PRILIGY - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Priligy - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Kesan Overdosis Kesan Kehidupan Lebih Masa

Bahan aktif: Dapoxetine

Tablet bersalut filem Priligy 30 mg
Tablet bersalut filem Priligy 60 mg

Mengapa Priligy digunakan? Untuk apa itu?

Priligy mengandungi bahan aktif yang disebut 'dapoxetine' yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut 'selective serotonin reuptake inhibitors' (SSRI). Priligy juga boleh dikenali sebagai ubat "urologi".

Priligy meningkatkan masa yang diperlukan untuk ejakulasi dan dapat meningkatkan kawalan ejakulasi. Ini dapat mengurangkan kekecewaan atau kebimbangan yang disebabkan oleh ejakulasi yang cepat.

Priligy digunakan untuk rawatan ejakulasi dini pada lelaki dewasa berusia antara 18 dan 64 tahun.

Ejakulasi pramatang berlaku apabila seorang lelaki mengalami ejakulasi dengan dorongan seksual yang berkurang dan sebelum dia mahu.Ini boleh menyebabkan masalah bagi lelaki itu dan boleh menyebabkan masalah semasa hubungan seksual.

Kontraindikasi Apabila Priligy tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Priligy:

Sekiranya anda alah kepada dapoxetine atau mana-mana ramuan ubat ini
Sekiranya anda mempunyai masalah jantung, seperti kegagalan jantung atau masalah irama jantung.
Sekiranya anda menghadapi masalah pengsan
Sekiranya anda pernah mempunyai sejarah mania (gejala termasuk kegembiraan berlebihan, kerengsaan atau kekeliruan) atau kemurungan yang teruk.

Sekiranya anda mengambil:

ubat untuk kemurungan, yang disebut "inhibitor mono-amino oksidase" (MAOI)
thioridazine digunakan untuk skizofrenia
ubat lain untuk kemurungan
litium, ubat untuk gangguan bipolar
linezolid, antibiotik yang digunakan untuk merawat jangkitan
tryptophan, pil tidur
St. John's wort, ubat herba
tramadol, digunakan untuk merawat kesakitan yang teruk
ubat yang digunakan untuk merawat migrain.

Jangan mengambil Priligy bersama dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di atas.

Sekiranya anda mengambil salah satu ubat ini, anda perlu menunggu 14 hari selepas menghentikannya sebelum anda boleh mengambil Priligy. Selepas menghentikan Priligy, anda perlu menunggu 7 hari sebelum mengambil ubat yang dinyatakan di atas. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Priligy").

ubat-ubatan tertentu untuk jangkitan kulat, termasuk ketoconazole dan itraconazole (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Priligy")
ubat HIV tertentu, termasuk ritonavir, saquinavir, nelfinavir dan atazanavir (lihat bahagian "Ubat lain dan Priligy")
antibiotik tertentu untuk rawatan jangkitan, termasuk telithromycin (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Priligy")
nefazodone, antidepresan (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Priligy")
mempunyai masalah hati yang sederhana atau teruk.

Jangan mengambil ubat ini jika mana-mana perkara di atas berlaku untuk anda. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Priligy

Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum mengambil Priligy jika:

dia tidak didiagnosis dengan "ejakulasi dini."
mempunyai masalah seksual yang lain, seperti disfungsi ereksi
mempunyai sejarah pening akibat tekanan darah rendah
menggunakan ubat-ubatan rekreasi, seperti ekstasi, LSD, narkotik, atau benzodiazepin
minum alkohol (lihat bahagian "Priligy dengan makanan, minuman dan alkohol")
pernah mengalami masalah kesihatan mental, seperti kemurungan, mania (gejalanya merangkumi perasaan berlebihan, mudah marah atau tidak dapat berfikir dengan jelas), gangguan bipolar (gejala termasuk perubahan mood yang teruk antara mania dan kemurungan) atau skizofrenia (penyakit jiwa)
menghidap epilepsi
mempunyai sejarah pendarahan atau masalah pembekuan darah
mempunyai masalah buah pinggang
mempunyai atau berisiko mengalami tekanan tinggi pada mata (glaukoma).

Sekiranya ada perkara di atas berlaku untuk anda (atau jika anda tidak pasti), berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini. Sebelum anda mula mengambil ubat ini, doktor anda mesti melakukan ujian untuk memastikan tekanan darah anda tidak turun terlalu banyak ketika anda pergi dari berbaring hingga berdiri tegak.

Kanak-kanak dan remaja

Ubat ini tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Priligy

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi dan ubat-ubatan herba.

Ini kerana Priligy boleh mempengaruhi cara ubat lain berfungsi, sama seperti ubat lain boleh mempengaruhi cara kerja Priligy. Oleh itu, penggunaan ubat-ubatan lain boleh mempengaruhi dos maksimum Priligy yang anda boleh ambil.

Jangan mengambil Priligy bersama dengan ubat berikut:

Ubat untuk kemurungan, yang disebut "inhibitor mono-amino oksidase" (MAOI)
Thioridazine digunakan untuk skizofrenia
Ubat-ubatan lain untuk kemurungan
Lithium, ubat untuk gangguan bipolar
Linezolid, antibiotik yang digunakan untuk merawat jangkitan
Tryptophan, pil tidur
St. John's wort, ubat herba
Tramadol, digunakan untuk rawatan kesakitan yang teruk
Ubat yang digunakan untuk merawat migrain.

Jangan mengambil Priligy bersama dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di atas. Sekiranya anda mengambil salah satu ubat ini, anda perlu menunggu 14 hari selepas menghentikannya sebelum anda boleh mengambil Priligy. Selepas menghentikan Priligy, anda perlu menunggu 7 hari sebelum mengambil ubat yang dinyatakan di atas. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.

Ubat-ubatan tertentu untuk jangkitan kulat, termasuk ketoconazole dan itraconazole
Ubat HIV tertentu, termasuk ritonavir, saquinavir, nelfinavir dan atazanavir
Antibiotik tertentu untuk merawat jangkitan, termasuk telithromycin
Nefazodone, antidepresan.

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:

Ubat untuk masalah kesihatan mental selain kemurungan.
Ubat anti-radang bukan steroid, seperti ibuprofen atau asid asetilsalisilat.
Ubat antikoagulan, seperti warfarin.
Beberapa ubat yang digunakan untuk mengatasi disfungsi ereksi, seperti sildenafil, tadalafil dan vardenafil, kerana ubat ini dapat menurunkan tekanan darah ketika berdiri.
Beberapa ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan sakit dada (angina) (seperti verapamil dan diltiazem), atau prostat yang membesar, kerana ubat-ubatan ini juga dapat menurunkan tekanan darah anda ketika berdiri.
Ubat lain tertentu untuk jangkitan kulat, seperti fluconazole.
Ubat HIV lain, seperti amprenavir dan fosamprenavir.
Antibiotik lain yang tertentu untuk rawatan jangkitan, seperti eritromisin dan klaritromisin.
Apripitant, digunakan untuk merawat loya.

Sekiranya anda tidak pasti sama ada perkara di atas berlaku untuk anda, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.

Priligy dengan makanan, minuman dan alkohol

Ubat ini boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Anda mesti minum ubat ini dengan sekurang-kurangnya segelas air penuh.
Elakkan alkohol semasa mengambil tablet ubat ini.
Kesan alkohol, seperti pening, mengantuk dan reaksi lambat, mungkin bertambah buruk jika anda juga mengambil ubat ini.
Menggunakan alkohol semasa mengambil ubat ini boleh meningkatkan risiko kecederaan akibat pengsan atau kesan sampingan yang lain.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Penggunaan ubat ini tidak ditunjukkan pada wanita.

Memandu dan menggunakan mesin

Anda mungkin merasa mengantuk, pening, pingsan, sukar menumpukan perhatian dan penglihatan kabur semasa mengambil ubat ini. Jangan memandu atau menggunakan mesin berbahaya, jika anda mempunyai kesan yang serupa atau serupa. Kesan alkohol boleh meningkat jika anda juga mengambil ubat ini dan anda mungkin lebih berisiko mengalami kecederaan akibat pengsan atau kesan sampingan lain jika anda mengambil ubat ini dengan alkohol.

Priligy mengandungi laktosa

Ubat ini mengandungi laktosa (sejenis gula). Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Priligy: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.

Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos yang disyorkan ialah 30 mg. Doktor anda boleh meningkatkan dos hingga 60 mg.
Minum ubat ini hanya 1 hingga 3 jam sebelum melakukan aktiviti seksual.
Jangan minum ubat ini lebih dari sekali setiap 24 jam atau setiap hari.
Menelan tablet secara keseluruhan, untuk mengelakkan rasa pahit, dengan sekurang-kurangnya segelas air penuh. Ini dapat mengurangkan kemungkinan pengsan (lihat "Pengsan dan tekanan darah rendah")
Ubat ini boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Ubat ini tidak boleh digunakan oleh lelaki di bawah umur 18 tahun atau berumur 65 tahun ke atas.
Tinjau rawatan Priligy anda dengan doktor anda selepas 4 minggu pertama atau selepas 6 dos untuk melihat apakah anda perlu meneruskan rawatan. Sekiranya rawatan diteruskan, anda harus meninjau terapi dengan doktor anda sekurang-kurangnya setiap enam bulan.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Priligy

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Priligy daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda mengambil lebih banyak tablet daripada yang sepatutnya, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda. Anda mungkin merasa loya atau muntah.

Sekiranya anda berhenti mengambil Priligy

Bercakap dengan doktor anda sebelum menghentikan rawatan dengan ubat ini. Anda mungkin mengalami masalah tidur dan merasa pening setelah menghentikan rawatan dengan ubat ini, walaupun anda tidak meminumnya setiap hari.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Priligy

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Berhenti mengambil Priligy dan segera hubungi doktor anda sekiranya

mempunyai sawan
pengsan atau mempunyai perasaan ringan ketika berdiri
perhatikan perubahan mood
mempunyai pemikiran untuk membunuh atau mencederakan diri sendiri.

Sekiranya anda melihat kesan sampingan yang dinyatakan di atas, hentikan pengambilan Priligy dan segera hubungi doktor anda.

Pengsan dan tekanan darah rendah

Ubat ini boleh menyebabkan pengsan atau menurunkan tekanan darah ketika berdiri. Untuk mengurangkan kemungkinan kejadian ini berlaku:

minum ubat ini dengan sekurang-kurangnya satu gelas air penuh
jangan minum ubat ini jika anda mengalami dehidrasi (anda tidak mempunyai cukup air di dalam badan anda).

Ini boleh berlaku sekiranya:

tidak minum apa-apa dalam 4-6 jam terakhir,
sudah berpeluh lama,
mempunyai penyakit dengan suhu tinggi, cirit-birit atau muntah.
Sekiranya anda merasa pingsan (misalnya, merasa sakit, pening, kepala ringan, keliru, berpeluh atau mempunyai degupan jantung yang tidak teratur) atau merasa pusing ketika berdiri, berbaring dengan segera, jadi sama ada kepala anda lebih rendah daripada yang lain badan atau duduk dengan kepala di antara lutut sehingga anda merasa lebih baik. Ini akan mengelakkan anda jatuh dan mencederakan diri sendiri jika anda pingsan.
Jangan cepat bangun setelah duduk atau berbaring dalam jangka masa yang lama.
Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin jika anda merasa lemah semasa mengambil ubat ini.
Beritahu doktor anda jika anda pingsan semasa mengambil Priligy.

Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit):

rasa pening
sakit kepala
berasa mual.

Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit):

berasa mudah marah, cemas, gelisah atau gelisah
berasa kebas dengan "kesemutan"
kesukaran mendapatkan ereksi atau mengekalkannya
berpeluh lebih banyak daripada kilat biasa atau panas
cirit-birit, sembelit atau perut kembung
sakit perut, kembung atau muntah
insomnia atau mimpi pelik
berasa letih atau mengantuk, menguap
hidung tersumbat (kesesakan hidung)
peningkatan tekanan darah
kesukaran menumpukan perhatian
menggigil atau gegaran
mengurangkan minat terhadap seksualiti
berdering di telinga
penglihatan kabur
senak
mulut kering.

Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):

pingsan atau pening semasa bangun (lihat di atas)
perubahan mood, perasaan terlalu bersemangat atau paranoia
berasa keliru, tidak bercelaru atau tidak dapat berfikir dengan jelas
degupan jantung yang perlahan atau tidak teratur atau degupan jantung yang cepat
kehilangan dorongan seksual, masalah mencapai orgasme
perasaan lemah, keletihan, kelesuan atau keletihan
berasa tertekan, gugup atau tidak peduli
berasa panas, gelisah, pelik, atau mabuk
masalah penglihatan, sakit mata atau murid yang melebar
tekanan darah rendah atau tinggi
berasa gatal atau peluh sejuk
rasa pening
berubah rasa
mengisar gigi.

Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1.000 pesakit):

berasa pening selepas bersenam
tiba-tiba tertidur
buang air besar yang mendesak.

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: https: // www .aifa .gov.it / content / adverse-reaksi-laporan Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Kandungan pek dan maklumat lain

Apa yang mengandungi Priligy

Bahan aktif adalah dapoxetine. Setiap tablet mengandungi 30 mg atau 60 mg dapoxetine sebagai garam hidroklorida.

Eksipien adalah:

Inti tablet: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, silika anhidrat koloid, magnesium stearat.
Lapisan tablet: laktosa monohidrat, hypromellose, titanium dioxide (E171), triacetin, black iron oxide (E172), iron iron oxide (E172).

Apa rupa Priligy dan kandungan peknya

Tablet bersalut filem Priligy 30 mg berwarna kelabu muda, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 6.5 mm dan ditandai dengan "30" di dalam segitiga di satu sisi.

Tablet bersalut filem Priligy 60 mg berwarna kelabu, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 8 mm dan ditandai dengan "60" di satu sisi dalam segitiga. Tablet dibekalkan dalam pek lepuh pelbagai lapisan yang mengandungi 1, 2, 3 atau 6 tablet bersalut filem.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Priligy boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABEL PRILIGI DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet bersalut filem mengandungi dapoxetine hidroklorida, bersamaan dengan 30 mg atau 60 mg dapoxetine.

Eksipien dengan kesan yang diketahui: laktosa. Setiap tablet 30 mg mengandungi 45.88 mg laktosa. Setiap tablet 60 mg mengandungi 91.75 mg laktosa.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem.

Tablet bersalut filem 30 mg berwarna abu-abu muda, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 6.5 mm dan dilekatkan dengan "30" di dalam segitiga di satu sisi.

Tablet bersalut filem 60 mg berwarna abu-abu, bulat, cembung, berdiameter kira-kira 8 mm dan dilekatkan dengan "60" di dalam segitiga di satu sisi.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Priligy ditunjukkan untuk rawatan ejakulasi dini (PE) pada lelaki dewasa berumur 18 hingga 64 tahun.

Priligy hanya boleh diresepkan kepada pesakit yang memenuhi semua kriteria berikut:

• Masa latensi ejakulasi intravaginal (masa latensi ejakulasi intravaginal - IELT) kurang dari dua minit; Dan

• Ejakulasi berterusan atau berulang pada sedikit pun rangsangan seksual, sebelum, semasa atau hanya selepas penembusan dan sebelum pesakit menginginkannya; Dan

• Kesusahan peribadi yang ketara atau kesukaran interpersonal yang disebabkan oleh PE; e

• Kawalan ejakulasi yang lemah; e

• Sejarah ejakulasi dini dalam kebanyakan hubungan seksual pada 6 bulan sebelumnya.

Priligy hanya boleh diberikan sebagai rawatan atas permintaan sebelum aktiviti seksual yang dijangkakan. Priligy tidak boleh diresepkan untuk menunda ejakulasi pada lelaki yang belum didiagnosis dengan PE.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Lelaki dewasa (berumur 18-64 tahun)

Dos permulaan yang disyorkan untuk semua pesakit adalah 30 mg, diambil sesuai keperluan, kira-kira 1 hingga 3 jam sebelum aktiviti seksual.Rawatan Priligy tidak boleh dimulakan dengan dos 60 mg.

Priligy tidak bertujuan untuk penggunaan harian yang berterusan. Priligy hanya boleh diambil ketika aktiviti seksual diantisipasi. Priligy tidak boleh diambil lebih dari sekali dalam 24 jam.

Sekiranya tindak balas individu terhadap dos 30 mg tidak mencukupi dan pesakit tidak menunjukkan tindak balas buruk yang sederhana atau teruk atau gejala prodromal yang menunjukkan adanya sinkop, maka dos tersebut dapat ditingkatkan hingga maksimum 60 mg yang disarankan, diambil jika diperlukan dari 1 hingga 3 jam sebelum aktiviti seksual.Kesan kejadian buruk lebih tinggi dengan dos 60 mg.

Sekiranya pesakit mengalami reaksi ortostatik pada dos permulaan, dos tidak boleh dinaikkan menjadi 60 mg (lihat bahagian 4.4).

Penilaian yang teliti mengenai risiko dan faedah Priligy harus dibuat oleh doktor anda setelah empat minggu pertama rawatan (atau selepas sekurang-kurangnya 6 dos rawatan), untuk memutuskan sama ada wajar untuk meneruskan rawatan dengan Priligy.

