NICOZID - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Nicozid - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Isoniazid

Tablet NICOZID 200mg

Sisipan pakej Nicozid tersedia untuk saiz pek:

Tablet NICOZID 200mg
NICOZID 100 mg / 2 ml ampul untuk penggunaan intramuskular atau topikal, NICOZID 500 mg / 5 ml ampul untuk infus perlahan

Mengapa Nicozid digunakan? Untuk apa itu?

NICOZID mengandungi zat aktif isoniazid yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut antituberculosis yang membunuh bakteria yang disebut Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID ditunjukkan, digabungkan dengan produk ubat lain, terutamanya etambutol dan rifampisin untuk:

rawatan tuberkulosis yang dilokalisasi di paru-paru atau merebak di luar paru-paru (bentuk tuberkulosis dengan lokalisasi paru atau extrapulmonary);
pencegahan (profilaksis) tuberkulosis pada subjek yang berisiko (tidak digunakan dalam kombinasi).

Kontraindikasi Apabila Nicozid tidak boleh digunakan

Jangan gunakan NICOZID

jika anda alah kepada isoniazid atau bahan-bahan lain dari ubat ini;
jika anda telah mengalami masalah hati yang disebabkan oleh ubat-ubatan (penyakit hati yang disebabkan oleh ubat);
jika anda mempunyai penyakit hati (penyakit hati akut).

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nicozid

Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum menggunakan NICOZID.

Gunakan ubat ini dengan berhati-hati dan beritahu doktor anda dalam kes berikut:

jika anda mengambil phenylhydantoin, digunakan untuk merawat sawan (Lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan NICOZID"), kerana isoniazid meningkatkan tahap phenylhydantoin darah menyebabkan keadaan toksik yang dicirikan oleh pergerakan mata yang cepat dan tidak disengajakan (nystagmus), kehilangan koordinasi pergerakan (ataxia), rasa mengantuk yang berlebihan (kelesuan) Sekiranya doktor anda menganggap perlu menggabungkan kedua-dua ubat ini, dia akan menetapkan dos phenylhydantoin yang lebih rendah;
jika anda pulih dari pembedahan, penyakit atau trauma (pesakit yang pulih);
sekiranya anda menghidap penyakit hati dan buah pinggang (penyakit hati dan buah pinggang).

Menjalani pemeriksaan mata (oftalmologi) secara berkala sebelum dan semasa rawatan dengan NICOZID, kerana isoniazid boleh mempengaruhi penglihatan anda.

Di samping itu, semasa rawatan dengan NICOZID, doktor anda harus memeriksakan fungsi hati anda secara berkala, terutamanya jika anda berusia lebih dari 35 tahun, dan akan menerangkan tanda-tanda yang mendahului permulaan keradangan di hati (tanda-tanda hepatitis prodromal).

Hentikan rawatan dengan segera dan beritahu doktor anda jika anda mengalami perkara berikut semasa mengambil NICOZID:

gangguan fungsi hati dan sementara (peningkatan transaminase hepatik);
keradangan hati yang teruk (hepatitis teruk). Risiko menghidap gangguan ini lebih besar pada orang tua atau orang yang mengambil minuman beralkohol setiap hari;
loya dan muntah;
kehilangan selera makan (anoreksia);
malaise;
tindak balas alahan (hipersensitiviti). Dalam kes ini, jika doktor anda memutuskan untuk meneruskan rawatan, dia akan menetapkan dos yang dikurangkan dan kemudian meningkatkannya secara beransur-ansur.

Sekiranya anda mengambil rifampicin, ubat tuberkulosis lain atau ubat lain yang mempengaruhi jumlah isoniazid dalam darah (induksi enzim) bersama-sama dengan NICOZID, anda menghadapi risiko peningkatan kesan toksik hati (hepatotoksisitas). Di samping itu, rifampisin dapat meningkatkan kekerapan dan keparahan gangguan darah (reaksi hematologi sekunder).

