ORUDIS - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Orudis - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Kesan Overdosis Kesan Kehidupan Lebih Masa

Bahan aktif: Ketoprofen

ORUDIS 50 mg kapsul keras

Sisip pakej Orudis tersedia untuk saiz pek:

ORUDIS 50 mg kapsul keras
ORUDIS 100 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan, ORUDIS 200 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
ORUDIS 100 mg / 2 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
ORUDIS 100 mg suppositori
Gel ORUDIS 5%

Petunjuk Mengapa Orudis digunakan? Untuk apa itu?

KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK

Orudis, 2- (3-benzoyl-phenyl) -propionic acid atau ketoprofen, adalah ubat anti-radang bukan steroid dengan aktiviti anti-radang, analgesik dan antipiretik yang kuat.

INDIKASI TERAPEUTIK

Rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, gout akut, osteoartritis pelbagai lokalisasi, sciatica, radiculitis, myalgia, bursitis, tendonitis, tenosynovitis, sinovitis, capsulitis, contusions, keseleo, dislokasi, air mata otot, phlebitis, limfoid limpoiditis, trombitis dentalfitis dan pneumologi.

Kontraindikasi Apabila Orudis tidak boleh digunakan

Orudis dikontraindikasikan pada pesakit dengan riwayat reaksi hipersensitiviti, seperti bronkospasme, serangan asma, rhinitis, urtikaria atau reaksi alahan jenis lain, kepada ketoprofen, asid asetilsalisilat (ASA) atau ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) yang lain. reaksi anafilaksis yang teruk dan jarang berlaku pada pesakit ini (lihat juga Kesan Sampingan).

Orudis juga dikontraindikasikan dalam kes berikut:

hipersensitiviti terhadap mana-mana eksipien;
semasa trimester kehamilan ketiga
semasa terapi diuretik intensif;
kegagalan buah pinggang yang teruk;
bentuk kegagalan hati yang teruk (sirosis hati, hepatitis teruk);
leukopenia dan trombositopenia;
subjek dengan pendarahan berterusan
diatesis hemoragik;
kegagalan jantung yang teruk;
ulser peptik aktif, atau riwayat pendarahan, ulserasi atau perforasi gastrousus.
Orudis umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan, semasa menyusui (lihat juga Amaran Khas) dan pada usia pediatrik.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Orudis

Kapsul Orudis 50 mg mengandungi laktosa; Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan menggunakan dos efektif terendah untuk jangka masa sesingkat mungkin rawatan yang diperlukan untuk mengawal gejala.

Fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati pada awal perawatan pada pasien dengan gagal jantung, sirosis dan nefrosis, pada pasien yang menjalani terapi diuretik, dengan kegagalan ginjal kronik terutama jika orang tua. Pada pesakit tersebut, pemberian ketoprofen dapat menyebabkan penurunan aliran darah. , disebabkan oleh penghambatan prostaglandin, dan menyebabkan perubahan buah pinggang.

Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan riwayat hipertensi dan / atau kegagalan jantung kerana pengekalan cairan dan edema telah dilaporkan berkaitan dengan terapi NSAID.

Seperti ubat-ubatan anti-radang bukan steroid yang lain, sekiranya terdapat jangkitan, kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik ketoprofen dapat menutupi gejala-gejala perkembangan jangkitan seperti demam.

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau dengan penyakit hati sebelumnya, transaminase harus dinilai secara berkala, terutama semasa terapi jangka panjang. Kes jaundis dan hepatitis yang jarang berlaku telah dilaporkan dengan ketoprofen.

Penggunaan NSAID boleh mengganggu kesuburan wanita dan tidak digalakkan pada wanita yang ingin hamil. Pada wanita yang mengalami masalah kesuburan atau yang sedang menjalani penyelidikan kesuburan, penghentian rawatan harus dipertimbangkan.

Pesakit dengan asma yang berkaitan dengan rhinitis kronik, sinusitis kronik dan / atau polip hidung mempunyai risiko alergi terhadap aspirin dan / atau NSAID yang lebih tinggi daripada populasi yang lain. Pentadbiran produk ubat ini boleh menyebabkan serangan asma atau bronkospasme. Terutamanya pada subjek yang alergi kepada aspirin atau NSAID (lihat juga Kontraindikasi).

Pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, kegagalan jantung kongestif, penyakit jantung iskemia, penyakit arteri periferal dan / atau penyakit serebrovaskular hanya boleh dirawat dengan ketoprofen setelah dipertimbangkan dengan teliti. Pertimbangan yang serupa harus dibuat sebelum memulakan rawatan jangka panjang pada pesakit dengan faktor risiko penyakit kardiovaskular (misalnya hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok).

Sekiranya terdapat gangguan visual seperti penglihatan kabur, rawatan harus dihentikan

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Orudis

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.

PERSATUAN YANG TIDAK DIBERIKAN

Ubat anti-radang bukan steroid lain (termasuk perencat siklo-oksigenase-2 selektif) dan salisilat dosis tinggi: peningkatan risiko ulser gastrousus dan pendarahan.

Antikoagulan (heparin dan warfarin) dan agen antiplatelet (contohnya ticlopidine dan clopidogrel): peningkatan risiko pendarahan (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan). Sekiranya penggunaan bersamaan tidak dapat dielakkan, pesakit harus diikuti dengan teliti.

Lithium: risiko peningkatan tahap litium plasma, yang kadang-kadang boleh mencapai tahap toksik kerana pengurangan perkumuhan litium buah pinggang. Sekiranya perlu, tahap litium plasma harus dipantau dengan kemungkinan penyesuaian dos semasa dan selepas terapi NSAID.