Data mengenai keberkesanan dan keselamatan Priligy melebihi 24 minggu adalah terhad. Keperluan klinikal untuk rawatan berterusan dan nisbah manfaat / risiko Priligy harus dinilai semula sekurang-kurangnya setiap enam bulan.

Warga emas (65 tahun ke atas)

Keberkesanan dan keselamatan Priligy belum terbukti pada pesakit yang berumur 65 tahun ke atas (lihat bahagian 5.2).

Populasi kanak-kanak

Memandangkan petunjuk ejakulasi dini Priligy tidak dimaksudkan untuk digunakan pada populasi ini.

Pesakit dengan disfungsi buah pinggang

Perhatian disarankan pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan atau sederhana. Penggunaan Priligy tidak digalakkan pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).

Pesakit dengan disfungsi hepatik

Penggunaan Priligy dikontraindikasikan pada pesakit dengan disfungsi hepatik sederhana dan teruk (Child-Pugh kelas B dan C) (lihat bahagian 4.3 dan 5.2).

Metaboliser CYP2D6 yang lemah atau pesakit yang dirawat dengan perencat CYP2D6 yang kuat

Berhati-hati jika dos meningkat kepada 60 mg pada pesakit yang diketahui tergolong dalam genotip metabolisme CYP2D6 yang lemah atau pada pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan perencat CYP2D6 yang kuat (lihat bahagian 4.4, 4.5 dan 5.2).

Pesakit dirawat dengan perencat CYP3A4 yang kuat atau sederhana

Penggunaan perencat CYP3A4 yang kuat adalah kontraindikasi. Pada pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan perencat CYP3A4 sederhana, dos harus dihadkan kepada 30 mg dan berhati-hati disyorkan (lihat bahagian 4.3, 4.4 dan 4.5).

Kaedah pentadbiran

Untuk penggunaan oral. Tablet harus ditelan keseluruhan untuk mengelakkan rasa pahit. Dianjurkan agar tablet diminum sekurang-kurangnya segelas air penuh. Priligy boleh diambil dengan atau tanpa makanan (lihat bahagian 5.2).

Langkah berjaga-jaga yang harus diambil sebelum mengendalikan atau mentadbir produk ubat

Sebelum memulakan rawatan, lihat bahagian 4.4 mengenai hipotensi ortostatik.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

Keadaan patologi yang ketara yang mempengaruhi jantung seperti:

• Kegagalan jantung (NYHA kelas II-IV)

• Kelainan konduksi seperti blok AV atau sindrom sinus sakit

• Penyakit jantung iskemia yang ketara

• Penyakit jantung valvular yang ketara.

• Sejarah sinkop.

Sejarah mania atau kemurungan teruk.

Rawatan bersamaan dengan perencat mono-amino oksidase (MAOI), atau dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan MAOI. Begitu juga, tidak ada MAOI yang harus diberikan dalam masa 7 hari setelah menghentikan Priligy (lihat bahagian 4.5).

Rawatan bersamaan dengan thioridazine, atau dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan thioridazine. Begitu juga, thioridazine tidak boleh diberikan dalam 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Priligy (lihat bahagian 4.5).

Rawatan bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin selektif (perencat pengambilan serotonin selektif - SSRI), perencat pengambilan serotonin dan noradrenalin (perencat pengambilan serotonin-norepinefrin - SNRI), antidepresan trisiklik (antidepresan trisiklik- TCA) atau produk perubatan / herba lain dengan kesan serotonergik [mis. L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, lithium, St. John's wort (Hypericum perforatum)] atau dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan produk ubat / herba ini. Begitu juga, produk ubat / herba ini tidak boleh diberikan dalam masa 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Priligy (lihat bahagian 4.5).

Rawatan bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir, atazanavir, dll. (lihat bahagian 4.5).

Disfungsi hepatik sederhana dan teruk.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Cadangan umum

Priligy hanya ditunjukkan pada lelaki dengan ejakulasi dini yang memenuhi semua kriteria yang disenaraikan dalam bahagian 4.1 dan 5.1. Priligy tidak boleh diresepkan kepada lelaki yang belum didiagnosis mengalami ejakulasi dini. Profil keselamatan belum ditentukan dan tidak ada data mengenai ejakulasi tertunda pada lelaki tanpa ejakulasi dini.

Bentuk disfungsi seksual yang lain

Sebelum rawatan, orang dengan bentuk disfungsi seksual lain, termasuk disfungsi ereksi, harus diperiksa dengan teliti oleh doktor mereka. Priligy tidak boleh digunakan pada lelaki dengan disfungsi ereksi (ED) yang menggunakan perencat PDE5 (lihat bahagian 4.5).

Hipotensi ortostatik

Sebelum memulakan terapi, doktor mesti melakukan "pemeriksaan yang teliti, termasuk penilaian dalam sejarah kejadian ortostatik. Ujian ortostatik (tekanan darah dan nadi dalam posisi terlentang dan berdiri) harus dilakukan sebelum memulakan terapi. Sejarah reaksi ortostatik (didokumentasikan atau disyaki , rawatan dengan Priligy harus dielakkan.

Hipotensi ortostatik telah dilaporkan dalam kajian klinikal. Doktor yang hadir harus terlebih dahulu memberitahu pesakit bahawa sekiranya terdapat kemungkinan gejala prodromal, seperti merasa pusing segera setelah berdiri, dia harus segera berbaring sehingga kepalanya lebih rendah daripada bahagian badan yang lain atau duduk dengan kepalanya di antara kakinya lutut sehingga gejala hilang. Doktor yang hadir juga harus menasihati pesakit agar tidak cepat bangun setelah berbaring atau duduk lama.

Fikiran bunuh diri / bunuh diri

Berbanding dengan plasebo, antidepresan, termasuk SSRI, meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri dan kecenderungan bunuh diri dalam kajian jangka pendek pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan kemurungan utama dan gangguan psikiatri lain. Kajian jangka pendek menunjukkan tidak ada peningkatan risiko kecenderungan bunuh diri pada orang dewasa yang berumur lebih dari 24 tahun mengambil antidepresan berbanding dengan plasebo. Dalam ujian klinikal Priligy, untuk rawatan ejakulasi dini, tidak ada bukti yang jelas mengenai kecenderungan bunuh diri yang berkaitan dengan rawatan dalam penilaian kejadian buruk yang mungkin berkaitan dengan bunuh diri seperti yang dinilai oleh Algoritma Penilaian Bunuh Diri Columbia (C- CASA) ), Skala Penilaian Depresi Montgomery-Asberg, atau Beck Depression Inventory-II.

Syncope

Pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan situasi di mana kecederaan mungkin berlaku, termasuk memandu atau mengoperasikan mesin berbahaya, kerana sinkop atau gejala prodromalnya seperti pening atau pening (lihat bahagian 4.8).

Gejala-gejala prodromal yang berpotensi seperti loya, pening / ringan dan diaforesis dilaporkan lebih kerap di kalangan pesakit yang dirawat dengan Priligy daripada yang terdapat pada kumpulan plasebo. Dalam kajian klinikal, kes sinkop yang dimaksudkan sebagai kehilangan kesedaran, dengan bradikardia atau penangkapan sinus yang diperhatikan pada pesakit yang dipantau dengan alat Holter, dipercayai mempunyai etiologi vasovagal dan paling banyak berlaku dalam 3 jam pertama setelah mengambil ubat. dos pertama atau bersamaan dengan prosedur yang berkaitan dengan kajian klinikal (seperti pengambilan sampel darah, manuver ortostatik, pengukuran tekanan darah) Kemungkinan gejala prodromal, seperti mual, pening, pening, berdebar-debar, asthenia, kekeliruan dan diaforesis ya biasanya mereka berlaku pada yang pertama 3 jam mengambil ubat dan selalunya mendahului sinkop. Pesakit harus diberitahu tentang kemungkinan terjadinya sinkop, dengan atau tanpa gejala prodromal, setiap saat semasa rawatan mereka dengan Priligy. Doktor yang merawat harus memberitahu pesakit tentang pentingnya menjaga penghidratan yang mencukupi dan bagaimana mengenali tanda-tanda dan gejala prodromal untuk mengurangkan kemungkinan kecederaan serius yang berkaitan dengan jatuh dari tidak sedarkan diri. Sekiranya pesakit mengalami kemungkinan gejala prodromal, dia harus segera berbaring sehingga kepalanya lebih rendah daripada bahagian badan yang lain atau duduk dengan kepalanya di antara lutut sehingga gejala hilang dan perhatikan keadaan di mana ia boleh menyebabkan kerosakan. memandu dan mengoperasikan jentera berbahaya sekiranya berlaku sinkop atau kesan CNS lain (lihat bahagian 4.7).

