali sebagai agonis dopamin yang merangsang reseptor dopamin yang terletak di otak. Rangsangan reseptor dopamin di otak mencetuskan impuls saraf yang membantu mengawal pergerakan badan.
MIRAPEXIN digunakan untuk:
- rawatan gejala penyakit Parkinson idiopatik pada orang dewasa. Ia boleh digunakan sendiri atau bersama dengan levodopa (ubat lain untuk penyakit Parkinson).
- rawatan sindrom Restless Legs (RLS) idiopatik sederhana hingga teruk pada orang dewasa.
Kontraindikasi Apabila Mirapexin tidak boleh digunakan
Jangan mengambil MIRAPEXIN
- jika anda alah kepada pramipexole atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Mirapexin
Bercakap dengan doktor anda sebelum mengambil MIRAPEXIN. Beritahu doktor anda jika anda menghidap (mengalami) atau mengalami sebarang keadaan atau gejala perubatan, terutamanya jika mereka termasuk dalam senarai berikut:
- Penyakit buah pinggang.
- Halusinasi (melihat, mendengar atau merasakan perkara yang tidak ada). Kebanyakan halusinasi adalah visual.
- Dyskinesia (mis. Pergerakan anggota badan yang tidak normal dan tidak terkawal). Sekiranya anda menghidap penyakit Parkinson dan juga mengambil levodopa, anda mungkin mengalami dyskinesia semasa titrasi MIRAPEXIN.
- Episod mengantuk dan tidur tiba-tiba.
- Psikosis (mis. Setanding dengan gejala skizofrenia).
- Perubahan penglihatan. Penglihatan anda mesti diperiksa secara berkala semasa rawatan dengan MIRAPEXIN.
- Penyakit jantung atau saluran darah yang teruk. Terutama pada awal rawatan, tekanan darah anda perlu dilakukan dengan kerap. Ini untuk mengelakkan hipotensi postural (penurunan tekanan darah ketika berdiri).
- Lebih teruk. Anda mungkin mendapati bahawa gejala muncul lebih awal daripada biasa, lebih sengit, dan melibatkan anggota badan yang lain.
Beritahu doktor anda jika anda, keluarga atau penjaga anda menyedari bahawa anda mempunyai keinginan atau keinginan untuk berkelakuan dengan cara yang tidak biasa bagi anda dan anda tidak dapat menahan dorongan, dorongan atau godaan untuk melakukan aktiviti tertentu yang boleh membahayakan diri sendiri atau orang lain. Fenomena seperti itu disebut gangguan kawalan impuls dan boleh merangkumi tingkah laku seperti ketagihan perjudian, makan atau berbelanja berlebihan, keinginan seksual atau kebimbangan yang luar biasa disebabkan oleh peningkatan fikiran atau sensasi seksual Doktor anda mungkin perlu menyesuaikan dos anda atau menghentikan terapi
Beritahu doktor anda jika anda atau ahli keluarga atau pengasuh menyedari bahawa anda mengalami mania (pergolakan, perasaan gembira atau terlalu teruja) atau kecelaruan (pengurangan kesedaran, kekeliruan, hilangnya rasa kenyataan). Doktor mungkin perlu menyesuaikan dos atau menghentikan terapi
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan MIRAPEXIN tidak digalakkan pada kanak-kanak atau remaja di bawah 18 tahun
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Mirapexin
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Termasuk ubat-ubatan, persediaan herba, produk makanan atau makanan tambahan yang diperoleh tanpa preskripsi.
Anda harus mengelakkan pengambilan MIRAPEXIN bersama dengan ubat antipsikotik.
Perhatikan jika anda mengambil ubat berikut:
- cimetidine (untuk merawat asid perut dan ulser perut yang berlebihan);
- amantadine (yang boleh digunakan untuk merawat penyakit Parkinson);
- mexiletine (untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur, keadaan yang dikenali sebagai aritmia ventrikel);
- zidovudine (yang boleh digunakan untuk merawat sindrom imunodefisiensi yang diperoleh (AIDS), penyakit sistem imun manusia);
- cisplatin (untuk merawat pelbagai jenis barah);
- quinine (yang boleh digunakan untuk mencegah kekejangan malam yang menyakitkan dan untuk merawat sejenis malaria yang dikenali sebagai falciparum malaria (malignan malaria));
- procainamide (untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur).
Sekiranya anda mengambil levodopa, disarankan agar dos dikurangkan ketika memulakan rawatan dengan MIRAPEXIN.
Perhatikan jika anda mengambil ubat penenang (kesan penenang) atau jika anda minum alkohol. Dalam kes ini, MIRAPEXIN boleh menjejaskan kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan mesin.
MIRAPEXIN dengan makanan, minuman dan alkohol
Anda harus berhati-hati jika anda minum alkohol semasa mengambil MIRAPEXIN.
MIRAPEXIN boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor anda sebelum mengambil ubat ini. Doktor anda akan berbincang dengan anda sama ada untuk terus mengambil MIRAPEXIN.
Kesan MIRAPEXIN pada janin tidak diketahui. Oleh itu, jangan mengambil MIRAPEXIN jika anda hamil kecuali jika doktor memberitahu anda.
MIRAPEXIN tidak boleh diambil semasa menyusu. MIRAPEXIN boleh mengurangkan pengeluaran susu. Ia juga boleh masuk ke dalam susu dan sampai ke bayi. Sekiranya MIRAPEXIN tidak dapat dielakkan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
MIRAPEXIN boleh menyebabkan halusinasi (melihat, mendengar atau merasakan perkara yang tidak ada). Sekiranya ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan mesin
MIRAPEXIN telah dikaitkan dengan kejadian mengantuk dan tidur secara tiba-tiba, terutamanya pada pesakit dengan penyakit Parkinson. Sekiranya anda mengalami kesan sampingan ini, elakkan memandu atau menggunakan mesin. Beritahu doktor anda jika ini berlaku.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Mirapexin: Posologi
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa doktor. Doktor anda akan memberi nasihat mengenai dos yang betul.
MIRAPEXIN boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Tablet harus ditelan dengan air.
penyakit Parkinson
Dos harian harus diambil dibahagikan kepada 3 dos yang sama.
Pada minggu pertama, dos biasa adalah 1 tablet MIRAPEXIN 0,088 mg tiga kali sehari (bersamaan dengan 0,264 mg sehari):
Dos ini akan dinaikkan setiap 5 hingga 7 hari seperti yang diarahkan oleh doktor anda sehingga gejala dikawal (dos penyelenggaraan).