Methotrexate pada dos melebihi 15 mg / minggu: peningkatan risiko ketoksikan hematologi dari methotrexate, terutamanya apabila diberikan dalam dos tinggi (> 15 mg / minggu); mungkin disebabkan oleh pergeseran protein methotrexate dan pengurangan pelepasan buah pinggang. Pada pesakit yang sudah dirawat dengan ketoprofen, terapi harus dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum pemberian methotrexate. Sekiranya ketoprofen diberikan pada akhir terapi methotrexate, perlu menunggu 12 jam sebelum diberikan.

PERSATUAN YANG MEMERLUKAN PERHATIAN

Kortikosteroid: peningkatan risiko ulserasi atau pendarahan gastrousus (lihat juga Amaran Khas).

Diuretik: pesakit yang mengambil diuretik dan di antaranya, terutama pesakit yang mengalami dehidrasi mempunyai risiko tinggi untuk mengalami kekurangan buah pinggang berikutan penurunan aliran darah ginjal yang disebabkan oleh penghambatan prostaglandin. Pesakit ini mesti dihidrasi semula sebelum permulaan pemberian bersama. fungsi ginjal harus dipantau ketika rawatan dimulakan.

Inhibitor ACE dan antagonis angiotensin II: Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (mis. Pesakit dehidrasi atau pesakit tua), pemberian bersama perencat ACE atau antagonis angiotensin II dan agen yang menghalang sistem siklo-oksigenase dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal selanjutnya. , yang merangkumi kemungkinan kegagalan buah pinggang akut. Interaksi ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang mengambil Orudis bersamaan dengan perencat ACE atau antagonis angiotensin II. Oleh itu, kombinasi harus diberikan dengan berhati-hati, terutama pada pesakit tua.

Pesakit harus cukup terhidrasi dan pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan setelah memulai terapi bersamaan (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).

Methotrexate pada dos di bawah 15 mg / minggu: Kiraan darah lengkap harus dilakukan setiap minggu selama beberapa minggu pertama terapi kombinasi. Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal atau pada pesakit tua, pemantauan harus dilakukan lebih kerap.

Pentoxifylline: ia menentukan peningkatan risiko pendarahan. Pemantauan klinikal yang lebih dekat dan pemantauan masa pendarahan diperlukan.

PERSATUAN YANG DIPERTIMBANGKAN

Antihipertensi (beta-blocker, enzim penukaran angiotensin, diuretik): risiko penurunan aktiviti antihipertensi (penghambatan vasodilasi prostaglandin yang disebabkan oleh NSAID).

Thrombolytics: peningkatan risiko pendarahan.

Probenecid: Pemberian probenecid secara bersamaan dapat mengurangkan pelepasan ketoprofen plasma dengan ketara. Inhibitor pengambilan semula serotonin selektif (SSRI): peningkatan risiko pendarahan gastrointestinal (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).

Gemeprost: mengurangkan keberkesanan gemeprost.

Peranti kontraseptif intrauterin (IUD): keberkesanan alat ini dapat dikurangkan sehingga menyebabkan kehamilan.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Ubat-ubatan seperti Orudis mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko serangan jantung ('myocardial infarction') atau strok. Risiko lebih mungkin berlaku dengan dos yang tinggi dan rawatan yang berpanjangan. Jangan melebihi dos atau tempoh rawatan yang disyorkan.

Penggunaan Orudis bersamaan dengan NSAID lain, termasuk perencat siklooksigenase-2 terpilih, harus dielakkan.

Pendarahan gastrousus, ulserasi atau perforasi: Pendarahan, ulserasi dan perforasi gastrointestinal, yang boleh membawa maut, telah dilaporkan semasa rawatan dengan semua NSAID, pada bila-bila masa, dengan atau tanpa gejala amaran atau sejarah kejadian gastrointestinal yang serius sebelumnya.

Pada orang tua dan pesakit dengan riwayat ulser, terutama jika mengalami komplikasi pendarahan atau perforasi (lihat juga Kontraindikasi), risiko pendarahan, ulserasi atau perforasi gastrointestinal lebih tinggi dengan peningkatan dos NSAID. Pesakit ini harus memulakan rawatan dengan dos yang paling rendah. Penggunaan bersamaan agen pelindung (misoprostol atau proton pump inhibitor) harus dipertimbangkan untuk pesakit ini dan juga untuk pesakit yang mengambil dos rendah aspirin atau ubat lain yang boleh meningkatkan risiko kejadian gastrointestinal (lihat di bawah dan Interaksi).

Pesakit yang mempunyai sejarah ketoksikan gastrointestinal, terutama orang tua, harus melaporkan sebarang gejala perut (terutama pendarahan gastrointestinal) terutama pada peringkat awal rawatan.

Perhatian harus diberikan pada pesakit yang mengambil ubat bersamaan yang dapat meningkatkan risiko ulserasi atau pendarahan, seperti kortikosteroid oral, antikoagulan seperti warfarin, perencat pengambilan serotonin selektif atau agen antiplatelet seperti aspirin (lihat Interaksi).

Apabila pendarahan atau ulserasi gastrointestinal berlaku pada pesakit yang mengambil Orudis, rawatan harus dihentikan. NSAID harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan riwayat penyakit gastrointestinal (kolitis ulseratif, penyakit Crohn) kerana keadaan ini mungkin bertambah buruk (lihat juga Kesan Sampingan)

Lansia: Pesakit tua mempunyai peningkatan kekerapan tindak balas buruk terhadap NSAID, terutamanya pendarahan dan perforasi gastrointestinal, yang boleh membawa maut (lihat juga Dosis, Kaedah dan masa pemberian).

