Bahan aktif: Amlodipine
Tablet Norvasc 5 mg dan 10 mg
Mengapa Norvasc digunakan? Untuk apa itu?
Norvasc mengandungi bahan aktif amlodipine yang tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut penyekat saluran kalsium.
Norvasc digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) atau sejenis sakit dada yang disebut angina, termasuk bentuk yang jarang disebut Prinzmetal's atau varian angina.
Pada pesakit hipertensi ubat ini berfungsi dengan melonggarkan saluran darah sehingga darah dapat mengalir dengan lebih mudah. Pada pesakit dengan angina, Norvasc meningkatkan bekalan darah ke otot jantung yang menerima lebih banyak oksigen dan dengan itu mencegah sakit dada.
Ubat ini tidak membawa kelegaan segera dari sakit dada akibat angina.
Kontraindikasi Apabila Norvasc tidak boleh digunakan
Jangan ambil Norvasc
- Sekiranya anda alah (hipersensitif) terhadap amlodipine, atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini yang disenaraikan dalam bahagian 6, atau kepada penyekat saluran kalsium lain. Reaksinya mungkin gatal, kulit merah atau sukar bernafas.
- Sekiranya anda mempunyai tekanan darah rendah yang teruk (hipotensi)
- Sekiranya anda mengalami penyempitan injap jantung aorta (stenosis aorta) atau kejutan kardiogenik (keadaan di mana jantung tidak dapat membekalkan darah dengan tubuh yang mencukupi).
- Sekiranya anda mengalami kegagalan jantung berikutan serangan jantung
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Norvasc
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Norvasc.
Beritahu doktor anda jika anda telah atau menderita keadaan berikut:
- Serangan jantung baru-baru ini
- Kegagalan jantung
- Peningkatan tekanan darah yang teruk (krisis hipertensi)
- Penyakit hati (penyakit hati)
- Anda sudah tua dan dos anda perlu ditingkatkan
Kanak-kanak dan remaja
Norvasc belum dipelajari pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 6 tahun. Norvasc hanya boleh digunakan untuk hipertensi pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 17 tahun (lihat bahagian 3). Untuk maklumat lebih lanjut, berjumpa doktor.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Norvasc
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Norvasc boleh mempengaruhi ubat lain, atau ubat lain boleh mempengaruhi Norvasc, seperti:
- ketoconazole, itraconazole (ubat antijamur)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (apa yang disebut inhibitor protease yang digunakan untuk merawat HIV)
- rifampisin, eritromisin, klaritromisin (antibiotik)
- Hypericum perforatum (St. John's wort)
- verapamil, diltiazem (ubat jantung)
- dantrolene (infusi untuk perubahan suhu badan yang teruk)
- simvastatin (ubat penurun kolesterol)
- tacrolimus (ubat yang digunakan untuk mengubah cara sistem imun berfungsi)
- siklosporin (imunosupresan)
Norvasc dapat menurunkan tekanan darah anda lebih-lebih lagi jika anda sudah mengambil ubat lain untuk merawat hipertensi pada masa yang sama.
Norvasc dengan makanan dan minuman
Orang yang mengambil Norvasc tidak boleh minum jus limau gedang kerana limau gedang dan jus limau gedang boleh menyebabkan kadar zat aktif amlodipine meningkat dalam darah, yang boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah menurunkan kesan Norvasc.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Keselamatan amlodipine pada wanita hamil belum dapat dipastikan. Sekiranya anda fikir anda hamil atau merancang untuk hamil, beritahu doktor anda sebelum mengambil Norvasc.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada amlodipine masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya anda menyusu atau akan mula menyusu, sila beritahu doktor anda sebelum mengambil Norvasc.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Norvasc mungkin memberi kesan pada kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sekiranya tablet membuat anda berasa tidak sihat, pening atau letih, atau menyebabkan anda sakit kepala, jangan memandu atau mengendalikan mesin dan segera hubungi doktor anda.
Norvasc mengandungi natrium
Ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) setiap tablet, iaitu praktikalnya 'bebas natrium'.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Norvasc: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan yang disyorkan ialah Norvasc 5 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan menjadi Norvasc 10 mg sekali sehari.
