ANTRA - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Antra - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Omeprazole

Kapsul tahan gastrik keras Antra 10 mg
Kapsul tahan gastro antra 20 mg keras
Kapsul tahan gastro antra 40 mg keras

Sisipan pakej antra tersedia untuk saiz pek:

Kapsul keras tahan gastrik Antra 10 mg, kapsul keras tahan gastro Antra 20 mg, kapsul keras tahan gastrik Antra 40 mg
Serbuk Antra 40 mg untuk penyelesaian untuk infusi

Petunjuk Mengapa Antra digunakan? Untuk apa itu?

Antra mengandungi zat aktif omeprazole. Ia tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil 'proton pump inhibitor' yang berfungsi dengan mengurangkan jumlah asid yang dihasilkan oleh perut.

Antra digunakan untuk merawat keadaan berikut:

Pada orang dewasa:

"Penyakit refluks gastro-oesophageal" (GERD). Penyakit ini berlaku apabila asid keluar dari perut dan masuk ke kerongkongan (tiub yang menghubungkan tekak ke perut) menyebabkan sakit, radang dan pedih ulu hati.
Ulser di bahagian atas usus (ulser duodenum) atau perut (ulser gastrik).
Ulser yang dijangkiti bakteria yang disebut "Helicobacter pylori". Sekiranya anda menghidap penyakit ini, doktor anda juga boleh menetapkan antibiotik untuk merawat jangkitan dan membiarkan ulser sembuh.
Ulser disebabkan oleh ubat-ubatan yang disebut NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs). Antra juga boleh digunakan untuk mencegah ulser terbentuk jika anda mengambil NSAID.
Asid perut yang berlebihan disebabkan oleh pertumbuhan tisu di pankreas (sindrom Zollinger-Ellison).

Pada kanak-kanak:

Kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun dan dengan berat badan lebih besar daripada atau sama dengan 10 kg

"Penyakit refluks gastro-oesophageal" (GERD). Penyakit ini berlaku apabila asid keluar dari perut dan masuk ke kerongkongan (tiub yang menghubungkan tekak ke perut) menyebabkan sakit, radang dan pedih ulu hati. Pada kanak-kanak, gejala penyakit ini juga termasuk kandungan perut kembali ke mulut (regurgitasi), sakit (muntah), dan kenaikan berat badan yang buruk.

Kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dan remaja

Ulser yang dijangkiti bakteria yang disebut "Helicobacter pylori". Sekiranya kanak-kanak itu menghidap penyakit ini, doktor juga boleh menetapkan antibiotik untuk merawat jangkitan dan membiarkan ulser sembuh.

Kontraindikasi Apabila Antra tidak boleh digunakan

Jangan ambil Antra

Sekiranya anda alah kepada omeprazole atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
Sekiranya anda alah kepada ubat-ubatan yang mengandungi perencat pam proton lain (mis. Pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, esomeprazole).
Sekiranya anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk jangkitan HIV). Jangan mengambil Antra jika berlaku untuk perkara di atas.

Sekiranya anda tidak pasti, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Antra.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Antra

Antra dapat menyembunyikan gejala penyakit lain. Oleh itu, jika anda mengalami gejala yang dinyatakan di bawah sebelum mengambil Antra atau semasa anda mengambilnya, segera hubungi doktor anda:

Masalah penurunan berat badan dan menelan yang tidak bermotivasi.
Sakit perut atau senak.
Muntah makanan atau darah.
Warna gelap najis (kehadiran darah di dalam najis).
Cirit-birit yang teruk atau berterusan, kerana omeprazole telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan cirit-birit berjangkit.
Masalah hati yang teruk.

Sekiranya anda telah lama mengambil Antra (lebih dari 1 tahun) doktor anda akan menetapkan pemeriksaan berkala. Beritahu doktor anda jika anda melihat gejala baru dan tidak biasa.

Sekiranya anda mengambil perencat pam proton seperti Antra, lebih lama daripada setahun, mungkin terdapat sedikit risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang. Sekiranya anda mengalami osteoporosis atau mengambil kortikosteroid (yang boleh meningkatkan risiko osteoporosis) berjumpa doktor.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Antra

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Termasuk ubat tanpa preskripsi. Ini penting kerana Antra boleh mempengaruhi cara sebilangan ubat berfungsi dan beberapa ubat boleh mempengaruhi bagaimana Antra berfungsi.

Jangan mengambil Antra jika anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV).

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil satu atau lebih ubat berikut:

Ketoconazole, itraconazole, posaconazole atau voriconazole (digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh kulat)
Digoxin (digunakan untuk merawat masalah jantung)
Diazepam (digunakan untuk merawat kegelisahan, mengendurkan otot atau epilepsi).
Phenytoin (digunakan untuk epilepsi). Sekiranya anda mengambil fenitoin, doktor anda akan memantau anda pada awal dan akhir rawatan dengan Antra.
Ubat yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin atau penyekat vitamin K. lain. Doktor anda akan memantau anda pada awal dan akhir rawatan anda dengan Antra.
Rifampicin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis)
Atazanavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV)
Tacrolimus (digunakan dalam pemindahan organ)
St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk merawat kemurungan ringan)
Cilostazol (digunakan untuk merawat klaudikasi sekejap)
Saquinavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV)
Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah (trombi))
Erlotinib (digunakan untuk rawatan barah)
Methotrexate (ubat kemoterapi yang digunakan dalam dos tinggi untuk merawat barah) - jika anda mengambil methotrexate dalam dos yang tinggi, doktor anda boleh menghentikan rawatan anda dengan Antra buat sementara waktu.

Sekiranya doktor anda telah menetapkan antibiotik amoxicillin dan clarithromycin bersama dengan Antra untuk rawatan bisul yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori, sangat penting anda melaporkan sekiranya anda mengambil ubat lain.

Antra dengan makanan dan minuman

Kapsul boleh diambil dengan makanan atau semasa perut kosong

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.Omeprazole diekskresikan dalam susu ibu tetapi apabila digunakan pada dos terapeutik tidak mungkin mempengaruhi bayi.

Doktor anda akan memutuskan sama ada anda boleh mengambil Antra sekiranya anda menyusu.

Memandu dan menggunakan mesin

Antra tidak mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan alat atau mesin. Reaksi ubat yang buruk seperti pening dan gangguan penglihatan mungkin berlaku. Sekiranya anda mengalami masalah ini, anda tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Kapsul antra mengandungi laktosa

Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Antra: Posologi

Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Doktor anda akan memberitahu anda berapa banyak kapsul yang akan diambil dan berapa lama. Ini bergantung pada keadaan dan usia anda. Dos biasa diberikan di bawah.