Dos penyelenggaraan biasa ialah 1.1 mg sehari. Walau bagaimanapun, dosnya juga dapat ditingkatkan. Sekiranya perlu, doktor anda boleh meningkatkan dos tablet hingga maksimum 3.3 mg sehari pramipexole. Dos pemeliharaan yang lebih rendah dari tiga tablet MIRAPEXIN 0,088 mg sehari juga mungkin.
Pesakit dengan penyakit buah pinggang
Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang sederhana atau teruk doktor anda akan menetapkan dos yang lebih rendah untuk anda. Dalam kes ini, anda hanya perlu mengambil tablet sekali atau dua kali sehari. Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang sederhana, dos permulaan yang biasa adalah 1 tablet MIRAPEXIN 0,088 mg dua kali sehari. Sekiranya penyakit buah pinggang yang teruk, dos permulaan yang biasa hanya 1 tablet MIRAPEXIN 0,088 mg sehari.
Sindrom Kaki Gelisah
Dos biasanya diambil sekali sehari pada waktu petang, 2 - 3 jam sebelum tidur. Pada minggu pertama, dos biasa ialah 1 tablet MIRAPEXIN 0,088 mg sekali sehari (bersamaan dengan 0,088 mg sehari):
Dos ini akan dinaikkan setiap 4 hingga 7 hari seperti yang diarahkan oleh doktor anda sehingga gejala dikawal (dos penyelenggaraan).
Dos harian tidak boleh melebihi 6 tablet MIRAPEXIN 0.088 mg atau dos 0.54 mg (0.75 mg garam pramipexole).
Sekiranya anda berhenti mengambilnya selama lebih dari beberapa hari dan berhasrat untuk meneruskan rawatan, anda mesti memulakannya semula dengan dos yang lebih rendah. Anda kemudian boleh kembali ke dos anda seperti yang anda lakukan pada kali pertama. Minta nasihat doktor anda.
Doktor anda akan mengkaji semula rawatan anda selepas 3 bulan untuk memutuskan sama ada akan meneruskannya atau tidak.
Pesakit dengan penyakit buah pinggang
Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang yang teruk, rawatan dengan MIRAPEXIN mungkin tidak sesuai untuk anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil dos berlebihan Mirapexin
Sekiranya anda mengambil lebih banyak MIRAPEXIN daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda tidak mengambil terlalu banyak tablet,
- segera hubungi doktor anda atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat.
- Muntah, gelisah atau apa-apa kesan sampingan yang dijelaskan dalam bab ini (Kemungkinan kesan sampingan) mungkin berlaku.
Sekiranya anda terlupa mengambil MIRAPEXIN
Jangan risau. Cukup hilangkan dos sepenuhnya kemudian ambil yang berikutnya pada waktu biasa.
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil MIRAPEXIN
Jangan berhenti mengambil MIRAPEXIN tanpa bercakap dengan doktor anda terlebih dahulu. Sekiranya anda harus berhenti mengambil ubat ini, doktor anda akan mengurangkan dos anda secara beransur-ansur. Ini mengurangkan risiko gejala anda menjadi lebih teruk.
Sekiranya anda menghidap penyakit Parkinson, anda tidak boleh menghentikan rawatan dengan MIRAPEXIN secara tiba-tiba. Berhenti secara tiba-tiba boleh menyebabkan perkembangan keadaan perubatan yang disebut sindrom malignan neuroleptik yang boleh menimbulkan risiko kesihatan yang lebih besar. Gejala termasuk:
- akinesia (kehilangan pergerakan otot),
- kekejangan otot,
- demam,
- tekanan darah tidak stabil,
- takikardia (peningkatan kadar jantung),
- kekeliruan,
- tahap kesedaran yang berkurang (mis. koma)
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Mirapexin
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Penilaian kesan sampingan ini berdasarkan frekuensi berikut:
Sangat biasa, ia mungkin mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang
Biasa berlaku sehingga 1 dari 10 orang
Tidak biasa, ia boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang
Jarang berlaku sehingga 1 dari 1,000 orang
Sangat jarang berlaku, boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang
S.dan menghidap penyakit Parkinson, anda mungkin mengalami kesan sampingan berikut:
Sangat biasa:
- Dyskinesia (mis. Pergerakan anggota badan yang tidak disengajakan dan tidak normal)
- Mengantuk
- Pening
- Mual (berasa sakit)
Biasa:
- Dorongan untuk berkelakuan dengan cara yang tidak biasa
- Halusinasi (melihat, mendengar atau merasakan perkara yang tidak ada)
- Kekeliruan
- Keletihan (rasa keletihan)
- Kurang tidur (insomnia)
- Pengekalan cecair, biasanya di kaki (edema periferal)
- Sakit kepala
- Hipotensi (tekanan darah rendah)
- Mimpi yang tidak normal
- Sembelit
- Perubahan penglihatan
- Muntah (berasa sakit)
- Berat badan disertai dengan penurunan selera makan
Tidak biasa:
- Paranoia (mis. Ketakutan yang berlebihan untuk kesejahteraan seseorang)
- Kecelaruan
- Mengantuk pada waktu siang yang berlebihan dan episod tidur tiba-tiba
- Amnesia (gangguan ingatan)
- Hyperkinesia (peningkatan pergerakan dan ketidakupayaan untuk tetap tenang)
- Pertambahan berat badan
- Reaksi alergi (mis. Ruam, gatal-gatal, hipersensitiviti)
- Pengsan
- Kegagalan jantung (masalah jantung yang boleh menyebabkan sesak nafas atau pergelangan kaki bengkak) *
- Rembesan hormon antidiuretik yang tidak betul *
- Keresahan
- Dyspnea (kesukaran bernafas)
- Cegukan
- Pneumonia (jangkitan paru-paru)
- Ketidakupayaan untuk menahan dorongan, dorongan atau godaan untuk mengambil tindakan yang mungkin memudaratkan anda atau orang lain, yang boleh merangkumi:
- Dorongan kuat untuk berjudi secara berlebihan walaupun mempunyai akibat peribadi atau keluarga yang serius.
- Perubahan atau peningkatan minat dan tingkah laku seksual yang menyebabkan anda atau orang lain menjadi perhatian penting, misalnya, peningkatan dorongan seks.
- Belanja atau perbelanjaan yang berlebihan dan tidak terkawal.
- Makan berlebihan (makan sejumlah besar makanan dalam jangka waktu yang singkat) atau makan secara kompulsif (makan lebih banyak makanan daripada biasa dan lebih banyak daripada yang diperlukan untuk memuaskan selera anda) *
- Delirium (pengurangan kesedaran, kebingungan, kehilangan rasa kenyataan)
Jarang:
- Mania (kegelisahan, perasaan gembira atau terlalu bersemangat)
Beritahu doktor anda jika anda mengalami salah satu tingkah laku ini; akan menerangkan cara mengurus atau mengurangkan simptom anda.
