Bahan aktif: Tramadol (tramadol hidroklorida)
KONTRAMAL 50 mg kapsul keras
Sisipan pakej Contramal tersedia untuk saiz pek:- KONTRAMAL 50 mg kapsul keras
- KONTRAMAL 100 mg tablet pelepasan berpanjangan
- CONTRAMAL 150 mg tablet pelepasan berpanjangan, CONTRAMAL 200 mg pelepasan berpanjangan
- KONTRAMAL 100 mg / ml titisan oral, larutan dengan penitis
- CONTRAMAL 100 mg / ml larutan oral dengan dispenser CONTRAMAL botol 30 ml dengan dispenser
- KONTRAMAL 50 mg / 1 ml larutan untuk suntikan, CONTRAMAL 100 mg / 2 ml larutan untuk suntikan
Petunjuk Mengapa Contramal digunakan? Untuk apa itu?
Tramadol - bahan aktif Contramal adalah analgesik (melawan kesakitan) yang berasal dari kelas opioid, ia bertindak pada sistem saraf pusat. Ia mengurangkan kesakitan dengan bertindak pada sel-sel saraf tertentu di saraf tunjang dan otak.
Contramal digunakan untuk rawatan kesakitan sederhana hingga teruk dari pelbagai jenis dan sebab, serta untuk kesakitan yang disebabkan oleh prosedur diagnostik dan pembedahan.
Kontraindikasi Apabila Contramal tidak boleh digunakan
Jangan ambil Contramal
- jika anda alah kepada tramadol atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- dalam keracunan akut dengan alkohol, ubat tidur, penghilang rasa sakit atau ubat psikotropik lain (ubat-ubatan yang mempengaruhi mood dan emosi);
- jika anda juga mengambil MAO inhibitor (beberapa ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan) atau jika anda telah mengambilnya dalam 14 hari terakhir sebelum rawatan dengan Contramal
- jika anda menghidap epilepsi dan kejang anda tidak dapat dikawal dengan terapi;
- sebagai pengganti dalam terapi detoks ubat.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Contramal
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Contramal,
- jika anda fikir anda menggunakan ubat penghilang rasa sakit yang berlebihan (opioid);
- jika anda mengalami gangguan kesedaran (jika anda merasa pengsan);
- jika anda berada dalam keadaan terkejut (berpeluh sejuk boleh menjadi tanda ini);
- jika anda mengalami peningkatan tekanan di otak (mungkin selepas trauma kepala atau penyakit otak);
- jika anda sukar bernafas;
- jika anda mempunyai kecenderungan epilepsi atau sawan kerana risiko kejang boleh meningkat;
- sekiranya anda menghidap penyakit hati atau buah pinggang.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Contramal
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Contramal tidak boleh diambil bersama dengan perencat MAO (beberapa ubat yang digunakan untuk kemurungan).
Keamatan dan jangka masa kesan analgesik Contramal dapat dikurangkan jika anda mengambil ubat-ubatan yang mengandung
- carbamazepine (untuk sawan);
- ondansetron (untuk mengelakkan loya).
Doktor anda akan memberitahu anda jika dan apa dos Contramal yang harus anda ambil.
Risiko kesan sampingan meningkat,
- jika anda mengambil ubat penenang, ubat tidur, ubat penghilang rasa sakit lain seperti morfin dan kodein (termasuk ketika diambil untuk batuk), dan alkohol bersama dengan Contramal. Anda mungkin merasa mengantuk atau pingsan. Dalam kes ini, berjumpa doktor.
- jika anda mengambil ubat-ubatan yang boleh menyebabkan kecemasan, seperti beberapa antidepresan atau antipsikotik. Risiko mengalami sawan boleh meningkat jika anda mengambil Contramal pada masa yang sama. Doktor anda akan memberitahu anda jika Contramal sesuai untuk anda.
- jika anda mengambil antidepresan tertentu. Contramal dapat berinteraksi dengan ubat ini dan mungkin mengalami gejala seperti: kontraksi irama otot yang tidak disengajakan, termasuk otot yang mengawal pergerakan mata, pergolakan, berpeluh berlebihan, gegaran, refleks berlebihan, peningkatan ketegangan otot, suhu badan di atas 38 ° C.
- jika anda mengambil antikoagulan kumarin (ubat-ubatan yang menipiskan darah), seperti warfarin, bersama dengan Contramal. Kesan ubat-ubatan ini pada pembekuan darah dapat terjejas dan pendarahan dapat terjadi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kejang telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil tramadol pada dos yang disyorkan. Risiko mungkin meningkat apabila dos tramadol melebihi yang disyorkan, melebihi had had harian 400 mg.
Contramal boleh menyebabkan ketagihan fizikal dan psikologi. Apabila Contramal diberikan dalam jangka masa yang lama, kesannya dapat berkurang, oleh itu dos yang lebih tinggi harus diberikan (pengembangan toleransi). Pada pesakit dengan kecenderungan penyalahgunaan dadah atau penagih dadah, Contramal harus diambil untuk jangka waktu pendek dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Beritahu doktor anda jika ada masalah ini berlaku semasa rawatan dengan Contramal atau pernah berlaku sebelumnya.
KONTRAMAL dengan makanan, minuman dan alkohol
Jangan minum alkohol semasa mengambil Contramal, kerana kesannya mungkin meningkat.
Pengambilan makanan tidak mempengaruhi kesan Contramal.
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Terdapat sedikit maklumat mengenai keselamatan tramadol pada wanita hamil. Oleh itu, jika anda hamil, anda tidak boleh menggunakan kapsul Contramal. Penggunaan kronik semasa kehamilan boleh menyebabkan gejala penarikan pada bayi.
Secara amnya, penggunaan tramadol tidak digalakkan semasa menyusu. Sebilangan kecil tramadol dirembeskan ke dalam susu ibu. Biasanya tidak perlu mengganggu penyusuan susu ibu selepas satu kali pentadbiran.
Data kesuburan pada manusia tidak mencukupi. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan tramadol terhadap kesuburan lelaki sementara menunjukkan kesan dos tinggi pada wanita.