Ubat ini boleh diambil sebelum atau selepas makanan dan minuman. Anda harus minum ubat ini pada masa yang sama setiap hari dengan sedikit air. Jangan ambil Norvasc dengan jus limau gedang.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja
Bagi kanak-kanak dan remaja (berumur 6 hingga 17 tahun), dos permulaan yang disyorkan ialah 2.5 mg sehari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 5 mg sehari. Norvasc 5 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian yang sama untuk memberi dos 2.5 mg.
Penting untuk terus mengambil tablet selama doktor memberitahu anda. Jumpa doktor anda sebelum kehabisan tablet.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Norvasc
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Norvasc daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet, tekanan darah anda mungkin turun terlalu rendah dan ini boleh membahayakan. Anda mungkin merasa pening, pusing, lemah atau pingsan. Penurunan tekanan darah boleh menjadi sangat teruk sehingga mengejutkan anda. Kulit boleh menjadi sejuk dan berkeringat dan anda mungkin kehilangan kesedaran. Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet Norvasc, segera hubungi doktor anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Norvasc
Jangan risau. Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, lewati dos yang tidak dijawab. Ambil tablet seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Norvasc
Doktor anda akan memberitahu anda berapa lama pengambilan ubat tersebut. Keadaan anda mungkin akan kembali sekiranya anda menghentikan rawatan sebelum doktor memberitahu anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Norvasc
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda melihat kesan sampingan berikut, segera berjumpa doktor:
- Permulaan mengejut, sakit dada, sesak nafas atau kesukaran bernafas
- Bengkak kelopak mata, muka atau bibir
- Bengkak lidah dan tekak yang boleh menyebabkan kesukaran bernafas
- Reaksi kulit yang teruk termasuk ruam sengit, gatal-gatal, kulit merah di seluruh badan, gatal-gatal yang kuat, lecet, mengelupas dan bengkak kulit, keradangan membran mukus (sindrom Stevens Johnson) atau reaksi alahan lain
- Serangan jantung, irama jantung yang tidak normal
- Keradangan pankreas yang boleh menyebabkan sakit perut dan belakang yang kuat disertai dengan perasaan tidak sihat
Kesan sampingan yang sangat biasa berikut telah dilaporkan. Sekiranya ada kesan ini berlaku atau jika berlanjutan lebih dari seminggu, sila hubungi doktor anda.
Sangat biasa: boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang
- Pergelangan kaki bengkak (edema)
Kesan sampingan yang berikut telah dilaporkan. Sekiranya ada kesan ini berlaku atau jika berlanjutan lebih dari seminggu, sila hubungi doktor anda.
Biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang
- Sakit kepala, pening, mengantuk (terutamanya pada permulaan rawatan)
- Palpitasi (merasakan degupan jantung anda sendiri), kemerahan
- Sakit perut, loya
- Tabiat buang air besar, cirit-birit, sembelit, senak
- Keletihan, kelemahan
- Gangguan visual, penglihatan berganda
- Kekejangan otot
Di samping itu, kesan sampingan berikut telah dilaporkan. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang
- Perubahan mood, kegelisahan, kemurungan, kurang tidur
- Gegaran, perubahan rasa, pingsan
- Rasa kebas atau kesemutan pada anggota badan kehilangan sensasi kesakitan
- Deringan di telinga
- Tekanan darah rendah
- Hidung bersin / berair kerana keradangan pada mukosa hidung (rhinitis)
- Batuk
- Mulut kering, muntah
- Rambut gugur, berpeluh meningkat, kulit gatal, tompok merah pada kulit, perubahan warna kulit
- Gangguan kencing, perlu membuang air kecil pada waktu malam, perlu kerap membuang air kecil
- Ketidakupayaan untuk mencapai ereksi; ketidakselesaan atau pembesaran payudara pada lelaki
- Kesakitan, ketidakselesaan
- Sakit sendi atau otot, sakit belakang
- Peningkatan atau penurunan berat badan
Jarang: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang
- Kekeliruan
Sangat jarang berlaku: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang
- Tahap rendah sel darah putih dan platelet dalam darah yang boleh menyebabkan "lebam yang tidak biasa atau kecenderungan pendarahan (kerosakan sel darah merah)
- Tahap gula darah tinggi (hiperglikemia)
- Gangguan saraf yang boleh menyebabkan kelemahan, kesemutan atau mati rasa
- Gusi bengkak
- Kembung (gastritis)
- Fungsi hati yang tidak normal, radang hati (hepatitis), menguning kulit (penyakit kuning), peningkatan enzim hati yang boleh menyebabkan perubahan dalam beberapa ujian perubatan
- Ketegangan otot meningkat
- Keradangan saluran darah, sering dengan ruam kulit
- Kepekaan terhadap cahaya
- Gangguan yang berkaitan dengan kekakuan, gegaran dan / atau gangguan pergerakan
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui laman web Badan Perubatan Itali, https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kotak selepas 'EXP'. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Tablet
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Norvasc
Bahan aktif dalam tablet Norvasc 5 mg adalah amlodipine (seperti besylate).
