Bahan aktif: Valsartan
Tareg 3 mg / ml larutan oral
Sisip pakej Tareg tersedia untuk saiz pek:- Tareg 3 mg / ml larutan oral
- Tablet bersalut filem Tareg 40 mg, tablet bersalut filem Tareg 80 mg, tablet bersalut filem Tareg 160 mg, tablet bersalut filem Tareg 320 mg
- Kapsul Tareg 80 mg, kapsul Tareg 160 mg
Mengapa Tareg digunakan? Untuk apa itu?
Tareg tergolong dalam kelas ubat-ubatan yang dikenali sebagai antagonis reseptor angiotensin II, yang membantu mengawal tekanan darah tinggi. Angiotensin II adalah bahan dalam tubuh yang menyebabkan saluran darah menjadi sempit, sehingga menyebabkan tekanan darah. "Tekanan meningkat. Tareg berfungsi dengan menyekat kesan angiotensin II. Hasilnya ialah saluran darah mengendur dan tekanannya menurun.
Larutan oral Tareg 3 mg / ml boleh digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun. Apabila tekanan darah tinggi, beban kerja pada jantung dan arteri meningkat. Dalam jangka masa panjang, ini boleh merosakkan saluran darah otak, jantung dan ginjal dan boleh menyebabkan strok, kegagalan jantung atau kegagalan buah pinggang. Tekanan darah tinggi meningkatkan risiko serangan jantung. Mengembalikan tekanan darah menjadi normal mengurangkan risiko terkena penyakit ini.
Kontraindikasi Apabila Tareg tidak boleh digunakan
Jangan ambil Tareg
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap valsartan atau mana-mana ramuan lain dari Tareg yang disenaraikan di hujung risalah ini.
- jika anda mempunyai penyakit hati yang teruk.
- jika anda hamil lebih dari tiga bulan (lebih baik juga untuk mengelakkan Tareg pada awal kehamilan - lihat bahagian kehamilan).
- jika anda menghidap diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal dan sedang dirawat dengan ubat penurun tekanan darah yang disebut aliskiren.
Sekiranya ada yang berlaku untuk anda, jangan ambil Tareg.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Tareg
Berhati-hati dengan Tareg:
- sekiranya anda menghidap penyakit hati.
- jika anda menghidap penyakit buah pinggang yang teruk atau jika anda menjalani dialisis.
- jika anda mengalami penyempitan arteri buah pinggang.
- jika anda baru sahaja menjalani pemindahan buah pinggang (menerima buah pinggang baru).
- jika anda mempunyai masalah jantung yang teruk, doktor anda akan dapat memeriksa fungsi buah pinggang anda.
- jika anda pernah mengalami bengkak lidah dan wajah yang disebabkan oleh reaksi alergi yang disebut angioedema semasa mengambil ubat lain (termasuk perencat ACE), sila beritahu doktor anda. Sekiranya gejala ini berlaku semasa anda mengambil Tareg, hentikan pengambilan Tareg dengan segera dan jangan sekali-kali mengambilnya lagi. Lihat bahagian 4, "Kesan sampingan yang mungkin".
- jika anda mengambil ubat yang meningkatkan kadar kalium dalam darah. Ini termasuk makanan tambahan kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium atau ubat penghilang kalium dan heparin. Tahap kalium darah anda mungkin perlu diperiksa secara berkala.
- jika anda berumur di bawah 18 tahun dan mengambil Tareg bersama dengan ubat lain yang menghalang sistem renin-angiotensin-aldosteron (ubat penurun tekanan darah), doktor anda akan memeriksa fungsi ginjal dan tahap kalium darah anda secara berkala.
- jika anda menderita aldosteronisme, penyakit di mana kelenjar adrenal menghasilkan hormon aldosteron terlalu banyak. Dalam kes ini, penggunaan Tareg tidak digalakkan.
- jika anda mengalami kehilangan cecair (dehidrasi) yang disebabkan oleh cirit-birit, muntah atau diuretik dalam dos yang tinggi.
- anda harus memberitahu doktor anda jika anda menganggap anda hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Tareg tidak digalakkan pada awal kehamilan dan tidak boleh diambil selepas bulan ketiga kehamilan kerana boleh menyebabkan bahaya serius pada bayi jika digunakan pada tahap itu (lihat bahagian kehamilan).
- jika anda mengambil salah satu ubat berikut yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi: - "" ACE inhibitor "seperti enalapril, lisinopril dll - aliskiren
Sekiranya ada yang berlaku kepada anda, beritahu doktor anda sebelum mengambil Tareg.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Tareg
Mengambil Tareg dengan ubat lain
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Kesan rawatan mungkin dipengaruhi jika Tareg diambil dengan ubat-ubatan lain. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dos, mengambil langkah berjaga-jaga lain atau, dalam beberapa kes, berhenti mengambil salah satu ubat. Ini berlaku untuk sebarang ubat, bahkan ubat-ubatan tersebut tanpa preskripsi perubatan, terutamanya:
- ubat lain yang menurunkan tekanan darah, terutamanya ubat yang meningkatkan penghapusan cecair (diuretik), penghambat ACE (seperti enalapril, lisinopril, dll.) atau aliskiren.
- ubat-ubatan yang meningkatkan kadar kalium dalam darah seperti suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, ubat penghilang kalium dan heparin.
- beberapa jenis ubat penghilang rasa sakit yang dipanggil ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).
- beberapa antibiotik (kumpulan rifampisin), ubat yang digunakan untuk penolakan transplantasi (siklosporin) dan ubat antiretroviral yang digunakan untuk merawat jangkitan HIV / AIDS (ritonavir). Ubat ini dapat meningkatkan kesan Tareg.
- lithium, ubat yang digunakan untuk merawat beberapa penyakit psikiatri.
Mengambil Tareg dengan makanan dan minuman
Tareg boleh diambil dengan atau tanpa makanan
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
- Anda harus memberitahu doktor anda jika anda menganggap anda hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Sebagai peraturan, doktor anda akan menasihati anda untuk berhenti mengambil Tareg sebelum anda hamil atau sebaik sahaja anda mengetahui bahawa anda hamil dan akan menasihati anda untuk mengambil ubat lain dan bukannya Tareg. Tareg tidak digalakkan pada awal kehamilan anda. dan tidak boleh diambil selepas bulan ketiga kehamilan kerana boleh menyebabkan bahaya serius pada bayi jika diambil setelah bulan ketiga kehamilan.
- Beritahu doktor anda jika anda menyusu, atau hendak memulakan penyusuan. Tareg tidak digalakkan untuk wanita yang sedang menyusui dan doktor anda mungkin memilih rawatan lain untuk anda jika anda ingin menyusui, terutamanya jika bayi anda baru lahir. Atau dilahirkan pramatang .