Memandu dan menggunakan mesin
Contramal boleh menyebabkan masalah mengantuk, pening dan penglihatan (penglihatan kabur) dan oleh itu boleh mempengaruhi reaksi anda. Sekiranya anda merasa keupayaan anda untuk bertindak balas terjejas, jangan memandu kereta atau kenderaan lain, jangan menggunakan alat elektrik atau mengendalikan mesin, dan jangan berfungsi tanpa sokongan yang selamat.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Contramal: Dos
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos harus dipilih berdasarkan intensiti kesakitan dan kepekaan peribadi anda terhadap kesakitan. Dos pengurangan kesakitan paling rendah biasanya diambil. Jangan mengambil lebih daripada 400 mg (8 kapsul) tramadol hidroklorida sehari. Kecuali jika doktor anda telah memberi anda arahan yang berbeza.
Kecuali ditetapkan sebaliknya, dos biasa adalah:
Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun:
Kapsul keras 50 mg Contramal: satu atau dua kapsul (bersamaan dengan 50 atau 100 mg tramadol hidroklorida) setiap 4 - 6 jam.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Kapsul Contramal 50 mg tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun
Pesakit warga tua
Pada orang tua (lebih dari 75 tahun) penghapusan tramadol mungkin ditangguhkan. Sekiranya ini berlaku untuk anda, doktor anda mungkin menasihati anda untuk memanjangkan selang waktu antara satu dos dan yang berikutnya.
Pesakit dengan kekurangan hati / dialisis hepatik atau buah pinggang yang teruk
Pesakit dengan kekurangan hati dan / atau buah pinggang yang teruk tidak boleh mengambil Contramal. Sekiranya kekurangan tenaga sederhana atau sederhana, doktor anda mungkin akan menasihati anda untuk memanjangkan selang waktu antara satu dos dan yang berikutnya.
Bagaimana dan bila anda harus mengambil kapsul keras 50 mg Contramal
Kapsul Contramal 50 mg adalah untuk penggunaan oral. Telan keseluruhan kapsul, jangan dibahagi atau dikunyah dengan jumlah cecair yang mencukupi, lebih baik pada waktu pagi dan petang. Anda boleh mengambil kapsul dengan dan menjauhi makanan.
Berapa lama anda perlu mengambil Contramal
Jangan mengambil Contramal lebih lama daripada yang diperlukan. Sekiranya anda perlu meneruskan rawatan untuk waktu yang lama, doktor anda akan memeriksa anda dalam jangka masa pendek dan berkala (jika perlu dengan menghentikan terapi buat sementara waktu) untuk menentukan sama ada anda harus meneruskan rawatan dan berapa dosnya.
Sekiranya anda merasakan bahawa kesan analgesik Contramal terlalu banyak atau terlalu sedikit, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Contramal
Sekiranya anda tidak sengaja mengambil dos tambahan, ini tidak akan memberi kesan buruk. Anda boleh terus mengambil ubat seperti yang ditetapkan
Setelah mengambil dos yang sangat tinggi, perkara berikut mungkin berlaku: murid yang mencubit, muntah, penurunan tekanan darah, degupan jantung yang cepat, runtuh, gangguan kesedaran hingga koma (ketidaksadaran yang mendalam), sawan, dan kesukaran bernafas hingga "berhenti. Pernafasan kes seperti itu segera memanggil doktor.
Sekiranya anda terlupa mengambil Contramal
Sekiranya anda terlupa mengambil Contramal, kesakitan mungkin akan kembali. Jangan menggandakan dos untuk menebus kealpaan ini, teruskan pengambilan kapsul seperti sebelumnya.
Sekiranya anda berhenti mengambil Contramal
Sekiranya anda menghentikan atau menghentikan rawatan terlalu awal, kesakitan mungkin akan kembali.
Sekiranya anda ingin menghentikan rawatan kerana kesan sampingan, sila berjumpa doktor.
Umumnya tidak ada kesan penarikan apabila rawatan dengan Contramal dihentikan.
Namun, dalam kes yang jarang berlaku, sebilangan orang mungkin merasa tidak sihat apabila mereka tiba-tiba berhenti mengambil Contramal setelah jangka waktu tertentu. Mereka mungkin merasa gelisah, cemas, gugup atau lemah. Mereka mungkin hiperaktif, sukar tidur, atau sakit perut atau usus. Sangat sedikit orang yang mungkin mengalami serangan panik, halusinasi, sensasi yang tidak biasa seperti gatal, kesemutan, mati rasa, dan kebisingan di telinga (tinnitus). Juga, sangat jarang, gejala CNS yang tidak biasa seperti kekeliruan, khayalan, perubahan persepsi keperibadian seseorang (depersonalisasi) dan perubahan persepsi realiti (derealisasi) dan penganiayaan (paranoia) telah dilaporkan. Rawatan dengan Contramal, berjumpa dengan doktor anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Contramal
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
- sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)
- biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- tidak diketahui (mustahil untuk dihitung berdasarkan maklumat yang ada)
Segera berjumpa doktor sekiranya anda mengalami simptom reaksi alahan seperti pembengkakan muka, lidah dan / atau tekak dan / atau kesukaran menelan atau gatal-gatal bersamaan dengan kesukaran bernafas.
Kesan sampingan yang paling biasa semasa rawatan dengan Contramal adalah mual dan pening, pada lebih dari 1 dari 10 orang.
Gangguan sistem imun:
Jarang: reaksi alahan (mis. kesukaran bernafas, berdehit, gatal-gatal) dan kejutan (penurunan tekanan darah secara tiba-tiba).
Gangguan jantung dan peredaran darah
Tidak biasa: kesan pada jantung dan peredaran darah (berdebar-debar, degupan jantung yang cepat, rasa pengsan atau runtuh). Kesan sampingan ini mungkin berlaku terutamanya pada pesakit yang sedang berdiri atau menjalani latihan fizikal.
Jarang: degupan jantung perlahan.
Penyiasatan: peningkatan tekanan darah.
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: pening.
Biasa: sakit kepala, mengantuk.