Bahan aktif dalam tablet Norvasc 10 mg adalah amlodipine (seperti besylate).
Bahan-bahan lain adalah: kalsium fosfat dibasik anhidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal dan natrium pati glikolat.
Nampaknya Norvasc dan kandungan peknya
Tablet 5 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi delapan dengan AML 5 dan garis skor di satu sisi dan logo Pfizer di sisi lain.
Tablet 10 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi delapan dengan AML-10 di satu sisi dan logo Pfizer di sisi lain.
Tablet 5 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi delapan dengan AML 5 dan garis skor di satu sisi dan putih di sisi lain.
Tablet 10 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi delapan dengan AML-10 di satu sisi dan putih di sisi lain.
Tablet Norvasc 5 mg boleh didapati dalam lepuh yang mengandungi 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablet dan dalam bentuk lepuh dos unit berlubang 50x1 dan 500x1 tablet. Ia tersedia dalam lepuh yang mengandungi 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablet dan dalam dos unit lepuh 50x1 dan 500x1 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL NORVASC
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandungi amlodipine besylate bersamaan dengan 5 mg amlodipine base.
Satu tablet mengandungi amlodipine besylate bersamaan dengan 10 mg amlodipine base.
Penerima:
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet 5 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi enam timbul dengan AML 5 dan garis skor di satu sisi dan logo Pfizer di sisi lain.
Tablet 10 mg: Tablet putih hingga putih, berbentuk segi delapan dengan AML-10 di satu sisi dan logo Pfizer di sisi lain.
Garis skor hanya untuk memudahkan pecah dan menelan tablet dengan lebih mudah dan tidak membahagikannya kepada dos yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi
Angina pectoris kronik yang stabil
Angina mengikuti vasospasme (Prinzmetal's angina)
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dewasa
Untuk hipertensi dan angina, dos permulaan yang disyorkan ialah 5 mg Norvasc sekali sehari. Dos ini dapat ditingkatkan hingga dos maksimum 10 mg bergantung pada tindak balas individu.
Pada pesakit hipertensi, Norvasc telah digunakan dalam kombinasi dengan diuretik thiazide, alpha blocker, beta blocker atau inhibitor enzim penukaran angiotensin. Pada pesakit dengan angina, Norvasc dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan ubat antianginal lain, dalam kasus angina tahan api untuk rawatan dengan nitrat dan / atau beta-blocker pada dosis yang sesuai.
Tidak diperlukan penyesuaian dos Norvasc untuk penggunaan bersamaan diuretik thiazide, beta-blocker atau menukar enzim inhibitor.
Populasi khas
Warga emas
Norvasc yang digunakan pada dos yang sama pada pesakit tua dan muda boleh diterima dengan baik. Dos yang biasa digunakan disarankan pada pesakit tua, tetapi peningkatan dos harus dipertimbangkan dengan hati-hati (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Kekurangan hepatik
Tidak ada dos khusus yang ditetapkan untuk pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana; oleh itu pilihan dos harus dibuat dengan berhati-hati dan bermula dengan dos terendah (lihat bahagian 4.4 dan 5.2). Farmakokinetik amlodipine belum dipelajari dalam gangguan hati yang teruk. Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, rawatan dengan amlodipine harus dimulakan pada dos terendah, diikuti dengan penyesuaian dos secara beransur-ansur.
