Bahan aktif: Amlodipine
Tablet ABIS 5 mg
Tablet ABIS 10 mg
Petunjuk Mengapa Abis digunakan? Untuk apa itu?
ABIS mengandungi bahan aktif amlodipine yang tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut penyekat saluran kalsium.
ABIS digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) atau sejenis sakit dada yang disebut angina, termasuk bentuk yang jarang disebut Prinzmetal's atau varian angina.
Pada pesakit hipertensi ubat ini berfungsi dengan melonggarkan saluran darah sehingga darah dapat mengalir dengan lebih mudah. Pada pesakit dengan angina, ABIS meningkatkan bekalan darah ke otot jantung yang menerima lebih banyak oksigen dan dengan itu dapat mencegah sakit dada.
Kontraindikasi Apabila Abis tidak boleh digunakan
Jangan ambil ABIS
- Sekiranya anda alah (hipersensitif) terhadap amlodipine, atau mana-mana bahan lain (disenaraikan dalam bahagian 6), atau kepada mana-mana penyekat saluran kalsium. Reaksinya mungkin gatal, kulit merah atau kesukaran bernafas.
- Sekiranya anda mempunyai tekanan darah rendah yang teruk (hipotensi)
- Sekiranya anda mengalami penyempitan injap jantung aorta (stenosis aorta) atau kejutan kardiogenik (keadaan di mana jantung tidak dapat membekalkan darah dengan tubuh yang mencukupi).
- Sekiranya anda mengalami kegagalan jantung berikutan serangan jantung.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Abis
Berhati-hati dengan ABIS
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ABIS.
Beritahu doktor anda jika anda telah atau menderita keadaan berikut:
- Serangan jantung baru-baru ini
- Kegagalan jantung
- Peningkatan tekanan darah yang teruk (krisis hipertensi)
- Penyakit hati (penyakit hati)
- Dia sudah tua dan dosnya perlu ditingkatkan
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
ABIS belum dipelajari pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 6 tahun. ABIS hanya boleh digunakan untuk hipertensi pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 17 tahun (lihat bahagian 3). Untuk maklumat lebih lanjut, berjumpa doktor.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Abis
Mengambil ABIS dengan ubat lain
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
ABIS boleh mempengaruhi ubat lain, atau ubat lain boleh mempengaruhi ABIS, seperti:
- ketoconazole, itraconazole (ubat antijamur);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (apa yang disebut inhibitor protease yang digunakan untuk merawat HIV);
- rifampisin, eritromisin, klaritromisin (antibiotik);
- hypericum perforatum (St. John's wort);
- verapamil, diltiazem (ubat jantung);
- dantrolene (infusi untuk perubahan suhu badan yang teruk);
- simvastatin (ubat yang digunakan untuk merawat kolesterol darah tinggi).
ABIS dapat mengurangkan tekanan darah lebih banyak lagi jika anda sudah mengambil ubat lain untuk merawat hipertensi pada masa yang sama.
Mengambil ABIS dengan makanan, minuman
Orang yang mengambil ABIS tidak boleh minum jus limau gedang kerana limau gedang dan jus limau gedang boleh menyebabkan kadar zat aktif amlodipine meningkat dalam darah, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan hipotensi ABIS.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan
Keselamatan amlodipine pada wanita hamil belum dapat dipastikan. Sekiranya anda fikir anda hamil atau merancang untuk hamil, beritahu doktor anda sebelum mengambil ABIS.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada amlodipine masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya anda menyusu atau akan mula menyusu, sila maklumkan kepada doktor anda sebelum mengambil ABIS.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
ABIS boleh memberi kesan pada kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sekiranya tablet membuat anda berasa tidak sihat, pening atau letih, atau menyebabkan anda sakit kepala, jangan memandu atau mengendalikan mesin dan segera hubungi doktor anda.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan tablet ABIS
Produk ubat ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Abis: Posologi
Ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan yang biasa ialah ABIS 5 mg sekali sehari. Dos boleh dinaikkan menjadi ABIS 10 mg sekali sehari.
