Bahan aktif: Metolazon
Tablet ZAROXOLYN 5 mg
Tablet ZAROXOLYN 10 mg
Mengapa Zaroxolyn digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Diuretik dengan tindakan diuretik kecil, tidak berkaitan.
INDIKASI TERAPEUTIK
Zaroxolyn ditunjukkan dalam rawatan hipertensi sahaja atau, dalam bentuk yang lebih teruk, dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.
Zaroxolyn juga ditunjukkan sebagai diuretik, dalam semua kes pengekalan air garam.
Kontraindikasi Apabila Zaroxolyn tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien. Kekurangan hepatik dan buah pinggang yang teruk. Hipokalaemia refraktori, hiperurisemia simptomatik, penyakit Addison.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Zaroxolyn
Ketidakseimbangan elektrolit
Produk harus diberikan dengan berhati-hati sekiranya berlaku hipokalaemia, hiponatremia, hiperkalsemia dan hipokloraemik alkalosis.
Penentuan elektrolit serum (natrium, kalium, klorin, kalsium), untuk mengesan kemungkinan ketidakseimbangan, mesti dilakukan secara berkala. Pemeriksaan ini sangat penting jika pesakit muntah berlebihan atau dirawat dengan cecair melalui suntikan. BUN, gula darah dan glukosa darah juga harus dipantau secara berkala selama terapi diuretik.
Semua pesakit yang menerima Zaroxolyn harus diperhatikan tanda-tanda klinikal ketidakseimbangan garam air (hipokalemia, hiponatremia, hipokloraemik alkalosis). Beberapa terapi, seperti digitalis, juga dapat dipengaruhi oleh kesan diuretik pada elektrolit serum.
Tanda-tanda pertama ketidakseimbangan elektrolit, tanpa mengira penyebabnya, adalah: mulut kering, dahaga, kelemahan, kelesuan, mengantuk, gelisah, sakit otot atau kekejangan, keletihan otot, hipotensi, oliguria, takikardia dan gangguan gastrointestinal (loya, muntah, dll. ).
Sekiranya hipokalemia, pengambilan kalium tambahan atau pemberian ubat kalium ditunjukkan. Hipokalaemia boleh berlaku lebih kerap apabila terapi diuretik berlangsung lama dan berpanjangan, dengan terapi steroid atau ACTH bersamaan, dan dengan pengambilan garam yang tidak mencukupi.
Pesakit dengan hiperurisemia dan hiperglikemia
Perhatian harus diberikan pada pesakit ini. Hiperglikemia dan glikosuria mungkin berlaku pada subjek dengan diabetes laten. Pada pesakit diabetes Zaroxolyn boleh mengganggu terapi antidiabetik.
Kekurangan hepatik atau buah pinggang
Dalam kegagalan hati, hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik dapat memicu ensefalopati.
Hati-hati harus diberikan semasa memberi Zaroxolyn kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal. Oleh kerana sebahagian besar ubat diekskresikan melalui buah pinggang, tahap plasma ubat ini dapat meningkat dalam keadaan seperti itu.
Keadaan lain
Kekurangan klorida dan alkalosis hipokloraemik mungkin berlaku. Sindrom Hyposaline boleh berlaku pada pesakit dengan edema yang jelas berkaitan dengan kegagalan jantung atau kekurangan buah pinggang; iklim yang hangat dan diet hyposaline dapat menyumbang kepada ini.
Diuresis yang ketara boleh menyebabkan hipotensi akut.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Zaroxolyn
Menggabungkan Zaroxolyn dengan ubat berikut memerlukan langkah berjaga-jaga khas atau penyesuaian dos:
- Diuretik: peningkatan risiko hipokalemia; pemberian metolazon dengan furosemide menyebabkan diuresis yang teruk yang mesti dipatuhi dengan teliti.
- Antihipertensi lain: peningkatan kesan hipotensi; pemantauan tekanan darah yang mencukupi diperlukan, terutama pada fasa awal, untuk segera mengubah dos, jika ditunjukkan.