Jarang: sensasi luar biasa (gatal, kesemutan, mati rasa), gegaran, pernafasan lambat, sawan, kekejangan otot, pergerakan tidak terkoordinasi, kehilangan kesedaran sementara (sinkop), gangguan pertuturan.
Kejang berlaku terutamanya selepas pemberian tramadol dosis tinggi atau selepas rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan kejang.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Jarang: perubahan selera makan Kekerapan tidak diketahui: penurunan kadar gula dalam darah
Gangguan psikiatri
Jarang: halusinasi, kekeliruan, gangguan tidur, kecelaruan, kegelisahan dan mimpi buruk.
Gangguan psikologi mungkin berlaku selepas rawatan dengan Contramal. Keamatan dan sifatnya boleh berbeza-beza (bergantung pada keperibadian pesakit dan jangka masa terapi).
Mereka boleh menjelma sebagai perubahan mood (biasanya euforia, jarang iritasi), aktiviti (biasanya pengurangan, jarang meningkat) dan pengurangan persepsi deria dan kognitif (perubahan sensasi dan kemampuan untuk membezakan, yang dapat menyebabkan kesalahan penilaian).
Ketagihan mungkin muncul. Ketergantungan mungkin berlaku ketika Contramal diberikan untuk waktu yang lama, walaupun risikonya sangat rendah. Apabila rawatan dihentikan secara tiba-tiba, gejala penarikan mungkin berlaku (lihat "Jika anda berhenti mengambil Contramal").
Gangguan mata
Jarang: masalah penglihatan (penglihatan kabur).
Pelebaran murid yang berlebihan (mydriasis), penyempitan murid (miosis).
Penyakit sistem pernafasan
Jarang: pernafasan perlahan, sesak nafas (dyspnoea)
Sekiranya dos yang disarankan dilebihi, atau ubat lain yang menekan fungsi otak diambil pada masa yang sama, pernafasan boleh menjadi perlahan.
Kemerosotan asma bronkus telah diperhatikan, namun belum diketahui sama ada ia disebabkan oleh tramadol
Gangguan saluran gastrousus
Sangat biasa: loya.
Biasa: sembelit, mulut kering, muntah.
Tidak biasa: sakit kepala, sakit perut (rasa berat, kembung), cirit-birit.
Patologi kulit
biasa: peluh yang banyak (hiperhidrosis).
Tidak biasa: reaksi kulit (contohnya: gatal-gatal, ruam).
Patologi otot
Jarang: kelemahan otot.
Gangguan hati dan hempedu
Sangat jarang: peningkatan nilai enzim hati.
Gangguan kencing
Jarang: kesukaran atau kesakitan semasa membuang air kecil, penurunan jumlah air kencing (disuria).
Gangguan organisma secara umum
biasa: penat.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https: // www. Aifa.gov .it / kandungan / segnalazioni-reazioni-avverse.
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan kapsul keras Contramal 50 mg selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Kandungan Pakej
Apa yang mengandungi kapsul keras Contramal 50 mg
Bahan aktifnya ialah tramadol hidroklorida.
Satu kapsul mengandungi 50 mg tramadol hidroklorida. Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil pati natrium (jenis A), magnesium stearat, silika koloid anhidrat, gelatin, titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), karom indigo.
Seperti apa kapsul keras Contramal 50 mg dan kandungan peknya
Kapsul dua warna (hijau / kuning) yang keras dan panjang. Peknya adalah 20 kapsul keras
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
KONTRAMAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
KONTRAMAL 50 mg kapsul keras
Satu kapsul keras mengandungi 50 mg tramadol hidroklorida
KONTRAMAL 100 mg / ml larutan titisan oral dengan penitis
20 tetes (bersamaan dengan 0.5 ml) larutan penitis mengandungi 50 mg tramadol hidroklorida.
Eksipien dengan kesan yang diketahui : 0.5 ml larutan mengandungi 100 mg sukrosa (lihat bahagian 4.4) dan 0.5 mg makrogolgliserol hidroksistearat
(botol 10 ml dibekalkan dengan penitis: 1 tetes sepadan dengan 2.5 mg tramadol)
KONTRAMAL 100 mg tablet pelepasan berpanjangan
satu tablet mengandungi 100 mg tramadol hidroklorida
Eksipien dengan kesan yang diketahui: setiap tablet pelepasan berpanjangan mengandungi 2.5 mg laktosa monohidrat (lihat bahagian 4.4).
KONTRAMAL larutan 50 mg / ml untuk suntikan dan larutan suntikan 100mg / 2ml
1 ampul 1 ml mengandungi 50 mg tramadol hidroklorida
1 ampul 2 ml mengandungi 100 mg tramadol hidroklorida.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: 1 ml larutan untuk suntikan mengandungi 0.7 mg natrium.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Penggunaan secara lisan: kapsul keras (dua nada hijau / kuning muda), penyelesaian titisan oral (larutan jernih, sedikit likat, tidak berwarna hingga kuning pucat),tablet pelepasan berpanjangan (tablet bulat, biconvex timbul dengan logo syarikat di satu sisi dan T1 di sisi lain).
Gunakan intramuskular, intravena dan subkutan: penyelesaian untuk suntikan (larutan jernih, tidak berwarna).
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Keadaan menyakitkan akut dan kronik dari pelbagai jenis dan sebab dan intensiti sederhana dan teruk, serta kesakitan yang disebabkan oleh campur tangan diagnostik dan pembedahan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
KONTRAMAL 50 MG HARD CAPSULES
Dos
Posologi harus disesuaikan dengan intensiti kesakitan dan kepekaan individu pesakit. Secara amnya, dos efektif minimum harus dipilih. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 400 mg tramadol hidroklorida, kecuali dalam keadaan klinikal khas.
Kecuali dinyatakan sebaliknya, kapsul keras Contramal harus diberikan seperti berikut:
Dewasa dan remaja melebihi 12 tahun :
50-100 mg tramadol hidroklorida setiap 4-6 jam.