Semasa rawatan dengan NICOZID, anda mungkin mengalami gejala "keradangan saraf (neuritis periferal) (Lihat bahagian" Kemungkinan kesan sampingan "). Dalam kes ini, doktor anda akan menetapkan terapi dengan vitamin B6 (pyridoxine), yang digunakan untuk pencegahan dan rawatan keradangan jenis ini.

Anak-anak

Semasa kecil, ubat ini hanya boleh diberikan sekiranya diperlukan dan di bawah pengawasan langsung doktor.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Nicozid

Beritahu doktor, ahli farmasi atau jururawat anda jika anda menggunakan, baru-baru ini menggunakan atau mungkin menggunakan ubat lain.

Elakkan menggunakan NICOZID bersama dengan disulfiram, yang digunakan untuk merawat alkoholisme, kerana apabila dikonsumsi bersama-sama kedua ubat ini dapat menyebabkan koordinasi dan gangguan mental (gangguan mental).

Gunakan ubat ini dengan berhati-hati dan beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut:

phenylhydantoin, digunakan untuk merawat kejang, kerana isoniazid meningkatkan tahap phenylhydantoin darah menyebabkan keadaan toksik yang dicirikan oleh pergerakan mata dan bola mata yang cepat dan tidak disengajakan, kehilangan koordinasi pergerakan, mati rasa (mengantuk) Sekiranya doktor anda menganggap perlu menggabungkan kedua-dua ubat ini, dia akan menetapkan dos phenylhydantoin yang dikurangkan;
aluminium hidroksida, digunakan untuk mengurangkan asid perut (antasid), kerana ia dapat mengurangkan kesan isoniazid. Oleh itu, gunakan NICOZID 1 jam sebelum mengambil antacid;
sikloserin, digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria; apabila diberikan bersama dengan NICOZID, mungkin terdapat peningkatan kesan sampingan yang mempengaruhi otak (sistem saraf pusat).

NICOZID dengan alkohol

Elakkan mengambil alkohol dalam jumlah besar semasa mengambil NICOZID. Alkohol boleh meningkatkan risiko keradangan hati (hepatitis) dan saraf (neuropati).

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk mengandung atau menyusu, minta nasihat doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum menggunakan ubat ini. Sekiranya anda hamil atau menyusui, gunakan NICOZID hanya jika diperlukan dan di bawah pengawasan langsung doktor anda.

Memandu dan menggunakan mesin

Ubat ini tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Nicozid: Posologi

Sentiasa gunakan ubat ini seperti yang diberitahu oleh doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.

Dos berbeza mengikut jenis rawatan (skema terapi):

Rawatan harian: dos yang disyorkan adalah 5-10 mg per kg berat badan setiap hari secara lisan, dengan suntikan ke otot (intramuskular) atau urat (intravena) dibahagikan kepada 1-2 pentadbiran pada fasa awal rawatan.
Rawatan berselang: dos yang disyorkan ialah 10 mg per kg berat badan setiap hari. Doktor anda boleh menyesuaikan dos mengikut selang antara dos dan ubat lain yang digunakan dengan NICOZID. Sekiranya ubat itu akan diberikan melalui suntikan ke tulang belakang (intratekal), dos yang disyorkan adalah 25-50 mg sehari.; Jika ubat harus diberikan melalui suntikan ke dalam paru-paru (penyerapan ke dalam rongga pleura), dos yang disyorkan adalah 50-250 mg sehari.

Gunakan pada kanak-kanak

Dos yang disyorkan ialah 6-10-20 mg per kg berat badan setiap hari hingga maksimum 500 mg sehari pada kanak-kanak yang lebih tua. Khususnya, jika ubat itu diberikan melalui suntikan ke tulang belakang (intratekal), dos yang disyorkan adalah 10-20 mg sehari.