Memandu dan menggunakan mesin
Sebelum anda memandu kenderaan, mengendalikan mesin, atau melakukan aktiviti lain yang memerlukan tumpuan, anda harus mengetahui reaksi anda terhadap Tareg. Seperti banyak ubat lain yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, Tareg dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan pening dan mempengaruhi kemampuan anda untuk berkonsentrasi.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan larutan Tareg
- Larutan Tareg mengandungi 0.3 g sukrosa per mililiter. Ambil kira ini jika anda menghidap diabetes mellitus. Sekiranya doktor anda memberitahu anda bahawa dia mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dia sebelum mengambil larutan Tareg. Jumlah sukrosa dalam larutan Tareg boleh membahayakan gigi anda."
- Penyelesaian Tareg mengandungi metil parahydroxybenzoate (E218), yang boleh menyebabkan reaksi alergi walaupun beberapa saat setelah mengambil penyelesaiannya. Tanda-tanda tersebut mungkin termasuk ruam, gatal-gatal, gatal-gatal. Sekiranya kesan sampingan bertambah buruk, beritahu doktor anda.
- Penyelesaian Tareg mengandungi poloxamer, yang dapat membuat najis menjadi lembut.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Tareg: Posologi
Sentiasa mengambil Tareg tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda untuk mendapatkan hasil terbaik dan mengurangkan risiko kesan sampingan. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda. Mereka yang mempunyai tekanan darah tinggi sering tidak menyedari tanda-tanda masalah ini, dan banyak yang merasa seperti biasa. Atas sebab ini, sangat penting anda berjanji temu dengan doktor anda, walaupun anda berasa sihat.
Baca arahan pada akhir bab ini sebelum menggunakan picagari oral atau cawan pengukur.
Berapa banyak yang perlu diambil Tareg
Penyelesaian Tareg harus diambil sekali sehari
- Sekiranya berat badan anda kurang dari 35 kg: dos biasa adalah 20 mg valsartan (sepadan dengan 7 ml larutan).
- Sekiranya berat badan anda 35 kg atau lebih: o dos biasa ialah 40 mg valsartan (sepadan dengan 13 ml larutan).
Dalam beberapa kes, doktor anda mungkin meminta anda mengambil:
- hingga 40 mg valsartan (sepadan dengan 13 ml larutan) untuk mereka yang beratnya kurang dari 35 kg;
- hingga 80 mg valsartan (sepadan dengan 27 ml larutan) bagi mereka yang beratnya 35 kg atau lebih daripada 35 kg.
Anda boleh mengambil Tareg dengan atau tanpa makanan.
Ambil Tareg pada waktu yang hampir sama setiap hari.
ARAHAN PENGGUNAAN KACA LISAN DAN DOSER
Baca arahan ini dengan teliti sebelum mengambil ubat anda. Mereka akan membantu anda menggunakan picagari oral dan cawan pengukur dengan betul.
Apa yang akan anda gunakan
Penyesuai tekanan untuk botol:
- yang mesti dimasukkan ke leher botol.
- setelah dimasukkan, ia tidak boleh dikeluarkan.
Sebotol yang mengandungi ubat:
- yang mempunyai penutup skru kalis kanak-kanak.
- Sentiasa pasangkan kembali penutup selepas digunakan.
Satu picagari oral:
- terdiri daripada tiub plastik lutsinar dengan piston di dalamnya.
- Jarum suntik oral sesuai dengan penyesuai botol dan digunakan untuk memberi dos ubat yang diperlukan dari botol. Gunakan penyesuai botol baru dan jarum suntik setiap kali anda memulakan sebotol ubat baru.
Cawan penyukat:
- yang boleh digunakan sekiranya dos yang ditetapkan memerlukan pengisian picagari beberapa kali.
- Setelah digunakan dan dibersihkan, pasangkan selalu cawan pengukur di atas penutup.
Masukkan penyesuai tekanan botol ke dalam botol ubat baru
- Keluarkan penutup dari botol dengan menekan ke bawah dengan kuat dan putar berlawanan arah jarum jam (seperti yang ditunjukkan di atas penutup).
- Dengan memegang botol yang terbuka tegak di atas meja, tekan penyesuai botol dengan kuat ke leher botol sejauh mungkin.
Catatan: Anda mungkin tidak dapat mendorong penyesuai botol sepanjang jalan tetapi ini tidak menjadi masalah kerana ia akan dipaksa masuk ke dalam botol dengan memasang kembali penutupnya. - Skru penutup kembali ke botol.
Penyediaan dos ubat
- Keluarkan penutup dari botol dengan menekan dengan kuat ke bawah dan putar berlawanan arah jarum jam (seperti yang ditunjukkan di atas penutup).
- Periksa bahawa pelocok masuk sepenuhnya ke dalam picagari oral.
- Pegang botol tegak, masukkan jarum suntik oral dengan kuat ke dalam penyesuai botol.
- Semasa memegang jarum suntik oral di tempatnya, putar botol dan jarum suntik dengan hati-hati terbalik.
- Sebelum mengukur dos, sebarang gelembung besar yang mungkin disimpan di dalam picagari oral harus dibersihkan. Untuk membuat ini:
- perlahan-lahan tarik pelocok ke bawah untuk mengisi sepenuhnya picagari oral dengan ubat;
- kemudian tekan pelocok ke arah yang bertentangan ke atas sehingga jarum suntik kosong sepenuhnya
Pengukuran dos ubat
Catatan: Jumlah larutan yang dapat diukur dalam picagari oral adalah 5 ml. Bergantung pada dos yang ditetapkan, mungkin perlu mengulangi langkah 10 hingga 16 beberapa kali. Contohnya, jika dos yang ditetapkan adalah 13 ml, dos larutan perlu dilakukan dalam tiga langkah yang berbeza: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Kenali takik pada jarum suntik oral yang sesuai dengan jumlah ubat yang diperlukan.
- Tarik perlahan pelocoknya sehingga hujung tepi cincin hitam di dalamnya sejajar dengan takik.
- Kembalikan botol dan jarum suntik dengan berhati-hati ke kedudukan tegak.
- Tanggalkan picagari oral dari penyesuai botol dengan gerakan memutar lembut.
Mengambil ubat
- Berdiri tegak.
- Masukkan hujung picagari oral ke dalam mulut anda.
- Tekan perlahan pelocok dan telan ubat secara langsung dari picagari oral.
- Sekiranya dos yang ditetapkan memerlukan pengisian picagari beberapa kali, anda boleh mencurahkan dos ubat yang diukur dari jarum suntik ke dalam cawan pengukur dan kemudian periksa jumlah isipadu larutan.
- Minum semua larutan dengan segera.
- Pasang kembali kapsul tahan kanak-kanak selepas digunakan.
- Membersihkan picagari oral
- Bersihkan bahagian luar picagari oral dengan kain bersih dan kering.
- Lakukan ini setiap kali selepas menggunakan picagari oral.
