Bahan aktif: Propiverine (Propiverine hydrochloride)
Kapsul pelepasan diubah suai Mictonorm 45 mg
Mengapa Mictonorm digunakan? Untuk apa itu?
Mictonorm digunakan untuk merawat orang yang mengalami kesukaran mengawal pundi kencingnya kerana aktiviti pundi kencing yang berlebihan atau yang mempunyai masalah dengan saraf tunjang mereka. Mictonorm mengandungi bahan aktif propiverine hidroklorida. Bahan ini menghalang pundi kencing dari berkontraksi dan meningkat. Jumlah yang dapat ditahannya. Mictonorm digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif.
Kontraindikasi Apabila Mictonorm tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Mictonorm
Jangan mengambil Mictonorm jika anda alah (hipersensitif) terhadap propiverine hidroklorida atau mana-mana bahan lain dari Mictonorm.
Jangan mengambil Mictonorm jika anda mempunyai keadaan berikut:
- penyumbatan usus
- halangan laluan keluar pundi kencing (kesukaran membuang air kecil)
- myasthenia gravis (penyakit yang menyebabkan kelemahan otot)
- kegagalan otot yang mengawal pergerakan usus (atony usus)
- radang usus yang teruk (kolitis ulseratif) yang boleh menyebabkan cirit-birit yang mengandungi darah dan lendir dan sakit di perut
- megacolon toksik (penyakit dengan usus yang membesar)
- peningkatan tekanan di dalam mata (glaukoma penutupan sudut yang tidak terkawal)
- penyakit hati yang sederhana atau teruk
- degupan jantung yang cepat dan tidak teratur
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Mictonorm
Sebelum rawatan dengan Mictonorm beritahu doktor anda jika anda menderita:
- kerosakan pada saraf yang mengawal tekanan darah, degupan jantung, pergerakan usus dan pundi kencing, dan fungsi badan yang lain (neuropati autonomi)
- penyakit buah pinggang
- penyakit hati
- kegagalan jantung yang teruk
- pembesaran prostat
- pedih ulu hati dan senak akibat refluks jus gastrik ke dalam kerongkong (hernia hiatal dengan esofagitis refluks)
- degupan jantung tidak teratur
- degupan jantung yang cepat
Sekiranya anda mempunyai keadaan ini, hubungi doktor anda yang akan memberitahu anda apa yang harus anda lakukan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Mictonorm
Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat berikut yang mungkin berinteraksi dengan Mictonorm:
- antidepresan (mis. imipramine, clomipramine dan amitriptyline),
- pil tidur (mis. benzodiazepin),
- antikolinergik yang diambil melalui mulut atau diberikan melalui suntikan (digunakan secara rutin untuk merawat asma, kekejangan perut, masalah mata atau inkontinensia kencing),
- amantadine (digunakan untuk merawat penyakit influenza dan Parkinson)
- neuroleptik seperti promazine, olanzapine, quetiapine (ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat gangguan psikotik seperti skizofrenia atau kegelisahan)
- beta-stimulan (digunakan dalam rawatan asma)
- kolinergik (mis. carbachol, pilocarpine)
- isoniazid (ubat batuk kering)
- metoclopramide (digunakan untuk merawat mual dan muntah)
Walau bagaimanapun, ada kemungkinan anda masih boleh mengambil Mictonorm. Doktor anda akan menentukan yang terbaik untuk anda.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Jangan mengambil Mictonorm jika anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil, atau jika anda menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Kadang kala, Mictonorm boleh menyebabkan rasa mengantuk dan penglihatan kabur. Jangan memandu kenderaan atau menggunakan mesin jika anda mengantuk dan penglihatan kabur.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Mictonorm
Mictonorm mengandungi laktosa (gula). Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Mictonorm: Posologi
Sentiasa mengambil Mictonorm tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Ambil kapsul pada masa yang sama setiap hari. Telan kapsul keseluruhan dengan segelas air. Jangan menghancurkan atau mengunyah kapsul. Anda boleh mengambilnya dengan atau tanpa makanan.
Dewasa dan orang tua: Dos Mictonorm yang biasa adalah satu kapsul sehari.