Pesakit dengan faktor risiko kardiovaskular

Subjek dengan penyakit kardiovaskular yang mendasari dikeluarkan dari ujian klinikal Tahap 3. Risiko kejadian kardiovaskular buruk yang disebabkan oleh sinkop (sinkop jantung dan sinkop dari etiologi yang berbeza) meningkat pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular struktural yang mendasari (mis. Penyumbatan aliran keluar, jantung valvular yang didokumentasikan penyakit, stenosis karotid dan penyakit arteri koronari). Data tidak mencukupi untuk menentukan sama ada peningkatan risiko ini meluas ke sinkop vasovagal pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang mendasari.

Gunakan dengan ubat-ubatan rekreasi (ubat rekreasi)

Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak mengambil Priligy bersama dengan ubat rekreasi (ubat rekreasi).

Ubat rekreasi dengan aktiviti serotonergik seperti ketamin, methylenedioxymethamphetamine (MDMA) dan diysylamide asid lisergik (asid lysergic diethylamide - LSD) boleh menyebabkan reaksi yang berpotensi serius apabila dikaitkan dengan Priligy. Reaksi ini merangkumi, tetapi tidak terhad kepada, aritmia, hipertermia dan sindrom serotonin. Penggunaan Priligy dengan ubat-ubatan rekreasi dengan sifat penenang, seperti narkotik dan benzodiazepin, boleh meningkatkan rasa mengantuk dan pening.

Etanol

Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak menggunakan Priligy dalam kombinasi dengan alkohol.

Gabungan alkohol dan dapoxetine dapat meningkatkan kesan neurokognitif alkohol dan juga dapat meningkatkan kejadian buruk neurokardiogenik seperti sinkop, sehingga meningkatkan risiko kecederaan tidak sengaja. Oleh itu, pesakit disyorkan untuk mengelakkan minum alkohol semasa mengambil Priligy (lihat bahagian 4.5 dan 4.7).

Ubat dengan sifat vasodilating

Priligy harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil produk ubat yang mempunyai sifat vasodilatory (seperti antagonis reseptor alpha adrenergik dan nitrat) kerana kemungkinan penurunan toleransi ortostatik (lihat bahagian 4.5).

Perencat CYP3A4 sederhana

Berhati-hati dinasihatkan pada pesakit yang mengambil perencat CYP3A4 sederhana dan dosnya harus terhad kepada 30 mg (lihat bahagian 4.2 dan 4.5).

Perencat CYP2D6 yang berpotensi

Berhati-hati jika dos dinaikkan menjadi 60 mg pada pesakit yang menggunakan perencat CYP2D6 yang kuat atau jika dosnya meningkat menjadi 60 mg pada pesakit yang diketahui tergolong dalam genotip metabolisme miskin CYP2D6, kerana ini dapat meningkatkan pendedahan dadah. Dan oleh itu kejadian dan keparahan kejadian buruk yang bergantung kepada dos (lihat bahagian 4.2, 4.5 dan 5.2).

Mania

Priligy tidak boleh digunakan pada pesakit dengan riwayat mania / hypomania atau gangguan bipolar dan harus dihentikan pada pesakit yang mengalami gejala gangguan ini.

Kejang

Kerana keupayaan SSRI yang berpotensi untuk mengurangkan ambang kejang, Priligy harus dihentikan pada pesakit yang mengalami sawan dan dielakkan pada pesakit dengan epilepsi yang tidak stabil. Pesakit dengan epilepsi terkawal harus dipantau dengan teliti.

Populasi kanak-kanak

Priligy tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Kemurungan dan / atau gangguan psikiatri

Lelaki dengan tanda-tanda dan gejala kemurungan yang mendasari harus dinilai sebelum menetapkan rawatan Priligy untuk mengesampingkan gangguan kemurungan yang tidak didiagnosis. Rawatan bersamaan Priligy dan antidepresan, termasuk SSRI dan SNRI, adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3). Tidak disyorkan untuk menghentikan rawatan semasa untuk kemurungan atau kegelisahan untuk memulakan pentadbiran Priligy untuk rawatan PE. Priligy tidak ditunjukkan untuk gangguan psikiatri dan tidak boleh digunakan pada lelaki dengan gangguan seperti skizofrenia, atau pada mereka yang bersamaan kemurungan, kerana gejala yang memburukkan yang berkaitan dengan kemurungan tidak dapat dikecualikan. Ini mungkin disebabkan oleh gangguan psikiatri atau terapi ubat yang mendasari. Doktor harus mendorong pesakit untuk melaporkan sebarang pemikiran atau perasaan yang menyedihkan pada bila-bila masa dan jika tanda dan gejala kemurungan berlaku semasa rawatan, Priligy harus dihentikan.

Pendarahan

Pendarahan yang tidak normal telah dilaporkan dengan SSRI. Oleh itu, penjagaan harus diambil pada pesakit yang menggunakan Priligy, terutamanya dalam kombinasi dengan produk ubat yang diketahui mempunyai kesan pada fungsi platelet (mis. Antipsikotik dan fenotiazin atipikal, asid asetilalsisilik, ubat anti-radang bukan steroid [NSAID], agen antiplatelet) atau antikoagulan (contohnya warfarin), juga pada pesakit dengan "riwayat pendarahan atau gangguan pendarahan (lihat bahagian 4.5).

Disfungsi ginjal

Penggunaan Priligy tidak digalakkan pada pesakit dengan disfungsi ginjal yang teruk dan berhati-hati disarankan pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan atau sederhana (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).

Kesan Penamatan Dos

Penghentian tiba-tiba SSRI yang ditadbir secara kronik yang digunakan untuk mengubati gangguan kemurungan kronik telah dilaporkan menimbulkan gejala berikut: dysphoria, kerengsaan, pergolakan, pening, gangguan deria (contohnya paraesthesia, seperti sensasi kejutan elektrik), kegelisahan, kekeliruan, sakit kepala, kelesuan, ketidakupayaan emosi, insomnia dan hypomania.

Kajian klinikal double-blind yang dilakukan pada pesakit dengan PE yang menilai kesan menghentikan terapi setelah 62 hari sehari atau 60 mg dos Priligy menunjukkan gejala penarikan ringan dengan "kejadian yang sedikit lebih tinggi untuk insomnia dan pening pada pesakit yang beralih dari dos harian hingga plasebo (lihat bahagian 5.1).

Gangguan mata

Penggunaan Priligy telah dikaitkan dengan kesan okular seperti mydriasis dan sakit mata. Priligy harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan peningkatan tekanan intraokular atau berisiko glaukoma sudut sempit.

Intoleransi laktosa

Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp-laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Interaksi farmakodinamik

Kemungkinan interaksi dengan perencat mono-amino-oksidase

Di antara pesakit yang menggunakan SSRI dalam kombinasi dengan perencat monoamine oksidase (MAOI), terdapat laporan reaksi yang teruk dan kadang-kadang membawa maut, termasuk hipertermia, ketegaran, mioklonia, ketidakstabilan autonomi dengan kemungkinan turun naik yang cepat pada tanda-tanda vital. Dan perubahan status mental, yang merangkumi pergolakan yang melampau yang boleh menyebabkan kecelaruan dan koma. Reaksi ini juga telah dilaporkan pada pesakit yang mula mengambil MAOI segera setelah menghentikan SSRI. Beberapa kes menunjukkan ciri-ciri yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik. Data haiwan mengenai kesan menggabungkan SSRI dan MAOI menunjukkan bahawa produk ubat ini boleh berfungsi secara sinergis dengan meningkatkan tekanan darah dan membangkitkan gairah tingkah laku. Oleh itu, Priligy tidak boleh diambil bersama dengan MAOI, atau dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan MAOI Begitu juga, MAOI tidak boleh diberikan dalam masa 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Priligy (lihat bahagian 4.3).

Kemungkinan interaksi dengan thioridazine

Thioridazine yang diberikan secara individu menghasilkan pemanjangan selang QTc yang berkaitan dengan aritmia ventrikel yang teruk.Produk perubatan seperti Priligy yang menghalang isoenzim CYP2D6 nampaknya menghalang metabolisme thioridazine dan peningkatan tahap thioridazine yang dianggap meningkatkan pemanjangan selang QTc. Priligy tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan thioridazine atau dalam 14 hari setelah menghentikan rawatan dengan thioridazine. Begitu juga, thioridazine tidak boleh diberikan dalam 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Priligy (lihat bahagian 4.3).