- Membersihkan gelas ukur Bilas cawan ukur dengan air. Keringkan cawan ukur dengan kain bersih dan letakkan kembali pada penutup botol.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Tareg terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Tareg daripada yang sepatutnya
Sekiranya pening dan / atau pingsan teruk, segera hubungi doktor anda dan berbaring. Sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil terlalu banyak larutan Tareg, hubungi doktor, ahli farmasi atau hospital anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Tareg
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil sebaik sahaja anda mengingatnya. Walau bagaimanapun, jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab.
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Tareg
Menghentikan rawatan dengan Tareg boleh menyebabkan penyakit anda menjadi lebih teruk.Jangan berhenti menggunakan ubat melainkan jika doktor memberitahu anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Tareg
Seperti semua ubat, Tareg boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Kesan sampingan ini boleh berlaku dengan frekuensi tertentu, yang ditakrifkan sebagai berikut:
- sangat biasa: berlaku pada lebih daripada satu daripada 10 pesakit
- biasa: mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100
- tidak biasa: mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000
- jarang berlaku: mempengaruhi 1 hingga 10 daripada 10,000 pesakit
- sangat jarang berlaku: memberi kesan kurang daripada 1 dari 10,000 pesakit
- tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.
Beberapa gejala memerlukan rawatan perubatan segera:
Segera berjumpa doktor jika anda mengalami gejala angioedema (reaksi alahan tertentu), seperti:
- bengkak muka, bibir, lidah atau faring
- kesukaran bernafas atau menelan
- gatal-gatal, gatal-gatal
Sekiranya anda mengalami gejala ini, hentikan pengambilan Tareg dan segera hubungi doktor anda (lihat juga bahagian 2 'Berhati-hati dengan Tareg').
Kesan sampingannya adalah:
biasa
- pening
- tekanan darah rendah dengan atau tanpa gejala seperti pening dan pingsan ketika berdiri
- penurunan nilai ujian fungsi buah pinggang (tanda disfungsi buah pinggang)
Tidak biasa
- angioedema (lihat bahagian "Beberapa gejala memerlukan rawatan perubatan segera")
- kehilangan kesedaran secara tiba-tiba (sinkop)
- berasa pening (vertigo)
- fungsi buah pinggang yang sangat teruk (tanda kegagalan buah pinggang akut)
- kekejangan otot, irama jantung yang tidak normal (tanda-tanda tahap kalium darah tinggi)
- sesak nafas, kesukaran bernafas ketika berbaring, bengkak kaki atau kaki (tanda-tanda kegagalan jantung)
- sakit kepala
- batuk
- sakit perut
- loya
- cirit-birit
- penat
- kelemahan
Tidak diketahui
- lepuh pada kulit (tanda dermatitis bulosa)
- reaksi alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal, gejala demam, sakit sendi dan sendi yang bengkak, sakit otot, kelenjar getah bening dan / atau gejala seperti selesema (tanda-tanda penyakit serum) mungkin berlaku
- papula merah, demam, gatal (tanda-tanda radang saluran yang juga dikenali sebagai vaskulitis)
- pendarahan atau lebam lebih kerap daripada biasa (tanda-tanda trombositopenia)
- sakit otot (myalgia)
- demam, sakit tekak atau bisul mulut kerana jangkitan (gejala kekurangan sel darah putih, juga disebut neutropenia)
- penurunan tahap hemoglobin dan penurunan peratusan eritrosit dalam darah (yang boleh menyebabkan "anemia dalam kes yang teruk)
- peningkatan kadar kalium dalam darah (yang boleh menyebabkan kekejangan otot dan irama jantung yang tidak normal dalam kes yang teruk)
- peningkatan nilai fungsi hati (yang mungkin menunjukkan kerosakan hati) termasuk peningkatan kadar bilirubin dalam darah (yang boleh menyebabkan kulit dan mata kuning dalam kes yang teruk)
- peningkatan tahap nitrogen urea darah dan tahap kreatinin serum (yang mungkin menunjukkan fungsi ginjal yang tidak normal)
Kekerapan beberapa kesan sampingan mungkin berbeza bergantung pada keadaan anda. Sebagai contoh, kesan seperti pening dan penurunan nilai fungsi hati lebih jarang diperhatikan pada pesakit dewasa yang dirawat kerana tekanan darah tinggi daripada pada pesakit dewasa yang dirawat kerana gagal jantung atau setelah serangan jantung baru-baru ini.
Pada kanak-kanak dan remaja kesan sampingannya serupa dengan yang berlaku pada orang dewasa.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
- Setelah dibuka, botol boleh disimpan sehingga 3 bulan pada suhu di bawah 30 ° C.
- Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak
- Jangan gunakan Tareg selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pek. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
- Jangan gunakan Tareg jika anda melihat bahawa pek itu rosak atau menunjukkan tanda-tanda gangguan.
- Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Tareg
- Bahan aktifnya adalah valsartan.
- 1 ml larutan oral mengandungi 3 mg valsartan.
- Bahan-bahan lain adalah sukrosa, metil parahydroxybenzoate (E218), kalium sorbat, poloxamer, asid sitrik anhidrat, natrium sitrat, tiruan berperisa cranberry, propilena glikol (E1520), natrium hidroksida, asid hidroklorik, air yang disucikan.
Penerangan tentang rupa Tareg dan kandungan peknya
Larutan oral Tareg 3 mg / ml adalah larutan kuning jernih, tidak berwarna hingga pucat.
- Penyelesaiannya dibekalkan dalam bungkusan yang berisi botol kaca amber 180 ml dengan penutup skru tahan kanak-kanak dan cincin jaminan kuning. Botol mengandungi 160 ml larutan. Ia disediakan dengan kit yang mengandungi penyesuai botol push-in, jarum suntikan oral polipropilena 5 ml dan cawan dos polipropilena 30 ml.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PENYELESAIAN LISAN TAREG 3 MG / ML
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ml larutan mengandungi 3 mg valsartan.
Eksipien: setiap ml larutan mengandungi 0.3 g sukrosa, 1.22 mg metil parahydroxybenzoate (E218) dan 5 mg poloxamer.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Jelas, tidak berwarna hingga larutan kuning pucat.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan hipertensi pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Kanak-kanak dan remaja berusia antara 6 hingga 18 tahun
Bagi kanak-kanak dan remaja yang tidak dapat menelan tablet, penggunaan larutan oral Tareg adalah disyorkan. Pendedahan sistemik dan kepekatan plasma valsartan puncak kira-kira 1.7 kali lipat dan 2.2 kali lebih tinggi dengan larutan tersebut. Daripada tablet.
Dos permulaan untuk larutan oral Tareg ialah 20 mg (sepadan dengan 7 ml larutan) sekali sehari pada kanak-kanak dan remaja dengan berat kurang dari 35 kg dan 40 mg (sepadan dengan 13 ml larutan) sekali sehari pada kanak-kanak dengan berat yang sama atau lebih besar daripada 35 kg. Dos harus disesuaikan berdasarkan tindak balas tekanan darah hingga dos maksimum 40 mg valsartan sekali sehari (sepadan dengan 13 ml larutan) untuk kanak-kanak dan remaja dengan berat badan kurang dari 35 kg dan 80 mg valsartan (sepadan dengan 27 ml penyelesaian) untuk kanak-kanak dan remaja dengan berat badan 35 kg atau lebih.