Mictonorm tidak digalakkan digunakan pada kanak-kanak.
Sekiranya anda terlupa mengambil Mictonorm
Jangan risau. Hilangkan dos itu sepenuhnya. Kemudian ambil dos seterusnya pada masa yang tepat.Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Mictonorm
Sekiranya, secara tidak sengaja, anda telah mengambil lebih daripada dos yang ditetapkan, hubungi bilik kecemasan terdekat anda atau beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera. Jangan lupa bawa bungkusan dan kapsul yang tinggal.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Mictonorm
Seperti semua ubat, Mictonorm boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Semua ubat boleh menyebabkan reaksi alergi, tetapi reaksi alergi yang teruk sangat jarang berlaku. Gejala berikut adalah tanda pertama tindak balas tersebut:
- mengi tiba-tiba, sukar bernafas atau pening, bengkak kelopak mata, muka, bibir atau tekak
- mengelupas dan melepuh kulit, mulut, mata dan alat kelamin
- Ruam seluruh badan Jangan mengambil kapsul lagi dan segera hubungi doktor anda sekiranya anda melihat gejala ini semasa rawatan.
Kemungkinan serangan glaukoma akut. Dalam kes ini, pesakit akan melihat cincin berwarna di sekitar lampu atau akan merasa sakit yang teruk di sekitar satu atau mata yang lain. Sekiranya ini berlaku, berjumpa doktor dengan segera.
Kesan sampingan berikut juga telah diperhatikan:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)
- mulut kering
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 subjek)
- kelainan penglihatan dan sukar memberi tumpuan
- keletihan
- sakit kepala
- sakit di bahagian perut
- gangguan pencernaan
- sembelit
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- loya dan muntah
- pening
- gegaran - ketidakupayaan untuk mengosongkan pundi kencing (pengekalan kencing) - pembilasan - perubahan rasa - tekanan darah rendah dengan mengantuk
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- ruam
Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- persepsi degupan jantung - kegelisahan dan kekeliruan
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- perasaan tidak nyata (halusinasi)
- gangguan pertuturan
- degupan jantung lebih cepat
- gatal
- kesukaran membuang air kecil
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan Mictonorm selepas tarikh luput yang dinyatakan pada lepuh atau botol dan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Lepuh: Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi kapsul dari kelembapan.
Botol: tutup botol dengan rapat.
Kestabilan botol selepas pembukaan pertama: 100 hari.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi Mictonorm
Bahan aktif adalah propiverine hidroklorida. Setiap kapsul mengandungi 45 mg propiverine hidroklorida pelepasan yang diubah.
Bahan-bahan lain ialah asid sitrik, povidone, laktosa monohidrat, talc, trietil sitrat, magnesium stearat, kopolimer metakrilik asid-metil metakrilat (1: 1), kopolimer metakrilik-metil metakrilat (1: 2), kopolimer metakrilat amonium, jenis A, kopolimer metakrilat amonium jenis B, gelatin, titanium dioksida E171, oksida besi merah E172, oksida besi kuning E172.
Seperti apa Mictonorme. Kandungan pek
Kapsul Mictonorm berwarna oren dan mengandungi pelet putih hingga putih.
Mereka ada di
- kadbod yang mengandungi 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 atau 280 kapsul
- botol yang mengandungi 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 atau 100 kapsul Botol polietilena dengan penutup skru polipropilena mengandungi gel silika hygroscopic.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
CAPSULES MICTONORM 45 MG YANG DIUBAHKAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandungi 45 mg propiverine hidroklorida, bersamaan dengan 40.92 mg propiverine.
Eksipien: laktosa monohidrat (8.5 mg), untuk senarai penuh eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul pelepasan ubahsuai, keras.
Kapsul oren bersaiz 2 mengandungi pelet putih hingga putih.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan simptomatik ketidaksinambungan urin dan / atau peningkatan kekerapan dan urgensi pada pesakit dengan sindrom pundi kencing yang terlalu aktif atau terlalu aktif detrusor asal neurologi (detrusor hyperreflexia) kerana kecederaan saraf tunjang.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Kapsul untuk penggunaan oral.
Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.
Dos harian yang disyorkan adalah:
Dewasa: satu kapsul (= 45 mg hidroklorida propiverine) sekali sehari. Dos yang disyorkan standard adalah satu kapsul pelepasan modifikasi 30 mg propiverine sekali sehari atau satu tablet propiverine 15 mg dua kali sehari, yang dapat ditingkatkan menjadi satu tablet 15 mg tiga kali sehari. Sebilangan pesakit mungkin sudah bertindak balas terhadap dos 15 mg sehari.
Pada pesakit di mana terapi dengan pil propiverine 15 mg tiga kali sehari ditunjukkan, tablet 15 mg tiga kali sehari boleh digantikan dengan kapsul pelepasan modifikasi Mictonorm 45 mg sekali sehari.
Dos harian maksimum adalah satu kapsul pelepasan yang diubah suai Mictonorm 45 mg sehari.
Orang tua: Umumnya tidak ada rejimen dos khusus untuk orang tua (lihat bahagian 5.2).
Populasi kanak-kanak: Kerana kekurangan data produk ini tidak boleh digunakan pada kanak-kanak.
Perlu berhati-hati dan doktor harus memantau pesakit dengan teliti untuk mendapatkan kesan yang tidak diingini dalam keadaan berikut (lihat bahagian 4.4, 4.5, 5.2).
Gunakan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang
Perhatian harus diberikan dalam rawatan kumpulan pesakit ini. Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin kekurangan buah pinggang yang teruk.
Gunakan pada pesakit dengan gangguan hepatik
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati yang ringan; namun, rawatan harus diteruskan dengan berhati-hati. Tidak ada kajian yang dilakukan mengenai penggunaan propiverine hidroklorida pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana atau teruk. Oleh itu, penggunaannya tidak digalakkan pada pesakit ini (lihat bahagian 5.2).
Pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dalam kombinasi dengan metimazol
Pada pesakit yang menjalani rawatan dengan perencat monooxygenase (FMO) yang mengandung flavin kuat, seperti metimazol, dalam kombinasi dengan perencat CYP 3A4 / 5 yang kuat, rawatan harus dimulakan dengan dos 15 mg / hari. Dos dapat ditetrasi lebih tinggi. Walau bagaimanapun, berhati-hati dan doktor harus memantau pesakit ini dengan teliti untuk mendapatkan kesan yang tidak diingini (lihat bahagian 4.5, 5.2).
Tidak ada kesan makanan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik propiverine (lihat bahagian 5.2). Oleh itu, tidak ada cadangan khusus mengenai pengambilan propiverine yang berkaitan dengan makanan.
04.3 Kontraindikasi
Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang telah menunjukkan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien, dan pada pesakit yang mengalami gangguan berikut:
- penyumbatan usus
- penyumbatan yang ketara terhadap aliran keluar pundi kencing dengan risiko pengekalan kencing
- myasthenia gravis
- atony usus
- kolitis ulseratif yang teruk
- megacolon toksik
- glaukoma penutupan sudut yang tidak terkawal
- gangguan hepatik sederhana atau teruk
- tachyarrhythmias
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita:
- neuropati autonomi
- gangguan buah pinggang (lihat bahagian 4.2)
- gangguan hati (lihat bahagian 4.2)
Selepas pemberian ubat ini, gejala penyakit berikut mungkin meningkat:
- kegagalan jantung kongestif teruk (NYHA IV)
- prostat membesar
- hernia hiatal dengan esofagitis refluks
- aritmia jantung
- takikardia
Propiverine, seperti antikolinergik lain, menyebabkan mydriasis. Oleh itu, pada individu yang cenderung dengan sudut ruang anterior yang sempit, risiko menyebabkan glaukoma penutupan sudut akut mungkin meningkat. Ubat-ubatan yang tergolong dalam kelas ini, termasuk propiverine, telah dilaporkan mendorong atau mencetuskan glaukoma sudut sempit akut.
Sebelum memulakan rawatan, pollakiuria dan nokturia kerana penyakit buah pinggang atau kegagalan jantung kongestif, serta penyakit pundi kencing organik (mis. Jangkitan saluran kencing, tumor malignan) harus dikecualikan.