- Barbiturate dan analgesik opioid: peningkatan kesan hipotensi.
- Ciclosporin: peningkatan kreatinin serum, apabila digabungkan dengan metolazon
- Captopril: kemerosotan fungsi ginjal, yang bertambah baik dengan penghentian metolazon.
- Digitalis: peningkatan ketoksikan dengan risiko aritmia yang serius, terutamanya jika berlaku hipokalaemia
- Kortikosteroid dan ACTH: peningkatan risiko hipokalaemia dan pengekalan air garam.
- Lithium: penghapusan litium dikurangkan dengan peningkatan kepekatan plasma dan risiko keracunan.
- Penyekat neuromuskular: peningkatan kesan penyekat neuromuskular dengan kemurungan pernafasan hingga apnea; oleh itu Zaroxolyn mesti dihentikan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum pembedahan.
- Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): peningkatan risiko nefrotoksisiti NSAID. NSAID boleh mengurangkan kesan antihipertensi Zaroxolyn.
- Sympathomimetics: metolazone dapat mengurangkan tindak balas terhadap norepinefrin, tanpa mencegah keberkesanannya sebagai agen tekanan
- Antidiabetics: pengurangan kesan hipoglikemik. Keperluan peningkatan dos agen hipoglikemik harus dipertimbangkan.
- Antikoagulan: peningkatan masa pendarahan telah diperhatikan dengan warfarin.Zaroxolyn, seperti diuretik thiazide, dapat mengubah tindak balas hipoprothrombinemik, oleh itu keperluan untuk menyesuaikan dos. Alkohol boleh meningkatkan kesan hipotensi metolazon.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Seperti diuretik lain, dos yang lebih tinggi dapat menghasilkan perubahan ketara dalam kalium plasma, asid urik, glukosa dan lipid.
Hipokalaemia boleh berlaku, dengan fenomena asthenia, kekejangan dan aritmia jantung. Hipokalaemia sangat berbahaya bagi pesakit yang dirawat dengan digitalis, kerana boleh menyebabkan aritmia yang mengancam nyawa atau mengancam nyawa.
"Azotemia dan" hyperuricaemia mungkin disebabkan atau diperburuk oleh pemberian Zaroxolyn (kes-kes jarang serangan gout telah dilaporkan pada subjek dengan riwayat gout). Sekiranya azotemia dan oliguria bertambah buruk semasa rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, Zaroxolyn harus dihentikan. Apabila Zaroxolyn dan furosemide diberikan secara serentak, hasil yang luar biasa dan berlarutan dapat terjadi pada perkumuhan hidroelektrolitik urin; Oleh itu, disarankan agar pemberian bersamaan diuretik ini untuk rawatan edema resisten dimulai di lingkungan rumah sakit, untuk memberikan pemantauan yang memadai. Sekiranya Zaroxolyn digunakan bersama dengan ubat antihipertensi lain, perhatian khusus harus diberikan terutama pada tahap awal terapi. Posologi agen antihipertensi lain harus dikurangkan dengan sewajarnya. Zaroxolyn dapat diberikan, jika ditunjukkan, bersama dengan diuretik yang hemat kalium. Dalam kes ini, diuresis dapat ditingkatkan dan dosnya harus dikurangkan.
Pengekalan kalium dan hiperkalemia dapat terjadi: kalaemia harus selalu ditentukan.
Pengambilan kalium tambahan dikontraindikasikan semasa diuretik hemat kalium diberikan.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Metolazone melintasi penghalang plasenta dan oleh itu tidak disyorkan untuk digunakan pada kehamilan; terdapat laporan mengenai penyakit kuning dan trombositopenia neonatal pada kelahiran ibu yang mengambil ubat tersebut.
Metolazon masuk ke dalam susu ibu, jadi penyusuan mesti dihentikan.
Minta nasihat doktor anda sebelum mengambil sebarang ubat.