Untuk kesan yang tidak diingini ditandai dengan * tidak mungkin membuat anggaran frekuensi yang tepat kerana kesan yang tidak diingini ini tidak diperhatikan dalam kajian klinikal di antara 2,762 pesakit yang dirawat dengan pramipexole. Kategori frekuensi mungkin tidak lebih besar daripada "tidak biasa".
Sekiranya anda menghidapi Sindrom Kaki Gelisah, anda mungkin mengalami kesan sampingan berikut:
Sangat biasa:
- Mual (berasa sakit)
Biasa:
- Gangguan tidur, seperti sukar tidur (insomnia) dan mengantuk
- Keletihan (rasa keletihan)
- Sakit kepala
- Mimpi yang tidak normal
- Sembelit
- Pening
- Muntah (berasa sakit)
Tidak biasa:
- Dorongan untuk berkelakuan dengan cara yang tidak biasa *
- Kegagalan jantung (masalah jantung yang boleh menyebabkan sesak nafas atau pergelangan kaki bengkak) *
- Rembesan hormon antidiuretik yang tidak betul *
- Dyskinesia (mis. Pergerakan anggota badan yang tidak disengajakan dan tidak normal)
- Hyperkinesia (peningkatan pergerakan dan ketidakupayaan untuk tetap tenang) *
- Paranoia (mis. Ketakutan yang berlebihan untuk kesejahteraan seseorang) *
- Kecelaruan *
- Amnesia (gangguan ingatan) *
- Halusinasi (melihat, mendengar atau merasakan perkara yang tidak ada)
- Kekeliruan
- Mengantuk pada waktu siang yang berlebihan dan episod tidur tiba-tiba
- Pertambahan berat badan
- Hipotensi (tekanan darah rendah)
- Pengekalan cecair, biasanya di kaki (edema periferal)
- Reaksi alergi (mis. Ruam, gatal-gatal, hipersensitiviti)
- Pengsan
- Keresahan
- Perubahan penglihatan
- Berat badan disertai dengan penurunan selera makan
- Dyspnea (kesukaran bernafas)
- Cegukan
- Pneumonia (jangkitan paru-paru) *
- Ketidakupayaan untuk menahan dorongan, dorongan atau godaan untuk mengambil tindakan yang mungkin memudaratkan anda atau orang lain, yang boleh merangkumi:
- Dorongan kuat untuk berjudi secara berlebihan walaupun ada akibat peribadi atau keluarga yang serius. *
- Perubahan atau peningkatan minat dan tingkah laku seksual yang menyebabkan anda atau orang lain menjadi perhatian penting, contohnya, peningkatan keinginan seks. *
- Membeli-belah atau perbelanjaan yang berlebihan dan tidak terkawal. *
- Makan berlebihan (makan sejumlah besar makanan dalam jangka waktu yang singkat) atau makan secara kompulsif (makan lebih banyak makanan daripada biasa dan lebih banyak daripada yang diperlukan untuk memuaskan selera anda) *
- Mania (pergolakan, perasaan euforia atau kegembiraan berlebihan) *
- Delirium (pengurangan kesedaran, kekeliruan, kehilangan rasa kenyataan) *
Beritahu doktor anda jika anda mengalami salah satu tingkah laku ini; akan menerangkan cara mengurus atau mengurangkan simptom anda.
Untuk kesan yang tidak diingini ditandai dengan * tidak mungkin membuat anggaran frekuensi yang tepat kerana kesan yang tidak diingini ini tidak diperhatikan dalam kajian klinikal di antara 1,395 pesakit yang dirawat dengan pramipexole. Kategori frekuensi mungkin tidak lebih besar daripada "tidak biasa".
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi MIRAPEXIN
Bahan aktif adalah pramipexole
Setiap tablet mengandungi 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg atau 1,1 mg pramipexole sebagai 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, atau 1,5 mg, masing-masing pramipexole dihydrochloride monohydrate.
Bahan-bahan lain adalah: manitol, pati jagung, silika koloid anhidrat, povidone K25, magnesium stearat
Seperti apa MIRAPEXIN dan kandungan peknya
Tablet MIRAPEXIN 0.088 mg berwarna putih, bulat, rata dan tidak mudah pecah
Tablet MIRAPEXIN 0.18 mg dan MIRAPEXIN 0.35 mg berwarna putih, berbentuk bujur dan rata. Mereka terukir di kedua sisi dan boleh dibahagi dua.
Tablet MIRAPEXIN 0.7 mg dan MIRAPEXIN 1.1 mg berwarna putih, bulat dan rata. Mereka terukir di kedua sisi dan boleh dibahagi dua.
Semua tablet mempunyai logo Boehringer Ingelheim yang timbul di satu wajah dan kod P6, P7, P8, P9, atau P11 di sisi lain, mewakili kekuatan tablet, masing-masing 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0, 7 mg dan 1.1 mg.
Semua kekuatan MIRAPEXIN terdapat dalam lepuh aluminium masing-masing 10 tablet, dibungkus dalam kadbod yang mengandungi 3 atau 10 lepuh (30 atau 100 tablet).
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
JADUAL MIRAPEXIN 0.7 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi 1.0 mg pramipexole dihydrochloride monohydrate bersamaan dengan 0.7 mg pramipexole.
Catatan:
Dos pramipexole yang diterbitkan dalam literatur merujuk kepada garam, oleh itu dos akan dinyatakan dalam bentuk asas pramipexole dan garam pramipexole (dalam kurungan).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet berwarna putih, rata, bulat, dicetak di kedua sisi dan mempunyai kod timbul (di satu sisi kod P9 dan di sebelah lain logo Boehringer Ingelheim).
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
MIRAPEXIN ditunjukkan pada orang dewasa untuk rawatan simptomatik penyakit Parkinson idiopatik, baik bersendirian (tanpa levodopa) atau dalam kombinasi dengan levodopa, iaitu semasa penyakit, pada tahap lanjut apabila kesan levodopa hilang atau menjadi tidak berterusan dan turun naik kesan "terapeutik (turun naik pada akhir dos atau" hidup / mati ").
MIRAPEXIN ditunjukkan pada orang dewasa untuk rawatan simptomatik sindrom Kaki Gelisah idiopatik sederhana hingga teruk dalam dos hingga 0,54 mg asas (0,75 mg garam) (lihat bahagian 4.2).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
penyakit Parkinson
Dos harian diberikan 3 kali sehari dalam dos yang sama.