Reaksi kulit yang serius, ada di antaranya yang membawa maut, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, jarang dilaporkan berkaitan dengan penggunaan NSAID (lihat Kesan Tidak Diingini). Berisiko lebih tinggi: permulaan reaksi berlaku dalam kebanyakan kes pada bulan pertama rawatan. Orudis harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit, luka mukosa atau tanda-tanda hipersensitiviti lain.

Sekiranya anda mempunyai masalah jantung, atau strok, atau jika anda mempunyai risiko untuk keadaan ini (contohnya, tekanan darah tinggi, diabetes atau kolesterol tinggi atau merokok), bincangkan rawatan anda dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Beberapa bukti epidemiologi menunjukkan bahawa ketoprofen mungkin dikaitkan dengan risiko ketoksikan gastrointestinal yang lebih tinggi daripada NSAID lain, terutama pada dos tinggi (lihat juga Dosis, kaedah dan masa pemberian dan Kontraindikasi).

Kehamilan

Pemberian ketoprofen, walaupun secara eksperimen tidak melihat ketoksikan embrio-janin untuk posologi yang setanding dengan yang diramalkan untuk penggunaan klinikal, tidak dianjurkan pada kehamilan, semasa menyusui dan pada masa bayi.

Penghambatan sintesis prostaglandin boleh memberi kesan buruk kepada kehamilan dan / atau perkembangan embrio / janin. Hasil kajian epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko pengguguran dan malformasi jantung dan gastroskisis setelah penggunaan perencat sintesis prostaglandin. Pada peringkat awal kehamilan. Risiko mutlak malformasi jantung meningkat dari kurang dari 1% menjadi kira-kira 1.5%. Risiko dianggarkan meningkat dengan dos dan tempoh terapi. Pada haiwan, pemberian inhibitor sintesis prostaglandin terbukti menyebabkan peningkatan kehilangan pra dan pasca implantasi dan kematian embrio-janin.

Sebagai tambahan, peningkatan kejadian pelbagai malformasi, termasuk kardiovaskular, telah dilaporkan pada haiwan yang diberi perencat sintesis prostaglandin selama tempoh organogenetik.

Semasa trimester pertama dan kedua kehamilan, Orudis hanya boleh digunakan mengikut keperluan. Sekiranya Orudis digunakan oleh wanita yang berusaha untuk mengandung atau pada trimester kehamilan pertama dan kedua, dosnya harus serendah mungkin dan jangka waktu rawatan sesingkat mungkin.

Semasa trimester ketiga kehamilan, semua perencat sintesis prostaglandin dapat mendedahkan janin kepada:

ketoksikan kardiopulmonari (dengan penutupan saluran arteri dan hipertensi pulmonari pramatang);
disfungsi buah pinggang, yang boleh mengalami kegagalan buah pinggang dengan oligo-hydroamnios;

ibu dan bayi yang baru lahir, pada akhir kehamilan, untuk:

kemungkinan berlakunya pemanjangan masa pendarahan, dan kesan antiplatelet yang mungkin berlaku walaupun pada dos yang sangat rendah;
perencatan pengecutan rahim yang mengakibatkan kelahiran lambat atau berpanjangan.

Penggunaan ubat yang hampir dengan kelahiran boleh menyebabkan perubahan dalam hemodinamik peredaran kecil anak yang belum lahir dengan akibat serius untuk bernafas.

Akibatnya, ketoprofen dikontraindikasikan pada trimester ketiga kehamilan.

Masa makan

Oleh kerana tidak ada data mengenai rembesan ketoprofen dalam susu ibu, penggunaannya semasa menyusui tidak digalakkan.

Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.

Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Pesakit harus diberitahu tentang potensi mengantuk, pening atau kejang dan harus mengelakkan memandu atau terlibat dalam aktiviti yang memerlukan kewaspadaan khas jika gejala tersebut terjadi.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Orudis: Dos

Pada orang dewasa, dosnya adalah 150-200 mg sekali sehari (sama dengan 3-4 kapsul sehari) dibahagikan dengan makanan.

Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor, yang harus menilai "kemungkinan penurunan dos yang ditunjukkan di atas. Walaupun data klinikal dan farmakokinetik belum menunjukkan fenomena peningkatan manifestasi sekunder, adalah wajar, seperti ubat lain, untuk memulakan rawatan dengan kapsul keras Orudis pada dos yang disyorkan paling rendah, dan terapi penyelenggaraan dengan dos efektif terendah.

Dos harian maksimum ialah 200 mg. Keseimbangan risiko dan faedah harus dipertimbangkan dengan teliti sebelum memulakan rawatan dengan dos harian 200 mg, dan dos yang lebih tinggi tidak digalakkan (lihat juga Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan).

Populasi khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan pesakit tua Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos permulaan dan mengamalkan terapi penyelenggaraan dengan dos efektif terendah. Penyesuaian secara individu dapat dipertimbangkan hanya setelah menetapkan toleransi ubat yang baik

Pesakit dengan kekurangan hepatik

Pesakit seperti itu harus diikuti dengan teliti dan dirawat dengan dos harian efektif paling rendah.