Gunakan pada orang yang mengalami masalah buah pinggang atau pada hemodialisis

Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang (kekurangan buah pinggang) tidak perlu mengurangkan dosnya. Sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang yang teruk (penapisan glomerular kurang dari 10ml / min), doktor anda harus mengurangkan dos ubat yang akan diberikan (66-75% daripada dos biasa). Sekiranya anda menjalani penyaringan mekanikal darah anda (hemodialisis, dialisis peritoneal), doktor anda harus menetapkan dos tambahan NICOZID.

Gunakan pada orang yang mempunyai masalah hati

Sekiranya anda mempunyai masalah hati (kegagalan hati), doktor anda perlu mengurangkan dos NICOZID untuk mengelakkan kesan toksik ubat.

Sekiranya anda terlupa menggunakan NICOZID

Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, segera tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil dos berlebihan Nicozid

Berikutan pemberian ubat ini secara berlebihan, loya, muntah, pening, masalah dengan penglihatan (gangguan penglihatan) dan pertuturan boleh berlaku dalam masa yang singkat (30 minit - 3 jam). Dalam kes yang teruk, sawan, masalah pernafasan (pernafasan tertekan), keadaan kesedaran yang berubah dengan peralihan yang cepat dari stupor ke koma, peningkatan keasidan darah (asidosis metabolik), perubahan beberapa hasil urinalisis (asetonuria) mungkin muncul), peningkatan darah tahap gula (hiperglikemia).

Doktor anda akan memutuskan terapi mana yang terbaik untuk anda berdasarkan keparahan gejala anda.

Sekiranya pengambilan / pengambilan NICOZID yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Nicozid

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

Kekerapan tidak diketahui (kekerapannya tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):

keradangan saraf yang didahului oleh rasa mati rasa, kesemutan, kepekaan terhadap sentuhan atau kelemahan pada lengan dan kaki (neuropati periferi yang didahului oleh gangguan parestetik di hujung kaki), terutama pada orang yang tidak makan dengan betul (kekurangan zat makanan), yang cenderung untuk makan besar jumlah alkoholik (alkoholik) atau penghidap diabetes (pesakit kencing manis);
keradangan dan perubahan saraf optik (neuritis dan atrofi optik);
sawan, aktiviti berlebihan (hiperaktif), euforia, ketidakupayaan untuk tidur (insomnia), masalah mental (psikosis toksik) dengan mania (manic fits) dan khayalan;
loya, muntah, gangguan fungsi hati (peningkatan transaminase hati) dan hasil ujian darah tertentu (hiperbilirubinaemia) dan air kencing (bilirubinuria);
penurunan bilangan sel darah merah (anemia hemolitik, anemia aplastik), sel darah putih (agranulositosis) dan platelet (trombositopenia) dalam darah, peningkatan jumlah sejenis sel darah putih dalam darah (eosinofilia);
gejala yang disebabkan oleh kekurangan beberapa vitamin (vitamin B6 dan PP), peningkatan kadar gula darah (hiperglikemia), peningkatan keasidan darah (asidosis);
demam, kerengsaan kulit (morbilliform, maculo-papular, ruam pengelupasan), keradangan kelenjar getah bening (limfadenitis), keradangan saluran darah (vaskulitis);
keradangan dan sakit sendi (sindrom reumatoid), gejala yang serupa dengan penyakit kulit radang yang teruk (sindrom lupus eritematosus);
kerengsaan di tempat suntikan (inokulasi), apabila diberikan melalui suntikan ke otot (intramuskular).

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas "EXP". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Maklumat lain

Apa yang mengandungi NICOZID

Bahan aktifnya adalah isoniazid. Setiap tablet mengandungi 200 mg isoniazid.
Bahan-bahan lain adalah: pati jagung, talc, sodium carboxymethylcellulose, magnesium stearate.

Nampak apa NICOZID dan kandungan peknya

Kotak 50 tablet 200 mg.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Nicozid boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOP Farmasi, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUT LANJUT MENGENAI PERSEDIAAN DAN PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

NICOZID

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu tablet mengandungi: isoniazid 0.2 g.

Eksipien: polyvinylpyrrolidone K30; pati jagung yang telah diprelatin; natrium croscarmellulose; magnesium stearat, silika (anhidrat).

