JANUMET ® ubat berdasarkan Sitagliptin dan Metformin
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral yang berkaitan
Petunjuk JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® digunakan dalam perawatan diabetes tipe II, ketika metformin saja, bahkan pada dosis maksimum, belum dapat menjamin kawalan glisemik yang baik.
Pada pesakit dengan dekompensasi metabolik yang teruk, JANUMET ® dapat dimasukkan dalam terapi tiga kali ganda dengan sulfonylurea.
Mekanisme tindakan JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® mewakili ubat hipoglikemik oral, yang diperoleh daripada gabungan bahan aktif yang termasuk dalam kategori perencat DPP-4 dan biguanides.
Kesan terapeutik, yang dilakukan melalui kawalan metabolisme glukosa bersepadu, dimediasi oleh sitagliptin, mampu meningkatkan ketersediaan incretin (mengurangkan pengaktifan DPP-4, terlibat dalam hidrolisis tidak dapat dipulihkan), hormon yang bertanggungjawab untuk kepekaan pankreas sel beta berguna untuk memastikan pembebasan insulin, dan metformin, mampu bertindak pada pelbagai tisu sensitif insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa darah, dan di hati dengan menghalang proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.
Oleh itu, dari sudut pandang metabolik, kesan hipoglikemik disokong di satu pihak oleh peningkatan rembesan insulin dan sebaliknya oleh penurunan pengeluaran glukosa endogen.
Dari sudut pandang farmakokinetik, pengambilan JANUMET ® mengekalkan ciri dua bahan aktif yang diambil secara individu hampir tidak berubah.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN SITAGLIPTIN / METFORMIN BERGABUNG TERAPI
Dadah. 2011 12 Februari; 71: 349-61.
Kombinasi dos tetap Sitagliptin / metformin: pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2.
Chwieduk CM.
Kajian menunjukkan bahawa gabungan metformin dan sitagliptin dapat memastikan kawalan glisemik yang baik pada pesakit diabetes mellitus tipe II, yang hanya metformin tidak berkesan. Dalam kes ini, pengurangan glukosa darah diperhatikan lagi. "Hemoglobin glikosilasi, asas yang sangat baik dan kawalan glisemik postprandial dan penurunan risiko hipoglikemia.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, SEBELUM AMALAN KLINIKAL
Amalan Klinik Diabetes Res. 2011 21 Februari
Kesan sitagliptin plus metformin pada fungsi sel-β, integriti pulau dan ekspresi gen pulau kecil pada tikus berlemak diabetes Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Kejayaan terapi penting yang telah dicapai oleh hubungan antara metformin dan sitagliptin dalam amalan klinikal, nampaknya pada dasarnya berkaitan dengan kesan terapi tunggal dari dua bahan aktif tersebut. Walau bagaimanapun, kajian in vitro telah menunjukkan bagaimana kombinasi ini dapat bertindak secara sinergis pada sel beta, mengekalkan fungsi dan integriti. mungkin dengan mengaktifkan gen anti-apoptosis yang terlibat dalam kelangsungan hidup sel.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN DALAM SATU FORMULASI
Penyiasatan Ubat Klinik. 2010; 30: 855-66.
Bioekivalen tablet kombinasi dos tetap sitagliptin / metformin dan penggunaan bersamaan sitagliptin dan metformin pada subjek dewasa yang sihat: kajian crossover secara rawak, label terbuka.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Kajian farmakokinetik dan ujian klinikal pelbagai jenis telah menyimpulkan bahawa kesan terapi yang diamati berikutan pengambilan JANUMET, dapat dibandingkan sepenuhnya dengan yang diperolehi dengan pemberian metformin dan sitagliptin yang terpisah tetapi serentak, dengan kekerapan kesan sampingan yang sama.
Kaedah penggunaan dan dos
JANUMET ® Tablet sitagliptin dan metformin 50/850 atau 50/1000 mg:
terapi dengan JANUMET ® harus bermula dari dosis terendah yang dapat diberikan, dan akhirnya membetulkan atau mengesahkan dos yang disebutkan di atas, berdasarkan penemuan metabolik yang diperhatikan dari segi kepekatan glukosa darah.
