Lonarid - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Paracetamol, Codeine (Codeine phosphate)

Tablet LONARID 400 mg + 10 mg
LONARID dewasa 400 mg + 20 mg suppositori
Anak LONARID 200 mg + 5 mg suppositori

Mengapa Lonarid digunakan? Untuk apa itu?

KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK

Analgesik dan antipiretik lain

Produk ini mengandungi codeine. Codeine tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil analgesik opioid yang berfungsi untuk menghilangkan rasa sakit. Ia boleh digunakan sendiri atau bersama dengan ubat penghilang rasa sakit lain seperti acetaminophen.

INDIKASI TERAPEUTIK

Dewasa

Neuralgia, myalgia dan arthralgia; sakit gigi dan sakit berturut-turut selepas pencabutan gigi; sakit kepala pelbagai jenis; sakit telinga; senggugut; sakit pasca operasi dan pasca trauma

Kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas

Codeine boleh digunakan pada kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun, dalam rawatan jangka pendek kesakitan sederhana yang tidak dapat diatasi oleh penghilang rasa sakit lain seperti acetaminophen atau ibuprofen sahaja.

Kontraindikasi Apabila Lonarid tidak boleh digunakan

  • Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.
  • Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (lihat bahagian "Petunjuk terapeutik" dan "Amaran dan langkah berjaga-jaga")
  • Porphyria, hepatoselular teruk (Child - Pugh C) dan kekurangan buah pinggang, kerosakan miokardium teruk, mabuk akut dari alkohol, pil tidur, analgesik, ubat psikotropik; di semua keadaan yang disertai dengan kemurungan nafas, batuk dengan bahaya genangan rembesan, sembelit kronik, emfisema paru, asma bronkial, serangan asma akut, pada radang paru-paru.
  • Kelahiran segera, risiko kelahiran pramatang.
  • Halangan usus.
  • Produk berasaskan parasetamol dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase yang nyata dan pada mereka yang menderita anemia hemolitik yang teruk.
  • Untuk melegakan kesakitan pada kanak-kanak dan remaja (usia 0-18 tahun) setelah penyingkiran amandel atau adenoid akibat sindrom apnea tidur obstruktif
  • Pada pesakit yang diketahui dengan cepat memetabolisme kodein menjadi morfin
  • Pada wanita semasa menyusu dengan susu ibu

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lonarid

Semasa menjalani rawatan dengan Lonarid, sebelum mengambil ubat lain, pastikan ia tidak mengandungi paracetamol dan codeine, kerana reaksi buruk yang serius boleh berlaku jika diambil dalam dos yang tinggi. Juga, sebelum menggabungkan ubat lain, hubungi doktor anda. Lihat juga "Interaksi". Kerana adanya parasetamol, berikan dengan berhati-hati pada subjek yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hati. Dos produk yang tinggi atau berpanjangan boleh menyebabkan penyakit hati berisiko tinggi dan bahkan perubahan serius pada buah pinggang dan darah. Jangan berikan rawatan selama lebih dari tiga hari berturut-turut tanpa berjumpa doktor.

Lonarid harus digunakan selepas "penilaian risiko-manfaat-manfaat yang teliti dalam kes-kes ketergantungan opioid, kehilangan kesedaran, keadaan hipovolaemia, kecederaan kepala, kecederaan intrakranial atau sekiranya terdapat peningkatan tekanan intrakranial yang ada sebelumnya, bersamaan pemberian perencat MAO, kronik penyakit saluran udara obstruktif, kekurangan glukosa-6-fosfat-dehidrogenase, sembelit kronik, sindrom Gilbert.

Pengurangan dos atau pemanjangan selang dos diperlukan dalam kes berikut: gangguan fungsi hati dan hepatitis (Child - Pugh AB), penyalahgunaan alkohol kronik, sindrom Gilbert (penyakit Maulengracht), kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan pembiasaan kreatinin.

Reaksi pesakit individu terhadap produk ubat harus dipantau pada awal rawatan sehingga overdosis yang berkaitan dapat dikesan lebih awal. Hal ini terutama berlaku untuk pesakit tua dan untuk pesakit dengan fungsi ginjal atau pernafasan yang terganggu.

Semasa terapi dengan antikoagulan oral, disyorkan untuk mengurangkan dos.

Reaksi hipersensitiviti akut yang teruk (contohnya kejutan anaphylactic) sangat jarang diperhatikan. Rawatan harus dihentikan pada tanda pertama reaksi hipersensitiviti berikutan pemberian Lonarid. Berdasarkan tanda-tanda dan gejala ini, perlu campur tangan dengan langkah-langkah perubatan.

Dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh merosakkan hati.

Penggunaan analgesik secara meluas, terutamanya pada dos tinggi, boleh menyebabkan sakit kepala yang tidak boleh dirawat dengan dos ubat yang lebih tinggi. Dalam kes sedemikian, analgesik tidak boleh diteruskan tanpa nasihat doktor. Penghentian analgesik secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan pada dos yang tinggi boleh menyebabkan gejala penarikan (contohnya sakit kepala, keletihan, kegelisahan, sakit otot dan gejala vegetatif), yang biasanya hilang dalam beberapa hari. Penyambungan semula terapi bergantung pada pendapat doktor, dan pada pengurangan gejala penarikan.

Dos tinggi produk ubat ini tidak boleh diambil oleh pesakit dengan hipotensi dan hipovolaemia bersamaan.

Codeine, dalam hubungan tetap dengan parasetamol, mempunyai potensi ketagihan utama. Ketagihan, ketergantungan fizikal dan psikologi berkembang dengan penggunaan dos tinggi yang berpanjangan. Terdapat kebiasaan silang dengan candu lain. Kambuh dapat dijangkakan dalam waktu yang singkat pada pesakit dengan kebergantungan opioid yang sudah ada (termasuk yang dalam keadaan remisi). Codeine dianggap oleh penagih sebagai pengganti heroin. Orang yang ketagihan alkohol atau ubat penenang juga cenderung menyalahgunakan codeine. Codeine, diambil dalam dos tinggi dan dalam jangka masa yang lama, boleh menyebabkan ketagihan.

Pesakit yang menjalani kolesistektomi harus dirawat dengan berhati-hati. Kontraksi sfinkter Oddi boleh menyebabkan gejala yang serupa dengan infark miokard atau memperburuk gejala pada pesakit dengan pankreatitis.Persediaan yang mengandungi codeine hanya boleh diambil jika diresepkan oleh doktor dan di bawah pengawasannya secara berkala.

Codeine diubah menjadi morfin di hati oleh enzim. Morfin adalah bahan yang melegakan kesakitan. Sebilangan orang mempunyai variasi enzim ini dan ini boleh mempengaruhi orang dengan cara yang berbeza. Pada sesetengah orang, morfin tidak dibuat atau dihasilkan dalam jumlah yang sangat kecil, dan tidak cukup untuk menghilangkan rasa sakit. Orang lain menghasilkan jumlah morfin yang tinggi dan kemungkinan besar mempunyai kesan sampingan yang serius. Sekiranya anda melihat kesan sampingan berikut, anda harus segera menghentikan rawatan dan mendapatkan rawatan perubatan: pernafasan perlahan atau cetek, kekeliruan, mengantuk, murid berkurang, mual atau muntah, sembelit, kurang selera makan.

Kanak-kanak dan remaja

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja selepas pembedahan

Codeine tidak boleh digunakan untuk menghilangkan rasa sakit pada kanak-kanak dan remaja setelah penyingkiran amandel atau adenoid akibat Sindrom Sleep Apnea Obstruktif.

Gunakan pada kanak-kanak yang mengalami masalah pernafasan

Codeine tidak digalakkan untuk kanak-kanak yang mengalami masalah pernafasan, kerana gejala keracunan morfin mungkin lebih teruk pada anak-anak ini.