Kegagalan buah pinggang
Tahap gangguan buah pinggang tidak berkaitan dengan perubahan kepekatan plasma amlodipine, oleh itu ubat boleh digunakan pada dos normal dalam kategori pesakit ini. Amlodipine tidak dialihkan.
Populasi kanak-kanak
Kanak-kanak dan remaja dengan hipertensi berumur antara 6 hingga 17 tahun
Dos antihipertensi oral yang disyorkan pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 17 tahun adalah 2.5 mg sekali sehari sebagai dos permulaan, yang dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sekali sehari jika nilai tekanan darah yang disyorkan tidak dicapai setelah 4 minggu. Dos di atas 5 mg / hari belum dipelajari pada pesakit kanak-kanak (lihat bahagian 5.1 dan 5.2).
Dos amlodipine 2.5 mg tidak boleh diberikan bersama produk ini.
Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun
Tidak ada data yang tersedia.
Kaedah pentadbiran
Tablet untuk pentadbiran lisan.
04.3 Kontraindikasi
Amlodipine dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
• hipersensitiviti terhadap derivatif dihydropyridine, amlodipine atau mana-mana eksipien.
• hipotensi teruk.
• kejutan (termasuk kejutan kardiogenik)
• penyumbatan aliran keluar ventrikel kiri (contohnya stenosis aorta kelas tinggi)
• kegagalan jantung dengan ketidakstabilan hemodinamik selepas infark miokard akut
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Keselamatan dan keberkesanan amlodipine semasa krisis hipertensi belum dinilai.
Pesakit dengan kegagalan jantung
Pesakit dengan kegagalan jantung harus dirawat dengan berhati-hati. Dalam jangka panjang, kajian klinikal terkawal plasebo pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk (NYHA kelas III dan IV) amlodipine dikaitkan dengan lebih banyak kes edema paru daripada plasebo (lihat bahagian 5.1). Penyekat saluran kalsium, termasuk amlodipine, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, kerana dapat meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular dan kematian pada masa akan datang.
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan hati
Hayat separuh plasma amlodipine berpanjangan dan nilai AUC lebih tinggi pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu; tidak ada dos yang ditentukan untuk pesakit ini. Oleh itu, Amlodipine pada mulanya harus diambil pada dos terendah dan digunakan dengan berhati-hati baik pada permulaan rawatan dan ketika meningkatkan dos. Penyesuaian dos secara beransur-ansur dan pemantauan yang teliti mungkin diperlukan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada pesakit tua
Pada pesakit tua, peningkatan dos harus dipertimbangkan dengan berhati-hati (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).
Gunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Amlodipine boleh digunakan pada dos normal pada pesakit tersebut. Tahap gangguan buah pinggang tidak berkaitan dengan perubahan kepekatan plasma amlodipine. Amlodipine tidak dialihkan.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kesan produk ubat lain pada amlodipine
Inhibitor CYP3A4: Serentak penggunaan amlodipine dengan perencat CYP3A4 yang kuat atau sederhana (inhibitor protease, antijamur azole, makrolida seperti eritromisin atau clarithromycin, verapamil atau diltiazem) boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan amlodipine. diucapkan pada orang tua, oleh itu pemantauan klinikal dan penyesuaian dos mungkin diperlukan.
Pemicu CYP3A4: Tidak ada data yang tersedia mengenai kesan pemicu CYP3A4 pada amlodipine. Penggunaan bersama pemacu CYP3A4 (contohnya rifampicin, Hypericum perforatum) boleh menurunkan kepekatan amlodipine dalam plasma. Amlodipine harus digunakan dengan berhati-hati ketika diberikan bersama dengan penginduksi CYP3A4.
Pemberian amlodipine dengan jus limau gedang atau limau gedang tidak digalakkan kerana ketersediaan bio amlodipine dapat meningkat dan akibatnya meningkatkan kesan antihipertensi amlodipine pada beberapa pesakit.
Dantrolene (infusi): Pada haiwan, fibrilasi ventrikel mematikan dan keruntuhan kardiovaskular yang berkaitan dengan hiperkalemia telah diperhatikan berikutan pemberian verapamil dan dantrolene secara intravena. Oleh kerana risiko hiperkalemia, disarankan untuk mengelakkan pemberian penyekat saluran kalsium bersamaan seperti amlodipine pada pesakit yang terdedah kepada hipertermia malignan dan dalam rawatan hipertermia malignan.
