Bahan aktif: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tablet - 30 tablet
Mengapa Nadolol digunakan? Untuk apa itu?
Kumpulan farmakoterapeutik
Penyekat beta yang tidak terpilih dan tidak berkaitan.
Petunjuk terapeutik
Hipertensi: bersendirian atau bersama dengan ubat antihipertensi lain, dalam rawatan jangka panjang hipertensi penting.Nadolol kurang berkesan dalam rawatan krisis hipertensi akut.
Angina pectoris: Rawatan jangka panjang bagi pesakit dengan angina pectoris yang tidak memberi tindak balas yang secukupnya terhadap pendekatan konvensional (misalnya, kawalan berat badan, rehat, berhenti merokok, penggunaan nitrogliserin sublingual dan penghapusan pencetus).
Aritmia: takikardia atrium paroxysmal, fibrilasi atrium paroxysmal, extrasystoles ventrikel dan supraventrikular, manifestasi kardiovaskular kelenjar hipertiroid, tanda-tanda fungsi kardiomiopati obstruktif.
Kontraindikasi Apabila Nadolol tidak boleh digunakan
- hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien;
- asma bronkial / bronkospasme;
- rhinitis alahan semasa musim debunga;
- bradikardia sinus dan blok atrioventrikular lebih besar daripada tahap pertama;
- kejutan kardiogenik;
- kegagalan ventrikel kanan sekunder kepada hipertensi paru;
- kegagalan jantung yang nyata (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan);
- pesakit yang dirawat dengan ubat psikotropik yang meningkatkan katekolamin (termasuk MAOI) dan selama dua minggu selepas pemberhentian ubat jenis ini (lihat Interaksi).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nadolol
Pemburukan penyakit iskemia koronari berikutan penarikan secara tiba-tiba: Pengurangan dos progresif tidak semestinya diperlukan pada pesakit hipertensi tanpa manifestasi kekurangan koronari. Namun, mungkin bijaksana untuk tidak menghentikan rawatan nadolol secara tiba-tiba, bahkan pada pesakit yang dirawat untuk hipertensi sahaja, kerana penyakit arteri koronari adalah perkara biasa dan sering diam.
Sebaliknya, dalam kes pesakit yang menderita angina pectoris atau manifestasi lain dari kekurangan arteri koronari, gangguan terapi secara tiba-tiba dengan ubat penyekat beta dapat menyebabkan kemerosotan angina dan memudahkan terjadinya infark miokard. , pemberhentian rawatan jangka panjang dengan nadolol dipertimbangkan, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur selama sekurang-kurangnya dua minggu dan pesakit dipantau dengan hati-hati.pemberian nadolol harus disambung segera, sekurang-kurangnya sementara, dan terapi yang sesuai untuk angina yang tidak stabil harus dijalankan. Sebagai tambahan, pesakit angina harus diberitahu tentang risiko yang timbul sekiranya berlaku gangguan tiba-tiba atau penangguhan terapi nadolol tanpa terlebih dahulu berjumpa dengan doktor anda. Sekiranya anda terlepas dos, penting untuk:
- jangan gandakan dos seterusnya;
- jangan mengambil yang tidak diambil jika yang berikutnya dijangka dalam 8 jam akan datang.
Kegagalan jantung: Kes kegagalan jantung jarang dilaporkan dengan nadolol. Perlu juga dipertimbangkan bahawa rangsangan simpatik adalah komponen penting dalam menyokong fungsi peredaran darah semasa kegagalan jantung kongestif dan bahawa penghambatan rangsangan ini dilakukan oleh blok beta melibatkan risiko memicu kekurangan. Oleh itu, pada tanda pertama atau gejala kegagalan jantung yang akan berlaku, pesakit harus diimbas dengan secukupnya dan tindak balas terhadap ubat tersebut dipantau dengan teliti.
Penggunaan nadolol pada pesakit dengan kegagalan jantung hanya disarankan sekiranya terdapat pampasan klinikal yang baik, yang sudah menjalani terapi diuretik atau digitalis. Pesakit harus berjumpa doktor pada gejala atau tanda-tanda kegagalan jantung pertama.
Nadolol tidak menghalang tindakan inotropik digitalis pada otot jantung.
Pembedahan utama: ubat penyekat beta dapat mengubah tindak balas refleks jantung terhadap rangsangan dan dapat meningkatkan risiko yang berkaitan dengan anestesia umum dan prosedur pembedahan dengan menghasilkan hipotensi berpanjangan atau output jantung yang rendah. Terapi Nadolol harus dibincangkan dengan pakar bius sebelum anestesia umum. Sekiranya penghambatan nada simpatik dianggap tidak diingini, nadolol mungkin dihentikan (lihat amaran di atas untuk pesakit dengan penyakit arteri koronari). Dalam keadaan kecemasan, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan beta blocker.
Sekiranya beta-blockade dianggap diinginkan atau penarikan ubat tidak praktikal, anestetik yang dipilih harus sekurang-kurangnya mungkin dengan aktiviti inotropik negatif dan pesakit sepenuhnya mengalami atropinisasi.
Penyakit paru obstruktif kronik (mis. Bronkitis kronik, emfisema): nadolol harus diberikan dengan berhati-hati kerana dapat menghalang bronkodilasi yang disebabkan oleh rangsangan pada reseptor beta2 oleh katekolamin endogen dan eksogen.