Ubat-ubatan yang telah diresepkan untuk penggunaan peribadi tidak boleh diberikan kepada orang lain.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lonarid

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.

Parasetamol

Pesakit yang menjalani rawatan kronik dengan produk ubat yang boleh menyebabkan induksi monooksigenase hepatik atau sekiranya terdedah kepada bahan yang boleh memberi kesan ini (contohnya rifampicin, cimetidine, antiepileptics seperti glutethimide, phenobarbital, carbamazepine) harus menggunakan parasetamol dengan sangat berhati-hati dan hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Pemberian parasetamol boleh mengganggu penentuan asid urik (dengan kaedah asid fosotungstik) dan dengan glukosa darah (dengan kaedah glukosa-oksidase-peroksidase).

Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor, untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini daripada interaksi.

Jangan minum alkohol semasa rawatan.

Jika tidak, dos parasetamol yang tidak berbahaya dapat menyebabkan kerosakan hati ketika diambil bersama dengan ubat-ubatan yang mendorong induksi enzim, seperti hipnotik dan antiepileptik tertentu (misalnya glutetimida, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) dan rifampisin. Perkara yang sama boleh berlaku dalam kes bahan hepatotoksik dan penyalahgunaan alkohol yang berpotensi (lihat "Overdosis").

Untuk penggunaan oral sahaja:

Ubat-ubatan yang melambatkan pengosongan gastrik, seperti propantheline, mengurangkan kadar penyerapan paracetamol dan melambatkan permulaan kesannya. Ubat-ubatan yang mempercepat pengosongan gastrik, seperti metoclopramide, menyebabkan peningkatan kadar penyerapan.

Kombinasi parasetamol dengan kloramfenikol dapat memanjangkan jangka hayat kloramfenikol, meningkatkan risiko keracunannya.

Perkaitan klinikal interaksi antara paracetamol dan warfarin dan dengan derivatif kumarin tidak dapat dinilai. Oleh itu, penggunaan paracetamol yang berpanjangan pada pesakit yang dirawat dengan antikoagulan oral hanya disarankan di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan paracetamol dan AZT (zidovudine atau retrovir) secara bersamaan meningkatkan risiko neutropenia yang disebabkan oleh yang terakhir. Oleh itu, Lonarid harus diambil bersama-sama dengan AZT hanya di bawah pengawasan perubatan.

Pengambilan probenecid menghalang pengikatan paracetamol ke asid glukuronik, sehingga mengurangkan pelepasan paracetamol sekitar satu faktor 2. Oleh itu, dos paracetamol harus dikurangkan apabila diberikan bersamaan dengan probenecid.

Cholestyramine mengurangkan penyerapan paracetamol.

Codeine

Pada pesakit yang menerima analgesik narkotik, antipsikotik, anxiolytics atau depresi CNS lain (termasuk alkohol) bersamaan dengan codeine, kemurungan CNS tambahan boleh berlaku. Kesan sedatif dan menyedihkan pada sistem pernafasan. Ia boleh meningkat dengan pemberian alkohol bersamaan atau CNS lain depresan seperti ubat penenang, hipnotik atau agen psikotropik (fenotiazin, seperti klorpromazin, thioridazine, perphenazine) dan antihistamin (contohnya, promethazine, meclozine), antihipertensi dan analgesik lain. Kemurungan pernafasan yang disebabkan Codeine dapat diperkuat oleh antidepresan trisiklik (imipramine, amitriptyline) dan opipramol. Oleh kerana pemberian perencat MAO secara bersamaan, misalnya tranylcypromine, boleh menyebabkan potensi kesan sistem saraf pusat dan kesan lain yang tidak diingini dari keparahan yang tidak dapat diramalkan, produk ubat ini tidak boleh diambil sehingga dua minggu setelah selesai rawatan. Dengan perencat MAO.

Kesan analgesik juga ditingkatkan.Penggunaan separa agonis separa / antagonis opioid, seperti buprenorphine, pentazocine dapat mengurangkan kesan ubat.

Cimetidine dan produk ubat lain yang mempengaruhi metabolisme hati dapat memperkuatkan kesan Lonarid. Semasa rawatan dengan morfin, perencatan katabolisme, yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya, telah diperhatikan. Interaksi jenis ini tidak dapat dilihat. untuk codeine.

Alkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan ubat ini kerana keupayaan psikomotor dapat dikurangkan dengan ketara (kesan tambahan komponen individu).

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kesuburan, kehamilan dan penyusuan

Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.

Kehamilan

Parasetamol

Pengalaman yang lama tidak menunjukkan bukti kesan buruk yang tidak diingini terhadap kehamilan atau kesihatan janin atau bayi baru lahir. Data prospektif mengenai overdosis parasetamol semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan risiko kecacatan. Kajian pembiakan yang dilakukan untuk menyiasat penggunaan paracetamol secara oral tidak menunjukkan tanda-tanda yang menunjukkan malformasi atau ketoksikan foetotoksisitas. Dalam keadaan penggunaan normal, parasetamol dapat digunakan semasa kehamilan (iaitu pada semua trimester), setelah "penilaian yang teliti terhadap nisbah risiko-manfaat. Semasa kehamilan, parasetamol tidak boleh diminum dalam jangka masa yang lama, dalam dos tinggi atau bersama dengan ubat lain, kerana keselamatan belum dapat dipastikan dalam kes ini.

Codeine

Penggunaan Lonarid dikontraindikasikan dalam kes kelahiran prematur atau risiko kelahiran prematur, kerana codeine fosfat melintasi penghalang plasenta dan dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir. Hasil kajian kawalan kes menunjukkan bahawa ia dapat meningkatkan risiko saluran pernafasan kecacatan pada keturunan wanita yang menggunakan codeine selama empat bulan pertama kehamilan. Peningkatan ini tidak signifikan secara statistik. Bukti malformasi lain juga dilaporkan dalam kajian epidemiologi analgesik narkotik, termasuk codeine. codeine jangka panjang, boleh berkembang di janin, ketagihan candu. Lonarid hanya boleh digunakan pada kehamilan sekiranya manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko terhadap janin. Sekiranya Lonarid digunakan untuk jangka masa yang panjang pada trimester terakhir kehamilan, sindrom penarikan neonatal mungkin berkembang.

Masa makan

Jangan mengambil codeine semasa menyusu.Kodin dan morfin masuk ke dalam susu ibu.

Kesuburan

Kajian praklinikal tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap indeks kesuburan.

Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Kesan yang tidak diingini seperti keletihan, mengantuk, sinkop, pening kepala, pening, penenang, mosis dan gangguan dalam koordinasi visomotor dan ketajaman penglihatan mungkin berlaku semasa rawatan dengan Lonarid. Oleh itu, berhati-hati disyorkan semasa memandu atau memandu kenderaan. Penggunaan mesin. Sekiranya keletihan, mengantuk, sinkop, pening kepala, pening, penenang, miosis, dan gangguan dalam koordinasi visomotor dan ketajaman penglihatan berlaku, elakkan aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Lonarid: Dos

Kecuali jika disarankan oleh doktor, pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun dosnya adalah 1-2 tablet (400 mg + 10 mg) atau satu supositoria untuk orang dewasa (400 mg + 20 mg) hingga 3 kali sehari. Katakan, menurut kepada tahap kes yang teruk. Ubat itu tidak boleh diambil lebih dari 3 hari. Sekiranya rasa sakit tidak bertambah baik selepas 3 hari, berbincanglah dengan doktor anda untuk mendapatkan nasihat. Dos harian maksimum codeine tidak boleh melebihi 240 mg.