Kesan amlodipine pada produk ubat lain
Kesan amlodipine terhadap penurunan tekanan darah menambah kesan penurunan tekanan yang diberikan oleh agen antihipertensi lain.
Dalam kajian interaksi klinikal, amlodipine tidak mengubah farmakokinetik atorvastatin, digoxin, warfarin atau siklosporin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Keselamatan amlodipine semasa kehamilan belum dapat dipastikan.
Dalam kajian haiwan, kesan ketoksikan pembiakan diperhatikan berikutan pemberian dos yang tinggi (lihat bahagian 5.3).
Penggunaan pada kehamilan hanya disarankan jika tidak ada alternatif yang lebih selamat dan ketika gangguan membawa risiko besar bagi ibu dan janin.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada amlodipine diekskresikan dalam susu manusia. Keputusan untuk meneruskan / menghentikan penyusuan susu ibu atau untuk meneruskan / menghentikan terapi amlodipine mesti dipertimbangkan dengan mengambil kira faedah penyusuan susu ibu untuk bayi dan manfaat terapi dengan amlodipine untuk ibu.
Kesuburan
Perubahan biokimia yang berubah-ubah di kepala spermatozoa telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan penyekat saluran kalsium. Terdapat data klinikal yang tidak mencukupi mengenai potensi kesan amlodipine terhadap kesuburan. Dalam kajian tikus, kesan yang tidak diingini terhadap kesuburan lelaki dilaporkan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Amlodipine mempunyai kesan ringan atau sederhana terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sekiranya pesakit yang mengambil amlodipine mengalami pening, sakit kepala, keletihan atau loya, kemampuan mereka untuk bertindak balas mungkin terganggu. Perhatian sangat disarankan terutama pada permulaan rawatan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan
Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan semasa rawatan amlodipine adalah rasa mengantuk, pening, sakit kepala, berdebar-debar, kemerahan, sakit perut, mual, pembengkakan pergelangan kaki, edema dan keletihan.
Ringkasan jadual tindak balas buruk
Reaksi buruk berikut telah diperhatikan dan dilaporkan semasa rawatan dengan amlodipine dengan frekuensi berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 y
Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut tahap keparahan yang menurun.
* dalam kebanyakan kes kerana kolestasis
Kes sindrom extrapyramidal yang luar biasa telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Pengalaman manusia dengan overdosis yang disengajakan adalah terhad.
Gejala
Data yang ada menunjukkan bahawa vasodilatasi periferal yang teruk dan takikardia refleks yang mungkin berlaku berikutan overdosis. Hipotensi sistemik yang ditandai dan mungkin berpanjangan telah dilaporkan hingga dan termasuk kes-kes kejutan dengan hasil yang membawa maut.
Rawatan
Hipotensi yang signifikan secara klinikal kerana overdosis amlodipine memerlukan sokongan kardiovaskular aktif termasuk pemantauan fungsi jantung dan pernafasan yang kerap, peningkatan anggota badan bawah, dan perhatian terhadap jumlah cecair dan diuresis yang beredar.
Untuk pemulihan nada vaskular dan tekanan arteri, vasokonstriktor dapat membantu, jika tidak ada kontraindikasi untuk penggunaannya. Pentadbiran kalsium glukonat secara intravena mungkin berguna dalam meneutralkan kesan penyekat saluran kalsium.
Lavage gastrik boleh membantu dalam beberapa kes. Pemberian arang kepada sukarelawan yang sihat, baik segera atau dalam masa dua jam setelah mengambil 10 mg amlodipine, telah terbukti dapat mengurangkan penyerapan amlodipine dengan ketara.
Oleh kerana amlodipine sebahagian besarnya terikat dengan protein, dialisis tidak mungkin berguna.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: penyekat saluran kalsium, penyekat saluran kalsium selektif dengan kesan vaskular.
Kod ATC: C08CA01.