Diabetes dan hipoglikemia: sekatan reseptor beta dapat mencegah timbulnya tanda dan gejala amaran (perubahan kadar jantung dan tekanan darah) yang menyertai hipoglikemia akut. Ini sangat penting dalam bentuk diabetes yang tidak stabil. Oleh itu, pesakit diabetes mesti dinasihatkan. ini dan bahawa nadolol dapat mengubah kadar glukosa darah Beta-blockade juga mengurangkan pembebasan insulin sebagai tindak balas kepada hiperglikemia, oleh itu mungkin diperlukan penyesuaian dos ubat antidiabetik.
Thyrotoxicosis: Penyekat beta boleh menyembunyikan beberapa gejala klinikal hipertiroidisme (mis. Takikardia). Pada pesakit seperti itu, penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh mengakibatkan ribut tiroid.
Rawatan reaksi anafilaksis: semasa rawatan dengan beta-blocker, pesakit dengan riwayat klinikal reaksi anafilaksis yang teruk mungkin mempunyai reaksi alergi yang lebih teruk sekiranya berlaku kontak baru dengan bahan alergenik. Oleh itu, pesakit yang mengalami alahan terhadap makanan, ubat-ubatan atau gigitan serangga harus berjumpa doktor apabila timbulnya alergi yang teruk. Di samping itu, pesakit tersebut mungkin kurang sensitif terhadap dos epinefrin yang biasa digunakan untuk merawat reaksi anafilaksis.
Ujian Tekanan: Penyekat beta, termasuk nadolol, dapat mempengaruhi ketepatan semua jenis ujian senaman dengan ketara.
Penggunaan Pediatrik: Keberkesanan nadolol dan keselamatan penggunaannya belum dinilai dengan baik pada subjek pediatrik.
Penggunaan bersamaan ubat antiadrenergik: pesakit yang dirawat dengan ubat penghilang catecholamine, seperti misalnya. reserpine, mesti dipantau dengan teliti jika menjalani terapi dengan nadolol. Aktiviti penyekat beta tambahan nadolol sebenarnya boleh menyebabkan "pengurangan berlebihan" aktiviti sistem saraf autonomi ketika berehat.
Kadang-kadang, beta-blockade dengan ubat-ubatan seperti nadolol boleh menyebabkan hipotensi dan / atau bradikardia yang ditandakan sehingga menyebabkan pening, serangan sinkop, atau hipotensi ortostatik.
Dalam kes-kes ini, serta sekiranya granulositopenia, trombositopenik purpura, ruam muncul, perlu menghentikan terapi dan segera menghubungi doktor yang akan dapat menetapkan rawatan yang sesuai.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Nadolol
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Ubat berikut boleh berinteraksi dengan penyekat beta apabila diberikan bersamaan:
Anestetik: Penyekat beta dapat meningkatkan hipotensi yang disebabkan oleh anestetik umum, oleh itu terapi nadolol harus dilaporkan sebelum anestesia umum (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).
Ubat antidiabetik (agen hipoglikemik oral dan insulin): beta-blocker dapat mengubah tindak balas ubat antidiabetik dengan mendorong hiperglikemia dan hipoglikemia. Penyesuaian dos diperlukan (lihat Langkah berjaga-jaga semasa digunakan).
Ejen antimuscarinic: dapat mengatasi bradikardia yang disebabkan oleh beta-blocker.
Antagonis kalsium: secara amnya memperkuat tindakan antihipertensi beta-blocker. Sekiranya menggabungkan kedua-dua rawatan tersebut, pesakit akan dipantau dengan teliti untuk kemungkinan timbulnya kejadian kardiovaskular yang tidak diingini.
Ubat antiadrenergik (misalnya reserpine): boleh memberi kesan tambahan dengan beta-blocker. Pesakit yang dirawat dengan kedua-dua ubat tersebut mungkin menunjukkan tanda-tanda dan gejala hipotensi dan / atau bradikardia (contohnya, pening, sinkop, hipotensi postural) (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).
Ubat antiaritmia lain: Kedua-dua kesan tambahan dan antagonis adalah mungkin.
Fingolimod: Penggunaan bersama dengan fingolimod dengan beta-blocker dapat memperkuatkan kesan bradikardiknya dan tidak digalakkan. Sekiranya pemberian bersama dianggap perlu, pemantauan yang sesuai disyorkan pada awal rawatan, dan sekurang-kurangnya hingga keesokan harinya.
Ubat / diuretik antihipertensi lain: perhatikan potensi kesan tambahan.
Lidocaine v .: Dalam kes pemberian beta-blocker bersamaan, pengurangan pembersihan lidokain mungkin berlaku.
Inhibitor MAO: kes bradikardia sporadis telah diperhatikan semasa pentadbiran beta-blocker dan MAOI bersamaan (lihat Kontraindikasi).
NSAID: kesan antihipertensi beta-blocker dapat dikurangkan oleh NSAID dan dengan pemberian indomethacin.
Fenotiazin dan antipsikotik lain: Kesan tambahan pada aktiviti antihipertensi beta-blocker telah diperhatikan apabila diberikan bersamaan dengan fenotiazin atau haloperidol.
Vasoconstrictors: kadang-kadang ada kemungkinan untuk mencari kesan tambahan, contohnya. bekerjasama dengan alkaloid ergot.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Ubat ini harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat juga Dosis, kaedah dan masa pemberian), mengelakkan penggunaannya dalam bentuk yang teruk.