Dos maksimum tidak boleh melebihi 100 mg sitagliptin, mungkin diambil dalam dua pentadbiran yang berbeza bersamaan dengan makanan untuk mengurangkan kesan sampingan gastrousus.
Sekiranya terapi tiga kali lipat dengan sulfonylurea harus digunakan, dos yang lebih rendah daripada yang diperkirakan juga dapat digunakan.
Walau apa pun, bergantung kepada doktor anda untuk menilai dan merumuskan dos yang sesuai.
Amaran JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Adalah sangat penting untuk memastikan kawalan glisemik yang betul, rawatan dengan JANUMET ® disertai dengan pemantauan berkala tahap glisemik dan penerapan langkah-langkah bukan farmakologi bersamaan seperti aktiviti fizikal dan diet seimbang.
Juga perlu untuk memantau fungsi ginjal, untuk mengelakkan pengumpulan metformin menyebabkan pesakit mengalami keadaan asidosis metabolik, yang berpotensi mematikan.
Rawatan dengan JANUMET ® harus ditangguhkan dalam kes di mana penggunaan media kontras iodinasi atau ubat-ubatan atau prosedur yang mengganggu fungsi ginjal diperlukan.
Keadaan hipoglikemia, yang berpotensi dapat disahkan berikutan dos yang salah, penggunaan bahan aktif atau sebab lain, dapat mengurangkan kemampuan persepsi dan reaktif pesakit, menjadikan penggunaan mesin dan memandu kereta berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Penggunaan JANUMET ® pada kehamilan sangat dikontraindikasikan, kerana adanya kajian yang menunjukkan peningkatan risiko malformasi kongenital pada bayi baru lahir yang disampaikan kepada wanita yang dirawat dengan metformin.
Sebaliknya, percubaan dengan sitagliptin tidak menghasilkan hasil yang signifikan secara statistik pada masa ini.
Selanjutnya, kemungkinan rembesan bahan aktif ini dalam susu ibu mendedahkan bayi kepada risiko hipoglikemia yang berpotensi, sehingga dapat memanjangkan kontraindikasi hingga tempoh penyusuan.
Interaksi
Dalam kes ini, interaksi ubat yang diperhatikan untuk JANUMET ® dikaitkan dengan cara yang berbeza dengan adanya dua bahan aktif.
Akibatnya, sementara sitagliptin kurang reaktif, dengan perubahan farmakokinetik yang diperhatikan berikutan pemberian digoxin dan siklosporin, metformin dapat bertindak balas negatif terhadap pemberian glukortikoid, beta agonis, cimetidine, dan diuretik secara bersamaan.
Beberapa kajian juga menilai keberadaan interaksi lain yang mungkin dilakukan secara in vitro, yang bagaimanapun menganggap kesesuaian klinikal sederhana dalam vivo.
Juga berguna untuk diingat bahawa penggunaan rifampicin atau media kontras iodinasi yang bersamaan dapat mengubah fungsi ginjal yang normal, meningkatkan pendedahan tubuh kepada ubat-ubatan hipoglikemik ini.
Kontraindikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau eksipien, diabetes tipe I, asidosis keto diabetes, perubahan teruk pada fungsi hati dan buah pinggang, dehidrasi, kejutan, patologi akut, kegagalan jantung dan pernafasan, kejutan, alkoholisme, kehamilan dan penyusuan .
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan sampingan yang dijelaskan berikut terapi dengan JANUMET ® pada dasarnya berpunca dari yang diperhatikan semasa monoterapi dengan sitagliptin dan metformin.
Terutama fasa awal terapi boleh disertai dengan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah, sembelit atau cirit-birit, jangkitan saluran pernafasan atas dan sakit kepala dan pening.
Tindak balas buruk yang lebih ketara secara klinikal hanya diamati, dengan kemunculan reaksi hipersensitiviti seperti angioedema, ruam dan urtikaria, perubahan pada gambaran hematologi dan jejak elektrokardiografi, yang mana perlu untuk menangguhkan terapi.
Sebaliknya, keadaan hipoglikemia dijumpai dalam terapi tiga kali ganda dengan sulfonylurea.
Catatan
JANUMET ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan yang ketat
Maklumat mengenai JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