KESAN TERHADAP KEMAMPUAN "UNTUK MEMANDU KENDERAAN DAN PADA" PENGGUNAAN MESIN
Tidak ada kesan metolazon yang diketahui terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Zaroxolyn: Dos
Hipertensi: Dos permulaan yang disyorkan ialah 2.5 mg (bersamaan dengan setengah tablet) atau 5 mg sehari, pada waktu pagi.
Edema kegagalan jantung: 5-10 mg sekali sehari, pada waktu pagi.
Edema kerana kekurangan buah pinggang: 5-20 mg sekali sehari, pada waktu pagi.
Setelah memperoleh kesan terapeutik yang diinginkan, biasanya disarankan untuk mengurangkan dos Zaroxolyn ke tahap rawatan perawatan yang paling rendah (2.5 atau 5 mg setiap hari). Tempoh rawatan serangan dengan posologi tertinggi dapat berbeza dari beberapa hari di keadaan oedematous, hingga 3-4 minggu dalam rawatan keadaan hipertensi.
Orang tua: Dos permulaan yang lebih rendah harus digunakan kerana lebih mudah terdedah kepada kesan sampingan.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang: dosnya harus disesuaikan mengikut fungsi buah pinggang.
Umur pediatrik: penggunaan produk tidak digalakkan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Zaroxolyn
Sekiranya berlaku overdosis terdapat risiko dehidrasi dan penipisan elektrolit. Rawatan overdosis harus diarahkan pada pengisian air dan pembetulan ketidakseimbangan elektrolit. Sekiranya pengambilan ubat yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Zaroxolyn
Seperti semua ubat, ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Sakit kepala, anoreksia, muntah, ketidakselesaan perut, kekejangan otot dan pening kadang-kadang dilaporkan semasa rawatan dengan Zaroxolyn. Hyperuricaemia dan azotemia telah dilaporkan terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Kesan sampingan yang dilaporkan dengan metazolone disenaraikan di bawah dan dianggap jarang (
- Gangguan sistem darah dan limfa
leukopenia, anemia aplastik, trombositopenia.
- Gangguan metabolisme dan pemakanan
serangan gout.
- Gangguan sistem saraf
pening, mengantuk, sakit kepala, paraesthesia, gelisah, insomnia, sinkop.
- Gangguan mata
pengaburan penglihatan.
- Penyakit jantung
berdebar-debar, sakit dada.
- Gangguan vaskular
hipotensi ortostatik, hipovolaemia, trombosis vena, hemokonsentrasi.
- Gangguan sistem gastrousus
sembelit, mulut kering, loya, muntah, anoreksia, cirit-birit, kembung perut, berat epigastrik, pankreatitis.
- Gangguan sistem hepatobiliari
kolestasis intrahepatik, hepatitis
- Perubahan kulit dan tisu subkutan
Ruam, reaksi kulit yang teruk
- Gangguan pada tisu muskuloskeletal dan penghubung
kekejangan, kekejangan otot
- Penyelidikan diagnostik
hypokalaemia, hyponatremia, hypochloraemia, hypokloraemic alkalosis, hypophosphataemia, glycosuria, peningkatan azotemia dan kreatinin, hyperuricaemia, hyperglycemia.
- Gangguan dan perubahan umum di laman web pentadbiran
reaksi hipersensitiviti: urtikaria, purpura, angiopati nekrotik. Menggigil, asthenia.
Apabila kesan sampingan sederhana atau teruk berlaku, dos Zaroxolyn harus dikurangkan atau rawatan dihentikan.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Penting untuk memberitahu doktor atau ahli farmasi anda mengenai kesan yang tidak diingini, walaupun tidak dijelaskan dalam risalah pakej, sila maklumkan kepada ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Komposisi: - Jauhkan dari cahaya.
Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan intergo, disimpan dengan betul.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
KOMPOSISI
Satu tablet 5 mg mengandungi:
Bahan aktif: metolazon 5 mg
Eksipien: selulosa mikrokristal, magnesium stearat
Satu tablet 10 mg mengandungi:
Bahan aktif: metolazon 10 mg
Eksipien: selulosa mikrokristal; magnesium stearate, E 127 (dalam bentuk tasik aluminium 15%
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
50 tablet 5 mg 50 tablet 10 mg
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ZAROXOLYN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet Zaroxolyn 5 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: metolazon 5 mg.