Dewasa:

Untuk merawat gejala GERD, seperti pedih ulu hati dan regurgitasi asid:

Sekiranya doktor anda memberitahu anda bahawa esofagus anda (saluran yang dilalui makanan) sedikit rosak, dos yang disyorkan adalah 20 mg sekali sehari selama 4 hingga 8 minggu. Doktor anda boleh meningkatkan dos hingga 40 mg selama 8 minggu lagi jika esofagus belum sembuh sepenuhnya.
Dos yang disyorkan setelah esofagus sembuh adalah 10 mg sekali sehari.
Sekiranya esofagus tidak rosak, dos biasa adalah 10 mg sekali sehari.

Untuk rawatan bisul di bahagian atas usus (ulser duodenum):

Dos yang disyorkan adalah 20 mg sekali sehari selama 2 minggu. Doktor anda boleh memanjangkan dos ini selama 2 minggu lagi jika ulser belum sembuh.
Sekiranya ulser tidak sembuh sepenuhnya, dos boleh ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.

Untuk rawatan ulser perut (ulser gastrik):

Dos yang disyorkan ialah 20 mg sekali sehari selama 4 minggu. Doktor anda boleh memanjangkan dos ini selama 4 minggu lagi jika ulser belum sembuh.

Sekiranya ulser tidak sembuh sepenuhnya, dos boleh ditingkatkan hingga 40 mg sekali sehari selama 8 minggu.

Untuk mengelakkan ulser duodenum dan perut kembali:

Dos yang disyorkan adalah 10 mg atau 20 mg sekali sehari. Doktor anda boleh meningkatkan dos hingga 40 mg sekali sehari.

Untuk rawatan ulser duodenum dan gastrik yang disebabkan oleh pengambilan NSAID (Dadah Anti-Radang Bukan Steroid):

Dos yang disyorkan adalah 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.

Untuk mengelakkan ulser duodenum dan perut terbentuk jika anda menggunakan NSAID:

Dos yang disyorkan ialah 20 mg sekali sehari.

Untuk rawatan bisul yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori dan untuk mencegah kemunculannya semula:

Dos yang disyorkan ialah 20 mg Antra dua kali sehari selama satu minggu.

Doktor anda akan memberitahu anda untuk mengambil dua antibiotik termasuk amoksisilin, klaritromisin dan metronidazol.

Untuk merawat terlalu banyak asid di dalam perut yang disebabkan oleh pertumbuhan pankreas (sindrom Zollinger-Ellison):

Dos yang disyorkan ialah 60 mg sehari.
Doktor anda akan menyesuaikan dos mengikut keperluan anda dan juga akan menentukan berapa lama anda perlu mengambil ubat tersebut.

Kanak-kanak:

Untuk merawat gejala GERD, seperti pedih ulu hati dan regurgitasi asid:

Antra boleh diambil oleh kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun dan beratnya melebihi 10 kg. Dos untuk kanak-kanak adalah berdasarkan berat badan anak dan doktor akan menentukan dos yang betul.

Untuk rawatan dan pencegahan berulang ulser yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori:

Antra boleh diambil oleh kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun. Dos untuk kanak-kanak adalah berdasarkan berat badan anak dan doktor akan menentukan dos yang betul.
Doktor anda juga akan menetapkan dua antibiotik yang disebut amoxicillin dan clarithromycin untuk anak anda.

Mengambil ubat ini

Dianjurkan untuk mengambil kapsul pada waktu pagi.
Kapsul boleh diambil dengan makanan atau semasa perut kosong.
Kapsul harus ditelan keseluruhan dengan setengah gelas air. Kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan, kerana mengandung butiran yang dilapisi sedemikian rupa sehingga mencegah ubat itu dipecah oleh asid perut. Penting untuk tidak merosakkan butiran.

Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda atau anak menghadapi masalah menelan kapsul

Sekiranya anda atau anak menghadapi masalah menelan kapsul:
Buka kapsul dan telan kandungannya terus dengan setengah gelas air atau tuangkan isinya ke dalam segelas air (tidak berkilau), jus buah berasid (mis. Epal, oren atau nanas) atau puri epal.
Sentiasa goncangkan isinya sebelum diminum (campuran tidak akan jelas), kemudian minum segera atau dalam masa 30 minit.
Untuk memastikan bahawa anda telah mengambil semua ubat, bilas gelas dengan baik dengan setengah gelas air dan minum isinya. Zarah pepejal mengandungi ubat - jangan mengunyah atau menghancurkannya.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Antra

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Antra daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Antra daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda.

Sekiranya anda terlupa mengambil Antra

Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil sebaik sahaja anda mengingatnya. Walau bagaimanapun, jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Antra

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Sekiranya anda melihat kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius, berhenti mengambil Antra dan segera hubungi doktor anda:

Mengi tiba-tiba, bengkak bibir, lidah dan tekak atau badan, ruam, pingsan atau sukar menelan (reaksi alahan teruk).
Kemerahan kulit dengan lecet atau mengelupas. Lepuh yang teruk juga boleh berlaku dengan pendarahan bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini mungkin "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermis toksik".
Kulit kuning, urin gelap dan keletihan boleh menjadi gejala masalah hati.

Kesan sampingan yang lain termasuk:

Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)

Sakit kepala.
Kesan pada perut atau usus: cirit-birit, sakit perut, sembelit, angin (kembung perut).
Rasa sakit (loya) atau sakit (muntah).

Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)

Bengkak kaki dan pergelangan kaki.
Tidur terganggu (insomnia).
Pening, kesemutan, rasa mengantuk.
Sensasi berputar (vertigo).
Perubahan dalam ujian darah yang berkaitan dengan fungsi hati.
Ruam, ruam dengan bengkak kulit (gatal-gatal) dan kulit gatal.
Perasaan umum tidak sihat dan kekurangan tenaga.

Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)

Perubahan komposisi darah, seperti pengurangan jumlah sel darah putih atau platelet. Ini boleh menyebabkan kelemahan dan lebam yang mudah, atau kemungkinan jangkitan boleh berlaku.
Reaksi alergi, kadang-kadang sangat serius, termasuk pembengkakan bibir, lidah dan tekak, demam, berdehit.
Tahap natrium rendah dalam darah. Ini boleh menyebabkan kelemahan, sakit (muntah) dan kekejangan.
Rasa terkilan, keliru atau tertekan.
Perubahan rasa.
Masalah dengan penglihatan anda, seperti penglihatan kabur.
Mengi tiba-tiba atau sesak nafas (bronkospasme).
Mulut kering
Keradangan di dalam mulut.
Jangkitan yang disebut "thrush" yang boleh mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
Masalah hati, termasuk penyakit kuning yang boleh menyebabkan kulit kuning, urin gelap, dan keletihan.
Kehilangan rambut (alopecia).
Ruam kulit apabila terdedah kepada cahaya matahari.
Sakit sendi (arthralgia) atau sakit otot (myalgia).
Masalah buah pinggang yang teruk (nefritis interstisial).
Berpeluh bertambah.

Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)

Perubahan dalam jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih)
Pencerobohan.
Melihat, merasakan atau mendengar tentang kejadian yang tidak nyata (halusinasi).
Masalah hati yang teruk hingga kegagalan hati dan radang otak.
Muncul secara tiba-tiba ruam teruk atau melepuh dan mengelupas kulit. Kesan ini mungkin berkaitan dengan demam tinggi dan sakit sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik)
Kelemahan otot.
Pembesaran dada pada lelaki.

Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)

Keradangan usus (mengakibatkan cirit-birit)
Sekiranya anda mengambil ANTRA selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah anda mungkin akan turun. Tahap magnesium yang rendah dapat dimanifestasikan oleh keletihan, kontraksi otot yang tidak disengajakan, disorientasi, kejang, pening, peningkatan kadar jantung. Sekiranya anda mempunyai simptom-simptom ini, segera berjumpa doktor. Tahap magnesium yang rendah juga boleh menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Doktor anda mungkin memutuskan untuk memeriksa tahap magnesium darah anda secara berkala.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, Antra boleh mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan kekurangan imun. Sekiranya anda mengalami jangkitan dengan gejala seperti demam dengan kemerosotan kesihatan umum yang teruk atau demam dengan gejala jangkitan tempatan seperti sakit di leher, tekak atau mulut atau kesukaran membuang air kecil, anda harus berjumpa doktor secepat mungkin, untuk menolak kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dengan menjalankan ujian darah. Penting bahawa dalam kes ini anda memberitahu doktor apa ubat yang anda ambil.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan ubat ini dalam bungkusan asli (lepuh) atau tutup botol dengan rapat untuk melindungi dari kelembapan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Kandungan pek dan maklumat lain

Apa yang dikandung oleh Antra

Bahan aktif adalah omeprazole. Kapsul keras anti gastro (kapsul tahan gastro) mengandungi 10 mg, 20 mg atau 40 mg omeprazole.

Bahan-bahan lain adalah disodium fosfat dihidrat, hidroksipropilselulosa, hypromellose, anhidrat laktosa, magnesium stearat, manitol, asid metakrilik - etil akrilat kopolimer (1: 1) penyebaran 30%, mikrokristalin selulosa, makrogol (polietilena glikol 400), natrium laurulat, natrium laurul E172, titanium dioksida E171, gelatin, dakwat percetakan (mengandungi shellac, amonia, kalium hidroksida dan besi hitam oksida E172), silika koloid anhidrat, parafin cair. (Lihat bahagian, "Kapsul antra mengandungi laktosa").

Seperti apa Antra dan kandungan peknya

Kapsul Antra 10 mg mempunyai badan berwarna merah jambu, dicetak dengan "10", dan topi merah jambu dicetak dengan "A / OS".
Kapsul Antra 20 mg mempunyai badan berwarna merah jambu, dicetak dengan "20", dan topi coklat kemerahan yang dicetak dengan "A / OM".
Kapsul Antra 40 mg mempunyai badan coklat kemerahan, dicetak dengan "40" dan topi coklat kemerahan dicetak dengan "A / OL".

Pembungkusan:

10 mg:

Botol HDPE yang mengandungi 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 atau 100 kapsul; pek hospital 140, 280 atau 700 kapsul.
Lepuh yang mengandungi 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 dan 84 kapsul.

20 mg:

Botol HDPE yang mengandungi 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 atau 100 kapsul; pek hospital 140, 280 atau 700 kapsul.
Lepuh yang mengandungi 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 atau 84 kapsul.

40 mg:

Botol HDPE yang mengandungi 5, 7, 14, 15, 28, 30 atau 60 kapsul; pek hospital 140, 280, atau 700 kapsul.
Lepuh yang mengandungi 7, 14, 15, 28 atau 30 kapsul.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Antra boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

ANTRA - CAPSULES GASTRORESISTAN Kaku

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

10 mg: setiap kapsul mengandungi 10 mg omeprazole.

20 mg: setiap kapsul mengandungi 20 mg omeprazole.

40 mg: setiap kapsul mengandungi 40 mg omeprazole.

Penerima:

10 mg: setiap kapsul mengandungi 4 mg laktosa.

20 mg: setiap kapsul mengandungi 8 mg laktosa.

40 mg: setiap kapsul mengandungi 9 mg laktosa.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Kapsul tahan gastro, keras (kapsul tahan gastro).

10 mg: Kapsul gelatin keras dengan badan merah jambu legap, dicetak "10" dan topi merah jambu legap dicetak "A / OS", mengandungi butiran tahan gastro.

20 mg: Kapsul gelatin keras dengan badan merah jambu legap, dicetak dengan "20" dan topi coklat kemerahan legap dicetak dengan "A / OM", yang mengandungi butiran tahan gastro.

40 mg: Kapsul gelatin keras dengan badan coklat kemerahan, dicetak "40" dan topi coklat kemerahan legap dicetak "A / OL", mengandungi butiran tahan gastro.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Kapsul antra ditunjukkan untuk:

Dewasa

• Rawatan ulser duodenum

• Pencegahan kambuh ulser duodenum

• Rawatan ulser gastrik

• Pencegahan berulang ulser gastrik

• Pembasmian Helicobacter pylori (H. pylori) pada ulser peptik, bersama dengan terapi antibiotik yang sesuai

• Rawatan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan penggunaan NSAID

• Pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan penggunaan NSAID pada pesakit yang berisiko

• Rawatan esofagitis refluks

• Pengurusan jangka panjang pesakit dengan esofagitis refluks yang sembuh

• Rawatan penyakit refluks gastroesofagus tanpa gejala

• Rawatan sindrom Zollinger-Ellison

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun dan berat badan ≥ 10 kg

• Rawatan esofagitis refluks

• Rawatan simptomatik pedih ulu hati dan regurgitasi asid pada penyakit gastroesophageal reflux

Kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari 4 tahun

• Rawatan ulser duodenum yang disebabkan oleh H. pylori, berkaitan dengan terapi antibiotik

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos pada orang dewasa

Rawatan ulser duodenum

Dos yang disyorkan pada pesakit dengan ulser duodenum aktif ialah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan ulser dicapai dalam dua minggu sejak memulakan rawatan. Sekiranya bisul yang belum sembuh sepenuhnya semasa rawatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai semasa rawatan berpanjangan selama dua minggu lagi. Pada pesakit dengan ulser duodenum yang kurang responsif, disyorkan pemberian Antra 40 mg sekali sehari dan penyembuhan biasanya dicapai dalam masa empat minggu.