Lonarid tidak boleh diambil oleh kanak-kanak di bawah usia 12 tahun kerana risiko masalah pernafasan teruk.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lonarid terlalu banyak

Sekiranya pengambilan / pengambilan Lonarid yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Orang tua, anak-anak kecil, pesakit dengan penyakit hati, alkoholik kronik atau pesakit dengan gangguan pemakanan kronik, serta pesakit yang mengambil produk ubat-ubatan yang menyebabkan enzim bersamaan mengalami peningkatan risiko keracunan, termasuk dengan hasil yang fatal.

Gejala

Gejala overdosis Lonarid sama dengan gejala overdosis kedua bahan aktif yang dipertimbangkan secara berasingan.

Parasetamol

Gejala overdosis biasanya berlaku dalam 24 jam pertama dan pucat, mual, muntah, anoreksia, dan sakit perut. Pesakit mungkin mengalami peningkatan subjektif sementara, tetapi sakit perut ringan menunjukkan kerusakan hati berterusan. Dosis tunggal parasetamol kira-kira 6 g atau lebih pada orang dewasa atau 140 mg / kg pada kanak-kanak menyebabkan nekrosis hepatoselular. Ini boleh menyebabkan nekrosis yang lengkap dan tidak dapat dipulihkan dan akibatnya kekurangan hepatoselular, asidosis metabolik dan ensefalopati, yang seterusnya boleh menyebabkan koma dan kematian. Peningkatan serentak dalam transaminase (AST, ALT), dehidrogenase laktat dan bilirubin dan peningkatan masa prothrombin, yang berlaku 12 hingga 48 jam selepas pengambilan, telah diperhatikan di hati. Tanda-tanda klinikal kecederaan hati biasanya muncul selepas. 2 hari dan mencapai maksimum selepas 4 - 6 hari. Kegagalan buah pinggang akut, dengan nekrosis tubular akut boleh berkembang walaupun tidak ada kerosakan hati yang teruk. Gejala bukan hepatik lain, seperti perubahan miokard dan pankreatitis, juga dapat terjadi setelah overdosis paracetamol.

Codeine

Gejala overdosis narkotik kerana codeine yang terdapat dalam Lonarid dijangkakan sebelum tanda-tanda keracunan akibat parasetamol. Keracunan yang teruk membawa risiko kemurungan pernafasan dan apnea, yang boleh membawa maut. Miosis yang ditandai dengan murid "tepat" juga patognomonik. Ini mungkin disertai dengan rasa mengantuk, berlanjutan hingga kebuntuan dan koma, dengan muntah, sakit kepala, pengekalan kencing dan tinja, kadang-kadang termasuk bradikardia dan penurunan tekanan darah. Kejang berlaku sekali-sekala, terutama pada kanak-kanak. Perkembangan apnea boleh membawa maut.

Terapi

Sekiranya terdapat kecurigaan keracunan parasetamol, pemberian ubat-ubatan penderma kumpulan SH secara intravena, seperti Nacetylcysteine, dalam 10 jam pertama setelah pengambilan ditunjukkan. Walaupun N-acetylcysteine ​​paling berkesan jika diambil dalam jangka masa ini, ia masih dapat memberikan beberapa tahap perlindungan jika diberikan dalam waktu 48 jam setelah pengambilan; paling lambat, ia harus diambil lebih lama. Mereka juga perlu dipertimbangkan. langkah-langkah umum (misalnya arang aktif). Langkah tambahan akan bergantung pada keparahan, sifat dan perjalanan gejala keracunan paracetamol dan protokol rawatan intensif standard harus diikuti. Uji kepekatan plasma parasetamol disarankan. paracetamol dapat dikurangkan. melalui dialisis. Sekiranya tertekan pernafasan, jaga ventilasi dan oksigenasi yang mencukupi. Sekiranya sesuai, dapat diberikan 0,4-2 mg iv naloxone (antagonis opioid tertentu). tindak balas, dos harus diulang setiap 2-3 minit hingga jumlah keseluruhan dos 10-20 mg. Amaran: tempoh tindakan naloxone (2-3 jam) lebih pendek daripada banyak opioid. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Lonarid, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lonarid

Seperti semua ubat, Lonarid boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.

Reaksi kulit dari pelbagai jenis dan keparahan telah dilaporkan dengan penggunaan paracetamol, termasuk kes ruam kulit berdasarkan alahan yang jarang berlaku dan kes erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis. Reaksi hipersensitiviti seperti angioedema telah dilaporkan., Laring edema, kejutan anafilaksis Pada tanda pertama reaksi hipersensitiviti pesakit harus menghentikan rawatan dengan Lonarid dan segera menghubungi doktor.

Tidak ada bukti yang menunjukkan bahawa besar dan sifat kesan sampingan meningkat oleh parasetamol dan codeine secara bersamaan, berbanding dengan setiap bahan, apabila ubat tersebut digunakan dengan betul. Di samping itu, kesan sampingan berikut telah dilaporkan: trombositopenia, leukopenia , anemia, agranulositosis, kelainan fungsi hati dan hepatitis, perubahan buah pinggang (kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstisial, hematuria, anuria), reaksi gastrointestinal dan pening.Sekiranya berlaku overdosis, parasetamol dapat menyebabkan sitolisis hepatik yang dapat berkembang menjadi nekrosis besar dan tidak dapat dipulihkan. Seperti turunan morfin lain, codeine fosfat apabila diambil untuk jangka masa panjang boleh menyebabkan sembelit. Penggunaan jangka panjang juga membawa risiko ketagihan.Gejala penarikan dapat dilihat setelah penghentian secara tiba-tiba setelah penggunaan berterusan. Pada dos yang tinggi, codeine mempunyai sebahagian besar kesan sampingan morfin termasuk kemurungan pernafasan, pening kepala, pening, penenang, mual dan muntah. Kesan sampingan lain yang disebabkan oleh codeine termasuk: miosis, euforia, dysphoria, pengekalan kencing. Reaksi hipersensitiviti (gatal, gatal-gatal dan jarang ruam) juga telah diperhatikan.

Penilaian kesan yang tidak diingini berdasarkan frekuensi berikut:

Sangat biasa ≥ 1/10

Biasa ≥ 1/100, <1/10

Tidak biasa ≥ 1 / 1,000 hingga <1/100

Jarang ≥ 1 / 10,000, <1 / 1,000

Sangat jarang <1 / 10,000

Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.

Gangguan sistem darah dan limfa:

  • Sangat jarang berlaku: Thrombocytopenia, leukopenia.
  • Tidak diketahui: Agranulositosis, pancytopenia.

Gangguan sistem imun:

  • Sangat jarang berlaku: Hipersensitiviti (termasuk kejutan anafilaksis, angioedema, penurunan tekanan darah, dispnea, mual dan hiperhidrosis).

Gangguan sistem saraf:

  • Sangat biasa: Keletihan, sakit kepala.
  • Biasa: Somnolence.
  • Tidak biasa: Gangguan tidur.

Pada dos yang tinggi atau pada pesakit yang sensitif, koordinasi visomotor dan ketajaman penglihatan dapat dipengaruhi dengan cara yang bergantung pada dos. Euforia dan kemurungan pernafasan juga mungkin berlaku.

Gangguan telinga dan labirin:

  • Tidak biasa: Tinnitus.

Gangguan jantung:

  • Biasa: Tekanan darah menurun, sinkop.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

  • Tidak biasa: Dyspnoea.
  • Sangat jarang berlaku: Bronkospasme (sindrom asma analgesik).
  • Tidak diketahui: Edema paru (pada dos tinggi, terutama pada pesakit dengan fungsi paru-paru sebelumnya yang terganggu).

Gangguan gastrousus:

  • Sangat biasa: Sembelit, muntah (awalnya), loya.
  • Tidak biasa: Mulut kering.