Ubat ini boleh diambil sebelum atau selepas makanan dan minuman. Anda harus minum ubat pada masa yang sama setiap hari dengan sedikit air. Jangan mengambil ABIS dengan jus limau gedang.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Bagi kanak-kanak dan remaja (umur 6 hingga 17 tahun), dos permulaan biasa ialah 2.5 mg sehari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 5 mg sehari. Garis skor tablet adalah untuk tujuan tunggal agar lebih mudah diambil
Terus mengambil tablet selama doktor memberitahu anda. Jumpa doktor anda sebelum kehabisan tablet
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil terlalu banyak Abis
Sekiranya anda mengambil lebih banyak ABIS daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet, tekanan darah anda mungkin turun terlalu rendah dan ini boleh membahayakan. Anda mungkin merasa pening, pusing, pingsan atau pengsan. Penurunan tekanan darah boleh menjadi cukup teruk untuk mengejutkan anda. Kulit boleh menjadi sejuk dan berkeringat dan anda mungkin kehilangan kesedaran.
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet ABIS, segera hubungi doktor anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil ABIS
Jangan risau. Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, lewati dos yang tidak dijawab. Ambil tablet seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti menggunakan ABIS
Anda mesti terus mengambil ubat ini selama doktor memberitahu anda. Menghentikan rawatan boleh menyebabkan penyakit anda menjadi semakin teruk. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Abis
Seperti semua ubat, ABIS boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Sekiranya anda melihat kesan sampingan yang sangat jarang dan serius berikut, berjumpa doktor dengan segera:
- Permulaan mengejut, sakit dada, berdehit atau kesukaran bernafas.
- Bengkak kelopak mata, muka atau bibir.
- Bengkak lidah dan tekak yang boleh menyebabkan kesukaran bernafas.
- Reaksi kulit yang teruk termasuk ruam kulit yang teruk, gatal-gatal, kemerahan kulit di seluruh badan, gatal-gatal yang teruk, lecet, mengelupas dan bengkak kulit, keradangan membran mukus (sindrom Stevens Johnson) atau reaksi alahan lain.
- Infarksi miokardium, aritmia.
- Keradangan pankreas yang boleh menyebabkan sakit perut dan belakang yang teruk dan perasaan tidak sihat.
Kesan sampingan yang berikut telah dilaporkan. Sekiranya ada kesan ini berlaku atau jika berlanjutan lebih dari seminggu, sila hubungi doktor anda.
Biasa: mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100
- Sakit kepala, pening, mengantuk (terutamanya pada permulaan rawatan).
- Palpitasi (merasakan degupan jantung anda sendiri), kemerahan.
- Sakit perut, loya.
- Pergelangan kaki bengkak (edema), keletihan. Di samping itu, kesan sampingan berikut telah dilaporkan.
Tidak biasa: boleh mempengaruhi 1 hingga 10 dalam 1000 pesakit
- Perubahan mood, kegelisahan, kemurungan, kurang tidur.
- Gegaran, perubahan rasa, pingsan, kelemahan.
- Rasa kebas atau kesemutan pada anggota badan kehilangan sensasi kesakitan.
- Gangguan visual, penglihatan berganda, deringan di telinga.
- Tekanan darah rendah.
- Hidung bersin / berair kerana keradangan pada mukosa hidung (rhinitis).
- Tabiat buang air besar, cirit-birit, sembelit, senak, mulut kering, muntah.
- Rambut gugur, berpeluh meningkat, kulit gatal, tompok merah pada kulit, perubahan warna kulit.
- Gangguan kencing, perlu membuang air kecil pada waktu malam, perlu kerap membuang air kecil.
- Ketidakupayaan untuk mencapai ereksi; ketidakselesaan atau pembesaran payudara pada lelaki.
- Kelemahan, kesakitan, malaise.
- Sakit sendi atau otot, kekejangan otot, sakit belakang.
- Peningkatan atau penurunan berat badan.
