Bahan aktif: Amiodarone (Amiodarone hidroklorida)
Tablet Amiodar 200 mg
Mengapa Amiodar digunakan? Untuk apa itu?
Amiodar mengandungi bahan aktif amiodarone. Amiodar adalah ubat antiaritmia, iaitu, ia digunakan untuk merawat dan mencegah gangguan irama jantung seperti:
- degupan jantung yang cepat (tachycardias supraventricular paroxysmal dan non-paroxysmal) atau tidak tetap (extrasystoles atrium, flutter atrium dan fibrilasi, extrasystoles ventrikel dan takikardia)
- degupan jantung yang cepat, kadang-kadang terdapat sebagai takikardia berulang paroxysmal seperti dalam penyakit yang disebut sindrom Wolff-Parkinson-White.
Amiodar boleh digunakan untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur apabila ubat lain tidak berfungsi atau tidak dapat digunakan.
Amiodar juga digunakan dalam pencegahan krisis angina pectoris (sakit dada disebabkan oleh masalah yang berkaitan dengan penyakit jantung).
Kontraindikasi Apabila Amiodar tidak boleh digunakan
Jangan ambil Amiodar
- jika anda alah kepada amiodarone, yodium atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- jika anda mengalami gangguan irama jantung seperti:
- degupan jantung perlahan (sinus bradycardia) atau penyakit yang disebut "sinoatrial block"
- jika anda mempunyai masalah irama jantung yang lain dan belum menanamkan alat pacu jantung (mis. sekatan atrioventrikular teruk, blok bi- atau trifaskular)
- jika anda mempunyai penyakit yang disebut 'penyakit sinus' dan belum menanamkan alat pacu jantung
- jika anda mengambil ubat-ubatan yang boleh menyebabkan gangguan jantung yang disebut "torsade de pointes" (torsade de pointes, takikardia jantung-ventrikel yang cepat) (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Amiodar").
- sekiranya anda mempunyai atau mempunyai masalah tiroid. Sekiranya terdapat keraguan atau kes masalah tiroid dalam keluarga, disarankan untuk menjalani ujian fungsi tiroid sebelum rawatan
- jika anda hamil atau disyaki hamil, kecuali dalam kes yang luar biasa (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan susu ibu")
- jika anda menyusu (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan susu ibu").
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Amiodar
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Amiodar.
Elakkan pendedahan cahaya matahari dan gunakan langkah-langkah perlindungan semasa mengambil Amiodar.
Doktor anda mungkin melakukan ujian elektrokardiogram (ECG) dan / atau darah sebelum anda memulakan dan semasa menjalani rawatan dengan Amiodar.
Anestesia am
Sekiranya anda perlu menjalani pembedahan di bawah anestesia umum, sila maklumkan kepada pakar bius bahawa anda mengambil Amiodar. Sebenarnya, kes-kes jantung atau paru-paru, kadang-kadang membawa maut, telah diperhatikan berikutan anestesia.
Gangguan kelenjar tiroid
Amiodarone boleh menyebabkan masalah tiroid berfungsi. Berhati-hatilah jika anda pernah mengalami masalah tiroid pada masa lalu atau jika anda seorang yang lanjut usia.
Bercakap dengan doktor anda jika anda melihat sebarang gejala, walaupun yang ringan, yang disenaraikan di bawah, yang mungkin berlaku hingga beberapa bulan setelah menghentikan terapi:
- kenaikan atau penurunan berat badan
- intoleransi sejuk
- aktiviti berkurang
- degupan jantung perlahan
- gangguan irama jantung
- sakit dada
- bengkak dengan penahan air atau masalah jantung yang lain.
Doktor anda akan memutuskan sama ada untuk menghentikan rawatan dengan Amiodar atau mungkin memberi anda terapi yang sesuai.
Gangguan hati
Jangan gunakan Amiodar jika anda mempunyai penyakit hati yang berterusan.
Perubahan akut (termasuk teruk, kadang-kadang membawa maut) dan kronik di hati, hati yang membesar, atau gangguan hempedu atau pundi hempedu mungkin berlaku semasa rawatan dengan amiodarone.
Dalam semua kes ini, doktor anda akan memberitahu anda sama ada menghentikan atau mengurangkan ubat.
Masalah paru-paru
Amiodarone boleh menyebabkan keracunan paru-paru. Sekiranya anda menghidap penyakit jantung (kardiomiopati dan penyakit jantung koronari yang teruk), anda menghadapi risiko tertentu.
Bercakap dengan doktor anda jika anda melihat gejala yang disenaraikan di bawah, yang mungkin berlaku beberapa minggu selepas menghentikan terapi:
- keradangan alveoli (alveolitis paru), radang paru-paru (radang paru-paru) dan masalah paru-paru lain (pneumonia interstitial, fibrosis paru)
- kesukaran bernafas kerana penyempitan bronkus (asma bronkial)
- batuk kering
- kesukaran bernafas (dyspnoea)
- demam
- keletihan
- pengurangan berat
Doktor anda mungkin menetapkan x-ray dada, terapi yang sesuai dan / atau penghentian terapi Amiodar.
Penyakit jantung
Tindakan amiodarone menyebabkan perubahan yang ketara dalam corak elektrokardiogram (ECG), yang tidak boleh dianggap sebagai tanda-tanda keracunan.
Sekiranya anda seorang pesakit tua, penurunan degupan jantung mungkin lebih ketara.
Sekiranya anda mengalami masalah jantung yang teruk, aritmia baru atau memburuknya aritmia yang dirawat sebelumnya, doktor anda akan mempertimbangkan sama ada untuk menghentikan rawatan dengan Amiodar.
Alat pacu jantung
Sekiranya anda mempunyai alat pacu jantung, doktor anda akan berulang kali memeriksa fungsi alat sebelum dan semasa terapi Amiodar.
Gangguan saraf dan otot
Amiodarone boleh menyebabkan kerosakan saraf dan otot. Penyembuhan mungkin berlaku beberapa bulan setelah menghentikan Amiodar dan kadang-kadang tidak lengkap.