Rawatan awal
Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur bermula dengan 0.264 mg asas (0.375 mg garam) sehari dan kemudian meningkat setiap 5-7 hari. Untuk setiap pesakit perlu meningkatkan dos secara beransur-ansur sehingga manfaat terapeutik maksimum dicapai, dengan syarat tidak ada kesan sampingan yang serius.
Sekiranya diperlukan peningkatan dos selanjutnya, dos harian dapat ditingkatkan sebanyak 0.54 mg asas (0.75 mg garam) pada selang mingguan hingga dos maksimum 3.3 mg asas (4.5 mg garam) sehari. Walau bagaimanapun, diperhatikan bahawa pada dos melebihi 1.5 mg / hari (garam) kes-kes somnolensi lebih kerap berlaku (lihat bahagian 4.8 Kesan yang tidak diingini).
Rawatan penyelenggaraan
Dos pramipexole individu untuk setiap pesakit hendaklah antara 0.264 mg asas (0.375 mg garam) dan maksimum 3.3 mg asas (4.5 mg garam) sehari. Dalam kajian klinikal, semasa peningkatan dos, pramipexole terbukti berkesan bermula pada dosis 1,1 mg basa (1,5 mg garam) sehari. Penyesuaian dos lebih lanjut harus dilakukan dengan mengambil kira tindak balas klinikal dan kejadian reaksi buruk . Dalam kajian klinikal, kira-kira 5% pesakit dirawat dengan dos di bawah 1.1 mg asas (1.5 mg garam). Pada penyakit Parkinson yang sudah lanjut, dos harian melebihi 1.1 mg asas (1.5 mg garam) mungkin berkesan pada pesakit di mana pengurangan terapi levodopa diinginkan. Dianjurkan agar dos levodopa dikurangkan baik semasa peningkatan dos MIRAPEXIN dan semasa terapi penyelenggaraan, berdasarkan tindak balas pesakit individu (lihat bahagian 4.5).
Penamatan rawatan
Penghentian terapi dopaminergik secara tiba-tiba boleh menyebabkan perkembangan sindrom malignan neuroleptik. Pramipexole secara beransur-ansur berkurang dalam jumlah 0.54 mg asas (0.75 mg garam sehari sehingga dos harian dikurangkan menjadi 0.54 mg asas (0.75 mg garam) ) Selepas itu dos harus dikurangkan sebanyak 0.264 mg asas (0.375 mg garam) sehari (lihat bahagian 4.4).
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Penghapusan pramipexole bergantung pada fungsi buah pinggang. Jadual dos berikut disarankan untuk memulakan terapi:
Pesakit dengan pelepasan kreatinin melebihi 50 ml / min tidak memerlukan pengurangan dos harian atau kekerapan pemberian.
Pada pesakit dengan pelepasan kreatinin antara 20 dan 50 ml / min dos MIRAPEXIN harian harus dibahagikan kepada dua pentadbiran, bermula dengan 0.088 mg asas (0.125 mg garam) dua kali sehari (0.176 mg asas / 0.25 mg garam sehari ). Dos harian maksimum 1.57 mg asas (2.25 mg garam) tidak boleh dilebihi.
Pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang dari 20 ml / min MIRAPEXIN harus diberikan sebagai dos sekali sehari bermula pada 0.088 mg asas (0.125 mg garam) sehari.
Sekiranya fungsi ginjal menurun semasa terapi penyelenggaraan, dos harian MIRAPEXIN harus dikurangkan dengan penurunan peratusan pelepasan kreatinin yang sama; sebagai contoh jika pelepasan kreatinin menurun sebanyak 30%, dos harian MIRAPEXIN harus dikurangkan sebanyak 30%. Dos harian harus diberikan dua kali jika pelepasan kreatinin antara 20 dan 50ml / min, dan sekali sehari jika pelepasan kreatinin kurang dari 20ml / min.
Pesakit dengan gangguan hepatik
Kehadiran gangguan hepatik tidak mungkin memerlukan pengurangan dos, kerana kira-kira 90% bahan aktif yang diserap dikeluarkan melalui buah pinggang. Walau bagaimanapun, kemungkinan pengaruh kekurangan hati pada farmakokinetik MIRAPEXIN tidak diketahui.
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan MIRAPEXIN pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun belum terbukti. Tidak ada penggunaan MIRAPEXIN yang relevan pada populasi pediatrik dalam penyakit Parkinson.
Sindrom Kaki Gelisah
Dos permulaan MIRAPEXIN yang disyorkan ialah 0.088 mg asas (0.125 mg garam) diambil sekali sehari 2-3 jam sebelum tidur. Bagi pesakit yang memerlukan pelepasan simptomatik tambahan, dos dapat ditingkatkan setiap 4-7 hari hingga maksimum 0,54 mg dasar (0,75 mg garam) sehari (seperti ditunjukkan dalam jadual di bawah).
Respon pesakit harus dinilai setelah 3 bulan menjalani rawatan dan perlunya rawatan yang berterusan harus dipertimbangkan semula. Sekiranya rawatan terganggu selama lebih dari beberapa hari, rawatan harus dimulakan semula dengan titrasi dos seperti yang ditunjukkan di atas.
Penamatan rawatan
Oleh kerana dos harian untuk rawatan Sindrom Kaki Gelisah tidak melebihi 0.54 mg asas (0.75 mg garam) Pentadbiran MIRAPEXIN dapat dihentikan tanpa mereda. Dalam kajian yang dikendalikan plasebo selama 26 minggu, setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, kesan pemulihan (memburukkan lagi keparahan gejala RLS berbanding dengan baseline) dilihat pada 10% pesakit (14 daripada 135).Kesan ini serupa untuk semua dos.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Penghapusan pramipexole bergantung pada fungsi ginjal.Pesakit dengan pelepasan kreatinin lebih besar daripada 20 ml / min tidak memerlukan pengurangan dos harian.
Penggunaan MIRAPEXIN belum dikaji pada pesakit yang menjalani hemodialisis atau pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.
Pesakit dengan gangguan hepatik
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan hati, kerana kira-kira 90% bahan aktif yang diserap dikeluarkan melalui buah pinggang.
Populasi kanak-kanak
Penggunaan MIRAPEXIN tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan.
Sindrom Tourette
Populasi kanak-kanak
Penggunaan MIRAPEXIN tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana keselamatan dan keberkesanan belum terbukti pada populasi ini. MIRAPEXIN tidak boleh digunakan pada kanak-kanak atau remaja dengan sindrom Tourette kerana keseimbangan risiko-manfaat negatif untuk keadaan ini (lihat bahagian 5.1).
Kaedah pentadbiran
Tablet harus diberikan secara oral, ditelan dengan air, dengan atau tanpa makanan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Ketika meresepkan MIRAPEXIN kepada pasien dengan gangguan ginjal dengan penyakit Parkinson, pengurangan dosis disarankan seperti yang dijelaskan dalam bahagian 4.2.