Jarang: boleh berlaku pada 1 hingga 10 daripada 10,000 pesakit
- Kekeliruan.
Sangat jarang berlaku: boleh berlaku kurang dari 1 dari 10,000 pesakit
- Tahap rendah sel darah putih dan platelet dalam darah yang boleh menyebabkan "lebam yang tidak biasa atau kecenderungan pendarahan (kerosakan sel darah merah).
- Tahap gula darah tinggi (hiperglikemia).
- Gangguan saraf yang boleh menyebabkan kelemahan, kesemutan atau mati rasa.
- Batuk, gusi bengkak.
- Bengkak perut (gastritis).
- Fungsi hati yang tidak normal, radang hati (hepatitis), menguningnya kulit (penyakit kuning), peningkatan enzim hati yang boleh menyebabkan perubahan dalam beberapa ujian perubatan.
- Ketegangan otot meningkat.
- Keradangan saluran darah, sering dengan ruam kulit.
- Kepekaan terhadap cahaya.
- Gangguan yang berkaitan dengan kekakuan, gegaran dan / atau gangguan pergerakan.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ABIS
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet 5 mg mengandungi 6.94 mg amlodipine besylate bersamaan dengan 5 mg amlodipine base.
Setiap tablet 10 mg mengandungi 13.87 mg amlodipine besylate bersamaan dengan 10 mg amlodipine base.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet ABIS 5 mg: tablet berwarna putih, bulat, dicetak di satu sisi. Garis sayatan adalah untuk satu-satunya tujuan untuk memudahkan pengambilannya
Tablet ABIS 10 mg: tablet berwarna putih, bulat, dicetak di satu sisi. Garis sayatan adalah untuk satu-satunya tujuan untuk memudahkan pengambilannya
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi.
Angina pectoris kronik yang stabil.
Angina vasospastik (angina Prinzmetal).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos.
Dewasa
Untuk hipertensi dan angina, dos permulaan yang disyorkan ialah ABIS 5 mg sekali sehari. Dos ini dapat ditingkatkan hingga dos maksimum 10 mg bergantung pada tindak balas individu.
Pada pesakit hipertensi, ABIS telah digunakan dalam kombinasi dengan diuretik thiazide, alpha blocker, beta blocker atau inhibitor enzim penukaran angiotensin. Pada pesakit dengan angina, ABIS dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan ubat antianginal lain, dalam kasus angina refraktori untuk rawatan dengan nitrat dan / atau beta-blocker pada dos yang sesuai.
Tidak diperlukan penyesuaian dos ABIS untuk penggunaan bersamaan diuretik thiazide, beta-blocker atau penghambat enzim penukaran angiotensin.
Populasi khas
Warga emas
ABIS yang digunakan pada dos yang sama pada pesakit tua atau muda boleh diterima dengan baik. Dos yang biasa digunakan disarankan pada pesakit tua, tetapi peningkatan dos harus dipertimbangkan dengan hati-hati (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Kekurangan hepatik
Tidak ada dos khusus yang ditetapkan untuk pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana; oleh itu pilihan dos harus dibuat dengan berhati-hati dan bermula dengan dos terendah (lihat bahagian 4.4 dan 5.2). Farmakokinetik amlodipine belum dikaji dalam kekurangan hati yang teruk.
Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, rawatan amlodipine harus dimulakan pada dos terendah, diikuti dengan penyesuaian dos secara beransur-ansur.
Kegagalan buah pinggang
Tahap gangguan buah pinggang tidak berkaitan dengan perubahan kepekatan plasma amlodipine, oleh itu ubat boleh digunakan pada dos normal dalam kategori pesakit ini. Amlodipine tidak dialihkan.
Populasi kanak-kanak
Kanak-kanak dan remaja dengan hipertensi berumur antara 6 hingga 17 tahun
Dos antihipertensi oral yang disyorkan pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 17 tahun adalah 2.5 mg sekali sehari sebagai dos permulaan, yang dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sekali sehari jika nilai tekanan darah yang disyorkan tidak dicapai setelah 4 minggu. Dos di atas 5 mg / hari belum dipelajari pada pesakit kanak-kanak (lihat bahagian 5.1 dan 5.2).
Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun
Tidak ada data yang tersedia.
Kaedah pentadbiran
Tablet untuk pentadbiran lisan.
04.3 Kontraindikasi
Amlodipine dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
- hipersensitiviti terhadap derivatif dihydropyridine, amlodipine atau kepada mana-mana eksipien
- hipotensi teruk
- kejutan (termasuk kejutan kardiogenik)
- halangan aliran keluar ventrikel kiri (contohnya stenosis aorta kelas tinggi)
- kegagalan jantung dengan ketidakstabilan hemodinamik selepas infark miokard akut.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Keselamatan dan keberkesanan amlodipine semasa krisis hipertensi belum dinilai.
Pesakit dengan kegagalan jantung
Pesakit dengan kegagalan jantung harus dirawat dengan berhati-hati. Dalam jangka panjang, kajian klinikal terkawal plasebo pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk (NYHA kelas III dan IV) amlodipine dikaitkan dengan lebih banyak kes edema paru daripada plasebo (lihat bahagian 5.1). Penyekat saluran kalsium, termasuk amlodipine, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, kerana dapat meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular dan kematian pada masa akan datang.
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan hati
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, separuh hayat amlodipine plasma berpanjangan dan nilai AUC lebih tinggi; tidak ada dos khusus yang ditetapkan untuk pesakit ini. Oleh itu, Amlodipine pada mulanya harus diambil pada dos terendah dan digunakan dengan berhati-hati baik pada permulaan rawatan dan ketika meningkatkan dos. Penyesuaian dos secara beransur-ansur dan pemantauan yang teliti mungkin diperlukan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada pesakit tua
Pada pesakit tua, peningkatan dos harus dipertimbangkan dengan berhati-hati (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Amlodipine boleh digunakan pada dos normal pada pesakit tersebut. Tahap gangguan buah pinggang tidak berkaitan dengan perubahan kepekatan plasma amlodipine. Amlodipine tidak dialihkan.
ABIS mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan lapp-laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kesan produk ubat lain pada amlodipine
Perencat CYP3A4: Penggunaan bersamaan amlodipine dengan perencat CYP3A4 yang kuat atau sederhana (protease inhibitor, azole antifungals, macrolides seperti eritromisin atau clarithromycin, verapamil atau diltiazem) boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan amlodipine. Kepentingan klinikal perubahan farmakokinetik ini mungkin lebih ketara. pada orang tua, oleh itu pemantauan klinikal dan penyesuaian dos mungkin diperlukan.
Pencetus CYP3A4: tidak ada data yang tersedia mengenai kesan pencetus CYP3A4 pada amlodipine. Penggunaan bersama penginduksi CYP3A4 (contohnya rifampicin, Hypericum perforatum) boleh menurunkan kepekatan amlodipine dalam plasma. Amlodipine harus digunakan dengan berhati-hati ketika diberikan bersama dengan penginduksi CYP3A4.
Pemberian amlodipine dengan jus limau gedang atau limau gedang tidak digalakkan kerana ketersediaan bio amlodipine dapat meningkat dan akibatnya meningkatkan kesan antihipertensi amlodipine pada beberapa pesakit.
Dantrolene (infusi): pada haiwan, fibrilasi ventrikel mematikan dan keruntuhan kardiovaskular yang berkaitan dengan hiperkalemia telah diperhatikan berikutan pemberian verapamil dan dantrolene secara intravena. Oleh kerana risiko hiperkalemia, disarankan untuk mengelakkan pemberian penyekat saluran kalsium bersamaan seperti amlodipine pada pesakit yang terdedah kepada hipertermia malignan dan dalam rawatan hipertermia malignan.
Kesan amlodipine pada produk ubat lain
Kesan amlodipine terhadap penurunan tekanan darah menambah kesan penurunan tekanan yang diberikan oleh agen antihipertensi lain. Dalam kajian interaksi klinikal, amlodipine tidak mengubah farmakokinetik atorvastatin, digoxin, warfarin atau siklosporin.