Gangguan mata
Sekiranya anda mengalami penglihatan kabur atau penurunan penglihatan, segera beritahu doktor anda, yang akan menjalani pemeriksaan mata lengkap dengan segera.
Sekiranya anda mengalami kerosakan pada saraf optik, doktor anda akan memberitahu anda untuk berhenti mengambil Amiodar untuk mengelakkan kemungkinan kehilangan penglihatan anda.
Kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan amiodarone pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti. Amiodar tidak digalakkan pada pesakit ini.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Amiodar
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda menggunakan, baru-baru ini menggunakan atau mungkin menggunakan ubat lain.
Jangan gunakan Amiodar bersama ubat berikut kerana kesan sampingan, termasuk yang berpotensi membawa maut, boleh berlaku:
- Antiarrhythmics (ubat yang digunakan untuk merawat gangguan irama jantung) misalnya. sotalol, bepridil
- Vincamine (ubat yang digunakan untuk iskemia serebrum)
- Beberapa ubat psikiatri termasuk sultopride
- Cisapride (ubat yang digunakan untuk penyakit perut)
- Eritromisin atau pentamidin intravena (untuk pentadbiran bukan oral) (antibiotik)
- Fluoroquinolones (antibiotik)
- Ubat untuk kemurungan (perencat monoamine oksidase)
- Ubat untuk tekanan darah tinggi (penyekat beta dan penyekat saluran kalsium)
- Verapamil, diltiazem (ubat-ubatan yang mengurangkan degupan jantung) kerana ia boleh menyebabkan degupan jantung perlahan (bradikardia)
- Pencahar perangsang, kerana ia dapat mengurangkan kadar kalium dalam darah
Beritahu doktor anda jika anda menggunakan satu atau lebih ubat yang disenaraikan di bawah, kerana mereka akan memantau anda semasa rawatan dengan Amiodar:
- ubat-ubatan yang merangsang pengeluaran air kencing (diuretik, digunakan untuk mengurangkan pembengkakan akibat pengumpulan cecair dan mengurangkan tekanan darah tinggi), sendiri atau bersama
- ubat glukokortikoid dan mineralokortikoid (kortison) melalui mulut atau melalui suntikan
- tetracosactide (hormon)
- amphotericin B (ubat melawan jangkitan kulat) secara intravena.
- Digitalis (ubat jantung)
- Ubat-ubatan yang mengurangkan pembekuan darah misalnya. dabigatran, warfarin
- Phenytoin (ubat anti-epilepsi)
- Flecainide (ubat untuk gangguan irama jantung)
- Statin (ubat untuk menurunkan kolesterol)
- Ciclosporin (imunosupresan)
- Fentanyl (penghilang rasa sakit)
- Lidocaine (anestetik tempatan)
- Tacrolimus (imunosupresan)
- Sildenafil (ubat disfungsi ereksi)
- Midazolam dan triazolam (ubat penenang)
- Colchicine (ubat gout)
- Dihydroergotamine, ergotamine (ubat-ubatan terhadap gangguan peredaran darah)
Interaksi antara Amiodar dan ubat lain dapat diperhatikan selama beberapa bulan setelah menghentikan rawatan.
Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Amiodar dengan makanan dan minuman
Kesan dan ketoksikan Amiodar boleh meningkat jika jus buah atau limau gedang dimakan pada masa yang sama.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Amiodar tidak boleh digunakan pada kehamilan melainkan manfaat untuk ibu melebihi risiko pada janin kerana kesannya pada tiroid janin.
Amiodar tidak boleh digunakan pada ibu yang menyusui, kerana ia menyusu ke dalam susu ibu.
Memandu dan menggunakan mesin
Berdasarkan data keselamatan amiodarone, tidak ada pengaruh terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Amiodar mengandungi laktosa (gula susu)
Tablet Amiodar mengandungi laktosa: jika anda diberitahu oleh doktor anda bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Amiodar: Dos
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Amiodarone mempunyai kesan yang sangat berbeza dari individu ke individu, kerana alasan ini doktor akan menilai jalan pemberian, dos permulaan dan dos pemeliharaan berdasarkan keparahan penyakit dan tindak balasnya.
Rawatan gangguan irama
Dos yang disyorkan adalah 600 mg (3 tablet 200 mg) sehari sehingga tindak balas yang baik terhadap rawatan dicapai, rata-rata dalam dua minggu.
Selepas itu, doktor anda dapat mengurangkan dos secara beransur-ansur sehingga dos pemeliharaan ditetapkan, yang biasanya antara 100-400 mg (antara setengah tablet dan 2 tablet) sehari.
Sekiranya sukar untuk menetapkan dos penyelenggaraan harian yang memuaskan, doktor anda mungkin menetapkan terapi tidak berterusan (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Rawatan pencegahan krisis angina
Terapi serangan: Dos yang disyorkan adalah 600 mg (3 tablet 200 mg) sehari selama lebih kurang 7 hari.
Terapi penyelenggaraan: dos yang disyorkan adalah 100-400 mg (antara setengah tablet dan 2 tablet) sehari atau sebentar (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan amiodarone pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti. Amiodar tidak digalakkan pada pesakit ini.
Sekiranya anda terlupa mengambil Amiodar
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Amiodar
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Amiodar terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil Amiodar terlalu banyak, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Amiodar, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tidak banyak maklumat yang tersedia mengenai dos amiodarone yang berlebihan.
Terdapat beberapa laporan mengenai bradikardia sinus (degupan jantung perlahan), serangan jantung, takikardia ventrikel (degupan jantung cepat), "torsade de pointes" (gangguan dalam aktiviti elektrik jantung), masalah dengan peredaran darah dan kerosakan hati.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Amiodar
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya dan keparahannya mungkin berbeza.
Kesan yang tidak diingini yang sering diperhatikan tidak membenarkan penghentian rawatan.
Walau bagaimanapun, kesan sampingan yang serius telah dilaporkan, terutamanya mempengaruhi paru-paru atau hati.