Anak-anak

Keselamatan dan keberkesanan ketoprofen belum dipelajari pada kanak-kanak

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Orudis

Kes overdosis telah dilaporkan dengan dos hingga 2.5 g ketoprofen. Dalam kebanyakan kes, gejala yang diamati bersifat jinak dan terhad kepada kelesuan, mengantuk, mual, muntah dan sakit epigastrik.

Tidak ada penawar khusus untuk overdosis ketoprofen. Sekiranya disyaki overdosis teruk, lavage gastrik dan terapi terapi simptomatik disarankan untuk mengimbangi dehidrasi, memantau fungsi ginjal dan membetulkan asidosis jika ada.

Sekiranya kekurangan buah pinggang, hemodialisis mungkin berguna untuk mengeluarkan ubat dari peredaran darah.

Sekiranya pengambilan ORUDIS yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

JIKA ANDA MEMPUNYAI GANDA TENTANG MENGGUNAKAN ORUDIS, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Orudis

Seperti semua ubat, ORUDIS boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Klasifikasi frekuensi yang diharapkan: sangat biasa (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100 hingga <1/10), tidak biasa (≥ 1/1000 hingga <1/100), jarang (≥ 1/10000 hingga <1 / 1000), sangat jarang berlaku (<1/10000), tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).

Gangguan gastrousus:

Kesan buruk yang paling kerap diperhatikan adalah gastrousus.

Biasa: dispepsia, mual, sakit perut, muntah

Tidak biasa: sembelit, cirit-birit, kembung perut, gastritis

Jarang: stomatitis ulseratif, ulser peptik

Tidak diketahui: pemburukan kolitis dan penyakit Crohn, perforasi gastrointestinal atau pendarahan, kadang-kadang membawa maut, terutama pada orang tua (lihat Amaran Khas). Melena, hematemesis.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Tidak biasa: ruam, pruritus

Tidak diketahui: fotosensitisasi, alopecia, urtikaria, angioedema, reaksi bulous termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Lyell dan nekrolisis epidermis toksik (sangat jarang)

Gangguan toraks dan mediastinal pernafasan:

Jarang: serangan asma

Tidak diketahui: bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap asid acetylsalicylic ASA dan NSAID lain), rhinitis.

Gangguan sistem saraf:

Tidak biasa: sakit kepala, pening, mengantuk

Jarang: paraesthesia

Tidak diketahui: sawan, dysgeusia

Gangguan mata:

Jarang: penglihatan kabur (lihat juga Amaran dan Langkah berjaga-jaga Khas untuk penggunaan)

Gangguan telinga dan labirin

Jarang: tinnitus

Gangguan ginjal dan kencing:

Tidak diketahui: kelainan ujian fungsi ginjal, kegagalan buah pinggang akut, nefritis tiub interstisial, sindrom nefrotik.

Gangguan hepatobiliari:

Jarang: hepatitis, peningkatan kadar transaminase, peningkatan bilirubin serum kerana penyakit hati.

Gangguan sistem darah dan limfa:

Jarang: anemia kerana pendarahan

Tidak diketahui: agranulositosis, trombositopenia, aplasia sumsum tulang.

Gangguan sistem imun

Tidak diketahui: reaksi anafilaksis (termasuk kejutan).

Gangguan psikiatri:

Tidak diketahui: perubahan mood.

Gangguan jantung:

Tidak diketahui: kegagalan jantung

Gangguan vaskular:

Tidak diketahui: hipertensi, vasodilatasi.

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:

Tidak biasa: edema, keletihan

Ujian diagnostik:

Jarang: kenaikan berat badan

Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda. Walau bagaimanapun, penampilan reaksi sekunder yang penting memerlukan penangguhan segera rawatan.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Simpan dalam kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya

JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

KOMPOSISI

ORUDIS 50 mg kapsul keras

Satu kapsul mengandungi:

Bahan aktif: ketoprofen 50 mg.

Eksipien: Magnesium stearat, laktosa. Komponen cangkang: besi oksida (E172), titanium dioksida (E171), gelatin.

BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI

Kapsul keras. "50 mg kapsul keras" 30 kapsul

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Orudis boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

ORUDIS

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

ORUDIS 50 mg kapsul keras

Satu kapsul mengandungi:

Prinsip aktif: ketoprofen 50 mg.

ORUDIS 100 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan

Satu kapsul mengandungi:

Prinsip aktif: ketoprofen 100 mg.

ORUDIS 200 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan

Satu kapsul mengandungi:

Prinsip aktif: ketoprofen 200 mg.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Kapsul keras.

Kapsul keras pelepasan berpanjangan.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Kapsul keras Orudis 50 mg ia ditunjukkan dalam rawatan rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, akut gout, osteoarthritis pelbagai lokalisasi, sciatica, radiculitis, myalgia, bursitis, tendinitis, tenosynovitis, synovitis, capsulitis, contusions, keseleo, dislokasi, air mata otot, limfbitis, trombitis superfisial , penyakit radang yang menyakitkan dalam pergigian, otolaryngology, urologi dan pulmonologi.

Orudis 100 mg dan 200 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan ia ditunjukkan dalam rawatan rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, manifestasi sendi akut dan periartikular (bursitis, capsulitis, synovitis, tendonitis); spondylitis serviks, sakit lumbal (merobek, lumbago, sciatica, fibrositis), sindrom kesakitan muskuloskeletal dan senggugut.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Penggunaan produk ubat hanya disediakan untuk pesakit dewasa sahaja.