Tablet Zaroxolyn 10 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: metolazon 10 mg.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Zaroxolyn ditunjukkan dalam rawatan hipertensi sahaja atau, dalam bentuk yang lebih teruk, dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.
Zaroxolyn juga ditunjukkan sebagai diuretik dalam semua kes pengekalan air garam.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Hipertensi: Dos permulaan yang disyorkan ialah 2.5 mg (bersamaan dengan setengah tablet) atau 5 mg sehari, pada waktu pagi.
Edema kegagalan jantung: 5-10 mg sekali sehari, pada waktu pagi;
Edema kerana kekurangan buah pinggang: 5-20 mg sekali sehari, pada waktu pagi.
Setelah mendapat kesan terapeutik yang diinginkan, biasanya disarankan untuk mengurangkan dos Zaroxolyn ke tahap rawatan perawatan yang paling rendah (2.5 atau 5 mg setiap hari). Tempoh rawatan serangan dengan posologi tertinggi dapat berbeza dari beberapa hari di keadaan oedematous, hingga 3-4 minggu dalam rawatan keadaan hipertensi.
Warga emas: Dos permulaan yang lebih rendah harus digunakan kerana lebih terdedah kepada kesan sampingan.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang: posologi harus diubah mengikut fungsi buah pinggang.
Zaman kanak-kanak: penggunaan produk tidak digalakkan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien. Kekurangan hepatik dan buah pinggang yang teruk. Hipokalaemia refraktori, hiperurisemia simptomatik, penyakit Addison.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Seperti diuretik lain, dos yang lebih tinggi dapat menghasilkan perubahan ketara dalam kalium plasma, asid urik, glukosa dan lipid.
Ketidakseimbangan elektrolit
Produk harus diberikan dengan berhati-hati sekiranya berlaku hipokalemia, hipokalemia, hiperkalsemia dan hipokloraemik alkalosis.
Penentuan elektrolit serum (natrium, kalium, klorin, kalsium), untuk mengesan kemungkinan ketidakseimbangan, mesti dilakukan secara berkala. Pemeriksaan ini sangat penting jika pesakit muntah berlebihan atau dirawat dengan cecair melalui suntikan. BUN, gula darah dan glukosa darah juga harus dipantau secara berkala selama terapi diuretik.
Semua pesakit yang menerima Zaroxolyn harus diperhatikan tanda-tanda klinikal ketidakseimbangan garam air (hipokalemia, hiponatremia, hipokloraemik alkalosis). Beberapa terapi, seperti digitalis, mungkin juga dipengaruhi oleh kesan diuretik pada elektrolit serum (lihat 4.5).
Tanda-tanda pertama ketidakseimbangan elektrolit, tanpa mengira penyebabnya, adalah: mulut kering, dahaga, kelemahan, kelesuan, mengantuk, gelisah, sakit otot atau kekejangan, keletihan otot, hipotensi, oliguria, takikardia dan gangguan gastrointestinal (loya, muntah, dll. ).
Sekiranya hipokalemia, pengambilan kalium tambahan atau pemberian ubat kalium ditunjukkan. Hipokalaemia boleh berlaku lebih kerap apabila terapi diuretik berlangsung lama dan berpanjangan, dengan terapi steroid atau ACTH bersamaan, dan dengan pengambilan garam yang tidak mencukupi.
Pesakit dengan hiperurisemia dan hiperglikemia
Perhatian harus diberikan pada pesakit ini. Hiperglikemia dan glikosuria mungkin berlaku pada subjek dengan diabetes laten. Pada pesakit diabetes Zaroxolyn boleh mengganggu terapi antidiabetik (lihat 4.5).
Kekurangan hepatik atau buah pinggang
Dalam kegagalan hati, hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik dapat memicu ensefalopati.
Hati-hati harus diberikan semasa memberi Zaroxolyn kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal. Oleh kerana sebahagian besar ubat diekskresikan melalui buah pinggang, tahap plasma ubat ini dapat meningkat dalam keadaan seperti itu.