Amlodipine adalah penghambat kemasukan ion kalsium yang tergolong dalam kumpulan dihydropyridine (penyekat aktif pada saluran perlahan atau antagonis ion kalsium) dan menghalang aliran ion kalsium melalui membran miokardiocytes dan sel otot licin vaskular.
Tindakan antihipertensi amlodipine disebabkan oleh kelonggaran langsung otot licin vaskular. Mekanisme tindakan yang tepat yang menentukan kesan antianginal amlodipine belum diketahui sepenuhnya, tetapi amlodipine mengurangkan jumlah beban iskemia berdasarkan dua tindakan berikut:
1) Amlodipine melebarkan arteriol periferal sehingga mengurangkan jumlah rintangan periferal (afterload) yang melawan jantung.Oleh kerana kadar degupan jantung tetap stabil, pengurangan kerja jantung ini mengakibatkan penurunan permintaan oksigen dan penggunaan tenaga oleh miokardium.
2) Mekanisme tindakan amlodipine mungkin juga menentukan pelebaran arteri koronari utama dan arteriol koronari, baik di kawasan yang biasanya diserap dan di kawasan iskemia. Pelebaran ini meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium pada pesakit dengan kekejangan arteri koronari (Prinzmetal's atau varian angina).
Pada pesakit hipertensi, satu dos harian menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinikal, baik dalam keadaan terlentang dan berdiri, masih jelas 24 jam selepas pemberian. Kerana timbulnya kesan amlodipine secara beransur-ansur, hipotensi akut bukanlah kejadian yang berkaitan dengan ubat.
Pada pesakit dengan angina, pemberian amlodipine setiap hari meningkatkan jumlah masa latihan, waktu untuk permulaan serangan anginal, waktu untuk permulaan ketinggian segmen ST 1 mm, dan penurunan frekuensi serangan dan penggunaan nitrogliserin.
Rawatan dengan amlodipine tidak dikaitkan dengan kesan metabolik yang tidak diingini atau perubahan pada profil lipid plasma; amlodipine sesuai digunakan pada pesakit yang menderita penyakit bersamaan seperti asma, diabetes dan gout.
Gunakan pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (CAD)
Keberkesanan amlodipine dalam pencegahan kejadian klinikal pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (CAD) dinilai dalam kajian klinikal bebas, multisenter, rawak, double-blind, plasebo pada 1997 pesakit: kajian CAMELOT (Perbandingan Amlodipine vs Enalapril untuk Mengehadkan Kejadian Trombosis - Perbandingan antara amlodipine dan enalapril dalam mengurangkan kejadian trombotik). Daripada jumlah pesakit ini, 663 pesakit dirawat amlodipine 5-10 mg, 673 pesakit dirawat dengan enalapril 10-20 mg, dan 655 pesakit dirawat plasebo, selain rawatan standard dengan statin, beta-blocker, diuretik dan aspirin., selama 2 tahun. Hasil keberkesanan utama ditunjukkan dalam Jadual 1. Hasil ini menunjukkan bahawa rawatan amlodipine dikaitkan dengan lebih sedikit kemasukan ke hospital untuk prosedur angina dan revaskularisasi pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.
Gunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung
S.Kajian hemodinamik dan ujian klinikal terkawal mengenai toleransi senaman pada pesakit dengan kegagalan jantung kelas II-IV NYHA telah menunjukkan bahawa Norvasc tidak memburukkan lagi keadaan klinikal mereka berkaitan dengan toleransi senaman, pecahan dan gejala pelepasan ventrikel kiri.
Percubaan klinikal terkawal plasebo (PRAISE), yang dirancang untuk menilai pesakit dengan kegagalan jantung NYHA kelas III-IV yang menerima digoxin, diuretik dan perencat ACE, menunjukkan bahawa Norvasc tidak meningkatkan risiko kematian atau risiko kematian dan morbiditi. Dipertimbangkan bersama , pada pesakit dengan kegagalan jantung.
Dalam jangka panjang, kajian susulan terkawal plasebo (PRAISE-2) dilakukan pada pesakit dengan kegagalan jantung kelas III dan IV NYHA, dirawat dengan Norvasc, tanpa gejala klinikal atau penemuan objektif yang menunjukkan penyakit Iskemia, dalam terapi dengan dos tetap Inhibitor ACE, digitalis dan diuretik, penggunaan Norvasc tidak mempengaruhi jumlah kematian kardiovaskular.Dalam populasi yang sama, Norvasc dikaitkan dengan peningkatan kes edema paru.