Simvastatin: Pemberian dos amlodipine berulang 10 mg dengan simvastatin 80 mg mengakibatkan peningkatan pendedahan simvastatin sebanyak 77% berbanding simvastatin sahaja. Hadkan dos simvastatin hingga 20 mg sehari pada pesakit yang dirawat dengan amlodipine.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Keselamatan amlodipine semasa kehamilan belum dapat dipastikan.
Dalam kajian haiwan, kesan ketoksikan pembiakan diperhatikan berikutan pemberian dos yang tinggi (lihat bahagian 5.3).
Penggunaan pada kehamilan hanya disarankan jika tidak ada alternatif yang lebih selamat dan ketika gangguan membawa risiko besar bagi ibu dan janin.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada amlodipine diekskresikan dalam susu manusia. Keputusan untuk meneruskan / menghentikan penyusuan susu ibu atau untuk meneruskan / menghentikan terapi amlodipine mesti dipertimbangkan dengan mengambil kira manfaat penyusuan susu ibu untuk bayi dan manfaat terapi dengan amlodipine untuk ibu.
Kesuburan
Perubahan biokimia yang berubah-ubah di kepala spermatozoa telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan penyekat saluran kalsium. Terdapat data klinikal yang tidak mencukupi mengenai potensi kesan amlodipine terhadap kesuburan. Dalam kajian tikus, kesan yang tidak diingini terhadap kesuburan lelaki dilaporkan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Amlodipine mempunyai kesan ringan atau sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Sekiranya pesakit yang mengambil amlodipine mengalami pening, sakit kepala, keletihan atau loya, kemampuan mereka untuk bertindak balas mungkin terganggu. Perhatian sangat disarankan terutama pada permulaan rawatan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan.
Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan semasa rawatan amlodipine adalah rasa mengantuk, pening, sakit kepala, berdebar-debar, kemerahan, sakit perut, mual, pembengkakan pergelangan kaki, edema dan keletihan.
Ringkasan jadual tindak balas buruk.
Reaksi buruk berikut telah diperhatikan dan dilaporkan semasa rawatan dengan amlodipine dengan frekuensi berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 y
Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut tahap keparahan yang menurun.
* dalam kebanyakan kes kerana kolestasis.
Kes sindrom extrapyramidal yang luar biasa telah dilaporkan.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosis
Pengalaman manusia dengan overdosis yang disengajakan adalah terhad.
Gejala:
Data yang ada menunjukkan bahawa vasodilatasi periferal yang teruk dan takikardia refleks yang mungkin berlaku berikutan overdosis. Hipotensi sistemik yang ditandai dan mungkin berpanjangan telah dilaporkan hingga dan termasuk kes-kes kejutan dengan hasil yang membawa maut.
Rawatan:
Hipotensi yang signifikan secara klinikal kerana overdosis amlodipine memerlukan sokongan kardiovaskular aktif termasuk pemantauan fungsi jantung dan pernafasan yang kerap, peningkatan anggota badan bawah, dan perhatian terhadap jumlah cecair dan diuresis yang beredar.
Untuk memulihkan nada vaskular dan tekanan darah, vasokonstriktor dapat membantu, jika tidak ada kontraindikasi untuk penggunaannya. Pentadbiran kalsium glukonat secara intravena mungkin berguna dalam meneutralkan kesan penyekat saluran kalsium.
Lavage gastrik boleh membantu dalam beberapa kes. Pemberian arang kepada sukarelawan yang sihat sama ada segera atau dalam masa 2 jam setelah mengambil 10 mg amlodipine telah terbukti dapat mengurangkan penyerapan amlodipine. Oleh kerana amlodipine sebahagian besarnya terikat dengan protein, dialisis tidak mungkin berguna.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: penyekat saluran kalsium, penyekat saluran kalsium selektif dengan kesan vaskular.
Kod ATC: C08CA01.