Keadaan lain
Kekurangan klorida dan alkalosis hipokloraemik mungkin berlaku. Sindrom Hyposaline boleh berlaku pada pesakit dengan edema yang jelas berkaitan dengan kegagalan jantung atau kekurangan buah pinggang; iklim yang hangat dan diet hyposaline dapat menyumbang kepada ini. Diuresis yang ketara boleh menyebabkan hipotensi akut.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Menggabungkan Zaroxolyn dengan ubat berikut memerlukan langkah berjaga-jaga khas atau penyesuaian dos:
- Diuretik: peningkatan risiko hipokalemia; pemberian metolazon dengan furosemide menyebabkan diuresis yang teruk yang mesti dipatuhi dengan teliti.
- Antihipertensi lain: peningkatan kesan hipotensi; pemantauan tekanan darah yang mencukupi diperlukan, terutama pada fasa awal, untuk segera mengubah dos, jika ditunjukkan.
- Analgesik Barbiturates dan opioid: peningkatan kesan hipotensi.
- Ciclosporin: peningkatan kreatinin serum, apabila digabungkan dengan metolazon.
Captopril: kemerosotan fungsi ginjal, yang bertambah baik dengan penghentian metolazon.
- Digitalis: peningkatan ketoksikan dengan risiko aritmia yang serius, terutamanya jika berlaku hipokalaemia
- Kortikosteroid dan ACTH: peningkatan risiko hipokalaemia dan pengekalan air dan garam.
- Lithium: penghapusan litium dikurangkan dengan peningkatan kepekatan plasma dan risiko keracunan.
- Penyekat neuromuskular: peningkatan kesan penyekat neuromuskular dengan kemurungan pernafasan hingga apnea; oleh itu Zaroxolyn mesti dihentikan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum pembedahan.
- Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): peningkatan risiko nefrotoksisiti NSAID. NSAID boleh mengurangkan kesan antihipertensi Zaroxolyn.
- Simpatomimetik: metolazon dapat mengurangkan tindak balas terhadap norepinefrin, tanpa mencegah keberkesanannya sebagai agen tekanan.
- Antidiabetes: pengurangan kesan hipoglikemik. Keperluan peningkatan dos agen hipoglikemik harus dipertimbangkan.
- Antikoagulan: peningkatan masa pendarahan telah diperhatikan dengan warfarin.
Zaroxolyn, seperti diuretik thiazide, dapat mengubah tindak balas hipoprothrombinemik, oleh itu keperluan untuk menyesuaikan dos.
Alkohol boleh meningkatkan kesan hipotensi metolazon.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Metolazone melintasi penghalang plasenta dan oleh itu penggunaannya pada kehamilan tidak digalakkan; Terdapat laporan mengenai penyakit kuning dan trombositopenia neonatal pada kelahiran ibu yang telah mengambil ubat tersebut.
Masa makan
Metolazon masuk ke dalam susu ibu, jadi penyusuan mesti dihentikan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kesan metolazon yang diketahui terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Sakit kepala, anoreksia, muntah, ketidakselesaan perut, kekejangan otot dan pening kadang-kadang dilaporkan semasa rawatan dengan Zaroxolyn. Hyperuricaemia dan azotemia telah dilaporkan terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan dengan metazolone dan disenaraikan di bawah mengikut kelas sistem organ, mesti dianggap jarang (
- Gangguan sistem darah dan limfa. leukopenia, anemia aplastik, trombositopenia
- Gangguan metabolisme dan pemakanan serangan gout
- Gangguan sistem saraf pening, mengantuk, sakit kepala, paraesthesia, gelisah, insomnia, sinkop
- Gangguan mata, penglihatan kabur
- Masalah jantung berdebar-debar, sakit dada
- Gangguan vaskular hipotensi ortostatik, hipovolaemia, trombosis vena
- Gangguan saluran pencernaan sembelit, mulut kering, mual, muntah, anoreksia, cirit-birit, perut kembung, berat epigastrik, pankreatitis
- Gangguan sistem hepatobiliari, kolestasis intrahepatik, hepatitis
- Perubahan kulit dan tisu subkutan
Ruam, reaksi kulit yang teruk
- Gangguan kekejangan muskuloskeletal dan tisu penghubung, kekejangan otot
-Diagnostik penyelidikan hipokalaemia, hiponatremia, hipokloraemia, hipokloraemia alkalosis, hipofosfatemia, glikosuria, peningkatan azotemia dan kreatinin, hiperuricaemia, hiperglikemia.