Pencegahan kambuh ulser duodenum

Untuk pencegahan ulser duodenum berulang pada pesakit negatif H. pylori atau semasa pembasmian H. pylori ini tidak mungkin, dos yang disyorkan ialah Antra 20 mg sekali sehari. Pada sesetengah pesakit, dos 10 mg mungkin mencukupi. Sekiranya kegagalan terapi, dos dapat ditingkatkan hingga 40 mg.

Rawatan ulser gastrik

Dos yang disyorkan ialah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan dicapai dalam masa empat minggu sejak memulakan rawatan. Dalam kes bisul yang belum sembuh sepenuhnya setelah rawatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai semasa rawatan berpanjangan selama empat minggu lagi. Pada pesakit dengan bisul, gastrik kurang baik responsif, penggunaan Antra 40 mg sekali sehari adalah disyorkan, yang biasanya mengakibatkan penyembuhan dalam masa lapan minggu.

Pencegahan kambuh pada pesakit dengan ulser gastrik

Untuk pencegahan kambuh pada pesakit dengan ulser gastrik yang kurang responsif, dos yang disyorkan ialah Antra 20 mg sekali sehari. Sekiranya diperlukan, dos boleh ditingkatkan menjadi Antra 40 mg sekali sehari.

Pembasmian H. pylori pada ulser peptik

Untuk "pembasmian"H. pylori, Pemilihan antibiotik harus berdasarkan toleransi ubat individu pesakit dan terapi harus dilakukan mengikut corak ketahanan tempatan dan wilayah, garis panduan dan rawatan.

• Antra 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1,000 mg, masing-masing dua kali sehari selama satu minggu, atau

• Antra 20 mg + clarithromycin 250 mg (sebagai alternatif 500 mg) + metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), masing-masing dua kali sehari selama satu minggu atau

• Antra 40 mg sekali sehari dengan amoksisilin 500 mg dan metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), kedua-duanya tiga kali sehari selama satu minggu.

Untuk setiap rejimen rawatan, sekiranya pesakit masih positif H. pylori terapi boleh diulang.

Rawatan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan pengambilan NSAID

Untuk rawatan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan NSAID, dos yang disyorkan adalah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan dicapai dalam masa empat minggu sejak memulakan rawatan. Pada pesakit yang tidak sembuh sepenuhnya setelah rawatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan melanjutkan rawatan selama empat minggu lagi.

Pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan penggunaan NSAID pada pesakit yang berisiko

Untuk pencegahan ulser gastrik atau duodenum yang berkaitan dengan penggunaan NSAID pada pesakit yang berisiko (usia> 60 tahun, riwayat ulser gastrik dan duodenum, sejarah pendarahan gastrointestinal atas) dos yang disyorkan adalah Antra 20 mg sekali sehari.

Rawatan esofagitis refluks

Dos yang disyorkan ialah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan dicapai dalam empat minggu sejak memulakan rawatan.Dalam kes bisul yang belum sembuh sepenuhnya setelah rawatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan memanjangkan rawatan selama empat minggu lagi.

Pada pesakit dengan esofagitis yang teruk, pemberian Antra 40 mg sekali sehari disyorkan untuk mencapai penyembuhan biasanya dalam masa lapan minggu.

Pengurusan jangka panjang pesakit dengan esofagitis refluks yang sembuh

Untuk pengurusan jangka panjang pesakit dengan esofagitis refluks yang disembuhkan, dos yang disyorkan ialah Antra 10 mg sekali sehari. Sekiranya diperlukan, dos boleh ditingkatkan menjadi Antra 20-40 mg sekali sehari.

Rawatan penyakit refluks gastroesofagus simptomatik

Dos yang disyorkan ialah Antra 20 mg sehari. Pesakit dapat memberi tindak balas yang mencukupi terhadap dos harian 10 mg, oleh itu penyesuaian dos individu harus dipertimbangkan.

Sekiranya kawalan simptomatik tidak dicapai setelah empat minggu rawatan dengan Antra 20 mg setiap hari, penyelidikan lebih lanjut disarankan.

Rawatan sindrom Zollinger-Ellison

Pada pesakit dengan sindrom Zollinger-Ellison, dos harus disesuaikan secara individu dan rawatan berterusan selama yang ditunjukkan secara klinikal. Dos permulaan yang disyorkan ialah Antra 60 mg sehari. Semua pesakit dengan penyakit yang teruk, yang kurang memberi respons terhadap terapi lain, mengekalkan kawalan yang berkesan dan pada lebih daripada 90% pesakit, kawalan dikekalkan dengan dos Antra antara 20 mg dan 120 mg / hari. Dos harian melebihi 80 mg harus dibahagikan kepada dua pentadbiran harian.

Dos pada kanak-kanak

Kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun dan berat badan ≥ 10 kg

Rawatan esofagitis refluks

Rawatan simptomatik pedih ulu hati dan regurgitasi asid pada penyakit refluks gastroesophageal

Dos yang disyorkan adalah seperti berikut:

Umur Berat Dos ≥ Umur 1 tahun 10-20 kg 10 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan hingga 20 mg sekali sehari jika diperlukan ≥ 2 tahun > 20 kg 20 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan hingga 40 mg sekali sehari jika diperlukan

Esofagitis refluks: tempoh rawatan adalah 4-8 minggu.

Rawatan simptomatik pedih ulu hati dan regurgitasi asid pada penyakit refluks gastroesophageal: iRawatan berlangsung selama 2-4 minggu. Sekiranya kawalan simptomatik tidak dicapai setelah 2-4 minggu, pesakit harus disiasat lebih lanjut.

Kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari 4 tahun

Rawatan ulser duodenum yang disebabkan oleh H. pylori

Garis panduan rasmi tempatan, wilayah dan nasional mengenai ketahanan terhadap bakteria, tempoh rawatan (paling sering 7 hari, tetapi kadang-kadang hingga 14 hari) dan penggunaan antibiotik yang sesuai harus dipertimbangkan dalam memilih terapi kombinasi yang sesuai.

Rawatan mesti dijalankan di bawah pengawasan pakar.

