Ubat antagonis AT atau sartan

Generaliti

Ubat antagonis AT1 atau sartan adalah ubat antagonis reseptor angiotensin II.
Lebih tepatnya, mereka adalah antagonis reseptor angiotensin II jenis AT1 dan digunakan sebagai ubat antihipertensi.
Walau bagaimanapun, penghambatan reseptor ini dapat menghasilkan kesan sampingan tertentu, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada yang diberikan oleh antihipertensi lain, seperti perencat ACE. Walau bagaimanapun, sartan mengekalkan induksi fetopati ginjal dan dengan itu dikontraindikasikan pada kehamilan.
Kelas ubat ini merangkumi bahan aktif seperti losartan, valsartan, candesartan, irbesartan dan eprosartan.

Petunjuk terapeutik

Sartan digunakan dalam terapi untuk rawatan hipertensi dan - jika tidak mungkin menggunakan perencat ACE - juga untuk rawatan kegagalan jantung kronik.
Sartans - bergantung pada kasusnya - boleh digunakan sendiri dalam monoterapi atau terapi kombinasi dalam kombinasi dengan diuretik, β-blocker atau penghambat ACE.

Mekanisme tindakan

Seperti disebutkan, sartan melakukan aktiviti antihipertensi mereka melalui antagonisasi kompetitif reseptor AT1 untuk angiotensin II.
Reseptor ini mampu memediasi semua kesan kardiovaskular yang diberikan oleh angiotensin II seperti vasokonstriksi, pembentukan semula kardiovaskular dan pengekalan air.

Sekiranya reseptor AT1 ini diaktifkan, sebenarnya, ia akan menyebabkan vasokonstriksi, sintesis dan pembebasan penyerapan semula aldosteron dan natrium.
Oleh itu, dengan menyekat reseptor AT1, sartan menghalang sistem renin-angiotensin secara langsung pada tahap reseptor, tanpa mengira sumber dari mana angiotensin berasal.
Oleh itu, dapat dikatakan bahawa sartan menghasilkan "penghambatan" aktiviti angiotensin II yang lebih selektif daripada perencat ACE. Selanjutnya, tidak seperti yang terakhir, sartan tidak meningkatkan aktiviti bradykinin, oleh itu, mereka tidak menghasilkan kesan. fenomena.

Kesan sampingan

Sudah tentu, jenis kesan sampingan dan keamatannya boleh berbeza-beza dari satu pesakit ke pesakit yang lain, baik sebagai fungsi bahan aktif yang dipilih dan sebagai fungsi kepekaan setiap individu terhadap ubat yang seseorang memutuskan untuk menggunakannya .
Beberapa kesan sampingan yang disebabkan oleh sartan adalah serupa dengan yang disebabkan oleh perencat ACE dan disebabkan oleh penurunan sistem renin-angiotensin yang disebabkan oleh ubat-ubatan yang sama.
Walau apa pun, boleh dikatakan bahawa kesan sampingan yang paling biasa yang boleh berlaku berikutan penggunaan sartan adalah:

Sakit kepala;
Pening
Pening;
Hipotensi ortostatik;
Mual dan muntah;
Kelemahan dan keletihan;
Perubahan fungsi buah pinggang.

Interaksi dadah

Sartan dapat mewujudkan interaksi ubat dengan beberapa jenis ubat lain. Antaranya kita ingat:

Garam kalium, diuretik hemat kalium dan drospirenone. Sebenarnya, pengambilan ubat-ubatan dan sartan ini secara bersamaan meningkatkan risiko "permulaan" hiperkalemia.
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) seperti indomethacin, naproxen dan piroxicam. Bahan aktif ini, sebenarnya, dapat mengurangkan keberkesanan terapi sartan dan agen antihipertensi lain.
Digoxin, sebagai sartan dapat meningkatkan kadarnya jika diambil bersamaan.
Warfarin, tahap yang mungkin menurun sekiranya berlaku bersamaan dengan sartan.

Kontraindikasi

Umumnya, penggunaan sartan dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati, diabetes dan / atau gangguan ginjal yang teruk.
Sudah tentu, penggunaan sartan juga dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap ubat-ubatan yang sama.
Akhirnya, kerana kesan sampingan yang serius yang boleh menyebabkan janin, penggunaan sartan juga dikontraindikasikan pada wanita hamil, terutama pada trimester kehamilan kedua dan ketiga. Dengan cara yang sama, pengambilan sartan juga dikontraindikasikan untuk ibu yang sedang menyusu.