Halusinasi
Kesan rawatan yang tidak diingini yang diketahui dengan agonis dopamin dan levodopa adalah kejadian halusinasi. Pesakit harus diberitahu bahawa halusinasi (terutama visual) mungkin berlaku.
Dyskinesia
Pada penyakit Parkinson yang maju, dyskinesia mungkin berlaku dalam kombinasi dengan levodopa semasa titrasi awal MIRAPEXIN. Sekiranya ini berlaku, dos levodopa harus dikurangkan.
Bermulanya episod tidur dan mengantuk secara tiba-tiba
Pramipexole boleh menyebabkan kejadian mengantuk dan tidur secara tiba-tiba, terutama pada pesakit dengan penyakit Parkinson. Dalam kes yang jarang berlaku, tidur secara tiba-tiba dilaporkan berlaku semasa aktiviti siang hari, kadang-kadang tanpa tanda amaran atau tanda amaran. Pesakit yang dirawat dengan MIRAPEXIN harus diberitahu tentang hal ini dan berhati-hati untuk berhati-hati semasa memandu atau mengoperasikan mesin. Selain itu, pengurangan dosis atau penghentian terapi dapat dipertimbangkan. Oleh kerana kemungkinan kesan tambahan, berhati-hati harus diberikan apabila pesakit mengambil produk ubat penenang atau alkohol dalam kombinasi dengan pramipexole (lihat bahagian 4.5, 4.7 dan 4.8).
Gangguan kawalan impuls
Pesakit harus dipantau secara berkala untuk perkembangan gangguan kawalan impuls. Pesakit dan penjaga mereka harus diberitahu bahawa gejala tingkah laku gangguan kawalan impuls termasuk perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksual, membeli-belah atau membeli-belah, makan, boleh berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin, termasuk MIRAPEXIN. Makan berlebihan dan makan kompulsif Sekiranya gejala tersebut berkembang, pengurangan dos / penarikan secara beransur-ansur harus dipertimbangkan.
Mania dan kecelaruan
Pesakit harus dipantau secara berkala untuk perkembangan mania dan delirium. Pesakit dan penjaga mereka harus sedar bahawa mania dan kecelaruan boleh berlaku pada pesakit yang dirawat dengan pramipexole. Sekiranya gejala seperti itu berkembang, pengurangan dos / penarikan secara beransur-ansur harus dipertimbangkan.
Pesakit dengan gangguan psikotik
Pesakit dengan gangguan psikotik harus dirawat dengan agonis dopamin hanya jika manfaat berpotensi melebihi risiko yang berpotensi.
Pemberian bersama produk ubat antipsikotik dengan pramipexole harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Pemeriksaan oftalmologi
Pemeriksaan oftalmologi disyorkan secara berkala atau jika berlaku perubahan penglihatan.
Penyakit kardiovaskular yang teruk
Sekiranya penyakit kardiovaskular teruk, perhatian khusus diperlukan. Pemantauan tekanan darah dianjurkan, terutama pada awal perawatan, kerana risiko umum hipotensi postural yang berkaitan dengan terapi dopaminergik.
Sindrom malignan neuroleptik
Gejala sindrom malignan neuroleptik telah dilaporkan berikutan penghentian terapi dopaminergik secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.2).
Lebih teruk
Data literatur menunjukkan bahawa rawatan Sindrom Kaki Gelisah dengan produk ubat dopaminergik boleh menyebabkan kemerosotan.
Pemburukan melibatkan permulaan gejala awal pada waktu petang (atau bahkan pada waktu petang), pemburukan gejala, dan penyebaran gejala untuk melibatkan bahagian lain. Fenomena memburuk (augmentation) secara khusus dikaji dalam kajian klinikal terkawal yang berlangsung selama 26 minggu. Peningkatan diperhatikan pada 11.8% pesakit yang menjalani terapi pramipexole (N = 152) dan pada 9.4% pesakit yang menggunakan plasebo (N = 149). Analisis Kaplan-Meier yang menilai masa yang diperlukan untuk permulaan memburuk (peningkatan) tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan antara kedua kumpulan rawatan, pramipexole dan plasebo.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pengikatan protein plasma
Pramipexole mempunyai pertalian yang sangat rendah untuk protein plasma (biotransformasi yang diamati pada manusia adalah minimum. Oleh itu, interaksi dengan produk ubat lain yang mempengaruhi pengikatan protein plasma atau penghapusan oleh biotransformasi tidak mungkin. Oleh kerana antikolinergik dihilangkan terutamanya oleh biotransformasi, kemungkinan interaksi terbatas, walaupun "interaksi dengan antikolinergik belum dipelajari. Tidak ada" interaksi farmakokinetik dengan selegiline dan levodopa.
Inhibitor / pesaing penghapusan buah pinggang aktif
Cimetidine mengakibatkan pengurangan pembersihan ginjal pramipexole sekitar 34%, mungkin melalui penghambatan rembesan oleh sistem pengangkutan kationik tubulus ginjal. Oleh itu, produk ubat-ubatan yang menghalang mekanisme penghapusan ginjal aktif ini atau yang dihilangkan melalui jalan ini, seperti cimetidine, amantadine, mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine dan procainamide, boleh berinteraksi dengan pramipexole yang mengakibatkan penurunan pembersihan. peluang untuk pengurangan dos pramipexole.
Gabungan dengan levodopa
Apabila MIRAPEXIN diberikan bersama dengan levodopa, disyorkan untuk mengurangkan dos levodopa dan memastikan dos produk ubat antiparkinsonia yang lain tetap berterusan sambil meningkatkan dos MIRAPEXIN.
Oleh kerana kemungkinan kesan tambahan, berhati-hati apabila pesakit mengambil ubat penenang atau alkohol dalam kombinasi dengan pramipexole (lihat bahagian 4.4, 4.7 dan 4.8).
Ubat Antipsikotik
Pemberian bersama produk ubat antipsikotik dengan pramipexole harus dielakkan (lihat bahagian 4.4) misalnya jika kesan antagonis dapat diharapkan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Kesan pada kehamilan dan penyusuan pada wanita belum dikaji. Pramipexole tidak teratogenik pada tikus dan arnab, tetapi embriooksik pada tikus pada dos toksik ibu (lihat bahagian 5.3). MIRAPEXIN tidak boleh digunakan. Semasa kehamilan kecuali jika diperlukan, hanya sekiranya faedah berpotensi membenarkan potensi risiko kepada janin.
Masa makan
Oleh kerana rawatan dengan pramipexole menghalang rembesan prolaktin pada manusia, perencatan penyusuan mungkin berlaku.