Seperti mana-mana ubat yang diberikan untuk jangka masa yang panjang, perlu untuk memeriksa kemajuan parameter makmal (jumlah darah, hati, ginjal, fungsi pernafasan) secara berkala.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Kehamilan
Tidak ada kajian klinikal yang mencukupi dan terkawal untuk menunjukkan rawatan dengan beta-blocker pada kehamilan. Oleh itu, nadolol harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko janin dan di bawah pengawasan langsung doktor.
Kes-kes penundaan pertumbuhan janin telah dilaporkan. Bayi ibu yang mengambil beta-blocker kadang-kadang mengalami bradikardia, hipoglikemia, kegagalan pernafasan dan gejala yang berkaitan semasa melahirkan.
Masa makan
Nadolol diekskresikan dalam susu ibu dan berpotensi menyebabkan kejadian buruk pada bayi baru lahir. Oleh itu, keputusan untuk merawat ibu, yang bermaksud penangguhan penyusuan susu ibu, mesti dinilai dengan teliti berdasarkan kepentingan nadolol untuk ibu itu sendiri.
Bagi mereka yang bermain sukan:
Penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping, ia boleh menentukan ujian anti-doping positif dan boleh membahayakan kesihatan.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Untuk kemungkinan kesan sampingan seperti pening, ubat boleh mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Nadolol: Dos
Dos mesti ditetapkan secara individu.
Pentadbiran nadolol tidak bergantung kepada pengambilan makanan.
Hipertensi: Dos permulaan biasanya 40 mg sekali sehari, sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan terapi diuretik. Dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur dengan kenaikan 40-80 mg sehingga tekanan darah optimum dicapai. Dalam beberapa kes, dos hingga 240-320 mg dalam satu dos harian mungkin diperlukan.
Angina pectoris: Dos permulaan biasanya 40 mg sekali sehari. Dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur dalam kenaikan 40-80 mg pada selang waktu 3-7 hari sehingga tindak balas klinikal yang optimum dicapai atau bradikardia ketara. Dalam beberapa kes, dos hingga 160-240 mg dalam satu dos harian mungkin diperlukan.
Utiliti terapi dan toleransi dos melebihi 240 mg / hari dalam rawatan angina pectoris belum dapat ditentukan. Sekiranya rawatan dihentikan, dosnya harus dikurangkan secara beransur-ansur selama sekurang-kurangnya dua minggu (lihat Langkah berjaga-jaga untuk digunakan).
Aritmia: bermula dengan 40 mg diberikan sebagai dos sekali sehari, dos boleh ditingkatkan, jika perlu, hingga 160 mg. Sekiranya bradikardia berlaku, dosnya harus dikurangkan menjadi 40 mg dalam satu kali pentadbiran harian.
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu: Oleh kerana nadolol diekskresikan melalui buah pinggang, penyesuaian dos dan selang antara dos diperlukan sekiranya berlaku kekurangan buah pinggang. Selang berikut disyorkan:
Pesakit warga tua
Penyesuaian dos mungkin diperlukan pada subjek usia lanjut dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil berlebihan Nadolol
Sekiranya berlaku overdosis atau tindak balas yang berlebihan, penilaian tempoh terapi pembetulan mesti mengambil kira jangka masa lama kesan nadolol. Selain lavage gastrik, langkah-langkah berikut harus diambil.
Bradikardia: Sekiranya terdapat bradikardia berlebihan akibat terapi dengan ubat penghalang beta, atropin (0,25-1 mg) diberikan. Sekiranya tidak ada tindak balas terhadap penyumbatan vagina, berikan isoproterenol dengan berhati-hati.
Kegagalan jantung: berikan digitalis dan diuretik. Telah juga dilaporkan bahawa glukagon mungkin berguna dalam kes-kes ini.
Hipotensi: Sekiranya pemberian cecair tidak berkesan, berikan vasopresor seperti dopamin, dobutamine, isoproterenol atau noradrenalin atau epinefrin. (Ada sebab untuk mempercayai bahawa ubat pilihan adalah norepinefrin).
Bronkospasme: mentadbir beta agonis dan / atau turunan teofilin. Nadolol dapat disingkirkan dari peredaran umum dengan cara hemodialisis. Dengan prosedur ini, pelepasan nadolol berkisar antara 40 hingga 100 mL per minit. Sekiranya pengambilan atau pengambilan Nadolol Sanofi yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Nadolol sanofi, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Nadolol
Seperti semua ubat, Nadolol sanofi boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Berikut adalah kesan sampingan nadolol. Anggaran frekuensi acara berdasarkan konvensyen berikut: biasa (≥ 1/100,
Data di bawah diambil dari kajian klinikal yang melibatkan 1440 pesakit yang menerima nadolol.
