Di antara ubat-ubatan yang tergolong dalam keluarga Paramminophenol, yang paling terkenal adalah paracetamol (TACHIPIRINA ®) atau acetaminophen (istilah yang paling banyak digunakan di AS).
Ubat ini mengikat COX1 dan COX2, sementara ia mempunyai pertalian yang lebih besar untuk COX3, yang mana ia menjadi kompleks dengan menghambatnya.
Atas sebab ini, ia tidak boleh dianggap sebagai NSAID (ia sebenarnya tidak mempunyai aktiviti anti-radang yang ketara dan hanya mempunyai aktiviti analgesik dan antipiretik). Mekanisme tindakannya, bagaimanapun, belum diperjelaskan sepenuhnya; sebenarnya, nampaknya pada manusia - berbanding dengan apa yang berlaku pada anjing - kesan penghambatan pada COX-3 tidak mencukupi untuk menjelaskan kesan antipiretik asetaminofen.
Paracetamol adalah ubat yang paling banyak digunakan untuk kesakitan mulai dari ringan hingga sederhana (misalnya sakit kepala, sakit haid), terima kasih juga kepada kesan sampingan yang berkurang.
Dosnya adalah 300/500 mg setiap 4/6 jam; boleh menjadi berbahaya pada dos melebihi empat gram sehari. Walaupun dos terapeutik berada di bawah had ini, sebagai ubat OTC (oleh itu tersedia tanpa preskripsi), penyalahgunaan atau keracunan yang tidak disengajakan bukanlah perkara biasa.
Kesan sampingan yang paling serius yang berkaitan dengan penyalahgunaan paracetamol dikaitkan dengan hepatotoksisitasnya, yang boleh mengakibatkan nekrosis hepatik, kadang-kadang membawa maut. Bertanggungjawab terhadap kesan sampingan ini adalah metabolit yang terbentuk di dalam hati oleh sitokrom. , ini menghasilkan sebatian jumlah dengan glutathione, antioksidan kuat yang di dalam hati dapat menyahtoksin bahan asing yang diberikan dari luar. Apabila penghasilan metabolit parasetamol ini mengurangkan glutathione, tindakan antioksidan yang terakhir hilang, terdapat kehilangan fungsi enzim hati yang menyebabkan lisis hepatosit dengan pembentukan kawasan nekrotik yang sering membawa maut.
Had 4 gram parasetamol sehari sebenarnya lebih rendah daripada dos maksimum yang ditoleransi oleh orang yang sihat (6 gram / hari), tetapi juga berfungsi untuk melindungi orang yang menderita penyakit hati.
Sekiranya mabuk parasetamol, glutathione tidak sesuai sebagai ubat antivenin kerana ia hanya boleh disuntik secara intramuskular dan oleh itu diserap secara perlahan. Atas sebab ini, derivatifnya digunakan, disebut acetylcysteine (FLUIMUCIL ®) yang dengan sendirinya adalah ubat mukolitik, oleh itu sesuai untuk memudahkan penghapusan lendir dari saluran udara. Tugas ubat-ubatan yang tergolong dalam kategori mukolitik adalah memecahkan ikatan sulfida sehingga protein yang menyusunnya "bersantai" menjadi lebih rentan terhadap protease (enzim yang didedikasikan untuk penurunannya).
Sekiranya mabuk parasetamol, asetilcysteine diberikan secara perlahan secara intravena.Terapi berterusan sehingga ujian darah menunjukkan pembentukan semula enzim hati.
-quando-preoccuparsi.jpg)
