GELISTROL - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Gelistrol - Risalah Pakej

Bahan aktif: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g Gel Faraj

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL - 04.1 Petunjuk terapeutik - 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khas dan produk pencegahan yang sesuai untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk ubat - 04.4 dan bentuk interaksi lain - 04.6 Kehamilan dan penyusuan - 04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin - 04.8 Kesan yang tidak diingini - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keselamatan praklinik - 06.0 FARMACEUTIKAL MAKLUMAT - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidaksesuaian "- 06.3 Jangka hayat" - 06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan - 06.5 Sifat pembungkusan utama dan kandungan bungkusan - 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian - 07.0 PEMEGANG KEBENARAN SEMUA "MENEMPAT DI PASARAN - 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN - 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN - 10.0 TARIKH ULASAN TEKS - 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN - 12.0 UNTUK INSTRUMEN PEPERANGAN RADIOPONIONAL

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -

GELISTROL 50 mcg / G GEL VAGINAL

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

1 g gel faraj mengandungi 50 mcg estriol.

Eksipien: 1 g gel faraj mengandungi 1.60 mg sodium metil parahydroxybenzoate dan 0.20 mg sodium propyl parahydroxybenzoate.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI -

Gel faraj

Gel yang homogen, tidak berwarna, jelas hingga sedikit lut sinar.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -

04.1 Petunjuk terapeutik -

Rawatan tempatan untuk kekeringan faraj pada wanita pascamenopause dengan atrofi faraj.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -

Gel faraj Gelistrol 50 mcg / g adalah produk khusus estrogen untuk kegunaan vagina. Gelistrol harus dimasukkan ke dalam vagina dengan menggunakan aplikator yang ditentukan dosis dan dengan hati-hati mengikuti "Petunjuk Penggunaan" dalam risalah pakej.

Satu dos aplikator (aplikator diisi hingga tanda) memberikan dos 1 g gel vagina yang mengandungi 50 mcg estriol.

Untuk memulakan dan meneruskan rawatan gejala postmenopausal, dos efektif paling rendah untuk jangka masa tindakan terpendek harus digunakan (lihat juga bahagian 4.4.)

Rawatan awal: Satu dos aplikator gel vagina setiap hari selama 3 minggu (terbaik pada waktu tidur).

Sebagai rawatan pemeliharaan, disyorkan dos aplikator gel vagina dua kali seminggu (terbaik pada waktu tidur). Penilaian untuk meneruskan rawatan harus dibuat oleh doktor setelah 12 minggu.

Dos yang tidak dijawab harus diberikan sebaik sahaja pesakit mengingatnya, kecuali 12 jam sudah berlalu. Dalam kes terakhir, dos yang tidak dijawab harus dihilangkan, dan dos seterusnya harus diberikan pada waktu normal.

04.3 Kontraindikasi -

• Kanser payudara didiagnosis atau disyaki, termasuk pada masa lalu

• Diagnosis atau disyaki keganasan yang bergantung kepada estrogen (mis. Kanser endometrium)

• Pendarahan genital yang tidak didiagnosis

• Hiperplasia endometrium yang tidak dirawat

• Tromboemboli vena idiopatik, semasa atau masa lalu (trombosis urat dalam, emboli paru)

• Penyakit tromboemboli arteri semasa atau baru-baru ini (misalnya angina, infark miokard)

• Penyakit hati akut atau riwayat penyakit hati (hingga normalisasi ujian fungsi hati)

• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu eksipien

• Porphyria

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -

Untuk rawatan gejala pascamenopause, terapi estrogen tempatan hanya boleh dimulakan sekiranya terdapat gejala yang mempengaruhi kualiti hidup. Seperti semua produk estrogen, "penilaian faedah dan risiko" yang teliti harus dibuat sekurang-kurangnya setiap tahun. Terapi harus diteruskan sehingga manfaatnya melebihi risiko.

Gel vagina 50 mcg / g gelistrol tidak boleh digabungkan dengan sediaan estrogen sistemik, kerana kajian keselamatan dan risiko yang berkaitan dengan kepekatan estrogen yang dicapai dalam rawatan kombinasi belum dilakukan.

Aplikator intravaginal boleh menyebabkan trauma tempatan yang sederhana, terutama pada wanita dengan atrofi vagina yang teruk.

Amaran mengenai eksipien

Gel vagina 50 mcg / g faraj mengandungi sodium metil parahydroxybenzoate (E 219) dan sodium propyl parahydroxybenzoate (E 217), yang boleh menyebabkan reaksi alahan (mungkin ditangguhkan).