Gangguan hepatobiliari:

  • Jarang: Peningkatan transaminase.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

  • Tidak biasa: Erythema, dermatitis alergi, urtikaria, pruritus.
  • Jarang: Hipersensitiviti termasuk sindrom Stevens-Johnson.
  • Tidak diketahui: Letusan dadah.

Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan. Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Tablet: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Supositoria: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

JAUHKAN PRODUK PERUBATAN INI DARI PENGAMBILAN DAN JANGKAUAN ANAK

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

KOMPOSISI

Tablet LONARID 400 mg + 10 mg

satu tablet mengandungi: bahan aktif: paracetamol 400 mg, codeine fosfat 10 mg.

Eksipien: silika koloid anhidrat; sodium karmellosa; selulosa mikrokristalin; tepung jagung; etilselulosa; magnesium stearat.

LONARID dewasa 400 mg + 20 mg suppositori

satu supositoria mengandungi: bahan aktif: paracetamol 400 mg, codeine fosfat 20 mg.

Eksipien: lesitin soya; trigliserida asid lemak.

Anak LONARID 200 mg + 5 mg suppositori

satu supositoria mengandungi: bahan aktif: paracetamol 200 mg, codeine fosfat 5 mg.

Eksipien: lesitin soya; trigliserida asid lemak.

BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI

20 tablet.

6 suppositori dewasa.

6 suppositori untuk kanak-kanak.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Lonarid boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan serta-merta dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09 .0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN KAWALAN KUALITI

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

LONARID

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tablet LONARID 400 mg + 10 mg:

satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: paracetamol 400 mg, codeine fosfat 10 mg

LONARID dewasa 400 mg + 20 mg suppositori:

supositoria mengandungi:

Bahan aktif: paracetamol 400 mg, codeine fosfat 20 mg

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet

Supositoria

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Dewasa

Neuralgia, myalgia dan arthralgia; sakit gigi dan sakit berturut-turut selepas pencabutan gigi; sakit kepala pelbagai jenis; sakit telinga; senggugut; sakit pasca operasi dan pasca trauma.

Kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas

Codeine ditunjukkan pada pesakit berusia lebih dari 12 tahun untuk rawatan kesakitan sederhana akut yang tidak dikawal dengan baik oleh analgesik lain seperti acetaminophen atau ibuprofen (sendirian).


04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Kecuali jika disarankan oleh doktor, pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun dosnya adalah 1-2 tablet (400 mg + 10 mg) atau satu supositoria untuk orang dewasa (400 mg + 20 mg) hingga 3 kali sehari. Katakan, menurut kepada tahap kes yang teruk.

Dos harian maksimum codeine tidak boleh melebihi 240 mg.

Tempoh rawatan harus dibatasi hingga 3 hari dan jika penolakan kesakitan yang berkesan tidak dicapai pesakit / pengasuh harus dinasihatkan untuk mendapatkan nasihat perubatan.

Populasi kanak-kanak

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

Codeine tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah usia 12 tahun kerana risiko keracunan opioid kerana metabolisme codeine kepada morfin yang berubah-ubah dan tidak dapat diramalkan (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).


04.3 Kontraindikasi

• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

• Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (lihat bahagian 4.2 dan 4.4).

• Porphyria, hepatoselular teruk (Child - Pugh C) dan kekurangan buah pinggang, kerosakan miokardium teruk, mabuk akut akibat alkohol, pil tidur, analgesik, ubat psikotropik; di semua keadaan yang disertai dengan kemurungan nafas, batuk dengan bahaya genangan rembesan, sembelit kronik, emfisema paru, asma bronkial, serangan asma akut, pada radang paru-paru.

• Kelahiran segera, risiko kelahiran pramatang.

• Halangan usus.

• Produk berdasarkan parasetamol dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase yang nyata dan pada mereka yang menderita anemia hemolitik yang teruk.

• Pada semua pesakit pediatrik (0-18 tahun) menjalani tonsilektomi dan / atau adenoidektomi untuk sindrom apnea tidur obstruktif kerana peningkatan risiko mengembangkan reaksi buruk yang serius dan mengancam nyawa (lihat bahagian 4.4).

• Pada wanita yang sedang menyusui (lihat bahagian 4.6).

• Pada pesakit yang dikenali sebagai metabolisme ultra cepat CYP2D6.


04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Semasa menjalani rawatan dengan Lonarid, sebelum mengambil ubat lain, pastikan ia tidak mengandungi paracetamol dan codeine, kerana reaksi buruk yang serius boleh berlaku jika diambil dalam dos yang tinggi. Arahkan pesakit untuk menghubungi doktor mereka sebelum menggabungkan ubat lain. Lihat bahagian 4.5.

Kerana adanya parasetamol, berikan dengan berhati-hati pada subjek yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hati. Dos produk yang tinggi atau berpanjangan boleh menyebabkan penyakit hati berisiko tinggi dan bahkan perubahan serius pada buah pinggang dan darah.

Jangan berikan rawatan selama lebih dari tiga hari berturut-turut tanpa berjumpa doktor.

Lonarid harus digunakan selepas "penilaian risiko-manfaat-manfaat yang teliti dalam kes-kes ketergantungan opioid, kehilangan kesedaran, keadaan hipovolaemia, kecederaan kepala, kecederaan intrakranial atau sekiranya terdapat peningkatan tekanan intrakranial yang ada sebelumnya, bersamaan pemberian perencat MAO, kronik penyakit saluran udara obstruktif, kekurangan glukosa-6-fosfat-dehidrogenase, sembelit kronik, sindrom Gilbert.

Pengurangan dos atau pemanjangan selang dos diperlukan dalam kes berikut: gangguan fungsi hati dan hepatitis (Child-Pugh AB), penyalahgunaan alkohol kronik, sindrom Gilbert (penyakit Meulengracht), kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Kerana kehadiran codeine, produk ini boleh menyebabkan ketagihan.

Metabolisme CYP2D6

Codeine dimetabolisme oleh enzim hepatik CYP2D6 menjadi morfin, metabolit aktifnya.

Sekiranya pesakit mempunyai kekurangan atau kekurangan sepenuhnya enzim ini, kesan analgesik yang mencukupi tidak akan diperoleh. Anggaran menunjukkan bahawa sehingga 7% penduduk Kaukasia mungkin mengalami kekurangan ini. Walau bagaimanapun, jika pesakit adalah metaboliser yang kuat atau ultrafast, terdapat risiko peningkatan kesan sampingan keracunan opioid walaupun pada dos yang biasa ditetapkan. Pesakit-pesakit ini dengan cepat menukar codeine menjadi morfin, mengakibatkan peningkatan kadar morfin serum yang diharapkan.

Gejala umum keracunan opioid termasuk kekeliruan, mengantuk, pernafasan cetek, murid miotik, mual, muntah, sembelit, dan kurang selera makan. Dalam kes yang teruk ini boleh merangkumi gejala kemurungan pernafasan dan peredaran darah, yang boleh mengancam nyawa dan jarang sekali membawa maut.

Anggaran prevalensi metabolisme ultra-cepat dalam pelbagai populasi diringkaskan di bawah:

Penduduk Kelaziman% Orang Afrika / Ethiopia 29% Orang Afrika Amerika 3,4% - 6,5% Orang Asia 1,2% - 2% Kaukasia 3,6% - 6,5% Orang Yunani 6,0% Orang Hungary 1,9% Orang Eropah Utara 1% - 2%

Reaksi pesakit individu terhadap produk ubat harus dipantau pada awal rawatan sehingga overdosis yang berkaitan dapat dikesan lebih awal. Hal ini terutama berlaku untuk pesakit tua dan untuk pesakit dengan fungsi ginjal atau pernafasan yang terganggu.