Patologi kardiovaskular
Biasa:
- bradikardia di bawah 60 bpm
- bradikardia bertanda (
- kekurangan vaskular periferal (selalunya jenis Raynaud)
- Gagal jantung, hipotensi dan gangguan konduksi jantung
Jarang:
- Blok AV darjah 1 dan 3 (mengikut mekanisme perlambatan atrioventricular beta-blocker - lihat Kontraindikasi dan Langkah berjaga-jaga untuk digunakan)
Gangguan sistem saraf
Biasa:
- asthenia
- pening
Tidak biasa:
- paraesthesia
- penenang dan perubahan tingkah laku
- sakit kepala
- ucapan yang keliru
Gangguan telinga dan labirin
Tidak biasa:
- tinitus
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa:
- bronkospasme
- batuk
- oklusi hidung
Gangguan saluran gastrousus
Tidak biasa:
- loya, cirit-birit, muntah
- sakit perut
- sembelit
- senak
- anoreksia
- kembung perut
- kembung perut
- mulut kering
Gangguan sistem imun
Tidak biasa:
- ruam kulit, gatal-gatal
Gangguan mata
Tidak biasa:
- mata kering
- penglihatan kabur
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa:
- kulit kering
- berpeluh
- bengkak muka
Jarang:
- alopecia yang boleh diterbalikkan
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Tidak biasa:
- mengurangkan libido
- mati pucuk
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa:
- kenaikan berat badan
Kesan yang tidak diingini yang disenaraikan di bawah telah diperhatikan semasa rawatan dengan nadolol atau dengan beta-blocker lain, tanpa hubungan sebab-akibat terjalin.
Gangguan sistem saraf
- Kemurungan yang dapat dipulihkan dengan evolusi ke arah catatonia, gangguan penglihatan, halusinasi, sindrom reversibel akut yang dicirikan oleh disorientasi spatio-temporal, amnesia jangka pendek, ketidakupayaan emosi, penekanan deria ringan, penurunan prestasi pada ujian neuropsikologi. Gangguan tidur.
Gangguan saluran gastrousus
- Trombosis arteri mesenterik, kolitis iskemia, peningkatan enzim hati.
Gangguan sistem darah dan limfa
- Agranulositosis, trombositopenia, purpura bukan trombositopenik.
Gangguan sistem imun
- Pharyngodynia dan demam, laringospasme, gangguan pernafasan. Ruam pemphigoid
Patologi kardiovaskular
- Krisis hipertensi pada subjek dengan pheochromocytoma
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
- Penyakit Peyronie
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
PERINGATAN: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK.
Maklumat lain
Komposisi
Satu tablet mengandungi:
- Bahan aktif: nadolol 80 mg
- Eksipien: Magnesium stearat, selulosa mikrokristalin
Bentuk dan kandungan farmaseutikal
Tablet.
Kadbod yang mengandungi 30 tablet 80 mg.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL NADOLOLO SANOFI 80 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif: nadolol 80 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi: sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, dalam rawatan jangka panjang hipertensi penting.Nadolol kurang berkesan dalam rawatan krisis hipertensi akut.
Angina pectoris: Rawatan jangka panjang bagi pesakit dengan angina pectoris yang tidak cukup memberi respons terhadap pendekatan konvensional (mis., Kawalan berat badan, rehat, berhenti merokok, penggunaan nitrogliserin sublingual dan penghapusan pencetus).
Aritmia: takikardia atrium paroxysmal, fibrilasi atrium paroxysmal, extrasystoles ventrikel dan supraventrikular, manifestasi kardiovaskular kelenjar hipertiroid, tanda fungsional kardiomiopati obstruktif.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos mesti ditetapkan secara individu
Pentadbiran nadolol tidak bergantung kepada pengambilan makanan.
Hipertensi: Dos permulaan biasanya 40 mg sekali sehari, sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan terapi diuretik. Dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur dengan kenaikan 40-80 mg sehingga tekanan darah optimum dicapai. Dalam beberapa kes, dos hingga 240-320 mg dalam satu dos harian mungkin diperlukan.
Angina pectoris: Dos permulaan biasanya 40 mg sekali sehari. Dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur dalam kenaikan 40-80 mg pada selang waktu 3-7 hari sehingga tindak balas klinikal yang optimum dicapai atau bradikardia ketara. Dalam beberapa kes, dos hingga 160-240 mg dalam satu dos harian mungkin diperlukan. Kegunaan terapi dan toleransi dos melebihi 240 mg / hari dalam rawatan angina pectoris belum ditentukan. Dihentikan, dosnya mestilah dikurangkan secara beransur-ansur selama sekurang-kurangnya dua minggu (lihat bahagian 4.4).
Aritmia: bermula dengan 40 mg diberikan sebagai dos sekali sehari, dos boleh ditingkatkan, jika perlu, menjadi 160 mg. Sekiranya bradikardia berlaku, dosnya harus dikurangkan menjadi 40 mg dalam satu kali pentadbiran harian.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas: Oleh kerana nadolol diekskresikan melalui buah pinggang, perlu dilakukan penyesuaian dos dan selang antara dos sekiranya berlaku kekurangan buah pinggang. Selang berikut disyorkan:
Pesakit warga tua
penyesuaian dos mungkin diperlukan pada subjek usia lanjut dengan penurunan fungsi buah pinggang.
04.3 Kontraindikasi
- hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien
- asma bronkial / bronkospasme;
- rhinitis alergi semasa musim debunga;
- bradikardia sinus dan blok atrioventrikular lebih besar daripada tahap pertama;
- kejutan kardiogenik;
- kegagalan ventrikel kanan sekunder kepada hipertensi paru;
- kegagalan jantung yang nyata (lihat bahagian 4.4);
- pesakit yang dirawat dengan ubat psikotropik yang meningkatkan katekolamin (termasuk MAOI) dan selama dua minggu selepas pemberhentian ubat jenis ini (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Seperti mana-mana ubat yang diberikan untuk jangka masa yang panjang, perlu untuk memeriksa kemajuan parameter makmal (jumlah darah, hati, ginjal, fungsi pernafasan) secara berkala.