Populasi kanak-kanak :
dengan mengambil kira dos tinggi kapsul tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Pesakit warga tua
Tidak ada penyesuaian dos yang biasanya diperlukan pada pesakit hingga 75 tahun jika tidak ada kekurangan hati atau ginjal yang nyata secara klinikal. Pada subjek yang berumur lebih dari 75 tahun, penghapusan ubat mungkin lebih lambat. Oleh itu, jika perlu, selang dos harus ditingkatkan sesuai dengan keperluan pesakit.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang / dialisis dan gangguan hati
Penghapusan tramadol ditangguhkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik.Dalam pesakit ini, pemanjangan selang dos harus dipertimbangkan dengan teliti dengan mempertimbangkan keperluan pesakit.
Kaedah pentadbiran
The kapsul keras mereka harus ditelan utuh, tidak dibahagi atau dikunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi, tanpa mengira makanan.
Tempoh terapi
Tramadol tidak boleh diberikan lebih lama daripada yang diperlukan. Sekiranya, berdasarkan jenis dan keparahan penyakit, terapi analgesik jangka panjang dengan Contramal diperlukan, pemeriksaan yang teliti dan berkala (jika perlu untuk sementara waktu menghentikan terapi) harus dilakukan untuk menentukan apakah dan sejauh mana perlu untuk melanjutkan rawatan.
KONTRAMAL 100 MG / ML PENYELESAIAN LISAN DENGAN DROPPER
Dos :
Posologi harus disesuaikan dengan intensiti kesakitan dan kepekaan individu pesakit. Secara amnya, dos efektif minimum harus dipilih. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 400 mg tramadol hidroklorida, kecuali dalam keadaan klinikal khas.
Kecuali dinyatakan sebaliknya, larutan titisan oral Contramal dengan penitis harus diberikan seperti berikut:
Dewasa dan remaja melebihi 12 tahun :
50-100 mg tramadol hidroklorida setiap 4-6 jam.
Populasi kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun :
dos tunggal ialah 1-2 mg / kg berat badan.
Dos harian 8 mg bahan aktif per kg berat badan atau 400 mg bahan aktif dalam keadaan apa pun tidak boleh dilebihi.
Perhatikan dos titisan oral Contramal 100 mg / ml, larutan dengan penitis pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun
Jadual dos berkaitan dengan berat badan pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun:
Pesakit warga tua
Tidak ada penyesuaian dos yang biasanya diperlukan pada pesakit hingga 75 tahun jika tidak ada kekurangan hati atau ginjal yang nyata secara klinikal. Pada subjek yang berumur lebih dari 75 tahun, penghapusan ubat mungkin lebih lambat. Oleh itu, jika perlu, selang dos harus ditingkatkan sesuai dengan keperluan pesakit.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang / dialisis dan gangguan hati
Penghapusan tramadol ditangguhkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik.Dalam pesakit ini, pemanjangan selang dos harus dipertimbangkan dengan teliti dengan mempertimbangkan keperluan pesakit.
Kaedah pentadbiran
Penyelesaian titisan oral Contramal dengan penitis, harus diambil dengan sedikit cecair atau gula, tanpa mengira makanan.
Lihat jadual di bawah untuk keterangan lebih lanjut.
Tempoh terapi
Tramadol tidak boleh diberikan lebih lama daripada yang diperlukan. Sekiranya, berdasarkan jenis dan keparahan penyakit, terapi analgesik jangka panjang dengan Contramal diperlukan, pemeriksaan yang teliti dan berkala (jika perlu untuk sementara waktu menghentikan terapi) harus dilakukan untuk menentukan apakah dan sejauh mana perlu untuk melanjutkan rawatan.
KONTRAMAL 100 MG MENGELUARKAN JADUAL SIARAN
Dos :
Posologi harus disesuaikan dengan intensiti kesakitan dan kepekaan individu pesakit. Secara umum, dos efektif minimum harus dipilih. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 400 mg tramadol hidroklorida, kecuali dalam keadaan klinikal khas.
Kecuali ditetapkan sebaliknya, tablet pelepasan berpanjangan Contramal harus diberikan seperti berikut:
Dewasa dan remaja melebihi 12 tahun :
Dos permulaan yang biasa adalah 100 mg dua kali sehari, pagi dan petang: jika rasa sakit tidak mencukupi, dos boleh dinaikkan hingga 200 mg dua kali sehari.
Populasi kanak-kanak:
Memandangkan dos yang tinggi, tablet pelepasan berpanjangan tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Pesakit warga tua:
Tidak ada penyesuaian dos yang biasanya diperlukan pada pesakit hingga 75 tahun jika tidak ada kekurangan hati atau ginjal yang nyata secara klinikal. Pada subjek yang berumur lebih dari 75 tahun, penghapusan ubat mungkin lebih lambat. Oleh itu, jika perlu, selang dos harus ditingkatkan sesuai dengan keperluan pesakit.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang / dialisis dan gangguan hati :
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik penghapusan tramadol ditangguhkan. Pada pesakit ini, pemanjangan selang dos harus dipertimbangkan dengan teliti dengan mempertimbangkan keperluan pesakit. Tablet pelepasan jangka panjang Contramal tidak digalakkan sekiranya berlaku kekurangan buah pinggang yang teruk. atau hepatik
Kaedah pentadbiran
Tablet pelepasan berpanjangan harus ditelan keseluruhan, tidak dibahagi atau dikunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi, tanpa mengira makanan.
Tempoh terapi
Tramadol tidak boleh diberikan lebih lama daripada yang diperlukan. Sekiranya, berdasarkan jenis dan keparahan penyakit, terapi analgesik jangka panjang dengan Contramal diperlukan, pemeriksaan yang teliti dan berkala (jika perlu untuk sementara waktu menghentikan terapi) harus dilakukan untuk menentukan apakah dan sejauh mana perlu untuk melanjutkan rawatan.
KONTRAMAL 50 MG / ML DAN 100 MG / 2 ML PENYELESAIAN UNTUK INJEKSI
Dos :
Posologi harus disesuaikan dengan intensiti kesakitan dan kepekaan individu pesakit. Secara amnya, dos efektif minimum harus dipilih. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 400 mg tramadol hidroklorida, kecuali dalam keadaan klinikal khas.