Beralih dari tablet Tareg ke penyelesaian oral Tareg
Penukaran dari tablet Tareg ke penyelesaian Tareg tidak digalakkan melainkan jika diperlukan secara klinikal. Sekiranya beralih dari tablet Tareg ke larutan oral Tareg dianggap sangat diperlukan secara klinikal, dos valsartan harus disesuaikan seperti yang dijelaskan dalam jadual di bawah dan tekanan darah harus dipantau dengan teliti. Dos harus disesuaikan secara beransur-ansur berdasarkan tindak balas tekanan darah dan toleransi.
Sekiranya beralih dari larutan oral Tareg ke tablet Tareg dianggap perlu secara klinikal, dos yang sama dalam miligram harus diberikan pada awalnya. Selepas itu, pemeriksaan tekanan darah yang kerap harus dilakukan, dengan mempertimbangkan kemungkinan kekurangan dos dan dos harus disesuaikan lebih lanjut berdasarkan tindak balas dan toleransi tekanan darah.
Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun
Data yang ada dijelaskan dalam bahagian 4.8, 5.1 dan 5.2. Walau bagaimanapun, keselamatan dan keberkesanan Tareg pada kanak-kanak berumur 1 hingga 6 tahun belum dapat dipastikan.
Gunakan pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 18 tahun dengan gangguan buah pinggang
Penggunaan pada pesakit kanak-kanak dengan pelepasan kreatinin pada dialisis belum dipelajari, oleh itu valsartan tidak digalakkan pada pesakit ini. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit pediatrik dengan pelepasan kreatinin> 30 ml / min. Fungsi ginjal dan Serum kalium harus dipantau dengan teliti ( lihat bahagian 4.4 dan 5.2) Pada pesakit dengan gangguan ginjal, penggunaan Tareg bersama aliskiren dikontraindikasikan (GFR 2) (lihat bahagian 4.3).
Diabetes mellitus
Pada pesakit diabetes mellitus, penggunaan Tareg bersama aliskiren dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Gunakan pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 18 tahun dengan gangguan hepatik
Seperti pada orang dewasa, Tareg dikontraindikasikan pada pesakit anak dengan gangguan hati yang teruk, sirosis bilier dan pada pesakit dengan kolestasis (lihat bahagian 4.3, 4.4 dan 5.2). Pengalaman menggunakan Tareg pada pesakit kanak-kanak dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana adalah terhad. Pada pesakit ini, dos valsartan tidak boleh melebihi 80 mg.
Kegagalan jantung pediatrik dan infark miokard baru-baru ini
Tareg tidak digalakkan untuk merawat kegagalan jantung dan infark miokard baru-baru ini pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan.
Kaedah pentadbiran
Tareg boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
04.3 Kontraindikasi
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
- Kerosakan hati yang teruk, sirosis bilier dan kolestasis.
- Trimester kehamilan kedua dan ketiga (lihat bahagian 4.4 dan 4.6).
- Penggunaan bersamaan antagonis reseptor angiotensin (ARB) - termasuk Tareg - atau perencat enzim penukaran angiotensin (ACEI) dengan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Hiperkalemia
Penggunaan bersamaan dengan suplemen kalium, diuretik hemat kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, atau bahan lain yang boleh meningkatkan kadar kalium (heparin, dll.) Tidak digalakkan. Tahap kalium darah harus dikendalikan dengan tepat.
Kerosakan buah pinggang
Sehingga kini, tidak ada pengalaman mengenai penggunaan yang selamat pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 10 ml / min. (lihat bahagian 4.2 dan 5.2). Pada pesakit dengan gangguan ginjal, penggunaan ARB bersamaan - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren adalah kontraindikasi (GFR 2) (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).
Kekurangan hepatik
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana tanpa kolestasis, Tareg harus digunakan dengan berhati-hati (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).
Pesakit dengan kekurangan natrium dan / atau kelantangan
Pada pesakit dengan penurunan natrium dan / atau isipadu yang teruk, seperti mereka yang menerima diuretik dosis tinggi, hipotensi simptomatik, dalam kes yang jarang berlaku, berlaku selepas permulaan terapi Tareg. Penurunan natrium dan / atau volume harus diperbetulkan sebelum memulakan rawatan dengan Tareg, contohnya dengan mengurangkan dos diuretik.
Stenosis arteri ginjal
Penggunaan Tareg yang selamat pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis buah pinggang tunggal belum terbukti.
Pentadbiran jangka pendek Tareg kepada dua belas pesakit dengan hipertensi reno-vaskular sekunder kepada stenosis arteri ginjal unilateral tidak menyebabkan perubahan ketara dalam hemodinamik ginjal, kreatinin serum atau nitrogen urea darah (BUN).Namun, kerana bahan lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan BUN dan serum kreatinin pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal unilateral, pemantauan fungsi ginjal dianjurkan semasa rawatan dengan valsartan.
Pemindahan buah pinggang
Sehingga kini, tidak ada pengalaman mengenai penggunaan Tareg secara selamat pada pesakit yang baru-baru ini menjalani pemindahan buah pinggang.
Hiperaldosteronisme primer
Pesakit dengan aldosteronisme primer tidak boleh dirawat dengan Tareg kerana sistem renin-angiotensin mereka tidak diaktifkan.
Stenosis injap aorta dan mitral, kardiomiopati hipertrofik obstruktif
Seperti semua vasodilator lain, perhatian khusus diperlukan pada pesakit dengan stenosis aorta atau mitral atau kardiomiopati obstruktif hipertrofik (HOCM).
Diabetes
Larutan oral Tareg mengandungi 0.3 g sukrosa per mililiter. Perkara ini mesti diambil kira pada pesakit diabetes mellitus.
Intoleransi fruktosa keturunan, penyerapan glukosa-galaktosa atau kekurangan begrasi-isomaltase
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau kekurangan sukrase-isomaltase tidak boleh mengambil larutan oral Tareg kerana mengandungi sukrosa.
Methyl parahydroxybenzoate
Larutan oral Tareg mengandungi metil parahydroxybenzoate yang boleh menyebabkan reaksi alahan (termasuk tertunda).
Larutan oral Tareg mengandungi poloxamer yang boleh menyebabkan najis longgar.
Kehamilan
Terapi antagonis reseptor Angiotensin II (AIIRA) tidak boleh dimulakan semasa kehamilan. Rawatan antihipertensi alternatif dengan profil keselamatan yang ditetapkan untuk digunakan dalam kehamilan harus digunakan untuk pesakit yang merancang kehamilan kecuali terapi berterusan dengan AIIRA dianggap penting. Semasa kehamilan didiagnosis, rawatan dengan antagonis reseptor angiotensin II harus dihentikan segera, dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulakan (lihat bahagian 4.3 dan 4.6).
