Apa itu Tredaptive?
Tredaptive adalah ubat yang mengandungi dua bahan aktif: asid nikotinat (juga dikenali sebagai niasin atau vitamin B3) dan laropiprant. Ia boleh didapati dalam tablet pelepasan yang diubah suai. Dengan "pelepasan yang diubah" kami bermaksud hakikat bahawa kedua-dua bahan aktif dilepaskan dari tablet pada kelajuan yang berbeza dalam jangka masa beberapa jam.
Untuk apa Tredaptive digunakan?
Tredaptive digunakan sebagai tambahan untuk diet dan senaman pada pasien dengan dislipidemia (kadar lemak dalam darah yang terlalu tinggi), terutama dengan 'dislipidemia campuran' dan 'hiperkolesterolaemia primer'. Pesakit dengan gabungan dislipidemia mempunyai, dalam darah, tahap tinggi kolesterol LDL (disebut "buruk") dan trigliserida (sejenis lemak) dan tahap rendah kolesterol HDL (disebut "baik"). Hiperkolesterolemia primer adalah keadaan di mana tahap kolesterol darah tinggi, "primer" bermaksud fakta bahawa "hiperkolesterolemia tidak disebabkan oleh sebab tertentu.
Tredaptive biasanya diberikan bersama dengan statin (ubat penurun kolesterol standard) sekiranya statin sahaja tidak cukup berkesan. Tredaptive digunakan sendiri pada pesakit yang tidak dapat mengambil statin.
Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.
Bagaimana Tredaptive digunakan?
Dos permulaan Tredaptive adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu, setelah itu dosnya meningkat menjadi dua tablet sehari. Tablet harus diminum bersama makanan, pada waktu petang atau sebelum tidur, dan harus ditelan keseluruhan, iaitu tanpa membelah, memecahkan, menghancurkan atau mengunyahnya. Penggunaan Tredaptive tidak digalakkan pada orang muda di bawah 18 tahun kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan untuk kumpulan ini. Ia juga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah hati.
Bagaimana Tredaptive berfungsi?
Dua bahan aktif Tredaptive, asid nikotinik dan laropiprant, mempunyai mod tindakan yang berbeza.
Asid nikotinik adalah bahan semula jadi yang, dalam dos rendah, digunakan sebagai vitamin. Dalam dosis tinggi, ia dapat mengurangkan kadar lemak dalam darah dengan mekanisme yang belum sepenuhnya difahami. Penggunaan pertama asam nikotinat sebagai ubat untuk mengubah tahap lemak darah
bermula pada pertengahan 1950-an, namun ia telah digunakan secara terhad kerana kesan sampingan, terutamanya kemerahan pada kulit.
Kemerahan yang disebabkan oleh asid nikotinat dianggap disebabkan oleh pembebasan zat, "prostaglandin D2" (PGD2), oleh sel-sel kulit yang menyebabkan pelebaran saluran darah di kulit. Laropiprant menyekat reseptor yang biasanya dilampirkan PGD2. Dengan reseptor tersekat, PGD2 tidak dapat melebarkan saluran kulit dan ini mengurangkan kekerapan dan intensiti kemerahan.
Tablet Tredaptive terdiri daripada lapisan laropiprant dan lapisan asid nikotinik. Selepas pengingesan, laropiprant dilepaskan ke dalam darah terlebih dahulu, menyekat reseptor PGD2. Asid nikotinik dilancarkan lebih perlahan dari lapisan lain dan fungsinya adalah untuk mengubah lemak.
Bagaimana Tredaptive telah dikaji?
Kesan Tredaptive pertama kali diuji dalam model eksperimen sebelum dikaji pada manusia.
Tredaptive telah dikaji dalam empat kajian utama yang melibatkan pesakit dengan hiperkolesterolaemia atau dislipidaemia campuran.
Dua kajian melihat keberkesanan Tredaptive dalam mengubah tahap lemak darah.Kajian pertama membandingkan keberkesanan Tredaptive dengan asid nikotinik sahaja atau plasebo (rawatan dummy) dalam mengurangkan tahap kolesterol LDL pada jumlah 1613 pesakit. Kajian ini juga mengkaji gejala kemerahan menggunakan soal selidik yang disediakan khas.
Kajian kedua membandingkan kombinasi Tredaptive dan simvastatin (statin) berbanding Tredaptive sahaja atau simvastatin sahaja pada 1398 pesakit. Ukuran keberkesanan utama adalah perubahan kadar kolesterol LDL darah setelah 12 minggu.
Kajian ketiga dan keempat mengkaji keberkesanan laropiprant dalam mengurangkan kemerahan yang disebabkan oleh asid nikotinik dalam jumlah 2,349 pesakit yang menerima asid Tredaptive atau nikotinik. Kemerahan diukur dengan menggunakan soal selidik gejala kemerahan.
Apakah faedah yang ditunjukkan oleh Tredaptive semasa kajian?
Tredaptive berkesan dalam mengurangkan kadar kolesterol LDL darah. Dalam kajian pertama, kadar kolesterol LDL dikurangkan sebanyak 19% pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive berbanding 1% pada pesakit yang dirawat dengan plasebo. Kajian kedua menunjukkan bahawa tahap kolesterol LDL diturunkan lebih jauh jika Tredaptive diambil dalam kombinasi. Dengan simvastatin (48 % pengurangan), berbanding dengan Tredaptive (pengurangan 17%) atau simvastatin (pengurangan 37%) yang diambil sendiri.
Menambah laropiprant ke asid nikotinik mengurangkan gejala kemerahan akibat asid nikotinik. Dalam kajian pertama dan ketiga, terdapat lebih sedikit laporan kemerahan sederhana, teruk atau melampau pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive daripada pada pesakit yang dirawat dengan asid nikotinik sahaja. Dalam kajian keempat, kemerahan muncul selama beberapa hari pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive daripada pada pesakit yang dirawat dengan asid nikotinik sahaja.
Apakah risiko yang berkaitan dengan Tredaptive?
Kesan sampingan yang paling biasa berkaitan dengan Tredaptive (iaitu yang dilihat pada lebih daripada 1 dari 10 pesakit) adalah kemerahan. Untuk senarai penuh kesan sampingan yang dilaporkan dengan Tredaptive, lihat risalah pakej.
Tredaptive tidak boleh digunakan pada pesakit yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap asid nikotinat, laropiprant atau bahan-bahan lain. Ia juga tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati, ulser perut aktif atau pendarahan arteri.
Mengapa Tredaptive diluluskan?
Jawatankuasa Produk Ubat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Tredaptive lebih besar daripada risikonya untuk rawatan dislipidaemia, terutama pada pesakit dengan dislipidaemia campuran dan pada pesakit dengan hiperkolesterolaemia primer, dan mengesyorkan agar dilepaskan. Tredaptive.
Maklumat lain mengenai Tredaptive:
Pada 3 Julai 2008, Suruhanjaya Eropah memberikan Merck Sharp & Dohme Ltd. "Kebenaran Pemasaran" untuk Tredaptive, yang berlaku di seluruh Kesatuan Eropah.
Untuk versi penuh EPAR Tredaptive, klik di sini.
Kemas kini terakhir ringkasan ini: 05-2008.
Maklumat mengenai Tredaptive yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