Kecuali ditetapkan sebaliknya, penyelesaian suntikan Contramal harus diberikan seperti berikut:
Dewasa dan remaja melebihi 12 tahun :
50-100 mg tramadol hidroklorida setiap 4-6 jam.
Populasi kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun:
dos tunggal ialah 1-2 mg / kg berat badan.
Dos harian 8 mg bahan aktif per kg berat badan atau 400 mg bahan aktif dalam keadaan apa pun tidak boleh dilebihi.
Pesakit warga tua:
Tidak ada penyesuaian dos yang biasanya diperlukan pada pesakit hingga 75 tahun jika tidak ada kekurangan hati atau ginjal yang nyata secara klinikal. Pada subjek yang berumur lebih dari 75 tahun, penghapusan ubat mungkin lebih lambat. Oleh itu, jika perlu, selang dos harus ditingkatkan sesuai dengan keperluan pesakit.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang / dialisis dan gangguan hati :
Penghapusan tramadol ditangguhkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik.Dalam pesakit ini, pemanjangan selang dos harus dipertimbangkan dengan teliti dengan mempertimbangkan keperluan pesakit.
Kaedah pentadbiran
Penyelesaian untuk suntikan harus disuntik dengan perlahan atau dimasukkan ke dalam larutan infusi. Untuk arahan mengenai pencairan, lihat bahagian 6.6.
Tempoh terapi
Tramadol tidak boleh diberikan lebih lama daripada yang diperlukan. Sekiranya, berdasarkan jenis dan keparahan penyakit, terapi analgesik jangka panjang dengan Contramal diperlukan, pemeriksaan yang teliti dan berkala (jika perlu untuk sementara waktu menghentikan terapi) harus dilakukan untuk menentukan apakah dan sejauh mana perlu untuk melanjutkan rawatan.
04.3 Kontraindikasi
Contramal dikontraindikasikan
• dalam keadaan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
• dalam keadaan mabuk akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik, opioid atau ubat psikotropik.
• pada pesakit dengan MAO inhibitor atau yang telah mengambilnya dalam 14 hari terakhir (lihat bahagian 4.5).
• pada pesakit dengan epilepsi yang tidak dikawal dengan baik oleh rawatan.
• digunakan sebagai terapi pemberhentian ubat.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Tramadol hanya boleh digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan ketergantungan opioid, jika terjadi trauma kepala, kejutan, gangguan kesadaran asal ragu, gangguan pusat pernafasan atau fungsi pernafasan, peningkatan tekanan intrakranial.
Ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit sensitif terhadap opioid.
Perhatian harus diberikan dalam merawat pesakit dengan kemurungan pernafasan ketika ubat-ubatan depresi CNS diberikan bersamaan (lihat bahagian 4.5) atau apabila dos yang dianjurkan dilampaui secara signifikan (lihat bahagian 4.9) kerana, dalam kes seperti itu, timbulnya kemurungan pernafasan tidak boleh terjadi. dikecualikan.
Kejang telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan tramadol pada dos yang disyorkan. Risiko kejang boleh meningkat apabila dos tramadol melebihi dos harian yang disyorkan maksimum (400 mg). Selanjutnya, tramadol dapat meningkatkan risiko kejang pada pesakit yang dirawat dengan ubat lain yang menurunkan ambang kejang (lihat bahagian 4.5). Pesakit dengan epilepsi atau berisiko mengalami sawan hanya boleh dirawat dengan tramadol apabila keadaan klinikal menentukannya.
Tramadol mempunyai potensi ketagihan yang rendah. Sekiranya terapi jangka panjang, toleransi, ketergantungan psikik dan fizikal dapat berkembang. Pada pesakit dengan kecenderungan penyalahgunaan dadah atau ketagihan dadah, Contramal hanya dapat diberikan untuk jangka waktu pendek, di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Tramadol tidak sesuai digunakan sebagai rawatan penggantian pada penagih dadah. Walaupun ia merupakan agonis opioid, tramadol tidak dapat menekan gejala penarikan morfin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Penyelesaian titisan oral Contramal dengan penitis mengandungi sukrosa : Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan isomaltase sukrase tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet pelepasan berpanjangan Contramal : mengandungi laktosa. Pesakit dengan bentuk keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Penyelesaian titisan oral Contramal dengan titisan mengandungi macrogolglycerol hydroxystearate, turunan minyak jarak yang boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Penyelesaian Contramal untuk suntikan mengandungi kurang dari 1 mmol sodium (23 mg) per ml, ia boleh dianggap "bebas natrium".
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tramadol tidak boleh digabungkan dengan perencat MAO (lihat bahagian 4.3).
Pada pesakit yang dirawat dengan MAO inhibitor dalam 14 hari sebelum pemberian opioid pethidine, interaksi yang mengancam nyawa telah diperhatikan pada tahap sistem saraf pusat dan fungsi pernafasan dan kardiovaskular. MAO inhibitor dan Contramal.
Pemberian Tramadol secara bersamaan dengan ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat yang lain, termasuk alkohol, boleh meningkatkan kesan CNS (lihat bahagian 4.8).
Hasil kajian farmakokinetik yang ada setakat ini menunjukkan bahawa interaksi yang berkaitan secara klinikal tidak mungkin berlaku sekiranya terdapat cimetidine (penghambat enzim) yang bersamaan atau sebelumnya. Pemberian carbamazepine (enzim inducer) yang bersamaan atau sebelumnya boleh mengurangkan kesan analgesik dan memendekkan tempoh tindakan tramadol.
Tramadol dapat menyebabkan kejang dan memperkuatkan kesan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), perencat pengambilan serotonin-norepinefrin (SNRI), antidepresan trisiklik, antipsikotik dan ubat-ubatan lain (seperti bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannol) yang merendahkan sera, yang mengendurkan seher yang menurunkannya.
Penggunaan terapi tramadol dalam kombinasi dengan ubat serotonergik seperti perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), perencat pengambilan serotonin-norepinefrin (SNRI), perencat MAO (lihat bahagian 4.3), antidepresan trisiklik dan mirtazapine, boleh menyebabkan keracunan serotonin. sindrom boleh:
• pengklonan spontan
• klonus terangsang atau okular dengan keadaan pergolakan atau diaforesis
• gegaran dan hiperrefleksia
• hipertonia dan suhu badan melebihi 38 ° C dengan klonus yang boleh diinduksi atau okular.