Walau apa pun, doktor akan memutuskan sama ada untuk mengurangkan dos atau menghentikan rawatan mengikut potensi keparahan kesan yang tidak diingini dan keparahan penyakit.
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)
- Deposit mikro di kornea, biasanya terbatas pada area di bawah murid. Mereka boleh disertai dengan lingkaran cahaya berwarna dalam cahaya yang menyilaukan atau penglihatan kabur
- Muncul bintik-bintik atau kemerahan pada kulit berikutan pendedahan cahaya matahari atau cahaya matahari
- Peningkatan tahap transaminase dalam darah (menunjukkan kerosakan hati)
- Loya muntah
- Perubahan rasa
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- Denyutan jantung perlahan (bradikardia)
- Ruam gatal dan kemerahan (eksim). Perubahan warna kulit kelabu atau kebiruan yang tidak normal
- Fungsi tiroid lemah
- Kelenjar tiroid yang berlebihan kadang-kadang membawa maut
- Kerosakan hati akut, dengan peningkatan kadar transaminase dan / atau kekuningan kulit, membran mukus dan mata (penyakit kuning) disertai dengan kegagalan hati yang kadang-kadang membawa maut
- Ketoksikan paru (mis. Pneumonia alveolar / interstitial atau fibrosis, pleurisy, bronkiolitis obliteratif dengan radang paru-paru yang teratur), kadang-kadang membawa maut
- Gegaran
- Mimpi ngeri
- Gangguan tidur
- Sembelit
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Gangguan dalam aktiviti elektrik jantung (gangguan konduksi, blok sino-atrium, blok A-V dari pelbagai peringkat)
- Permulaan atau kemerosotan gangguan irama, kadang-kadang diikuti dengan kegagalan jantung
- Kerosakan pada saraf dan otot yang dapat dipulihkan semasa menghentikan ubat
- Mulut kering
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- Pengurangan jumlah sel darah merah daripada kemusnahan (anemia hemolitik)
- Pengurangan jumlah sel darah merah daripada pengeluaran bukan (anemia aplastik)
- Kiraan platelet rendah (trombositopenia)
- Denyutan jantung perlahan (ditandakan bradikardia) atau penahan sinus
- Keradangan dan / atau kerosakan saraf optik (neuropati / neuritis optik) yang boleh berkembang sehingga menyebabkan kebutaan
- Kemerahan kulit semasa radioterapi
- Ruam pada kulit
- Keradangan pada kulit yang mengelupas (dermatitis pengelupasan)
- Kehilangan rambut dan rambut
- Sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH), penyakit kerana lebihan hormon ADH (adiurethin) dalam darah
- Kerosakan hati kronik (hepatitis pseudo-alkoholik, sirosis) kadang-kadang membawa maut
- Bronkospasme (reaksi asma)
- Reaksi paru-paru yang teruk (ADRS, sindrom gangguan pernafasan akut dewasa), kadang-kadang membawa maut
- Peningkatan kreatinin dalam darah
- Kehilangan koordinasi pergerakan
- Tekanan darah tinggi di dalam tengkorak jinak (pseudo-tumor cerebri)
- Sakit kepala
- Keradangan epididimis (epididymitis), struktur di atas testis
- Mati pucuk
- Keradangan saluran (urat dan arteri)
Kesan yang tidak diingini dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Lesi keradangan (granuloma) sumsum tulang
- Perubahan aktiviti elektrik jantung (Torsade de pointes)
- Reaksi alahan yang teruk (reaksi anafilaksis, kejutan anafilaksis)
- Keradangan pankreas secara tiba-tiba (pankreatitis akut)
- Reaksi kulit yang teruk dan mengancam nyawa yang dicirikan oleh ruam, lecet kulit, pengelupasan kulit dan rasa sakit (nekrolisis epidermis toksik (TEN), sindrom Stevens-Johnson (SJS), dermatitis bulosa, reaksi ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS)).
- Selera makan berkurang
- Pergerakan otot yang tidak normal, kekakuan, gegaran dan kegelisahan (parkinsonisme); persepsi bau yang tidak normal (parosmia)
- Kekeliruan (kecelaruan)
- Urtikaria
- Lesi keradangan (granuloma) hati
- Pendarahan dari paru-paru
- Bengkak akibat pengumpulan cecair (edema), terutama pada anggota badan dan muka bawah (edema angioneurotic)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Amiodar
- Bahan aktif adalah amiodarone hidroklorida. Setiap tablet mengandungi 200 mg amiodarone hidroklorida.
- Bahan-bahan lain adalah laktosa monohidrat, pati jagung, polividon, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.
Penerangan tentang rupa Amiodar dan kandungan peknya
Kotak kadbod mengandungi 2 lepuh dari 10 tablet setiap satu.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
JADUAL AMIODAR
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandungi:
Prinsip aktif: 200 mg amiodarone hidroklorida.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet yang boleh dibahagi.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan dan pencegahan gangguan irama teruk yang tahan terhadap terapi khusus lain: takikardia supraventrikular (paroxysmal dan non-paroxysmal), extrasystoles atrium, flutter atrium dan fibrilasi.
Tachycardias paroxysmal supraventricular berulang seperti dalam sindrom Wolff-Parkinson-White. Ekstrasistol ventrikel dan takikardia.
Rawatan profilaksis krisis angina pectoris.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Amiodarone mempunyai ciri-ciri farmakologi yang khas (penyerapan oral 50%, penyebaran tisu yang luas, penghapusan yang perlahan, tindak balas terapeutik oral yang tertangguh) berbeza-beza dari individu ke individu; untuk alasan ini, cara pentadbiran, dos awal dan penyelenggaraan mesti dinilai mengikut kes, menyesuaikannya dengan keparahan penyakit dan tindak balas klinikal.
Dos yang disyorkan adalah:
Rawatan gangguan irama:
Dos purata permulaan yang disyorkan adalah 600 mg sehari sehingga tindak balas terapi yang baik dicapai, rata-rata dalam dua minggu. Selepas itu, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur sehingga dos pemeliharaan biasanya ditetapkan antara 100-400 mg sehari.