Produk ini mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit dengan gangguan keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
- Peningkatan kesan propiverine telah diperhatikan berikutan pemberian bersama dengan antidepresan trisiklik (mis. Imipramine), ubat penenang (mis. Benzodiazepin), antikolinergik (apabila diberikan secara sistematik), amantadine, neuroleptik (mis. Fenotiazin)) dan agonis beta-adrenergik ( beta-simpatomimetik).
- Penurunan kesan didapati berikutan penggunaan ubat kolinergik.
- Pada pesakit yang dirawat dengan isoniazid propiverine mengurangkan tekanan darah.
- Sebaliknya, aktiviti prokinetik seperti metoclopramide dapat dikurangkan.
- Interaksi farmakokinetik dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4 (CYP 3A4) adalah mungkin. Walau bagaimanapun, peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini tidak dijangka, kerana kesan propiverine sederhana berbanding dengan inhibitor enzim klasik (misalnya ketoconazole atau jus limau gedang). Propiverine boleh dianggap sebagai perencat lemah sitokrom P450 3A4. Kajian farmakokinetik belum dilakukan dengan pesakit yang menerima perencat CYP 3A4 yang kuat, seperti antikulat azole (mis. Ketoconazole, itraconazole) atau antibiotik makrolida (mis.eritromisin, klaritromisin).
Pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dalam kombinasi dengan metimazol
Pada pesakit yang menjalani rawatan dengan perencat monooxygenase (FMO) yang mengandung flavin kuat, seperti metimazol, dalam kombinasi dengan perencat CYP 3A4 / 5 yang kuat, rawatan harus dimulakan dengan dos 15 mg / hari. Dos boleh ditingkatkan. Walau bagaimanapun, berhati-hati dan doktor harus memantau pesakit ini dengan teliti untuk mendapatkan kesan yang tidak diingini (lihat bahagian 4.2).
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Dalam kajian toksikologi pada tikus, tiada kesan terhadap kesuburan lelaki dan wanita atau tingkah laku pembiakan.
Tidak ada data klinikal mengenai penggunaan propiverine hidroklorida pada wanita hamil atau menyusui. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Potensi risiko bagi manusia tidak diketahui.
Ubat ini dikeluarkan dalam susu mamalia. Risiko untuk bayi baru lahir tidak dapat dikecualikan. Oleh itu, produk ubat tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusui.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Propiverine hidroklorida boleh menyebabkan rasa mengantuk dan penglihatan kabur. Ini boleh menjejaskan kemampuan pesakit untuk melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian, seperti memandu kenderaan atau menggunakan mesin, atau melakukan pekerjaan yang berbahaya semasa dirawat dengan ubat ini.
Penenang dapat meningkatkan rasa mengantuk yang disebabkan oleh propiverine hidroklorida.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Dalam kelas organ sistem, kesan yang tidak diingini disenaraikan mengikut urutan frekuensi mengikut konvensyen berikut:
Sangat biasa (≥1 / 10)
Biasa (≥1 / 100,
Tidak biasa (≥1 / 1,000 hingga
Jarang (≥1 / 10,000,
Sangat jarang (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
Semua kesan yang tidak diingini adalah sementara dan reda setelah pengurangan dos atau pemberhentian terapi dalam maksimum 1 - 4 hari.
Gangguan sistem imun
Jarang: hipersensitiviti
Gangguan psikiatri
Sangat jarang berlaku: kegelisahan, kekeliruan
Tidak diketahui: halusinasi
Gangguan sistem saraf
Biasa: sakit kepala
Tidak biasa: gegaran, pening, dysgeusia
Gangguan mata
Biasa: kelainan tempat tinggal, gangguan penginapan, gangguan penglihatan
Patologi jantung
Sangat jarang berlaku: berdebar-debar
Patologi vaskular
Tidak biasa: penurunan tekanan darah dengan rasa mengantuk, kemerahan
Gangguan saluran gastrousus
Sangat biasa: mulut kering
Biasa: sembelit, sakit perut, dispepsia
Tidak biasa: loya / muntah
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Jarang: ruam kulit
Gangguan ginjal dan kencing
Tidak biasa: pengekalan kencing
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: keletihan
Enzim hati harus dipantau selama terapi jangka panjang, kerana perubahan enzim ini yang dapat dipulihkan jarang dilakukan. Pemantauan tekanan intraokular dianjurkan pada pasien yang berisiko terkena glaukoma.