Penghentian ubat-ubatan serotonergik secara amnya mengakibatkan peningkatan yang cepat. Rawatan bergantung pada jenis dan keparahan gejala.
Perhatian harus diberikan semasa rawatan bersamaan dengan derivatif tramadol dan kumarin (misalnya warfarin) kerana laporan peningkatan INR dengan pendarahan besar dan lebam pada beberapa pesakit.
Ubat lain, yang dikenali sebagai perencat CYP3A4, seperti ketoconazole dan eritromisin, boleh menghalang metabolisme tramadol (N demetilasi), dan mungkin juga metabolit O-desmethyl aktif. Perkaitan klinikal interaksi ini belum dikaji secara pasti (lihat bahagian 4.8).
Dalam sebilangan kecil kajian, pentadbiran ondansetron antiemetik sebelum dan selepas operasi, antagonis 5-HT3, meningkatkan permintaan tramadol oleh pesakit yang mengalami kesakitan pasca operasi.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa tramadol dalam dos yang sangat tinggi memberi kesan kepada perkembangan organ, pengoksidaan dan kematian neonatal. Tramadol melewati penghalang plasenta. Belum ada data yang mencukupi mengenai keselamatan tramadol semasa kehamilan, oleh itu Tramadol tidak mesti digunakan semasa kehamilan wanita itu.
Tramadol, diberikan sebelum atau semasa melahirkan, tidak mengubah kontraktil rahim. Pada neonatus, ia boleh menyebabkan perubahan pada kadar pernafasan yang biasanya tidak berkaitan secara klinikal. Penggunaan kronik semasa mengandung boleh menyebabkan sindrom pantang neonatal.
Masa makan:
Semasa menyusu kira-kira 0.1% dos tramadol yang diberikan kepada ibu masuk ke dalam susu.Oleh itu, penggunaannya tidak digalakkan pada wanita menyusui. Biasanya, jika terapi terdiri daripada pemberian satu dos tramadol, tidak perlu mengganggu penyusuan.
Kesuburan:
Data kesuburan pada manusia tidak mencukupi. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan tramadol terhadap kesuburan lelaki sementara menunjukkan kesan dos tinggi pada wanita (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tramadol, walaupun diambil mengikut arahan, boleh menyebabkan kesan seperti mengantuk atau pening dan seterusnya mempengaruhi reaksi mereka yang memandu dan mengendalikan mesin. Perkara ini berlaku terutamanya dalam kaitan dengan alkohol atau bahan psikotropik lain.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kejadian yang paling kerap dilaporkan adalah mual dan pening, kedua-duanya berlaku di lebih dari 10% pesakit.
Kekerapan ditakrifkan sebagai berikut:
Sangat biasa: ≥ 1/10
Biasa: ≥ 1/100 e
Tidak biasa: ≥ 1/1000 e
Jarang: ≥ 1 / 10,000 e
Sangat jarang:
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada
Patologi jantung
Tidak biasa: bergantung pada peraturan kardiovaskular (berdebar-debar, takikardia). Kesan sampingan ini boleh berlaku terutamanya semasa pemberian intravena dan pada pesakit dalam keadaan tekanan fizikal.
Jarang: bradikardia.
Ujian diagnostik
Jarang: peningkatan tekanan darah
Patologi vaskular
Tidak biasa: bergantung pada peraturan kardiovaskular (hipotensi postural atau keruntuhan kardiovaskular). Kesan sampingan ini boleh berlaku terutamanya semasa pemberian intravena dan pada pesakit dalam keadaan tekanan fizikal.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Jarang: perubahan selera makan.
Kekerapan tidak diketahui: hipoglikemia
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Jarang: kemurungan pernafasan, dispnea. Sekiranya dos yang disyorkan telah dilampaui secara signifikan dan jika bahan-bahan depresan pusat lain diberikan pada masa yang sama (lihat bahagian 4.5), kemurungan pernafasan mungkin berlaku. Kemerosotan asma telah diperhatikan, walaupun hubungan kausal belum terjalin.
Gangguan sistem saraf
Sangat biasa: pening.
Biasa: sakit kepala, mengantuk.
Jarang: gangguan pertuturan, paraesthesia, gegaran, sawan epilepsi, kontraksi otot sukarela, koordinasi motorik, sinkop.
Kejang boleh berlaku terutamanya selepas pemberian tramadol dosis tinggi atau mengikuti terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang boleh menurunkan ambang kejang (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
Gangguan psikiatri
Jarang: halusinasi, kekeliruan, gangguan tidur, kecelaruan, kegelisahan dan mimpi buruk. Kesan sampingan psikiatri yang mungkin muncul berikutan pemberian tramadol mungkin berbeza pada individu dalam jenis dan keparahannya (berkaitan dengan keperibadian dan tempoh rawatan). Ini termasuk perubahan mood (biasanya euforia, kadang-kadang dysphoria), perubahan dalam aktiviti (biasanya menurun, kadang-kadang meningkat) dan perubahan kemampuan kognitif dan deria (misalnya dalam tingkah laku membuat keputusan, gangguan persepsi).
Ketagihan mungkin muncul. Gejala penarikan, serupa dengan penarikan opioid, boleh berlaku seperti berikut: pergolakan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia, hiperkinesis, gegaran, dan gejala gastrousus. Gejala lain yang jarang dilihat selepas penghentian tramadol adalah: serangan panik, kegelisahan teruk, halusinasi, paraesthesia, tinnitus dan gejala CNS yang tidak biasa (seperti kekeliruan, halusinasi, depersonalisasi, gangguan persepsi, paranoia).
Gangguan mata
Jarang: myosis, mydriasis, penglihatan kabur.
Gangguan saluran gastrousus
Sangat biasa: loya.
Biasa: sembelit, mulut kering. Dia mencuba semula.
Tidak biasa: retching, kerengsaan gastrointestinal (perasaan ketegangan gastrik, kembung), cirit-birit.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Biasa: hiperhidrosis.