Apabila sukar untuk menetapkan dos penyelenggaraan harian yang memuaskan, terapi tidak berterusan boleh digunakan (misalnya 2/3 minggu sebulan atau 5 hari seminggu).
Rawatan profilaksis krisis kemarahan:
• serangan: 600 mg sehari selama kira-kira 7 hari
• penyelenggaraan: 100-400 mg sehari atau sebentar (5 hari seminggu atau 2/3 minggu sebulan).
Terapi bersamaan
Bagi pesakit yang mengambil amiodarone bersamaan dengan perencat reduktase HMG-CoA (statin), lihat bahagian 4.4 dan 4.5.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada iodin atau mana-mana eksipien.
• Bradikardia sinus; blok sinoatrial; gangguan konduksi teruk, tanpa elektro-stimulator (blok atrioventricular teruk, blok bi- atau trifascicular).
• Penyakit sinus tanpa stimulator elektro (risiko penangkapan sinus).
• Kombinasi dengan ubat-ubatan yang mampu menyebabkan "torsade de pointes" (lihat bahagian 4.5).
• Distyroidism atau anteseden tiroid. Dalam kes yang meragukan (latar belakang tidak pasti, sejarah keluarga tiroid), lakukan ujian fungsi tiroid sebelum rawatan.
• Kehamilan, kecuali dalam kes yang luar biasa (lihat bahagian 4.6).
• Menyusui (lihat bahagian 4.6)
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaran khas
Amiodarone boleh menyebabkan manifestasi cagaran dengan kekerapan dan keparahan yang berbeza-beza.
Manifestasi yang paling kerap diperhatikan tidak membenarkan penghentian rawatan (lihat bahagian 4.8). Walau bagaimanapun, kesan sampingan yang serius telah dilaporkan, terutamanya pada kecederaan hepatitis paru-paru atau kronik.
Ketoksikan paru
Ketoksikan paru yang berkaitan dengan pengambilan amiodarone adalah reaksi buruk yang kerap dan serius yang boleh terjadi pada hingga 10% pesakit dan yang boleh membawa maut pada sekitar 8% pesakit yang terjejas, terutama disebabkan oleh kurangnya diagnosis. Masa permulaan reaksi semasa terapi berbeza dari beberapa hari hingga beberapa bulan atau tahun pengambilan; dalam beberapa kes, permulaan juga boleh terjadi setelah jangka waktu tertentu dari penangguhan rawatan.
Walau bagaimanapun, risiko ketoksikan tidak menjadikan nisbah risiko / faedah amiodarone tidak menguntungkan, yang mengekalkan kegunaannya. Walau bagaimanapun, perhatian harus diberikan untuk segera mengenal pasti tanda-tanda ketoksikan paru-paru pertama, terutama pada pesakit yang menderita kardiomiopati dan koronari yang teruk penyakit jantung di mana pengenalpastian tersebut boleh menjadi lebih bermasalah.
Risiko ketoksikan paru-paru amiodarone meningkat dengan dos melebihi 400 mg / hari, tetapi juga boleh berlaku pada dos rendah yang diambil kurang dari 2 tahun.
Ketoksikan paru ditunjukkan oleh alveolitis paru, pneumonia, pneumonia interstitial, fibrosis paru, asma bronkial.Pesakit yang mengalami keracunan paru sering menunjukkan gejala yang tidak spesifik, seperti batuk yang tidak produktif, dyspnoea, demam, dan penurunan berat badan.
Semua gejala ini dapat disamarkan oleh patologi yang menunjukkan amiodarone, dan dapat menjadi sangat serius pada pasien yang berusia lebih dari 70 tahun, yang biasanya mengalami penurunan kemampuan fungsional atau penyakit jantung yang ada sebelumnya. Diagnosis awal melalui kawalan radiografi paru dan mungkin penyelidikan klinikal dan instrumental yang diperlukan, sangat penting kerana ketoksikan paru sangat berbalik, terutamanya dalam bentuk bronkiolitis dan radang paru-paru. Oleh itu, gejala dan objektiviti paru-paru mesti diperiksa secara berkala, dan terapi mesti ditangguhkan sekiranya terdapat keracunan paru-paru yang disyaki, dengan mengambil kira terapi kortison: gejala biasanya menurun dalam 2-4 minggu setelah menghentikan amiodaron. Dalam beberapa kes, toksisitas paru dapat menunjukkan dirinya lewat, bahkan beberapa minggu selepas penangguhan terapi: subjek dengan fungsi organik suboptimal, yang dapat menghilangkan ubat dengan lebih perlahan, oleh itu mesti dipantau dengan teliti.
Walau bagaimanapun, pengurangan dos atau penangguhan rawatan harus dipertimbangkan dalam fungsi kedua-dua keparahan kemungkinan kesan sampingan dan keparahan bentuk jantung yang sedang berjalan.
Oleh itu, ubat harus digunakan hanya setelah menilai keadaan pesakit dengan teliti untuk menilai sama ada faedah yang diharapkan dapat mengimbangi kekurangan hipotetis; selanjutnya, pesakit mesti dipantau dengan teliti dari sudut pandang klinikal dan makmal agar dapat mengesan manifestasi buruk pada tanda pertama mereka dan mengambil langkah-langkah yang sesuai.
Gangguan jantung (lihat bahagian 4.8)
Tindakan farmakologi amiodarone menyebabkan perubahan elektrokardiografi: pemanjangan QT (berkaitan dengan pemanjangan repolarisasi), dengan kemungkinan munculnya gelombang U. Walau bagaimanapun, ini bukan tanda-tanda keracunan.
Penurunan degupan jantung mungkin lebih ketara pada pesakit tua.
Rawatan harus dihentikan sekiranya berlaku blok A-V darjah 2 atau 3, blok sinoatrial, atau blok bifascicular.
