Terazosin adalah penyekat alpha selektif α1 yang digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak.
Kelonggaran otot licin prostat dan uretra dikaitkan dengan peningkatan kelajuan maksimum aliran air kencing dan penurunan penyumbatan yang ketara, sehingga dapat memperbaiki keadaan mereka yang menderita hiperplasia prostat jinak (BPH). Sebenarnya, gejala BPH disebabkan terutamanya oleh adanya prostat yang membesar dan oleh peningkatan nada otot licin pundi kencing dan prostat, yang, seperti yang telah kita lihat, diatur oleh reseptor alpha1-adrenergik. Terazosin juga memperbaiki gejala kerengsaan saluran kencing yang lebih rendah yang disebabkan oleh pengecutan otot licin tempatan.
Walau bagaimanapun, terazosin juga mempunyai kelemahan yang cukup kerap, iaitu penurunan tekanan darah. Oleh kerana kebanyakan pesakit dengan hiperplasia prostat jinak sudah berusia lanjut, kelemahan ini juga merupakan salah satu kesan sampingan yang paling biasa. Penurunan tekanan darah oleh terazosin berlaku kerana yang terakhir juga mendorong kelonggaran otot licin yang mengelilingi pembuluh darah yang lebih besar dari sistem peredaran darah, menyebabkan pembesaran kapal-kapal ini dan akibatnya mengurangkan ketahanan periferal. Kesan sampingan ini boleh menjadi masalah pada pesakit yang sudah menderita hipotensi arteri, di mana terazosin boleh menyebabkan pening dan pingsan. Sekiranya pesakit pingsan setelah pemberian terazosin, disarankan untuk meletakkan pesakit, untuk melancarkan peredaran darah, dan jika perlu untuk mendapatkan bantuan perubatan. Pemberian terazosin menyebabkan penurunan tekanan darah, secara klinikal signifikan, bahkan pada individu normotensif, yang berterusan selama 24 jam setelah waktu pengambilan; manifestasi gejala bergantung pada tindak balas individu pesakit dan tekanan arteri kebiasaannya; oleh itu kesan sampingan ortostatik boleh berlaku, terutamanya pada permulaan rawatan dengan terazosin, pada banyak individu.
Kesan ingin tahu lain yang berlaku berikutan pemberian terazosin adalah penurunan kepekatan kolesterol dalam darah. Sebenarnya, kajian klinikal menunjukkan bahawa pemberian dos terazosin terapeutik dikaitkan dengan penurunan, berbanding dengan nilai pra-rawatan, dari 2-5% dari keseluruhan kepekatan kolesterol plasma, dan kira-kira 3-6% penurunan kepekatan pecahan LDL dan VLDL diambil bersama.
Terazosin cepat diserap dari saluran gastrointestinal setelah pemberian oral dan mencapai kepekatan plasma maksimum dalam masa kurang dari satu jam. Terazosin juga menunjukkan "pertalian yang tinggi untuk protein plasma, yang mana sekitar 95% ubat yang diserap mengikat. Sebilangan besar ubat dimetabolisme oleh hati, hanya menjalani sebahagian kecil dari saluran hepatik pertama, kemudian dihilangkan dalam air kencing sekitar 40% dan dalam tinja sekitar 60%. Separuh hayat terazosin adalah kira-kira 12 jam dari waktu pengambilan. Kajian klinikal menunjukkan bahawa pada pesakit usia yang sangat maju (atau usia geriatrik) pelepasan (kelajuan penghapusan ubat dari badan) menurun sekitar 30% berbanding dengan norma.
Terazosin juga digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, yang mana mekanisme tindakan farmakologi selalu sama. Sebenarnya, kelonggaran otot licin yang mengelilingi arteri dan arteriol menyebabkan penurunan tekanan darah. Sehubungan itu, perlu diingat bahawa terazosin cenderung mempunyai pertalian yang sedikit lebih tinggi untuk reseptor alpha 1 adrenergik saluran kencing, yang menjadikannya ubat yang lebih sesuai dalam rawatan gejala hiperplasia prostat jinak.