Ubat ini harus diberikan dengan berhati-hati kepada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat juga bahagian 4.2), mengelakkan penggunaannya dalam bentuk yang teruk.
Peningkatan penyakit iskemia koronari berikutan penarikan secara tiba-tiba: pengurangan dos progresif tidak semestinya diperlukan pada pesakit hipertensi tanpa manifestasi kekurangan koronari. Namun, mungkin bijaksana untuk tidak menghentikan rawatan nadolol secara tiba-tiba, bahkan pada pesakit yang dirawat untuk hipertensi sahaja, kerana penyakit arteri koronari adalah perkara biasa dan sering diam.
Sebaliknya, dalam kes pesakit yang menderita angina pectoris atau dengan manifestasi jenis kekurangan arteri koronari yang lain, gangguan terapi secara tiba-tiba dengan ubat penyekat beta dapat menyebabkan kemerosotan angina dan mempermudah timbulnya infark miokard Ketika pemberhentian rawatan nadolol jangka panjang pada pasien seperti ini, dosis harus dikurangkan secara beransur-ansur selama sekurang-kurangnya dua minggu dan pesakit dipantau dengan ketat. Sekiranya angina bertambah teruk atau kekurangan koronari akut berlaku., Pentadbiran nadolol harus segera dilanjutkan , sekurang-kurangnya untuk sementara waktu, dan terapi yang sesuai untuk angina yang tidak stabil. Di samping itu, pesakit anginal harus dimaklumkan mengenai risiko yang timbul sekiranya berlaku gangguan tiba-tiba atau penghentian terapi nadolol tanpa terlebih dahulu berjumpa dengan doktor anda. pesakit harus menjadi memberi amaran mengenai:
a) jangan menggandakan dos seterusnya;
b) jangan mengambil yang tidak diambil jika yang berikutnya dijangka dalam 8 jam akan datang.
Kegagalan jantungKes kegagalan jantung jarang dilaporkan dengan nadolol. Perlu juga dipertimbangkan bahawa rangsangan simpatik adalah komponen penting dalam menyokong fungsi peredaran darah semasa kegagalan jantung kongestif dan bahawa penghambatan rangsangan ini oleh beta-block melibatkan risiko memicu kegagalan jantung. Oleh itu, pada tanda pertama atau gejala kegagalan jantung yang akan datang, pesakit mesti diimbas dengan betul dan tindak balas terhadap ubat tersebut dipantau dengan teliti. Sekiranya keadaan kegagalan jantung berterusan, terapi nadolol harus dihentikan, dengan mengambil kira amaran sebelumnya.
Penggunaan nadolol pada pesakit dengan kegagalan jantung hanya disarankan sekiranya terdapat pampasan klinikal yang baik, yang sudah menjalani terapi dengan diuretik atau digitalis.
Nadolol tidak menghalang tindakan inotropik digitalis pada otot jantung.
Pembedahan utama: Ubat penyekat beta dapat mengubah tindak balas refleks jantung terhadap rangsangan dan dapat meningkatkan risiko yang berkaitan dengan anestesia umum dan prosedur pembedahan dengan menghasilkan hipotensi berpanjangan atau curah jantung yang rendah. Terapi Nadolol harus dibincangkan dengan pakar bius sebelum anestesia umum. Sekiranya penghambatan nada simpatik dianggap tidak diingini, nadolol mungkin dihentikan (lihat amaran di atas untuk pesakit dengan penyakit arteri koronari). Dalam keadaan kecemasan, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan beta blocker. Sekiranya beta-blockade dianggap diinginkan atau penarikan ubat tidak praktikal, anestetik yang dipilih harus sekurang-kurangnya mungkin dengan aktiviti inotropik negatif dan pesakit sepenuhnya mengalami atropinisasi.
Penyakit paru obstruktif kronik (mis. Bronkitis kronik, emfisema): nadolol harus diberikan dengan berhati-hati kerana dapat menghalang bronkodilasi yang disebabkan oleh rangsangan pada reseptor beta2 oleh katekolamin endogen dan eksogen.
Diabetes dan hipoglikemia: Penyekat reseptor beta dapat mencegah timbulnya tanda dan gejala amaran (perubahan kadar jantung dan tekanan darah) yang menyertai hipoglikemia akut. Ini sangat penting dalam bentuk diabetes yang tidak stabil. Oleh itu, pesakit diabetes harus diberi amaran mengenai perkara ini dan hakikat bahawa nadolol dapat mengubah kadar glukosa darah Beta-blockade juga mengurangkan pelepasan insulin sebagai tindak balas terhadap hiperglikemia, jadi penyesuaian dalam dos ubat antidiabetik mungkin diperlukan.
Thyrotoxicosis: Penyekat beta boleh menyembunyikan beberapa gejala klinikal hipertiroidisme (mis. Takikardia). Pada pesakit seperti itu, penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh mengakibatkan ribut tiroid.
Rawatan tindak balas anafilaksis: dalam rawatan dengan beta-blocker, pesakit dengan riwayat klinikal reaksi anafilaksis yang teruk mungkin mengalami reaksi alergi yang lebih teruk sekiranya berlaku kontak baru dengan bahan alergenik. Oleh itu, pesakit yang mengalami alergi terhadap makanan, ubat-ubatan atau gigitan serangga harus dinasihatkan untuk berjumpa doktor apabila timbulnya alergi yang teruk. Di samping itu, pesakit tersebut mungkin kurang sensitif terhadap dos epinefrin yang biasa digunakan untuk merawat reaksi anafilaksis.