Terdapat laporan mengenai aritmia baru atau memburuknya aritmia yang dirawat, kadang-kadang membawa maut. Penting, tetapi sukar, untuk membezakan kehilangan keberkesanan ubat dari kesan proarrhythmic, dalam hal ini hal ini dikaitkan dengan keadaan jantung yang semakin teruk. Kesan proarrhythmic lebih jarang dilaporkan dengan amiodarone berbanding dengan antiarrhythmics lain dan biasanya berlaku dalam konteks interaksi ubat dan / atau gangguan elektrolit (lihat bahagian 4.5 dan 4.8).
Sekiranya terdapat preskripsi ubat kardiologi lain, pastikan bahawa tidak ada interaksi ubat yang diketahui (lihat bahagian 4.5).
Oleh kerana kesan inotropik negatif berkurang, amiodarone dapat digunakan secara lisan sekiranya gagal jantung.
Hipertiroidisme (lihat bahagian 4.4 "langkah berjaga-jaga untuk digunakan" dan 4.8)
Ia boleh berlaku semasa rawatan dengan amiodarone atau hingga beberapa bulan setelah penghentiannya. Tanda-tanda klinikal, biasanya ringan, seperti penurunan berat badan, permulaan aritmia, angina, kegagalan jantung kongestif harus memberi amaran kepada doktor. Diagnosis disokong oleh penurunan yang jelas dalam tahap serum TSH ultrasensitif (usTSH). Dalam kes ini, rawatan amiodarone harus dihentikan. Pemulihan secara amnya dicapai dalam beberapa bulan setelah menghentikan rawatan; pemulihan klinikal mendahului normalisasi ujian fungsi tiroid. Kes-kes yang teruk, dengan manifestasi klinikal tirotoksisitas, kadang-kadang membawa maut, memerlukan campur tangan terapi kecemasan. Rawatan mesti disesuaikan. Dalam kes individu: ubat antitiroid (yang mungkin tidak selalu berkesan) dan kemungkinan terapi kortikosteroid.
Gangguan hepatik (lihat bahagian 4.8)
Pemantauan ketat fungsi hati (transaminase) disarankan pada permulaan terapi amiodarone, dan secara berkala semasa rawatan. Gangguan hati akut (termasuk kekurangan hepatoselular yang teruk atau kekurangan hati, kadang-kadang membawa maut) dan gangguan hati kronik mungkin berlaku dengan amiodarone secara lisan dan intravena dan dalam 24 jam pertama pemberian IV. Oleh itu, dos amiodarone harus dikurangkan atau rawatan dihentikan sekiranya peningkatan transaminase melebihi 3 kali dari had atas normal.
Tanda-tanda klinikal dan biologi gangguan hati kronik akibat amiodarone oral mungkin minimum (hepatomegali, peningkatan transaminase hingga 5 kali nilai yang sepadan dengan had atas normal) dan dapat diterbalikkan apabila penghentian rawatan, namun kes telah dilaporkan. hasil maut.
Sekiranya hepatomegali atau disyaki kolestasis, ubat harus segera dihentikan dan pesakit menjalani kawalan ultrasound. Atas sebab-sebab ini ubat tidak boleh digunakan pada pesakit dengan tanda klinikal dan makmal penyakit hati aktif; dalam kes yang lebih ringan, ia boleh digunakan hanya apabila diperlukan dan mesti ditangguhkan apabila berlaku kerosakan hati yang semakin teruk.
Gangguan neuromuskular (lihat bahagian 4.8)
Amiodarone boleh menyebabkan neuropati sensorimotor periferal dan / atau miopati. Penyembuhan biasanya dicapai dalam beberapa bulan setelah menghentikan amiodarone, tetapi kadang-kadang boleh menjadi tidak lengkap.
Gangguan mata (lihat bahagian 4.8)
Sekiranya penglihatan kabur atau penurunan ketajaman penglihatan, pemeriksaan oftalmologi lengkap termasuk fundoskopi harus dilakukan dengan segera.
Permulaan neuropati optik dan / atau neuritis optik memerlukan penghentian amiodarone untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya kebutaan.
Interaksi ubat (lihat bahagian 4.5)
Penggunaan amiodarone bersamaan dengan ubat-ubatan berikut tidak digalakkan: penyekat beta, penyekat saluran kalsium yang mengurangkan kadar denyutan jantung (verapamil, diltiazem), pencahar perangsang yang boleh menyebabkan hipokalaemia.
Laktosa
Setiap tablet mengandungi 71 mg laktosa, oleh itu mengikut dos yang disyorkan jumlah maksimum laktosa yang boleh diambil dengan AMIODAR adalah 213 mg sehari. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan
Oleh kerana kesan yang tidak diingini (lihat bahagian 4.8) biasanya bergantung pada dos, dos penyelenggaraan paling rendah berkesan harus diberikan.
Nasihatkan pesakit agar tidak terdedah kepada sinar matahari dan gunakan langkah-langkah perlindungan semasa rawatan (lihat bahagian 4.8).
Pemantauan (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas" dan 4.8)
Sebelum memulakan rawatan dengan amiodarone, disarankan untuk melakukan ECG dan mengukur kalium serum. Semasa rawatan, disyorkan untuk memantau transaminase (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas") dan ECG. Sebagai tambahan, kerana amiodarone boleh menyebabkan hipotiroidisme atau hipertiroidisme, disarankan agar pemantauan klinikal dan biologi (usTSH) dilakukan sebelum permulaan dan semasa rawatan, dan selama beberapa bulan selepas itu, terutama pada pesakit yang mempunyai riwayat gangguan tiroid atau orang tua.tangguhan. Sekiranya disyaki disfungsi tiroid, tahap serum ASTS harus diukur.
Terutama dalam konteks pemberian ubat-ubatan antiaritmia kronik, terdapat laporan peningkatan defibrilasi ventrikel dan / atau ambang pacu alat pacu jantung atau alat defibrilator kardioversor yang dapat ditanam, yang berpotensi dapat mengubah keberkesanannya. Pengesahan operasi peranti sebelum dan semasa terapi amiodaron.