Episod angioedema sebelumnya
Episod angioedema, dengan pembesaran laring dan glotis, mengakibatkan penyumbatan saluran udara dan / atau pembengkakan muka, bibir, faring dan / atau lidah, telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan valsartan; sebilangan pesakit ini mempunyai episod angioedema sebelumnya dengan ubat lain, termasuk ACE inhibitor. Pada pesakit yang mengalami angioedema, rawatan dengan Tareg harus dihentikan segera dan tidak dimulakan semula (lihat bahagian 4.8).
Keadaan lain dengan rangsangan sistem renin-angiotensin
Pada pesakit yang fungsi ginjalnya mungkin bergantung pada aktiviti sistem renin-angiotensin (misalnya, pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang teruk), rawatan dengan inhibitor enzim penukaran angiotensin telah dikaitkan dengan oliguria dan / atau azotaemia progresif dan, jarang sekali, buah pinggang akut kegagalan dan / atau kematian. Oleh kerana valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II, tidak dapat dikecualikan bahawa penggunaan Tareg mungkin dikaitkan dengan kegagalan buah pinggang.
Sekatan berganda Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)
Hipotensi, sinkop, strok, hiperkalemia dan perubahan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut) telah dilaporkan pada individu yang rentan, terutamanya apabila beberapa produk ubat yang bertindak pada sistem ini digabungkan. Penyekat dua sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menggabungkan aliskiren dengan inhibitor enzim penukaran angiotensin (ACEI) atau penyekat reseptor angiotensin II (ARB) tidak digalakkan.
Penggunaan aliskiren dalam kombinasi dengan Tareg dikontraindikasikan pada pesakit diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bahagian 4.3).
Populasi kanak-kanak
Perubahan bentuk farmaseutikal
Penyelesaian oral Tareg tidak setara dengan formulasi tablet dan pesakit tidak boleh menukar formulasi kecuali jika diperlukan secara klinikal. Untuk panduan dos dalam kes ini, lihat bahagian 4.2.
Kerosakan buah pinggang
Penggunaan pada pesakit anak dengan izin kreatinin 30 ml / min (lihat bahagian 4.2 dan 5.2). Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau secara rapi semasa rawatan dengan valsartan. Khususnya ini berlaku apabila valsartan diberikan sekiranya terdapat keadaan lain (demam, dehidrasi) ) yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.
Pada pesakit dengan gangguan ginjal, penggunaan ARB bersamaan - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren adalah kontraindikasi (GFR 2) (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).
Kerosakan hepatik
Seperti pada orang dewasa, Tareg dikontraindikasikan pada pesakit anak dengan gangguan hati yang teruk, sirosis bilier dan pada pesakit dengan kolestasis (lihat bahagian 4.3 dan 5.2). Pengalaman klinikal dengan penggunaan Tareg pada pesakit kanak-kanak dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana adalah terhad. Pada pesakit ini dosnya tidak boleh melebihi 80 mg.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Sekatan berganda Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS) dengan ARB, ACEI atau aliskiren
Berhati-hati diperlukan semasa mentadbir bersama ARB, termasuk Tareg, dengan agen lain yang menyekat RAAS seperti ACEI atau aliskiren (lihat bahagian 4.4).
Penggunaan ARB bersamaan - termasuk Tareg - atau ACEI dengan aliskiren dikontraindikasikan pada pesakit diabetes mellitus atau gangguan buah pinggang (GFR 2) (lihat bahagian 4.3).
Penggunaan bersamaan tidak digalakkan
Litium
Sekiranya penggunaan litium bersamaan dengan perencat enzim penukar angiotensin atau dengan antagonis reseptor angiotensin II, termasuk Tareg, peningkatan kepekatan serum dan toksisiti litium telah dilaporkan. Sekiranya diuretik juga diberikan, risiko ketoksikan litium mungkin meningkat lebih jauh.
Diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam meja yang mengandungi kalium dan ubat-ubatan lain yang boleh meningkatkan kadar kalium
Sekiranya penggunaan kombinasi valsartan dan produk ubat yang mengubah kadar kalium diperlukan, pemantauan tahap kalium serum disarankan.
Penggunaan serentak memerlukan berhati-hati
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), termasuk perencat COX-2 selektif, asid asetilsalisilat> 3 g / hari), dan NSAID bukan selektif
Apabila antagonis angiotensin II diberikan bersama dengan ubat anti-radang bukan steroid, pengurangan kesan antihipertensi mungkin berlaku. Selanjutnya, penggunaan antagonis angiotensin II dan NSAID bersamaan dapat meningkatkan risiko memburuknya fungsi ginjal. Dan menyebabkan peningkatan dalam serum kalium. Oleh itu, pada awal rawatan, pemantauan fungsi ginjal disarankan, serta penghidratan pesakit yang mencukupi.
Penghantar
Data secara in vitro menunjukkan bahawa valsartan adalah substrat pengangkut pengambilan hepatik OATP1B1 / OATP1B3 dan pengangkut efflux hepatik MRP2. Perkaitan klinikal pemerhatian ini tidak diketahui. Pemberian bersama perencat pengambilan transporter (contohnya rifampicin, cyclosporine) atau transporter efflux (misalnya ritonavir) boleh meningkatkan pendedahan sistemik kepada valsartan. Perhatian khusus harus diambil ketika memulakan atau menghentikan rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan ini.
Yang lain
Dalam kajian interaksi, tidak ada interaksi farmakokinetik yang berkaitan dengan klinikal dengan valsartan atau dengan produk perubatan berikut: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.
Populasi kanak-kanak
Pada kanak-kanak dan remaja hipertensi, di mana kelainan ginjal yang mendasari adalah umum, berhati-hati disarankan dalam penggunaan bersamaan valsartan dan bahan lain yang menghalang sistem renin-angiotensin-aldosteron dan yang dapat meningkatkan kalium serum. Fungsi ginjal dan kalium serum. Mesti diperiksa dengan teliti .
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Penggunaan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRAs) tidak digalakkan semasa trimester pertama kehamilan (lihat bahagian 4.4). Penggunaan AIIRA dikontraindikasikan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Bukti epidemiologi mengenai risiko teratogenik berikutan pendedahan kepada perencat ACE pada trimester pertama kehamilan belum dapat disimpulkan; namun sedikit peningkatan risiko tidak dapat dikecualikan. Walaupun tidak ada data epidemiologi terkawal mengenai risiko dengan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA), risiko serupa juga mungkin berlaku untuk kelas produk ubat ini. Rawatan antihipertensi alternatif harus digunakan untuk pesakit yang merancang kehamilan. Dengan profil keselamatan yang terbukti untuk digunakan semasa mengandung kecuali terapi berterusan dengan AIIRA dianggap mustahak. Apabila kehamilan didiagnosis, rawatan dengan AIIRA harus dihentikan segera dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulakan.