Pemeriksaan perubatan / rawatan susulan

Sebelum memulakan atau meneruskan rawatan estriol, riwayat perubatan peribadi dan keluarga yang lengkap harus diambil. Pemeriksaan perubatan dan ginekologi umum (termasuk pemeriksaan pelvis dan payudara) harus dilakukan, dengan mengambil kira sejarah penyakit pesakit dan kontraindikasi dan amaran yang berkaitan dengan rawatan.

Semasa rawatan, disyorkan untuk melakukan pemeriksaan berkala, kekerapan dan sifatnya mesti disesuaikan dengan pesakit individu. Pesakit harus dimaklumkan mengenai jenis perubahan payudara yang harus dilaporkan kepada doktor atau jururawat.

Penyelidikan, termasuk mamografi, harus dilakukan sesuai dengan praktik pemeriksaan yang diterima saat ini, yang diubah mengikut keperluan klinikal individu.

Sekiranya terdapat jangkitan faraj, ini harus dirawat sebelum memulakan terapi dengan gel vagina Gelistrol 50 mcg / g.

Keadaan klinikal yang memerlukan pemeriksaan lebih lanjut

Sekiranya terdapat satu atau lebih keadaan berikut, yang pernah berlaku pada masa lalu dan / atau bertambah buruk semasa kehamilan atau semasa rawatan hormon sebelumnya, pesakit harus dipantau dengan teliti. Perlu diingat bahawa keadaan ini mungkin berulang atau bertambah buruk semasa rawatan dengan gel vagina Gelistrol 50 mcg / g:

• Leiomyomas (fibroid rahim) atau endometriosis

• Sejarah gangguan tromboemboli, atau adanya faktor risiko untuk gangguan tersebut (lihat bahagian "Gangguan tromboemboli vena" di bawah)

• Kehadiran faktor risiko untuk tumor yang bergantung kepada estrogen, misalnya riwayat keluarga barah payudara

• Hipertensi

• Masalah hati (contohnya adenoma hepatik)

• Diabetes mellitus dengan atau tanpa penglibatan vaskular

• Cholelithiasis

• Migrain atau sakit kepala (teruk)

• Lupus eritematosus sistemik (SLE)

• Sejarah hiperplasia endometrium (lihat bahagian "Hiperplasia endometrium")

• Epilepsi

• Asma

• Otosklerosis

Sebab yang membenarkan penangguhan segera rawatan

Terapi mesti ditangguhkan jika terdapat kontraindikasi, dan dalam situasi berikut:

• Jaundis atau memburuknya fungsi hati

• Peningkatan tekanan darah yang ketara

• Permulaan sakit kepala jenis migrain baru

• Kehamilan

Hiperplasia endometrium

Risiko hiperplasia endometrium dan karsinoma dalam rawatan oral estrogen sahaja bergantung pada tempoh rawatan dan dos estrogen. Tidak ada peningkatan risiko hiperplasia endometrium atau barah rahim dikaitkan dengan rawatan dengan estriol vagina. Walau bagaimanapun, jika diperlukan rawatan kronik, pemeriksaan berkala dianjurkan, dengan perhatian khusus terhadap gejala yang menunjukkan hiperplasia endometrium atau keganasan endometrium.

Sekiranya pendarahan kecil dari faraj berlaku pada bila-bila masa semasa terapi, penyebabnya mesti disiasat. Penyelidikan ini mungkin merangkumi biopsi endometrium, yang tidak termasuk tumor endometrium.

Rangsangan estrogen tanpa kontras boleh mengakibatkan transformasi premalignan pada fokus endometriosis yang tersisa. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan produk ini pada wanita yang telah menjalani histerektomi untuk endometriosis, terutama jika mereka diketahui mempunyai endometriosis yang tinggal.

Kanser payudara, rahim dan ovari

Rawatan estrogen sistemik boleh meningkatkan risiko barah tertentu, terutamanya barah rahim, ovari dan payudara. Gel vagina 50 mcg / g faraj, yang mengandungi dosis rendah estriol dan diberikan secara tempatan, tidak dianggap dapat meningkatkan risiko barah.

Gangguan tromboemboli vena, strok dan penyakit arteri koronari

Terapi penggantian hormon dengan persediaan sistemik dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboembolisme vena (VTE), strok dan penyakit arteri koronari. Gel vagina 50 mcg / g faraj, yang mengandungi dosis rendah estriol dan diberikan secara tempatan, tidak dianggap menyebabkan peningkatan risiko penyakit VTE, strok dan penyakit arteri koronari.