Ujian tekanan: penyekat beta, termasuk nadolol, dapat mempengaruhi ketepatan semua jenis ujian latihan dengan ketara.
Gunakan dalam pediatrik: Keberkesanan nadolol dan keselamatannya dalam penggunaan belum dinilai dengan baik pada subjek pediatrik.
Penggunaan ubat antiadrenergik bersamaan: pesakit yang dirawat dengan ubat penghilang catecholamine, seperti mis. reserpine, mesti dipantau dengan teliti jika menjalani terapi dengan nadolol. Aktiviti beta-blocker tambahan nadolol sebenarnya boleh menyebabkan "pengurangan berlebihan" aktiviti sistem saraf autonomi pada waktu rehat, serangan sinkop atau hipotensi ortostatik. Dalam kes ini, serta jika granulositopenia, trombositopenik purpura, ruam muncul, perlu menghentikan terapi dan memulakan rawatan yang sesuai.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Ubat berikut boleh berinteraksi dengan penyekat beta apabila diberikan bersamaan:
Anestetik: Penyekat beta boleh meningkatkan hipotensi yang disebabkan oleh anestetik umum, oleh itu terapi nadolol harus dilaporkan sebelum anestesia umum (lihat bahagian 4.4).
Ubat antidiabetik (agen hipoglikemik oral dan insulin): Penyekat beta dapat mengubah tindak balas ubat antidiabetik yang menyebabkan hiperglikemia dan hipoglikemia. Penyesuaian dos diperlukan (lihat bahagian 4.4).
Ejen antimuscarinic: mereka dapat mengatasi bradikardia yang disebabkan oleh beta-blocker.
Penyekat saluran kalsium: secara amnya mereka memperkuat tindakan antihipertensi beta-blocker. Sekiranya menggabungkan kedua-dua rawatan tersebut, pesakit akan dipantau dengan teliti untuk kemungkinan timbulnya kejadian kardiovaskular yang tidak diingini.
Ubat antiadrenergik (mis. Reserpine): mungkin mempunyai kesan tambahan dengan beta-blocker. Pesakit yang dirawat dengan kedua-dua ubat tersebut mungkin menunjukkan tanda dan gejala hipotensi dan / atau bradikardia (mis. Pening, sinkop, hipotensi postural) (lihat bahagian 4.4).
Ubat antiarrhythmic lain: kesan aditif dan antagonis mungkin.
Ubat antihipertensi / diuretik lain: Perhatikan potensi kesan tambahan.
Lidocaine i.v.: Sekiranya berlaku penyekat beta-blocker, pengurangan pembersihan lidokain mungkin berlaku.
Perencat MAO: kes-kes sporadis bradikardia telah diperhatikan semasa pemberian beta-blocker dan MAOI bersamaan (lihat bahagian 4.3).
NSAID: kesan antihipertensi beta-blocker dapat dikurangkan oleh NSAID dan dengan pemberian indomethacin.
Fenotiazin dan antipsikotik lain: Kesan aditif pada aktiviti antihipertensi beta-blocker telah diperhatikan ketika diberikan bersamaan dengan fenotiazin atau haloperidol.
Vasoconstrictors: kadang-kadang ada kemungkinan untuk mencari kesan tambahan, contohnya. bekerjasama dengan alkaloid ergot.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada kajian klinikal yang mencukupi dan terkawal untuk menunjukkan rawatan dengan beta-blocker pada kehamilan. Oleh itu, nadolol harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko janin dan di bawah pengawasan langsung doktor. Kes-kes penundaan pertumbuhan janin telah dilaporkan. Bayi ibu yang mengambil beta-blocker kadang-kadang mengalami bradikardia, hipoglikemia, kegagalan pernafasan dan gejala yang berkaitan semasa melahirkan.
Masa makan
Nadolol diekskresikan dalam susu ibu dan berpotensi menyebabkan kejadian buruk pada bayi baru lahir. Oleh itu, keputusan untuk merawat ibu, yang bermaksud penangguhan penyusuan susu ibu, mesti dinilai dengan teliti berdasarkan kepentingan nadolol untuk ibu itu sendiri.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Untuk kemungkinan kesan sampingan seperti pening, ubat boleh mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Berikut adalah kesan yang tidak diingini dari nadolol yang disusun mengikut kelas organ sistem MedDRA.
Anggaran frekuensi acara berdasarkan konvensyen berikut: biasa (≥ 1/100,
Data di bawah diambil dari kajian klinikal yang melibatkan 1440 pesakit yang menerima nadolol.