Perhatian khusus harus diberikan kepada jumlah kencing yang tersisa sekiranya terdapat jangkitan saluran kencing.
Pengalaman pasca kebenaran
Kejadian yang dilaporkan secara spontan berikut berasal dari pengalaman pasca-kebenaran, kekerapan tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada): gangguan pertuturan, takikardia, pruritus dan gejala pundi kencing dan uretra.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala:
Overdosis dengan antagonis reseptor muscarinic propiverine berpotensi menyebabkan kesan antikolinergik yang teruk yang dicirikan oleh gejala periferal dan gangguan sistem saraf pusat, seperti:
- mulut kering yang teruk
- bradikardia yang boleh menyebabkan takikardia
- gangguan mydriasis dan penginapan
- pengekalan kencing, penghambatan pergerakan usus
- kegelisahan, kekeliruan, halusinasi, kekeliruan
- pening, mual, gangguan pertuturan, kelemahan otot
Seorang budak lelaki berusia 5 tahun yang memakan 330 mg (12.69 mg / kg berat badan) propiverine hidroklorida mengalami pergolakan, halusinasi, penglihatan yang lemah, mydriasis dan kiprah yang tidak stabil. Pesakit telah dirawat dengan arang aktif dan benzodiazepin. Kanak-kanak itu telah pulih sepenuhnya.
Rawatan:
- Sekiranya berlebihan dengan propiverine hidroklorida, pesakit harus dirawat dengan penggantungan arang aktif dengan banyak air.
- Lavage gastrik hanya dapat dipertimbangkan dengan "intubasi pencegahan", penggunaan tiub yang dilumasi dengan baik (membran mukus kering) dan jika dilakukan dalam satu "jam" setelah pengambilan propiverine. Muntah tidak boleh disebabkan.
- Diuresis paksa atau hemodialisis tidak berkesan dalam meningkatkan penghapusan buah pinggang.
- Sekiranya terdapat kesan antikolinergik pusat yang teruk seperti halusinasi atau gairah yang nyata, pemberian physostigmine sebagai penawar dapat dilakukan.
- Kejang atau pengujaan yang ketara: rawatan dengan benzodiazepin.
- Kegagalan pernafasan: rawatan dengan pernafasan buatan.
- Pengekalan kencing: rawatan dengan kateterisasi.
- Mydriasis: rawatan dengan titisan mata pilocarpine dan / atau kegelapan bilik pesakit.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kod ATC: G04B D06.
Kumpulan farmakoterapeutik: antispasmodik kencing.
Mekanisme tindakan
Inhibisi kemasukan kalsium dan modulasi kalsium intraselular dalam sel otot licin pundi kencing, mengakibatkan kesan spasmolitik pada serat otot.
Perencatan sambungan efferent saraf pelvis kerana tindakan antikolinergik.
Kesan farmakodinamik
Pada model haiwan, propiverine hidroklorida menyebabkan penurunan bergantung pada dos tekanan intravena dan peningkatan kapasiti pundi kencing.
Kesannya disebabkan oleh jumlah sifat farmakologi propiverine dan tiga metabolit kencing aktif, seperti yang ditunjukkan dalam eksperimen yang dilakukan dengan serat detrusor terpencil yang berasal dari manusia dan haiwan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral kapsul Mictonorm 45 mg, propiverine diserap dari saluran gastrointestinal dan mencapai kepekatan plasma maksimumnya setelah 9-10 jam. Minimum ketersediaan bio kapsul Mictonorm 45 mg adalah 59.5 ± 23.3% (aritmetik min ± SD AUC0- ¥ (per os) / AUC0- ¥ (i.v.)).
Pengambilan makanan tidak mempengaruhi farmakokinetik propiverine.