Kapsul keras : dosnya ialah 150-200 mg sehari (sama dengan 3 - 4 kapsul sehari) dibahagikan dengan makanan;

Kapsul keras pelepasan berpanjangan : dosnya adalah 100-200 mg sekali sehari, bergantung pada berat subjek dan keparahan gejala. Kapsul keras pelepasan lanjutan Orudis diambil secara lisan selepas makan.

Dos harian maksimum ialah 200 mg. Manfaat dan keseimbangan risiko harus dipertimbangkan dengan teliti sebelum memulakan rawatan dengan dos harian 200 mg dan dos yang lebih tinggi tidak digalakkan (lihat juga bahagian 4.4).

Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan menggunakan dos efektif terendah untuk jangka masa sesingkat mungkin rawatan yang diperlukan untuk mengawal gejala (lihat bahagian 4.4).

Populasi khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan orang tua

Sebaiknya kurangkan dos permulaan dan amalkan terapi penyelenggaraan dengan dos efektif terendah. Penyesuaian secara individu hanya dapat dipertimbangkan setelah menetapkan toleransi ubat yang baik (lihat bahagian 5.2).

Pesakit dengan kekurangan hepatik

Pesakit seperti itu harus diikuti dengan teliti dan dirawat dengan dos harian efektif paling rendah (lihat bahagian 4.6 dan 5.2).

Anak-anak

Keselamatan dan keberkesanan ketoprofen belum dipelajari pada kanak-kanak.

04.3 Kontraindikasi

Orudis dikontraindikasikan pada pesakit dengan riwayat reaksi hipersensitiviti, seperti bronkospasme, serangan asma, rhinitis, urtikaria atau reaksi alahan jenis lain, kepada ketoprofen, asid asetilsalisilat (ASA) atau ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) yang lain. reaksi anafilaksis yang teruk, jarang membawa maut telah dilaporkan pada pesakit ini (lihat bahagian 4.8).

Orudis juga dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• hipersensitiviti terhadap mana-mana eksipien;

• semasa trimester ketiga kehamilan

• semasa terapi diuretik intensif;

• kekurangan buah pinggang yang teruk;

• bentuk kegagalan hati yang teruk (sirosis hati, hepatitis teruk);

• leukopenia dan trombositopenia;

• subjek dengan pendarahan berterusan

• diatesis hemoragik;

• kegagalan jantung yang teruk;

• ulser peptik aktif, atau riwayat pendarahan, ulserasi atau perforasi gastrousus.

Orudis umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan, semasa menyusui (lihat bahagian 4.6) dan pada usia pediatrik.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Kapsul pelepasan berpanjangan Orudis mengandungi sukrosa: pesakit dengan masalah intoleransi fruktosa yang jarang berlaku, malabsorpsi glukosa / galaktosa atau kekurangan isomaltase sukrase tidak boleh mengambil ubat ini.

Amaran

Kesan yang tidak diingini dapat dikurangkan dengan menggunakan dos efektif terendah untuk jangka masa sesingkat mungkin rawatan yang diperlukan untuk mengawal gejala (lihat bahagian 4.2 dan di bawah).

Penggunaan Orudis bersamaan dengan NSAID lain, termasuk perencat siklooksigenase-2 terpilih, harus dielakkan.

Pada orang tua dan pesakit dengan riwayat ulser, terutamanya jika mengalami komplikasi pendarahan atau perforasi (lihat bahagian 4.3), risiko pendarahan, ulserasi atau perforasi gastrointestinal lebih tinggi dengan peningkatan dos NSAID. Pesakit ini harus memulakan rawatan dengan dos yang paling rendah. Penggunaan bersamaan agen pelindung (misoprostol atau proton pump inhibitor) harus dipertimbangkan untuk pesakit ini dan juga bagi pesakit yang mengambil aspirin dosis rendah atau ubat lain yang boleh meningkatkan risiko kejadian gastrointestinal (lihat di bawah dan bahagian 4.5).

Pesakit yang mempunyai sejarah ketoksikan gastrointestinal, terutama orang tua, harus melaporkan sebarang gejala perut (terutama pendarahan gastrointestinal) terutama pada peringkat awal rawatan.

Apabila pendarahan atau ulserasi gastrointestinal berlaku pada pesakit yang mengambil Orudis, rawatan harus dihentikan.

NSAID harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan riwayat penyakit gastrointestinal (kolitis ulseratif, penyakit Crohn) kerana keadaan ini mungkin bertambah buruk (lihat bahagian 4.8).

Lansia: Pesakit tua mempunyai peningkatan kekerapan tindak balas buruk terhadap NSAID, terutama pendarahan dan perforasi gastrointestinal, yang boleh membawa maut (lihat bahagian 4.2).

Reaksi kulit yang serius, ada di antaranya yang membawa maut, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, jarang dilaporkan berkaitan dengan penggunaan NSAID (lihat bahagian 4.8). Pada peringkat awal terapi, pesakit kelihatan seperti berisiko lebih tinggi: permulaan reaksi berlaku dalam kebanyakan kes pada bulan pertama rawatan. Orudis harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit, luka mukosa atau tanda-tanda hipersensitiviti lain.

Kajian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan beberapa NSAID (terutamanya pada dos tinggi dan untuk rawatan jangka panjang) mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombotik arteri (contohnya infark miokard atau strok). Terdapat data yang mencukupi untuk dikecualikan risiko yang serupa untuk ketoprofen.

Beberapa bukti epidemiologi menunjukkan bahawa ketoprofen mungkin dikaitkan dengan risiko ketoksikan gastrointestinal yang lebih tinggi berbanding NSAID lain, terutama pada dos tinggi (lihat juga bahagian 4.2 dan 4.3).