- Gangguan umum dan perubahan reaksi hipersensitiviti tapak pentadbiran: urtikaria, purpura, angiopati nekrotik. Menggigil, asthenia.
Apabila kesan sampingan sederhana atau teruk berlaku, dos Zaroxolyn harus dikurangkan atau rawatan dihentikan.
04.9 Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis terdapat risiko dehidrasi dan penipisan elektrolit.
Rawatan overdosis harus diarahkan pada pengisian air dan pembetulan ketidakseimbangan elektrolit.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: diuretik.
Kod ATC: C03BA08.
Metolazone adalah diuretik quinazoline dengan ciri umum yang serupa dengan diuretik thiazide.Tindakannya terdiri dalam "gangguan pada mekanisme tubulus ginjal penyerapan semula elektrolit. Zaroxolyn menghalang penyerapan semula natrium pada tahap segmen pengencer kortikal dan pada tahap yang lebih rendah pada tubulus berbelit proksimal. Ion natrium dan klorida diekskresikan dalam kuantiti hampir setara.Peningkatan natrium dalam tubulus distal menyebabkan peningkatan penghapusan kalium.Zaroxolyn tidak menghalang anhidrasi karbonik.
Peningkatan ekskresi ion fosfat dan ion magnesium juga telah ditunjukkan.
Kesan diuretik biasanya bermula dalam satu "jam" pengambilan, puncak aktiviti dalam kira-kira 2 jam dan berlangsung selama kira-kira 24 jam atau lebih, juga bergantung pada dosnya.
Zaroxolyn mempunyai aktiviti seperti thiazide, tetapi boleh menghasilkan diuresis walaupun pada pesakit dengan filtrat glomerular kurang dari 20 ml / min.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran
Metolazon diserap secara perlahan dan tidak lengkap dari saluran gastrousus. Pada subjek normal, jumlah purata yang diserap adalah 65%; bahagian menurun kepada 40% pada pesakit jantung. Kira-kira 95% ubat terikat pada eritrosit dan pada tahap yang lebih rendah pada protein plasma. Separuh hayat adalah 8-10 jam dalam keseluruhan darah dan 4-5 jam dalam plasma.
Metabolisme dan perkumuhan
Kira-kira 70-80% daripada jumlah yang diserap dihilangkan dalam air kencing, terutamanya dalam bentuk yang tidak diubah; bakinya dikeluarkan melalui laluan hempedu.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data praklinikal mempunyai sedikit kaitan klinikal berdasarkan pengalaman luas yang diperoleh dengan penggunaan ubat pada manusia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet 5 mg: selulosa mikrokristal, magnesium stearat.
Tablet 10 mg: selulosa mikrokristal, magnesium stearat, warna E 127 (dalam bentuk tasik aluminium 15%).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
48 bulan, kerana produk disimpan dengan betul dan dalam keadaan pembungkusan yang utuh.
Jangan gunakan produk selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jauhkan dari cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
5 mg tablet. Kotak 50 tablet dalam lepuh PVC / PVDC ditutup dengan aluminium / PVDC foil.
10 mg tablet. Kotak 50 tablet dalam lepuh PVC / PVDC ditutup dengan aluminium / kerajang PVDC.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
TEOFARMA S.r.l.
melalui F.lli Cervi, 8
27010 Lembah Salimbene (PV)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
5 mg tablet. AIC 024488064
10 mg tablet. AIC 024488090
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
1981 - Jun 2010.
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Jun 2010.