ADALAT ® adalah ubat berdasarkan Nifedipine
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antagonis kalsium - terutamanya kesan vaskular
Petunjuk ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® adalah ubat yang ditunjukkan dalam rawatan tekanan darah tinggi dan krisis hipertensi, penyakit jantung iskemia dan angina pectoris.
Selanjutnya, ADALAT ® juga dapat digunakan dalam gangguan pembuluh darah seperti yang dilihat pada sindrom Raynaud.
Mekanisme tindakan ADALAT ® Nifedipine
Nifedipine, bahan aktif ADALAT ® yang diambil secara oral, diserap dengan sangat cepat dan hampir sepenuhnya di dalam usus, sehingga dapat menjamin puncak plasma maksimum antara 30 dan 60 minit. Walaupun penyerapannya sangat tinggi, ketersediaan bio secara amnya sekitar 50 %, memandangkan kesan lulus pertama yang dicirikan oleh pengoksidaan dan akibatnya pengaktifan prinsip aktif. Bahagian aktif secara biologi bertindak pada permukaan sel otot licin, menghalang aktiviti saluran kalsium perlahan. Saluran ini bertanggungjawab untuk kemasukan kalsium secara besar-besaran ke dalam persekitaran intraselular, yang diperlukan untuk memastikan semua siri kejadian yang mendasari penguncupan sel-sel ini .
Tindakan "relaxant otot" terutama dilakukan pada tahap sel serat otot arteri koronari dan saluran ketahanan periferal, sementara otot jantung nampaknya kurang terjejas dan bahkan otot rangka, yang menunjukkan mekanisme pengujaan-kontraksi disokong oleh ion kalsium yang sudah ada di dalam organel intraselular tertentu. Tindakan biologi nifedipine menghasilkan vasodilatasi dan penurunan daya tahan periferal, dengan penurunan tekanan darah, kerja jantung dan permintaan oksigen. Semua ini membenarkan tindakan terapi yang digunakan ADALAT.
Setelah tindakannya berakhir selepas 2-3 jam, nifedipine dihilangkan terutamanya oleh buah pinggang.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. MEDOXOMIL OLMESARTAN PADA KESIHATAN CARDIOVASKULAR
1. NIFEDIPINE: TINDAKAN VASKULAR
Hipertensi. 2010 Ogos; 56: 247-52. Epub 2010 7 Jun.
Nifedipine menghalang dedifferensi sel otot licin vaskular melalui pengurangan isyarat Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Keberkesanan terapi nifedipine pada asasnya disebabkan oleh kemampuan untuk menyekat saluran kalsium yang dinyatakan di permukaan sel otot licin, mencegah pengecutannya. Walau bagaimanapun, kajian molekul baru-baru ini mencirikan tindakan biologi bahan aktif ini, yang nampaknya dapat untuk menghalang "ekspresi beberapa faktor yang diperlukan untuk pembezaan sel sel otot licin, sehingga mencegah penebalan otot kapal.
2. KEBERKESANAN DAN KESELAMATAN NIFEDIPINE
Rev Med Liege. 2005 Jan; 60: 61-3.
TINDAKAN: Kajian klinikal bulan ini
Piérard LA.
Kajian ini, yang dilakukan pada lebih dari 7500 pesakit, menunjukkan bagaimana pemberian nifedipine walaupun pada dos 60 mg / hari dapat menjamin penurunan kes kegagalan jantung, hingga 29%, dan dalam keperluan untuk angiografi koronari tanpa munculnya kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal.
3. KRISIS NIFEDIPINA DAN HIPERTENSIF
Cardiol Rev. 2010 Mac-Apr; 18: 102-7.
Krisis hipertensi.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Krisis hipertensi adalah keadaan yang sangat kerap dan berbahaya bagi kesihatan organ dalaman, yang dicirikan oleh nilai tekanan darah sistolik di atas 180mmHg atau nilai diastolik di atas 120mmHg. Nifedipine, diambil oleh pentadbiran sub-bahasa, adalah salah satu ubat yang paling banyak digunakan dalam kes ini, kerana ia menjamin pengembalian tekanan yang baik, dengan keberkesanan yang tinggi. Walaupun terdapat banyak ubat di pasaran, para saintis di seluruh dunia masih mempertanyakan keberkesanan dan keselamatan praktik klinikal ini, yang hanya boleh digunakan sekiranya diperlukan, setelah mempertimbangkan potensi manfaat dan biaya yang berkaitan.
Kaedah penggunaan dan dos
ADALAT ® kapsul nifedipine 10 mg: untuk rawatan hipertensi arteri biasanya disarankan untuk mengambil 1 kapsul 3 kali sehari.