Langkah berjaga-berjaga

Fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati pada awal perawatan pada pasien dengan gagal jantung, sirosis dan nefrosis, pada pasien yang menjalani terapi diuretik, dengan gagal ginjal kronik terutama jika orang tua. Pada pesakit tersebut, pemberian ketoprofen dapat menyebabkan penurunan aliran darah. darah buah pinggang, disebabkan oleh penghambatan prostaglandin dan menyebabkan perubahan buah pinggang.

Perhatian diperlukan pada pesakit dengan riwayat hipertensi ringan hingga sederhana dan / atau kegagalan jantung kongestif kerana pengekalan cairan dan edema telah dilaporkan berkaitan dengan rawatan NSAID.

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau dengan penyakit hati sebelumnya, transaminase harus dinilai secara berkala, terutama semasa terapi jangka panjang. Kes penyakit kuning dan hepatitis telah dilaporkan dengan ketoprofen.

Penggunaan NSAID boleh menjejaskan kesuburan wanita dan tidak digalakkan untuk wanita yang ingin hamil.

Pada wanita yang mengalami masalah kesuburan atau yang sedang menjalani penyelidikan kesuburan, penghentian rawatan harus dipertimbangkan.

Sekiranya terdapat gangguan visual seperti penglihatan kabur, rawatan harus dihentikan.

Untuk interaksi ubat dengan metabolisme asid arakidonik, krisis bronkospasme dan kemungkinan kejutan dan fenomena alahan lain mungkin timbul pada pesakit asma dan penderitaan.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

PERSATUAN YANG TIDAK DIBERIKAN

Ubat anti-radang bukan steroid lain (termasuk perencat siklooksigenase-2 terpilih ) Dan salisilat dalam dos yang tinggi : peningkatan risiko ulser gastrousus dan pendarahan.

Antikoagulan (heparin dan warfarin) dan agen antiplatelet (mis. Ticlopidine dan clopidogrel) : peningkatan risiko pendarahan (lihat bahagian 4.4). Sekiranya penggunaan bersamaan tidak dapat dielakkan, pesakit harus diikuti dengan teliti

Litium : risiko peningkatan kadar litium plasma, yang kadang-kadang boleh mencapai tahap toksik kerana pengurangan perkumuhan litium buah pinggang. Sekiranya perlu, tahap litium plasma harus dipantau dengan kemungkinan penyesuaian dos semasa dan selepas terapi NSAID.

Methotrexate pada dos melebihi 15 mg / minggu: peningkatan risiko ketoksikan hematologi dari methotrexate, terutamanya apabila diberikan dalam dos tinggi (> 15 mg / minggu); mungkin disebabkan oleh pergeseran protein methotrexate dan pengurangan pelepasan buah pinggang. Pada pesakit yang sudah dirawat dengan ketoprofen, terapi harus dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum pemberian methotrexate. Sekiranya ketoprofen diberikan pada akhir terapi methotrexate, perlu menunggu 12 jam sebelum diberikan.

PERSATUAN YANG MEMERLUKAN PERHATIAN

Kortikosteroid : peningkatan risiko ulserasi atau pendarahan gastrousus (lihat bahagian 4.4).

Diuretik : pesakit yang mengambil diuretik dan, di antaranya, terutama pesakit yang mengalami dehidrasi mempunyai risiko tinggi untuk mengalami kekurangan buah pinggang berikutan penurunan aliran darah ginjal yang disebabkan oleh penghambatan prostaglandin. fungsi harus dipantau ketika perawatan dimulai (lihat bahagian 4.4).

Inhibitor ACE dan antagonis angiotensin II :

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (mis. Pesakit dehidrasi atau pesakit tua) pemberian bersama perencat ACE atau antagonis angiotensin II dan agen yang menghalang sistem siklo-oksigenase dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal, termasuk kemungkinan gagal ginjal akut Interaksi ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang mengambil Orudis bersamaan dengan perencat ACE atau antagonis angiotensin II. Oleh itu, kombinasi harus diberikan dengan berhati-hati, terutama pada pesakit tua.

Pesakit harus cukup terhidrasi dan pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan setelah memulai terapi bersamaan (lihat bahagian 4.4).

Methotrexate pada dos di bawah 15 mg / minggu: pengiraan darah mingguan harus dilakukan selama beberapa minggu pertama terapi kombinasi. Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal atau pada pesakit tua, pemantauan harus dilakukan lebih kerap.

Pentoxifylline : terdapat peningkatan risiko pendarahan. Pemantauan klinikal yang lebih dekat dan pemantauan masa pendarahan diperlukan.

PERSATUAN YANG DIPERTIMBANGKAN

Antihipertensi (beta-blocker, enzim penukaran angiotensin, diuretik): risiko penurunan aktiviti antihipertensi (penghambatan vasodilasi prostaglandin yang disebabkan oleh NSAID).

Thrombolytics: peningkatan risiko pendarahan.

Probenecid: Pemberian probenecid secara bersamaan dapat mengurangkan pelepasan ketoprofen plasma dengan ketara.

Inhibitor Pengambilan Serotonin Selektif (SSRI) : peningkatan risiko pendarahan gastrousus (lihat bahagian 4.4).

Gemeprost: mengurangkan keberkesanan gemeprost.