Botol 100mg / 2ml mengandungi: 100mg isoniazid; air untuk suntikan.

Botol 500mg / 5ml mengandungi: 500mg isoniazid; air untuk suntikan.

03.0 BORANG FARMASI

- Tablet

- 100 mg / 2 ml ampul untuk penggunaan intramuskular atau topikal

- Botol 500 mg / 5 ml untuk infusi perlahan.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

"Isoniazid adalah antituberkulosis" barisan pertama ". Ia digunakan dalam kombinasi dengan ubat antituberkulosis lain, terutama dengan etambutol dan rifampisin: ketiga ubat ini diakui mempunyai indeks terapeutik tertinggi.

Ia digunakan untuk rawatan bentuk tuberkulosis dengan lokalisasi paru dan extrapulmonary (rawatan pertama dan rawatan berikutnya). Ia juga digunakan dalam subjek berisiko tinggi untuk profilaksis tuberkulosis.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dosis isoniazid berbeza-beza mengikut sama ada skema terapi harian atau intermiten yang digunakan.

Dewasa

• Rawatan harian

5-10 mg / kg / hari secara lisan, menjelang pagi dan melalui i.v. dalam 1-2 pentadbiran dalam tempoh rawatan awal

• Rawatan berselang

Kira-kira 10 mg / kg, dos yang diubah mengikut selang antara pentadbiran dan jumlah ubat yang berkaitan.

• Intrathecal: 25-50 mg / hari

• Untuk menanamkan rongga pleura: 50-250 mg / hari

Anak-anak

6-10-20 mg / kg / hari, maksimum 500 mg / hari (pada anak yang lebih tua).

• Intrathecal: 10-20 mg / hari

Penyesuaian posologi

Nampaknya tidak perlu untuk mengurangkan dos ubat sekiranya kekurangan buah pinggang. Sekiranya penapisan glomerular kurang daripada 10 ml / min, berikan 66-75% daripada dos biasa.

Sekiranya kekurangan hati, sangat disarankan untuk mengurangkan dos isoniazid untuk mengelakkan fenomena toksik.

Selepas hemodialisis atau dialisis peritoneal berikan dos tambahan ubat.

04.3 Kontraindikasi

Dikenali hipersensitiviti terhadap isoniazid, sejarah penyakit hati yang disebabkan oleh ubat-ubatan, penyakit hati akut apa pun.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Neurit perifer yang boleh berlaku semasa terapi isoniazid mesti dirawat dengan Vit. B6 (pyridoxine); dos 50 hingga 100 mg piridoksin sehari biasanya digunakan untuk profilaksis; dos yang jelas lebih tinggi diperlukan jika neuritis sudah berjalan.

Walaupun sedikit dan sementara peningkatan transaminase hepatik adalah mungkin dengan penggunaan isoniazid pada sejumlah pasien yang dirawat (10-20%), kes hepatitis dan mual, muntah, anoreksia dan malaise telah dilaporkan. segera.

Risiko hepatitis berkorelasi dengan usia dan peningkatan pada subjek yang minum alkohol setiap hari. Oleh itu, semasa terapi adalah perlu, terutama pada subjek yang berusia lebih dari 35 tahun, untuk melakukan pemeriksaan fungsi hati secara berkala, juga memberi amaran kepada pesakit tentang tanda-tanda prodromal hepatitis sehingga mereka segera dilaporkan kepada doktor.

Hepatotoksisitas isoniazid dapat ditingkatkan dengan rifampisin atau bahan lain yang menyebabkan induksi enzim.

Kekerapan dan keparahan reaksi hematologi sekunder juga dapat ditingkatkan dengan penggunaan rifampicin secara serentak.

Penangguhan terapi diperlukan apabila reaksi hipersensitiviti berlaku; kemungkinan restart ubat mesti dilakukan, jika perlu, dengan penggunaan dos yang pada awalnya dikurangkan dan semakin meningkat.