Pendedahan kepada AIIRA semasa trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan ketoksikan janin (penurunan fungsi ginjal, oligohidramnios, retardasi osifikasi tengkorak) dan toksisitas neonatal (kegagalan buah pinggang, hipotensi, hiperkalemia). Lihat juga bahagian 5.3 "Data keselamatan praklinikal".
Sekiranya pendedahan kepada AIIRA terjadi sejak trimester kedua kehamilan, disyorkan pemeriksaan ultrasound fungsi ginjal dan tengkorak.
Neonatus yang ibunya telah mengambil AIIRA harus dipantau dengan teliti untuk hipotensi (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Masa makan
Oleh kerana tidak ada data mengenai penggunaan valsartan semasa menyusui, penggunaan Tareg tidak digalakkan dan terapi alternatif dengan profil keselamatan yang terbukti harus lebih disukai untuk digunakan semasa menyusui, terutama jika menyusui bayi baru lahir dan bayi prematur.
Kesuburan
Valsartan tidak memberi kesan buruk terhadap keupayaan pembiakan tikus lelaki atau betina pada dos oral hingga 200 mg / kg / hari. Dos ini adalah 6 kali ganda dari dos manusia yang disyorkan maksimum dari segi mg / m2 (pengiraannya berdasarkan dos oral 320 mg / hari dan pesakit 60 kg).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kajian mengenai pengaruh kemampuan memandu. Ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin, kemungkinan pening atau keletihan kadang-kadang harus dipertimbangkan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Dalam ujian klinikal terkawal pada pesakit hipertensi dewasa, kejadian keseluruhan reaksi buruk adalah setanding dengan yang dilihat dengan plasebo dan konsisten dengan farmakologi valsartan. Kejadian reaksi buruk nampaknya tidak berkaitan dengan dos atau tempoh rawatan. adalah persatuan yang dijumpai dengan jantina, umur atau etnik.
Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal, pengalaman pasca pemasaran dan keputusan ujian makmal disenaraikan dalam jadual di bawah mengikut kelas organ sistem.
Reaksi buruk diberi peringkat mengikut kekerapan, yang paling kerap pertama, mengikut definisi berikut: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100, 1/10); tidak biasa (≥ 1/1000,
Tidak mungkin mengaitkan frekuensi dengan reaksi buruk yang dilaporkan dari pengalaman pasca pemasaran dan hasil ujian makmal dan oleh karenanya ini dilaporkan dengan frekuensi "tidak diketahui".
- Hipertensi
Populasi kanak-kanak
Hipertensi
Kesan antihipertensi valsartan dinilai dalam dua percubaan klinikal double-blind, rawak pada 561 pesakit pediatrik berusia 6-18 tahun. Dengan pengecualian gangguan gastrousus yang terpencil (seperti sakit perut, mual, muntah) dan pening, tidak ada perbezaan yang relevan dalam jenis, kekerapan dan keparahan reaksi buruk dikenal pasti antara profil keselamatan pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 18 tahun dan profil yang dilaporkan sebelumnya pada pesakit dewasa.
Penilaian neurokognitif dan perkembangan pesakit kanak-kanak berusia 6 hingga 16 tahun secara keseluruhan menunjukkan tidak ada pengaruh buruk yang berkaitan secara klinikal selepas rawatan dengan Tareg sehingga satu tahun.
Dalam kajian double-blind, secara rawak terhadap 90 kanak-kanak berusia 1 hingga 6 tahun, yang diikuti dengan pelanjutan label terbuka satu tahun, dua kematian dan kes terpencil dari peningkatan transaminase diperhatikan. Penyakit hati.Kes-kes ini berlaku pada populasi yang mempunyai komorbiditi yang ketara. Hubungan kausal dengan Tareg belum terjalin. Dalam kajian kedua, di mana 75 kanak-kanak berusia 1 hingga 6 tahun secara rawak, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam transaminase atau kematian dengan rawatan valsartan.
Hiperkalemia paling kerap diperhatikan pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun dengan penyakit ginjal kronik yang mendasari.
Profil keselamatan yang diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal pada pesakit dewasa pasca infark dan / atau kegagalan jantung berbeza dengan profil keselamatan umum yang diperhatikan pada pesakit dengan hipertensi. Pemerhatian ini mungkin berkaitan dengan patologi yang mendasari. Reaksi buruk yang diperhatikan pada pesakit dewasa pasca infark dan / atau kegagalan jantung disenaraikan di bawah:
- Infarksi pasca-miokard dan / atau kegagalan jantung (dikaji pada pesakit dewasa sahaja)
04.9 Overdosis
Gejala
Overdosis Tareg boleh menyebabkan hipotensi yang ketara, yang dapat menyebabkan tahap kesedaran yang berkurang, keruntuhan peredaran darah dan / atau kejutan.
Rawatan
Langkah-langkah terapi bergantung pada waktu pengambilan dan jenis dan keparahan gejala, memberi keutamaan untuk menormalkan keadaan peredaran darah.
Sekiranya berlaku hipotensi, sebaiknya letakkan pesakit dalam keadaan terlentang dan berikan larutan garam dengan cepat.
Tidak mungkin valsartan dapat dikeluarkan dengan hemodialisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antagonis Angiotensin II, tidak berkaitan.
Kod ATC: C09CA03.
Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II (Ang II) yang aktif secara lisan dan aktif. Ia bertindak selektif pada subtipe reseptor AT1, yang bertanggungjawab untuk tindakan yang diketahui dari angiotensin II. Peningkatan tahap Ang II plasma yang disebabkan oleh penyekat reseptor AT1 valsartan dapat merangsang reseptor AT2 yang tidak tersekat, yang nampaknya mengimbangi tindakan reseptor AT1. Valsartan tidak menunjukkan aktiviti agonis separa pada reseptor AT1 dan mempunyai pertalian yang jauh lebih besar (kira-kira 20,000 kali ganda) untuk reseptor AT1 daripada reseptor AT2.
Valsartan tidak mengikat atau menyekat reseptor hormon atau saluran ion lain yang terkenal dengan kepentingannya dalam peraturan kardiovaskular.
Valsartan tidak menghalang ACE, juga dikenal sebagai kininase II, yang mengubah Ang I menjadi Ang II dan menurunkan bradykinin. Oleh kerana tidak ada kesan pada ACE atau potensi kesan bradykinin atau bahan P, antagonis reseptor angiotensin tidak mungkin dikaitkan dengan batuk. Dalam ujian klinikal di mana valsartan dibandingkan dengan inhibitor ACE, kejadian batuk kering adalah ketara (P
Gunakan pada orang dewasa
Pemberian Tareg kepada pesakit dengan hipertensi arteri menyebabkan penurunan tekanan darah tanpa mempengaruhi kadar denyutan jantung.