Produk ubat / herba dengan kesan serotonergik

Begitu juga dengan SSRI lain, pemberian bersama produk ubat / herba serotonergik (termasuk MAOI, L-triptofan, triptan, tramadol, linezolid, SSRI, SNRI, litium dan sediaan St. John's wort (Hypericum perforatum)) boleh membawa kepada kesan yang berkaitan dengan serotonin. Priligy tidak boleh digunakan bersama dengan SSRI, MAOI atau produk ubat / serotonergik lain atau dalam masa 14 hari selepas menghentikan rawatan dengan produk ubat / herba ini. Begitu juga, produk ubat / herba ini tidak boleh diberikan dalam masa 7 hari setelah menghentikan rawatan dengan Priligy (lihat bahagian 4.3).

Produk ubat dengan kesan CNS

Penggunaan Priligy dalam kombinasi dengan produk ubat dengan kesan CNS (contohnya antiepileptik, antidepresan, antipsikotik, anxiolytics, sedatif hipnotik) belum dinilai secara sistematik pada pesakit dengan ejakulasi dini. Oleh itu, berhati-hati disyorkan jika perlu. Tadbir bersama Priligy dan sebagainya ubat-ubatan.

Interaksi farmakokinetik

Kesan pemberian bersama produk ubat pada profil farmakokinetik dapoxetine

Pendidikan secara in vitro yang dilakukan pada mikrosom hati, ginjal dan usus manusia menunjukkan bahawa dapoxetine dimetabolisme terutamanya oleh CYP2D6, CYP3A4 dan flavin monooxygenase 1 (FMO1). Oleh itu, penghambat enzim ini dapat mengurangkan pelepasan dapoxetine.

Perencat CYP3A4

Perencat CYP3A4 yang berpotensi.

Pentadbiran ketoconazole (200 mg dua kali sehari selama 7 hari) meningkatkan Cmax dan AUCinf dapoxetine (60 mg dos tunggal) masing-masing sebanyak 35% dan 99%. Dengan mengambil kira sumbangan fraksi bebas dapoxetine dan desmethyldapoxetine, Cmax pecahan aktif dapat meningkat sekitar 25% dan AUC pecahan aktif dapat berlipat ganda jika penghambat kuat CYP3A4 diambil.

Peningkatan Cmax dan AUC pecahan aktif boleh meningkat dengan ketara pada segmen populasi yang menunjukkan kehilangan fungsi CYP2D6, iaitu metabolisme CYP2D6 yang lemah, atau apabila ubat digabungkan dengan perencat CYP2D6 yang kuat.

Oleh itu, penggunaan Priligy dan perencat CYP3A4 yang kuat, seperti ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir dan atazanavir adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3).

Perencat CYP3A4 sederhana.

Penggunaan serentak perencat CYP3A4 sederhana (iaitu eritromisin, klaritromisin, flukonazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil, diltiazem) juga boleh menyebabkan peningkatan yang ketara dalam pendedahan terhadap dapoxetine dan desmethyldapoxetine, terutama jika ada pada CY ubat ini, dos maksimum dapoxetine adalah 30 mg (lihat bahagian 4.2, 4.4 dan berikut).

Langkah-langkah ini berlaku untuk semua pesakit kecuali jika telah disahkan oleh genotip atau fenotip bahawa pesakit adalah metaboliser CYP2D6 yang luas. Pada pesakit yang didapati mempunyai metabolisme CYP2D6 yang luas, dos maksimum 30 mg disyorkan jika dapoxetine digabungkan dengan perencat CYP3A4 yang kuat dan berhati-hati jika dapoxetine diambil dalam dos 60 mg bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang sederhana.

Perencat CYP2D6 yang berpotensi

Cmax dan AUCinf dapoxetine (60 mg dos tunggal) masing-masing meningkat 50% dan 88%, dengan adanya fluoxetine (60 mg /mati selama 7 hari). Dengan mengambil kira sumbangan kedua-dua pecahan bebas dapoxetine dan desmethyldapoxetine, Cmax pecahan aktif dapat meningkat sekitar 50% dan AUC pecahan aktif dapat berlipat ganda, jika penghambat kuat CYP2D6 diambil. Peningkatan ini dalam Cmax dan AUC pecahan aktif serupa dengan yang diharapkan untuk metabolisme CYP2D6 yang lemah dan boleh mengakibatkan kejadian dan keparahan kejadian buruk yang bergantung kepada dos (lihat bahagian 4.4).

Perencat PDE5

Priligy tidak boleh diberikan pada pesakit yang menggunakan perencat PDE5 kerana kemungkinan penurunan toleransi ortostatik (lihat bahagian 4.4). Profil farmakokinetik dapoxetine (60 mg) dalam kombinasi dengan tadalafil (20 mg) dan sildenafil (100 mg) dinilai dalam satu kajian crossover dengan dos tunggal. Tadalafil tidak mempengaruhi profil farmakokinetik dapoxetine. Sildenafil menyebabkan sedikit perubahan pada profil farmakokinetik dapoxetine (peningkatan AUCinf 22% dan Cmax 4%), tidak dianggap signifikan secara klinikal.

Penggunaan Priligy bersamaan dengan perencat PDE5 boleh menyebabkan hipotensi ortostatik (lihat bahagian 4.4). Keberkesanan dan keselamatan Priligy pada pesakit dengan ejakulasi pramatang dan disfungsi ereksi bersamaan yang dirawat bersamaan dengan perencat Priligy dan PDE5 belum terbukti.

Kesan dapoxetine pada profil farmakokinetik produk ubat yang diberikan secara bersamaan

Tamsulosin

Pemberian bersama dapoxetine dos tunggal atau berganda sebanyak 30 mg atau 60 mg kepada pesakit yang mengambil tamsulosin setiap hari tidak menyebabkan perubahan dalam profil farmakokinetik tamsulosin. Pemberian bersama dapoxetine dan tamsulosin tidak mengubah profil ortostatik dan tidak ada perbezaan kesan ortostatik antara tamsulosin yang digabungkan dengan dos dapoxetine 30 atau 60 mg dan tamsulosin yang diberikan secara bersendirian. Walau bagaimanapun, Priligy harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengambil antagonis reseptor alfa-adrenergik, kerana kemungkinan penurunan toleransi ortostatik (lihat bahagian 4.4).

Produk ubat yang dimetabolisme oleh CYP2D6

Pelbagai dos dapoxetine (60 mg /mati selama 6 hari) diikuti dengan dosis 50 mg tunggal desipramine, meningkatkan purata Cmax dan AUC desipramine masing-masing sekitar 11% dan 19%, berbanding dengan pemberian desipramine tunggal. Dapoxetine dapat menyebabkan peningkatan yang sama dalam kepekatan plasma ubat yang dimetabolisme oleh CYP2D6. Perkaitan klinikal kemungkinan kecil.

Produk ubat yang dimetabolisme oleh CYP3A

Pelbagai dos dapoxetine (60 mg /mati selama 6 hari) mengurangkan AUC midazolam (8 mg dos tunggal) sekitar 20% (julat -60 hingga + 18%). Relevansi klinikal kesan pada midazolam cenderung kecil pada kebanyakan pesakit. Peningkatan aktiviti CYP3A mungkin mempunyai kaitan klinikal pada beberapa pesakit yang secara bersamaan dirawat dengan produk ubat yang dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A dan dengan jendela terapi yang sempit.

Produk ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19

Pelbagai dos dapoxetine (60 mg /mati selama 6 hari) tidak menghalang metabolisme dos 40 mg omeprazole tunggal. Dapoxetine tidak mungkin mempengaruhi profil farmakokinetik substrat CYP2C19 yang lain.

Produk ubat dimetabolisme oleh CYP2C9

Pelbagai dos dapoxetine (60 mg /mati selama 6 hari) tidak mempengaruhi profil farmakokinetik atau farmakodinamik dos gliserida 5 mg tunggal. Dapoxetine tidak mungkin mempengaruhi profil farmakokinetik substrat CYP2C9 yang lain.

Warfarin dan ubat-ubatan yang diketahui mempengaruhi pembekuan darah dan / atau fungsi platelet

Tidak ada data yang menilai kesan penggunaan warfarin secara kronik dengan dapoxetine. Oleh itu, berhati-hati apabila dapoxetine diberikan kepada pesakit yang mengambil warfarin secara kronik (lihat bahagian 4.4). Dalam kajian farmakokinetik, dapoxetine (60 mg /matiselama 6 hari) tidak mempengaruhi profil farmakokinetik atau farmakodinamik (PT atau INR) warfarin setelah satu dos 25 mg.