Posologi yang disyorkan adalah seperti berikut:

Berat Dos 15-30 kg Gabungan dengan dua antibiotik: Antra 10 mg, amoksisilin 25 mg / kg berat badan dan clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan, semuanya diberikan serentak dua kali sehari selama satu minggu. 31-40 kg Gabungan dengan dua antibiotik: Antra 20 mg, amoxicillin 750 mg dan clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan semuanya diberikan dua kali sehari selama satu minggu. > 40 kg Gabungan dengan dua antibiotik: Antra 20 mg, amoxicillin 1 g dan clarithromycin 500 mg, semuanya diberikan dua kali sehari selama satu minggu.

Populasi khas

Fungsi buah pinggang terjejas

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (lihat bahagian 5.2).

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, dos harian 10-20 mg mungkin mencukupi (lihat bahagian 5.2).

Warga Emas (> 65 tahun)

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua (lihat bahagian 5.2).

Kaedah pentadbiran

Sebaiknya minum kapsul Antra pada waktu pagi, sebaiknya semasa perut kosong, ditelan keseluruhan dengan setengah gelas air.Kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Bagi pesakit yang mengalami kesukaran menelan dan untuk kanak-kanak yang boleh minum atau menelan makanan separa pepejal

Pesakit boleh membuka kapsul dan menelan isinya dengan setengah gelas air, atau dicampurkan dengan cecair yang sedikit berasid seperti jus buah atau puri epal atau air pegun. Pesakit harus diberitahu bahawa dalam kes ini penyebarannya harus ditelan segera (atau dalam masa 30 minit) dan bahawa ia harus selalu dicampurkan sebelum minum. Bilas bahagian bawah dengan setengah gelas air dan minum isinya.

Sebagai alternatif, pesakit boleh melarutkan kapsul di dalam mulut dan menelan butiran yang terkandung dengan setengah gelas air. Granul tahan gastro tidak boleh dikunyah.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap omeprazole, pengganti benzimidazole atau mana-mana eksipien.

Omeprazole, seperti perencat pam proton lain (PPI), tidak boleh diberikan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bahagian 4.5).

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Sekiranya terdapat gejala penggera tertentu (contohnya penurunan berat badan yang tidak diingini, muntah berulang, disfagia, haematemesis atau melaena) dan apabila kehadiran ulser gastrik disyaki atau disahkan, sifat ulser yang ganas mesti dikecualikan sebagai tindak balas simptomatik terhadap terapi mungkin melambatkan diagnosis yang betul.

Tidak disarankan pemberian bersama perencat pam atazanavir dan proton (lihat bahagian 4.5). Sekiranya kombinasi atazanavir dan inhibitor pam proton dinilai tidak dapat dielakkan, pemantauan klinikal yang teliti (contohnya viral load) disyorkan bersamaan dengan peningkatan dos atazanavir menjadi 400 mg dengan 100 mg ritonavir; dos omeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.

Omeprazole, seperti semua ubat penekan asid, dapat mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat hipo- atau achlorhydria. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan rizab rendah atau faktor risiko penurunan penyerapan vitamin. B12 sekiranya lama -terapi terapi.

Omeprazole adalah perencat CYP2C19. Potensi interaksi dengan ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada permulaan atau akhir rawatan dengan omeprazole. Interaksi antara clopidogrel dan omeprazole telah diperhatikan (lihat bahagian 4.5). Perkaitan klinikal interaksi ini tidak dapat dipastikan. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan clopidogrel dan omeprazole secara bersamaan harus diabaikan.

Inhibitor pam Proton (PPI) seperti omeprazole telah diperhatikan menyebabkan hipomagnesaemia teruk pada pesakit yang dirawat sekurang-kurangnya tiga bulan dan dalam banyak kes selama satu tahun. Gejala hipomagnesaemia yang serius termasuk keletihan, tetany, delirium, kejang, pening, dan aritmia ventrikel. Mereka pada awalnya dapat menampakkan diri secara sembunyi-sembunyi dan dilupakan. Hipomagnesaemia pada kebanyakan pesakit bertambah baik setelah mengambil magnesium dan menghentikan penghambat pam proton.

Profesional penjagaan kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium sebelum memulakan rawatan PPI dan secara berkala semasa rawatan pada pesakit dengan terapi berpanjangan atau pada terapi dengan digoxin atau ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipomagnesaemia (misalnya diuretik).

Inhibitor pam Proton, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang panjang (> 1 tahun), boleh menyebabkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang yang sedikit meningkat, terutama pada pesakit tua atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. mencadangkan bahawa perencat pam proton dapat meningkatkan risiko patah keseluruhan secara keseluruhan sebanyak 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko mengalami osteoporosis harus mendapat rawatan mengikut garis panduan amalan klinikal semasa dan mesti mengambil "mencukupi" jumlah vitamin D dan kalsium.

Gangguan dengan ujian makmal

Tahap peningkatan Chromogranin A (CgA) boleh mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk mengelakkan gangguan ini, rawatan omeprazole harus dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum permulaan pengukuran CgA (lihat bahagian 5.1).

Sebilangan kanak-kanak dengan keadaan kronik mungkin memerlukan rawatan jangka panjang walaupun tidak digalakkan.

Antra mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Rawatan dengan perencat pam proton boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat seperti yang dijangkiti Salmonella DanCampylobacter (lihat bahagian 5.1).

Seperti semua rawatan jangka panjang, terutama jika jangka masa rawatan lebih besar dari 1 tahun, pesakit harus dipantau secara berkala.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Pengaruh omeprazole pada farmakokinetik bahan aktif lain

Bahan aktif dengan penyerapan bergantung pada pH

Penyerapan bahan aktif yang bergantung pada pH gastrik dapat ditingkatkan atau diturunkan oleh penurunan keasidan intragastrik semasa rawatan dengan omeprazole.

Nelfinavir, atazanavir

Tahap plasma nelfinavir dan atazanavir menurun apabila omeprazole diberikan bersama.

Pentadbiran omeprazole dan nelfinavir bersamaan adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) mengurangkan purata pendedahan nelfinavir sekitar 40% dan mengurangkan pendedahan min metabolit aktif M8 secara farmakologi sekitar 75-90%. Interaksi juga mungkin melibatkan penghambatan CYP2C19.

Pemberian omeprazole dan atazanavir secara bersamaan tidak digalakkan (lihat bahagian 4.4). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) dan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan yang sihat mengakibatkan penurunan pendedahan atazanavir sebanyak 75%. Peningkatan dos atazanavir kepada 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada pendedahan atazanavir . Pemberian bersama omeprazole (20 mg sekali sehari) dan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan yang sihat mengakibatkan pengurangan pendedahan atazanavir sekitar 30% berbanding atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg sekali sehari.