Amlodipine adalah penghambat kemasukan ion kalsium yang tergolong dalam kumpulan dihydropyridine (penyekat aktif pada saluran perlahan atau antagonis ion kalsium) dan menghalang aliran ion kalsium melalui membran miokardiocytes dan sel otot licin vaskular.
Tindakan antihipertensi amlodipine disebabkan oleh kelonggaran langsung otot licin vaskular.
Mekanisme tindakan yang tepat yang menentukan kesan antianginal amlodipine belum diketahui sepenuhnya, tetapi amlodipine mengurangkan jumlah beban iskemia berdasarkan dua tindakan berikut:
1) Amlodipine melebarkan arteriol periferal sehingga mengurangkan jumlah rintangan periferal (afterload) yang melawan jantung.
Oleh kerana degupan jantung tetap stabil, pengurangan kerja jantung ini mengakibatkan penurunan permintaan dan penggunaan tenaga oleh miokardium.
2) Mekanisme tindakan amlodipine mungkin juga menentukan pelebaran, baik di kawasan yang biasanya diserap dan di kawasan iskemia. Pelebaran ini meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, terutama pada pesakit dengan kekejangan koronari (angina atau varian Prinzmetal)
Pada pesakit hipertensi, satu dos harian menyebabkan penurunan tekanan darah secara klinikal, baik dalam keadaan terlentang dan berdiri, masih jelas 24 jam selepas pemberian. Kerana timbulnya kesan amlodipine secara beransur-ansur, hipotensi akut bukanlah kejadian yang berkaitan dengan ubat.
Pada pesakit dengan angina, pemberian amlodipine setiap hari meningkatkan jumlah masa latihan, waktu untuk permulaan serangan anginal, waktu untuk permulaan ketinggian segmen ST 1 mm, dan penurunan frekuensi dan penggunaan serangan anginal nitrogliserin.
Rawatan dengan amlodipine tidak dikaitkan dengan kesan metabolik yang tidak diingini atau perubahan pada profil lipid plasma; amlodipine sesuai digunakan pada pesakit yang menderita penyakit bersamaan seperti asma, diabetes dan gout.
Penggunaan pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (CAD)
Keberkesanan amlodipine dalam pencegahan kejadian klinikal pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (CAD) dinilai dalam kajian klinikal bebas, multisenter, rawak, double-blind, plasebo pada 1.997 pesakit: kajian CAMELOT (Perbandingan Amlodipine vs Enalapril untuk Mengehadkan Kejadian Trombosis - Perbandingan antara amlodipine dan enalapril dalam mengurangkan kejadian trombotik). Daripada pesakit ini, 663 pesakit dirawat dengan amlodipine 5-10 mg, 673 pesakit dirawat dengan enalapril 10-20 mg, dan 655 pesakit dirawat dengan plasebo, selain rawatan standard dengan statin, beta-blocker, diuretik dan aspirin, hingga 2 tahun. Hasil keberkesanan utama ditunjukkan dalam Jadual 1. Hasil ini menunjukkan bahawa rawatan amlodipine dikaitkan dengan lebih sedikit kemasukan ke hospital untuk prosedur angina dan revaskularisasi pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.
Gunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung
S.Kajian hemodinamik dan ujian klinikal terkawal terhadap toleransi senaman pada pesakit dengan kegagalan jantung kelas II-IV NYHA telah menunjukkan bahawa amlodipine tidak memburukkan lagi keadaan klinikal mereka berkaitan dengan toleransi senaman, fraksi pelepasan ventrikel kiri dan klinik gejala.
Percubaan klinikal terkawal plasebo (PRAISE), yang dirancang untuk menilai pesakit dengan kegagalan jantung NYHA kelas III-IV yang menerima digoxin, diuretik dan perencat ACE, menunjukkan bahawa amlodipine tidak meningkatkan risiko kematian atau risiko kematian dan morbiditi. Dipertimbangkan bersama , pada pesakit dengan kegagalan jantung.