Pada wanita, tidak ada kajian mengenai perkumuhan pramipexole dalam susu manusia yang dilakukan. Pada tikus, kepekatan zat aktif, yang dinilai oleh radiolabelling, pada susu lebih tinggi daripada dalam darah. Oleh kerana data klinikal tidak tersedia, MIRAPEXIN tidak seharusnya diberikan semasa penyusuan. "masa makan. Walau bagaimanapun, jika pemberiannya diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kesuburan
Tidak ada kajian mengenai kesan pramipexole pada kesuburan manusia. Dalam kajian haiwan, pramipexole mengubah kitaran oestrus dan mengurangkan kesuburan pada wanita, seperti yang diharapkan untuk agonis dopamin. Walau bagaimanapun, kajian ini tidak menunjukkan kesan langsung atau tidak langsung terhadap kesuburan lelaki.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
MIRAPEXIN mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin.
Halusinasi atau mengantuk mungkin berlaku.
Pesakit yang dirawat dengan MIRAPEXIN yang mengalami kejadian mengantuk dan / atau episod tidur yang tiba-tiba harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau melakukan aktiviti di mana kewaspadaan yang tidak mencukupi dapat menyebabkan mereka atau orang lain berisiko mengalami kemalangan serius atau kematian (contohnya mesin berjalan) sehingga episod tersebut berulang dan rasa mengantuk telah hilang (lihat juga bahagian 4.4, 4.5 dan 4.8).
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk dijangka
Reaksi buruk berikut dijangka berlaku dengan penggunaan MIRAPEXIN: impian yang tidak normal, amnesia, gejala tingkah laku gangguan kawalan dan impuls seperti makan berlebihan, membeli-belah kompulsif, hiperseksualiti, perjudian patologi, kegagalan jantung, kekeliruan mental, sembelit, kecelaruan, pening, dyskinesia, dyspnoea, keletihan, halusinasi, sakit kepala, cegukan, hiperkinesia, hiperfagia, hipotensi, rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai, insomnia, perubahan libido, mual, paranoia, edema periferal, radang paru-paru, pruritus, ruam dan reaksi hipersensitiviti lain; gelisah, mengantuk, episod tidur tiba-tiba, sinkop, perubahan visual termasuk diplopia, penglihatan kabur dan ketajaman penglihatan menurun, muntah, penurunan berat badan disertai dengan penurunan selera makan, kenaikan berat badan.
Berdasarkan analisis data yang dikumpulkan dari kajian plasebo, yang terdiri daripada 1923 pesakit yang dirawat dengan pramipexole dan 1,354 pesakit yang dirawat dengan plasebo, reaksi buruk sering dilaporkan pada kedua-dua kumpulan tersebut. 63% pesakit yang dirawat dengan pramipexole dan 52% dari placebo pesakit melaporkan sekurang-kurangnya satu reaksi buruk.
Jadual 1 dan 2 menunjukkan kekerapan tindak balas ubat buruk dari ujian klinikal terkawal plasebo untuk kedua-dua penyakit Parkinson dan Sindrom Kaki Gelisah. Reaksi ubat buruk yang dilaporkan dalam jadual ini adalah reaksi yang berlaku pada 0.1% atau lebih pesakit yang dirawat dengan pramipexole dan yang dilaporkan lebih kerap pada pesakit yang dirawat dengan pramipexole daripada yang dirawat dengan plasebo, atau di mana reaksi tersebut dianggap relevan secara klinikal. Sebilangan besar reaksi ubat yang merugikan adalah ringan hingga sederhana, ia biasanya berlaku pada permulaan terapi dan kemudian hilang dengan rawatan berterusan.
Dalam kelas organ sistem, reaksi buruk disenaraikan mengikut kekerapan (bilangan pesakit yang dijangka mengalami reaksi), menggunakan nilai berikut: (sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,
Penyakit Parkinson, kejadian buruk yang paling biasa
Reaksi ubat buruk yang paling kerap dilaporkan (≥ 5%) pada pesakit penyakit Parkinson lebih kerap dengan rawatan pramipexole berbanding dengan plasebo adalah mual, dyskinesia, hipotensi, pening, mengantuk, insomnia, sembelit, halusinasi, sakit kepala dan rasa letih. Kejadian somnolensi lebih tinggi pada dos yang melebihi 1.5 mg garam sehari (lihat bahagian 4.2). Reaksi ubat buruk yang lebih kerap berkaitan dengan levodopa adalah dyskinesia. Hipotensi mungkin berlaku pada awal hari. Rawatan, terutamanya jika pramipexole adalah dititikberatkan terlalu cepat.
Jadual 1: Penyakit Parkinson
1 Kesan sampingan ini telah diperhatikan dalam pengalaman selepas pemasaran. Dengan kepastian 95%, kategori frekuensi tidak lebih besar daripada yang tidak biasa, tetapi mungkin kurang.Anggaran frekuensi yang tepat tidak mungkin berlaku kerana kesan yang tidak diingini tidak berlaku dalam pangkalan data percubaan klinikal 2,762 pesakit penyakit Parkinson yang dirawat dengan pramipexole.
Sindrom Kaki Gelisah, reaksi buruk yang paling biasa
Reaksi ubat buruk yang paling kerap dilaporkan (≥ 5%) pada pesakit dengan Restless Legs Syndrome yang dirawat dengan pramipexole adalah mual, sakit kepala, pening dan keletihan. Mual dan keletihan dilaporkan lebih kerap pada pesakit wanita yang dirawat dengan pramipexole (masing-masing 20.8% dan 10.5%) jika dibandingkan dengan lelaki (masing-masing 6.7% dan 7.3%).
Jadual 2: Sindrom Kaki Gelisah
1 Kesan yang tidak diingini telah diperhatikan dalam pengalaman selepas pemasaran. Dengan kepastian 95%, kategori frekuensi tidak lebih besar daripada yang tidak biasa, tetapi mungkin lebih rendah. Anggaran frekuensi yang tepat tidak mungkin dilakukan kerana kesan yang tidak diingini tidak berlaku di klinik pangkalan data percubaan 1,395 pesakit dengan Sindrom Kaki Gelisah yang dirawat dengan pramipexole.
Mengantuk
Pramipexole biasanya dikaitkan dengan rasa mengantuk dan sering dikaitkan dengan rasa mengantuk yang berlebihan pada waktu siang dan episod tidur yang tiba-tiba (lihat juga bahagian 4.4).
Perubahan dalam libido
Pramipexole jarang dikaitkan dengan perubahan libido (peningkatan atau penurunan).