Kes pendarahan tidak normal telah dilaporkan dengan SSRI (lihat bahagian 4.4)

Etanol

Pemberian bersama dos tunggal etanol, 0,5 g / kg (kira-kira 2 gelas minuman beralkohol), tidak mempengaruhi profil farmakokinetik dapoxetine (60 mg satu dos). Walau bagaimanapun, dapoxetine dalam kombinasi dengan etanol meningkatkan rasa mengantuk dan mengurangkan perasaan berjaga-jaga. Pengukuran farmakodinamik gangguan kognitif (Digit Vigilance Speed, Digit Symbol Substitusi Test) juga menunjukkan kesan tambahan, ketika Priligy diberikan bersama etanol. Penggunaan alkohol dan dapoxetine secara bersamaan meningkatkan kemungkinan reaksi buruk seperti pening, mengantuk, refleks lambat, atau penurunan penilaian, atau meningkatkan keparahannya. Gabungan alkohol dan dapoxetine dapat meningkatkan kesan yang berkaitan dengan alkohol ini dan juga dapat memperburuk kesan neurokardiogenik kejadian seperti sinkop, sehingga meningkatkan risiko kecederaan tidak sengaja. Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan pengambilan alkohol semasa mengambil Priligy (lihat bahagian 4.4 dan 4.7).

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Priligy tidak ditunjukkan untuk digunakan pada wanita.

Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan kesuburan, kehamilan atau perkembangan embrio / janin (lihat bahagian 5.3).

Tidak diketahui sama ada dapoxetine atau metabolitnya diekskresikan dalam susu manusia.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Priligy mempunyai pengaruh kecil atau sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.Dalam kajian klinikal, pening, gangguan perhatian, sinkop, penglihatan kabur dan rasa mengantuk dilaporkan pada pesakit yang menggunakan dapoxetine. Oleh itu, pesakit harus diberi perhatian untuk mengelakkan situasi yang boleh menyebabkan bahaya, termasuk memandu atau menggunakan mesin berbahaya.

Gabungan alkohol dan dapoxetine dapat meningkatkan kesan neurokognitif yang berkaitan dengan alkohol dan juga dapat memperburuk kejadian buruk neurokardiogenik seperti sinkop, sehingga meningkatkan risiko kecederaan tidak sengaja. Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan pengambilan alkohol semasa mengambil Priligy (lihat bahagian 4.4 dan 4.5 ).

04.8 Kesan yang tidak diingini

Ringkasan profil keselamatan

Dalam kajian klinikal, sinkop dan hipotensi ortostatik telah dilaporkan (lihat bahagian 4.4).

Reaksi buruk berikut dilaporkan paling kerap semasa ujian klinikal Tahap III dan didapati berkaitan dengan dos: mual (masing-masing 11.0% dan 22.2%, dalam kumpulan pesakit yang menerima dapoxetine 30 mg dan dapoxetine 60 mg jika diperlukan.), pening (5.8% dan 10.9%), sakit kepala (5.6% dan 8.8%), cirit-birit (3.5% dan 6.9%), insomnia (2.1% dan 3, 9%) dan keletihan (2.0% dan 4.1%). Kejadian buruk yang paling biasa yang menyebabkan penghentian rawatan adalah mual (2.2% pesakit yang menjalani rawatan Priligy) dan pening (1.2% pesakit yang menjalani rawatan Priligy).

Jadual ringkasan tindak balas buruk

Keselamatan Priligy dinilai pada 4,224 pesakit ejakulasi dini yang mengambil bahagian dalam lima ujian klinikal double-blind, plasebo yang terkawal. Dari 4,224 pesakit, 1.616 pesakit menerima dos Priligy 30 mg sesuai keperluan dan 2,608 menerima dos Priligy 60 mg, sama ada mengikut keperluan atau sekali sehari.

Jadual 1 menggambarkan reaksi buruk yang telah dilaporkan.

Jadual 1: Kekerapan Reaksi buruk (MedDRA) Pengelasan sistem dan organ Sangat biasa (≥ 1/10) Biasa (≥ 1/100, Tidak biasa (≥ 1 / 1,000 hingga Jarang (≥ 1 / 10,000, Gangguan psikiatri Kebimbangan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia, mimpi yang tidak normal, penurunan libido Depresi, mood tertekan, mood euforia, mood berubah, kegelisahan, sikap tidak peduli, apatis, keadaan kekeliruan, disorientasi, fikiran tidak normal, hiperigilans, gangguan tidur, insomnia awal, insomnia menengah, mimpi buruk, bruxism, kehilangan libido, anorgasmia Gangguan sistem saraf Pening, sakit kepala Somnolence, gangguan perhatian, gegaran, paraesthesia Syncope, syncope vasovagal, pening postur, akathisia dysgeusia, hypersomnia, kelesuan, penenang, penurunan tahap kesedaran, Pening akibat senaman, Tidur yang tiba-tiba Gangguan mata Penglihatan kabur Mydriasis (lihat bahagian 4.4), sakit mata, gangguan penglihatan Gangguan telinga dan labirin Tinnitus Pening Patologi jantung Penangkapan sinus, bradikardia sinus, takikardia Patologi vaskular Flushes Hipotensi, hipertensi sistolik, kilat panas Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum Kesesakan sinus, menguap Gangguan saluran gastrousus Loya Cirit-birit, muntah, sembelit, sakit perut, sakit di bahagian atas perut, dispepsia, kembung perut, ketidakselesaan perut, perut buncit, mulut kering Ketidakselesaan perut, ketidakselesaan epigastrik Pembuangan air besar mendesak Gangguan tisu kulit dan subkutan Hiperhidrosis Keringat gatal dan sejuk Penyakit sistem pembiakan dan payudara Disfungsi ereksi Kekurangan ejakulasi, gangguan orgasme lelaki, paraestesia organ kelamin lelaki Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Keletihan, mudah marah Keletihan, berasa panas, merasa gementar, berasa pelik, mabuk Ujian diagnostik Tekanan darah meningkat Denyut jantung meningkat, tekanan darah diastolik meningkat, tekanan darah ortostatik meningkat

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam lanjutan satu kajian jangka panjang 9 bulan, konsisten dengan reaksi yang dilaporkan dalam kajian double-blind dan tidak ada reaksi sampingan tambahan yang dilaporkan.

Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih

Syncope, yang didefinisikan sebagai kehilangan kesedaran, dengan bradikardia atau penangkapan sinus yang diamati pada pesakit dengan monitor Holter, telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan dianggap berkaitan dengan ubat. Sebilangan besar kes berlaku pada 3 jam pertama selepas pemberian, selepas dos pertama, atau berkaitan dengan prosedur klinikal yang berkaitan dengan kajian (seperti pengambilan sampel darah, manuver ortostatik, dan pengukuran tekanan darah). Gejala prodromal sering mendahului sinkop (lihat bahagian 4.4).

Kejadian sinkop dan kemungkinan gejala prodromal nampaknya bergantung kepada dos, seperti yang dibuktikan oleh kejadian yang lebih tinggi di kalangan pesakit yang dirawat dengan dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan dalam ujian klinikal Tahap 3.

Hipotensi ortostatik telah dilaporkan dalam kajian klinikal (lihat bahagian 4.4). Kekerapan sinkop, yang didefinisikan sebagai kehilangan kesedaran, dalam program pengembangan klinikal Priligy berbeza mengikut populasi yang dikaji dan berkisar antara 0,06% (30 mg) dan 0,23% ( 60 mg) untuk pesakit yang mendaftar dalam ujian klinikal terkawal plasebo Tahap 3, dan 0.64% (semua dos digabungkan) dalam ujian klinikal Tahap 1 pada sukarelawan sihat yang tidak mempunyai PE.

Populasi khas lain

Berhati-hati jika dos dinaikkan menjadi 60 mg pada pesakit yang menggunakan perencat kuat CYP2D6 atau pada pesakit yang lemah metabolisme CYP2D6 (lihat bahagian 4.2, 4.4, 4.5 dan 5.2).

Kesan Penggantungan

Penghentian tiba-tiba SSRI yang ditadbir secara kronik yang digunakan untuk merawat gangguan kemurungan kronik telah dilaporkan menimbulkan gejala berikut: dysphoria, mudah marah, pergolakan, pening, gangguan deria (mis. Paraestesia seperti sensasi kejutan elektrik), kegelisahan, kekeliruan, sakit kepala, kelesuan, emosi ketidakupayaan, insomnia dan hipomania.

Hasil kajian keselamatan menunjukkan kejadian yang lebih tinggi untuk kesan penarikan seperti insomnia ringan dan sederhana dan pening pada pesakit yang beralih dari dos harian ke plasebo setelah 62 hari dos.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 Overdosis

Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan.

Dalam kajian farmakologi klinikal dengan Priligy, tidak ada kejadian buruk yang tidak dijangka berlaku dengan dos harian hingga 240 mg (dua dos 120 mg diberi jarak 3 jam). Secara amnya, gejala overdosis SSRI merangkumi reaksi buruk yang dimediasi oleh serotonin seperti somnolensi, gangguan gastrointestinal seperti mual dan muntah, takikardia, gegaran, pergolakan dan pening.