Patologi kardiovaskular
Biasa:
- bradikardia di bawah 60 bpm
- bradikardia bertanda (
- kekurangan vaskular periferal (selalunya jenis Raynaud)
- Gangguan jantung, hipotensi dan gangguan konduksi jantung
Jarang:
- Blok AV Gred I dan III (mengikut mekanisme perlambatan beta-blocker atrioventricular - lihat bahagian 4.3 dan 4.4)
Gangguan sistem saraf
Biasa:
- asthenia
- pening
Tidak biasa:
- paraesthesia
- penenang dan perubahan tingkah laku
- sakit kepala
- ucapan yang keliru
Gangguan telinga dan labirin
Tidak biasa:
- tinnitus
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa:
- bronkospasme
- batuk
- oklusi hidung
Gangguan saluran gastrousus
Tidak biasa:
- loya, cirit-birit, muntah
- sakit perut
- sembelit
- senak
- anoreksia
- bengkak perut
- kembung perut
- mulut kering
Gangguan sistem imun
Tidak biasa:
- Ruam kulit, gatal
Gangguan mata
Tidak biasa:
- mata kering
- penglihatan kabur
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa:
- kekeringan kulit
- berpeluh
- bengkak muka
Jarang:
- alopecia yang boleh diterbalikkan
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Tidak biasa:
- mengurangkan libido
- mati pucuk
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa:
- kenaikan berat badan
Kesan yang tidak diingini yang disenaraikan di bawah telah diperhatikan semasa rawatan dengan nadolol atau dengan beta-blocker lain, tanpa hubungan sebab-akibat terjalin.
Gangguan sistem saraf
Kemurungan yang dapat dipulihkan dengan evolusi ke arah catatonia, gangguan penglihatan, halusinasi, sindrom reversibel akut yang dicirikan oleh disorientasi spatio-temporal, amnesia jangka pendek, ketidakupayaan emosi, penekanan deria ringan, penurunan prestasi pada ujian neuropsikologi. Gangguan tidur
Gangguan saluran gastrousus
Trombosis arteri mesenterik, kolitis iskemia, peningkatan enzim hati.
Gangguan sistem darah dan limfa
Agranulositosis, trombositopenia, purpura bukan trombositopenik.
Gangguan sistem imun
Pharyngodynia dan demam, laringospasme, gangguan pernafasan. Ruam pemphigoid
Patologi kardiovaskular
Krisis hipertensi pada subjek dengan pheochromocytoma
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
Penyakit Peyronie
04.9 Overdosis
Sekiranya terdapat tindak balas berlebihan atau berlebihan, penilaian tempoh terapi pembetulan mesti mengambil kira jangka masa lama kesan nadolol. Selain lavage gastrik, langkah-langkah berikut harus diambil:
BradikardiaSekiranya bradikardia berlebihan disebabkan oleh terapi dengan ubat penyekat beta, atropin (0,25-1 mg) diberikan. Sekiranya tidak ada tindak balas terhadap penyumbatan vagina, berikan isoproterenol dengan berhati-hati.
Kegagalan jantung: mentadbir digitalis dan diuretik. Telah juga dilaporkan bahawa glukagon mungkin berguna dalam kes-kes ini.
Hipotensi: Sekiranya pemberian cecair tidak berkesan, berikan vasopresor seperti dopamin, dobutamine, isoproterenol atau norepinefrin atau epinefrin. (Ada sebab untuk mempercayai bahawa ubat pilihan adalah norepinefrin).
Bronkospasme: mentadbir beta agonis dan / atau turunan teofilin.
Nadolol dapat disingkirkan dari peredaran umum dengan cara hemodialisis. Dengan prosedur ini, pelepasan nadolol berkisar antara 40 hingga 100 mL per minit.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: beta-blocker yang tidak selektif, tidak berkaitan.
Kod ATC C07AA12.
Nadolol adalah beta-blocker bukan kardioselektif. Ia bersaing secara khusus dengan reseptor beta-1 yang terletak terutamanya di otot jantung dan dengan reseptor beta-2 yang terletak di otot licin bronkus dan vaskular. Apabila akses ke reseptor disekat oleh nadolol, tindak balas kronotropik, inotropik, dan vasodilator berikutan rangsangan beta-blocker dikurangkan secara proporsional menyebabkan kelambatan irama sinus dan konduksi atrioventricular. Tidak seperti kebanyakan ubat penyekat beta, nadolol tidak mempunyai aktiviti anestetik yang menstabilkan membran plasma Oleh itu, dalam ujian yang dilakukan pada haiwan eksperimen dan pada manusia, nadolol telah menunjukkan bahawa ia tidak mengurangkan kontraktil miokard dengan sendirinya.
Berdasarkan aktiviti farmakologinya, ubat beta-blocker ini dapat mengurangkan tekanan darah dalam keadaan terlentang dan berdiri. Nadolol juga menurunkan peningkatan renin dengan menyekat reseptor beta yang bertanggungjawab untuk melepaskan bahan ini dari buah pinggang, yang mungkin merupakan salah satu mekanisme tindakannya dalam mengurangkan tekanan darah.
Penyekat reseptor beta berguna dalam keadaan klinikal yang dicirikan oleh tahap aktiviti simpatik yang berlebihan atau tidak wajar, disebabkan oleh perubahan organik atau fungsi. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa keadaan di mana rangsangan simpatik sangat penting; sebagai contoh, pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, fungsi ventrikel dapat dipertahankan pada tahap yang cukup dengan cara pengendalian yang dilakukan oleh sistem simpatik, oleh itu kawalan harus dipelihara. Dengan adanya blok atrioventricular, penghambatan reseptor beta dapat mencegah kesan konduksi jantung yang diperlukan oleh sistem simpatik. Dengan penggunaan beta-blocker, penyekat reseptor beta (beta2) boleh mengakibatkan penyempitan pasif. Bronkus kerana ia mengganggu dengan tindakan bronkodilator simpatik, yang pada subjek yang menderita bronkospasme, mesti dipertahankan.