Kajian Klinikal Rawatan Pencegahan Serangan Jantung (ALLHAT)
Percubaan morbiditi-kematian rawak double-blind yang disebut ALLHAT (Rawatan Penurunan Antihipertensi dan Lipid untuk Mencegah Percubaan Serangan Jantung) dilakukan untuk membandingkan dua terapi ubat terbaru: amlodipine 2.5-10 mg / hari (penyekat saluran kalsium) atau lisinopril 10 -40 mg / hari (ACE inhibitor) sebagai terapi lini pertama berbanding dengan rawatan dengan thiazide diuretik chlorthalidone 12.5-25 mg / hari, pada hipertensi ringan hingga sederhana.
Sebanyak 33,357 pesakit hipertensi ≥ 55 tahun secara rawak dan diikuti selama rata-rata 4.9 tahun. Pesakit mempunyai sekurang-kurangnya satu faktor risiko tambahan untuk kegagalan jantung, termasuk: infark miokard sebelumnya atau strok (> 6 bulan sebelum pendaftaran) atau penyakit kardiovaskular aterosklerotik lain yang didokumentasikan (keseluruhan 51.5%), diabetes jenis 2 (36, 1%), C -Hipertrofi HDL ventrikel kiri yang didiagnosis oleh elektrokardiogram atau ekokardiografi (20.9%), sedang merokok (21.9%).
L "titik akhir primer terdiri daripada gabungan penyakit jantung koronari yang fatal atau infark miokard yang tidak membawa maut. Tidak ada perbezaan yang ketara dalam "titik akhir utama antara terapi berasaskan amlodipine dan chlorthalidone: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Antara titik akhir sekunder, kejadian kegagalan jantung (salah satu komponen darititik akhir komposit kardiovaskular) jauh lebih tinggi pada kumpulan amlodipine daripada kumpulan chlorthalidone (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Penggunaan pediatrik (kanak-kanak ≥ 6 tahun)
Dalam kajian terhadap 268 kanak-kanak berusia 6 hingga 17 tahun terutamanya dengan hipertensi sekunder, di mana amlodipine 2.5 mg dan 5.0 mg dibandingkan dengan plasebo, kedua-dua dos ubat tersebut terbukti dapat mengurangkan tekanan darah sistolik hingga tahap yang jauh lebih besar daripada plasebo. Perbezaan antara dua dos tersebut tidak signifikan secara statistik.
Kesan jangka panjang amlodipine terhadap pertumbuhan, akil baligh dan perkembangan umum belum dikaji. Tambahan lagi, keberkesanan jangka panjang terapi amlodipine pediatrik dalam mengurangkan morbiditi kardiovaskular dan kematian pada masa dewasa belum dapat dibuktikan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan, pengedaran, pengikatan protein plasma: Selepas pemberian dos terapeutik secara oral, amlodipine diserap secara beransur-ansur, dengan tahap puncak plasma dalam masa 6-12 jam selepas pemberian. Ketersediaan bio mutlak telah dianggarkan antara 64 dan 80%. Volume pengedarannya sekitar 21 L / kg. secara in vitro menunjukkan bahawa amlodipine sekitar 97.5% terikat dengan protein plasma.
Pengambilan makanan tidak mengubah ketersediaan bio amlodipine.
Biotransformasi / penghapusan
Paruh penghapusan plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam, yang membenarkan dos sekali sehari. Amlodipine dimetabolisme secara meluas oleh hati kepada sebatian tidak aktif dan 10% dihilangkan dalam air kencing sebagai molekul asas dan 60% dalam bentuk metabolisme .
Gunakan dalam kekurangan hati
Data klinikal yang sangat terhad tersedia mengenai pemberian amlodipine pada pesakit dengan kekurangan hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik mempunyai pelepasan amlodipine yang lebih rendah yang mengakibatkan separuh hayat yang lebih lama dan peningkatan AUC sekitar 40-60%.