Penggunaan pasca operasi pada kanak-kanak

Terdapat laporan dalam literatur di mana kodein, yang diberikan kepada anak-anak setelah tonsilektomi dan / atau adenoidektomi untuk apnea tidur obstruktif, telah menyebabkan kejadian buruk yang mengancam nyawa, termasuk kematian (lihat juga perenggan 4.3).

Semua kanak-kanak menerima dos kodein yang berada dalam julat dos yang sesuai; namun, tidak ada bukti bahawa anak-anak ini mempunyai metabolisme kuat atau ultra-cepat dalam kemampuan mereka untuk memetabolisme kodein menjadi morfin.

Kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi pernafasan

Codeine tidak digalakkan untuk digunakan pada anak-anak yang fungsi pernafasannya terganggu, termasuk gangguan neuromuskular, keadaan jantung atau pernafasan yang teruk, jangkitan pernafasan atas atau paru-paru, trauma berganda, atau prosedur pembedahan yang luas. Faktor-faktor ini boleh bertambah buruk. Gejala keracunan morfin.

Semasa terapi dengan antikoagulan oral, disyorkan untuk mengurangkan dos.

Reaksi hipersensitiviti akut yang teruk (contohnya kejutan anaphylactic) sangat jarang diperhatikan. Rawatan harus dihentikan pada tanda pertama reaksi hipersensitiviti berikutan pemberian Lonarid. Berdasarkan tanda-tanda dan gejala ini, perlu campur tangan dengan langkah-langkah perubatan.

Dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh merosakkan hati.

Penggunaan analgesik secara meluas, terutamanya pada dos tinggi, boleh menyebabkan sakit kepala yang tidak boleh dirawat dengan dos ubat yang lebih tinggi. Dalam kes sedemikian, analgesik tidak boleh diteruskan tanpa nasihat doktor.

Penghentian analgesik secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan pada dos yang tinggi boleh menyebabkan gejala penarikan (contohnya sakit kepala, keletihan, kegelisahan, sakit otot dan gejala vegetatif), yang biasanya hilang dalam beberapa hari.

Penyambungan semula terapi bergantung pada pendapat doktor dan pengurangan gejala penarikan.

Dos tinggi produk ubat ini tidak boleh diambil oleh pesakit dengan hipotensi dan hipovolaemia bersamaan.

Codeine, dalam hubungan tetap dengan parasetamol, mempunyai potensi ketagihan utama.

Ketagihan, ketergantungan fizikal dan psikologi berkembang dengan penggunaan dos tinggi yang berpanjangan. Terdapat kebiasaan silang dengan candu lain.Kambuh dapat dijangkakan dalam waktu yang singkat pada pesakit dengan kebergantungan opioid yang sudah ada (termasuk yang dalam keadaan remisi).

Codeine dianggap oleh penagih sebagai pengganti heroin. Orang yang ketagihan alkohol atau ubat penenang juga cenderung menyalahgunakan codeine. Codeine, diambil dalam dos tinggi dan dalam jangka masa yang lama, boleh menyebabkan ketagihan.

Pesakit yang menjalani kolesistektomi harus dirawat dengan berhati-hati. Kontraksi sfinkter Oddi boleh menyebabkan gejala yang serupa dengan infark miokard atau memperburuk gejala pada pesakit dengan pankreatitis.

Persediaan yang mengandungi codeine hanya boleh diambil jika diresepkan oleh doktor dan di bawah pengawasannya secara berkala.

Ubat-ubatan yang telah diresepkan untuk penggunaan peribadi tidak boleh diberikan kepada orang lain.


04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Parasetamol

Gunakan dengan sangat berhati-hati dan di bawah kawalan yang ketat semasa rawatan kronik dengan ubat-ubatan yang dapat menentukan induksi monooksigenase hepatik atau sekiranya terdedah kepada bahan yang boleh memberi kesan ini (contohnya rifampicin, cimetidine, antiepileptics seperti glutethimide, phenobarbital, carbamazepine).

Pemberian parasetamol boleh mengganggu penentuan asid urik (dengan kaedah asid fosotungstik) dan dengan glukosa darah (dengan kaedah glukosa-oksidase-peroksidase).

Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor, untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini dari interaksi. Jangan minum alkohol semasa rawatan.

Jika tidak, dos parasetamol yang tidak berbahaya boleh menyebabkan kerosakan hati apabila diambil bersama dengan ubat-ubatan yang mendorong induksi enzim, seperti hipnotik dan antiepileptik tertentu (mis. Glutetimida, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) dan rifampisin. Perkara yang sama boleh berlaku dalam kes bahan hepatotoksik dan penyalahgunaan alkohol yang berpotensi (lihat bahagian 4.9).

Untuk penggunaan oral sahaja:

Ubat-ubatan yang melambatkan pengosongan gastrik, seperti propantheline, mengurangkan kadar penyerapan paracetamol dan melambatkan permulaan kesannya. Ubat-ubatan yang mempercepat pengosongan gastrik, seperti metoclopramide, menyebabkan peningkatan kadar penyerapan.

Kombinasi parasetamol dengan kloramfenikol dapat memanjangkan jangka hayat kloramfenikol, meningkatkan risiko keracunannya.

Perkaitan klinikal interaksi antara paracetamol dan warfarin dan dengan derivatif kumarin tidak dapat dinilai. Oleh itu, penggunaan paracetamol yang berpanjangan pada pesakit yang dirawat dengan antikoagulan oral hanya disarankan di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan paracetamol dan AZT (zidovudine atau retrovir) secara bersamaan meningkatkan risiko neutropenia yang disebabkan oleh yang terakhir. Oleh itu, Lonarid harus diambil bersama-sama dengan AZT hanya di bawah pengawasan perubatan.

Pengambilan probenecid menghalang pengikatan paracetamol ke asid glukuronik, sehingga mengurangkan pelepasan paracetamol sekitar satu faktor 2. Oleh itu, dos paracetamol harus dikurangkan apabila diberikan bersamaan dengan probenecid.

Cholestyramine mengurangkan penyerapan paracetamol.

Codeine

Pada pesakit yang menerima analgesik narkotik, antipsikotik, kecemasan, atau depresan CNS lain (termasuk alkohol) bersamaan dengan codeine, kemurungan CNS tambahan mungkin berlaku.

Kesan sedatif dan menyedihkan pada tahap pernafasan dapat ditingkatkan dengan pemberian alkohol bersamaan atau depresan CNS lain seperti penenang, agen hipnotik atau psikotropik (fenotiazin, seperti chlorpromazine, thioridazine, perphenazine), dan antihistamin (contohnya, promethazine, meclozine) ), antihipertensi dan analgesik lain.

Kemurungan pernafasan yang disebabkan Codeine dapat diperkuat oleh antidepresan trisiklik (imipramine, amitriptyline) dan opipramol.

Oleh kerana pemberian perencat MAO secara bersamaan, misalnya tranylcypromine, boleh menyebabkan potensi kesan sistem saraf pusat dan kesan lain yang tidak diingini dari keparahan yang tidak dapat diramalkan, produk ubat ini tidak boleh diambil sehingga dua minggu setelah selesai ubat.

Kesan analgesik juga ditingkatkan.Penggunaan separa agonis separa / antagonis opioid, seperti buprenorphine, pentazocine dapat mengurangkan kesan ubat.

Cimetidine dan produk ubat lain yang mempengaruhi metabolisme hati dapat memperkuatkan kesan Lonarid. Semasa rawatan dengan morfin, perencatan katabolisme, yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya, telah diperhatikan. Interaksi jenis ini tidak dapat dilihat. untuk codeine.

Alkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan ubat ini kerana keupayaan psikomotor dapat dikurangkan dengan ketara (kesan tambahan komponen individu).


04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Parasetamol

Pengalaman yang lama tidak menunjukkan bukti kesan buruk yang tidak diingini terhadap kehamilan atau kesihatan janin atau bayi baru lahir.