Sekiranya berlaku overdosis, langkah-langkah sokongan standard harus digunakan jika perlu. Oleh kerana pengikatan protein yang tinggi dan sebilangan besar pengedaran dapoxetine hydrochloride, diuresis paksa, dialisis, haemoperfusion dan pertukaran transfusi tidak mungkin bermanfaat. Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk Priligy.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: Urologi Lain, kod ATC: G04BX14

Mekanisme tindakan

Dapoxetine adalah perencat pengambilan serotonin selektif yang kuat (SSRI) dengan IC50 1,12 nM, sementara metabolit manusia utamanya, desmethyldapoxetine (IC50)

Ejakulasi manusia terutamanya dimediasi oleh sistem saraf simpatik.Proses ejakulasi berasal dari pusat refleks tulang belakang yang dimediasi oleh batang otak, yang pada awalnya dipengaruhi oleh banyak nukleus otak (nukleus preoptic median dan inti paraventricular).

Diasumsikan bahawa mekanisme tindakan dapoxetine dalam ejakulasi dini berkaitan dengan penghambatan pengambilan serotonin neuron dan peningkatan akibat dari tindakan neurotransmitter pada reseptor pra dan pasca sinaptik.

Pada tikus, dapoxetine menghalang refleks pengusiran ejakulasi dengan bertindak pada tahap supraspinal dengan nukleus paragigantoselular lateral (LPGi). Serat saraf pasca-ganglionik simpatik, yang menghidupkan vesikel mani, vas deferens, prostat, otot bulbourethral dan leher kandung kemih. menjana, dengan cara yang terkoordinasi, penguncupan relatif organ-organ yang dihidupkan, untuk mendapatkan ejakulasi. Dapoxetine memodulasi refleks ejakulasi ini pada tikus.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal

Keberkesanan Priligy dalam rawatan ejakulasi dini ditentukan dalam lima ujian klinikal double-blind, plasebo yang dikendalikan di mana sejumlah 6,081 pesakit secara rawak. Pesakit mempunyai "usia 18 tahun atau lebih tua dan" sejarah PE dalam kebanyakan hubungan seksual pada 6 bulan sebelum pendaftaran. Ejakulasi Pramatang ditakrifkan mengikut kriteria diagnostik DSM-IV sebagai: masa latensi ejakulasi intravaginal pendek (masa latensi ejakulasi intravaginal "." IELT; masa dari penembusan vagina hingga ejakulasi intravaginal) ≤ 2 minit diukur dengan jam randik dalam empat kajian klinikal), kawalan ejakulasi yang buruk, ketidakselesaan peribadi yang ketara, atau kesukaran interpersonal kerana keadaan ini.

Pesakit dengan bentuk disfungsi seksual lain, termasuk disfungsi ereksi, atau mereka yang menggunakan bentuk farmakoterapi lain untuk merawat PE, dikeluarkan dari semua kajian.

Hasil dari semua RCT adalah konsisten. Keberkesanan ditunjukkan setelah 12 minggu rawatan. Dalam satu kajian, pesakit Eropah dan bukan Eropah mendaftar selama 24 minggu rawatan. Dalam kajian ini, 1,162 pesakit secara rawak, 385 untuk plasebo, 388 untuk rawatan dengan dos 30 mg Priligy mengikut keperluan dan 389 rawatan dengan dos Priligy 60 mg mengikut keperluan.

Nilai min dan median IELT pada akhir kajian ditunjukkan dalam Jadual 2; dalam Jadual 3 taburan kumulatif subjek yang mencapai sekurang-kurangnya satu tahap tertentu dalam min IELT pada akhir kajian. Kajian lain dan analisis data gabungan pada Minggu 12 memberikan hasil yang konsisten.

Jadual 2: Purata IELT difahami sebagai median IELT dan min kuadrat min pada akhir kajian * Purata IELT Tempat letak Priligy 30 mg Priligy 60 mg Median 1.05 minit 1.72 minit 1.91 minit Perbezaan dari plasebo [95% CI] 0.6 minit ** [0.37, 0.72] 0.9 minit ** [0.66, 1.06] Kuadrat minimum bermaksud 1.7 minit 2.9 minit 3.3 minit Perbezaan dari plasebo [95% CI] 1.2 minit ** [0.59, 1.72] 1.6 minit ** [1.02, 2.16] * Nilai asas untuk subjek yang tidak mempunyai data pasca baseline. ** Perbezaannya signifikan secara statistik (nilai p
Jadual 3: Subjek yang mencapai nilai tertentu tertentu dalam min IELT pada akhir kajian * IELT (minit) Tempat letak% Priligy 30 mg% Priligy 60 mg% ≥1.0 51.6 68.8 77.6 ≥2.0 23.2 44.4 47.9 ≥3.0 14.3 26.0 37.4 ≥4.0 10.4 18.4 27.6 ≥5.0 7.6 14.3 19.6 ≥6.0 5.0 11.7 14.4 ≥7.0 3.9 9.1 9.8 ≥8.0 2.9 6.5 8.3 * Nilai asas untuk subjek yang tidak mempunyai data pasca baseline.

Tahap pemanjangan IELT berkaitan dengan IELT pada peringkat awal dan berubah antara subjek individu. Perkaitan klinikal dengan kesan rawatan Priligy ditunjukkan lebih lanjut dari segi pelbagai ukuran hasil yang dilaporkan oleh pesakit dan "analisis pesakit yang bertindak balas terhadap rawatan.

Seorang responden didefinisikan sebagai subjek yang mengalami peningkatan sekurang-kurangnya 2 kategori kawalan ejakulasi ditambah dengan pengurangan sekurang-kurangnya 1 kategori ketidakselesaan yang berkaitan dengan ejakulasi. Pada setiap kumpulan pesakit yang mengambil Priligy, peratusan yang lebih besar Dibandingkan dengan kumpulan plasebo, secara statistik signifikan, bertindak balas terhadap rawatan pada akhir kajian, minggu ke-12 atau 24 Terdapat peratusan responden yang lebih tinggi dalam kumpulan dapoxetine 30 mg (11.1% - 95% CI [7, 24; 14.87]) dan 60 mg (16.4 % - 95% CI [13.01; 19.75]) berbanding dengan kumpulan plasebo pada minggu ke-12 (analisis data gabungan).

Perkaitan klinikal kesan Priligy, oleh kumpulan rawatan, adalah ukuran hasil Kesan Perubahan Klinikal Global (CGIC) yang dinilai subjek, di mana pesakit diminta untuk menilai ejakulasi pramatang mereka dari awal kajian., Dengan pilihan tindak balas bermula dari jauh lebih baik hingga jauh lebih buruk. Pada akhir kajian (Minggu 24), 28.4% (kumpulan 30 mg) dan 35.5% (kumpulan 60 mg) subjek menilai keadaan mereka "lebih baik" atau "jauh lebih baik", berbanding dengan 14% plasebo, sementara 53.4% dan 65.6% subjek yang diberi dapoxetine masing-masing 30 mg dan 60 mg, melaporkan bahawa keadaan mereka sekurang-kurangnya "sedikit" lebih baik ", berbanding 28.8% untuk plasebo.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Dapoxetine cepat diserap dengan kepekatan plasma maksimum (Cmax) berlaku kira-kira 1-2 jam selepas pengambilan tablet. Ketersediaan bio mutlak adalah 42% (kisaran 15-76%), dan peningkatan berkadar plasma diperhatikan. Pendedahan (AUC dan Cmax) dengan peningkatan dos, antara dosis 30 hingga 60 mg. Selepas pemberian beberapa dos, nilai AUC untuk dapoxetine dan metabolit aktif desmethyldapoxetine (DED) meningkat sekitar 50% daripada nilai AUC dos tunggal.

Penggunaan makanan tinggi lemak sedikit mengurangkan Cmax (sebanyak 10%) dan sedikit meningkatkan AUC (sebanyak 12%) dapoxetine dan sedikit melambatkan masa untuk mencapai kepekatan dapoxetine puncak. Perubahan tidak signifikan secara klinikal Priligy boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Pembahagian

Lebih daripada 99% dapoxetine terikat secara in vitro kepada protein serum manusia. Metabolit aktif, desmethyldapoxetine (DED) adalah 98.5% terikat protein. Dapoxetine mempunyai isipadu rata-rata jumlah taburan 162 L.