Gangguan kawalan impuls
Perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksualiti, membeli-belah atau membeli-belah kompulsif, makan berlebihan dan makan kompulsif boleh berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin, termasuk MIRAPEXIN (lihat bahagian 4.4).
Dalam kajian cross-sectional, retrospektif dan kawalan kes terhadap 3.090 pesakit dengan penyakit Parkinson, 13.6% daripada semua pesakit yang dirawat dengan ubat dopaminergik atau bukan dopaminergik mempunyai gejala gangguan kawalan impuls selama enam bulan terakhir. Manifestasi yang diperhatikan termasuk perjudian patologi, membeli-belah kompulsif, pesta makan, dan tingkah laku seksual kompulsif (hiperseksualiti). Kemungkinan faktor risiko bebas untuk gangguan kawalan impuls termasuk rawatan dopaminergik dan rawatan dopaminergik dengan dos yang lebih tinggi, usia lebih muda (≤ 65 tahun), tidak berkahwin dan pesakit -dikenal dengan keakraban dengan perjudian patologi.
Kegagalan jantung
Dalam ujian klinikal dan pengalaman selepas pemasaran, kegagalan jantung telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan pramipexole. Dalam kajian farmakepidemiologi penggunaan pramipexole dikaitkan dengan peningkatan risiko kegagalan jantung jika dibandingkan dengan penggunaan non pramipexole (nisbah bahaya diperhatikan 1.86; 95% CI, 1.21-2.85).
04.9 Overdosis
Tidak ada pengalaman langsung mengenai overdosis; bagaimanapun, reaksi buruk yang diharapkan adalah yang berkaitan dengan profil farmakodinamik agonis dopamin, oleh itu: loya, muntah, hiperkinesis, halusinasi, pergolakan dan hipotensi. Tidak ada penawar yang ditetapkan untuk overdosis agonis dopamin. Sekiranya terdapat tanda-tanda rangsangan sistem saraf pusat, agen neuroleptik boleh digunakan. Rawatan overdosis mungkin memerlukan tindakan sokongan umum bersama dengan lavage gastrik, pentadbiran cecair intravena, pentadbiran arang aktif, dan pemantauan elektrokardiografi.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: ubat anti-Parkinson, agonis dopamin, kod ATC: N04BC05.
Mekanisme tindakan
Pramipexole adalah agonis dopamin dan mengikat dengan selektiviti dan kekhususan yang tinggi terhadap reseptor subfamily D2 dopamin, di mana ia mempunyai pertalian keutamaan untuk reseptor D3; ia dikurniakan dengan aktiviti intrinsik yang lengkap.
Pramipexole mengurangkan kekurangan motor Parkinsonian dengan merangsang reseptor dopamin dalam striatum. Kajian praklinikal menunjukkan bahawa pramipexole menghalang sintesis, pembebasan dan pergantian dopamin.
Mekanisme tindakan pramipexole dalam rawatan Sindrom Restless Legs tidak diketahui. Bukti neurofarmakologi menunjukkan penglibatan sistem dopaminergik utama.
Kesan farmakodinamik
Penurunan bergantung pada dos prolaktin diperhatikan pada sukarelawan yang sihat. Dalam kajian klinikal pada sukarelawan yang sihat, di mana tablet pelepasan jangka panjang MIRAPEXIN dititrasi lebih cepat daripada yang disyorkan (setiap 3 hari) hingga 3,15 mg asas pramipexole (4,5 mg garam) sehari, itu adalah peningkatan tekanan darah dan denyut jantung adalah diperhatikan. Kesan ini tidak dilihat dalam kajian pesakit.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal dalam penyakit Parkinson
Pada pesakit, pramipexole melegakan tanda dan gejala penyakit Parkinson idiopatik. Ujian klinikal terkawal plasebo melibatkan kira-kira 1.800 pesakit dengan tahap I hingga V Hoehn dan Yahr yang dirawat dengan pramipexole. Dari jumlah tersebut, kira-kira 1.000 pesakit berada pada tahap penyakit yang paling maju, menerima terapi levodopa bersamaan, dan menderita komplikasi motorik.
Pada peringkat awal dan akhir penyakit Parkinson, keberkesanan pramipexole dalam ujian klinikal terkawal dipertahankan selama kira-kira enam bulan. Dalam tindak lanjut terbuka yang berlangsung lebih dari tiga tahun, tidak ada tanda-tanda penurunan keberkesanannya.
Dalam percubaan klinikal dua tahun buta terkawal, rawatan awal dengan pramipexole melambatkan permulaan komplikasi motor dan jika dibandingkan dengan rawatan levodopa awal, mengurangkan kekerapannya. Komplikasi motor tertunda yang dicapai dengan pramipexole harus mengimbangi keberkesanan levodopa yang lebih besar pada fungsi motor (seperti yang diukur dengan perubahan min dalam skor UPDRS). Kejadian halusinasi dan somnolensi secara keseluruhannya lebih tinggi semasa fasa titrasi pada kumpulan pramipexole.Namun, tidak ada perbezaan yang signifikan semasa fasa pemeliharaan. Aspek-aspek ini harus dipertimbangkan ketika memulakan rawatan dengan pramipexole pada pesakit dengan penyakit Parkinson.
Populasi kanak-kanak
Agensi Ubat-ubatan Eropah telah mengetepikan kewajiban untuk menyerahkan hasil kajian dengan MIRAPEXIN di semua subset populasi pediatrik dalam penyakit Parkinson (lihat bahagian 4.2 untuk maklumat mengenai penggunaan pediatrik).
Keberkesanan dan keselamatan klinikal dalam Sindrom Kaki Gelisah
Keberkesanan pramipexole dinilai dalam empat ujian klinikal terkawal plasebo pada kira-kira 1.000 pesakit dengan Sindrom Kaki Gelisah idiopatik sederhana hingga sangat teruk.
Perubahan min dari garis dasar dalam skala pengukuran Sindrom Restless Legs (IRLS) dan "Keseluruhan Peningkatan Kesan Klinikal (CGI-I)" adalah parameter keberkesanan utama hasil. Perbezaan diperhatikan untuk kedua-dua parameter utama. Secara statistik signifikan untuk pramipexole 0.25 mg, 0.5 mg dan 0.75 mg kumpulan garam pramipexole berbanding dengan plasebo. Selepas 12 minggu rawatan, skor IRLS asas menurun dari 23.5 hingga 14.1 mata untuk plasebo dan 23.4 hingga 9.4 mata untuk pramipexole (dos gabungan). Perbezaan min yang disesuaikan adalah - 4.3 mata (95% CI -6.4; -2.1 mata, oleh p
Dalam kajian terkawal plasebo dengan polisomnografi selama 3 minggu, MIRAPEXIN mengurangkan jumlah pergerakan anggota badan secara berkala semasa tidur.