Data prospektif mengenai overdosis parasetamol semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan risiko kecacatan. Kajian pembiakan yang dilakukan untuk menyiasat penggunaan paracetamol secara oral tidak menunjukkan tanda-tanda yang menunjukkan malformasi atau foetotoxicity. Dalam keadaan penggunaan normal, paracetamol dapat digunakan semasa kehamilan (iaitu pada semua trimester), setelah "penilaian yang teliti terhadap nisbah risiko-manfaat ( lihat bahagian 5.3).

Semasa kehamilan, parasetamol tidak boleh diminum dalam jangka masa yang lama, dalam dos tinggi atau bersama dengan ubat lain, kerana keselamatan belum dapat dipastikan dalam kes ini.

Codeine

Penggunaan Lonarid dikontraindikasikan sekiranya kelahiran prematur atau risiko kelahiran pramatang, kerana codeine fosfat melintasi penghalang plasenta, dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir.

Penemuan dari kajian kawalan kes menunjukkan bahawa ia dapat meningkatkan risiko kecacatan saluran pernafasan pada keturunan wanita yang menggunakan kodein selama empat bulan pertama kehamilan. Peningkatan ini tidak signifikan secara statistik. Bukti malformasi lain juga dilaporkan dalam kajian epidemiologi yang dilakukan dalam analgesik narkotik, termasuk codeine.

Penggunaan codeine jangka panjang dapat mengembangkan kebergantungan opioid pada janin.

Lonarid hanya boleh digunakan pada kehamilan sekiranya manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko terhadap janin. Sekiranya Lonarid digunakan untuk jangka masa yang panjang pada trimester terakhir kehamilan, sindrom penarikan neonatal mungkin berkembang.

Masa makan

Codeine tidak boleh digunakan selama menyusui (lihat bahagian 4.3).

Pada dos terapeutik biasa, codeine dan metabolit aktifnya mungkin terdapat dalam susu ibu pada dos yang sangat rendah dan tidak mungkin memberi kesan buruk kepada bayi. Walau bagaimanapun, jika pesakit adalah metaboliser CYP2D6 yang sangat cepat, tahap metabolit aktif, morfin yang lebih tinggi, mungkin terdapat dalam susu ibu dan dalam kes yang sangat jarang berlaku, boleh menyebabkan gejala keracunan opioid pada bayi baru lahir, yang boleh membawa maut.

Kesuburan

Kajian praklinikal tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung terhadap indeks kesuburan (lihat bahagian 5.3).


04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Walau apa pun, pesakit harus diberi amaran bahawa mereka mungkin mengalami kesan yang tidak diingini seperti keletihan, mengantuk, sinkop, pening kepala, pening, penenang, mosis dan koordinasi visomotor terganggu dan ketajaman penglihatan semasa rawatan Lonarid. Oleh itu, Perhatian harus diberi perhatian semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin.

Sekiranya pesakit mengalami keletihan, mengantuk, sinkop, pening kepala, pening, penenang, miosis, dan gangguan dalam koordinasi visomotor dan ketajaman penglihatan, dia harus mengelakkan aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.


04.8 Kesan yang tidak diingini

Reaksi kulit dari pelbagai jenis dan keparahan telah dilaporkan dengan penggunaan parasetamol, termasuk kes ruam berdasarkan alahan yang jarang berlaku dan kes erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis.

Reaksi hipersensitiviti seperti angioedema, edema laring, kejutan anaphylactic telah dilaporkan. Pada tanda-tanda pertama reaksi hipersensitiviti pesakit harus menghentikan rawatan dengan Lonarid dan segera menghubungi doktor.

Tidak ada bukti yang menunjukkan bahawa besar dan sifat kesan sampingan meningkat oleh parasetamol dan codeine secara bersamaan, berbanding dengan setiap bahan, apabila ubat tersebut digunakan dengan betul. Di samping itu, kesan sampingan berikut telah dilaporkan: trombositopenia, leukopenia , anemia, agranulositosis, kelainan fungsi hati dan hepatitis, perubahan buah pinggang (kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstisial, hematuria, anuria), reaksi gastrointestinal dan pening.

Sekiranya berlaku overdosis, parasetamol dapat menyebabkan sitolisis hepatik yang dapat berkembang menjadi nekrosis besar dan tidak dapat dipulihkan.

Seperti turunan morfin lain, codeine fosfat apabila diambil untuk jangka masa panjang boleh menyebabkan sembelit.

Penggunaan jangka panjang juga membawa risiko ketagihan.Gejala penarikan dapat dilihat setelah penghentian secara tiba-tiba setelah penggunaan berterusan.

Pada dos yang tinggi, codeine mempunyai sebahagian besar kesan sampingan morfin termasuk kemurungan pernafasan, pening kepala, pening, penenang, mual dan muntah. Kesan sampingan lain yang disebabkan oleh codeine termasuk: miosis, euforia, dysphoria, pengekalan kencing. Reaksi hipersensitiviti (gatal, gatal-gatal dan jarang ruam) juga telah diperhatikan.

Penilaian kesan yang tidak diingini berdasarkan frekuensi berikut:

Sangat biasa ≥ 1/10

Biasa ≥ 1/100,

Tidak biasa ≥ 1 / 1,000,

Jarang ≥ 1 / 10,000,

Sangat jarang

Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.

Gangguan sistem darah dan limfa:

• Sangat jarang berlaku: Thrombocytopenia, leukopenia

• Tidak diketahui: Agranulositosis, pancytopenia.

Gangguan sistem imun:

• Sangat jarang berlaku: Hipersensitiviti (termasuk kejutan anafilaksis, angioedema, penurunan tekanan darah, dispnea, mual dan hiperhidrosis).

Gangguan sistem saraf:

• Sangat biasa: Keletihan, sakit kepala

• Biasa: Somnolence

• Tidak biasa: Gangguan tidur.

Pada dos yang tinggi atau pada pesakit yang sensitif, koordinasi visomotor dan ketajaman penglihatan dapat dipengaruhi dengan cara yang bergantung pada dos.

Euforia dan kemurungan pernafasan juga mungkin berlaku.

Gangguan telinga dan labirin:

• Tidak biasa: Tinnitus.

Patologi jantung:

• Biasa: Mengurangkan tekanan darah, sinkop.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

• Tidak biasa: Dyspnea

• Sangat jarang berlaku: Bronkospasme (sindrom asma analgesik)

• Tidak diketahui: Edema paru (pada dos tinggi, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi paru-paru sebelumnya).

Gangguan saluran gastrousus:

• Sangat biasa: Sembelit, muntah (awalnya), loya

• Tidak biasa: Mulut kering.

Gangguan hepatobiliari:

• Jarang: Peningkatan transaminase.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

• Tidak biasa: Eritema, dermatitis alergi, urtikaria, pruritus

• Jarang: Hipersensitiviti termasuk sindrom Stevens-Johnson

• Tidak diketahui: Letusan dadah.


04.9 Overdosis

Orang tua, anak-anak kecil, pesakit dengan penyakit hati, alkoholik kronik atau pesakit dengan gangguan pemakanan kronik, serta pesakit yang mengambil ubat-ubatan yang menyebabkan enzim, mengalami peningkatan risiko keracunan, bahkan dengan hasil yang fatal.

Gejala

Gejala overdosis Lonarid sama dengan gejala overdosis kedua bahan aktif yang dipertimbangkan secara berasingan.

Parasetamol

Gejala overdosis biasanya berlaku dalam 24 jam pertama dan pucat, mual, muntah, anoreksia, dan sakit perut. Pesakit mungkin mengalami peningkatan subjektif sementara, tetapi sakit perut ringan menunjukkan kerusakan hati berterusan.