Biotransformasi

Kajian yang dijalankan secara in vitro mencadangkan bahawa dapoxetine dibersihkan oleh pelbagai sistem enzim hepatik dan ginjal, terutamanya CYP2D6, CYP3A4 dan flavin monooxygenase 1 (FMO1). Berikutan pemberian oral dapoxetine 14C isotop radioaktif, dapoxetine secara meluas dimetabolismekan kepada beberapa metabolit, terutamanya melalui jalur biotransformasi berikut: N-oksidasi, N-demetilasi, naftil hidroksilasi, glukuronidasi dan sulfasi. Pentadbiran oral, terdapat bukti metabolisme pas pertama sistemik.

Dapoxetine dan dapoxetine-N-oxide yang tidak berubah adalah molekul beredar utama dalam plasma. Pengajian secara in vitro pengikatan dan pengangkutan menunjukkan bahawa dapoxetine-N-oxide tidak aktif. Metabolit lain, termasuk desmethyldapoxetine dan didemetildapoxetine, menyumbang kurang dari 3% daripada jumlah keseluruhan ubat yang beredar dalam plasma. Pengajian secara in vitro pengikatan menunjukkan bahawa DED sesuai untuk dapoxetine dan bahawa didemetildapoxetine mempunyai kira-kira 50% potensi dapoxetine (lihat bahagian 5.1). Pendedahan kepada pecahan DED yang tidak terikat (AUC dan Cmax) masing-masing sekitar 50% dan 23%, dari pendedahan kepada pecahan bebas dapoxetine.

Penghapusan

Metabolit dapoxetine dihilangkan terutamanya dalam air kencing sebagai konjugat. Molekul aktif yang tidak diubah tidak dikesan dalam air kencing. Selepas pemberian oral, dapoxetine mempunyai separuh hayat (pengedaran) awal kira-kira 1.5 jam, dengan tahap plasma di bawah 5% kepekatan puncak pada 24 jam selepas dos dan separuh hayat akhir kira-kira 19 jam. Tempoh separuh hayat DED kira-kira 19 jam selepas pemberian oral.

Profil farmakokinetik dalam populasi khas

Metabolit DED menyumbang kepada kesan farmakologi Priligy, terutamanya apabila kepekatan DED meningkat.Peningkatan parameter yang berkaitan dengan pecahan aktif pada beberapa populasi khas digambarkan di bawah. Ini adalah jumlah pecahan dapoxetine dan DED yang tidak terikat. DED sesuai untuk dapoxetine. Anggaran tersebut mengira pengedaran DED yang sama di CNS, tetapi tidak diketahui apakah ini juga berlaku dalam kes ini.

Perlumbaan

Analisis kajian farmakologi klinikal dos tunggal 60 mg dapoxetine tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan secara statistik antara populasi Kaukasia, Hitam, Hispanik dan Asia. Satu kajian klinikal yang dilakukan untuk membandingkan profil farmakokinetik dapoxetine pada pesakit Jepun dan Kaukasia menunjukkan tahap plasma dapoxetine (AUC dan kepekatan puncak) 10% hingga 20% lebih tinggi pada pesakit Jepun kerana berat badan yang lebih rendah. Pendedahan yang sedikit lebih tinggi tidak dijangka memberi kesan yang signifikan secara klinikal.

Warga emas (berumur 65 tahun ke atas)

Analisis kajian farmakologi klinikal dosis tunggal 60 mg dapoxetine tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik (Cmax, AUCinf, Tmax) antara lelaki tua yang sihat dan subjek lelaki muda yang sihat. Keberkesanan dan keselamatan belum terbukti pada populasi ini (lihat bahagian 4.2).

Disfungsi ginjal

Kajian farmakologi klinikal satu dos dengan dapoxetine 60 mg dilakukan pada subjek dengan gangguan renal ringan (CrCL 50 hingga 80 mL / min), sederhana (CrCL 30 hingga 80 mL / min). Tidak ada kecenderungan yang jelas untuk peningkatan AUC dapoxetine penurunan fungsi ginjal. AUC pada subjek dengan gangguan ginjal yang teruk adalah kira-kira 2 kali daripada subjek dengan fungsi ginjal normal, walaupun data pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk adalah terhad. Farmakokinetik dapoxetine belum dinilai pada pesakit yang memerlukan dialisis ginjal (lihat bahagian 4.2 dan 4.4).

Disfungsi hepatik

Pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan, Cmax dari fraksi dapoxetine yang tidak terikat menurun sebanyak 28% sementara AUC tidak berubah. masing-masing menurun sebanyak 30% dan 5%. Pada pesakit dengan disfungsi hepatik sederhana, Cmax pecahan dapoxetine yang tidak terikat pada dasarnya tidak berubah (penurunan 3%) sementara AUC meningkat 66%. Cmax dan AUC bagi pecahan aktif yang tidak terikat masing-masing tidak berubah dan berganda.

Pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk, Cmax dari fraksi dapoxetine yang tidak terikat menurun sebanyak 42%, tetapi AUC meningkat sekitar 223%. Cmax dan AUC dari pecahan aktif yang tidak terikat menunjukkan perubahan yang serupa (lihat bahagian 4.2 dan 4.3) .

Polimorfisme CYP2D6

Dalam kajian farmakologi klinikal dos tunggal 60 mg Priligy, kepekatan plasma pada metabolisme miskin CYP2D6 lebih tinggi daripada metabolisme luas CYP2D6 (kenaikan sekitar 31% untuk Cmax dan peningkatan sekitar 36% untuk CUCP2D6 AUCinf dapoxetine dan 98% untuk Cmax dan 161 % untuk AUCinf desmethyldapoxetine). Pecahan aktif Priligy boleh meningkat sekitar 46% pada Cmax dan sekitar 90% pada AUC. Peningkatan ini boleh menyebabkan peningkatan kejadian dan keparahan kejadian buruk yang bergantung pada dos (lihat bahagian 4.2). Keselamatan Priligy pada metabolisme CYP2D6 yang buruk sangat penting apabila diberikan bersama dengan produk ubat lain yang boleh menghalang metabolisme dapoxetine, seperti perencat kuat dan sederhana CYP3A4 (lihat bahagian 4.2 dan 4.3).

05.3 Data keselamatan praklinikal

Penilaian lengkap mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, gejala pergantungan / penarikan, fototoksisitas dan ketoksikan pembiakan dapoxetine dilakukan dalam kajian praklinikal konvensional (tikus, tikus, arnab, anjing dan monyet) hingga dos toleransi maksimum pada setiap spesies. Dalam beberapa kajian, disebabkan oleh fakta bahawa terdapat penukaran bio yang lebih cepat pada spesies haiwan daripada pada manusia, indeks pendedahan farmakokinetik (Cmax dan AUC0-24h) pada dosis toleransi maksimum menghampiri yang diperhatikan pada manusia. Walau bagaimanapun, pelbagai dos yang dinormalkan kepada berat badan adalah 100 kali lebih tinggi. Tidak ada risiko keselamatan yang berkaitan secara klinikal yang dikenal pasti dalam mana-mana kajian ini.

Dalam kajian yang dilakukan selepas pemberian oral, dapoxetine tidak karsinogenik pada tikus apabila diberikan setiap hari selama kira-kira dua tahun pada dos hingga 225 mg / kg / hari.mati, menghasilkan pendedahan hampir dua kali ganda (AUC) kepada yang dilihat pada pesakit lelaki yang diberi dos manusia yang disyorkan maksimum (Dos Manusia yang disyorkan maksimum - MRHD) 60 mg. Dapoxetine tidak menyebabkan tumor walaupun pada tikus transgenik rasH2 apabila diberikan pada maksimum dos 100 mg / kg selama 6 bulan dan 200 mg / kg selama 4 bulan. Pendedahan dapoxetine dalam keadaan stabil pada tikus berikutan pemberian oral selama 6 bulan dos 100 mg / kg /matilebih rendah daripada pendedahan yang diperhatikan secara klinikal setelah satu dos 60 mg.

Tidak ada kesan pada kesuburan, keupayaan pembiakan atau morfologi organ pembiakan pada tikus jantan atau betina, atau tanda buruk embriooksisitas atau ketoksikan pada tikus atau arnab. Kajian ketoksikan pembiakan tidak merangkumi kajian yang menilai risiko kesan sampingan selepas pendedahan semasa tempoh peri dan selepas bersalin.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Inti tablet:

Laktosa monohidrat

Selulosa mikrokristalin

Natrium Croscarmellose

Silika koloid anhidrat

Magnesium stearat

Lapisan tablet:

Laktosa monohidrat

Hypromellose

Titanium dioksida (E171)

Triacetin

Oksida besi hitam (E172)

Oksida besi kuning (E172)

06.2 Ketidaksesuaian

Tidak relevan.

06.3 Tempoh sah

3 tahun

06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan

Lepuh PVC-PE-PVDC / aluminium tahan kanak-kanak dalam pek tablet bersalut filem 1, 2, 3 atau 6. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian

Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah.Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.