Keabnormalan tiroid (lihat bahagian 4.8).
Kehadiran iodin dalam molekul amiodarone dapat mengganggu fiksasi yodium radioaktif. Walau bagaimanapun, ujian fungsi tiroid (T3 percuma, T4 percuma, TSH ultra sensitif) tetap dapat ditafsirkan.
Amiodarone menghalang penukaran periferal tiroksin (T4) menjadi triiodothyronine (T3) dan boleh menyebabkan perubahan biokimia terpencil (peningkatan T4 bebas serum, sementara T3 bebas menurun sedikit atau tetap pada tahap normal) pada pesakit euthyroid secara klinikal. Dalam kes sedemikian, tidak ada alasan untuk menghentikan rawatan amiodarone.
Kecurigaan hipotiroidisme harus dipertimbangkan sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal ringan berikut: kenaikan berat badan, intoleransi sejuk, penurunan aktiviti, bradikardia berlebihan. Diagnosis disokong oleh peningkatan yang jelas dalam serum usTSH. Euthyroidism biasanya kembali dalam 1 hingga 3 bulan setelah menghentikan rawatan. Dalam situasi yang mengancam nyawa, terapi amiodarone dapat dilanjutkan bersama dengan L-tiroksin. Dos L-tiroksin disesuaikan mengikut tahap TSH.
Pesakit kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan amiodarone belum ditunjukkan pada pesakit ini. Oleh itu, tidak digalakkan untuk digunakan pada pesakit ini.
Anestesia (lihat bahagian 4.5 dan 4.8)
Sebelum pembedahan, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit sedang dirawat dengan amiodarone.
Perkaitan dengan statin
Dianjurkan agar statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP 3A4 digunakan ketika diberikan bersama dengan amiodarone (lihat bahagian 4.5).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Persatuan yang dikontraindikasikan
- Dadah yang boleh menyebabkan "torsade de pointes" (lihat bahagian 4.3):
• antiaritmia seperti Kelas IA, sotalol, bepridil.
• bukan antiaritmia seperti vincamine, beberapa ubat neuroleptik termasuk sultopride, cisapride, eritromisin E.V., pentamidin (untuk pentadbiran parenteral), kerana mungkin terdapat peningkatan risiko "torsade de pointes" yang mengancam nyawa.
- Ubat MAOI
Persatuan tidak digalakkan
- Penyekat beta dan penyekat saluran kalsium yang mengurangkan degupan jantung (verapamil, diltiazem) kerana kemungkinan automatisme (bradikardia berlebihan) dan gangguan konduksi.
- Pencahar perangsang: kerana kemunculan hipokalemia yang mungkin berlaku, akibatnya meningkatkan risiko "torsade de pointes"; julap jenis lain mesti digunakan.
- Fluoroquinolones harus dielakkan pada pesakit yang menjalani terapi amiodarone.
Persatuan yang memerlukan berhati-hati
- Ubat yang mampu menyebabkan hipokalemia:
• diuretik yang mampu menyebabkan hipokalemia, sendiri atau bersama
• glukokortikoid sistemik dan mineralokortikoid, tetracosactide
• amphotericin B melalui E.V.
Hipokalaemia harus dicegah (dan diperbetulkan), selang QT dipantau, dan antiaritmia tidak boleh diberikan sekiranya terjadi "torsade de pointes" (mundur ventrikel harus dimulai; IV magnesium dapat digunakan).
- Antikoagulan oral:
Amiodarone meningkatkan kepekatan warfarin dengan penghambatan sitokrom P450 2C9. Gabungan warfarin dan amiodarone dapat meningkatkan kesan antikoagulan oral, sehingga meningkatkan risiko pendarahan. Tahap protrombin harus dipantau lebih kerap dan dos antikoagulan disesuaikan baik semasa rawatan amiodarone dan selepas rawatan.
- Digital
Gangguan dalam automatisme (bradikardia berlebihan) dan pengaliran atrioventricular (tindakan sinergis) mungkin berlaku; lebih jauh lagi, peningkatan kepekatan digoxin plasma kerana penurunan pembersihan digoxin adalah mungkin.
Oleh itu, tahap elektrokardiografi dan digoxin plasma harus dipantau; dan pesakit harus dipantau untuk mengetahui tanda-tanda klinikal ketoksikan digitalis. Dos digitalis mungkin perlu disesuaikan.
- Phenytoin
Amiodarone meningkatkan kepekatan fenitoin dalam plasma dengan penghambatan sitokrom P450 2C9. Oleh itu, kombinasi fenitoin dengan amiodaron dapat menyebabkan overdosis fenitoin yang mengakibatkan gejala neurologi. Pemantauan klinikal harus dilakukan dan dos fenitoin harus dikurangkan sebaik sahaja gejala overdosis muncul; tahap fenitoin plasma harus ditentukan.
- Flecainide
Amiodarone meningkatkan kepekatan plasma flecainide dengan penghambatan sitokrom CYP 2D6. Kemudian dos flecainide harus disesuaikan.
- Dadah yang dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4:
Apabila ubat ini diberikan bersama amiodarone, penghambat CYP 3A4, peningkatan kepekatan plasma mereka mungkin berlaku yang boleh menyebabkan peningkatan ketoksikan mereka.
• Statin: Risiko ketoksikan otot meningkat dengan pemberian amiodarone bersamaan dengan statin yang dimetabolisme oleh CYP 3A4 seperti simvastatin, atorvastatin dan lovastatin. Dianjurkan agar statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP 3A4 digunakan ketika diberikan bersama dengan amiodarone.
• Ciclosporin: Kombinasi dengan amiodarone dapat meningkatkan tahap siklosporin dalam plasma. Dos harus disesuaikan.
• Fentanyl: Kombinasi dengan amiodarone dapat meningkatkan kesan farmakologi fentanyl dan meningkatkan risiko keracunannya.
• Ubat lain yang dimetabolisme oleh CYP 3A4: lidocaine, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine.