Peranti kontraseptif intrauterin (IUD): keberkesanan alat ini dapat dikurangkan sehingga menyebabkan kehamilan.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Penghambatan sintesis prostaglandin boleh memberi kesan buruk kepada kehamilan dan / atau perkembangan embrio / janin.

Hasil kajian epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko keguguran dan malformasi jantung dan gastroskisis setelah penggunaan perencat sintesis prostaglandin pada awal kehamilan. Risiko mutlak malformasi jantung meningkat dari kurang dari 1% hingga kira-kira 1.5%. Risiko telah dianggarkan meningkat dengan dos dan tempoh terapi.Dalam haiwan, pemberian inhibitor sintesis prostaglandin telah terbukti menyebabkan peningkatan kehilangan pra dan pasca implantasi dan kematian embrio-janin.

Sebagai tambahan, peningkatan kejadian pelbagai malformasi, termasuk kardiovaskular, telah dilaporkan pada haiwan yang diberi perencat sintesis prostaglandin selama tempoh organogenetik.

Semasa trimester ketiga kehamilan, semua perencat sintesis prostaglandin dapat mendedahkan janin kepada:

• ketoksikan kardiopulmonari (dengan penutupan saluran arteri dan hipertensi paru)

• disfungsi buah pinggang, yang boleh mengalami kegagalan buah pinggang dengan oligo-hydroamnios;

ibu dan bayi yang baru lahir, pada akhir kehamilan, untuk:

• kemungkinan berlanjutannya masa pendarahan, dan kesan antiplatelet yang mungkin berlaku walaupun pada dos yang sangat rendah;

• penghambatan pengecutan rahim yang mengakibatkan persalinan tertunda atau berpanjangan.

Penggunaan ubat yang hampir dengan kelahiran boleh menyebabkan perubahan dalam hemodinamik peredaran kecil anak yang belum lahir dengan akibat serius untuk bernafas.

Akibatnya, ketoprofen dikontraindikasikan pada trimester ketiga kehamilan.

Masa makan

Oleh kerana tidak ada data mengenai rembesan ketoprofen dalam susu ibu, penggunaannya semasa menyusui tidak digalakkan.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Pesakit harus diberitahu tentang potensi mengantuk, pening atau kejang dan harus mengelakkan memandu atau melakukan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan khas jika gejala seperti itu terjadi.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Seperti semua ubat, ORUDIS boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Klasifikasi frekuensi yang diharapkan: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,

Reaksi berikut telah dilaporkan dengan penggunaan ketoprofen pada orang dewasa

Gangguan saluran gastrousus

Kesan buruk yang paling kerap diperhatikan adalah gastrousus.

Biasa: dispepsia, mual, sakit perut, muntah.

Tidak biasa: sembelit, cirit-birit, kembung perut, gastritis

Jarang: stomatitis ulseratif, ulser peptik

Tidak diketahui: pemburukan kolitis dan penyakit Crohn, perforasi gastrointestinal atau pendarahan, kadang-kadang membawa maut, terutama pada orang tua (lihat bahagian 4.4). Melena, hematemesis.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Tidak biasa: ruam, pruritus

Tidak diketahui: fotosensitisasi, alopecia, urtikaria, angioedema, reaksi bullous termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Lyell dan nekrolisis epidermis toksik (sangat jarang).

Gangguan toraks dan mediastinal pernafasan:

Jarang: serangan asma,

Tidak diketahui: bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap asid acetylsalicylic ASA dan NSAID lain), rhinitis.

Gangguan sistem saraf:

Tidak biasa: sakit kepala, pening, mengantuk

Jarang: paraesthesia

Tidak diketahui: sawan, dysgeusia.

Patologi mata:

Jarang: penglihatan kabur (lihat bahagian 4.4).

Patologi telinga dan labirin:

Jarang: tinnitus.

Gangguan ginjal dan kencing:

Tidak diketahui: kelainan ujian fungsi ginjal, kegagalan buah pinggang akut, nefritis tiub interstisial, sindrom nefrotik.

Gangguan hepatobiliari:

Jarang: hepatitis, peningkatan kadar transaminase, peningkatan bilirubin serum kerana penyakit hati.

Gangguan sistem darah dan limfa:

Jarang: anemia kerana pendarahan

Tidak diketahui: agranulositosis, trombositopenia, aplasia sumsum tulang.

Gangguan sistem imun:

Tidak diketahui: reaksi anafilaksis (termasuk kejutan).

Gangguan psikiatri:

Tidak diketahui: perubahan mood.

Patologi jantung:

Tidak diketahui: kegagalan jantung

Patologi vaskular:

Tidak diketahui: hipertensi, vasodilatasi.

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:

Tidak biasa: edema, keletihan

Ujian diagnostik:

Jarang: kenaikan berat badan

04.9 Overdosis

Kes overdosis telah dilaporkan dengan dos hingga 2.5 g ketoprofen. Dalam kebanyakan kes, gejala yang diamati bersifat jinak dan terhad kepada kelesuan, mengantuk, mual, muntah dan sakit epigastrik.

Tidak ada penawar khusus untuk overdosis ketoprofen. Sekiranya disyaki overdosis teruk, lavage gastrik dan terapi terapi sokongan dan simtomatik disyorkan untuk mengimbangi dehidrasi, memantau fungsi ginjal dan membetulkan asidosis jika ada.

Sekiranya kekurangan buah pinggang, hemodialisis mungkin berguna untuk mengeluarkan ubat dari peredaran darah.

Oleh kerana kapsul keras pelepasan lama Orudis adalah penyediaan pengambilan yang diatur, masuk akal untuk menganggap bahawa ketoprofen akan terus diserap selama 16 jam dari waktu pengambilan.