Gunakan pada orang tua
Masa untuk mencapai kepekatan plasma amlodipine pada orang tua dan lebih muda adalah serupa. Pada pesakit tua yang pelepasan amlodipine cenderung menurun menyebabkan peningkatan AUC dan penghapusan jangka hayat ubat. Peningkatan AUC dan penghilangan separuh hayat setanding dengan yang diramalkan untuk populasi pesakit ini diperhatikan pada pesakit gagal jantung.
Gunakan pada usia pediatrik:
Kajian farmakokinetik dilakukan pada populasi 74 kanak-kanak hipertensi berusia 1 hingga 17 tahun (termasuk 34 pesakit berusia 6 hingga 12 tahun dan 28 pesakit berusia 13 hingga 17 tahun). Diberikan amlodipine pada dos antara 1,25 dan 20 mg, sekali atau dua kali setiap hari. Pada kanak-kanak berumur antara 6 dan 12 tahun dan pada remaja antara 13 hingga 17 tahun, pelepasan oral biasa (CL / F) adalah masing-masing 22.5 dan 27.4 L / jam dan 16.4 dan 21.3 L / jam pada wanita. "Kebolehubahan yang luas" dalam pendedahan diperhatikan antara individu. Data mengenai kanak-kanak di bawah umur 6 tahun adalah terhad.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Toksikologi pembiakan:
Kajian pembiakan pada tikus dan tikus menunjukkan kelahiran lambat, persalinan yang berpanjangan dan penurunan kelangsungan hidup bayi pada dos kira-kira 50 kali ganda daripada dos manusia yang disyorkan berdasarkan nisbah mg / kg.
Pengurangan kesuburan
Tidak ada kesan pada kesuburan tikus yang dirawat dengan amlodipine (lelaki selama 64 hari dan betina selama 14 hari sebelum mengawan) pada dos hingga 10 mg / kg / hari (bersamaan 8 kali dos maksimum 10 mg pada mg yang disyorkan / asas m2 pada manusia *). Kajian lain yang dilakukan pada tikus jantan yang dirawat dengan amlodipine besylate selama 30 hari pada dos yang setara dengan yang diberikan kepada manusia (mg / kg), menunjukkan penurunan hormon testosteron dan perangsang folikel dalam plasma, serta penurunan kepadatan. bilangan sel sperma matang dan sel Sertoli.
Karsinogenesis, Mutagenesis
Tikus dan tikus yang dirawat selama dua tahun dengan amlodipine diet, pada kepekatan yang dikira memberikan tahap harian 0,5, 1,25 dan 2,5 mg / kg / hari, tidak menunjukkan bukti karsinogenik. Dos tertinggi (untuk tikus sama dengan dua kali dos maksimum yang disyorkan klinikal 10 mg berdasarkan mg / m2 pada manusia * dan untuk tikus yang serupa dengan dos maksimum yang disyorkan ini) adalah hampir dengan dos maksimum yang ditoleransi oleh tikus tetapi bukan dari tikus.
Kajian mutagenik tidak mendedahkan kesan yang berkaitan dengan ubat pada tahap genetik atau kromosom.
* Dihitung pada pesakit seberat 50 kg
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet 5 mg dan 10 mg
Selulosa mikrokristal,
kalsium fosfat dibasik anhidrat,
natrium pati glikolat,
magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
Tablet 5 mg dan 10 mg
4 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet 5 mg dan 10 mg
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
5 mg tablet
Lepuh PVC-PVDC / Al yang mengandungi 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablet
Lepuh PVC-PVDC / Al dalam pek kalendar yang mengandungi 28 dan 98 tablet
Lepuh dosis unit PVC-PVDC / Al yang boleh dibahagi yang mengandungi 50x1 dan 500x1 tablet
10 mg tablet
Lepuh PVC-PVDC / Al yang mengandungi 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablet
Lepuh PVC-PVDC / Al dalam pek kalendar yang mengandungi 28 dan 98 tablet
Lepuh dosis unit PVC-PVDC / Al yang boleh dibahagi yang mengandungi 50x1 dan 500x1 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l.
Melalui Isonzo, 71
04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet NORVASC 5 mg: AIC n. 027428010
Tablet NORVASC 10 mg: AIC n. 027428022
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
31 Mei 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
7 Oktober 2011