Anestesia umum (lihat bahagian 4.4 "langkah berjaga-jaga untuk digunakan" dan 4.8)
Komplikasi berpotensi serius telah dilaporkan pada pesakit yang menjalani anestesia umum: bradikardia (tidak sensitif terhadap atropin), hipotensi, gangguan konduksi, penurunan output jantung.
Kes komplikasi pernafasan yang sangat jarang berlaku (sindrom gangguan pernafasan akut orang dewasa), kadang-kadang membawa maut, biasanya berlaku dalam tempoh sejurus selepas pembedahan. Ini mungkin berkaitan dengan kemungkinan interaksi dengan kepekatan oksigen yang tinggi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Amiodarone dikontraindikasikan pada kehamilan, kecuali manfaatnya melebihi risiko, kerana kesannya pada tiroid janin.
Masa makan
Amiodarone dikontraindikasikan pada ibu menyusu kerana ia dikeluarkan dalam susu ibu dalam jumlah yang banyak.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Berdasarkan data keselamatan amiodarone, tidak ada pengaruh terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk berikut dikelaskan mengikut kelas organ sistem dan kekerapan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (> = 10%), biasa (> = 1% dan = 0.1% dan = 0.01% dan
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang:
• Anemia hemolitik
• Anemia aplastik
• Thrombocytopenia
Patologi jantung
Biasa:
bradikardia, biasanya sederhana dan bergantung kepada dos.
Tidak biasa:
• gangguan konduksi (blok sino-atrial, pelbagai tahap blok A-V) (lihat bahagian 4.4 "langkah berjaga-jaga untuk digunakan").
• permulaan atau pemburukan aritmia, kadang-kadang diikuti dengan serangan jantung (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas" dan 4.5).
- Sangat jarang:
Bradikardia yang ketara atau penangkapan sinus pada pesakit dengan disfungsi nod sinus dan / atau pada pesakit tua.
Patologi okular
- Sangat biasa
Mikrodeposit kornea, umumnya terbatas pada area di bawah murid. Mereka dapat menemani persepsi halos berwarna dalam cahaya yang menyilaukan atau penglihatan kabur. Mikrodeposit kornea terdiri dari deposit lipid yang kompleks dan dapat diterbalikkan setelah penghentian rawatan.
- Sangat jarang
Neuropati / neuritis optik yang boleh menjadi buta (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas").
Gangguan tisu kulit dan subkutan
- Sangat biasa
Fotosensitisasi (lihat bahagian 4.4 "langkah berjaga-jaga untuk penggunaan")
- Biasa
Pigmentasi kulit berwarna kelabu atau kebiruan sekiranya berlaku rawatan yang berpanjangan dengan dos harian yang tinggi; pigmentasi ini hilang secara perlahan setelah penghentian rawatan.
- Sangat jarang
• eritema semasa radioterapi
• ruam kulit pada amnya tidak spesifik
• dermatitis pengelupasan
• alopecia
- Kekerapan tidak diketahui
Urtikaria
Gangguan endokrin (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas" dan 4.4 "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan")
- Biasa:
• Hipotiroidisme
• Hipertiroidisme kadang-kadang membawa maut
- Sangat jarang:
Sindrom Rembesan Hormon Antidiuretik yang Tidak Sesuai (SIADH)
Gangguan hepatobiliari (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas" dan 4.4 "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan")
- Sangat biasa:
peningkatan terasing dalam transaminase serum, biasanya sederhana (1.5 hingga 3 kali normal). pada permulaan terapi, mereka dapat kembali normal dengan pengurangan dos atau bahkan secara spontan.
- Biasa:
Penyakit hati akut dengan peningkatan kadar transaminase serum dan / atau penyakit kuning, termasuk kegagalan hati kadang-kadang membawa maut.
- Sangat jarang:
Penyakit hati kronik (hepatitis pseudo-alkoholik, sirosis) kadang-kadang membawa maut.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas")
- Ketoksikan paru-paru yang teruk, kadang-kadang membawa maut, boleh berlaku pada kira-kira 10% pesakit, terutamanya jika tidak didiagnosis dengan segera. Ketoksikan ini merangkumi alveolitis paru, pneumonia, gejala asma, pneumonia lipoid dan fibrosis paru. Ketoksikan paru-paru, batuk dan dispnea mungkin disertai dengan tanda-tanda radiografi dan fungsional pneumonia interstitial (penyebaran alveolar-kapilari yang diubah); kemunculan tanda-tanda klinikal ini memerlukan penangguhan terapi dan pemberian ubat kortikosteroid.Simptomologi ini juga dapat muncul setelah penghentian terapi: oleh itu diperlukan pemantauan pesakit yang berhati-hati dan berpanjangan untuk mengenal pasti kemungkinan perubahan fungsi paru.
• Pada pesakit yang mengalami dyspnoea semasa bersenam, bersendirian atau dikaitkan dengan kemerosotan keadaan umum (keletihan, penurunan berat badan, demam) sinar-X dada harus dilakukan.
• Gangguan paru-paru biasanya dapat dipulihkan setelah pemberhentian awal terapi amiodarone. Tanda-tanda klinikal biasanya hilang dalam 3-4 minggu, diikuti dengan peningkatan fungsi paru-paru dan gambaran radiologi yang lebih perlahan (beberapa bulan). Oleh itu, terapi amiodarone harus dihentikan dan terapi kortikosteroid harus dipertimbangkan.
- Biasa:
ketoksikan paru-paru (pneumonia alveolar / interstitial atau fibrosis, pleurisy, bronkiolitis obliterans dengan pneumonia teratur / BOOP), kadang-kadang membawa maut (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas").
- Sangat jarang:
• bronkospasme pada pesakit dengan kekurangan pernafasan yang teruk, dan terutama pada pesakit asma
• sindrom gangguan pernafasan akut dewasa, kadang-kadang membawa maut, biasanya sejurus selepas pembedahan (kemungkinan interaksi dengan "kepekatan oksigen yang tinggi)" (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas", 4.4 "langkah berjaga-jaga untuk digunakan" dan 4.5).