Dalam jangka panjang, kajian susulan terkawal plasebo (PRAISE-2) dilakukan pada pesakit dengan kegagalan jantung kelas III dan IV NYHA, dirawat dengan amlodipine, tanpa gejala klinikal atau penemuan objektif yang menunjukkan adanya penyakit iskemik, dalam terapi dengan dosis tetap ACE inhibitor, digitalis dan diuretik, penggunaan amlodipine tidak mempengaruhi kematian kardiovaskular total. Pada populasi yang sama, amlodipine dikaitkan dengan peningkatan edema paru.
Kajian klinikal mengenai rawatan pencegahan serangan jantung (ALLHAT)
Kajian klinikal morbiditi-kematian rawak double-blind disebut Rawatan Antihipertensi dan Penurunan Lipid untuk Mencegah Percubaan Serangan Jantung (ALLHAT) dijalankan untuk membandingkan dua terapi ubat terbaru: amlodipine 2.5-10 mg / hari (penyekat saluran kalsium) atau lisinopril 10-40 mg / hari (ACE inhibitor) sebagai terapi lini pertama berbanding dengan rawatan dengan thiazide diuretik chlorthalidone 12.5-25 mg / hari, pada hipertensi ringan hingga sederhana.
Sebanyak 33,357 pesakit hipertensi ≥ 55 tahun secara rawak dan diikuti selama rata-rata 4.9 tahun. Pesakit mempunyai sekurang-kurangnya satu faktor risiko tambahan untuk kegagalan jantung, termasuk: infark miokard sebelumnya atau strok (> 6 bulan sebelum pendaftaran) atau penyakit kardiovaskular aterosklerotik lain yang didokumentasikan (keseluruhan 51.5%), diabetes jenis 2 (36, 1%), C -Hipertrofi HDL ventrikel kiri yang didiagnosis oleh elektrokardiogram atau ekokardiografi (20.9%), sedang merokok (21.9%).
L "titik akhir primer terdiri daripada gabungan penyakit jantung koronari yang fatal atau infark miokard yang tidak membawa maut. Tidak ada perbezaan yang ketara dalam "titik akhir utama antara terapi berasaskan amlodipine dan chlorthalidone: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Antara titik akhir sekunder, kejadian kegagalan jantung (salah satu komponen darititik akhir komposit kardiovaskular) jauh lebih tinggi pada kumpulan amlodipine daripada kumpulan chlorthalidone (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Penggunaan pediatrik (kanak-kanak ≥ 6 tahun)
Dalam kajian terhadap 268 kanak-kanak berusia 6 hingga 17 tahun terutamanya dengan hipertensi sekunder, di mana amlodipine 2.5 mg dan 5.0 mg dibandingkan dengan plasebo, kedua-dua dos ubat tersebut terbukti dapat mengurangkan tekanan darah sistolik hingga tahap yang jauh lebih besar daripada plasebo. Perbezaan antara dua dos tersebut tidak signifikan secara statistik.
Kesan jangka panjang amlodipine terhadap pertumbuhan, akil baligh dan perkembangan umum belum dikaji. Tambahan lagi, keberkesanan jangka panjang terapi amlodipine pediatrik dalam mengurangkan morbiditi kardiovaskular dan kematian pada masa dewasa belum dapat dibuktikan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan, pengedaran, pengikatan protein plasma
Selepas pemberian dos terapeutik secara oral, amlodipine diserap secara beransur-ansur, dengan tahap puncak plasma dalam masa 6-12 jam selepas pemberian. Ketersediaan bio mutlak telah dianggarkan antara 64 dan 80%. Volume pengedarannya sekitar 21 L / kg. secara in vitro menunjukkan bahawa amlodipine sekitar 97.5% terikat dengan protein plasma.
Pengambilan makanan tidak mengubah ketersediaan bio amlodipine.
Biotransformasi / penghapusan
Paruh penghapusan plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam, yang membenarkan dos sekali sehari. Amlodipine dimetabolisme secara meluas oleh hati kepada sebatian tidak aktif, 10% dihilangkan dalam air kencing sebagai molekul asas dan 60% dalam bentuk metabolisme .