Tidak biasa: reaksi kulit (mis. Gatal, ruam, urtikaria).
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Jarang: kelemahan otot.
Gangguan hepatobiliari
Dalam beberapa kes terpencil, peningkatan nilai enzim hati diperhatikan dalam hubungan temporal dengan penggunaan terapi tramadol.
Gangguan ginjal dan kencing
Jarang: gangguan semasa kencing (disuria dan pengekalan kencing).
Gangguan sistem imun
Jarang: reaksi alahan (mis. Dyspnoea, bronchospasm, wheezing, edema angioneurotic) dan anafilaksis.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: rasa letih.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosis
Gejala: Pada asasnya, dalam keadaan mabuk dengan tramadol, simptomologi serupa dengan yang diamati dengan analgesik (opiat) yang bertindak secara berpusat yang diharapkan. Ini termasuk, khususnya, miosis, muntah, keruntuhan kardiovaskular, gangguan kesedaran hingga koma, kejang dan kemurungan pernafasan hingga penangkapan pernafasan.
Rawatan: Langkah-langkah kecemasan umum berlaku: menjaga agar saluran pernafasan tetap bersih (aspirasi), menyokong fungsi jantung dan pernafasan sesuai dengan gejala-gejala.Jika kemurungan pernafasan penawarnya adalah naloxone. Dalam eksperimen haiwan, naloxone tidak memberi kesan pada kejang; dalam kes ini memberikan diazepam intravena.
Sekiranya mabuk dengan formulasi oral, penghapusan dengan arang aktif atau lavage gastrik disyorkan hanya dalam 2 jam setelah pengambilan tramadol, kemudian prosedur ini mungkin berguna hanya jika berlaku pengambilan tramadol dalam jumlah yang sangat tinggi atau formulasi pelepasan berterusan.
Tramadol dihilangkan hanya sedikit demi sedikit dengan hemodialisis atau hemofiltrasi, jadi hemodialisis atau hemofiltrasi saja bukanlah rawatan yang sesuai untuk keracunan tramadol akut.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: analgesik opioid. Kod ATC: N02AX02.
Tramadol adalah analgesik opioid yang berpusat. Ia adalah agonis bukan selektif murni dari reseptor µ, δ, dan κ opioid dengan pertalian yang lebih besar untuk reseptor µ. Mekanisme lain yang menyumbang kepada kesan analgesiknya adalah penghambatan pengambilan neuronal noradrenalin dan peningkatan pelepasan serotonin.
Tramadol mempunyai kesan antitussive. Tidak seperti morfin, tramadol tidak mempunyai kesan penekan pernafasan apabila diberikan dalam julat dos analgesik. Begitu juga, ia tidak mempengaruhi pergerakan gastrointestinal.Kesan pada sistem kardiovaskular cenderung kecil. Potensi tramadol adalah antara 1/10 hingga 1/6 dari morfin.
05.2 Sifat farmakokinetik
Selepas pemberian intramuskular pada manusia, tramadol diserap dengan cepat dan sepenuhnya: plasma puncak dicapai setelah 45 minit dan ketersediaan bio sekitar 100%. Pada manusia, kira-kira 90% tramadol diserap selepas pemberian oral (Contramal hard capsules); jangka hayat penyerapan adalah 0.38 ± 0.18 jam.
Perbandingan kawasan di bawah keluk kepekatan serum tramadol (AUC) selepas pemberian oral dan intravena menunjukkan ketersediaan bio 68 ± 13% kapsul keras Contramal. Berbanding dengan analgesik opioid lain, ketersediaan bio mutlak kapsul keras Contramal sangat tinggi.
Puncak plasma dicapai dalam 2 jam selepas pemberian kapsul keras Contramal. Selepas penggunaan tablet pelepasan berpanjangan 100 mg Contramal, kepekatan puncak plasma Cmax = 141 ± 40 ng / ml dicapai selepas 4.9 jam; selepas penggunaan tablet pelepasan berpanjangan Contramal 200 mg, Cmax 260 ± 62 ng / ml dicapai setelah 4.8 jam.
Farmakokinetik larutan titisan oral Contramal tidak jauh berbeza dengan kapsul keras Contramal berkenaan dengan ketersediaan bio yang diukur dengan AUC. Masa untuk mencapai Cmax adalah 1 jam untuk larutan titisan oral Contramal dan 2.2 jam untuk kapsul Contramal. Kaku, mencerminkan cepat penyerapan bentuk oral cair.
Tramadol mempunyai pertalian yang tinggi untuk tisu (V d, b = 203 ± 40 L.). Pengikatan protein plasma kira-kira 20%. Tramadol melepasi penghalang darah-otak dan plasenta. Sebilangan kecil zat dan O-demetilnya derivatif terdapat dalam susu ibu (masing-masing 0.1% dan 0.02% daripada dos yang diberikan).
Penghambatan salah satu atau kedua-dua jenis isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 yang terlibat dalam biotransformasi tramadol boleh mengubah kepekatan plasma tramadol atau metabolit aktifnya. Sehingga kini, tidak ada interaksi yang berkaitan secara klinikal dilaporkan.
Penghapusan tramadol dan metabolitnya hampir sepenuhnya melalui buah pinggang.Kresi air kencing terkumpul adalah 90% daripada jumlah radioaktiviti dos yang diberikan. Waktu paruh penghapusan t ½, b adalah kira-kira 6 jam, tanpa mengira jalan pentadbiran. Pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, ia boleh meningkat dengan faktor kira-kira 1.4. Sekiranya gangguan fungsi hati atau buah pinggang, ada adalah pemanjangan jangka hayat yang sederhana.