Isoniazid menghalang metabolisme hepatik phenylhydantoin; peningkatan tahap darah yang terakhir dapat menyebabkan keadaan toksik dengan nystagmus, ataxia dan kelesuan.

Oleh itu, kedua-dua ubat mesti dibuat hanya jika perlu dan dengan mengurangkan dos phenylhydantoin.

Dengan mengambil kira ciri farmakologi isoniazid, penggunaannya mesti dilakukan dengan berhati-hati pada subjek dengan penyakit, penyembuhan atau penyakit hati dan ginjal.

Oleh kerana perubahan visual mungkin berlaku, pemeriksaan oftalmologi diperlukan sebelum dan semasa terapi dengan isoniazid.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Isoniazid menghalang metabolisme hepatik phenylhydantoin; peningkatan tahap darah yang terakhir dapat menyebabkan keadaan toksik dengan pergerakan bola mata yang cepat dan tidak disengajakan, kekurangan koordinasi otot dan keadaan mati rasa. Oleh itu, kaitan kedua-dua Ubat ini seharusnya dibuat hanya jika perlu dan dengan mengurangkan dos phenylhydantoin.

Aluminium hidroksida (antasid) mengurangkan penyerapan isoniazid usus, yang mesti diberikan sekurang-kurangnya satu jam lebih awal daripada antasid.

Pentadbiran isoniazid dan disulfiram yang bersamaan boleh menyebabkan gangguan koordinasi dan gangguan mental. Oleh itu, penyatuan kedua-dua bahan mesti dielakkan.

Fenomena potensi antara isoniazid dan sikloserin pada sistem saraf pusat telah dijelaskan.

Oleh itu pergaulan ini mesti digunakan dengan berhati-hati.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Pada wanita hamil dan pada awal usia kanak-kanak, produk tersebut harus diberikan hanya sekiranya terdapat keperluan sebenar dan di bawah pengawasan langsung doktor.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin

Tiada siapa.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Neuropsikik: neuropati periferi yang didahului oleh gangguan parestetik pada bahagian ekstrem, terutamanya pada subjek yang kekurangan zat makanan atau kecenderungan (alkoholik, pesakit kencing manis, dll.); neuritis dan atrofi optik; sawan, hiperaktif, euforia, insomnia, psikosis toksik dengan manik dan khayalan.

Hepatik: mual, muntah, peningkatan transaminase, hiperbilirubinemia, bilirubinuria.

Hematologi: anemia hemolitik, eosinofilia, agranulositosis, trombositopenia, anemia aplastik.

Metabolik: Gejala Kekurangan Vitamin. B6 dan PP; hiperglikemia, asidosis.

Reaksi hipersensitiviti: demam, ruam kulit (morbilliform, maculo-papular, exfoliative), limfadenitis, vaskulitis.

Reaksi lain: sindrom reumatoid dan sindrom lupus eritematosus.

Kesan Setempat: Suntikan IM boleh diikuti dengan kerengsaan di tempat suntikan.

04.9 Overdosis

Gejala keracunan akut boleh berlaku dalam masa 30 minit - 3 jam setelah pengambilan ubat dan dicirikan oleh rasa mual, muntah, pening, dan gangguan penglihatan dan pertuturan.

Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, kejang, kemurungan pernafasan, keadaan kesedaran yang berubah dengan evolusi yang cepat dari gangguan ke koma, asidosis metabolik, asetonuria, hiperglikemia mungkin muncul.

Rawatan overdosis terdiri daripada mendorong muntah, lavage gastrik setelah intubasi, pembetulan asidosis melalui natrium bikarbonat, dalam pemberian antikonvulsan secara intravena dan dengan suntikan intravena dos pyridoxine sama dengan 1 g pyridoxine untuk setiap gram gram isoniazid dianggarkan telah ditelan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Spektrum antibakteria isoniazid sangat sempit: ia hanya merangkumi Mycobacterium tuberculosis; isoniazid tidak aktif walaupun pada mikobakteria atipikal (dengan beberapa pengecualian untuk M. kansasii).