Pada kebanyakan pesakit, selepas pemberian satu dos oral, permulaan aktiviti antihipertensi berlaku dalam 2 jam dan penurunan puncak tekanan darah dicapai dalam 4-6 jam. Kesan antihipertensi berterusan selama lebih dari 24 jam selepas pemberian. Sekiranya penggunaan berulang, kesan antihipertensi terdapat dalam masa 2 minggu dan penurunan maksimum tekanan darah biasanya dicapai dalam 4 minggu dan dikekalkan selama satu rawatan. jangka panjang. Pengurangan tekanan darah yang lebih ketara diperoleh dengan mengaitkan ubat dengan hidroklorotiazida.
Penghentian Tareg secara tiba-tiba tidak dikaitkan dengan hipertensi pemulihan atau kejadian klinikal buruk.
Pada pesakit hipertensi dengan diabetes tipe 2 dan mikroalbuminuria, valsartan terbukti dapat mengurangkan ekskresi albumin kencing. Kajian MARVAL (Pengurangan Albuminuria Mikro dengan Valsartan) menilai penurunan ekskresi albumin urin (UAE) dengan valsartan (80 - 160 mg / od) vs amlodipine (5-10 mg / od), pada 332 pesakit dengan diabetes jenis 2 (umur min: 58 tahun; 265 lelaki) dengan mikroalbuminuria (valsartan: 58 mcg / min; amlodipine: 55.4 mcg / min), normal atau meningkat tekanan darah dan fungsi buah pinggang yang utuh (kreatinin
Selepas 24 minggu, UAE menurun (hlm
Kajian Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) seterusnya mengkaji keberkesanan valsartan dalam mengurangkan ekskresi albumin urin (UAE) pada 391 pesakit hipertensi (BP = 150/88 mmHg) dengan diabetes jenis 2, albuminuria (min = 102 mcg / min; 20 -700 mcg / min) dan fungsi ginjal yang utuh (rata-rata kreatinin serum = 80 mcmol / l). Pesakit diacak dengan satu daripada tiga dos valsartan yang berbeza (160, 320, dan 640 mg / od) dan dirawat selama 30 minggu. Tujuan kajian ini adalah untuk menentukan dos valsartan optimum untuk mengurangkan UAE pada pesakit hipertensi dengan diabetes jenis 2. Selepas 30 minggu, perubahan peratusan di UAE dikurangkan dengan ketara sebanyak 36% dari awal. Dengan valsartan 160 mg (95% CI) : 22% hingga 47%), dan 44% dengan valsartan 320 mg (95% CI: 31% hingga 54%). Didapati bahawa 160-320 mg valsartan menghasilkan pengurangan yang signifikan secara klinikal di UAE pada pesakit hipertensi dengan diabetes jenis 2.
Hipertensi (populasi kanak-kanak)
Kesan antihipertensi valsartan dikaji dalam empat percubaan klinikal double-blind, rawak yang dilakukan pada 561 pesakit pediatrik berusia 6 hingga 18 tahun dan pada 165 pesakit pediatrik berusia 1 hingga 6 tahun. Gangguan ginjal dan kencing dan obesiti adalah keadaan perubatan yang paling biasa. yang berpotensi menyumbang kepada hipertensi anak-anak yang mendaftar dalam kajian ini.
Pengalaman klinikal pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas
Dalam kajian klinikal yang melibatkan 261 pesakit kanak-kanak hipertensi berusia 6 hingga 16 tahun, pesakit yang mempunyai tekanan darah sistolik masing-masing 8, 10, 12 mmHg dari awal. Pesakit diacak semula, sama ada untuk terus menerima dos valsartan yang sama atau beralih ke plasebo. Pada pesakit yang terus menerima valsartan dosis sederhana dan tinggi, tekanan darah sistolik hilir adalah -4 dan -7 mmHg lebih rendah daripada pada pesakit yang dirawat plasebo. Pada pesakit yang mendapat dosis rendah valsartan, tekanan darah sistolik hilir sama dengan pesakit yang diberi plasebo. Secara keseluruhan, kesan antihipertensi bergantung pada dos valsartan konsisten di semua subkumpulan demografi.
Dalam kajian klinikal lain yang melibatkan 300 pesakit kanak-kanak hipertensi berusia 6 hingga 18 tahun, pesakit yang layak secara rawak menerima tablet valsartan atau enalapril selama 12 minggu. Kanak-kanak dengan berat ≥18 kg dan tekanan darah diastolik, dengan pengurangan 9.1 mmHg dengan valsartan dan 8.5 mmHg dengan enalapril.
Pengalaman klinikal pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun
Dua kajian klinikal dilakukan, dengan 90 dan 75 pesakit masing-masing berumur 1 hingga 6 tahun. Kanak-kanak berumur kurang dari 1 tahun tidak mendaftar dalam kajian ini. Dalam kajian pertama, keberkesanan valsartan dibandingkan dengan plasebo telah disahkan, tetapi hubungan tindak balas dos tidak ditunjukkan. Dalam kajian kedua, dos valsartan yang lebih tinggi dikaitkan dengan penurunan tekanan darah yang lebih besar, tetapi hubungan dos-tindak balas tidak mencapai kepentingan statistik dan perbezaan rawatan dari plasebo tidak signifikan Kerana perbezaan ini, valsartan tidak digalakkan pada kumpulan usia ini (lihat bahagian 4.8).
Agensi Ubat-ubatan Eropah telah mengetepikan kewajiban untuk menyerahkan hasil kajian dengan Tareg mengenai kegagalan jantung dan kegagalan jantung setelah infark miokard baru-baru ini di semua bahagian populasi pediatrik. Untuk maklumat mengenai penggunaan pediatrik, lihat bahagian 4.2.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Selepas pemberian oral sahaja, kepekatan puncak valsartan dicapai selepas 2-4 jam untuk tablet dan selepas 1-2 jam untuk formulasi larutan. Ketersediaan bio mutlaknya adalah masing-masing 23% dan 39% untuk formulasi tablet dan larutan. Makanan mengurangkan pendedahan (diukur oleh AUC, area di bawah kurva kepekatan plasma) terhadap valsartan sekitar 40% dan kepekatan plasma puncak sekitar 50%, walaupun kira-kira 8 jam setelah pemberian ubat, nilai kepekatan plasma valsartan adalah serupa dalam mata pelajaran berpuasa dan tidak berpuasa. Walau bagaimanapun, pengurangan AUC ini tidak disertai dengan penurunan kesan terapeutik secara klinikal, oleh itu valsartan boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Pembahagian:
Isipadu keadaan pengedaran valsartan berikutan pemberian intravena adalah sekitar 17 liter, menunjukkan bahawa valsartan tidak menyebar secara meluas ke tisu. Valsartan sangat terikat (94-97%) dengan protein serum, terutamanya albumin serum.