Dosis tunggal parasetamol kira-kira 6 g atau lebih pada orang dewasa atau 140 mg / kg pada kanak-kanak menyebabkan nekrosis hepatoselular.

Ini boleh menyebabkan nekrosis yang lengkap dan tidak dapat dipulihkan dan akibatnya kekurangan hepatoselular, asidosis metabolik dan ensefalopati, yang seterusnya boleh menyebabkan koma dan kematian. Peningkatan serentak dalam transaminase (AST, ALT), dehidrogenase laktat dan bilirubin dan peningkatan masa prothrombin, yang berlaku 12 hingga 48 jam selepas pengingesan, telah diamati di hati.

Tanda-tanda klinikal kerosakan hati biasanya muncul selepas 2 hari dan puncaknya selepas 4 - 6 hari.

Kegagalan buah pinggang akut, dengan nekrosis tubular akut dapat berkembang walaupun tidak ada kerosakan hati yang teruk. Gejala bukan hepatik lain, seperti perubahan miokard dan pankreatitis, juga boleh berlaku selepas overdosis paracetamol.

Codeine

Gejala overdosis narkotik kerana codeine yang terdapat dalam Lonarid dijangkakan sebelum tanda-tanda keracunan akibat parasetamol. Keracunan yang teruk membawa risiko kemurungan pernafasan dan apnea, yang boleh membawa maut.

Miosis yang ditandai dengan murid "tepat" juga patognomonik. Ini mungkin disertai dengan rasa mengantuk, berlanjutan hingga kebuntuan dan koma, dengan muntah, sakit kepala, pengekalan kencing dan tinja, kadang-kadang termasuk bradikardia dan penurunan tekanan darah. Kejang berlaku sekali-sekala, terutama pada kanak-kanak. Perkembangan apnea boleh membawa maut.

Terapi

Sekiranya terdapat kecurigaan keracunan parasetamol, pemberian ubat penderma kumpulan SH secara intravena, seperti N-asetilcysteine, dalam 10 jam pertama setelah pengambilan ditunjukkan. Walaupun N-acetylcysteine ​​paling berkesan jika diambil dalam jangka waktu ini, ia masih dapat memberikan tahap perlindungan jika diberikan dalam waktu 48 jam setelah pengambilan, paling lambat, ia harus diambil lebih lama.

Langkah-langkah umum (misalnya karbon aktif) juga mesti dipertimbangkan.

Langkah-langkah selanjutnya akan bergantung kepada keparahan, sifat dan perjalanan gejala keracunan parasetamol dan protokol rawatan intensif standard harus diikuti.

Ujian bersiri kepekatan plasma parasetamol disyorkan. Kepekatan plasma parasetamol dapat dikurangkan dengan dialisis.

Sekiranya tertekan pernafasan, jaga pengudaraan dan pengoksigenan yang mencukupi. Sekiranya sesuai, 0.4-2 mg i.v. boleh diberikan. naloxone (antagonis opioid tertentu). Sekiranya tidak ada tindak balas, dos harus diulang setiap 2-3 minit hingga jumlah dos 10-20 mg.

Amaran: jangka masa tindakan naloxone (2-3 jam) lebih pendek daripada banyak opiat.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: analgesik dan antipiretik lain. Kod ATC: N02BE51

Parasetamol

Paracetamol mempunyai tindakan analgesik dan antipiretik, bersama dengan kesan anti-radang yang lemah. Mekanisme tindakannya tidak diketahui sepenuhnya. Ia sangat menghalang sintesis prostaglandin di peringkat pusat, tetapi hanya lemah sintesis prostaglandin pada tahap periferi. Ia juga menghalang kesan pirogen endogen pada pusat pengatur suhu di hipotalamus.

Codeine

Codeine adalah analgesik yang lemah secara berpusat. Codeine memberikan kesannya melalui reseptor opioid, walaupun codeine mempunyai pertalian yang rendah untuk reseptor ini, dan kesan analgesiknya disebabkan oleh penukarannya menjadi morfin. Codeine, terutamanya dalam kombinasi dengan analgesik lain seperti acetaminophen, telah terbukti berkesan dalam kesakitan nosiseptif akut.

Persatuan

Lonarid boleh diterima dengan baik dan merupakan analgesik yang berkesan. Secara sinergis menggabungkan dua bahan aktif dengan sifat yang berbeza, semuanya bertujuan untuk menghilangkan rasa sakit. Oleh itu ia secara serentak memberikan kesan analgesik dan anti-radang. Ciri khas Lonarid adalah permulaan tindakannya yang cepat, setelah 10 - 20 minit, dan jangka masa tindakan 4 - 6 jam.

Kombinasi kodin dan parasetamol dibandingkan dengan pelbagai analgesik dan plasebo dalam ujian klinikal. Dalam semua kes yang diamati, kombinasi tetap secara statistik lebih unggul daripada plasebo. Beberapa kajian telah menghasilkan bukti yang menunjukkan bahawa keberkesanan analgesik kombinasi, termasuk kes dalam yang mana dos bahan aktif individu dinaikkan, lebih tinggi daripada bahan masing-masing, dengan syarat risiko boleh diterima.


05.2 "Sifat farmakokinetik

Parasetamol

Penyerapan dan pengedaran:

Selepas pemberian oral, parasetamol diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari usus kecil; puncak plasma dicapai kira-kira 0,5-2 jam setelah pengambilan. Selepas pemberian rektum, penyerapan parasetamol kurang dan lebih lambat daripada selepas pemberian oral, ketersediaan bio mutlak kira-kira 30% -40% dan puncak plasma berlaku pada 1.5-2 jam. Ubat ini diedarkan dengan cepat dan merata di tisu dan salib penghalang otak darah. Ketersediaan bio mutlak selepas pemberian oral berbeza antara 63% dan 89%, menunjukkan kesan lulus pertama kira-kira 20% -40%. Puasa mempercepat penyerapan tetapi tidak mempengaruhi ketersediaan bio.Pada dos terapeutik, pengikatan protein rendah (kira-kira 15% -21%).

Metabolisme:

Paracetamol dimetabolisme secara meluas di hati; jalan metabolik utama membawa kepada pembentukan glukuronida (kira-kira 60%) dan sulfat (kira-kira 35%). Pada dos terapeutik yang lebih tinggi, jalur metabolik sekunder jenuh dengan cepat. Sebilangan kecil dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 (terutamanya CYP2E1), yang membawa kepada pembentukan metabolit toksik: N-asetil-p-benzoquinonimine (NAPQI) yang biasanya dan cepat detoksifikasi oleh konjugasi dengan glutathione hepatik (GSH) dan diekskresikan. sebagai konjugat mercaptopurine dan sistein. Berikutan dos berlebihan, tahap NAPQI meningkat.

Penghapusan:

Konjugat tidak aktif asid glukuronat dan asid sulfurik dikeluarkan sepenuhnya dalam air kencing dalam masa 24 jam. Kurang daripada 5% ubat yang diambil dikeluarkan tidak berubah. Jumlah pelepasan kira-kira 350 mL / min. Waktu paruh plasma adalah 1.5-3 jam pada dos terapeutik.Pada kanak-kanak kecil masa paruh berpanjangan dan konjugasi sulfat adalah jalur metabolik yang dominan. Paruh waktu parasetamol plasma juga berpanjangan dalam kes penyakit hati kronik dan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang sangat berkurang.

Codeine

Penyerapan dan pengedaran:

Codeine fosfat cepat diserap selepas pemberian oral dengan ketersediaan bio 40-70%. Puncak plasma maksimum dicapai setelah 60 minit. Kira-kira 25-30% kodin yang diberikan mengikat protein plasma.

Metabolisme:

Codeine dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2D6 menjadi morfin, norcodeine dan normomorfin.