Ketersediaan bio propiverine selepas makan didapati 99% berbanding dengan pemberian dalam keadaan berpuasa.
Pemberian kapsul pelepasan yang diubah-ubah menghasilkan kepekatan Cmax rata-rata propiverine sekitar 70 ng / ml, dicapai dalam masa 9.5 jam selepas pemberian.
Pembahagian
Selepas pemberian kapsul Mictonorm 45 mg, keadaan stabil dicapai selepas empat hingga lima hari, pada kepekatan yang lebih tinggi daripada selepas pemberian dos tunggal (C purata = 71 ng / ml). Dilaporkan bahawa selepas pemberian propiverine hidroklorida secara intravena kepada 21 sukarelawan yang sihat, jumlah pengedarannya berkisar antara 125 hingga 473 l (min 279 l), yang bermaksud bahawa sebilangan besar propiverine yang tersedia diedarkan ke petak periferal. Pengikatan protein plasma berjumlah 90 - 95% untuk bahan induk dan kira-kira 60% untuk metabolit utama.
Ciri-ciri farmakokinetik (min geometri, ± SD, julat) propiverine dalam 10 sukarelawan yang sihat berikutan pemberian tunggal kapsul pelepasan ubahsuai Mictonorm 30 mg dan kapsul pelepasan modifikasi Mictonorm 45 mg
Ciri keadaan propiverine yang stabil berikutan pemberian pelbagai dos kapsul pelepasan modifikasi Mictonorm 45 mg sekali sehari selama 7 hari kepada 24 sukarelawan yang sihat
PTF = turun naik minimum-maksimum
Biotransformasi
Propiverine dimetabolisme secara meluas oleh enzim usus dan hepatik. Jalan metabolik utama melibatkan pengoksidaan piperidyl-N, dan dimediasi oleh CYP 3A4 dan oleh monooxygenase (FMO) 1 dan 3 yang mengandung flavin dan membawa kepada pembentukan sebatian N-oksida yang kurang aktif, yang kepekatan plasmanya sangat tinggi melebihi zat pendahulu. Empat metabolit telah dikenal pasti dalam air kencing, tiga di antaranya aktif secara farmakologi dan boleh menyumbang kepada keberkesanan terapi.
In vitro, sedikit penghambatan CYP 3A4 dan CYP 2D6 dapat dikesan, berlaku pada kepekatan di atas kepekatan plasma terapeutik sebanyak 10 - 100 kali lipat (lihat bahagian 4.5).
Penghapusan
Berikutan pemberian dos oral 30 mg 14C-propiverine hidroklorida kepada sukarelawan yang sihat, 60% radioaktiviti dikesan dalam air kencing dan 21% pada najis, dalam masa 12 hari. Kurang daripada 1% dos yang diberikan secara oral dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Purata jumlah pelepasan selepas pemberian dos tunggal 30 mg adalah 371 ml / min (191 - 870 ml / min).
Lineariti / tidak linear
Selepas pemberian oral 10-45 mg propiverine hidroklorida, Cmax dan AUC0-? Peningkatan hubungan linear dengan dos.
Ciri-ciri pada pesakit
Kerosakan buah pinggang:
Kerosakan buah pinggang yang teruk tidak banyak mengubah kinetik propiverine dan metabolit utamanya, propiverine-N-oxide, seperti yang ditunjukkan dalam kajian dos tunggal pada 12 pesakit dengan pelepasan kreatinin.
Kegagalan hati:
Nilai farmakokinetik keadaan stabil yang serupa dijumpai pada 12 pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana akibat penyakit hati berlemak, berbanding dengan yang terdapat pada 12 kawalan sihat. Tidak ada data yang tersedia untuk gangguan hati yang teruk.