Gunakan dalam kekurangan hati
Data klinikal yang sangat terhad tersedia mengenai pemberian amlodipine pada pesakit dengan kekurangan hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik mempunyai pelepasan amlodipine yang lebih rendah yang mengakibatkan separuh hayat yang lebih lama dan peningkatan AUC sekitar 40-60%.
Gunakan pada orang tua
Masa untuk mencapai kepekatan plasma amlodipine pada orang tua dan lebih muda adalah serupa. Pada pesakit tua yang pelepasan amlodipine cenderung menurun menyebabkan peningkatan AUC dan penghapusan jangka hayat ubat. Peningkatan AUC dan penghilangan separuh hayat setanding dengan yang diramalkan untuk populasi pesakit ini diperhatikan pada pesakit gagal jantung.
Gunakan pada usia pediatrik
Kajian farmakokinetik dilakukan pada populasi 74 kanak-kanak hipertensi berusia 1 hingga 17 tahun (termasuk 34 pesakit berusia 6 hingga 12 tahun dan 28 pesakit berusia 13 hingga 17 tahun) yang diberikan Amlodipine pada dos 1,25 hingga 20 mg, sekali atau dua kali sehari. Pada kanak-kanak berumur antara 6 dan 12 tahun dan pada remaja antara 13 hingga 17 tahun, pelepasan oral biasa (CL / F) adalah masing-masing 22.5 dan 27.4 L / jam dan 16.4 dan 21.3 L / jam pada wanita. "Kebolehubahan yang luas" dalam pendedahan diperhatikan antara individu. Data mengenai kanak-kanak di bawah umur 6 tahun adalah terhad.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Toksikologi pembiakan
Kajian pembiakan pada tikus dan tikus menunjukkan kelahiran lambat, persalinan yang berpanjangan dan penurunan kelangsungan hidup bayi pada dos kira-kira 50 kali ganda daripada dos manusia yang disyorkan berdasarkan nisbah mg / kg.
Pengurangan kesuburan
Tidak ada kesan pada kesuburan tikus yang dirawat dengan amlodipine (lelaki selama 64 hari dan betina selama 14 hari sebelum mengawan) pada dos hingga 10 mg / kg / hari (bersamaan 8 kali dos maksimum 10 mg pada mg yang disyorkan / m 2 asas pada manusia *).
Kajian lain yang dilakukan pada tikus jantan yang dirawat dengan amlodipine besylate selama 30 hari pada dos yang setara dengan yang diberikan kepada manusia (mg / kg), menunjukkan penurunan hormon testosteron dan perangsang folikel dalam plasma, serta penurunan kepadatan. bilangan sel sperma matang dan sel Sertoli.
Karsinogenesis, mutagenesis
Tikus dan tikus yang dirawat selama dua tahun dengan amlodipine diet, pada kepekatan yang dikira memberikan tahap harian 0,5, 1,25 dan 2,5 mg / kg / hari, tidak menunjukkan bukti karsinogenik. Dos tertinggi (untuk tikus sama dengan dua kali dos maksimum yang disyorkan klinikal 10 mg berdasarkan mg / m2 pada manusia * dan untuk tikus yang serupa dengan dos maksimum yang disyorkan ini) adalah hampir dengan dos maksimum yang ditoleransi oleh tikus tetapi bukan dari tikus.
Kajian mutagenik tidak mendedahkan kesan yang berkaitan dengan dadah sama ada pada tahap genetik atau kromosom.
* Dihitung pada pesakit seberat 50 kg.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, natrium pati glikolat, magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
4 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet ABIS 5 mg: Kotak kadbod litograf dan lepuh tertutup panas
PVC-PVDC / Al legap mengandungi 28 tablet
Tablet ABIS 10 mg: Kotak kadbod litograf dan lepuh tertutup panas
PVC-PVDC / Al yang mengandungi 14 tablet
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Melalui Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
ABIS 28 tablet 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tablet 10 mg AIC n. 038038028
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Disember 2007