Faktor risiko yang diakui secara umum untuk VTE termasuk sejarah peribadi atau keluarga yang positif, obesiti teruk (BMI> 30 kg / m²) dan lupus erythematosus sistemik (SLE), sementara tidak ada konsensus mengenai kemungkinan peranan vena varikos. pesakit disyorkan.

Syarat-syarat lain

Oestrogen sistemik boleh menyebabkan pengekalan cairan atau peningkatan trigliserida plasma, jadi pesakit dengan penyakit jantung atau gangguan fungsi ginjal atau dengan hipertrigliseridaemia yang sudah ada harus diperhatikan dengan hati-hati selama minggu-minggu pertama rawatan. Gel faraj Gelistrol 50 mcg / g mengandungi estriol dos rendah dan diberikan secara tempatan; oleh itu tidak diharapkan kesan sistemik.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk harus dipantau dengan teliti, kerana tahap estriol yang beredar diharapkan dapat meningkat.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -

Kajian interaksi antara gel faraj Gelistrol 50 mcg / g dan produk ubat lain belum dilakukan. Oleh kerana Gelistrol diberikan secara tempatan pada dos yang rendah, tidak diharapkan interaksi yang berkaitan secara klinikal.

04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -

Kehamilan

Gel faraj Gelistrol 50 mcg / g tidak ditunjukkan semasa kehamilan.

Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan gel faraj Gelistrol 50 mcg / g, rawatan harus dihentikan segera.

Tidak ada data klinikal mengenai kehamilan yang terdedah kepada rawatan estriol.

Hasil kebanyakan kajian epidemiologi mengenai pendedahan janin secara rawak terhadap estrogen tidak menunjukkan kesan teratogenik atau foetotoksik.

Masa makan

Gel faraj Gelistrol 50 mcg / g tidak ditunjukkan semasa penyusuan.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -

Gel faraj Gelistrol 50 mcg / g tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini -

Kesan estriol yang tidak diingini dilaporkan pada 3-10% pesakit yang dirawat dan sering sementara dan berintensiti ringan.

Pada awal rawatan, ketika mukosa vagina masih bersifat atropik, kerengsaan tempatan mungkin terjadi dalam bentuk sensasi panas dan / atau gatal.

Kesan yang tidak diingini yang diamati dalam kajian klinikal yang dilakukan dengan gel vagina Gelistrol 50 mcg / g dikelaskan mengikut kekerapan berlakunya:

Pengelasan sistem dan organ Biasa (≥ 1/100 hingga Tidak biasa (≥1 / 1000 hingga Jarang (≥1 / 10,000 hingga Sistem pembiakan dan gangguan payudara Gatal kemaluan. Kesakitan pelvis, ruam alat kelamin Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Gatal di laman aplikasi Kerengsaan laman web aplikasi Jangkitan dan jangkitan Candidiasis Gangguan sistem saraf Sakit kepala Gangguan tisu kulit dan subkutan Gatal-gatal Prurigo

Gelistrol adalah gel faraj yang ditadbir secara tempatan dengan jumlah estriol yang sangat rendah sehingga menyebabkan pendedahan sistemik yang membatasi diri (yang hampir tidak dapat dielakkan setelah diberikan berulang kali).

Oleh itu, Gelistrol sangat tidak mungkin menyebabkan kesan sampingan yang lebih serius yang berkaitan dengan terapi penggantian estrogen.

Walau bagaimanapun, reaksi lain yang jarang berlaku telah dilaporkan dengan terapi estrogen / progestogen sistemik pada dos yang lebih tinggi, iaitu:

• Neoplasma jinak dan malignan yang bergantung kepada estrogen, misalnya kanser endometrium dan payudara (lihat juga bahagian 4.3 "Kontraindikasi" dan 4.4. "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga khas untuk" penggunaan ")

• Tromboemboli vena, iaitu trombosis urat dalam pada kaki atau pelvis dan embolisme paru, yang lebih biasa di kalangan wanita yang menggunakan HRT daripada wanita yang tidak. Untuk maklumat lebih lanjut, lihat bahagian 4.3 "Kontraindikasi" dan 4.4. "Amaran khas dan sesuai langkah berjaga-jaga untuk penggunaan "

• Infark dan strok miokard

• Penyakit pundi hempedu

• Gangguan kulit dan tisu subkutan: chloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, purpura vaskular

• Kemungkinan demensia

04.9 Overdosis -

Ketoksikan estriol sangat rendah. Overdosis dengan gel vagina 50 mcg / g gel dengan penggunaan vagina sangat tidak mungkin. Gejala yang boleh berlaku sekiranya berlaku pengambilan yang tinggi secara tidak sengaja adalah: mual, muntah dan pendarahan faraj pada wanita. Tidak ada penawar khusus. Sekiranya perlu, rawatan simptomatik harus dijalankan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kumpulan farmakoterapi: estrogen, kod ATC: G03CA04.