Biotransformasi:
Valsartan tidak ditransformasikan secara bio ke tahap yang tinggi, kerana hanya sekitar 20% dos yang dipulihkan sebagai metabolit. Kepekatan rendah metabolit hidroksilasi (kurang dari 10% AUC valsartan) telah dikenal pasti dalam plasma. Metabolit ini tidak aktif secara farmakologi.
Perkumuhan:
Valsartan memperlihatkan kinetik pelanggaran multiexponensial (tinja t½α (kira-kira 83% daripada dos) dan melalui buah pinggang dalam air kencing (kira-kira 13% daripada dos), terutamanya sebagai ubat yang tidak berubah. Selepas pemberian intravena, pelepasan plasma kira-kira 2 l / jam dan pelepasan ginjal adalah 0,62 l / jam (kira-kira 30% daripada jumlah pelepasan plasma). Waktu paruh penghapusan valsartan adalah 6 jam.
Kumpulan pesakit khas
Fungsi buah pinggang berubah
Seperti yang diharapkan untuk sebatian di mana pelepasan ginjal hanya menyumbang 30% dari jumlah pelepasan plasma, tidak ada hubungan yang diamati antara fungsi ginjal dan pendedahan sistemik terhadap valsartan. Oleh itu, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (pelepasan kreatinin> 10 Sehingga kini, tidak ada data yang tersedia mengenai penggunaan produk ubat yang selamat pada pesakit dengan pelepasan kreatinin
Valsartan terikat secara meluas ke protein plasma dan tidak mungkin dikeluarkan oleh hemodialisis.
Fungsi hati berubah
Kira-kira 70% daripada dos yang diserap dikeluarkan dalam hempedu, terutamanya dalam bentuk yang tidak berubah.
Valsartan tidak menjalani biotransformasi yang penting. Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, pendedahan (AUC) hampir dua kali lipat daripada yang dilihat pada subjek yang sihat. Walau bagaimanapun, tidak ada korelasi yang diamati antara kepekatan plasma valsartan dan tahap disfungsi hepatik. disfungsi hati yang teruk (lihat bahagian 4.2, 4.3 dan 4.4).
Populasi kanak-kanak
Dalam kajian yang melibatkan 26 pesakit kanak-kanak hipertensi (berumur 1 hingga 16 tahun) diberikan satu dos penggantungan valsartan (rata-rata 0,9 hingga 2 mg / kg, dengan dos maksimum 80 mg), pelepasan (liter / j / kg) valsartan adalah sebanding dalam lingkungan umur 1 hingga 16 tahun dan serupa dengan orang dewasa yang menerima formulasi yang sama.
Kegagalan buah pinggang
Penggunaan pada pesakit anak dengan izin kreatinin 30 ml / min. Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau dengan teliti (lihat bahagian 4.2 dan 4.4).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik.
Pada tikus, dos toksik ibu (600 mg / kg / hari) pada hari-hari terakhir kehamilan dan penyusuan mengakibatkan kadar kelangsungan hidup yang lebih rendah, kenaikan berat badan yang lebih rendah dan perkembangan yang tertunda (detasmen tulang rawan dan pembukaan saluran). Telinga) pada keturunan (lihat bahagian 4.6 Dosis ini pada tikus (600 mg / kg / hari) adalah kira-kira 18 kali ganda dos maksimum manusia berdasarkan mg / m2 (pengiraan menganggap dos 320 mg / hari untuk pesakit dengan berat 60 kg).
Dalam kajian keselamatan bukan klinikal, dosis tinggi valsartan (200 hingga 600 mg / kg berat badan) menyebabkan penurunan parameter sel merah (eritrosit, hemoglobin, hematokrit) dan perubahan tahap sel darah pada tikus. haemodynamics (peningkatan sedikit urea plasma dan hiperplasia tubulus ginjal dan basofilia pada lelaki).Dosis ini pada tikus (200 hingga 600 mg / kg / hari) sesuai dengan kira-kira 6 dan 18 kali dos maksimum manusia berdasarkan mg / m2, (pengiraan menganggap dos 320 mg / hari untuk berat pesakit 60 kg) .
Pada monyet, dos yang serupa menyebabkan perubahan yang serupa, walaupun lebih parah, terutama pada buah pinggang, di mana evolusi menjadi nefropati, termasuk peningkatan urea dan kreatinin, berlaku. Hipertrofi sel juxtaglomerular buah pinggang juga diperhatikan pada kedua-dua spesies. Semua perubahan dikaitkan dengan aktiviti farmakologi valsartan yang menyebabkan hipotensi berpanjangan, terutama pada monyet. Hipertrofi sel juxtaglomerular ginjal nampaknya tidak mempunyai kaitan dengan dos terapi valsartan pada manusia.
Populasi kanak-kanak
Pentadbiran oral valsartan setiap hari kepada tikus neonatal dan remaja (hari 7 hingga 70 selepas kelahiran) pada dos rendah, seperti 1 mg / kg / hari (kira-kira 10-35% daripada dos pediatrik maksimum yang disyorkan berdasarkan 4 mg / kg / hari pada pendedahan sistemik) mengakibatkan kerosakan ginjal yang berterusan dan tidak dapat dipulihkan. Kesan seperti itu diperhatikan sekiranya tikus dirawat selama 13 hari pertama kehidupan.
Tempoh ini bertepatan dengan kehamilan 36 minggu pada manusia, yang kadang-kadang boleh berlanjutan hingga 44 minggu setelah pembuahan. Dalam kajian valsartan remaja, tikus dirawat hingga hari ke-70 dan kesan pada perkembangan buah pinggang (minggu selepas kelahiran 4-6) tidak dapat dikecualikan. Pada manusia, perkembangan fungsi ginjal adalah proses yang berterusan selama tahun pertama kehidupan.Kesannya, relevansi klinikal pada anak-anak usia yang lebih tua tidak dapat dikecualikan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Sukrosa
Methyl parahydroxybenzoate (E218)
Kalium sorbat
Poloxamer
Asid sitrik anhidrat
Natrium sitrat
Perisa Blueberry Buatan (538926 C)
Propilena glikol (E1520)
Natrium hidroksida
Asid hidroklorik
Air yang disucikan
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
18 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Setelah dibuka, botol boleh disimpan sehingga 3 bulan pada suhu di bawah 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol kaca amber 180 ml jenis III dengan penutup polipropilena tahan anak putih, termasuk meterai polietilena dan cincin jaminan kuning; bungkusan itu juga merangkumi kit yang mengandungi jarum suntikan polipropilena 5 ml untuk pentadbiran oral, penyesuai tekanan untuk botol dan cawan pengukur polipropilena 30 ml.
Pakej: 1 botol mengandungi 160 ml larutan oral
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Novartis Europharm Limited
Jalan Wimblehurst
Horsham
Sussex Barat, RH12 5AB
UK
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
033178423 - "larutan oral 3 mg / ml" 1 botol kaca 160 ml + jarum suntikan 5 ml + cawan pengukur 30 ml
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
20/07/2010