Tujuan terapi beta-blocker adalah untuk mengurangkan rangsangan simpatik, tetapi tidak sampai menjejaskan sokongan adrenergik yang sangat diperlukan untuk pemeliharaan fungsi penting. Dengan menyekat peningkatan kadar denyutan jantung, kelajuan dan tahap kontraksi miokard., Dan tekanan darah disebabkan oleh katekolamin, nadolol secara amnya berjaya mengurangkan permintaan jantung untuk oksigen pada tahap apa pun, yang menjelaskan kegunaannya dalam rawatan jangka panjang angina pectoris.
Nadolol memberikan kesan anti-aritmia pada dos yang mampu menyebabkan beta-blockade. Selanjutnya, nadolol terbukti dapat mengurangkan tindak balas ventrikel yang cepat yang menyertai tachyarrhythmias supraventricular. Penyekat beta-adrenergik nampaknya sangat penting pada aritmia yang disebabkan oleh peningkatan jumlah katekolamin yang beredar atau oleh peningkatan kepekaan jantung kepada mereka, seperti aritmia yang berkaitan dengan pheochromocytoma, thyrotoxicosis atau latihan fizikal.
Pada pesakit dengan hipertensi penting yang dirawat dengan nadolol, terdapat peningkatan jumlah aliran ginjal, dan pengedaran aliran intrarenal ke nefron kortikal, cenderung menjadikan disfungsi ginjal asas yang terdapat pada hipertensi penting dapat dibalikkan. Nadolol berbeza dengan beta-blocker lain tidak mengurangkan fungsi ginjal dan meningkatkan kadar output jantung ke buah pinggang.
Peningkatan ekskresi ginjal natrium dan kalium dan peningkatan aliran air kencing, yang dinyatakan selepas pemberian nadolol, tidak dapat dikaitkan dengan kadar penyaringan glomerular yang, bagaimanapun, tetap tidak berubah; penurunan penyerapan semula berikutan perubahan aliran darah. Hemodinamik ginjal adalah , kemungkinan besar, faktor yang bertanggungjawab.
05.2 Sifat farmakokinetik
Selepas pemberian oral, penyerapan nadolol rata-rata 30% dan kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 3-4 jam. Kehadiran makanan di saluran gastrointestinal tidak mempengaruhi jumlah dan kadar penyerapan nadolol. Kira-kira 30.% daripada produk yang terdapat dalam serum terikat dengan protein plasma.
Tidak seperti kebanyakan penyekat beta yang ada, nadolol tidak mengalami biotransformasi hepatik dan diekskresikan tidak berubah terutamanya oleh buah pinggang.
Ubat ini mempunyai jangka hayat plasma sekitar 20-24 jam, ciri yang memungkinkan untuk diberikan setiap hari. Walau bagaimanapun, sekiranya kekurangan buah pinggang, separuh hayat berpanjangan kerana penghapusan kencing hampir secara eksklusif.
Kepekatan serum keadaan stabil diperhatikan setelah 6-9 hari rawatan sekali sehari pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Walau bagaimanapun, dos optimum mesti ditetapkan secara progresif kerana kebolehubahan tindak balas individu dan juga kebolehubahan kadar penyerapan.
Nadolol mempunyai lipofilik yang rendah, seperti yang ditunjukkan oleh pekali pembahagian oktanol / air. Jumlah produk yang melintasi penghalang otak darah adalah terhad.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Toksikologi - Ketoksikan akut: LD50 pada tikus 5.3 g / kg (p.os.); pada tikus 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (iv) dan 4-6 g / kg (p.os).
Ketoksikan subakut: Tidak ada tanda-tanda ketoksikan yang dikesan setelah 1 bulan diberikan pada dos berikut: pada tikus 25 mg / kg / hari (ip), pada anjing hingga 12.5 mg / kg / hari (iv), dan pada 3 bulan pada monyet 250 mg / kg / hari (p.os).
Ketoksikan kronik: pada anjing yang dirawat secara oral dengan dos hingga 150 mg / kg / hari selama satu tahun, satu-satunya perubahan yang diamati adalah sedikit penurunan toleransi glukosa (bergantung pada dos). Kajian pada tikus dan tikus yang dirawat selama dua tahun dengan dos, masing-masing hingga 500 mg / kg / hari dan 1250 mg / kg / hari dalam diet tidak menunjukkan tanda-tanda ketoksikan dan karsinogenik.
Kajian Pembiakan: 300 mg / kg / hari yang diberikan kepada tikus, hamster dan arnab tidak menunjukkan tanda-tanda teratogenik.
Pada tikus tidak ada perubahan dalam kesuburan dan pembiakan; pada arnab 50 mg / kg / hari tidak memberi kesan, tetapi 100 dan 300 mg / kg / hari adalah toksik pada embrio dan fetotoksik.
Kajian perinatal dan postnatal pada tikus tidak menunjukkan kesan yang signifikan dari dos hingga 1800 mg / kg.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Magnesium stearat, selulosa mikrokristal
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kadbod mengandungi 30 tablet 80 mg nadolol setiap satu, dalam lepuh PVC / aluminium yang telus.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas untuk pengendalian.
Ubat dan sisa yang tidak digunakan dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Nadololo Sanofi 80 mg tablet - 30 tablet AIC n. 041029012
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 1 Februari 2013
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Januari 2015