Waktu hayat penghapusan 13,3 ± 4,9 jam (tramadol) dan 18,5 ± 9,4 jam (O-desmethyltramadol) ditentukan pada pesakit dengan sirosis hati, masing-masing nilai maksimum 22,3 jam dan 36 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (pelepasan kreatinin
Pada manusia, tramadol dimetabolisme pada dasarnya melalui demetilasi N dan O dan konjugasi produk demetilasi O dengan asid glukuronat. Hanya O-desmethyltramadol yang aktif secara farmakologi. Untuk metabolit lain, secara kuantitatif, terdapat perbezaan antara individu yang signifikan. 11 metabolit setakat ini terdapat dalam air kencing. Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa O-desmethyltramadol mempunyai potensi 2-4 kali ganda daripada bahan induk. Waktu hayatnya t½, b (dalam 6 sukarelawan yang sihat) adalah 7,9 jam (5,4 hingga 9,6 jam) dan kira-kira sama dengan tramadol .
Dalam julat dos terapeutik, tramadol mempunyai profil farmakokinetik linear.
Hubungan antara kepekatan serum dan kesan analgesik bergantung pada dos, namun dengan variasi yang besar dari kes ke kes. Kepekatan serum 100-300 ng / mL biasanya berkesan.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Setelah pemberian tramadol oral dan parenteral berulang selama 6-26 minggu kepada tikus dan anjing dan selepas pemberian oral kepada anjing selama 12 bulan, tidak ada perubahan dalam ujian hematologi, kimia klinikal dan histologi, yang disebabkan oleh ubat tersebut. Hanya dengan dos yang tinggi, jauh lebih tinggi daripada dos terapeutik, gejala yang mempengaruhi sistem saraf pusat berlaku: pergolakan, air liur, kejang dan penurunan berat badan. Tikus dan anjing bertoleransi dengan dos oral masing-masing 20 mg / kg, dan 10 mg / kg badan berat badan dan dos rektum anjing 20 mg / kg berat badan, tanpa sebarang reaksi.
Pada tikus, dos tramadol bermula dari 50 mg / kg / hari menyebabkan kesan toksik pada wanita hamil dan peningkatan kematian neonatal. Pada keturunan, kelewatan pertumbuhan berlaku seperti perubahan osifikasi dan kelewatan pembukaan faraj dan mata. Kesuburan lelaki tidak mengalami perubahan. Pada wanita, selepas pemberian dosis tinggi (bermula dari 50 mg / kg / hari) a peratusan kehamilan yang lebih rendah diperhatikan Pada arnab, bermula dari 125 mg / kg, kesan toksik berlaku pada wanita hamil dan anomali rangka pada keturunan.
Kesan mutagenik telah ditunjukkan dalam beberapa ujian in vitro. Penyelidikan in vivo belum menunjukkan kesan seperti itu. Berdasarkan pengetahuan yang ada sekarang, tramadol dapat diklasifikasikan sebagai bahan bukan mutagenik.
Kajian mengenai potensi karsinogenik tramadol hidroklorida dilakukan pada tikus dan tikus. Kajian pada tikus tidak menunjukkan peningkatan dalam kejadian tumor yang disebabkan oleh ubat. Dalam kajian pada tikus, peningkatan kejadian adenoma sel hati pada haiwan jantan didapati (peningkatan yang tidak signifikan, bergantung pada dos, bermula dari 15 mg / kg) dan peningkatan tumor paru-paru pada haiwan betina pada semua kumpulan dos (signifikan, tetapi tidak bergantung pada dos).
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Kapsul keras: selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji (Jenis A), magnesium stearat, silika koloid, gelatin, titanium dioksida (E171), besi oksida kuning (E172), indigo carmine.
Penyelesaian titisan oral dengan penitis: sukrosa, propilena glikol, gliserol, natrium siklamat, natrium sakarinat, potassium sorbate, macrogolglycerol hydroxystearate, esen pudina, aroma anise, air yang disucikan.
Tablet pelepasan berpanjangan: inti: selulosa mikrokristal, hypromellose 100,000 mPa S, silika anhidrat koloid, magnesium stearat;
salutan : hypromellose 6 mPa s, lactose monohydrate, macrogol 6000, propylene glycol, talc, titanium dioxide (E171).
Penyelesaian suntikan: sodium asetat, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Penyelesaian suntikan tidak serasi (tidak boleh dicampuradukkan) dengan larutan suntikan diclofenac, piroxicam, indomethacin, phenylbutazone, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitrogliserin.
06.3 Tempoh sah
Kapsul keras, ampul, tablet pelepasan berpanjangan: 5 tahun.
Penyelesaian titisan oral dengan penitis: 4 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kapsul keras: lepuh yang diperbuat daripada PVC / Aluminium putih
20 kapsul keras 50 mg -
Penyelesaian titisan oral: botol kaca amber dengan penitis poliena dan penutup dengan penutup
keselamatan 10 ml larutan 100 mg / ml
Tablet pelepasan berpanjangan:
lepuh yang diperbuat daripada PVC-PVDC / Aluminium
20 tablet pelepasan berpanjangan 100 mg -
Penyelesaian suntikan: botol kaca neutral tanpa warna jenis I dengan terukir sebelum pecah
5 ampul 50 mg / 1 ml -
5 botol 100 mg / 2 ml
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan
Arahan untuk membuka larutan titisan oral Contramal dengan penitis
Botol mempunyai penutup keselamatan yang melindunginya dari manipulasi oleh kanak-kanak. Untuk membuka: tekan pada tutup dan putar. Untuk melepaskan titisan, botol mesti dipegang secara menegak dengan bukaan di bahagian bawah (botol 10 ml dilengkapi dengan penitis: 1 tetes sepadan dengan 2,5 mg). Setelah digunakan, tutup botol dengan penutup yang mesti dipusingkan sehingga tertutup rapat.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Melalui Carlo Bo, 11 - 20143 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Contramal 50 mg kapsul keras, 20 kapsul keras - A.I.C. n. 028853012
Larutan titisan oral 100 mg / ml Contramal, botol 10 ml dengan penitis - A.I.C. n. 028853024
Tablet pelepasan berpanjangan 100 mg Contramal, 20 tablet - A.I.C. n. 028853036
Larutan Contramal 50 mg / ml untuk suntikan, 5 ampul 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Penyelesaian Contramal 100 mg / 2ml untuk suntikan, 5 ampul 2ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh pendaftaran pertama: Oktober 1994
Tarikh pembaharuan terakhir: 15 November 2009
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Mei 2014