- Kekerapan tidak diketahui: pendarahan paru
Gangguan sistem imun
- Kekerapan tidak diketahui: edema angioneurotic (edema Quincke)
Gangguan saluran gastrousus
- Sangat biasa:
gangguan gastrointestinal jinak (mual, muntah, dysgeusia) yang biasanya berlaku dengan dos pemuatan dan hilang dengan pengurangan dos.
Ujian diagnostik
-Sangat jarang:
peningkatan kreatinin darah.
Gangguan sistem saraf
- Biasa:
• gegaran extrapyramidal.
• mimpi buruk.
• gangguan tidur.
- Tidak biasa:
• neuropati sensorimotor periferal dan / atau miopati, biasanya boleh dipulihkan semasa pemberhentian ubat (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas").
- Sangat jarang:
• ataksia cerebellar.
• hipertensi intrakranial jinak (pseudo-tumor cerebri).
• sakit kepala.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
- Sangat jarang:
• epididimitis.
• mati pucuk.
Patologi vaskular
- Sangat jarang:
vaskulitis.
04.9 Overdosis
Tidak banyak maklumat tersedia mengenai overdosis akut dengan amiodarone. Beberapa kes bradikardia sinus, serangan jantung, takikardia ventrikel, "torsade de pointes", kegagalan peredaran darah dan kerosakan hati telah dilaporkan.
Rawatan mesti tanpa gejala. Amiodarone dan metabolitnya tidak dapat dipisahkan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Sistem kardiovaskular, antiarrhythmics, kelas III. Kod ATC: C01BD01
Sifat anti-aritmia:
- Tahap 3 pemanjangan potensi tindakan serat jantung terutamanya disebabkan oleh penurunan arus kalium (Kelas III mengikut klasifikasi Vaughan Williams); pemanjangan ini tidak berkorelasi dengan degup jantung.
- Pengurangan automatik sinus, menyebabkan bradikardia, tidak sensitif terhadap pentadbiran atropin.
- Penghambatan alpha- dan beta-adrenergik yang tidak kompetitif.
- Melambatkan konduksi sinoatrial, atrium dan nodal, yang lebih ketara apabila degupan jantung tinggi.
- Tidak ada perubahan dalam pengaliran intraventrikular.
- Pada tahap atrium, nodal dan ventrikel: peningkatan dalam tempoh tahan api dan penurunan rangsangan miokardium.
- Melambatkan pengaliran dan pemanjangan tempoh tahan api pada saluran atrioventrikular aksesori.
Sifat anti-iskemia:
- Penurunan sederhana dalam rintangan periferal dan penurunan degupan jantung dengan pengurangan keperluan oksigen.
- Antagonisme tidak kompetitif untuk reseptor alpha- dan beta-adrenergik.
- Peningkatan output koronari kerana kesan langsung pada otot licin arteri miokardium.
- Pemeliharaan output jantung kerana penurunan tekanan aorta dan rintangan periferal.
Lain-lain:
- Tiada kesan inotropik negatif yang ketara.
05.2 Sifat farmakokinetik
Selepas pemberian oral, amiodarone diserap secara perlahan dan berubah-ubah.
Amiodarone mempunyai jumlah taburan yang sangat besar tetapi berubah-ubah kerana pengumpulan yang banyak di pelbagai daerah (tisu adiposa, organ yang sangat disempurnakan seperti hati, paru-paru dan limpa).
Ketersediaan bio oral bervariasi antara 30 dan 80%, bergantung pada setiap pesakit (nilai min adalah kira-kira 50%). Selepas pemberian tunggal, kepekatan plasma puncak dicapai setelah 3-7 jam. Kesan terapeutik diperoleh. Biasanya selepas seminggu ( beberapa hari hingga dua minggu) bergantung pada dos pemuatan.
Amiodarone mempunyai jangka hayat yang panjang dan menunjukkan kebolehubahan individu yang cukup besar (dari 20 hingga 100 hari). Pada hari-hari pertama terapi, ubat tersebut terkumpul di hampir semua tisu, terutama yang adiposa. Penghapusan berlaku selepas beberapa hari. Dan stabil- kepekatan plasma negeri dicapai antara satu hingga beberapa bulan, bergantung pada individu pesakit.
Dengan mempertimbangkan ciri-ciri di atas, dos pemuatan mesti digunakan untuk mendapatkan tahap tisu yang cepat untuk memberi kesan terapeutik.
Setiap dos 200 mg amiodarone mengandungi 75 mg iodin, di antaranya 6 mg terlepas dari molekul sebagai yodium bebas. Amiodarone terutamanya diekskresikan melalui saluran empedu dan najis. Perkumuhan ginjal tidak dapat diabaikan: ini membolehkan pemberian dos standard pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Setelah penghentian rawatan, penghapusan berterusan selama beberapa bulan; oleh itu, kegigihan kesan farmakodinamik dari 10 hari hingga satu bulan harus diambil kira.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut: LD50 pada tikus 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, pada tikus 450 mg / kg ip,> 3000 mg / kg os, pada anjing beagle 85-150 mg / kg E.V.
Ketoksikan kronik: tidak ada kematian, penurunan berat badan atau perubahan parameter biologi yang dikesan pada dos oral hingga 37.5 mg / kg / hari (4 minggu) dan 16 mg / kg / hari (52 minggu) pada tikus dan hingga 12.5 mg / hari kg / hari pada anjing.
Teratogenesis: siasatan yang dilakukan pada tikus (100 mg / kg / hari) dan pada arnab (75 mg / kg / hari) tidak menunjukkan tanda-tanda ketoksikan janin.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat, pati jagung, polividon, silika koloid anhidrat, magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak ada keserasian yang diketahui.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kotak kadbod mengandungi 2 lepuh dari 10 tablet setiap satu.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Rom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
A.I.C. n. 022033031
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Kebenaran: 24/02/1971
Pembaharuan: 01.06.2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2010