Digoxin

Rawatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg / hari) dan digoxin pada subjek yang sihat menghasilkan peningkatan 10% dalam ketersediaan bio digoxin. Ketoksikan Digoxin jarang dilaporkan. Walau bagaimanapun, berhati-hati dalam penggunaan omeprazole dosis tinggi pada pesakit tua. Oleh itu, pemantauan terapi digoxin harus ditingkatkan.

Clopidogrel

Hasil dari kajian pada pesakit yang sihat menunjukkan interaksi "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) antara clopidogrel (dos pemuatan 300 mg / dos penyelenggaraan 75 mg sehari) dan omeprazole (80 mg po sehari), yang mengakibatkan penurunan rata-rata sebanyak 46% dalam pendedahan metabolit aktif clopidogrel dan penurunan rata-rata 16% dalam penghambatan maksimum (disebabkan oleh ADP) agregasi platelet.

Penyelewengan data dari kajian dan kajian klinikal telah dilaporkan mengenai implikasi klinikal interaksi PK / PD omeprazole dalam hal kejadian kardiovaskular utama. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan omeprazole dan clopidogrel secara bersamaan harus dianjurkan (lihat bahagian 4.4).

Bahan aktif lain

Penyerapan posaconazole, erlotinib, ketoconazole dan itraconazole dikurangkan dengan ketara dan oleh itu keberkesanan klinikal dapat dikompromikan. Penggunaan posaconazole dan erlotinib secara bersamaan harus dielakkan.

Bahan aktif dimetabolisme oleh CYP2C19

Omeprazole adalah perencat sederhana enzim metabolisme utamanya, CYP2C19. Oleh itu, metabolisme bahan aktif bersamaan yang dimetabolisme oleh CYP2C19 dapat menurun dan pendedahan sistemik terhadap bahan-bahan ini meningkat. Contoh ubat tersebut adalah antagonis R-warfarin dan vitamin K lain, cilostazol, diazepam dan fenitoin.

Cilostazol

Omeprazole, yang diberikan pada dos 40 mg kepada sukarelawan yang sihat dalam kajian silang, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebanyak 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebanyak 29% dan 69%. .

Phenytoin

Pemantauan kepekatan plasma phenytoin dianjurkan selama dua minggu pertama setelah memulakan rawatan omeprazole dan, jika diperlukan penyesuaian dos phenytoin, pemantauan dan penyesuaian dos selanjutnya disarankan ketika mengakhiri perawatan. Dengan omeprazole.

Mekanisme tidak diketahui

Saquinavir

Pemberian omeprazole dan saquinavir / ritonavir secara bersamaan mengakibatkan peningkatan kadar saquinavir plasma hingga sekitar 70% dengan toleransi yang baik pada pesakit positif HIV.

Tacrolimus

Pemberian omeprazole secara bersamaan telah dilaporkan dapat meningkatkan kadar tacrolimus dalam serum. Pemantauan kepekatan tacrolimus dan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin) harus ditingkatkan dan dos tacrolimus disesuaikan jika perlu.

Methotrexate

Apabila diberikan bersama dengan perencat pam proton, peningkatan kadar metotreksat telah dilaporkan pada beberapa pesakit. Apabila metotreksat diberikan dalam dos tinggi, ia mesti

pertimbangkan penarikan sementara omeprazole.

Pengaruh bahan aktif lain pada farmakokinetik omeprazole

Perencat CYP2C19 dan / atau CYP3A4

Oleh kerana omeprazole dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4, bahan aktif yang menghalang CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti clarithromycin dan voriconazole) dapat meningkatkan kadar omeprazole dalam serum, menurunkan kadar metabolisme. Pemberian bersama voriconazole menghasilkan pendedahan omeprazole yang berlipat kali ganda. Oleh kerana pemberian omeprazole dosis tinggi dapat diterima dengan baik, tidak perlu penyesuaian dos omeprazole secara amnya. Walau bagaimanapun, penyesuaian dos harus dilakukan. Dipertimbangkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk. dan dalam kes rawatan jangka panjang.

Pengaruh CYP2C19 dan / atau CYP3A4

Bahan aktif yang menyebabkan CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan St. John's wort) boleh menyebabkan penurunan kadar omeprazole dalam serum, meningkatkan kadar metabolisme.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Hasil tiga kajian epidemiologi prospektif (lebih daripada 1000 hasil pesakit terdedah) menunjukkan tidak ada kesan omeprazole yang tidak diingini terhadap kehamilan atau kesihatan janin / bayi baru lahir. Omeprazole boleh digunakan semasa kehamilan.

Omeprazole diekskresikan dalam susu ibu tetapi tidak mungkin memberi kesan kepada bayi ketika diberikan dalam dos terapi.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Antra tidak mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan mesin. Reaksi ubat yang merugikan seperti pening dan gangguan penglihatan mungkin berlaku (lihat bahagian 4.8). Sekiranya mereka menghidapinya, pesakit tidak boleh memandu atau mengoperasikan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Kesan sampingan yang paling biasa (1-10% pesakit) adalah sakit kepala, sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, mual / muntah.

Reaksi buruk berikut, dikenal pasti atau disyaki, telah dikenal pasti semasa ujian klinikal dengan omeprazole dan selepas pemasaran. Tidak ada hubungan dengan dosis ubat yang diberikan. Kesan yang tidak diingini dikelaskan mengikut frekuensi dan Sistem Pengelasan Organ (SOC). Kelas frekuensi ditentukan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 hingga

SOC / frekuensi Kesan sampingan Gangguan sistem darah dan limfa Jarang: Leukopenia, trombositopenia Sangat jarang: Agranulositosis, pancytopenia Gangguan sistem imun Jarang: Reaksi hipersensitiviti, misalnya. demam, angioedema dan reaksi / kejutan anafilaksis Gangguan metabolisme dan pemakanan Jarang: Hyponatremia Tidak diketahui: Hypomagnesemia; hipomagnesaemia yang teruk boleh mengakibatkan hipokalsemia. Hypomagnesaemia juga boleh dikaitkan dengan hipokalaemia. Gangguan psikiatri Tidak biasa: Insomnia Jarang: Pergolakan, kekeliruan, kemurungan Sangat jarang: Agresi, halusinasi Gangguan sistem saraf Biasa: Sakit kepala Tidak biasa: Pening, paraestesia, mengantuk Jarang: Perubahan rasa Gangguan mata Jarang: Penglihatan kabur Gangguan telinga dan labirin Tidak biasa: Pening Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum Jarang: Bronkospasme Gangguan saluran gastrousus Biasa: Sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, loya / muntah Jarang: Mulut kering, stomatitis, kandidiasis gastrousus Tidak diketahui: Kolitis mikroskopik Gangguan hepatobiliari Tidak biasa: Peningkatan nilai enzim hati Jarang: Hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning Sangat jarang: Kegagalan hepatik, ensefalopati pada pesakit dengan penyakit hati yang sudah ada Gangguan tisu kulit dan subkutan Tidak biasa: Dermatitis, gatal-gatal, ruam, gatal-gatal Jarang: Alopecia, pemekaan fotosensitif Sangat jarang: Erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (SEPULUH) Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung Tidak biasa: Patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang Jarang: Arthralgia, myalgia Sangat jarang: Kelemahan otot Gangguan ginjal dan kencing Jarang: Nefritis interstitial Penyakit sistem pembiakan dan payudara Sangat jarang: Ginekomastia Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Tidak biasa: Malaise, edema periferal Jarang: Berpeluh bertambah