Terazosin pertama kali diperkenalkan di pasaran oleh syarikat farmasi Abott, di Amerika Syarikat, pada tahun 1987, dengan nama berdaftar Hytrin ®; kini terazosin boleh didapati di pasaran sebagai ubat generik dengan nama Terazosin, atau dengan nama lain yang dicipta.
Dos dan kaedah penggunaan
Dos yang berbeza digunakan untuk pelbagai jenis rawatan dengan terazosin, kerana sangat mustahak bahawa dos terazosin disesuaikan mengikut tindak balas individu setiap pesakit. Sebenarnya, pada awal setiap rawatan, kedua-dua gejala hiperplasia prostat jinak dan hipertensi arteri, disyorkan untuk memulakan dengan dos terazosin hanya 1 mg / hari, yang harus diberikan sebelum tidur. sangat mengurangkan kemungkinan kesan sampingan, seperti pengsan secara tiba-tiba akibat penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Sekiranya terazosin digunakan untuk rawatan hipertensi arteri, disarankan untuk meneruskan dengan meningkatkan dos harian secara progresif, kira-kira menggandakan dos pengambilan pada selang mingguan, sehingga tindak balas terapeutik yang diinginkan dicapai. Secara amnya, bagaimanapun, 2 mg / hari terazosin cukup untuk mengawal tekanan darah, dalam beberapa kes dapat setinggi 10 mg / hari dan dari beberapa kajian klinikal telah disahkan bahawa dos ini dapat digunakan untuk jangka waktu yang lama sebagai dos pemeliharaan. Dalam beberapa kes, dalam rawatan hipertensi arteri, terazosin digunakan bersama dengan ubat antihipertensi lain, seperti ubat diuretik; dalam kes ini, dos terazosin mesti dikurangkan dan, jika perlu, penyesuaian dos mesti diulang lagi. Pemberian terazosin secara serentak bersama dengan ubat antihipertensi lain harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, kerana terdapat risiko kesan terapi berlawanan , iaitu kemunculan hipotensi arteri yang teruk.
Walaupun terazosin digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak, disarankan untuk menyesuaikan dos dengan menggandakan dos secara berkala, setiap minggu atau setiap dua minggu, sehingga tindak balas terapeutik yang diinginkan tercapai. adalah 5 mg / hari dan 10 mg / hari, sementara peningkatan gejala hiperplasia prostat jinak mula muncul setelah kira-kira lima belas hari dari awal pemberian terazosin. Untuk mengelakkan timbulnya terazosin. "Hipotensi ortostatik adalah disyorkan untuk memulakan terapi menggunakan tablet terazosin 1 mg, selama satu minggu, kemudian teruskan dengan tablet 2 mg selama dua minggu ke depan dan beralih ke tablet terazosin 5 mg selama satu minggu. Peningkatan gejala hiperplasia prostat jinak dan tindak balas terhadap rawatan harus dikaji setiap bulan.
Penggunaan terazosin pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu secara sederhana atau teruk memerlukan perhatian khusus, kerana terazosin dimetabolisme hampir seluruhnya oleh hati dan dikeluarkan oleh saluran empedu; oleh itu, dalam kes pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati sangat berhati-hati dos terapi adalah disyorkan.
Pada awal rawatan dengan terazosin, dosis pertama diberikan kepada pesakit sebelum tidur, untuk membantu tubuh terbiasa dengan penurunan tekanan darah dan untuk mengelakkan timbulnya pening dan sinkop secara tiba-tiba. boleh juga diberikan pada waktu pagi, atau pada waktu-waktu lain sepanjang hari, selagi ada keteraturan harian, yang akan berlaku sepanjang tempoh rawatan.
Pemberian terazosin tidak boleh dihentikan tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor anda, terutamanya jika ia digunakan untuk rawatan hipertensi arteri; jika rawatan terganggu secara tidak sengaja, disyorkan untuk memulakan semula pemberian terazosin pada dos 1 mg, yang harus diambil sebelum tidur.
Terazosin: kontraindikasi dan kesan sampingan "