Tindakannya sangat kuat: sebenarnya CMI, yang juga sesuai dengan kepekatan minimum bakterisida, adalah, untuk strain sensitif, dari 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Ia bertindak pada pertumbuhan sel dan aktif pada mikobakteri intra dan ekstraselular.

Ketahanan

Rintangan berkembang pesat secara in vitro dan in vivo melalui pemilihan mutan tahan. Tidak ada ketahanan silang dengan ubat antituberculosis lain. Di klinik, penggunaannya dalam kombinasi dengan penundaan antituberkulosis lain, bahkan menghilangkannya, munculnya daya tahan.

Mekanisme tindakan isoniazid tidak diketahui; namun, beberapa hipotesis telah dirumuskan. Antara yang paling diakreditasi adalah bahawa "penghambatan utama sintesis asid mikolik, unsur penting dari dinding mycobacterium.

Oleh kerana asid mikolat hanya terdapat di mikobakterium, tindakan ini akan menjelaskan selektiviti tinggi aktiviti antimikroba isoniazid. Pendedahan kepada isoniazid menyebabkan kehilangan daya tahan asid dan penurunan kuantiti lipid yang dapat diekstraksi dengan metanol dari mikroorganisma.

05.2 Sifat farmakokinetik

Ia boleh diberikan secara lisan (paling biasa digunakan) dan parenteral (pagi dan iv) Separuh hayat: 0.5-1 jam dalam asetilator cepat; Lebih kurang 2 jam (dan lebih) dalam acetylators perlahan (lihat di bawah).

Pengikatan protein whey: tidak berkaitan dengan protein whey.

Ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya sama ada diberikan secara oral atau parenteral dan disebarkan secara merata ke seluruh badan, termasuk cecair serebrospinal, di mana kepekatan hingga 90% dari jumlah itu dalam serum dicapai.

Oleh kerana pentadbiran parenteral hanya digunakan dalam kes-kes khas, tidak ada data farmakokinetik yang berkaitan dengan cara pentadbiran ini dalam literatur. Namun, memandangkan ketersediaan bio ubat yang tinggi, dipercayai bahawa tahap darah yang dicapai dengan pemberian oral dan parenteral hampir bertindih.

Tingkah laku farmakokinetik isoniazid adalah khas: berkaitan dengan penghapusan, sebenarnya, terdapat tingkah laku bimodal yang berkaitan dengan kemampuan asetilasi, yang ditentukan secara genetik.

Berdasarkan kemampuan mereka untuk mengasetilkan isoniazid, individu telah dibahagikan kepada dua kategori: iaitu asetilator lambat dan asetilator cepat. Isoniazid asetilat terakhir pada kadar 5-6 kali lebih cepat daripada inaktivator lambat. Dalam plasma asetilator lambat, kepekatan isoniazid pada 3 jam selepas pemberian rata-rata adalah 5,8 mcg / ml dan kadar asetilisoniazid adalah 1,8 mcg / ml.

Nilai-nilai ini dalam asetilator pesat masing-masing adalah 2.1 dan 4.3 mcg / ml. Di kalangan orang Jepun dan orang Eskimo, asetilator lambat mewakili sekitar 10%, sementara di kalangan orang Negro dan Kaukasia mereka sekitar 60%.

Isoniazid dimetabolisme di hati: ia diasetilasi dengan pembentukan asetilisoniazid dan, pada tahap yang lebih rendah, asid isonikotinik dan turunannya yang lain.

Kira-kira 75-95% dos dikeluarkan dalam air kencing selama 24 jam sebagai metabolit yang tidak aktif.

Pelepasan isoniazid hanya bergantung pada keadaan fungsi ginjal, tetapi pesakit yang tidak aktif dengan ubat dapat mengumpulkan kepekatan toksik jika fungsi ginjalnya terganggu.

Menurut beberapa AA, 300 mg sehari ubat dapat diberikan dengan selamat pada individu yang kepekatan kreatinin darahnya kurang dari 12 mg / dl.