Populasi kanak-kanak

Keselamatan omeprazole dinilai pada 310 kanak-kanak berumur 0 hingga 16 tahun dengan penyakit yang berkaitan dengan asid. Data jangka panjang terhad terdapat pada 46 kanak-kanak yang menerima terapi pemeliharaan omeprazole sehingga 749 hari dalam kajian klinikal pada esofagitis erosif yang teruk. Profil kejadian buruk pada amnya sama seperti pada orang dewasa. Pada jangka pendek dan jangka panjang rawatan Tidak ada data jangka panjang mengenai kesan rawatan omeprazole pada akil baligh dan pertumbuhan.

04.9 Overdosis

Maklumat terhad tersedia mengenai overdosis dengan omeprazole pada manusia. Dosis hingga 560 mg dilaporkan dalam literatur dan kadang-kadang terdapat laporan mengenai dos oral tunggal hingga 2400 mg omeprazole (120 kali daripada dos klinikal yang biasanya disyorkan). Mual, muntah , pening, sakit perut, cirit-birit dan sakit kepala telah dilaporkan, dan apatis, kemurungan dan kekeliruan juga telah diperhatikan dalam satu kes.

Gejala yang dijelaskan bersifat sementara dan tidak ada akibat serius yang dilaporkan. Kadar penghapusan tidak berubah dengan peningkatan dos (kinetik urutan pertama). Rawatan, jika perlu, adalah tanpa gejala.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: Inhibitor pam Proton, kod ATC: A02BC01

Mekanisme tindakan

Omeprazole, campuran racemik dua enantiomer aktif, mengurangkan rembesan asid gastrik dengan mekanisme tindakan yang sangat khusus. Omeprazole adalah perencat tertentu pam proton pada tahap sel parietal gastrik. Ia bertindak dengan cepat dan mendorong kawalan yang boleh dibalikkan terhadap penghambatan rembesan asid gastrik dengan sekali sehari.

Omeprazole adalah asas yang lemah dan tertumpu dan ditukar menjadi bentuk aktif di persekitaran yang sangat berasid dari kanalis intraselular di dalam sel parietal, di mana ia menghalang pam proton H + K + -ATPase. Tindakan ini pada tahap terakhir proses pembentukan asid gastrik bergantung pada dos dan menyebabkan penghambatan rembesan asid yang sangat berkesan, baik dari basal dan yang dirangsang, tanpa mengira rangsangan yang digunakan.

Kesan farmakodinamik

Semua kesan farmakodinamik yang diperhatikan adalah disebabkan oleh aktiviti omeprazole pada rembesan asid.

Kesan pada rembesan asid gastrik

Pemberian oral omeprazole sekali sehari memungkinkan penghambatan rembesan asid gastrik siang dan malam yang cepat dan berkesan, yang mencapai tahap maksimum dalam 4 hari pertama rawatan.

Pada pesakit yang menderita ulser duodenum, pemberian 20 mg omeprazole mengekalkan penurunan purata 80% keasidan intragastrik selama 24 jam; 24 jam selepas pemberian omeprazole, puncak rembesan asid, setelah rangsangan dengan pentagastrin, secara purata dikurangkan sekitar 70%.

Pentadbiran oral omeprazole 20 mg mengekalkan pH intragastrik pada ≥ 3 selama 17 jam daripada 24 pada pesakit dengan ulser duodenum.

Akibat daripada pengurangan rembesan asid dan keasidan intragastrik, omeprazole bergantung kepada dos mengurangkan / menormalkan pendedahan asid esofagus pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesofagus.

Penghambatan rembesan asid berkaitan dengan kepekatan plasma / kurva masa (AUC) omeprazole dan bukan dengan kepekatan plasma sebenarnya pada waktu tertentu.

Tiada tachyphylaxis yang diperhatikan semasa rawatan dengan omeprazole.

Kesan pada H. pylori

H. pylori ia dikaitkan dengan penyakit asid peptik yang merangkumi penyakit ulser duodenum dan penyakit ulser gastrik. H. pylori ia dianggap sebagai penyebab utama perkembangan gastritis. H. pylori bersama-sama dengan rembesan asid gastrik mereka mewakili faktor yang paling penting untuk perkembangan penyakit ulser peptik. H. pylori ia adalah faktor utama perkembangan gastritis atropik yang dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena tumor gastrik.

"Pembasmian"H. pylori dengan omeprazole dan antimikroba dikaitkan dengan "kadar parut yang tinggi dan pengampunan ulser peptik dalam jangka panjang.

Dua terapi yang dikaji menunjukkan keberkesanan yang lebih rendah daripada terapi tiga kali ganda. Walau bagaimanapun, mereka boleh diambil kira sekiranya hipersensitiviti diketahui menghalang penggunaan gabungan tiga kali ganda.

Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid

Semasa rawatan jangka panjang, peningkatan frekuensi penampilan sista kelenjar gastrik telah diperhatikan, yang menunjukkan akibat fisiologi akibat penghambatan sekresi asid yang ketara. Pembentukan ini bersifat semula jadi dan boleh diterbalikkan.

Penurunan keasidan gastrik dari mana-mana asal, termasuk kerana perencat pam proton, meningkatkan beban bakteria gastrik yang biasanya terdapat di saluran gastrointestinal. Rawatan dengan ubat penurun asid boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat seperti misalnya dari Salmonella Dan Campylobacter.

Semasa rawatan dengan produk ubat antisecretori, gastrin serum meningkat sebagai tindak balas terhadap penurunan rembesan asid. CgA juga meningkat kerana penurunan keasidan gastrik. Peningkatan tahap CgA boleh mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Laporan dari literatur menunjukkan bahawa rawatan dengan perencat pam proton harus dihentikan sekurang-kurangnya lima hari sebelum permulaan pengukuran CgA. CgA dan gastrin tidak dinormalisasi selepas 5 hari, pengukuran harus diulang 14 hari selepas menghentikan rawatan omeprazole.