Umur:
Semasa membandingkan kepekatan plasma melalui keadaan stabil, tidak terdapat perbezaan antara pesakit tua (60 - 85 tahun; min 68 tahun) dan subjek muda yang sihat. Hubungan antara sebatian induk dan metabolit tetap tidak berubah pada pesakit tua yang menunjukkan bahawa, berkenaan dengan penghapusan keseluruhan, penukaran metabolik propiverine menjadi metabolit utamanya, propiverine-N-oksida, bukanlah faktor yang membatasi atau berkaitan. "Usia.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam kajian yang dilakukan dengan pemberian oral jangka panjang pada dua spesies mamalia, kesan utama rawatan adalah perubahan hati (termasuk peningkatan enzim hati). Ini dicirikan oleh hipertropi hati dan degenerasi hati berlemak. Degenerasi hati berlemak dapat dibalikkan pada akhir rawatan.
Dalam kajian pada haiwan, kelewatan pertumbuhan kerangka ditemukan pada keturunan berikutan pemberian ubat dosis tinggi kepada wanita hamil secara oral. Semasa menyusui, propiverine hidroklorida diekskresikan dalam susu ibu.
Tiada kesan mutagenik yang dijumpai. Kajian karsinogenisiti yang dilakukan pada tikus menunjukkan peningkatan kejadian adenoma hepatoselular dan karsinoma pada haiwan jantan dosis tinggi. Adenoma hepatoselular, adenoma ginjal dan papilloma pundi kencing terdapat pada tikus lelaki dalam kajian karsinogenenis pada tikus. Dirawat dengan dos yang tinggi, sementara pada wanita polip stroma endometrium meningkat dengan dos yang tinggi. Kedua-dua tumor yang terdapat pada tikus dan yang terdapat pada tikus dianggap spesies spesifik dan oleh itu tidak berkaitan secara klinikal.
Dalam kajian toksikologi pada tikus, tiada kesan terhadap kesuburan lelaki dan wanita atau tingkah laku pembiakan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Pelet
Asid sitrik;
povidone;
laktosa monohidrat;
talc;
trietil sitrat;
magnesium stearat;
kopolimer asid metakrilik-metil metakrilat (1: 1);
kopolimer asid metakrilik-metil metakrilat (1: 2);
kopolimer amonium metakrilat jenis A;
kopolimer ammonium metakrilat jenis B.
Kapsul
Jeli;
titanium dioksida E171;
besi oksida merah E172;
besi oksida kuning E172.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
Sebotol:
Kestabilan selepas pembukaan pertama: 100 hari.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Lepuh:
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Sebotol:
Pastikan botol ditutup rapat.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
PVC / PVDC dan lepuh aluminium dalam pek yang mengandungi 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 atau 280 kapsul.
Botol polietilena dengan penutup skru polipropilena yang mengandungi gel silika hygroscopic sebanyak 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 atau 100 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
APOGEPHA Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstra? Dan 27
01309 Dresden
Jerman
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 037768367 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 14 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768379- "Kapsul pelepasan ubah suai 45 mg" 20 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768381 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 28 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768393 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 30 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768405 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 49 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768417 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 50 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768429 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 56 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768431 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 60 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768443 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 84 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768456 - "kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 98 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768468 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 100 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768470 - "Kapsul pelepasan ubah suai 45 mg" 112 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768482 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 168 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768494 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 280 kapsul dalam lepuh PVC / PVDC / AL
AIC n. 037768506 - "Kapsul pelepasan ubah suai 45 mg" 10 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768518 - "Kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 14 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768520 - "45 mg kapsul pelepasan yang diubah suai" 20 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768532 - "45 mg kapsul pelepasan yang diubah suai" 28 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768544 - "Kapsul pelepasan ubah suai 45 mg" 30 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768557 - "45 mg kapsul pelepasan yang diubah suai" 49 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768569 - "Kapsul pelepasan ubah suai 45 mg" 50 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768571 - "45 mg kapsul pelepasan yang diubah suai" 56 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768583 - "Kapsul pelepasan yang diubah suai 45 mg" 60 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768595 - "kapsul pelepasan diubah suai 45 mg" 84 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768607 - "45 mg kapsul pelepasan yang diubah suai" 98 kapsul dalam botol PE
AIC n. 037768619 - "Kapsul pelepasan yang diubah suai 45 mg" 100 kapsul dalam botol PE
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 15 Mei 2015
Tarikh pembaharuan terkini: 11 Mei 2016
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
05/2016