Penghapusan:

Penghapusan codeine fosfat dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang (85-90%), terutamanya disambung dengan asid glukuronat dan dianggap lengkap setelah 48 jam. Peratusan dos (bebas dan konjugasi) yang terdapat dalam air kencing terdiri daripada kira-kira 10% morfin, 10% norcodeine, 50-70% codeine dan kurang dari 5% normorphine. Waktu paruh plasma adalah sekitar 2-4 jam.

Kumpulan pesakit khas

Metabolisme lambat dan ultra cepat enzim CYP2D6

Codeine dimetabolisme terutamanya melalui glukurokonjugasi, tetapi melalui jalur metabolik kecil, seperti O-demetilasi, ia diubah menjadi morfin. Transformasi metabolik ini dikatalisis oleh enzim CYP2D6. Kira-kira 7% populasi asal Kaukasia mempunyai kekurangan enzim CYP2D6 kerana variasi genetik. Subjek ini disebut metabolisme yang lemah dan mungkin tidak mendapat manfaat daripada kesan terapi yang diharapkan, kerana mereka tidak dapat mengubah kodein menjadi morfin metabolit aktifnya.

Sebaliknya, kira-kira 5.5% populasi di Eropah Barat terdiri daripada metabolisme ultra-cepat. Subjek ini mempunyai satu atau lebih pendua gen CYP2D6 dan oleh itu mungkin mempunyai kepekatan morfin yang lebih tinggi dalam darah yang mengakibatkan peningkatan risiko reaksi buruk (lihat bahagian 4.4 dan 4.6).

Keberadaan metabolisme ultra-cepat harus dipertimbangkan dengan perhatian khusus pada pasien yang mengalami kekurangan buah pinggang yang mungkin terjadi peningkatan kepekatan metabolit aktif morfin-6-glukuronida.

Variasi genetik yang berkaitan dengan enzim CYP2D6 dapat dipastikan melalui ujian ketik genetik.

Tidak ada laporan bahawa gabungan paracetamol dan codeine fosfat mengubah parameter farmakokinetik bahan.

Juga penyelidikan farmakokinetik pada sukarelawan, yang dilakukan pada kombinasi ini dan dibandingkan dengan bahan tunggal, menunjukkan bahawa tidak ada pengubahsuaian parameter farmakokinetik yang dinilai (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) Berlaku, baik setelah pemberian oral dan rektum.


05.3 Data keselamatan praklinikal

Tidak ada kajian ketoksikan dengan gabungan parasetamol dan codeine fosfat. Oleh kerana komponen masing-masing menunjukkan mekanisme aktiviti farmakologi yang berbeza dan mengikuti jalan metabolik yang berbeza, toksisitas sinergi dari kombinasi tidak dapat diharapkan.

Parasetamol

Ketoksikan oral akut (LD50) pada tikus dan bukan tikus berkisar antara 400 hingga 2000 mg / kg untuk parasetamol. Digunakan mengikut dos yang disyorkan, parasetamol dianggap sebagai ubat yang selamat. Keracunan paracetamol akut (hepatotoksisitas) telah diperhatikan pada manusia. Dosis mematikan parasetamol adalah kira-kira 10 g.

Kesan toksik yang paling serius pada haiwan dan manusia terdiri daripada kerosakan hati dengan nekrosis sentrilobular dan lebih jarang, kerosakan ginjal (nekrosis tubular proksimal). Tahap nekrosis hepatik meningkat dengan dos dan berkait rapat dengan peningkatan aktiviti transaminase serum.

Jalur metabolik utama parasetamol membawa kepada pembentukan glukuronida (lambat, berkapasiti tinggi) dan konjugat sulfat (kapasiti cepat, rendah). Laluan metabolik kecil membawa kepada pembentukan metabolit NAPQI yang sangat reaktif (N-asetil-p-benzoquinonimin) yang biasanya disekat dan tidak aktif dengan konjugasi dengan glutathione hepatik (GSH).

Berikutan dos hepatotoksik, ketersediaan glutathione dikurangkan dan metabolit toksik secara kovalen mengikat protein dan enzim penting yang menyebabkan kerosakan sel dan nekrosis.

Kesan toksik dari parasetamol dapat ditangani dengan memberikan penderma kumpulan radikal SH seperti prekursor glutathione.

Sebagai tambahan kepada ketoksikan akut, overdosis paracetamol kronik dan juga penggunaan parasetamol subtoksik selama beberapa minggu telah dikaitkan dengan hepatitis aktif kronik. Walaupun hepatotoksisitas adalah kesan toksik yang paling biasa pada parasetamol pada haiwan dan manusia, kerosakan buah pinggang kronik termasuk nekrosis tubulus proksimal dan nefritis interstitial juga telah diperhatikan.

Hasil kajian genotoksisitas dan karsinogenik yang dilakukan pada tikus dan tikus dicampurkan.

Paracetamol diklasifikasikan oleh International Agency for Research on Cancer (IARC) sebagai bukan genotoksik dan bukan karsinogenik berdasarkan kajian biologi yang dilakukan pada tikus dan tikus mengikut Program Toksikologi Nasional (NTP).

Paracetamol melintasi plasenta. Paracetamol dilaporkan tidak teratogenik kepada haiwan dan manusia. Tidak ada data mengenai perubahan yang disebabkan oleh parasetamol dalam kesuburan dan perkembangan sebelum / selepas kelahiran pada haiwan makmal dan manusia.

Codeine

Ketoksikan akut (LD50) codeine fosfat dalam pelbagai spesies berkisar antara 100 dan 427 mg / kg.

Keracunan codeine akut telah diperhatikan pada manusia. Dosis codeine yang mematikan adalah antara 500 mg dan 1 g.

Beberapa kajian dan penyelidikan mengenai genotoksisitas telah dilakukan yang telah mengesahkan bahawa codeine tidak mempunyai aktiviti clastogenic. Menurut literatur yang diterbitkan, codeine tidak karsinogenik pada tikus dan tikus.

Potensi teratogenik codeine yang diperhatikan dalam beberapa kajian haiwan tidak disokong oleh yang lain. Kajian mengenai potensi toksisitas kodin pada tikus dan hamster dilakukan. Nilai NOAEL ("Tahap Kesan Adverse Tidak Dapat Diperhatikan") adalah 10 mg / kg / hari (di hamster) dan 75 mg / kg / hari (pada tikus), 11 kali dos oral harian terapi maksimum untuk manusia. Penurunan berat janin rata-rata diperhatikan tanpa, bagaimanapun, struktur tidak betul.

Kesimpulan serupa diambil dari hasil kajian sebelumnya pada arnab dan tikus.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Tablet: silika koloid anhidrat; sodium karmellosa; selulosa mikrokristalin; tepung jagung; etilselulosa; magnesium stearat.

Suppositori dewasa: lesitin soya; trigliserida asid lemak.


06.2 Ketidaksesuaian

Tidak relevan


06.3 Tempoh sah

Tablet: 18 bulan

Supositoria: 4 tahun.


06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan

Tablet: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Supositoria: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.


06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan

LONARID 400 mg + 10 mg tablet: 20 tablet, lepuh Al / PVC-PVDC opacified

LONARID dewasa 400 mg + 20 mg suppositori: 6 suppositori, pita aluminium poliena

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.


06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian

Tiada arahan khas.

07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN

BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.

Melalui Lorenzini, 8

20139 Milan

08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN

LONARID 400 mg + 10 mg tablet AIC n. 020204095

LONARID dewasa 400 mg + 20 mg suppositori AIC n. 020204107

09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN

25.06.1990 / 31.05.2010

10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS

Penentuan AIFA pada 25 Februari 2014

11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN

12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI

Tags.:  kebersihan sendi darah tinggi