Gel vagina 50 mcg / g faraj mengandungi estriol sintetik, yang secara kimia dan biologi identik dengan estriol manusia.Estriol memberikan kesan farmakologi dan biologi melalui tindakannya terhadap reseptor estrogen (ER). Estriol mempunyai afiniti pengikatan relatif tinggi untuk reseptor estrogen pada tisu pundi kencing dan vagina dan afiniti pengikatan yang relatif rendah untuk reseptor estrogen endometrium dan tisu payudara. Atas sebab ini, estriol mengikat reseptor estrogen endometrium mempunyai jangka masa yang terlalu pendek untuk mendorong percambahan sebenar ketika estriol diberikan sekali sehari, sementara pengikatannya dengan reseptor estrogen vagina cukup untuk memberi kesan penuh pada trophism faraj, walaupun "penggunaan estriol dosis sangat rendah.

Pada wanita pascamenopause, penurunan kadar estrogen menyebabkan kawasan kemaluan menjadi kering, gatal dan lebih mudah tersinggung. Estriol vagina tempatan bertindak secara langsung pada tisu sensitif estrogen pada saluran genitouriner bawah, melegakan gejala atrofi faraj. Estriol mendorong normalisasi epitel vagina, serviks dan uretra dan, oleh itu, membantu mengembalikan mikroflora normal dan pH fisiologi pada vagina. Selanjutnya, estriol meningkatkan daya tahan sel-sel epitelium vagina terhadap jangkitan dan keradangan dan mengurangkan kejadian gangguan urogenital.

Estriol dapat digunakan untuk merawat gejala dan gangguan faraj (kekeringan vagina, gatal-gatal, ketidakselesaan dan kesakitan semasa hubungan seksual) yang berkaitan dengan kekurangan estrogen yang dilihat pada menopaus (baik secara semula jadi dan pembedahan).

Dalam percubaan klinikal secara rawak berbanding dengan plasebo, penggunaan intrraginal dosis rendah estriol (50 mcg untuk setiap aplikasi) menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam trophisme epitel vagina, pH vagina dan tanda-tanda atrofi faraj seperti kelemahan, kekeringan dan pucat membran mukus, meratakan lipatan. Dalam analisis tindak balas simptomatik (titik akhir sekunder), kepentingan statistik diperoleh setelah rawatan selama 12 minggu untuk kekeringan faraj, tetapi bukan untuk dispareunia, gatal-gatal vagina, pembakaran dan disuria,

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Selepas pemberian tunggal gel Gelistrol 50 mcg / g faraj, estriol cepat diserap, dan kepekatan puncak estriol 106 106 pg / ml dicapai 2 jam selepas pemberian (julat 0,5 - 4). Setelah puncak, kepekatan estriol plasma menurun secara eksponen dengan jangka hayat purata 1.65 ± 0.82 jam.

Selepas 21 hari rawatan berulang dengan Gelistrol, penyerapan menurun dengan ketara dan pendedahan sistemik terhadap estriol hampir tidak dapat diabaikan. 24 jam selepas pentadbiran, tahap estriol berada di bawah had penentuan pada semua subjek yang diuji.

Hampir semua estriol (90%) mengikat albumin dalam plasma, sementara sangat sedikit mengikat globulin pengikat hormon seks (SHBG). Metabolisme estriol terdiri terutamanya dari konjugasi dan dekonjugasi semasa peredaran enterohepatik. Estriol terutama dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk konjugasi. Hanya sebahagian kecil (≤ 2%) diekskresikan melalui najis, terutama sebagai estriol tidak terkonjugasi.

05.3 Data keselamatan praklinikal -

Sifat toksikologi estriol terkenal. Tidak ada data preklinikal yang relevan untuk penilaian keselamatan selain daripada yang telah dipertimbangkan dalam bahagian lain dari ringkasan ciri produk.