Sekiranya pesakit dibawa ke pemerhatian doktor dalam waktu yang singkat dari pengambilan dos berlebihan, perlu dilakukan pembasuhan gastrik untuk memulihkan butiran yang masih ada di dalam perut, yang dapat dikenali dalam kandungan gastrik. Walau bagaimanapun, rawatannya adalah simptomatik dan menyokong.

Pentadbiran karbon aktif juga harus dipertimbangkan dalam usaha untuk mengurangkan penyerapan ketoprofen pelepasan lambat.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: ubat anti-radang / antirheumatik bukan steroid.

Kod ATC: M01AE03.

Ketoprofen adalah ubat dengan aktiviti anti-radang dan analgesik yang tergolong dalam kumpulan NSAID farmakoterapeutik.

Aktiviti anti-radang berkaitan dengan empat mekanisme tindakan yang didokumentasikan dengan baik: penstabilan membran lisosom; perencatan sintesis prostaglandin; aktiviti antibradykinin; aktiviti antiplatelet.

Kajian farmakologi yang dilakukan pada haiwan dan sebahagiannya juga terhadap sukarelawan yang sihat, menunjukkan bahawa aktiviti analgesik diartikulasikan dua kali ganda.

Sebenarnya ada kemungkinan bahawa bersama dengan aktiviti periferal yang sekarang diketahui, dimediasi terutamanya oleh kesan penghambatan pada sintesis prostaglandin, ketoprofen juga melakukan aktiviti analgesiknya melalui mekanisme pusat. bukan opioid di mana struktur supraspinal terlibat seperti reseptor glutamat seperti NMDA yang menyebabkan pemekaan pusat di mana pelbagai pengantara biokimia terlibat, seperti bahan P, 5-HT, sebagai tambahan kepada prostaglandin yang terdapat dalam CNS.

Profil analgesik pelik ini akan menjelaskan kepantasan kesan analgesik ketoprofen yang diperhatikan di klinik dalam pelbagai keadaan menyakitkan akut, jika tidak dapat dijelaskan dengan satu-satunya mekanisme periferi yang diketahui setakat ini.

05.2 Sifat farmakokinetik

Kapsul keras pelepasan berpanjangan Orudis adalah persediaan ketoprofen pelepasan terkawal pH yang dirancang untuk pemberian dos terapeutik yang diperlukan sekali sehari.

Penyerapan

Ketoprofen diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Tahap maksimum plasma dicapai dalam masa 60 - 90 minit selepas pemberian oral (45 - 60 minit selepas pentadbiran rektum).

Apabila diberikan bersama makanan, kadar penyerapan dikurangkan sehingga kepekatan plasma puncak berkurang dan tertunda (Cmax); namun, jumlah ketersediaan bio tidak diubah.

Dengan kapsul pelepasan berpanjangan, kepekatan plasma puncak berlaku selepas 6-8 jam. Pengurangan bioavailabiliti 13% diperhatikan dengan pemberian formulasi ini dengan makanan berkalori tinggi.

Pembahagian

Ubat ini 99% terikat dengan protein plasma.

Ketoprofen merebak ke cecair sinovial dan tisu intraartikular, kapsul, sinovial dan tendon. Ketoprofen melintasi otak darah dan penghalang plasenta. Waktu paruh penghapusan plasma adalah kira-kira 2 jam. Isipadu pengedarannya kira-kira 7 L.

Formulasi pelepasan lanjutan: Setelah mencapai dataran tinggi (jam kelima dan kedua belas), kadar ketoprofen menurun dengan masa paruh 3-4 jam. Tidak ada pengumpulan yang diperhatikan selepas pentadbiran berulang.

Biotransformasi

Biotransformasi ketoprofen dicirikan oleh dua jalur utama, hidroksilasi dan konjugasi dengan asid glukuronik, yang kedua adalah jalan utama pada manusia. Perkumuhan dalam bentuk tidak berubah adalah minimum (kurang dari 1%). Hampir semua ubat dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing, 65 - 85% daripada dos yang diberikan adalah glukuronisasi.

Perkumuhan

50% daripada dos diekskresikan dalam air kencing dalam masa 6 jam selepas pentadbiran. Dalam masa 5 hari pentadbiran, kira-kira 75% - 90% daripada dos dikeluarkan di dalam air kencing. Penghapusan tinja adalah minimum (1 hingga 8%).

Populasi khas

Pesakit warga tua

Penyerapan ketoprofen tidak terjejas; terdapat pemanjangan jangka hayat (3 jam) dan pengurangan pembersihan ginjal dan plasma.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang

Terdapat pengurangan pembersihan ginjal dan plasma dan peningkatan separuh hayat yang berkaitan dengan keparahan kekurangan buah pinggang.

Pesakit dengan kekurangan hepatik

Tidak ada perubahan ketara dalam pelepasan plasma dan separuh hayat. Walau bagaimanapun, pecahan bebas kira-kira dua kali ganda.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Ujian toksikologi menunjukkan ketoksikan rendah dan indeks terapi ketoprofen yang tinggi.LD50 pada tikus, per os, adalah 165 mg / kg, pada tikus, dengan pelbagai cara pemberian, adalah antara 365 dan 662 mg / kg.

Tidak ada maklumat lebih lanjut mengenai data praklinis selain yang telah dilaporkan di tempat lain dalam Ringkasan Karakteristik Produk ini (lihat 4.6).