Untuk rawatan penyakit jantung iskemia dan sindrom Raynaud, dos asas yang sama dijaga, sementara sekiranya berlaku krisis hipertensi mungkin perlu mengambil kapsul yang dikunyah sebelum ditelan, walaupun amalan ini masih sedikit dibincangkan untuk kemungkinan kesan sampingan, bahkan yang serius.
Walaupun dosis di atas disarankan, terapi dengan ADALAT ® bergantung pada variasi yang signifikan dari segi dos yang berguna dan berkesan, yang harus diperibadikan oleh doktor berdasarkan keperluan individu dan keparahan penyakit yang sedang berjalan.
Mengambil ADALAT ® harus disukai semasa perut kosong, kerana kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa makanan dapat meningkatkan waktu yang diperlukan untuk mencapai puncak plasma maksimum.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL ADALAT ® Nifedipine - ANDA HARUS DIPEROLEHI DAN DIPERIKSA OLEH DOKTOR ANDA.
Peringatan ADALAT ® Nifedipine
Pemberian ADALAT ® harus dilakukan dengan hati-hati jika berlaku pemberian ubat antihipertensi bersamaan atau pada pasien dengan hipotensi yang nyata, kerana penurunan tekanan darah secara tiba-tiba dan ketara dapat membahayakan kesihatan pesakit.
Pemantauan kadar glukosa darah harus dilakukan pada pasien diabetes, dan jika terjadi hiperglikemia yang disebabkan oleh obat, terapi harus dihentikan.
Dos ADALAT ® harus dikaji sekiranya berlaku kekurangan hati, mengingat kesan lulus pertama yang mengurangkan dos efektif secara biologi, sementara penghentian terapi harus dilakukan secara beransur-ansur untuk mengelakkan reaksi pemulihan.
Penurunan tekanan darah yang penting, reaksi penyesuaian terhadap terapi pada fasa awal, dan kerentanan individu yang berbeza terhadap nifedipine, boleh menjadikan penggunaan mesin dan kereta memandu berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pengambilan ADALAT ® semasa kehamilan sangat tidak digalakkan. Cadangan ini berdasarkan beberapa kajian yang menunjukkan rangkaian kesan teratogenik, mutagenik, fetotoksik dan embriooksik nifedipine. Perubahan perkembangan embrio dan janin yang normal, serta tindakan " "bahan aktif, juga dapat ditentukan oleh gangguan aliran darah rahim yang normal.
Nifedipine dirembeskan sedikit sebanyak juga pada susu ibu, dengan kesan pada bayi baru lahir yang belum dicirikan; oleh itu, disarankan untuk tidak mengambil ubat atau menghentikan penyusuan susu ibu sekiranya memerlukan.
Interaksi
Pengambilan ubat lain secara serentak dapat mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamik ADALAT ® yang normal, yang mengakibatkan keberkesanan biologi yang berbeza.
Lebih tepat lagi, interaksi dengan:
- ubat antihipertensi pelbagai jenis, boleh menjadikan kesan hipotensi lebih ketara;
- Rifampicin, dapat mempercepat metabolisme nifedipine mengurangkan keberkesanannya;
- Jus limau gedang, dengan penghambatan enzim hepatik yang bertanggungjawab untuk metabolisme nifedipine dan peningkatan tindakannya;
- Digoxin, boleh menyebabkan penurunan pembersihan dan peningkatan kadar plasma.
Walaupun tidak diuji secara langsung, ada kemungkinan semua perencat dan pemicu sitokrom lain, termasuk alkohol, boleh mengubah sifat farmakokinetik nifedipine yang normal, sehingga menjejaskan keberkesanan dan keselamatannya.
Kontraindikasi ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya, sekiranya berlaku kejutan kardiovaskular dan stenosis aorta yang ketara. Formula pelepasan segera juga dikontraindikasikan sekiranya terdapat angina atau infark miokard baru-baru ini.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pelbagai ujian klinikal menunjukkan toleransi ubat yang baik, dengan reaksi buruk yang tidak signifikan dan sementara. Di antara simptom yang paling banyak dikeluhkan adalah pening, kekejangan otot, mialgia, batuk dan gejala gastro-enterik.
Namun, harus diingat bahawa, walaupun sangat jarang berlaku, beberapa reaksi buruk - yang lebih penting secara klinikal - boleh berlaku pada kategori pesakit tertentu yang berisiko, atau dalam hal interaksi ubat, dan menyebabkan hiperkalimia, kekurangan buah pinggang, gangguan fungsi hati dan trombositopenia .
Ubat ini nampaknya boleh diterima dengan baik dan kes-kes hipersensitiviti jarang berlaku, terutama disebabkan oleh gejala gastrointestinal dan kulit.
Catatan
ADALAT ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai ADALAT ® Nifedipine yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.