Dalam percubaan klinikal yang dikendalikan plasebo, "keberkesanan jangka panjang pramipexole dinilai. Selepas 26 minggu rawatan, c" adalah penurunan min yang disesuaikan dalam skor total IRLS sebanyak 13.7 mata dan 11.1 mata. Dalam kumpulan pramipexole dan dalam kumpulan plasebo, masing-masing, dengan perbezaan min yang signifikan secara statistik (p = 0.008) -2.6. Kadar responden pada skala CGI-I (bertambah baik, jauh lebih baik) adalah 50.3% (80/159) untuk plasebo dan 68.5% (111/162) untuk pramipexole (p = 0.001) yang sesuai dengan bilangan yang diperlukan untuk merawat (NNT) daripada 6 pesakit (95% CI: 3.5, 13.4).
Populasi kanak-kanak
Agensi Ubat-ubatan Eropah telah menangguhkan kewajiban untuk menyerahkan hasil kajian dengan MIRAPEXIN dalam satu atau lebih subset populasi pediatrik dalam Restless Legs Syndrome (lihat bahagian 4.2 untuk maklumat mengenai penggunaan pediatrik).
Keberkesanan dan keselamatan klinikal dalam sindrom Tourette
Keberkesanan pramipexole (0,0625-0,5 mg / hari) pada pesakit kanak-kanak berumur 6-17 tahun dengan sindrom Tourette dinilai dalam dos fleksibel 6-minggu, double-blind, rawak, terkawal berbanding plasebo. Sebanyak 63 pesakit ( 43 dirawat dengan pramipexole, 20 dengan plasebo) secara rawak. Titik akhir utama adalah perubahan dari garis dasar dalam Total Tic Score (TTS) yang diukur mengikut Yale Global Tic Severity Scales (YGTSS). Tidak ada perbezaan yang diamati antara pramipexole dan plasebo untuk kedua-dua titik akhir primer atau mana-mana titik akhir keberkesanan sekunder termasuk skor total YGTSS, Kesan Peningkatan Global Pesakit (PGI-I), Kesan Peningkatan Global Klinikal (CGI). -I) atau Kesan Global Klinikal terhadap Keparahan Penyakit (CGI-S). Kejadian buruk yang berlaku pada sekurang-kurangnya 5% pesakit yang tergolong dalam kumpulan pramipexole dan paling biasa pada pesakit yang dirawat pramipexole berbanding dengan pesakit yang dirawat dengan plasebo adalah keadaan: sakit kepala (27.9%, plasebo 25.0%), mengantuk (7.0%, plasebo 5.0%), mual (18.6%, plasebo 10.0%), muntah (11.6%, plasebo 0.0%), sakit perut atas (7.0%, plasebo 5.0%), hipotensi ortostatik ( 9.3%, plasebo 5.0%), myalgia (9.3%, plasebo 5.0%), gangguan tidur (7.0%, plasebo 0.0%), dyspnoea (7.0%, plasebo 0.0%) dan jangkitan saluran pernafasan atas (7.0%, plasebo 5, 0%). Kejadian buruk lain yang membawa kepada penghentian rawatan kajian bagi pesakit yang menerima pramipexole adalah kekeliruan, gangguan pertuturan dan keadaan yang memburuk (lihat bahagian 4.2).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pentadbiran oral, pramipexole diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Ketersediaan bio mutlak lebih besar daripada 90% dan kepekatan plasma maksimum berlaku antara 1 dan 3 jam. Pengambilan makanan tidak mengurangkan tahap penyerapan pramipexole tetapi mengurangkan kadarnya.Pramipexole menunjukkan kinetik linear dan kebolehubahan antara pesakit yang rendah dalam tahap plasma.
Pembahagian
Pada manusia, pengikatan protein pramipexole sangat rendah (plasma).
Biotransformasi
Pada manusia, pramipexole dimetabolisme hanya pada tahap yang kecil.
Penghapusan
Jalan utama penghapusan pramipexole adalah perkumuhan buah pinggang, dalam bentuk yang tidak berubah.
Kira-kira 90% daripada ubat berlabel 14C yang diserap dikeluarkan melalui buah pinggang, sementara 2% terdapat pada najis. Jumlah pelepasan pramipexole kira-kira 500 mL / min dan pelepasan ginjal kira-kira 400 mL / min. Separuh hayat (t½) berbeza dari 8 jam pada usia muda hingga 12 jam pada orang tua.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan dos berulang menunjukkan bahawa pramipexole memberikan kesan berfungsi, terutamanya melibatkan sistem saraf pusat dan sistem pembiakan wanita, mungkin disebabkan oleh kesan farmakodinamik ubat yang berlebihan.
Pada babi guinea, penurunan tekanan diastolik dan sistolik dan degupan jantung diperhatikan; kecenderungan untuk kesan hipotensi diperhatikan pada monyet.
Potensi kesan pramipexole pada fungsi pembiakan dikaji pada tikus dan arnab. Pramipexole tidak teratogenik pada tikus dan arnab tetapi embriooksik pada tikus pada dos toksik ibu. Memandangkan spesies haiwan yang dikaji dan parameter terhad yang dinilai, kejadian buruk pramipexole pada kehamilan dan kesuburan lelaki belum dapat dijelaskan sepenuhnya.
Perkembangan seksual yang tertunda (iaitu pemisahan kulup dan pembukaan faraj) diperhatikan pada tikus.Kepentingan penemuan ini dengan manusia tidak diketahui.
Pramipexole tidak genotoksik. Dalam kajian karsinogenik, tikus jantan mengembangkan hiperplasia dan adenoma sel Leydig, disebabkan oleh kesan penghambatan pramipexole pada rembesan prolaktin. Pemerhatian ini tidak relevan untuk penggunaan klinikal pada manusia.Kajian yang sama menunjukkan bahawa pada dos 2 mg / kg (garam) atau lebih tinggi, pramipexole menyebabkan degenerasi retina pada tikus albino. Kesan yang terakhir ini tidak diperhatikan pada tikus yang diberi pigmen normal dan juga dalam kajian karsinogenisiti 2 tahun pada tikus albino dan pada semua spesies lain yang dikaji.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Mannitol
tepung jagung
silika koloid anhidrat
povidone K25
magnesium stearat
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh OPA / aluminium / PVC-aluminium.
Setiap lepuh mengandungi 10 tablet.
Kadbod yang mengandungi 3 atau 10 lepuh (30 atau 100 tablet).
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Jerman
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 23 Februari 1998
Tarikh pembaharuan terakhir: 23 Februari 2008
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
28 Februari 2014