Peningkatan jumlah sel ECL, mungkin berkaitan dengan peningkatan kadar gastrin serum, telah diperhatikan pada beberapa pesakit (kanak-kanak dan orang dewasa) semasa rawatan jangka panjang dengan omeprazole. Hasilnya dianggap tidak berkaitan dengan klinikal.

Penggunaan pediatrik

Dalam kajian yang tidak terkawal dengan kanak-kanak (usia 1 hingga 16 tahun) dengan esofagitis refluks yang teruk, omeprazole, pada dos 0,7 hingga 1,4 mg / kg, meningkatkan tahap esofagitis pada 90% kes. Dan mengurangkan gejala refluks dengan ketara. Dalam kajian single-blind, kanak-kanak berumur 0-24 bulan dengan oesophagitis refluks yang didiagnosis secara klinikal dirawat dengan omeprazole 0,5, 1,0 atau 1,5 mg / kg. Kekerapan episod muntah / regurgitasi menurun sebanyak 50% selepas 8 minggu rawatan, tanpa mengira dos.

Pembasmian H. pylori pada kanak-kanak

Percubaan klinikal double-blind dan rawak (kajian Héliot) membuktikan bahawa omeprazole dalam kombinasi dengan dua antibiotik (amoxicillin dan clarithromycin) berkesan dan selamat dalam rawatan H. pylori pada kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas dengan gastritis: kadar pembasmian "H. pylori: 74.2% (23/31 pesakit) dengan omeprazole + amoxicillin + clarithromycin berbanding 9.4% (3/32 pesakit) dengan amoxicillin + clarithromycin. Walau bagaimanapun, tidak ada faedah klinikal yang ditunjukkan mengenai gejala dispeptik. Kajian ini tidak menyokong maklumat untuk kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Omeprazole dan omeprazole magnesium sensitif terhadap persekitaran berasid, dan oleh itu diberikan secara lisan dalam bentuk butiran tahan gastro yang terkandung dalam kapsul atau tablet. Penyerapan omeprazole cepat, dengan tahap plasma maksimum dapat dilihat kira-kira 1-2 jam selepas pemberian dosnya. Penyerapan omeprazole berlaku di usus kecil dan biasanya diselesaikan dalam masa 3-6 jam. Pengambilan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi ketersediaan bio ubat. Ketersediaan sistemik (bioavailabiliti) selepas dos oral omeprazole sekali adalah kira-kira 40%. Setelah dos harian berulang, bioavailabiliti meningkat kepada kira-kira 60%.

Pembahagian

Jumlah taburan yang jelas pada subjek sihat adalah kira-kira 0.3 l / kg berat badan. 97% omeprazole terikat dengan protein plasma.

Metabolisme

Omeprazole dimetabolisme sepenuhnya oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebilangan besar metabolisme omeprazole bergantung pada isoform CYP2C19 yang dinyatakan secara polimorfik yang bertanggungjawab untuk pembentukan hidroksiomeprazol yang merupakan metabolit plasma utama. Selebihnya bergantung kepada isoform spesifik lain, CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan sulfon omeprazole. Akibat pertalian tinggi omeprazole untuk CYP2C19, terdapat potensi perencatan kompetitif dan interaksi metabolik ubat-ubatan antara omeprazole dan substrat lain CYP2C19. Walau bagaimanapun, kerana pertaliannya yang rendah untuk CYP3A4, omeprazole tidak mempunyai keupayaan untuk menghalang metabolisme substrat CYP3A4 yang lain. Selanjutnya, omeprazole tidak mempunyai kesan penghambatan pada enzim CYP utama.

Kira-kira 3% populasi Kaukasia dan 15-20% penduduk Asia mempunyai kekurangan fungsi enzim CYP2C19, sehingga disebut sebagai metabolisme yang lemah. Pada individu ini, metabolisme omeprazole mungkin lebih banyak dikatalisis oleh CYP3A4. Setelah diulang dos 20 mg omeprazole sekali sehari, AUC rata-rata adalah 5 hingga 10 kali lebih tinggi pada metabolisme yang lemah daripada pada subjek dengan enzim CYP2C19 berfungsi (metaboliser yang luas). Kepekatan plasma maksimum adalah 3 hingga 5 kali lebih tinggi. Hasil ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi omeprazole.

Perkumuhan

Paruh penghapusan plasma omeprazole biasanya kurang dari satu jam selepas dos tunggal dan berulang sekali sehari. Omeprazole dibersihkan sepenuhnya dari plasma antara dos, dan oleh itu tidak ada kecenderungan untuk terkumpul semasa pemberian sekali sehari. Kira-kira 80% dos oral omeprazole diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit, selebihnya pada najis berasal terutamanya dari rembesan empedu.

AUC omeprazole meningkat selepas pemberian berulang. Peningkatan ini bergantung pada dos dan mengakibatkan hubungan dos-AUC non-linear setelah pemberian berulang. Ketergantungan pada masa dan dos disebabkan oleh penurunan metabolisme lulus pertama dan pelepasan sistemik. Mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19 oleh omeprazole dan / atau metabolitnya (misalnya sulphone).

Tiada kesan metabolit terhadap rembesan asid gastrik.

Populasi khas

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan disfungsi hepatik, metabolisme omeprazole terganggu, mengakibatkan peningkatan AUC. Tidak ada kecenderungan untuk terkumpul ketika omeprazole diberikan sekali sehari.

Fungsi buah pinggang terjejas

Farmakokinetik omeprazole, termasuk ketersediaan bio sistemik dan kadar penghapusan, tidak diubah pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal.

Warga emas

Kadar metabolisme omeprazole sedikit berkurang pada subjek tua (75-79 tahun).

Pesakit kanak-kanak

Semasa rawatan kanak-kanak dari usia 1 tahun pada dos yang disyorkan, kepekatan plasma yang setanding dengan yang dialami oleh orang dewasa diperhatikan. Pada kanak-kanak berumur kurang dari 6 bulan, pelepasan omeprazole dikurangkan kerana keupayaan metabolisme omeprazole yang buruk.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Hiperplasia sel ECL gastrik dan karsinoid dikesan dalam eksperimen pada tikus yang dirawat seumur hidup dengan omeprazole. Perubahan ini adalah hasil daripada hipergastrinemia tinggi yang disebabkan oleh penghambatan asid. Pemerhatian yang serupa diperolehi setelah menjalani rawatan dengan antagonis H2, inhibitor pam proton dan setelah reseksi sebahagian fundus. Oleh itu, perubahan ini tidak disebabkan oleh kesan langsung dari satu bahan aktif tunggal.